Kakšna je razlika med aspirinom in acetilsalicilno kislino? Aspirin (acetilsalicilna kislina) Acetilsalicilna kislina je drugo ime.

Aspirin je blagovna znamka, pod katero je to zdravilo prvič registriral Bayer AG.

Kakšna je razlika med aspirinom in acetilsalicilno kislino?

Ali je acetilsalicilna kislina aspirin? Ali obstajajo razlike med tema dvema zdraviloma? Obe zdravili opravljata enako funkcijo, imata enako učinkovino. Acetilsalicilna kislina (ASA) je zdravilna snov, ki se uporablja v kardiologiji, kirurgiji, terapiji. Aspirin je trgovsko ime za ASA.

Sestava in lastnosti zdravil

Ali obstaja razlika med aspirinom in acetilsalicilno kislino? Glede na navodila za obe obliki zdravil se razlikujeta v odmerkih. Aspirin se lahko proizvaja v odmerkih 500, 100, 300 mg. Acetilsalicilna kislina je na voljo v 250 in 500 mg (tablete).

Citrat, natrijev karbonat

Krompirjev škrob, smukec

Izpostavljenost acetilu salicilna kislina na telesu:

Aspirin se aktivno uporablja kot trombolitična terapija pri srčnih bolnikih, pa tudi kot analgetik in antipiretik.

Farmakokinetične lastnosti acetilsalicilne kisline:

• prodre skozi želodec in črevesje, med presnovo prehaja v salicilno kislino;
• največja koncentracija snovi v krvnem obtoku se zabeleži v minutah;
• acetilsalicilna kislina se raztopi v votlini dvanajstniku(če ima zaščitno lupino);
• lahko pride v žensko mleko;
• razpolovna doba je 3-15 ur, odmerek;
• se ne kopiči v krvi;
• izločajo ledvice po 1-3 dneh.

Aspirin se od acetilsalicilne kisline razlikuje po tem, da imajo lahko tablete aspirina zaščitno ovojnico, ki podaljša čas absorpcije ASA. lupina tablete dozirne oblike potrebno za zaščito želodčne stene pred dražilnim učinkom zdravila. Prav tako preprečuje uničenje učinkovine ob stiku z želodčnim sokom. Tako se poveča terapevtski učinek, zmanjšajo se stranski učinki.

Indikacije in omejitve za uporabo zdravil

Acetilsalicilna kislina, ki jo vsebuje aspirin, ima indikacije, pa tudi omejitve za uporabo.

Kako se aspirin razlikuje od acetilsalicilne kisline?

Acetilsalicilna kislina je široko uporabljeno zdravilo. Spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Brez pretiravanja lahko rečemo, da je to zdravilo v kompletu prve pomoči vsake družine. Uporablja se za znižanje temperature, za odstranjevanje bolečine in celo z mačkami.

Kaj je aspirin

Acetilsalicilna kislina je pridobljena iz salicilne kisline. Ta snov se že dolgo uporablja v medicini. Uporablja se kot protivnetno, antipiretično, analgetično in tudi kot snov, ki lahko redči kri. Če natančno pogledate tablico, lahko vidite igličaste bele kristale. In tudi snov je lahko v obliki finega belega prahu. Pripravek nima vonja, hitro se raztopi v vodi in alkoholu. V lekarnah se prodaja v obliki tablet.

Leta 1899 je Hoffman prejel čisto acetilsalicilno kislino, Bayer pa je vložil patent za snov, imenovano aspirin. Tako sta aspirin in acetilsalicilna kislina imeni iste snovi.

Zdravilne lastnosti zdravila

Aspirin je glavni sovražnik prostaglandinov. Te snovi so glavni vzrok za bolečino, vnetje in zvišano telesno temperaturo pri ljudeh. Zato, ko aspirin vstopi v telo, moti sintezo prostaglandinov. To je posledica širitve krvne žile, kar vodi do povečanega potenja in posledično se pojavi antipiretični učinek zdravila.

Acetilsalicilna kislina je aspirin, ki je terapevtsko zdravilo, ki po vstopu v telo vpliva na končnice živčnih vlaken, kar vodi do analgetičnega učinka. To zdravilo se izloča iz telesa skozi ledvice.

Kdaj predpisati aspirin

Kot je navedeno zgoraj, je aspirin acetilsalicilna kislina eno in isto terapevtsko zdravilo, ki je na voljo v obliki tablet. Seznam indikacij za uporabo acetilsalicilne kisline se pogosto uporablja za zdravljenje bolnikov.

Acetilsalicilna kislina se uporablja za preprečevanje in zdravljenje:

1. Vnetni procesi v akutni fazi so revmatoidni artritis, vnetje periartikularne vrečke, srčne vrečke. Kislina je sestavni del kompleksnega zdravljenja pljučnice ali plevritisa.
2. Bolečine zaradi različnih bolezni - glavobol in zobobol, bolečine v mišicah zaradi virusne okužbe, migrena, bolečine v sklepih, menstrualne bolečine.
3. Bolezni hrbtenice pri osteohondrozi in lumbagu.
4. Močno zvišanje telesne temperature in zvišana telesna temperatura zaradi vnetnih procesov in okužb, ki se pojavljajo v bolnikovem telesu.
5. Pri uporabi aspirina za preprečevanje razvoja srčnega infarkta in ishemične kapi daje dober rezultat. Izboljša krvni obtok, redči kri, zmanjšuje nastajanje krvnih strdkov.
6. Uporablja se za nestabilno angino pektoris.
7. Aspirin ima zdravilni učinek, če ima oseba genetsko nagnjenost k tromboflebitisu.
8. Uporaba acetilsalicilne kisline za prolaps mitralne zaklopke, bolezni srca je nepogrešljiva.
9. V primeru pljučnega infarkta ali pljučne embolije je zdravilo obvezno piti.

Uporaba aspirina je precej široka in vedeti morate, da je cena zdravila dostopna vsem.

Preveliko odmerjanje aspirina

Zastrupitev z acetilsalicilno kislino je precej pogosta, saj jo mnogi pijejo nenadzorovano in iz kakršnega koli razloga. V tem primeru je dovoljeni odmerek močno precenjen.

Preveliko odmerjanje s katerim koli zdravilo vključno z aspirinom povzroči hude posledice, celo smrt.

Pogoji za zastrupitev:

• če se aspirin jemlje brez zdravniškega recepta, kar pomeni, da ni predpisan pravilen odmerek, se zdravilo jemlje nenadzorovano;
• bolnik zaradi nepoznavanja posledic namerno precenjuje odmerek;
• zdravilna učinkovina aspirina negativno vpliva na obolele ledvice, pa tudi na jetra, to ni bilo upoštevano pri predpisovanju zdravila;
• zdravilo je na dosegu otrok.

Zastrupitev z aspirinom je lahko akutna in kronična. Njihova razlika je v količini popijene snovi, pa tudi v trajanju uporabe.

