Koja je razlika između aspirina i acetilsalicilne kiseline? Aspirin (acetilsalicilna kiselina) Acetilsalicilna kiselina je drugo ime.

Aspirin je robna marka pod kojom je ovaj lijek prvi put registrirao Bayer AG.

Koja je razlika između aspirina i acetilsalicilne kiseline?

Je li acetilsalicilna kiselina aspirin? Postoje li razlike između ova dva lijeka? Oba lijeka imaju istu funkciju, imaju istu djelatnu tvar. Acetilsalicilna kiselina (ASK) je ljekovita tvar koja se koristi u kardiologiji, kirurgiji, terapiji. Aspirin je trgovački naziv za ASA.

Sastav i svojstva lijekova

Postoji li razlika između aspirina i acetilsalicilne kiseline? Prema uputama za oba oblika lijekova razlikuju se u dozama. Aspirin se može proizvoditi u dozama od 500, 100, 300 mg. Acetilsalicilna kiselina je dostupna u 250 i 500 mg (tablete).

Citrat, natrijev karbonat

Krumpirov škrob, talk

Izlaganje acetilu salicilna kiselina na tijelu:

Aspirin se aktivno koristi kao trombolitička terapija kod srčanih bolesnika, kao i kao analgetik i antipiretik.

Farmakokinetička svojstva acetilsalicilne kiseline:

• prodire kroz želudac i crijeva, tijekom metabolizma prelazi u salicilnu kiselinu;
• maksimalna koncentracija tvari u krvotoku bilježi se u minutama;
• acetilsalicilna kiselina se otapa u šupljini duodenum(ako ima zaštitnu ljusku);
• može ući u žensko mlijeko;
• poluživot je 3-15 sati, odnosno doziranje;
• ne nakuplja se u krvi;
• izlučuje se bubrezima nakon 1-3 dana.

Aspirin se od acetilsalicilne kiseline razlikuje po tome što tablete aspirina mogu imati zaštitnu ljusku, što produljuje vrijeme apsorpcije ASK. Oklop tablete oblici doziranja potrebno za zaštitu želučane stijenke od nadražujućeg djelovanja lijeka. Također sprječava uništavanje aktivne tvari u kontaktu sa želučanim sokom. Tako se povećava terapeutski učinak, smanjuju se nuspojave.

Indikacije i ograničenja za uporabu lijekova

Acetilsalicilna kiselina, koju Aspirin sadrži, ima indikacije, kao i ograničenja za uporabu.

Po čemu se aspirin razlikuje od acetilsalicilne kiseline?

Acetilsalicilna kiselina je široko korišten lijek. Spada u skupinu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Bez pretjerivanja, možemo reći da u kutiji prve pomoći svake obitelji postoji ovaj lijek. Koristi se za snižavanje temperature, za uklanjanje bol pa čak i s mamurlukom.

Što je aspirin

Acetilsalicilna kiselina se dobiva iz salicilne kiseline. Ova se tvar već dugo koristi u medicini. Koristi se kao protuupalno, antipiretik, analgetik, a također i kao tvar koja može razrijediti krv. Ako pažljivo pogledate tabletu, možete vidjeti igličaste bijele kristale. I također tvar može biti u obliku finog bijelog praha. Pripravak nema miris, brzo se otapa u vodi i alkoholu. Prodaje se u ljekarnama u obliku tableta.

Godine 1899. Hoffman je primio čistu acetilsalicilnu kiselinu, a Bayer je prijavio patent za tvar pod nazivom Aspirin. Dakle, aspirin i acetilsalicilna kiselina su nazivi iste tvari.

Ljekovita svojstva lijeka

Aspirin je glavni neprijatelj prostaglandina. Te su tvari osnovni uzrok boli, upale i groznice kod ljudi. Stoga, kada aspirin uđe u tijelo, poremeti sintezu prostaglandina. To je zbog ekspanzije krvne žile, što dovodi do pojačanog znojenja i kao rezultat toga dolazi do antipiretskog učinka lijeka.

Acetilsalicilna kiselina je aspirin, terapijski lijek koji, jednom u tijelu, djeluje na završetke živčanih vlakana, što dovodi do analgetskog učinka. Ovaj lijek se izlučuje iz tijela putem bubrega.

Kada prepisati aspirin

Kao što je gore spomenuto, aspirin acetilsalicilna kiselina je jedan te isti terapeutski lijek, dostupan u obliku tableta. Popis indikacija za primjenu acetilsalicilne kiseline često se koristi za liječenje pacijenata.

Acetilsalicilna kiselina se koristi za prevenciju i liječenje:

1. Upalni procesi u akutnoj fazi su reumatoidni artritis, upala periartikularne vrećice, srčane vrećice. Kiselina je komponenta u složenom liječenju upale pluća ili pleuritisa.
2. Bol uzrokovana raznim bolestima - glavobolja i zubobolja, bolovi u mišićima uzrokovani virusnom infekcijom, migrena, bolovi u zglobovima, menstrualni bolovi.
3. Bolesti kralježnice kod osteohondroze i lumbaga.
4. Oštar porast tjelesne temperature i groznice zbog upalnih procesa i infekcija koje se javljaju u tijelu pacijenta.
5. Kada se aspirin koristi za sprječavanje razvoja srčanog udara, kao i ishemijskog moždanog udara, daje dobar rezultat. Poboljšava cirkulaciju krvi, razrjeđuje krv, smanjuje stvaranje krvnih ugrušaka.
6. Koristi se za nestabilnu anginu.
7. Aspirin ima ljekoviti učinak ako osoba ima genetsku predispoziciju za tromboflebitis.
8. Primjena acetilsalicilne kiseline za prolaps mitralne valvule, bolesti srca je neophodna.
9. U slučaju infarkta pluća ili plućne embolije obvezno je popiti lijek.

Primjena aspirina je prilično široka, a morate znati da je cijena lijeka pristupačna svima.

Predoziranje aspirinom

Trovanje acetilsalicilnom kiselinom je prilično često, jer je mnogi ljudi piju nekontrolirano i iz bilo kojeg razloga. U ovom slučaju, dopuštena doza je uvelike precijenjena.

Predoziranje bilo kojim lijek uključujući aspirin izaziva teške posljedice, čak i smrt.

Uvjeti za trovanje:

• ako se aspirin uzima bez liječničkog recepta, što znači da nije propisana ispravna doza, lijek se uzima nekontrolirano;
• pacijent, iz neznanja o posljedicama, namjerno precjenjuje dozu;
• aktivna tvar aspirina negativno utječe na bolesne bubrege, kao i na jetru, to nije uzeto u obzir prilikom propisivanja lijeka;
• lijek je dostupan djeci.

Trovanje aspirinom može biti akutno i kronično. Njihova razlika leži u količini popijene supstance, kao i u trajanju upotrebe.

Jednostruko predoziranje lijekom dovodi do akutnog trovanja. Njegova zasićenost u krvi postat će više od 300 mcg / l.

Ako se uzima acetilsalicilna kiselina Dugo vrijeme s blagim viškom norme, tada dolazi do kroničnog oblika predoziranja. Uz to, koncentracija u krvi je od 150 do 300 mcg / l.

Prijem dnevno acetilsalicilne kiseline ne smije biti veći od 6 tableta ili tri grama. Između doza treba proći 4 sata.

Smrtonosna doza je 500 ml na 1 kg tjelesne težine.

Simptomi trovanja

Koja je razlika akutni oblik predoziranje od kronične? Svatko bi trebao znati odgovor na ovo pitanje. Simptomi kroničnog trovanja lijekovima mogu se pripisati potpuno različitim bolestima. Samo test krvi pacijenta će omogućiti donošenje točnog zaključka.

Simptomi kroničnog oblika:

• rezanje bolova u želucu;
• mučnina i povračanje;
• jaka buka ili zujanje u ušima;
• gubitak sluha;
• jako znojenje;
• bol u glavi;
• simptomi anemije;
• usporenost kretanja ili gubitak svijesti.

Uz sve ove simptome, pacijent može osjetiti unutarnje krvarenje, pojačati zatajenje srca i razviti bronhijalnu astmu.

Akutni oblik predoziranja ima tri stupnja:

1. Blagi stupanj karakteriziraju svi simptomi koje ima kronični oblik, samo je osoba uvijek pri svijesti.
2. Znakovi umjerenog stupnja su: teško i ubrzano disanje, mokri kašalj, toplina. Osim toga, trovanje pogoršava rad bubrega, jetre, utječe na rad živčanog sustava, pluća, mijenja sastav krvi bolesnika.
3. Znakovi teškog predoziranja opasni su po život pacijenta: zatajenje dišnog sustava, plućni edem. Ako plućni edem brzo napreduje, a iz usta se pojavljuje pjena, tada se pacijent u ovom slučaju ne može spasiti.

Kako se pacijent ne bi doveo u takvo stanje, potrebno je strogo poštivati ​​dozu lijeka. Koliko točno trebate koristiti, samo će liječnik reći. Također će savjetovati: "Popijte više vode ili mlijeka nakon uzimanja pilule." Zašto trebate pitati - to je neophodno kako biste zaštitili želudac od agresivne acetilsalicilne kiseline.

Prva pomoć u slučaju predoziranja

Lijek liječi, ali i bogalji, postoji takva vrlo popularna fraza. Ako osoba ima simptome trovanja aspirinom, hitno je potrebno nazvati liječnika ili hitnu pomoć.

Bolesnik treba piti više vode i izazvati povraćanje. Zatim morate dati tablete aktivni ugljik. Ako je nemoguće pozvati hitnu pomoć, morate samostalno dostaviti osobu u najbližu bolnicu.

Trovanje drogom dogodilo se u pijanom stanju. U ovoj opciji, osoba mora djelovati još brže, jer postoji opasnost od unutarnjeg krvarenja. U bolnici će pacijent oprati želudac, ući intravenske injekcije potrebno rješenje, provesti korekciju krvi. Tek nakon ovih zahvata može se očekivati ​​potpuni oporavak.

Kontraindikacije za uporabu i nuspojave

Acetilsalicilna kiselina ima široku primjenu, ali ne smijemo zaboraviti ni trenutke kada se ne može koristiti. Aspirin se ne uzima ako je osoba alergična na tvari koje čine tablete. A također je ovaj lijek zabranjen tijekom pogoršanja čira na želucu i svega probavni trakt, unutarnja krvarenja, s nedostatkom vitamina K, s poremećajima u radu bubrega, kao i jetre. Osim toga, za smanjenje tjelesne temperature kod djece mlađe od 15 godina, aspirin je kontraindiciran.

• jaka bol u trbuhu, proljev, mučnina i povraćanje;
• glavobolja, vrtoglavica, kao i zujanje u ušima;
• vrijeme za zaustavljanje krvarenja je produženo;
• angioedem;
• osip na koži;
• bronhospazam;
• pogoršanje srčanih patologija;
• neuspjeh u mokraćnom sustavu.

Aspirin je lijek sa širokim opsegom. Dostupan je u gotovo svim kompletima prve pomoći. Uz svu dostupnost ovog lijeka, potrebno je zapamtiti moguće predoziranje i nuspojave.

Acetilsalicilna kiselina je "aspirin"? Što pomaže acetilsalicilna kiselina?

U svakoj obitelji u kutiji prve pomoći uvijek postoji takav lijek kao acetilsalicilna kiselina. Ali svaku drugu osobu zanima ovo pitanje: "Acetilsalicilna kiselina - je li" Aspirin "ili ne?" O tome će se raspravljati u našem članku, a također ćemo reći o svojstvima i upotrebi ovog lijeka.

Malo povijesti

Prvi put je acetilsalicilnu kiselinu krajem 19. stoljeća otkrio mladi kemičar Felix Hoffman, koji je u to vrijeme radio za Bayer. Zaista je želio razviti lijek koji će njegovom ocu pomoći da ublaži bolove u zglobovima. Ideju o tome gdje tražiti pravi sastav sugerirao mu je očev liječnik. Svojoj je pacijentici prepisao natrijev salicilat, ali ga pacijent nije mogao uzeti, jer je jako iritirao želučanu sluznicu.

Nakon dvije godine u Berlinu je patentiran lijek poput "Aspirina", pa je acetilsalicilna kiselina "Aspirin". Ovo je skraćeni naziv: prefiks "a" je acetilna skupina koja je vezana za salicilnu kiselinu, korijen "spir" označava spireinsku kiselinu (ova vrsta kiseline prisutna je u biljkama u obliku estera, jedna od njih je spirea), a završetak "in" u ta davna vremena često se koristio u nazivima lijekova.