Enkratni prevelik odmerek zdravila vodi v akutno zastrupitev. Njegova nasičenost v krvi bo postala več kot 300 mcg / l.

Če jemljete acetilsalicilno kislino za dolgo časa z rahlim presežkom norme pride do kronične oblike prevelikega odmerjanja. Z njim je koncentracija v krvi od 150 do 300 mcg / l.

Dnevni sprejem acetilsalicilne kisline ne sme presegati 6 tablet ali treh gramov. Med odmerki naj preteče 4 ure.

Smrtonosni odmerek je 500 ml na 1 kg telesne teže.

Simptomi zastrupitve

Kakšna je razlika akutna oblika prevelik odmerek zaradi kroničnega? Odgovor na to vprašanje bi moral vedeti vsak. Simptome kronične zastrupitve z zdravili je mogoče pripisati popolnoma različnim boleznim. Samo krvni test bolnika bo omogočil pravilen zaključek.

Simptomi kronične oblike:

• rezalne bolečine v želodcu;
• slabost in bruhanje;
• močan hrup ali zvonjenje v ušesih;
• izguba sluha;
• močno znojenje;
• bolečine v glavi;
• simptomi anemije;
• počasnost gibanja ali izguba zavesti.

Poleg vseh teh simptomov lahko bolnik doživi notranjo krvavitev, poveča srčno popuščanje in razvije bronhialno astmo.

Akutna oblika prevelikega odmerjanja je treh stopenj:

1. Za blago stopnjo so značilni vsi simptomi, ki jih ima kronična oblika, le oseba je vedno pri zavesti.
2. Znaki zmerne stopnje so: težko in hitro dihanje, mokri kašelj, toplote. Poleg tega zastrupitev poslabša delovanje ledvic, jeter, vpliva na delovanje živčnega sistema, pljuč in spremeni sestavo bolnikove krvi.
3. Znaki hudega prevelikega odmerjanja so življenjsko nevarni za bolnika: odpoved dihanja, pljučni edem. Če pljučni edem hitro napreduje in se pojavi pena iz ust, potem bolnika v tem primeru ni mogoče rešiti.

Da bolnika ne bi pripeljali v takšno stanje, je treba strogo upoštevati odmerek zdravila. Koliko natančno morate uporabiti, bo povedal le zdravnik. Svetoval bo tudi: "Po zaužitju tabletke pijte več vode ali mleka." Zakaj morate vprašati - to je potrebno za zaščito želodca pred agresivno acetilsalicilno kislino.

Prva pomoč pri prevelikem odmerjanju

Zdravilo zdravi, a tudi hromi, je tako zelo priljubljena fraza. Če ima oseba simptome zastrupitve z aspirinom, je treba nujno poklicati zdravnika ali rešilca.

Bolnik mora piti več vode in izzvati bruhanje. Nato morate dati tablete aktivno oglje. Če ni mogoče poklicati rešilca, morate osebo samostojno dostaviti v najbližjo bolnišnico.

Zastrupitev z zdravilom se je zgodila pri zastrupitvi. Pri tej možnosti mora oseba ukrepati še hitreje, saj obstaja nevarnost notranje krvavitve. V bolnišnici si bolnik opere želodec, vstopi intravenske injekcije potrebno raztopino, opravite korekcijo krvi. Šele po teh postopkih je mogoče pričakovati popolno okrevanje.

Kontraindikacije za uporabo in neželeni učinki

Acetilsalicilna kislina ima širok spekter uporabe, vendar ne smemo pozabiti na trenutke, ko je ni mogoče uporabiti. Aspirin se ne jemlje, če je oseba alergična na snovi, ki sestavljajo tablete. In tudi to zdravilo je prepovedano med poslabšanjem želodčne razjede in vsega prebavni trakt, notranje krvavitve, s pomanjkanjem vitamina K, z motnjami v delovanju ledvic, pa tudi jeter. Poleg tega je za znižanje telesne temperature pri otrocih, mlajših od 15 let, aspirin kontraindiciran.

• hude bolečine v trebuhu, driska, slabost in bruhanje;
• glavobol, omotica, pa tudi zvonjenje v ušesih;
• čas za zaustavitev krvavitve se podaljša;
• angioedem;
• izpuščaji na koži;
• bronhospazem;
• poslabšanje srčnih patologij;
• okvara urinarnega sistema.

Aspirin je zdravilo s širokim obsegom. Na voljo je v skoraj vseh kompletih prve pomoči. Ob vsej razpoložljivosti tega zdravila se je treba spomniti na morebitno preveliko odmerjanje in neželene učinke.

Acetilsalicilna kislina je "aspirin"? Kaj pomaga acetilsalicilna kislina?

V vsaki družini je v kompletu za prvo pomoč vedno takšno zdravilo, kot je acetilsalicilna kislina. Toda vsako drugo osebo zanima to vprašanje: "Acetilsalicilna kislina - ali je" Aspirin "ali ne?" O tem bomo razpravljali v našem članku, povedali pa bomo tudi o lastnostih in uporabi tega zdravila.

Malo zgodovine

Prvič je acetilsalicilno kislino konec 19. stoletja odkril mladi kemik Felix Hoffman, ki je takrat delal pri Bayerju. Res je želel razviti zdravilo, ki bi očetu pomagalo pri lajšanju bolečin v sklepih. Zamisel, kje iskati pravo kompozicijo, mu je predlagal očetov lečeči zdravnik. Svojemu bolniku je predpisal natrijev salicilat, vendar ga bolnik ni mogel jemati, saj je močno dražil želodčno sluznico.

Po dveh letih je bilo zdravilo, kot je "Aspirin", patentirano v Berlinu, tako da je acetilsalicilna kislina "Aspirin". To je skrajšano ime: predpona "a" je acetilna skupina, ki je vezana na salicilno kislino, koren "spir" označuje spireinsko kislino (ta vrsta kisline je prisotna v rastlinah v obliki estra, ena od njih je spirea) in končnico "in" v tistih daljnih časih se je pogosto uporabljalo v imenih zdravil.

"Aspirin": kemična sestava

Izkazalo se je, da je acetilsalicilna kislina "aspirin", njena molekula pa vsebuje dve aktivni kislini: salicilno in ocetno. Če je zdravilo shranjeno pri sobni temperaturi, se pri visoki vlažnosti hitro razgradi v dve kisli sestavi.

Zato sta v sestavi Aspirina vedno prisotna ocetna in salicilna kislina, po kratkem času glavna sestavina postane veliko manjša. Od tega je odvisen rok uporabnosti zdravila.

Jemanje tabletke

Ko "Aspirin" vstopi v želodec in nato v dvanajstnik, želodčni sok nanj ne deluje, saj se kislina najbolje raztopi v alkalnem okolju. Po dvanajstniku se absorbira v kri in šele tam se reinkarnira, sprosti se salicilna kislina. Medtem ko snov doseže jetra, se količina kislin zmanjša, vendar postanejo njihovi vodotopni derivati ​​veliko večji.

In že prehajajo skozi žile telesa, dosežejo ledvice, od koder se izločijo skupaj z urinom. Ob izstopu iz aspirina ostane majhen odmerek - 0,5%, preostala količina pa so presnovki. Prav oni so terapevtska sestava. Prav tako bi rad povedal, da ima zdravilo 4 terapevtske učinke:

• Preprečevanje krvnih strdkov.
• Protivnetne lastnosti.
• Antipiretično delovanje.
• Lajša sindrom bolečine.

Acetilsalicilna kislina ima velik obseg, navodila vsebujejo podrobna priporočila za uporabo. Vsekakor se seznanite z njim ali se posvetujte z zdravnikom.

"Aspirin": aplikacija

Ugotovili smo, kako deluje acetilsalicilna kislina. Od tega, kaj pomaga, bomo razumeli naprej.

1. Uporablja se za bolečino.
2. Pri visoki temperaturi.
3. Z različnimi vrstami vnetnih procesov.
4. Pri zdravljenju in preprečevanju revmatizma.
5. Za preprečevanje tromboze.
6. Preprečevanje možganske kapi in srčnega infarkta.

Odlično zdravilo je acetilsalicilna kislina, tudi cena zanjo bo ugajala vsem, saj je nizka in se razlikuje v rubljih, odvisno od proizvajalca in odmerka.

"Aspirin": boj proti krvnim strdkom

Trombi nastanejo na tistih mestih krvnih žil, kjer so poškodovane stene. Na teh mestih so izpostavljena vlakna, ki držijo celice skupaj. Na njih se zadržujejo trombociti, ki izločajo snov, ki pripomore k povečanju oprijema, na takih mestih se žila zoži.

Najpogosteje v zdravem telesu tromboksanu nasprotuje druga snov - prostaciklin, ki ne omogoča, da se trombociti držijo skupaj in, nasprotno, širi krvne žile. V času, ko je posoda poškodovana, se ravnotežje med tema dvema snovmama premakne in prostaciklin preprosto preneha nastajati. Tromboksan se proizvaja v presežku in trombocitni gruči rastejo. Tako kri skozi žilo teče vsak dan vse počasneje. V prihodnosti lahko to privede do možganske kapi ali srčnega infarkta. Če se acetilsalicilna kislina nenehno jemlje (cena zdravila, kot je bilo že omenjeno, je več kot dostopna), se vse dramatično spremeni.

Kisline, ki jih vsebuje aspirin, preprečujejo hitra rast tromboksana, pomagajo odstraniti iz telesa. Tako zdravilo ščiti krvne žile pred krvnimi strdki, vendar je vredno jemati zdravilo vsaj 10 dni, saj šele po tem času trombociti obnovijo svojo sposobnost lepljenja.

Acetilsalicilna kislina kot antipiretik

Zaradi dejstva, da ima to zdravilo sposobnost razširitve krvnih žil, se toplota, ki jo proizvaja človeško telo, odstrani veliko bolje - temperatura pade. Upošteva se acetilsalicilna kislina iz temperature najboljša droga. Poleg tega to zdravilo deluje tudi na termoregulacijske centre možganov in jim daje signal za znižanje temperature.

Otrokom ni zaželeno dajati tega zdravila kot antipiretik zaradi njegovega močnega dražilnega učinka na želodec.

Aspirin kot protivnetno in lajšanje bolečin

To zdravilo vpliva tudi na vnetne procese v telesu, preprečuje sproščanje krvi v mesta vnetja, pa tudi tiste snovi, ki povzročajo bolečino. Ima sposobnost povečanja proizvodnje hormona histamina, ki širi krvne žile in poveča pretok krvi v mesto. vnetni proces. Pomaga tudi pri krepitvi sten tankih posod. Vse to ustvarja protivnetni in analgetični učinek.

Kot smo ugotovili, je acetilsalicilna kislina učinkovita na temperaturo. Vendar to ni njegova edina zasluga. Učinkovito je pri vseh vrstah vnetij in bolečin, ki se pojavljajo v človeškem telesu. Zato se to zdravilo najpogosteje nahaja v domačih medicinskih omaricah.

"Aspirin" za otroke

Acetilsalicilno kislino predpisujemo otrokom pri povišani temperaturi, infekcijskih in vnetnih boleznih in huda bolečina. Pri otrocih, mlajših od 14 let, ga je treba uporabljati previdno. Toda za tiste, ki so dopolnili 14 let, lahko vzamete polovico tablete (250 mg) zjutraj in zvečer.

"Aspirin" se jemlje le po obroku, otroci pa naj tableto vsekakor zdrobijo in pijejo veliko vode.

Kontraindikacije

Acetilsalicilna kislina (to je "aspirin", kot ga imenuje večina ljudi) ne more samo pomagati telesu, ampak tudi škodi. Šteje se za zelo agresivno.

Prva stvar, ki jo ne smete storiti, je uporaba zdravila s pretečenim rokom trajanja, saj lahko aspirin draži želodčno sluznico, kar bo sčasoma povzročilo razjedo. Poleg tega je treba za tiste, ki imajo bolezni prebavil, zdravilo jemati le po navodilih zdravnika, najbolje pa je piti zdravilo z mlekom. Zelo previdno ga morajo jemati tudi ljudje z boleznimi ledvic in jeter.

Ženskam med nosečnostjo ni priporočljivo jemati zdravila, saj obstajajo dokazi, da lahko negativno vpliva na razvoj ploda. Da, in pred porodom ga ne smete uporabljati, saj bo to povzročilo oslabitev kontrakcij ali lahko povzroči dolgotrajno krvavitev.

Če menite, da je acetilsalicilna kislina popolnoma neškodljiva, navodilo pravi nekaj povsem drugega. Ima veliko kontraindikacij in stranskih učinkov. Pred uporabo morate pretehtati vse prednosti in slabosti.

Zaključek

Torej, povzamemo. Pri čem pomaga acetilsalicilna kislina? To zdravilo pomaga povišana temperatura, od nastanka krvnih strdkov je odlično protivnetno in analgetik.

Kljub dejstvu, da ima zdravilo resne kontraindikacije za uporabo, obljublja svetlo prihodnost. Trenutno večina znanstvenikov išče takšne dodatke, ki bi lahko zmanjšali škodljive učinke zdravila na posamezne organe. Obstaja tudi mnenje, da druga zdravila ne bodo mogla izpodriniti aspirina, ampak bo, nasprotno, imela nova področja uporabe.

Aspirin ali Aspirin Cardio? Kakšne so razlike in kako ga pravilno vzeti?

Aspirin Cardio je nesteroidno protivnetno sredstvo. Ima antipiretični, analgetični, antiagregacijski učinek. V navodilih za uporabo si lahko preberete, pri čem še pomaga Aspirin.