"Aspirin": kemijski sastav

Ispada da je acetilsalicilna kiselina "aspirin", a njezina molekula sadrži dvije aktivne kiseline: salicilnu i octenu. Ako se lijek čuva na sobnoj temperaturi, tada se pri visokoj vlažnosti brzo razgrađuje u dva kisela sastava.

Zato su octena i salicilna kiselina uvijek prisutne u sastavu Aspirina, nakon kratkog vremenskog razdoblja glavna komponenta postaje znatno manja. O tome ovisi rok trajanja lijeka.

Uzimanje tablete

Nakon što "Aspirin" uđe u želudac, a zatim u duodenum, sok iz želuca ne djeluje na njega, jer se kiselina najbolje otapa u alkalnom okruženju. Nakon duodenuma apsorbira se u krv, i tek tamo se reinkarnira, oslobađa se salicilna kiselina. Dok tvar dospijeva u jetru, količina kiselina se smanjuje, ali njihovi vodotopivi derivati ​​postaju mnogo veći.

I već prolazeći kroz krvne žile tijela, stižu do bubrega, odakle se izlučuju zajedno s urinom. Na izlasku iz Aspirina ostaje mala doza - 0,5%, a preostala količina su metaboliti. Oni su ti koji su terapijski sastav. Također bih želio reći da lijek ima 4 terapeutska učinka:

• Prevencija krvnih ugrušaka.
• Protuupalna svojstva.
• Antipiretičko djelovanje.
• Ublažava sindrom boli.

Acetilsalicilna kiselina ima veliki opseg, uputa sadrži detaljne preporuke za uporabu. Svakako se upoznajte s njim ili se obratite liječniku.

"Aspirin": primjena

Saznali smo kako djeluje acetilsalicilna kiselina. Od onoga što pomaže, dalje ćemo razumjeti.

1. Koristi se za bol.
2. Na visokoj temperaturi.
3. Uz razne vrste upalnih procesa.
4. U liječenju i prevenciji reume.
5. Za prevenciju tromboze.
6. Prevencija moždanog i srčanog udara.

Izvrstan lijek je acetilsalicilna kiselina, cijena za nju također će se svidjeti svima, jer je niska i varira unutar rubalja, ovisno o proizvođaču i doziranju.

"Aspirin": borba protiv krvnih ugrušaka

Trombi se stvaraju na onim mjestima krvne žile gdje postoje oštećenja na zidovima. Na tim mjestima su izložena vlakna koja drže stanice zajedno. Na njima se zadržavaju krvni trombociti koji luče tvar koja pomaže u povećanju prianjanja te se na takvim mjestima posuda sužava.

Najčešće, u zdravom tijelu, tromboksanu se suprotstavlja druga tvar - prostaciklin, ne dopušta da se trombociti drže zajedno i, obrnuto, širi krvne žile. U trenutku kada je žila oštećena, ravnoteža između ove dvije tvari se pomiče i prostaciklin jednostavno prestaje proizvoditi. Tromboksan se proizvodi u suvišku, a nakupina trombocita raste. Tako krv kroz žilu svakim danom teče sve sporije. U budućnosti to može dovesti do moždanog ili srčanog udara. Ako se acetilsalicilna kiselina stalno uzima (cijena lijeka, kao što je već spomenuto, više je nego pristupačna), onda se sve dramatično mijenja.

Kiseline sadržane u Aspirinu sprječavaju brz rast tromboksana, pomažu u uklanjanju iz tijela. Dakle, lijek štiti krvne žile od krvnih ugrušaka, ali vrijedi uzimati lijek najmanje 10 dana, jer tek nakon tog vremena trombociti vraćaju svoju sposobnost lijepljenja.

Acetilsalicilna kiselina kao antipiretik

Zbog činjenice da ovaj lijek ima sposobnost širenja krvnih žila, toplina koju oslobađa ljudsko tijelo uklanja se puno bolje - temperatura pada. Razmatra se acetilsalicilna kiselina od temperature najbolja droga. Osim toga, ovaj lijek djeluje i na termoregulacijske centre mozga, dajući mu signal da snizi temperaturu.

Ovaj lijek je nepoželjno davati djeci kao antipiretik zbog jakog nadražujućeg djelovanja na želudac.

Aspirin kao protuupalno sredstvo i sredstvo protiv bolova

Ovaj lijek također ometa upalne procese u tijelu, sprječava ispuštanje krvi u mjesta upale, kao i onih tvari koje uzrokuju bol. Ima sposobnost povećati proizvodnju hormona histamina, koji širi krvne žile i povećava dotok krvi u mjesto. upalni proces. Također pomaže u jačanju zidova tankih žila. Sve to stvara protuupalni i analgetski učinak.

Kako smo saznali, acetilsalicilna kiselina djeluje na temperaturu. Međutim, to nije njegova jedina zasluga. Djelotvoran je za sve vrste upala i bolova koji se javljaju u ljudskom tijelu. Zato se ovaj lijek najčešće nalazi u ormarićima kućne medicine.

"Aspirin" za djecu

Acetilsalicilna kiselina se propisuje djeci kod povišene temperature, infektivnih i upalnih bolesti i jaka bol. Treba ga koristiti s oprezom kod djece mlađe od 14 godina. Ali za one koji su navršili 14 godina, možete uzeti pola tablete (250 mg) ujutro i navečer.

"Aspirin" se uzima tek nakon jela, a djeca bi svakako trebala zdrobiti tabletu i piti puno vode.

Kontraindikacije

Acetilsalicilna kiselina (ovo je "Aspirin", kako ga većina ljudi naziva) ne samo da može koristiti tijelu, već i štetiti. Smatra se vrlo agresivnim.

Prvo što ne smijete učiniti je koristiti lijek kojem je istekao rok trajanja, jer aspirin može iritirati sluznicu želuca, što će na kraju dovesti do čira. Osim toga, za one koji imaju gastrointestinalne bolesti, lijek treba uzimati samo kako je propisao liječnik i najbolje je piti lijek s mlijekom. Ljudi s bolestima bubrega i jetre također bi ga trebali uzimati s krajnjim oprezom.

Ženama tijekom trudnoće ne preporučuje se uzimanje lijeka, jer postoje dokazi da može negativno utjecati na razvoj fetusa. Da, i prije poroda, ne biste ga trebali koristiti, jer će to dovesti do slabljenja kontrakcija ili može uzrokovati produljeno krvarenje.

Ako mislite da je acetilsalicilna kiselina potpuno bezopasna, uputa kaže nešto sasvim drugo. Ona ima puno kontraindikacija i nuspojava. Prije uporabe morate odvagnuti sve prednosti i nedostatke.

Zaključak

Dakle, da sumiramo. U čemu pomaže acetilsalicilna kiselina? Ovaj lijek pomaže povišena temperatura, od stvaranja krvnih ugrušaka, izvrstan je protuupalni i analgetik.

Čak i unatoč činjenici da lijek ima ozbiljne kontraindikacije za uporabu, obećava svijetlu budućnost. Trenutno većina znanstvenika traži takve dodatke koji bi mogli smanjiti štetne učinke lijeka na pojedine organe. Također postoji mišljenje da drugi lijekovi neće moći istisnuti aspirin, već će, naprotiv, imati nova područja primjene.

Aspirin ili Aspirin Cardio? Koje su razlike i kako to ispravno uzeti?

Aspirin Cardio je nesteroidno protuupalno sredstvo. Ima antipiretički, analgetski, antiagregacijski učinak. U uputama za uporabu možete pročitati u čemu još pomaže Aspirin.

Koja je razlika između Aspirina i Aspirin Cardio

Aspirin Cardio nema značajnih razlika od svog zastarjelog kolege, osim u dozama aktivnog sastojka. U novom obliku lijeka sadržaj acetilsalicilne kiseline smanjen je za oko 4 puta (istraživači su dokazali da je za postizanje željenog terapeutskog učinka dovoljno uzeti četvrtinu doze tradicionalnog aspirina). To je ono što razlikuje tradicionalni aspirin od njegove kardio modifikacije.

Glavna razlika između tradicionalnog Aspirina i Cardioa je samo u smanjenoj količini djelatne tvari, a po svim ostalim karakteristikama su identične.

Novi lijek pozitivno utječe na stanje ljudskog srca i krvnih žila, a istovremeno sprječava trombozu. Stoga je za zdravlje srčanog mišića i krvnih žila poželjno koristiti poboljšanu verziju. Potencijalna šteta od Aspirin Cardio je mnogo manja od one od tradicionalnog Aspirina.

Uzimanje Cardiomagnyl ili Aspirin Cardio - što je bolje

Kardiomagnil se češće koristi kao profilaktik kod sumnje na srčanu bolest. Ova formulacija uključuje magnezijev hidroksid za srce kao dodatni sastojak. Koja je razlika između Aspirin Cardio i Cardiomagnyla, liječnik može objasniti u smislu učinaka na tijelo.

Oblik i sastav izdanja

Aspirin Cardio je dostupan u obliku tableta (izgleda kao jednolični bijeli lijek i bikonveksnog okruglog oblika). Školjka svake tablete ima enteričku strukturu. Lijek je dostupan u blisterima od kojih svaki sadrži 10 ili 14 tableta. U kutiji ima 2 do 4 takva pakiranja.

Aspirin Cardio izgleda kao svaka pilula danas: okruglog ili konveksnog oblika, bijela i u blisteru

Kao aktivni sastojak proizvod sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 100 ili 300 mg. Dodatne tvari u sastavu Aspirin Cardio su sljedeće:

Bilješka. Možete kupiti Aspirin Cardio ili Cardiomagnyl tablete (ako vam je potrebno) bez recepta. Rok trajanja lijeka ne prelazi 5 godina od datuma proizvodnje, a mora se čuvati na mjestu zaštićenom od sunca na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.

Aspirin Cardio se koristi strogo prema uputama ili prema prepisu liječnika.

farmakološki učinak

NA gastrointestinalnog trakta acetilsalicilna kiselina se pod djelovanjem enzima pretvara u salicilnu kiselinu. Alat ima protuupalni, antipiretički i analgetski učinak. Također, Aspirin Cardio (ili Cardiomagnyl kao sličan lijek) pomaže kod gripe, prehlade, osteoartritisa i artritisa uklanjanjem simptoma.

Učinak se opaža zbog smanjenja brzine i intenziteta stvaranja trombocita (zbog blokiranja tromboksana A2). Salicilna kiselina također može poremetiti stvaranje ciklooksigenaze.

Nakon 20 minuta od trenutka primjene, koncentracija aktivnog sastojka lijeka doseže svoj maksimum. U slučaju Aspirin Cardio tableta, ovo vrijeme se može produžiti, jer se apsorpcija ne događa u želucu, već u crijevima. Uz to se produljuje i terapijski učinak.

Bilješka. Izlučivanje lijeka se provodi kroz mokraćni sustav. Ovisno o količini uzetog lijeka, potpuna eliminacija može trajati od 2 do 15 sati.

Kada je indiciran Aspirin Cardio?

Indikacije za korištenje Aspirin Cardio su sljedeće:

1. opasnost od moždanog udara (uključujući one koji imaju cerebrovaskularne nesreće);
2. vjerojatnost razvoja infarkta miokarda (na pozadini arterijske hipertenzije, dijabetes melitusa, starosti, pretilosti, pušenja, hiperlipidemije);
3. poremećaji cerebralne cirkulacije;
4. mogućnost tromboembolije;
5. kirurške intervencije vezane uz žile i arterije;
6. opasnost od duboke venske tromboze;
7. angina stabilne ili nestabilne prirode;
8. plućna tromboembolija;
9. sumnja na akutni infarkt miokarda.

Savjet. Dopušteno je uzimati Aspirin Cardio 100 mg i za liječenje gripe i artritisa. To nije uvijek naznačeno u indikacijama za uporabu.

Kontraindikacije

Neprihvatljivo je uzimati Aspirin Cardio ako pacijent ima:

1. dijateza;
2. insuficijencija srčane aktivnosti u kroničnom tijeku;
3. astma;
4. individualna netolerancija na komponente ili preosjetljivost;
5. abnormalnosti u radu jetre ili bubrega kod kroničnih ili akutni tijek.

U odabiru terapije između Cardiomagnyla ili Aspirin Cardio, liječnik odabire lijek koji može uzrokovati manje nuspojava i kontraindikacija za pojedini klinički slučaj.

Primjena tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće ne možete piti više od 300 mg lijeka dnevno, jer je dokazano njegovo štetno djelovanje na fetus. U prvom tromjesečju aspirin je zabranjen u bilo kojoj količini, jer acetilsalicilna kiselina može uzrokovati teratogene abnormalnosti u fetusa. Ako trebate koristiti anestetik, bolje je odabrati druge lijekove sa svojim liječnikom.

Uz oprez, aspirin je dopušten u 2. tromjesečju trudnoće. Poželjna je pojedinačna doza od najviše 150 mg dnevno. Tijekom uzimanja Aspirin Cardio procjenjuje se potencijalni rizik za fetus i korist za majku.

U 3. tromjesečju, korištenje Aspirin Cardio više od 300 mg dnevno može uzrokovati opasno razrjeđivanje krvi, rano zatvaranje arterije koja povezuje majku i dijete, usporavanje radna aktivnost. Neposredno prije poroda zabranjeno je uzimati Aspirin, jer može uzrokovati nekontrolirano krvarenje iz maternice, kao i moždano krvarenje kod nedonoščadi.

Primjena za laktaciju

Aktivna tvar aspirina u malim dozama može prijeći u majčino mlijeko. Ako lijek uzmete jednokratno, nuspojave u bebe neće se pojaviti. Ako morate piti Aspirin Cardio u visokim dozama ili dulje vrijeme, dojenje treba prekinuti.

Dijete dobiva 0,08 dionica lijeka koje uzima majka. Ako se aspirin uzima dulje vrijeme, nije isključeno njegovo nakupljanje, što podrazumijeva kršenje zgrušavanja krvi u dojenčadi, gubitak težine i groznicu.

Primjena lijeka tijekom dojenja vrlo je nepoželjna, jer ima tendenciju prodiranja u mlijeko

Nuspojave

Moguća manifestacija nuspojava Aspirin Cardio:

1. iz gastrointestinalnog trakta - osjećaj boli u trbuhu, žgaravica, povraćanje, mučnina; rjeđe - krvarenje u gastrointestinalnom traktu, pretvaranje u poremećaj jetre, povećana aktivnost jetrenih enzima, čirevi (perforirani) želuca i dvanaesnika, manifestacije na sluznicama gastrointestinalnog trakta;
2. iz sustava izlučivanja: insuficijencija bubrežne aktivnosti u akutnom tijeku, poremećena aktivnost bubrega;
3. sa strane središnjeg živčanog sustava - gubitak sluha, vrtoglavica, glavobolja; u slučaju predoziranja - tinitus;
4. na dijelu hematopoetskog sustava - povećanje rizika od krvarenja i krvarenja bilo koje lokalizacije i prirode - nazalni, gastrointestinalni, cerebralni, hematom, desni, menstrualni, postoperativni; pojava posthemoragijskih odn anemija zbog nedostatka željeza u akutnom ili kroničnom tijeku, hemolitička anemija.

Moguće je da će ih biti alergijske reakcije na Aspirin Cardio. Često se manifestiraju kao preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu, što dovodi do Quinckeovog edema, astmatičnog sindroma, kožnog osipa, urtikarije, svrbeža epiderme, rinitisa, oticanja nosne sluznice, anafilaktičkog šoka ili kardiorespiratornog distres sindroma.

Slučajevi predoziranja

U slučaju predoziranja mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• izobličenje vizualne percepcije;
• dispepsija;
• glavobolje.

Provodi se simptomatsko liječenje, često uključujući upotrebu laksativa, enterosorbenata, ispiranje želuca. Ako reakcija krvnog medija ima tendenciju da bude pretjerano kisela, točna količina natrijevog bikarbonata se uvodi u krvotok kao tretman. Kako možete sigurno uzimati Aspirin Cardio, liječnik će vam reći.

Kako i u kojim dozama uzimati Aspirin Cardio

Aspirin Cardio tablete namijenjene su za internu upotrebu. U pravilu, lijek treba piti 1 put dnevno prije jela ujutro ili navečer. Aspirin se ispere s puno vode. Obično se preporučuje stalni, a ne jednokratni unos lijeka. Potrebne doze i režim određuje liječnik, na temelju trenutnog stanja pacijenta.

U različitim uvjetima, prema uputama, poželjne su sljedeće doze:

1. za prevenciju infarkta miokarda u akutnom tijeku s komplikacijama - 100 mg dnevno ili 300 mg svaka dva dana;
2. za smanjenje vjerojatnosti ponovnog infarkta ili liječenje stabilne i nestabilne angine pektoris - od 100 do 300 mg dnevno;
3. od moždanog udara, tromboembolije, poremećaja cirkulacije u mozgu nakon kirurške intervencije na arterijama i žilama - od 100 do 300 mg dnevno;
4. u liječenju arterijske tromboembolije u plućima i njihovim granama, duboke venske tromboze - 100 ili 200 mg na dan ili 300 mg svaka dva dana.

Ako pacijent sumnja na razvoj akutnog infarkta miokarda u pozadini nestabilne angine, početna doza varira od 100 do 300 mg, a prva doza se uzima odmah kada se otkriju simptomi. Za najbrži početak učinka preporučuje se žvakanje tablete Aspirin Cardio. Ako je došlo do infarkta miokarda, nakon njegovog nastanka, propisuje se terapija održavanja od 30 dana, uključujući dnevni unos od 200 do 300 mg lijeka. Može se propisati dodatno liječenje kako bi se spriječio razvoj drugog srčanog udara.

Ako se propusti prijem

Ako je lijek propušten jednom ili nekoliko puta, trebate odmah popiti tabletu Aspirin Cardio, ne čekajući sljedeću planiranu upotrebu. Takva mjera se ne primjenjuje ako do sljedeće doze nije ostalo puno vremena, jer će se to smatrati dvostrukom dozom (ovo je nedopustivo bez liječničkog recepta).

Ako propustite uzeti Aspirin, trebate ga odmah popiti, pritom paziti koliko je vremena preostalo prije uobičajenog vremena. Ako ne ostane puno, onda je bolje pričekati, jer je popiti duplu dozu bez uputa liječnika vrlo rizično.

posebne upute

Uz giht ili značajnu koncentraciju mokraćne kiseline u krvi, može pogoršati zdravlje bolesnika i izazvati novi napad gihta (osobito kod onih koji imaju nisku brzinu izlučivanja i razgradnje mokraćne kiseline). Aspirin Cardio povećava rizik od hemoragičnog moždanog udara ako pacijent ima visoki krvni tlakšto se ne može medicinski kontrolirati.

Bilješka. Lijek je učinkovit za razrjeđivanje krvi, što treba uzeti u obzir kada se propisuje za istodobnu primjenu s drugim tvarima. Na pozadini uzimanja Aspirin Cardio, akutna zatajenja bubrega ako bolesnik ima sepsu, aterosklerozu bubrežnih arterija ili opsežno krvarenje. Sličan učinak se opaža nakon većih operacija.

Interakcija lijekova Aspirin Cardio

Alat može pojačati učinak drugih lijekova, stoga morate prilagoditi njihov volumen kako biste izbjegli predoziranje. To je navedeno u uputama za korištenje Aspirin kardio. Među tim lijekovima mogu se istaknuti:

• neizravni antikoagulansi, uključujući heparin;
• digoksin;
• metotreksat;
• antiagregacijski ili trombolitički lijekovi;
• valproična kiselina;
• hipoglikemijska sredstva;
• antikoagulansi;
• inhibitori selektivno djelovanje(ponovni unos serotonina);
• derivati ​​salicilne kiseline.

Bilješka. Kod uzimanja Aspirin Cardio primjena se vidi manji terapeutski učinak ACE inhibitori i sve diuretike. Učinkovitost lijeka, prema opisima, pada kada uzimate Ibuprofen i sistemske kortikosteroide.

Analozi Aspirin Cardio

Među analozima Aspirin Cardio, mogu se primijetiti sljedeći lijekovi:

Ponekad se također koriste Ilomedin, Gendogrel, Pingel. Glavna razlika je cijena sredstava i njihova dostupnost.

Postoji puno analoga klasičnog Aspirin Cardio i razlikuju se uglavnom samo u cijeni, stoga pročitajte recenzije i odaberite što je isplativo

Aspirin Cardio je popularan lijek za smanjenje temperature i razrjeđivanje krvi. Alat ima savršeniju i sigurniju formulu od dobro poznatog lijeka Aspirin. Aspirin Cardio, prema recenzijama, ima blagotvoran učinak na stanje srca i krvnih žila, rjeđe uzrokuje nuspojave. Prije uzimanja lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom (o tome smijete li piti lijek) i odabrati optimalnu dozu. Što je prikladnije za pacijenta - tablete Cardiomagnyl ili Aspirin Cardio - također odlučuje specijalist.

Aspirin (acetilsalicilna kiselina)

Sorte, nazivi i oblici oslobađanja

Indikacije.

Vrste, nazivi i oblici oslobađanja aspirina

1. Tablete za oralnu primjenu;

2. Šumeće tablete za otapanje u vodi.

Spoj

• Šumeće tablete Aspirin 1000 i Aspirin Express - 500 mg acetilsalicilne kiseline;
• Šumeće tablete Aspirin C - 400 mg acetilsalicilne kiseline i 240 mg vitamina C;
• Tablete za oralnu primjenu Aspirin - 500 mg;
• Aspirin Cardio tablete - 100 mg i 300 mg.

Kao pomoćne tvari u različite vrste a oblici aspirina uključuju sljedeće komponente:

• Šumeće tablete Aspirin 1000, Aspirin Express i Aspirin C-natrijev citrat, natrijev karbonat, natrijev bikarbonat, limunska kiselina;
• Tablete za oralnu primjenu Aspirin - mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob;
• Aspirin Cardio tablete - celuloza, kukuruzni škrob, metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata 1:1, polisorbat, natrijev lauril sulfat, talk, trietil citrat.

Sastav svih ostalih sinonima i generika, koji također znače, izgovaranje naziva "Aspirin", približno je isti kao onaj gore. Međutim, osobe koje su alergične ili netolerantne na bilo koju tvar uvijek trebaju pažljivo pročitati sastav određenog aspirina, naveden na uputi o lijeku.

Aspirin - recept

Rp: Tab. Aspirin 500 mg

S. uzimati po jednu tabletu na usta 3 puta dnevno.

Terapijsko djelovanje

• analgetsko djelovanje;
• Antipiretičko djelovanje;
• Protuupalno djelovanje;
• Antitrombocitno djelovanje.

Navedeni učinci acetilsalicilne kiseline posljedica su njezine sposobnosti da blokira rad enzima ciklooksigenaze, koji osigurava proizvodnju biološki aktivnih tvari odgovornih za razvoj impulsa boli, upalne reakcije i povećanje tjelesne temperature. Blokirajući rad enzima, Aspirin zaustavlja sintezu tvari koje uzrokuju upalu, temperaturu i bol, te time otklanja ove simptome. Štoviše, lijek uklanja simptome, bez obzira na to u kojem su organu ili dijelu tijela lokalizirani. Budući da aspirin ne utječe na središnje sustave percepcije boli, klasificiran je kao ne-narkotički lijek protiv bolova.

Indikacije za uporabu

Aspirin tablete šumeće i za oralnu primjenu - indikacije za uporabu

1. Simptomatska primjena za ublažavanje sindroma boli različitih lokalizacija i uzroka:

3. Reumatske bolesti (reumatizam, reumatska koreja, reumatoidni artritis, miokarditis, miozitis).

4. Kolagenoza (progresivna sistemska skleroza, skleroderma, sistemski eritematozni lupus itd.).

5. U praksi alergologa i imunologa smanjiti razinu senzibilizacije i formiranje stabilne tolerancije kod osoba koje boluju od "aspirinske astme" ili "aspirinske trijade".

Aspirin Cardio - indikacije za uporabu

• Primarna prevencija infarkta miokarda u osoba s visokim rizikom od razvoja (npr dijabetes, hipertenzija, povišena razina kolesterol u krvi, pretilost, pušenje, starost preko 65 godina);
• Prevencija ponovnog infarkta miokarda;
• Prevencija moždanog udara;
• Prevencija periodičnih poremećaja cerebralne cirkulacije;
• Prevencija tromboembolije nakon kirurških zahvata na krvnim žilama (na primjer, premosnica koronarne arterije, arteriovenska premosnica, angioplastika, stentiranje i karotidna endarterektomija);
• Prevencija duboke venske tromboze;
• Prevencija tromboembolije plućna arterija i njegove grane;
• Prevencija tromboze i tromboembolije tijekom produljene nepokretnosti;
• Nestabilna i stabilna angina pektoris;
• Neaterosklerotične lezije koronarnih arterija (Kawasaki bolest);
• Aortoarteritis (Takayasuova bolest).