Kakšna je razlika med Aspirinom in Aspirin Cardio

Aspirin Cardio nima bistvenih razlik od zastarelega analoga, razen v odmerkih aktivne sestavine. V novi obliki zdravila se vsebnost acetilsalicilne kisline zmanjša za približno 4-krat (raziskovalci so dokazali, da je za dosego želenega terapevtskega učinka dovolj, da vzamete četrtino odmerka tradicionalnega aspirina). To je tisto, kar razlikuje tradicionalni aspirin od njegove kardio modifikacije.

Glavna razlika med tradicionalnim Aspirinom in Cardio je le v zmanjšani količini učinkovine, v vseh ostalih lastnostih pa sta enaki.

Novo zdravilo pozitivno vpliva na stanje človeškega srca in krvnih žil, hkrati pa preprečuje trombozo. Zato je za zdravje srčne mišice in krvnih žil bolje uporabiti izboljšano različico. Morebitna škoda zaradi Aspirin Cardio je veliko manjša kot pri tradicionalnem aspirinu.

Jemanje Cardiomagnyl ali Aspirin Cardio - kar je bolje

Kardiomagnil se pogosteje uporablja kot profilaktično sredstvo za sum srčne bolezni. Ta formulacija vključuje magnezijev hidroksid za zdravje srca kot dodatno sestavino. Kakšna je razlika med Aspirin Cardio in Cardiomagnylom, lahko zdravnik razloži glede učinkov na telo.

Oblika in sestava sproščanja

Aspirin Cardio je na voljo v obliki tablet (izgleda kot enotno belo zdravilo in bikonveksna okrogla oblika). Lupina vsake tablete ima enterično strukturo. Zdravilo je na voljo v pretisnih omotih, od katerih vsak vsebuje 10 ali 14 tablet. V škatli je od 2 do 4 takih paketov.

Aspirin Cardio izgleda kot vsaka tableta dandanes: okrogle ali konveksne oblike, bele barve in v pretisnem omotu

Izdelek kot aktivna sestavina vsebuje acetilsalicilno kislino v odmerku 100 ali 300 mg. Dodatne snovi v sestavi Aspirin Cardio so naslednje:

Opomba. Aspirin Cardio ali Cardiomagnyl tablete (če jih potrebujete) lahko kupite brez recepta. Rok uporabnosti zdravila ne presega 5 let od datuma proizvodnje in ga je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred soncem, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj.

Aspirin Cardio se uporablja strogo po navodilih ali po navodilih zdravnika.

farmakološki učinek

AT prebavila acetilsalicilna kislina se pod delovanjem encimov spremeni v salicilno kislino. Orodje ima protivnetni, antipiretični in analgetični učinek. Tudi Aspirin Cardio (ali Cardiomagnyl kot podobno zdravilo) pomaga pri gripi, prehladu, osteoartritisu in artritisu, tako da odpravlja simptome.

Učinek je opažen zaradi zmanjšanja hitrosti in intenzivnosti tvorbe trombocitov (zaradi blokiranja tromboksana A2). Salicilna kislina lahko moti tudi tvorbo ciklooksigenaze.

Po 20 minutah od trenutka dajanja koncentracija aktivne sestavine zdravila doseže svoj maksimum. Pri tabletah Aspirin Cardio se lahko ta čas podaljša, saj se absorpcija ne zgodi v želodcu, ampak v črevesju. Poleg tega se podaljša tudi terapevtski učinek.

Opomba. Izločanje zdravila poteka skozi sečni sistem. Odvisno od količine zaužitega zdravila lahko popolno izločanje traja od 2 do 15 ur.

Kdaj je indiciran Aspirin Cardio?

Indikacije za uporabo Aspirin Cardio so naslednje:

1. nevarnost možganske kapi (vključno s tistimi, ki imajo cerebrovaskularne nesreče);
2. verjetnost razvoja miokardnega infarkta (v ozadju arterijske hipertenzije, diabetesa mellitusa, starosti, debelosti, kajenja, hiperlipidemije);
3. motnje cerebralne cirkulacije;
4. možnost tromboembolije;
5. kirurški posegi na žilah in arterijah;
6. nevarnost globoke venske tromboze;
7. angina stabilne ali nestabilne narave;
8. pljučna trombembolija;
9. sum na akutni miokardni infarkt.

Nasvet. Dovoljeno je jemati Aspirin Cardio 100 mg tudi za zdravljenje gripe in artritisa. To ni vedno navedeno v indikacijah za uporabo.

Kontraindikacije

Jemanje zdravila Aspirin Cardio je nesprejemljivo, če ima bolnik:

1. diateza;
2. nezadostna srčna aktivnost v kroničnem poteku;
3. astma;
4. individualna nestrpnost do sestavin ali preobčutljivost;
5. nenormalnosti v delovanju jeter ali ledvic pri kroničnih oz akutni potek.

Pri izbiri terapije med Cardiomagnylom ali Aspirin Cardio zdravnik izbere zdravilo, ki lahko povzroči manj stranskih učinkov in kontraindikacij za posamezen klinični primer.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo ne morete piti več kot 300 mg zdravila na dan, saj je dokazan njegov škodljiv učinek na plod. V prvem trimesečju je aspirin prepovedan v kakršni koli količini, saj lahko acetilsalicilna kislina povzroči teratogene nepravilnosti pri plodu. Če morate uporabiti anestetik, je bolje, da z zdravnikom izberete druga zdravila.

Previdno je Aspirin dovoljen v 2. trimesečju nosečnosti. Priporočen je enkratni odmerek, ki ne presega 150 mg na dan. Med jemanjem zdravila Aspirin Cardio se oceni možno tveganje za plod in korist za mater.

V 3. trimesečju lahko uporaba Aspirin Cardio več kot 300 mg na dan povzroči nevarno redčenje krvi, zgodnje zapiranje arterije, ki povezuje mater in otroka, upočasnitev delovna dejavnost. Aspirin je prepovedano jemati tik pred porodom, saj lahko povzroči nenadzorovano krvavitev iz maternice, pa tudi možgansko krvavitev pri nedonošenčkih.

Aplikacija za laktacijo

Zdravilna učinkovina aspirina lahko v majhnih odmerkih prehaja v materino mleko. Če vzamete zdravilo enkrat, se neželeni učinki pri otroku ne bodo pojavili. Če morate piti Aspirin Cardio v velikih odmerkih ali dlje časa, je treba dojenje prekiniti.

Otrok prejme 0,08 deleža zdravila, ki ga vzame mati. Če se aspirin jemlje dlje časa, ni izključeno njegovo kopičenje, kar povzroči kršitev strjevanja krvi pri dojenčku, izgubo teže in zvišano telesno temperaturo.