Upute za korištenje

Tablete aspirina za oralnu primjenu - upute za uporabu

Aspirin šumeće tablete - upute za uporabu

Aspirin Cardio za razrjeđivanje krvi - upute za uporabu

posebne upute

Utjecaj na sposobnost upravljanja mehanizmima

Predozirati

Liječenje blagog i umjerenog predoziranja Aspirinom sastoji se u ponovljenoj primjeni sorbenata (aktivni ugljen, Polysorb, Polyphepan itd.), Ispiranju želuca i primjeni diuretika uz paralelno nadopunjavanje volumena izgubljene tekućine i soli.

• Vrlo visoka tjelesna temperatura;
• respiratorna depresija;
• Plućni edem;
• Asfiksija;
• Aritmija;
• pad krvnog tlaka;
• Depresija rada srca;
• Kršenje ravnoteže vode i elektrolita;
• Dehidracija;
• Kršenje bubrega do insuficijencije;
• Povećanje ili smanjenje razine glukoze u krvi;
• ketoacidoza;
• Buka u ušima;
• Gluhoća;
• gastrointestinalno krvarenje;
• Poremećaji koagulacije u rasponu od produljenja vremena krvarenja do totalna odsutnost stvaranje tromba;
• encefalopatija;
• Depresija CNS-a (pospanost, smetenost, koma i konvulzije).

Ozbiljno predoziranje Aspirinom treba liječiti samo u bolničkoj jedinici intenzivne njege. Istodobno se provode iste manipulacije kao s umjerenom i blagom opijenošću, ali uz istodobno održavanje rada vitalnih organa i sustava.

Interakcija s drugim lijekovima

• Metotreksat;
• Heparin i neizravni antikoagulansi (na primjer, Varfarin, Thrombostop, itd.);
• Trombolitici (lijekovi koji otapaju krvne ugruške), antikoagulansi (lijekovi za smanjenje zgrušavanja krvi) i antiagregacijski agensi (lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka sprječavajući lijepljenje trombocita);
• Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (npr. fluoksetin, sertralin, paroksetin, citalopram, escitalopram itd.);
• digoksin;
• Lijekovi za snižavanje razine glukoze u krvi (hipoglikemijska sredstva) za oralnu primjenu;
• Inzulin;
• valproična kiselina;
• Pripravci iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (ibuprofen, nimesulid, diklofenak, ketonal, indometacin itd.);
• etanol.

S obzirom na pojačano djelovanje ovih lijekova, tijekom uzimanja s Aspirinom potrebno je smanjiti njihovu terapijsku dozu.

• Diuretici;
• ACE inhibitori (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, itd.);
• Lijekovi koji imaju sposobnost uklanjanja mokraćne kiseline iz tijela (Probenecid, Benzbromaron, itd.).

Djelovanje aspirina je oslabljeno kada se uzima istodobno s lijekovima koji sadrže ibuprofen, kao i glukokortikosteroidne hormone.

Aspirin za prevenciju kardiovaskularnih i onkoloških bolesti - video

Aspirin za djecu

Primjena tijekom trudnoće

Aspirin za lice od akni (maska ​​s aspirinom)

• Čisti kožu i uklanja mitesere;
• Smanjuje proizvodnju masti od strane kožnih žlijezda;
• Sužava pore;
• Smanjuje upale na koži;
• Sprječava nastanak akni i prištića;
• Uklanja oticanje;
• Uklanja tragove akni;
• Odstranjuje mrtve stanice epiderme;
• Održava elastičnost kože.

Kod kuće, najjednostavniji i učinkovita metoda korištenje aspirina za poboljšanje strukture kože i uklanjanje akni su maske s ovim lijekom. Za njihovu pripremu možete koristiti obične neobložene tablete kupljene u ljekarni. Aspirinska maska ​​za lice je blaža verzija kemijskog pilinga, pa se preporuča raditi ne više od 2-3 puta tjedno, te tijekom dana nakon nanošenja. kozmetički postupak nemojte biti na izravnoj sunčevoj svjetlosti.

1. Za masnu i vrlo masnu kožu. Maska čisti pore, smiruje kožu i smanjuje upale. 4 tablete Aspirina sameljite u prah i pomiješajte sa žlicom vode, dodajte žličicu meda i biljno ulje (maslinovo, suncokretovo itd.). Dobivena smjesa se nanese na lice i utrlja masirajućim pokretima 10 minuta, a zatim isperi toplom vodom.

2. Za normalnu i suhu kožu. Maska smanjuje upalu i umiruje kožu. Samljeti 3 tablete aspirina i pomiješati sa žlicom jogurta. Nanesite smjesu na lice, ostavite 20 minuta i isperite toplom vodom.

3. Za problematičnu kožu s puno upala. Maska učinkovito smanjuje upalu i sprječava pojavu novih akni. Za pripremu maske nekoliko tableta Aspirina se zgnječi i prelije vodom dok se ne stvori gusta kaša koja se točkasto nanese na akne ili prištiće i ostavi 20 minuta, nakon čega se ispere.

Nuspojave

1. Probavni sustav:

• Bol u trbuhu;
• Mučnina;
• Povraćanje;
• Žgaravica;
• Gastrointestinalno krvarenje (crna stolica, povraćanje s krvlju, skrivena krv u stolici);
• Anemija zbog krvarenja;
• Erozivne i ulcerativne lezije probavnog trakta;
• Povećana aktivnost jetrenih enzima (AsAT, AlAT, itd.).

2. Središnji živčani sustav:

• Povećano krvarenje;
• Krvarenje različitih lokalizacija (nazalno, gingivno, maternično itd.);
• Hemoragična purpura;
• Formiranje hematoma.

4. Alergijske reakcije:

Prednosti i štete aspirina - video

Kontraindikacije za uporabu

• čir u želucu, crijevima ili jednjaku;
• Hemoragijska dijateza;
• Bronhijalna astma izazvana uzimanjem drugih lijekova iz skupine NSAID (paracetamol, indometacin, ibuprofen, nimesulid itd.);
• Hemofilija;
• Trombocitopenija (smanjena razina trombocita u krvi);
• Uzimanje metotreksata u dozi većoj od 15 mg tjedno;
• teška bubrežna ili jetrena insuficijencija;
• Zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• I i III trimestar trudnoće;
• Razdoblje dojenje;
• Dob ispod 15 godina;
• Preosjetljivost na komponente Aspirina.

Analozi aspirina

• Aspivatrin šumeće tablete;
• Aspinat tablete i šumeće tablete;
• Aspirin tablete;
• Asprovit šumeće tablete;
• Acetilsalicilna kiselina tablete;
• Acsbirin šumeće tablete;
• Nextrim Fast tablete;
• Taspir tablete su šumeće;
• Upsarin Upsa šumeće tablete;
• Fluspirin šumeće tablete.

Sinonimi za Aspirin C su sljedeći lijekovi:

• Aspivit šumeće tablete;
• Aspinat C šumeće tablete;
• Asprovit C šumeće tablete;
• Upsarin Upsa s šumećim tabletama vitamina C.

Sinonimi za Aspirin Cardio su sljedeći lijekovi:

Aspirin - recenzije

Paracetamol ili Aspirin?

Koji je antipiretik bolji za dijete: aspirin ili paracetamol - video

Zajednički prijem Aspirina i Analgina za prehladu i gripu

Cardiomagnyl i Aspirin Cardio - koja je razlika?

Aspirin i Aspirin Cardio - cijena

• Aspirin C šumeće tablete 10 komada - 165 - 241 rubalja;
• Aspirin Express 500 mg 12 komada - 178 - 221 rubalja;
• Tablete aspirina za oralnu primjenu, 500 mg 20 komada - 174 - 229 rubalja;
• Aspirin Cardio 100 mg 28 tableta - 127 - 147 rubalja;
• Aspirin Cardio 100 mg 56 tableta - 225 - 242 rubalja;
• Aspirin Cardio 300 mg 20 tableta - 82 - 90 rubalja.

Aspirin (acetilsalicilna kiselina)

Sistematski (IUPAC) naziv: 2-acetoksibenzojeva kiselina

Pravni status: izdaje samo ljekarnik (S2) (Australija); dopuštena slobodna prodaja (UK); dostupno bez recepta (SAD).

U Australiji je lijek na rasporedu 2, osim za intravensku primjenu (u tom slučaju lijek je na rasporedu 4), a koristi se u veterinarskoj medicini (raspored 5/6).

Primjena: najčešće oralno, također rektalno; lizin acetilsalicilat se može koristiti intravenozno ili intramuskularno

Vezivanje na proteine: 80-90%

Metabolizam: jetreni, (CYP2C19 i eventualno CYP3A), neki se hidroliziraju u salicilat u stijenkama jednjaka.

Poluživot: ovisno o dozi; 2-3 sata za male doze, a do 15-30 sati za velike doze.

Izlučivanje: urin (80-100%), znoj, slina, izmet

Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilat;

acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina

Mol. masa: 180,157 g/mol

Gustoća: 1,40 g/cm³

Točka topljenja: 136°C (277°F)

Točka vrenja: 140 °C (284 °F) (raspada)

Topljivost u vodi: 3 mg/ml (20 °C)

Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je salicilatni lijek koji se koristi kao analgetik za ublažavanje blage boli, kao i antipiretik i protuupalno sredstvo. Aspirin je također antitrombocitno sredstvo i inhibira proizvodnju tromboksana, koji normalno veže molekule trombocita i stvara zakrpu preko oštećenih stijenki krvnih žila. Budući da ovaj flaster također može rasti i blokirati protok krvi, aspirin se također koristi za sprječavanje srčanog udara, moždanog udara i krvnih ugrušaka. aspirin u male doze koristi se odmah nakon srčanog udara kako bi se smanjio rizik od drugog napada ili smrti srčanog tkiva. Aspirin može biti učinkovito sredstvo za prevenciju određenih vrsta raka, posebno raka debelog crijeva i rektuma. Glavne nuspojave aspirina su: čir na želucu, želučano krvarenje i tinitus (osobito kada se uzimaju u visokim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima sa simptomima sličnim gripi ili virusne bolesti zbog rizika od razvoja Reyeovog sindroma. Aspirin pripada skupini lijekova koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), ali ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Iako aspirin i lijekovi slične strukture djeluju poput drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (pokazuju antipiretičko, protuupalno, analgetsko djelovanje) i inhibiraju isti enzim ciklooksigenaze (COX), aspirin se od njih razlikuje po tome što djeluje nepovratno i, za razliku od drugih lijekova, utječe na više COX-1 nego COX-2.

Aktivni sastojak u aspirinu prvi je otkrio u kori vrbe 1763. Edward Stone s Wadham Collegea u Oxfordu. Liječnik je otkrio salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je prvi sintetizirao Felix Hoffmann, kemičar iz njemačke tvrtke Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih lijekova na svijetu. Godišnje se u svijetu konzumira otprilike jedna tona aspirina. U zemljama u kojima je aspirin registrirani zaštitni znak tvrtke Bayer, prodaje se generička acetilsalicilna kiselina. Lijek je uvršten na popis esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Upotreba aspirina u medicini

Aspirin se koristi za liječenje niza simptoma, uključujući groznicu, bol, reumatsku groznicu i upalna stanja kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. U malim dozama, aspirin se koristi za smanjenje rizika od smrti od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti za liječenje raka crijeva, ali mehanizam njegova djelovanja u ovom slučaju nije dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je učinkovit analgetik za liječenje akutne boli, ali je inferiorniji od ibuprofena, budući da je potonji povezan s manjim rizikom od želučanog krvarenja. Aspirin nije učinkovit kod bolova uzrokovanih grčevima mišića, nadutosti, nadutosti ili teškim lezijama kože. Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, učinkovitost aspirina se povećava kada se uzima u kombinaciji s kofeinom. Šumeće tablete aspirina, kao što su Alkoseltzer ili Blowfish, ublažavaju bol brže od konvencionalnih tableta i učinkovite su u liječenju migrene. Aspirinska mast se koristi za liječenje nekih vrsta neuropatske boli.

Aspirin i glavobolja

Aspirin, sam ili u kombinaciji, učinkovit je u liječenju nekih vrsta glavobolja. Aspirin možda neće biti učinkovit za liječenje sekundarnih glavobolja (prouzrokovanih drugim bolestima ili ozljedama). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih s glavoboljom među primarnim glavoboljama razlikuje tenzijsku glavobolju (najčešća vrsta glavobolje), migrenu i cluster glavobolje. Tenzijske glavobolje liječe se aspirinom ili drugim analgeticima koji se mogu kupiti bez recepta. Aspirin, posebno kao dio formule acetaminofen/aspirin/kofein (Excedrin Migraine), smatra se učinkovitim lijekom prve linije za migrenu, a po učinkovitosti je usporediv s niskim dozama sumatriptana. Lijek je najučinkovitiji za zaustavljanje migrene na njenom početku.

aspirin i groznica

Aspirin ne djeluje samo na bol, već i na groznicu kroz prostaglandinski sustav nepovratno inhibirajući COX. Iako je aspirin široko odobren za uporabu kod odraslih, mnoga liječnička društva i regulatorne agencije (uključujući Američku akademiju obiteljskih terapeuta, Američku akademiju za pedijatriju i FDA) ne preporučuju korištenje aspirina kao antipiretika kod djece. Aspirin može biti povezan s rizikom od razvoja Reyeovog sindroma, rijetke, ali često smrtonosne bolesti povezane s upotrebom aspirina ili drugih salicilata u djece s virusnim ili bakterijska infekcija. Godine 1986. FDA je zahtijevala od proizvođača da na sve naljepnice aspirina stave upozorenje o rizicima uporabe aspirina kod djece i adolescenata.

Aspirin i srčani udari

Prve studije o učincima aspirina na srce i srčani udar proveo je početkom 1970-ih profesor Peter Slate, profesor kardiomedicine emeritus na Sveučilištu Oxford, koji je osnovao Društvo za istraživanje aspirina. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za sprječavanje srčanog udara. U nižim dozama aspirin je učinkovit u sprječavanju razvoja postojećih kardiovaskularnih bolesti, kao i u smanjenju rizika od razvoja ovih bolesti kod osoba s poviješću takvih bolesti. Aspirin je manje učinkovit za osobe s niskim rizikom od srčanog udara, kao što su osobe koje nikada u prošlosti nisu imale srčani udar. Neke studije preporučuju kontinuirano uzimanje aspirina, dok druge obeshrabruju takvu upotrebu zbog nuspojava, kao što je krvarenje u želucu, koje obično nadmašuju svaku potencijalnu korist lijeka. Kada se aspirin koristi profilaktički, može se uočiti fenomen rezistencije na aspirin, koji se očituje u smanjenju učinkovitosti lijeka, što može dovesti do povećanja rizika od srčanog udara. Neki autori predlažu ispitivanje otpornosti na aspirin ili druge antitrombotičke lijekove prije početka liječenja. Aspirin je također predložen kao sastavni dio lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Postoperativno liječenje

Američka agencija za zdravstvena istraživanja i smjernice kvalitete preporučuje dugotrajnu primjenu aspirina nakon perkutane koronarne intervencije kao što je stent koronarne arterije. Aspirin se često kombinira s inhibitorima adenozin difosfat receptora kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagrel kako bi se spriječili krvni ugrušci (dvostruka antitrombocitna terapija). Preporuke za primjenu aspirina u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi neznatno se razlikuju s obzirom na to koliko dugo i za koje indikacije treba davati takvu kombiniranu terapiju nakon operacije. U SAD-u se preporuča dvostruka antitrombocitna terapija tijekom minimalno 12 mjeseci, a u Europi 6-12 mjeseci nakon upotrebe stenta koji sadrži lijek. Međutim, preporuke u obje zemlje su dosljedne o neograničenoj uporabi aspirina nakon završetka antiagregacijske terapije.

Aspirin i prevencija raka

Učinak aspirina na rak, posebno na rak debelog crijeva, opsežno je proučavan. Brojne meta-analize i recenzije pokazuju da kronična uporaba aspirina dugoročno smanjuje rizik od raka crijeva i smrtnosti. Međutim, nije pronađena veza između doze aspirina, trajanja uporabe i razni pokazatelji rizik, uključujući smrtnost, napredovanje bolesti i rizik od bolesti. Iako veliki dio dokaza o riziku od aspirina i raka crijeva dolazi iz opservacijskih studija, a ne iz randomiziranih kontroliranih ispitivanja, dostupni podaci iz randomiziranih ispitivanja sugeriraju da dugotrajna uporaba niskih doza aspirina može biti učinkovita u prevenciji nekih vrsta raka crijeva. Godine 2007., američka Preventivna služba izdala je politiku o ovom pitanju, dajući ocjenu "D" korištenju aspirina za sprječavanje raka debelog crijeva. Usluga također obeshrabruje liječnike da koriste aspirin u tu svrhu.

Druge upotrebe aspirina

Aspirin se koristi kao terapija prve linije za simptome groznice i bolova u zglobovima kod akutne reumatske groznice. Liječenje često traje jedan do dva tjedna, a lijek se rijetko propisuje na dulje vrijeme. Nakon što se riješite groznice i boli, potreba za uzimanjem aspirina nestaje, ali lijek ne smanjuje rizik od srčanih komplikacija i rezidualne reumatske bolesti srca. Naproksen ima istu učinkovitost kao aspirin i manje je toksičan, međutim, zbog ograničenih kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao druga linija liječenja. Kod djece se aspirin preporuča samo za Kawasakijevu bolest i reumatsku groznicu, zbog nedostatka kvalitetnih podataka o njegovoj učinkovitosti. U malim dozama, aspirin je umjereno učinkovit u prevenciji preeklampsije.

otpornost na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin nije tako učinkovit na trombocite kao kod drugih. Taj se učinak naziva "otpornost na aspirin" ili neosjetljivost. U jednoj studiji pokazalo se da su žene otpornije od muškaraca. Studija agregacije koja je uključivala 2930 pacijenata pokazala je da 28% pacijenata razvije rezistenciju na aspirin. Studija na 100 talijanskih pacijenata pokazala je da je, s druge strane, od 31% pacijenata rezistentnih na aspirin samo 5% imalo stvarnu rezistenciju, a ostali su imali neusklađenost (neusklađenost s unosom lijeka). Druga studija na 400 zdravih dobrovoljaca pokazala je da niti jedan od pacijenata nije imao stvarnu rezistenciju, ali su neki imali "pseudorezistentnost, što odražava odgođenu ili smanjenu apsorpciju lijeka".

Doziranje aspirina

Tablete aspirina za odrasle proizvode se u standardnim jačinama koje se neznatno razlikuju od zemlje do zemlje, kao što je 300 mg u Ujedinjenom Kraljevstvu i 325 mg u SAD-u. Smanjene doze su također povezane s postojećim standardima, kao što su 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg konvencionalno se nazivaju "dječja doza", iako se ne preporučuju za korištenje u djece. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nije značajna medicinska vrijednost. Zanimljivo je da su u SAD-u tablete od 325 mg ekvivalentne 5 zrnaca aspirina, korištenog prije metričkog sustava koji se danas koristi. Općenito, za liječenje groznice ili artritisa, odraslima se savjetuje uzimanje aspirina 4 puta dnevno. Za liječenje reumatske groznice povijesno su se koristile doze blizu maksimalnih. Za prevenciju reumatoidnog artritisa u osoba s poznatom ili sumnjivom koronarnom bolešću, preporučuju se niže doze jednom dnevno. Američka preventivna služba preporučuje korištenje aspirina za primarnu prevenciju koronarne bolesti srca kod muškaraca u dobi od 45-79 godina i žena u dobi od 55-79 godina samo ako postoji mogućnost pozitivni učinci(smanjenje rizika od infarkta miokarda u muškaraca ili moždanog udara u žena) nadmašuju potencijalni rizik od ozljede želuca. Studija Women's Health Initiative pokazala je da redovita uporaba niskih doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik od smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25%, a rizik od smrti od drugih uzroka za 14%. Korištenje niskih doza aspirina također je povezano sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, a doze od 75 ili 81 mg/dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost u bolesnika koji aspirin uzimaju za dugotrajnu prevenciju. U djece s Kawasakijevom bolešću, doza aspirina se temelji na tjelesnoj težini. Lijek se počinje s četiri puta dnevno tijekom najviše četiri tjedna, a zatim, tijekom sljedećih 6-8 tjedana, lijek se uzima u manjim dozama jednom dnevno.

Nuspojave aspirina

Kontraindikacije

Aspirin se ne preporučuje osobama koje su alergične na ibuprofen ili naproksen, ili koje imaju intoleranciju na salicilate ili generaliziranu netoleranciju na NSAID. Potreban je oprez kod osoba koje pate od astme ili bronhospazma uzrokovanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Budući da aspirin djeluje na stijenke želuca, proizvođači preporučuju pacijentima koji pate od čira na želucu, dijabetesa ili gastritisa da se prije upotrebe aspirina posavjetuju sa svojim liječnikom. Čak i u nedostatku gore navedenih stanja, kombinirana uporaba aspirina s varfarinom ili alkoholom povećava rizik od krvarenja u želucu. Bolesnici s hemofilijom ili drugim poremećajima krvarenja ne smiju uzimati aspirin ili druge salicilate. Aspirin može uzrokovati hemolitička anemija kod osoba s genetskom bolešću, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, osobito u velikim dozama i ovisno o težini bolesti. Primjena aspirina kod denga groznice se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se također ne preporučuje osobama koje pate od bolesti bubrega, hiperurikemije ili gihta jer aspirin inhibira sposobnost bubrega da izlučuje mokraćnu kiselinu i tako može pogoršati ove bolesti. Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima za liječenje simptoma gripe i prehlade jer takva upotreba može biti povezana s razvojem Reyeovog sindroma.

Gastrointestinalni trakt

Pokazalo se da aspirin povećava rizik od krvarenja u želucu. Iako postoje enterički obložene tablete aspirina koje se prodaju kao "meke za želudac", jedna studija je pokazala da ni to nije pomoglo u smanjenju štetnih učinaka aspirina na želudac. Kombinacija aspirina s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima također povećava rizik. Pri korištenju aspirina u kombinaciji s klopidogrelom ili varfarinom povećava se i rizik od krvarenja u želucu. Aspirinska blokada COX-1 izaziva zaštitni odgovor u obliku povećanja COX-2. Primjena COX-2 inhibitora i aspirina dovodi do pojačane erozije želučane sluznice. Stoga treba biti oprezan pri kombiniranju aspirina s bilo kojim prirodnim COX-2 inhibitornim suplementima kao što su ekstrakti češnjaka, kurkumin, borovnice, kora bora, ginko, riblje ulje, resveratrol, genistein, kvercetin, resorcinol i drugi. Kako bi se smanjio štetni učinak aspirina na želudac, uz korištenje enteričkih obloga, proizvodne tvrtke koriste i "buffer" metodu. "Puferske" tvari služe za sprječavanje nakupljanja aspirina na stijenkama želuca, no učinkovitost takvih lijekova je sporna. Kao "puferi" koriste se gotovo sva sredstva koja se koriste u antacidima. Buferin, na primjer, koristi MgO. Druge formulacije koriste CaCO3. Nedavno je za zaštitu želuca pri uzimanju aspirina dodan vitamin C. Kada se uzimaju zajedno, dolazi do smanjenja broja oštećenja u usporedbi s upotrebom samog aspirina.

Središnji učinak aspirina

U pokusima na štakorima, pokazalo se da velike doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju privremeno zujanje u ušima. To se događa kao rezultat izloženosti arahidonskoj kiselini i kaskadi NMDA receptora.

Aspirin i Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, rijedak, ali vrlo opasna bolest, karakterizira akutna encefalopatija i masna jetra, a razvija se kada se aspirin uzima u djece i adolescenata za smanjenje temperature ili za liječenje drugih simptoma. Od 1981. do 1997. u Sjedinjenim Državama zabilježeno je 1207 slučajeva Reyeovog sindroma među pacijentima mlađim od 18 godina. U 93% slučajeva bolesnici su se osjećali loše tri tjedna prije pojave Reyeovog sindroma, a najčešće su se žalili na respiratorne infekcije, vodene kozice ili proljev. Salicilati su pronađeni u tijelu 81,9% djece. Budući da je dokazana veza između Reyeovog sindroma i upotrebe aspirina i poduzete su sigurnosne mjere (uključujući poziv glavnog medicinskog službenika i promjene na pakiranju), upotreba aspirina od strane djece u SAD-u naglo je pala, što je rezultiralo smanjenjem učestalost Reyeovog sindroma; slična je situacija uočena u Velikoj Britaniji. Američka FDA ne preporučuje uzimanje aspirina ili proizvoda koji sadrže aspirin za djecu mlađu od 12 godina sa simptomima groznice. Britanska regulatorna agencija za medicinske potrepštine i lijekovi Ne preporučajte uzimanje aspirina djeci mlađoj od 16 godina bez liječničkog recepta.