Uporaba zdravila med dojenjem je zelo nezaželena, saj se nagiba k pronicanju v mleko

Stranski učinki

Možna manifestacija neželenih učinkov Aspirina Cardio:

1. iz prebavil - občutek bolečine v trebuhu, zgaga, bruhanje, slabost; manj pogosto - krvavitve v prebavilih, ki se spremenijo v motnjo jeter, povečana aktivnost jetrnih encimov, razjede (perforirane) želodca in dvanajstnika, manifestacije na sluznicah gastrointestinalnega trakta;
2. iz izločilnega sistema: insuficienca ledvične aktivnosti v akutnem poteku, motena aktivnost ledvic;
3. s strani centralnega živčnega sistema - izguba sluha, omotica, glavoboli; v primeru prevelikega odmerjanja - tinitus;
4. na strani hematopoetskega sistema - povečanje tveganja za krvavitev in krvavitev katere koli lokalizacije in narave - nosne, prebavne, možganske, hematomske, dlesni, menstrualne, pooperativne; pojav posthemoragičnih oz anemija zaradi pomanjkanja železa v akutnem ali kroničnem poteku hemolitična anemija.

Možno je, da bo alergijske reakcije na Aspirin Cardio. Pogosto se kažejo kot preobčutljivost na acetilsalicilno kislino, kar vodi do Quinckejevega edema, astmatičnega sindroma, kožnega izpuščaja, urtikarije, srbenja povrhnjice, rinitisa, otekanja nosne sluznice, anafilaktičnega šoka ali kardiorespiratornega distresnega sindroma.

Primeri prevelikega odmerjanja

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• izkrivljanje vizualne percepcije;
• dispepsija;
• glavobol.

Izvaja se simptomatsko zdravljenje, ki pogosto vključuje uporabo odvajal, enterosorbentov, izpiranje želodca. Če je reakcija krvnega medija pretirano kisla, se kot zdravljenje vnese v krvni obtok ustrezna količina natrijevega bikarbonata. Kako lahko varno jemljete zdravilo Aspirin Cardio, vam bo povedal zdravnik.

Kako in v kakšnih odmerkih jemati Aspirin Cardio

Tablete Aspirin Cardio so namenjene za notranjo uporabo. Praviloma je treba zdravilo piti 1-krat na dan pred obroki zjutraj ali zvečer. Aspirin speremo z veliko vode. Običajno se priporoča stalni in ne enkratni vnos zdravila. Potrebne odmerke in režim določi zdravnik glede na trenutno stanje bolnika.

Pod različnimi pogoji so v skladu z navodili zaželeni naslednji odmerki:

1. za preprečevanje miokardnega infarkta v akutnem poteku z zapleti - 100 mg na dan ali 300 mg vsaka dva dni;
2. za zmanjšanje verjetnosti ponovnega infarkta ali zdravljenja stabilne in nestabilne angine pektoris - od 100 do 300 mg na dan;
3. od kapi, trombembolije, motenj krvnega obtoka v možganih po kirurški posegi na arterijah in žilah - od 100 do 300 mg na dan;
4. pri zdravljenju arterijske trombembolije v pljučih in njenih vejah, globoke venske tromboze - 100 ali 200 mg na dan ali 300 mg vsaka dva dni.

Če ima bolnik sum na razvoj akutnega miokardnega infarkta v ozadju nestabilne angine pektoris, se začetni odmerek giblje od 100 do 300 mg, prvi odmerek pa vzame takoj, ko se odkrijejo simptomi. Za najhitrejši nastop učinka je priporočljivo žvečiti tableto Aspirin Cardio. Če je prišlo do miokardnega infarkta, je po njegovem nastanku predpisana vzdrževalna 30-dnevna terapija, vključno z dnevnim vnosom 200 do 300 mg zdravila. Za preprečitev razvoja drugega srčnega infarkta se lahko predpiše dodatno zdravljenje.

Če zamudite sprejem

Če ste zdravilo izpustili enkrat ali večkrat, morate takoj spiti tableto Aspirin Cardio, ne da bi čakali na naslednjo načrtovano uporabo. Takšen ukrep se ne uporablja, če do naslednjega odmerka ni ostalo veliko časa, saj se bo to štelo za dvojni odmerek (brez zdravniškega recepta je to nesprejemljivo).

Če ste zamudili jemanje Aspirina, ga morate takoj popiti, pri tem pa paziti, koliko časa je ostalo do običajnega časa. Če ni veliko, potem je bolje počakati, saj je pitje dvojnega odmerka brez navodil zdravnika zelo tvegano.

Posebna navodila

Pri protinu ali znatni koncentraciji sečne kisline v krvi lahko poslabša bolnikovo zdravje in povzroči nov napad protina (zlasti pri tistih, ki imajo nizko stopnjo izločanja in razgradnje sečne kisline). Aspirin Cardio poveča tveganje za hemoragično možgansko kap, če ima bolnik visok krvni pritisk ki jih ni mogoče medicinsko nadzorovati.

Opomba. Zdravilo je učinkovito za redčenje krvi, kar je treba upoštevati pri sočasni uporabi z drugimi snovmi. V ozadju jemanja Aspirin Cardio je akutna odpoved ledvicče ima bolnik sepso, aterosklerozo ledvičnih arterij ali obsežno krvavitev. Podoben učinek opazimo po večjih operacijah.

Interakcija z zdravili Aspirin Cardio

Orodje lahko okrepi učinek drugih zdravil, zato morate prilagoditi njihovo količino, da se izognete prevelikemu odmerjanju. To je navedeno v navodilih za uporabo Aspirin kardio. Med temi zdravili je mogoče omeniti:

• posredni antikoagulanti, vključno s heparinom;
• digoksin;
• metotreksat;
• antitrombocitna ali trombolitična zdravila;
• valprojska kislina;
• hipoglikemična sredstva;
• antikoagulanti;
• inhibitorji selektivno delovanje(ponovni privzem serotonina);
• derivati ​​salicilne kisline.

Opomba. Pri jemanju zdravila Aspirin Cardio je pri uporabi opaziti manjši terapevtski učinek Zaviralci ACE in kakršni koli diuretiki. Učinkovitost zdravila po opisih pade pri jemanju ibuprofena in sistemskih kortikosteroidov.

Analogi Aspirin Cardio

Med analogi Aspirin Cardio lahko opazimo naslednja zdravila:

Včasih se uporabljajo tudi Ilomedin, Gendogrel, Pingel. Glavna razlika je cena sredstev in njihova razpoložljivost.

Obstaja veliko analogov klasičnega Aspirin Cardio in se razlikujejo predvsem po ceni, zato preberite ocene in izberite, kaj je donosno

Aspirin Cardio je priljubljeno zdravilo za zniževanje vročine in redčenje krvi. Orodje ima bolj popolno in varnejšo formulo kot dobro znano zdravilo Aspirin. Aspirin Cardio po ocenah ugodno vpliva na stanje srca in krvnih žil, manj pogosto povzroča stranski učinki. Preden vzamete zdravilo, se posvetujte s svojim zdravnikom (o tem, ali lahko pijete zdravilo) in izberite optimalni odmerek. Kaj je bolj primerno za bolnika – tablete Cardiomagnyl ali Aspirin Cardio – odloča tudi specialist.