Alergijske reakcije na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin može uzrokovati simptome slične alergijama, uključujući crvenilo i oticanje kože te glavobolju. Ova reakcija je uzrokovana netolerancijom na salicilate i nije alergija u pravom smislu riječi, već nemogućnost metaboliziranja čak i malih količina aspirina, što može brzo dovesti do predoziranja.

Ostale nuspojave aspirina

Aspirin može uzrokovati angioedem (oticanje kožnog tkiva) kod nekih ljudi. Jedna studija je pokazala da neki pacijenti razvijaju angioedem 1-6 sati nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvio samo pri uzimanju aspirina u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Aspirin uzrokuje povećani rizik od cerebralnog mikrokrvarenja, što je prikazano na MRI kao tamne mrlje promjera 5-10 mm ili manje. Ova krvarenja mogu biti prvi znakovi ishemijskog ili hemoragijskog moždanog udara, Binswangerove bolesti i Alzheimerove bolesti. Studija na skupini pacijenata koji su uzimali prosječnu dozu aspirina od 270 mg dnevno pokazala je prosječno apsolutno povećanje rizika od hemoragijskog moždanog udara, jednako kao 12 slučajeva među ljudima. Za usporedbu, apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda iznosilo je 137 slučajeva među ljudima, a smanjenje rizika od ishemijskog moždanog udara bilo je 39 slučajeva među ljudima. U slučaju već postojećeg hemoragijskog moždanog udara, uporaba aspirina povećava rizik od smrtnosti, pri čemu doze od približno 250 mg dnevno uzrokuju smanjenje rizika od smrtnosti unutar tri mjeseca nakon hemoragijskog moždanog udara. Aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibiranjem sinteze prostaglandina; međutim, ovi lijekovi ne uzrokuju hiperkalemiju u prisutnosti normalne funkcije jetre. Aspirin može povećati postoperativno krvarenje do 10 dana. Jedna studija je pokazala da je 30 pacijenata s elektivnim kirurškim zahvatom od 6499 zahtijevalo ponovne operacije zbog krvarenja. Difuzno krvarenje uočeno je u 20 bolesnika, a lokalno u 10 bolesnika. U 19 od 20 pacijenata, difuzno krvarenje bilo je povezano s prijeoperativnom primjenom samog aspirina ili u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Predoziranje aspirinom

Predoziranje aspirinom može biti akutno ili kronično. Akutno predoziranje povezano je s jednom dozom velike doze aspirina. Kronično predoziranje povezano je s produljenim unosom doza iznad preporučene norme. Akutno predoziranje povezano je s 2% rizika od smrtnosti. Kronično predoziranje je opasnije i češće smrtonosno (u 25% slučajeva); kronično predoziranje posebno je opasno u djece. Za trovanja se koriste različita sredstva, uključujući aktivni ugljen, natrijev bikarbonat, intravenska dekstroza i sol te dijaliza. Dijagnoza trovanja se postavlja mjerenjem salicilata, aktivnog metabolita aspirina, u plazmi pomoću automatiziranih spektrofotometrijskih metoda. Razine salicilata u plazmi su 30-100 mg/L pri uobičajenoj dozi, 50-300 mg/L pri visokim dozama i 700-1400 mg/L pri akutnom predoziranju. Salicilat se također proizvodi od bizmut subsalicilata, metil salicilata i natrijevog salicilata.

Interakcije aspirina s drugim lijekovima

Aspirin može komunicirati s drugim lijekovima. Primjerice, azetazolamid i amonijev klorid povećavaju štetno djelovanje salicilata, dok alkohol pojačava želučano krvarenje pri uzimanju aspirina. Aspirin može istisnuti neke lijekove s mjesta vezanja proteina, uključujući antidijabetičke lijekove tolbutamil i klorpropamid, varfarin, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (ometajući beta-oksidaciju, važan dio metabolizma valproata) i druge nesteroidne protuupalne lijekove. Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitni učinak aspirina, koji se koristi za zaštitu srca i sprječavanje moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolaktona. Aspirin se natječe s pinicilinom G za bubrežnu tubularnu sekreciju. Aspirin također može inhibirati apsorpciju vitamina C.

Kemijske karakteristike aspirina

Aspirin se brzo cijepa u otopinama amonijevog acetata ili acetata, karbonata, citrata ili hidroksida alkalnih metala. Stabilan je u suhom obliku, ali podliježe značajnoj hidrolizi u kontaktu s acetilnom ili salicilnom kiselinom. U reakciji s lužinom dolazi do hidrolize brzo, a stvorene čiste otopine mogu se u potpunosti sastojati od acetata ili salicilata.

Fizičke karakteristike aspirina

Aspirin, acetilni derivat salicilne kiseline, je bijeli, kristalni, slabo kiseli spoj s točkom tališta od 136 °C (277 °F) i vrelištem od 140 °C (284 °F). Konstanta kiselinske disocijacije tvari (pKa) je 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je klasificirana kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira acetil anhidridom, derivatom kiseline, što uzrokuje kemijsku reakciju koja pretvara hidroksi skupinu salicilne kiseline u estersku skupinu (R-OH → R-OCOCH3). Kao rezultat, nastaju aspirin i acetilna kiselina, koja se smatra nusproizvodom ove reakcije. Male količine sumporne kiseline (a ponekad i fosforne kiseline) obično se koriste kao katalizatori.

Mehanizam djelovanja aspirina

Otkriće mehanizma djelovanja aspirina

Godine 1971. britanski farmakolog John Robert Vane, koji je kasnije primljen na Royal College of Surgery London, pokazao je da aspirin inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće znanstvenik je 1982. godine, zajedno sa Sune Bergström i Bengtom Samuelsonom, nagrađen Nobelovom nagradom za medicinu. Godine 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Supresija prostaglandina i tromboksana

Sposobnost aspirina da potisne proizvodnju prostaglandina i tromboksana je posljedica njegove ireverzibilne inaktivacije enzima ciklooksigenaze (COX; službeni naziv - prostaglandin endoperoxide synthase) povezanog sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao acetilacijsko sredstvo kovalentnim vezanjem acetilne skupine na serinski ostatak na aktivnom mjestu enzima COX. To je glavna razlika između aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (kao što su diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Aspirin u malim dozama nepovratno blokira stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, imajući inhibicijski učinak na agregaciju trombocita tijekom njihovog životni ciklus(8-9 dana). Zbog ovog antitrombotičkog djelovanja, aspirin se koristi za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin u dozi od 40 mg dnevno može inhibirati veliki postotak maksimalnog oslobađanja tromboksana A2, uz mali učinak na sintezu prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu pojačati inhibiciju. Prostaglandini, lokalni hormoni koji se proizvode u tijelu, imaju različite učinke, uključujući prijenos signala boli u mozak, modulaciju hipotalamskog termostata i upalu. Tromboksani su odgovorni za agregaciju trombocita, koji stvaraju krvne ugruške. Glavni uzrok srčanog udara je zgrušavanje krvi, a niske doze aspirina prepoznate su kao učinkovito sredstvo za prevenciju akutnog infarkta miokarda. Neželjena nuspojava antitrombotičkog učinka aspirina je da može uzrokovati prekomjerno krvarenje.

Inhibicija COX-1 i COX-2

Postoje najmanje dvije vrste ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i modificira enzimsku aktivnost COX-2. COX-2 normalno proizvodi prostanoide, od kojih je većina proupalna. PTGS2 modificiran aspirinom proizvodi lipoksine, od kojih je većina protuupalna. Nova generacija nesteroidnih protuupalnih lijekova, inhibitora COX-2, razvijena je kako bi inhibirala sam PTGS2 i smanjila rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Međutim, novije generacije inhibitori COX-2 kao što je rofekoksib (Vioxx) nedavno su povučeni s tržišta nakon dokaza da PTGS2 inhibitori povećavaju rizik od srčanog udara. Endotelne stanice eksprimiraju PTGS2 i, selektivnom inhibicijom PTGS2, smanjuju proizvodnju prostaglandina (odnosno PGI2; prostaciklin), ovisno o razinama tromboksana. Tako se smanjuje zaštitni antikoagulantni učinak PGI2 i povećava rizik od krvnih ugrušaka i srčanog udara. Budući da trombociti nemaju DNK, ne mogu sintetizirati novi PTGS. Aspirin nepovratno inhibira enzim, što je njegova najvažnija razlika od reverzibilnih inhibitora.

Dodatni mehanizmi djelovanja aspirina

Aspirin ima najmanje tri dodatna mehanizma djelovanja. Blokira oksidativnu fosforilaciju u hrskavičnim (i bubrežnim) mitohondrijima difundirajući iz područja unutarnje membrane kao nositelj protona natrag u mitohondrijski prostor, gdje ponovno ionizira oslobađajući protone. Ukratko, aspirin puferira i prenosi protone. Kada se uzima u visokim dozama, aspirin može uzrokovati groznicu zbog toplinskog skoka iz lanca prijenosa elektrona. Osim toga, aspirin potiče stvaranje NO-radikala u tijelu, što je, kako su pokazali pokusi na miševima, neovisni mehanizam za smanjenje upale. Aspirin smanjuje adheziju leukocita, što je važan mehanizam imunološka zaštita od infekcija; međutim, ovi podaci ne daju uvjerljive dokaze o učinkovitosti aspirina protiv infekcija. Noviji podaci također pokazuju da salicilna kiselina i njezini derivati ​​moduliraju signalizaciju putem NF-κB. NF-κB, kompleks faktora transkripcije, igra važnu ulogu u mnogim biološkim procesima, uključujući upalu. U tijelu se aspirin brzo razgrađuje u salicilnu kiselinu, koja sama po sebi ima protuupalno, antitemperaturno i analgetsko djelovanje. 2012. godine pokazalo se da salicilna kiselina aktivira protein kinazu aktiviranu AMP, što može biti moguće objašnjenje za neke od učinaka salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekuli aspirina također ima poseban učinak na tijelo. Acetilacija staničnih proteina važan je fenomen koji utječe na regulaciju proteinske funkcije na posttranslacijskoj razini. Nedavne studije pokazuju da aspirin može acetilirati više od samo COX izoenzima. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge od dosad neobjašnjivih učinaka aspirina.

Hipotalamus-hipofizno-nadbubrežna aktivnost

Aspirin, kao i drugi lijekovi koji utječu na sintezu prostaglandina, snažno djeluje na hipofizu, a posredno utječe i na neke hormone i fiziološke funkcije. Pokazalo se da aspirin izravno utječe na hormon rasta, prolaktin i hormon koji stimulira štitnjaču (s relativnim učincima na T3 i T4). Aspirin smanjuje učinak vazopresina i pojačava učinak naloksona lučenjem adrenokortikotropnog hormona i kortizola u osovini hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda, što se događa interakcijom s endogenim prostaglandinima.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kiselina je slaba kiselina i vrlo malo se ionizira u želucu nakon oralne primjene. Acetilsalicilna kiselina je slabo topiva u kiseloj sredini želuca, zbog čega njezina apsorpcija može biti odgođena za 8-24 sata kada se uzima u visokim dozama. Povećana pH vrijednost i velika pokrivenost tanko crijevo pridonosi brzoj apsorpciji aspirina u ovom području, što zauzvrat pridonosi većem otapanju salicilata. Međutim, u slučaju predoziranja, aspirin se otapa puno sporije, a njegove koncentracije u plazmi mogu porasti unutar 24 sata nakon uzimanja. Oko 50–80% salicilata u krvi veže se na protein albumin, dok ostatak ostaje u aktivnom ioniziranom obliku; vezanje na proteine ​​ovisi o koncentraciji. Zasićenje veznih mjesta dovodi do povećanja količine slobodnog salicilata i povećanja toksičnosti. Volumen distribucije je 0,1–0,2 l/kg. Acidoza povećava volumen distribucije zbog povećane stanične penetracije salicilata. 80% terapijske doze salicilne kiseline metabolizira se u jetri. Vezanjem s glicinom nastaje salicilurska kiselina, a s glukuronskom nastaju salicilna kiselina i fenolni glukuronid. Ovi metabolički putovi imaju samo ograničene mogućnosti. Mala količina salicilne kiseline također se hidrolizira u gentizinsku kiselinu. Pri uzimanju velikih doza salicilata kinetika se pomiče s prvog na nulti red, jer su metabolički putovi zasićeni i povećava se važnost izlučivanja putem bubrega. Salicilati se izlučuju iz organizma uz pomoć bubrega u obliku salicilurične kiseline (75%), slobodne salicilne kiseline (10%), salicilnog fenola (10%) i acilglukuronida (5%), gentizinske kiseline (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса враз.

Povijest otkrića aspirina

Biljni ekstrakti, uključujući koru vrbe i livadu (spirea), čiji je aktivni sastojak salicilna kiselina, od davnina se koriste za ublažavanje glavobolje, bolova i groznice. Otac moderne medicine, Hipokrat (460.-377. pr. Kr.) opisao je korištenje vrbe kore i praha od lišća za ublažavanje takvih simptoma. Francuski kemičar Charles Frederic Gerhard prvi je napravio acetilsalicilnu kiselinu 1853. godine. Radeći na sintezi i svojstvima raznih anhidrida kiselina, pomiješao je acetil klorid s natrijevom soli salicilne kiseline (natrijev salicilat). Uslijedila je snažna reakcija, a rezultirajuća legura je modificirana. Gerhard je ovaj spoj nazvao "salicilni acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 godina kasnije, 1859., von Hilm je dobio analitički čistu acetilsalicilnu kiselinu (koju je nazvao acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kiselina) reakcijom salicilne kiseline i acetil klorida. Godine 1869. Schroeder, Prinzorn i Kraut ponovili su pokuse Gerharda i von Gilma i izvijestili da obje reakcije dovode do sinteze iste tvari – acetilsalicilne kiseline. Oni su prvi opisali ispravnu strukturu tvari (u kojoj je acetilna skupina vezana na fenolni kisik). Godine 1897., kemičari u Bayeru AG proizveli su sintetski modificiranu verziju salicina, ekstrahiranu iz biljke Filipendula ulmaria (livadnica), koja uzrokuje manje iritacije želuca od čiste salicilne kiseline. Još uvijek nije jasno tko je bio glavni kemičar koji je osmislio ovaj projekt. Bayer je izvijestio da je posao izveo Felix Hoffmann, ali je židovski kemičar Artur Eichengrun kasnije izjavio da je on bio glavni programer i da su zapisi o njegovim doprinosima uništeni tijekom nacističkog režima. Novi lijek, formalno acetilsalicilna kiselina, Bayer AG je nazvala "Aspirin", prema starom botaničkom nazivu biljke koju sadrži (livada), Spiraea ulmaria. Riječ "aspirin" izvedena je iz riječi "acetil" i "Spirsäure", starog njemačka riječ za salicilnu kiselinu, koja, pak, dolazi od latinskog "Spiraea ulmaria". Do 1899. Bayer je već prodavao aspirin diljem svijeta. Popularnost aspirina porasla je u prvoj polovici 20. stoljeća zbog njegove navodne učinkovitosti u liječenju epidemije španjolske gripe 1918. godine. Nedavne studije, međutim, pokazuju da je broj umrlih od gripe 1918. djelomično uzrokovan aspirinom, međutim ta je tvrdnja kontroverzna i nije široko prihvaćena u akademskim krugovima. Popularnost aspirina dovela je do žestoke konkurencije i odvajanja marki aspirina, osobito nakon isteka Bayerovog patenta u SAD-u 1917. godine. Nakon uvođenja paracetamola (acetaminofena) 1956. i ibuprofena 1969., popularnost aspirina je donekle opala. 1960-ih i 1970-ih, John Wayne i njegov tim otkrili su osnovne mehanizme djelovanja aspirina, a klinička ispitivanja i druge studije provedene su od pokazao da je aspirin učinkovit lijek protiv krvnih ugrušaka. U posljednjim desetljećima 20. stoljeća prodaja aspirina ponovno je porasla, te je do danas ostala na prilično visokoj razini.

Robna marka za aspirin

Kao dio reparacija iz Versailleskog sporazuma iz 1919. nakon njemačkog poraza u Prvom svjetskom ratu, aspirin (kao i heroin) izgubio je status registrirane robne marke u Francuskoj, Rusiji, UK i SAD-u, gdje je postao generički. Do danas se aspirin smatra generičkim u Australiji, Francuskoj, Indiji, Irskoj, Novom Zelandu, Pakistanu, Jamajci, Kolumbiji, Filipinima, Južnoj Africi, Ujedinjenom Kraljevstvu i Sjedinjenim Državama. Aspirin, s velikim "A", ostaje registrirani zaštitni znak Bayera u Njemačkoj, Kanadi, Meksiku i više od 80 drugih zemalja u kojima je zaštitni znak u vlasništvu Bayera.

Primjena aspirina u veterinarskoj medicini

Povremeno se aspirin koristi za ublažavanje boli ili kao antikoagulans u veterinarskoj medicini, prvenstveno kod pasa, a povremeno i kod konja, iako se trenutno koriste noviji lijekovi s manje nuspojava. Psi i konji pokazuju gastrointestinalne nuspojave aspirina povezane sa salicilatima, no aspirin se često koristi za liječenje artritisa kod starijih pasa. Aspirin se pokazao učinkovitim kod laminitisa (upale kopita) kod konja, ali se više ne koristi u tu svrhu. Aspirin se smije primjenjivati ​​kod životinja samo pod strogim liječničkim nadzorom; osobito, mačkama nedostaju glukuronidni konjugati koji potiču izlučivanje aspirina, zbog čega čak i male doze lijeka mogu biti potencijalno toksične za njih.

Dostupnost

Aspirin je lijek koji se koristi za simptomatsko ublažavanje glavobolje, zubobolje, grlobolje, menstrualnih bolova, bolova u mišićima i zglobovima, bolova u leđima; kao i kod simptoma groznice s prehladama i drugim zaraznim i upalnim bolestima (kod odraslih i djece iznad 15 godina). Lijek se izdaje bez recepta.

Podržite naš projekt - obratite pozornost na naše sponzore.

Oba lijeka imaju sličan učinak na ljudsko tijelo. Ovi lijekovi su zamjenjivi.

Koja je razlika i sličnost između acetilsalicilne kiseline i aspirina?

Nema razlike između 2 lijeka. Međutim, imaju mnogo toga zajedničkog. Ovi lijekovi se uzimaju za uklanjanje groznice, upale i boli tijekom razne bolesti. Najčešće se lijekovi propisuju za gripu i prehladu, kao i nelagodu u mišićima i zglobovima. Ovi lijekovi utječu na agregaciju trombocita, što rezultira smanjenjem zgrušavanja krvi. Ovo svojstvo vam omogućuje da propisujete lijekove ako ih imate kardiovaskularnih bolesti povezana s stvaranjem tromba.

Kao lijekovi protiv bolova i antipiretici, takvi se lijekovi koriste za upalne i zarazne patologije mokraćnih organa, kao i upala krajnika i upale pluća. Učinkovitost ovih lijekova kod srčanih bolesti dokazana je njihovim pozitivnim učinkom na bolesnike s povećanom viskoznošću krvi. Lijekovi se koriste ne samo za terapiju, već i za prevenciju krvnih ugrušaka.

Protuupalna svojstva posljedica su inhibicije aktivnosti enzima arahidonske kiseline. Za liječenje akni koriste se lokalni lijekovi.

Indikacije za uporabu:

• mamurluk;
• povećanje tjelesne temperature;
• sindrom boli.

Oba lijeka imaju isti sastav. Lijekovi se ne propisuju trudnicama, kao ni tijekom dojenja. Dodatne kontraindikacije:

• ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika zbog visokog rizika od krvarenja;
• astma;
• preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu;
• smanjeno zgrušavanje krvi.

Lijekove ne smiju uzimati djeca mlađa od 15 godina. Lijek se smije uzimati samo nakon jela kako bi se smanjio rizik od upalne bolesti trbuh. Acetilsalicilna kiselina negativno utječe na sluznicu gastrointestinalnog trakta. Velike doze ovih lijekova mogu uzrokovati krvarenje i dispeptične poremećaje.

Nuspojave:

• bol u želucu;
• mučnina;
• žgaravica;
• povraćanje s krvlju;
• vrtoglavica;
• alergijska reakcija;
• krvarenja iz gastrointestinalnog trakta.

Predoziranje NSAID-ima je opasno, stoga je s povećanjem doze i pojavom smetenosti, tinitusa i vrtoglavice nužno pozvati hitnu pomoć.

Aspirin (acetilsalicilna kiselina) jedan je od najpoznatijih lijekova protiv groznice. No primjena ovog lijeka je opsežnija – pomaže čak i protiv tromboze i drugih kardiovaskularnih bolesti.

Acetilsalicilna kiselina - opis

Acetil (acetilsalicilna) kiselina- tvar skupine NSAID, ester salicilne kiseline octene kiseline. Lijek je uključen u popis vitalnih, dugo je poznat, dobro proučavan. On daje broj afirmativno djelovanje na tijelu, od kojih je najvažniji antiagregacijski, antipiretik, analgetik. Lijek je prvi patentirao Bayer pod robnom markom Aspirin.

Kiselina je izolirana 1838 od kore bijele vrbe- poznati narodni lijekovi groznica, glavobolja. U početku se koristio za liječenje reume, zatim gihta. Od 1904. godine lijek se prodaje u obliku tableta (u početku je postojao u obliku praha). Tablete od 0,1, 0,25, 0,5 g su okruglog oblika, u sredini - s vodoravnom trakom.

Dodatne komponente:

• limunova kiselina;
• krumpirov škrob.

Lijek proizvode gotovo sve poznate farmakološke tvrtke, na primjer, Dalkhimpharm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Djelovanje na tijelo

Ovaj lijek djeluje na sljedeći način - inhibira sintezu prostaglandina i inhibira proizvodnju tromboksana. Supstanca djeluje tako što inhibira ciklooksigenazu, a ovaj enzim sudjeluje u stvaranju prostaglandini(medijatori upale) i tromboksani. Acetilsalicilna kiselina utječe na upalni proces koji se javlja u tkivima. Također lijek:

• smanjuje propusnost kapilara;
• smanjuje aktivnost hijaluronidaze;
• ograničava stvaranje ATP-a, sprječavajući energiju da pruži upalne pojave.

Lijek, kada se uzima interno, smanjuje temperaturu - normalizira temperaturu, što je povezano s njegovim učinkom na centre termoregulacije hipotalamusa.

Također, kiselina ima analgetski učinak smanjenjem proizvodnje bradikardina i djelovanjem na centre za bol.

Najvažnija sposobnost aspirina je da razrjeđuje krv – stoga se lijek naširoko koristi protiv stvaranja krvnih ugrušaka.

Svi ovi mehanizmi djelovanja daju lijeku analgetske, antipiretičke, protuupalne, antifebrilne, antireumatske učinke. Kiselina također smanjuje intrakranijalni tlak i smanjuje glavobolje.

Indikacije za uporabu

Možete piti lijek s potpuno različitim patologijama povezanim s različitim područjima medicine. Najpoznatije liječenje aspirinom u akutnim stanjima, praćenim bolom, groznicom, upalom:

Također, acetilna kiselina pomaže kod perikarditisa – upale u seroznoj membrani srca, s Dresslerov sindrom(kada se perikarditis razvija u kombinaciji s upalom pluća, pleuritisom). Za razrjeđivanje krvi, aspirin je indiciran za mnoge osobe starije od 55 godina koji su u opasnosti od srčanog udara, moždanog udara. Također ga treba uzimati dugim tečajevima za koronarnu arterijsku bolest, moždani udar koji se već dogodio, srčani udar.

Ostalo moguće indikacije kada trebate dati aspirin:

• prevencija tromboembolije;
• srčane mane;
• aritmija je atrijalna;
• akutni tromboflebitis;
• infarkt pluća;
• TELA.

Uz pomoć malih doza, lijekovi stvaraju toleranciju na NSAID u prisutnosti "aspirinske trijade" (nazalna polipoza, bronhijalna astma, alergija na acetilnu kiselinu).

Upute za korištenje

Prema uputama, acetilnu kiselinu treba uzimati oralno, na samom početku obroka ili na kraju obroka. To će pomoći spriječiti uobičajenu nuspojavu - pojavu erozija, iritacija na stijenci želuca, tankog crijeva.

Stručnjaci savjetuju da se aspirin pije s mlijekom ili alkalnom mineralnom vodom bez plina – to će smanjiti nadražujuće djelovanje kiseline na probavni sustav.

Doziranje je različito, ovisi o dobi, vrsti bolesti. Obično dovoljno za piće 0,5 g 2-4 puta dnevno(Navedeni iznos je za odrasle). Trajanje tečaja do 12 dana, češće - 3-5 dana.