Aspirin (acetilsalicilna kislina)

Sorte, imena in oblike sproščanja

Indikacije.

Sorte, imena in oblike sproščanja aspirina

1. Tablete za peroralno uporabo;

2. Šumeče tablete za raztapljanje v vodi.

Sestavljen

• Šumeče tablete Aspirin 1000 in Aspirin Express - 500 mg acetilsalicilne kisline;
• Šumeče tablete Aspirin C - 400 mg acetilsalicilne kisline in 240 mg vitamina C;
• Tablete za peroralno uporabo Aspirin - 500 mg;
• Aspirin Cardio tablete - 100 mg in 300 mg.

Kot pomožne snovi v različne vrste in oblike aspirina vključujejo naslednje sestavine:

• Šumeče tablete Aspirin 1000, Aspirin Express in Aspirin C-natrijev citrat, natrijev karbonat, natrijev bikarbonat, citronska kislina;
• Tablete za peroralno uporabo Aspirin - mikrokristalna celuloza, koruzni škrob;
• Aspirin Cardio tablete - celuloza, koruzni škrob, metakrilna kislina in kopolimer etil akrilata 1: 1, polisorbat, natrijev lavril sulfat, smukec, trietil citrat.

Sestava vseh ostalih sinonimov in generikov, ki pomenijo tudi izgovor imena "Aspirin", je približno enaka zgornji. Vendar pa morajo ljudje, ki so alergični ali ne prenašajo katere koli snovi, vedno natančno prebrati sestavo določenega aspirina, ki je navedena na navodilu za uporabo, priloženem zdravilu.

Aspirin - na recept

Rp: Tab. Aspirin 500 mg

S. vzemite eno tableto peroralno 3-krat na dan.

Terapevtsko delovanje

• analgetično delovanje;
• antipiretično delovanje;
• Protivnetno delovanje;
• Antitrombocitno delovanje.

Našteti učinki acetilsalicilne kisline so posledica njene sposobnosti blokiranja delovanja encima ciklooksigenaze, ki zagotavlja proizvodnjo biološko aktivnih snovi, ki so odgovorne za razvoj impulza bolečine, vnetne reakcije in zvišanje telesne temperature. Z blokiranjem delovanja encima Aspirin ustavi sintezo snovi, ki povzročajo vnetja, temperaturo in bolečino, s čimer odpravi te simptome. Poleg tega zdravilo odpravlja simptome, ne glede na to, v katerem organu ali delu telesa so lokalizirani. Ker aspirin ne vpliva na centralne sisteme zaznavanja bolečine, ga uvrščamo med nenarkotično lajšanje bolečin.

Indikacije za uporabo

Tablete aspirina šumeče in za peroralno uporabo - indikacije za uporabo

1. Simptomatska uporaba za lajšanje sindroma bolečine različnih lokalizacij in vzrokov:

3. Revmatične bolezni (revmatizem, revmatična koreja, revmatoidni artritis, miokarditis, miozitis).

4. Kolagenoza (progresivna sistemska skleroza, skleroderma, sistemski eritematozni lupus itd.).

5. V praksi alergologov in imunologov za zmanjšanje stopnje senzibilizacije in oblikovanje stabilne tolerance pri ljudeh, ki trpijo za "aspirinsko astmo" ali "aspirinsko triado".

Aspirin Cardio - indikacije za uporabo

• Primarno preprečevanje miokardnega infarkta pri ljudeh z visokim tveganjem za miokardni infarkt (npr. sladkorna bolezen, hipertenzija, povišana raven holesterol v krvi, debelost, kajenje, starost nad 65 let);
• Preprečevanje ponavljajočega se miokardnega infarkta;
• Preprečevanje možganske kapi;
• Preprečevanje občasnih motenj cerebralne cirkulacije;
• Preprečevanje trombembolije po kirurških posegih na krvnih žilah (na primer obvodni presadki koronarnih arterij, arteriovenski obvodni presadki, angioplastika, stentiranje in karotidna endarterektomija);
• Preprečevanje globoke venske tromboze;
• Preprečevanje trombembolije pljučna arterija in njene podružnice;
• Preprečevanje tromboze in trombembolije pri dolgotrajni nepremičnosti;
• Nestabilna in stabilna angina pektoris;
• Neaterosklerotične lezije koronarnih arterij (Kawasakijeva bolezen);
• Aortoarteritis (Takayasujeva bolezen).

Navodila za uporabo

Tablete aspirina za peroralno uporabo - navodila za uporabo

Aspirin šumeče tablete - navodila za uporabo

Aspirin Cardio za redčenje krvi - navodila za uporabo

Posebna navodila

Vpliv na sposobnost nadzora mehanizmov

Preveliko odmerjanje

Zdravljenje blagega in zmernega prevelikega odmerjanja aspirina vključuje večkratno uporabo sorbentov (aktivno oglje, Polysorb, Polyphepan itd.), Izpiranje želodca in uporabo diuretikov z vzporednim dopolnjevanjem volumna izgubljene tekočine in soli.

• Zelo visoka telesna temperatura;
• depresija dihanja;
• Pljučni edem;
• Asfiksija;
• aritmija;
• padec krvnega tlaka;
• Depresija delovanja srca;
• Kršitev ravnotežja vode in elektrolitov;
• dehidracija;
• Kršitev ledvic do insuficience;
• Zvišanje ali znižanje ravni glukoze v krvi;
• ketoacidoza;
• Hrup v ušesih;
• gluhost;
• krvavitev iz prebavil;
• Motnje koagulacije, ki segajo od podaljšanja časa krvavitve do popolna odsotnost nastanek trombov;
• encefalopatija;
• Depresija osrednjega živčevja (zaspanost, zmedenost, koma in konvulzije).

Hudo preveliko odmerjanje aspirina je treba zdraviti le v bolnišnični enoti za intenzivno nego. Hkrati se izvajajo enake manipulacije kot pri zmerni in blagi zastrupitvi, vendar s hkratnim vzdrževanjem dela vitalnih organov in sistemov.

Interakcija z drugimi zdravili

• metotreksat;
• Heparin in indirektni antikoagulanti (na primer varfarin, trombostop itd.);
• trombolitiki (zdravila, ki raztapljajo krvne strdke), antikoagulanti (zdravila za zmanjševanje strjevanja krvi) in antitrombocitna sredstva (zdravila, ki preprečujejo nastajanje krvnih strdkov tako, da preprečujejo lepljenje trombocitov);
• Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (npr. fluoksetin, sertralin, paroksetin, citalopram, escitalopram itd.);
• digoksin;
• Zdravila za zniževanje ravni glukoze v krvi (hipoglikemična sredstva) za peroralno uporabo;
• Insulin;
• valprojska kislina;
• Pripravki iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (ibuprofen, nimesulid, diklofenak, ketonal, indometacin itd.);
• Etanol.