Značajke terapije u nekim slučajevima su sljedeće:

1. Za prevenciju problema sa srcem, krvnim žilama, opasnim trombozama. Popijte pola tablete ujutro (jednom dnevno). Tečaj - do 2 mjeseca bez pauze. Paralelno, svaka 2 tjedna rade pretrage na zgrušavanje krvi, broj trombocita.
2. S reumatizmom. Uzimajte Aspirin 5-8 g / dan za odrasle, djeca 100 mg po kg tjelesne težine / dan. Navedena doza je podijeljena u 5 doza. Nakon tjedan dana takve pulsne terapije, doza se smanjuje pojedinačno, ukupno trajanje je 6 tjedana. Otkazivanje je postupno.
3. Od glavobolje. Možete popiti 2 tablete za odraslu osobu, dijete - 10 mg / kg tjelesne težine po dozi.
4. Djeci od 5 godina obično se daje 0,25 g aspirina, od 2 godine - po 0,1 g, od godinu dana - po 0,05 g.

Lijek se široko koristi u kozmetologiji. Na primjer, postoji takav recept za masku za lice od akni. Morate samljeti 6 tableta, dodati sok od limuna ili med u stanje kaše. Nanesite samo na upaljena područja kože, ostavite 15 minuta, isperite.

Nuspojave i zabrane

Strogo je zabranjeno davanje acetilne kiseline djeci ako se razviju virusna infekcija. U ovom slučaju, rizik od Reyeovog sindroma je visok, jer lijek djeluje na strukture jetre i mozga koje su napadnute virusom. Postoje i druge kontraindikacije za terapiju:

U mnogim slučajevima dugotrajna terapija uzrokuje niz „nuspojava“. To su krvarenje iz nosa, maternice, crijeva, proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, slab apetit, slabost, vrtoglavica. Moguće su kratkotrajne smetnje vida. U krvi se može promijeniti količina hemoglobina, trombocita. Uz sklonost bubrežnim patologijama, neki ljudi razvijaju zatajenje bubrega. Od alergijskih reakcija mogući su bronhospazam, astma, osip, anafilaksija.

Tijekom trudnoće strogo je zabranjeno piti lijek u 1,3 tromjesečja, u 2. tromjesečju, u dogovoru s liječnikom, dopuštena je jedna doza. U početnim fazama laktacije, lijek povećava rizik od razvoja fetalnih abnormalnosti, srčanih mana i rascjepa nepca. U posljednjim fazama postoji opasnost od prijevremenog zatvaranja aortnog kanala fetusa. Ako u 2. tromjesečju buduća mama prisiljeni na dugotrajno liječenje lijekom, trebali biste redovito provoditi testove.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Acetilsalicilna kiselina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Acetilsalicilna kiselina

Bijeli sitni igličasti kristali ili svijetli kristalni prah, bez mirisa ili blagog mirisa, blago kiselkastog okusa. Slabo topiv u vodi na sobnoj temperaturi, topiv u Vruća voda, lako topiv u etanolu, otopinama kaustičnih i ugljičnih lužina.

Farmakologija

Inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2) i nepovratno inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, blokira sintezu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, itd.) i PG. Smanjuje hiperemiju, eksudaciju, propusnost kapilara, aktivnost hijaluronidaze, ograničava opskrbu energijom upalnog procesa inhibiranjem proizvodnje ATP-a. Utječe na subkortikalne centre termoregulacije i osjetljivost na bol. Smanjenje sadržaja PG (uglavnom PGE 1) u centru termoregulacije dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak posljedica je djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i perifernog protuupalnog učinka i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje sadržaja tromboksana A 2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije, donekle širi krvne žile. Antitrombocitno djelovanje traje 7 dana nakon jedne doze. Tijekom serije klinička istraživanja pokazalo se da se značajna inhibicija adhezije trombocita postiže pri dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju faktora koagulacije ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Potiče izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njena reapsorpcija u tubulima bubrega.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira. U prisutnosti crijevne membrane (otporne na djelovanje želučanog soka i ne dopušta apsorpciju acetilsalicilne kiseline u želucu), apsorbira se u gornjem dijelu tankog crijeva. Tijekom apsorpcije, podliježe predsistemskoj eliminaciji u crijevnoj stijenci i u jetri (deacetilirano). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira posebnim esterazama, stoga T 1/2 acetilsalicilne kiseline nije više od 15-20 minuta. Cirkulira u tijelu (za 75-90% zahvaljujući albuminu) i distribuira se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline. Cmax se postiže nakon oko 2 sata.Acetilsalicilna kiselina se praktički ne veže na proteine ​​krvne plazme. Tijekom biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mnogim tkivima i urinu. Izlučivanje salicilata provodi se uglavnom aktivnim izlučivanjem u tubulima bubrega u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjene tvari i metabolita ovisi o pH mokraće (s alkalizacijom mokraće povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija, a izlučivanje značajno povećava).

Primjena tvari Acetilsalicilna kiselina

koronarne arterijske bolesti, prisutnost nekoliko čimbenika rizik od koronarne arterijske bolesti tiha ishemija miokarda, nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda (za smanjenje rizika od ponovnog infarkta miokarda i smrti nakon infarkta miokarda), ponavljajuća prolazna cerebralna ishemija i moždani udar u muškaraca, proteza srčanih zaliska (prevencija i liječenje tromboembolije), balon koronarna angioplastika i ugradnja stenta (smanjenje rizika od ponovne stenoze i liječenje sekundarne disekcije koronarne arterije), kao i neaterosklerotskih lezija koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest), aortoarteritis (Takayasuova bolest), valvularna mitralna bolest srca i fibrilacija atrija, prolaps mitralne valvule (profilaksa tromboembolije), rekurentna plućna embolija, Dresslerov sindrom, infarkt pluća, akutni tromboflebitis. Povišena temperatura kod zaraznih i upalnih bolesti. Bolni sindrom niskog i srednjeg intenziteta različitog porijekla, uklj. torakalni radikularni sindrom, lumbago, migrena, glavobolja, neuralgija, zubobolja, mijalgija, artralgija, algomenoreja. U kliničkoj imunologiji i alergologiji koristi se u postupno rastućim dozama za produljenu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAR u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom" trijadom.

Prema indikacijama, reumatizam, reumatska koreja, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis se trenutno koriste vrlo rijetko.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. "aspirinska" trijada, "aspirinska" astma; hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, telangiektazija), disecirajuća aneurizma aorte, zatajenje srca, akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalna krvarenja, akutno zatajenje bubrega ili jetre, početna hipoprotromboenija, vitaminski deficijencija trombocitopenična purpura, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća (I i III trimestar), dojenje, djeca i adolescenti mlađi od 15 godina kada se koriste kao antipiretik (rizik od Reyeovog sindroma u djece s temperaturom zbog virusnih bolesti).

Ograničenja primjene

Hiperurikemija, nefrolitijaza, giht, peptički ulkusželudac i dvanaesnik (anamneza), teška oštećenja jetre i bubrega, bronhijalna astma, KOPB, nazalna polipoza, nekontrolirano arterijska hipertenzija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena velikih doza salicilata u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću razvojnih mana fetusa (rascjep nepca, srčane mane). U drugom tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisivati ​​samo na temelju procjene rizika i koristi. Primjena salicilata u III trimestar trudnoća je kontraindicirana.

Salicilati i njihovi metaboliti u malim količinama prelaze u majčino mlijeko. Slučajni unos salicilata tijekom dojenja nije popraćen razvojem nuspojave kod djeteta i ne zahtijeva prestanak dojenja. Međutim, kada dugotrajna upotreba ili visokim dozama, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave tvari Acetilsalicilna kiselina

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz probavnog trakta: NSAID-gastropatija (dispepsija, bol u epigastričnoj regiji, žgaravica, mučnina i povraćanje, jako krvarenje u gastrointestinalnom traktu), gubitak apetita.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, edem larinksa i urtikarija), stvaranje na temelju haptenskog mehanizma "aspirina" Bronhijalna astma i "aspirinska" trijada (eozinofilni rinitis, rekurentna nazalna polipoza, hiperplastični sinusitis).

Drugi: oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega, Reyeov sindrom u djece (encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre s brzim razvojem zatajenja jetre).

Kod produljene primjene - vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, smanjena oštrina sluha, oštećenje vida, intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom i hiperkalcemijom u krvi, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, upala krvi kod muškaraca, pojačani simptomi bolesti srca, aseptični simptomi neuspjeh, edem, povećane razine aminotransferaza u krvi.

Interakcija

Pojačava toksičnost metotreksata, smanjujući njegov bubrežni klirens, djelovanje narkotičkih analgetika (kodein), oralnih antidijabetika, heparina, indirektnih antikoagulansa, trombolitika i inhibitora agregacije trombocita, smanjuje učinak urikozuričnih lijekova (benzinpirtenbromaron, sulhifinpiperazon), diuretici (spironolakton, furosemid). Paracetamol, kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol i lijekovi koji sadrže etanol povećavaju negativan utjecaj na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju digoksina, barbiturata, litijevih soli u plazmi. Antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminij usporavaju i ometaju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi povećavaju manifestacije hematotoksičnosti acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se javiti nakon jedne velike doze ili kod produljene primjene. Ako je pojedinačna doza manja od 150 mg/kg, akutno trovanje smatra se blagim, 150-300 mg / kg - umjereno, s višim dozama - teško.

Simptomi: sindrom salicilizma (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opća slabost, groznica je loš prognostički znak u odraslih). Teža trovanja - stupor, konvulzije i koma, nekardiogeni plućni edem, teška dehidracija, poremećaji acidobazne ravnoteže (prvo - respiratorna alkaloza, zatim - metabolička acidoza), zatajenje bubrega i šok.

Kod kroničnog predoziranja, koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s ozbiljnošću intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije opažen je u starijih osoba kada se nekoliko dana uzimaju više od 100 mg / kg / dan. U djece i starijih pacijenata početni znakovi salicilizam nije uvijek uočljiv pa je poželjno povremeno određivati ​​koncentraciju salicilata u krvi. Razina iznad 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; iznad 100 mg% - o izuzetno teškim, prognostički nepovoljnim. Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju najmanje 24 sata.

Liječenje: izazivanje povraćanja, imenovanje aktivnog ugljena i laksativa, praćenje acidobazne ravnoteže i ravnoteže elektrolita; ovisno o stanju metabolizma - uvođenje natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervne alkalnosti pojačava izlučivanje acetilsalicilne kiseline zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina indicirana je pri razinama salicilata iznad 40 mg%, što se postiže intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata - 88 meq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml / kg / h. Obnova BCC-a i indukcija diureze (postiže se uvođenjem bikarbonata u istoj dozi i razrjeđenju, ponovljeno 2-3 puta); treba imati na umu da intenzivna infuzija tekućine u starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se uporaba acetazolamida za alkalizaciju urina (može uzrokovati acidemiju i povećati toksični učinak salicilata). Hemodijaliza je indicirana kada je razina salicilata veća od 100-130 mg%, a u bolesnika s kroničnim trovanjem - 40 mg% ili niže ako je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje CNS-a, plućni edem i zatajenje bubrega). S plućnim edemom - IVL sa smjesom obogaćenom kisikom, u načinu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; hiperventilacija i osmotska diureza koriste se za liječenje cerebralnog edema.

Putevi administracije

iznutra.

Mjere opreza pri primjeni tvari Acetilsalicilna kiselina

Zajednička uporaba s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikoidima je nepoželjna. 5-7 dana prije operacije potrebno je otkazati prijem (za smanjenje krvarenja tijekom operacije i u postoperativnom razdoblju).

Vjerojatnost razvoja gastropatije NSAID smanjuje se kada se propisuje nakon jela, uz upotrebu tableta s puferskim aditivima ili obloženih posebnim enteričkim premazom. Smatra se da je rizik od hemoragijskih komplikacija najmanji kada se koristi u dozama<100 мг/сут.

Treba imati na umu da u predisponiranih bolesnika acetilsalicilna kiselina (čak i u malim dozama) smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma i može izazvati akutni napad gihta.

Tijekom dugotrajne terapije preporuča se redovito raditi krvne pretrage i pregled izmeta na prikrivenu krv. U vezi s uočenim slučajevima hepatogene encefalopatije, ne preporučuje se za ublažavanje febrilnog sindroma u djece.

Interakcije s drugim aktivnim tvarima

Povezane vijesti

Trgovačka imena