Glede na okrepljene učinke teh zdravil je treba med jemanjem aspirina zmanjšati njihov terapevtski odmerek.

• Diuretiki;
• zaviralci ACE (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril itd.);
• Zdravila, ki imajo sposobnost odstranjevanja sečne kisline iz telesa (probenecid, Benzbromaron itd.).

Učinki aspirina so oslabljeni, če ga jemljemo sočasno z zdravili, ki vsebujejo ibuprofen, pa tudi glukokortikosteroidnimi hormoni.

Aspirin za preprečevanje srčno-žilnih in onkoloških bolezni - video

Aspirin za otroke

Uporaba med nosečnostjo

Aspirin za obraz proti aknam (maska ​​z aspirinom)

• Čisti kožo in odstranjuje črne pike;
• Zmanjša proizvodnjo maščobe s kožnimi žlezami;
• Zoži pore;
• Zmanjšuje vnetja na koži;
• Preprečuje nastanek aken in mozoljev;
• Odpravlja otekanje;
• Odpravlja sledi aken;
• Odstranjuje odmrle celice povrhnjice;
• Ohranja elastičnost kože.

Doma je najbolj preprost in učinkovita metoda uporaba aspirina za izboljšanje strukture kože in odpravo aken so maske s tem zdravilom. Za njihovo pripravo lahko uporabite navadne neobložene tablete, kupljene v lekarni. Aspirinska maska ​​za obraz je blažja različica kemičnega pilinga, zato ga priporočamo največ 2-3 krat na teden in ves dan po nanosu. kozmetični postopek ne bodite na neposredni sončni svetlobi.

1. Za mastno in zelo mastno kožo. Maska očisti pore, pomiri kožo in zmanjša vnetja. 4 tablete aspirina zmeljemo v prah in jih zmešamo z žlico vode, dodamo žličko medu in rastlinskega olja (olivnega, sončničnega itd.). Dobljeno zmes nanesemo na obraz in jo z masažnimi gibi vtremo 10 minut, nato speremo s toplo vodo.

2. Za normalno in suho kožo. Maska zmanjša vnetje in pomiri kožo. 3 tablete aspirina zmeljemo in zmešamo z žlico jogurta. Mešanico nanesite na obraz, pustite 20 minut in sperite s toplo vodo.

3. Za problematično kožo z veliko vnetji. Maska učinkovito zmanjšuje vnetje in preprečuje nastanek novih aken. Za pripravo maske več tablet aspirina zdrobimo in prelijemo z vodo, dokler ne nastane gosta kaša, ki jo točkovno nanesemo na akne ali akne in pustimo 20 minut, nato pa speremo.

Stranski učinki

1. Prebavni sistem:

• Bolečine v trebuhu;
• slabost;
• Bruhanje;
• zgaga;
• Krvavitve v prebavilih (črno blato, bruhanje s krvjo, prikrita kri v blatu);
• Anemija zaradi krvavitve;
• Erozivne in ulcerativne lezije prebavnega trakta;
• Povečana aktivnost jetrnih encimov (AsAT, AlAT itd.).

2. Osrednji živčni sistem:

• Povečana krvavitev;
• Krvavitve različnih lokalizacij (nosne, dlesni, maternice itd.);
• Hemoragična purpura;
• Oblikovanje hematoma.

4. Alergijske reakcije:

Koristi in škode aspirina - video

Kontraindikacije za uporabo

• razjeda v želodcu, črevesju ali požiralniku;
• Hemoragična diateza;
• Bronhialna astma, ki jo povzroča jemanje drugih zdravil iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (paracetamol, indometacin, ibuprofen, nimesulid itd.);
• hemofilija;
• trombocitopenija (zmanjšana raven trombocitov v krvi);
• jemanje metotreksata v odmerku več kot 15 mg na teden;
• huda ledvična ali jetrna insuficienca;
• Srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
• I in III trimesečje nosečnosti;
• Obdobje dojenje;
• Starost pod 15 let;
• Preobčutljivost za sestavine aspirina.

Analogi aspirina

• Aspivatrin šumeče tablete;
• Aspinat tablete in šumeče tablete;
• tablete aspirina;
• Asprovit šumeče tablete;
• tablete acetilsalicilne kisline;
• Acsbirin šumeče tablete;
• tablete Nextrim Fast;
• Tablete Taspir so šumeče;
• Upsarin Upsa šumeče tablete;
• Fluspirin šumeče tablete.

Sinonimi za Aspirin C so naslednja zdravila:

• Aspivit šumeče tablete;
• Aspinat C šumeče tablete;
• Asprovit C šumeče tablete;
• Upsarin Upsa z vitaminom C šumeče tablete.

Sinonimi za Aspirin Cardio so naslednja zdravila:

Aspirin - ocene

Paracetamol ali aspirin?

Kateri antipiretik je boljši za otroka: aspirin ali paracetamol - video

Skupni sprejem aspirina in analgina pri prehladu in gripi

Cardiomagnyl in Aspirin Cardio - kakšna je razlika?

Aspirin in Aspirin Cardio - cena

• Aspirin C šumeče tablete 10 kosov - 165 - 241 rubljev;
• Aspirin Express 500 mg 12 kosov - 178 - 221 rubljev;
• Tablete aspirina za peroralno uporabo, 500 mg 20 kosov - 174 - 229 rubljev;
• Aspirin Cardio 100 mg 28 tablet - 127 - 147 rubljev;
• Aspirin Cardio 100 mg 56 tablet - 225 - 242 rubljev;
• Aspirin Cardio 300 mg 20 tablet - 82 - 90 rubljev.

Aspirin (acetilsalicilna kislina)

Sistematično (IUPAC) ime: 2-acetoksibenzojska kislina

Pravni status: izdaja samo farmacevt (S2) (Avstralija); dovoljeno za prosto prodajo (Združeno kraljestvo); na voljo brez recepta (ZDA).

V Avstraliji je zdravilo na shemi 2, razen za intravensko uporabo (v tem primeru je zdravilo na shemi 4) in se uporablja v veterinarski medicini (razpored 5/6).

Uporaba: najpogosteje peroralno, tudi rektalno; lizin acetilsalicilat se lahko uporablja intravensko ali intramuskularno

Vezava na beljakovine: 80-90%

Presnova: jetrna, (CYP2C19 in morda CYP3A), nekaj se hidrolizira v salicilat v stenah požiralnika.

Razpolovna doba: odvisna od odmerka; 2-3 ure za majhne odmerke in do 15-30 ur za velike odmerke.

Izločanje: urin (80-100%), znoj, slina, blato

Sinonimi: 2-acetoksibenzojska kislina; acetilsalicilat;

acetilsalicilna kislina; O-acetilsalicilna kislina

Mol. masa: 180,157 g/mol

Gostota: 1,40 g/cm³

Tališče: 136°C (277°F)

Vrelišče: 140 °C (284 °F) (razpade)

Topnost v vodi: 3 mg/ml (20 °C)

Aspirin (acetilsalicilna kislina) je salicilatno zdravilo, ki se uporablja kot analgetik za lajšanje blage bolečine, pa tudi kot antipiretik in protivnetno sredstvo. Aspirin je tudi antiagregacijsko sredstvo in zavira nastajanje tromboksana, ki običajno veže molekule trombocitov in ustvari obliž na poškodovanih stenah krvnih žil. Ker ta obliž lahko tudi raste in blokira pretok krvi, se aspirin uporablja tudi za preprečevanje srčnih napadov, možganske kapi in krvnih strdkov. aspirin v nizki odmerki uporabljamo takoj po srčnem napadu, da zmanjšamo tveganje za drugi napad ali smrt srčnega tkiva. Aspirin je lahko učinkovito orodje za preprečevanje nekaterih vrst raka, zlasti raka debelega črevesa in danke. Glavni neželeni učinki aspirina so: razjede na želodcu, krvavitev v želodcu in tinitus (zlasti, če ga jemljete v velikih odmerkih). Aspirin ni priporočljiv za otroke in mladostnike z gripi podobnimi simptomi oz virusne bolezni zaradi tveganja za razvoj Reyejevega sindroma. Aspirin spada v skupino zdravil, imenovanih nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vendar ima drugačen mehanizem delovanja kot večina drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Čeprav aspirin in zdravila s podobno strukturo delujejo podobno kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (izkazujejo antipiretične, protivnetne, analgetične učinke) in zavirajo isti encim ciklooksigenazo (COX), se aspirin od njih razlikuje po tem, da deluje nepovratno in za razliko od drugih zdravil vpliva na več COX-1 kot COX-2.

Aktivno sestavino v aspirinu je leta 1763 v lubju vrbe prvič odkril Edward Stone s kolidža Wadham v Oxfordu. Zdravnik je odkril salicilno kislino, aktivni presnovek aspirina. Aspirin je leta 1897 prvi sintetiziral Felix Hoffmann, kemik iz nemškega podjetja Bayer. Aspirin je eno najbolj razširjenih zdravil na svetu. Vsako leto se po vsem svetu zaužije približno ena tona aspirina. V državah, kjer je aspirin registrirana blagovna znamka Bayerja, se prodaja generična acetilsalicilna kislina. Zdravilo je vključeno na seznam esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije.

Uporaba aspirina v medicini

Aspirin se uporablja za zdravljenje številnih simptomov, vključno z zvišano telesno temperaturo, bolečino, revmatično vročino in vnetnimi stanji, kot so revmatoidni artritis, perikarditis in Kawasakijeva bolezen. V majhnih odmerkih se aspirin uporablja za zmanjšanje tveganja smrti zaradi srčnega infarkta ali možganske kapi. Obstajajo dokazi, da se aspirin lahko uporablja za zdravljenje raka črevesja, vendar mehanizem njegovega delovanja v tem primeru ni bil dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je učinkovit analgetik za zdravljenje akutne bolečine, vendar je slabši od ibuprofena, saj je slednji povezan z manjšim tveganjem za želodčne krvavitve. Aspirin ni učinkovit pri bolečinah, ki jih povzročajo mišični krči, napenjanje, napihnjenost ali hude poškodbe kože. Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih se učinkovitost aspirina poveča, če ga jemljemo v kombinaciji s kofeinom. Šumeče tablete aspirina, kot sta Alkoseltzer ali Blowfish, lajšajo bolečine hitreje kot običajne tablete in so učinkovite pri zdravljenju migrene. Aspirinsko mazilo se uporablja za zdravljenje nekaterih vrst nevropatske bolečine.

Aspirin in glavobol

Aspirin, sam ali v kombinaciji, je učinkovit pri zdravljenju nekaterih vrst glavobolov. Aspirin morda ne bo učinkovit pri zdravljenju sekundarnih glavobolov (povzročenih zaradi drugih bolezni ali poškodb). Mednarodna klasifikacija bolezni, povezanih z glavoboli, med primarnimi glavoboli loči tenzijske glavobole (najpogostejša vrsta glavobolov), migrene in grozdne glavobole. Tenzijske glavobole zdravimo z aspirinom ali drugimi analgetiki brez recepta. Aspirin, zlasti kot del formule acetaminofen/aspirin/kofein (Excedrin Migraine), velja za učinkovito zdravljenje prve izbire migrene in je po učinkovitosti primerljiv z majhnimi odmerki sumatriptana. Zdravilo je najbolj učinkovito za zaustavitev migrene na njenem začetku.

aspirin in vročina

Aspirin ne deluje samo na bolečino, ampak tudi na zvišano telesno temperaturo prek prostaglandinskega sistema tako, da nepovratno zavira COX. Čeprav je aspirin široko odobren za uporabo pri odraslih, številna zdravniška društva in regulativne agencije (vključno z Ameriško akademijo družinskih terapevtov, Ameriško akademijo za pediatrijo in FDA) ne priporočajo uporabe aspirina kot antipiretika pri otrocih. Aspirin je lahko povezan s tveganjem za razvoj Reyejevega sindroma, redke, a pogosto smrtne bolezni, povezane z uporabo aspirina ali drugih salicilatov pri otrocih z virusno ali bakterijska okužba. Leta 1986 je FDA od proizvajalcev zahtevala, da na vse etikete aspirina navedejo opozorilo o tveganjih uporabe aspirina pri otrocih in mladostnikih.

Aspirin in srčni napadi

Prve študije o učinkih aspirina na srce in srčne napade je v zgodnjih sedemdesetih letih prejšnjega stoletja izvedel profesor Peter Slate, zaslužni profesor srčne medicine na Univerzi v Oxfordu, ki je ustanovil Aspirin Research Society. V nekaterih primerih se lahko aspirin uporablja za preprečevanje srčnih napadov. V manjših odmerkih je aspirin učinkovit pri preprečevanju razvoja obstoječih srčno-žilnih bolezni, pa tudi pri zmanjševanju tveganja za razvoj teh bolezni pri posameznikih z anamnezo tovrstnih bolezni. Aspirin je manj učinkovit za ljudi z majhnim tveganjem za srčni napad, kot so ljudje, ki v preteklosti še nikoli niso imeli srčnega napada. Nekatere študije priporočajo stalno jemanje aspirina, druge pa odsvetujejo takšno uporabo zaradi stranskih učinkov, kot je krvavitev v želodcu, ki običajno odtehtajo morebitne koristi zdravila. Pri profilaktični uporabi aspirina lahko opazimo pojav aspirinske rezistence, ki se kaže v zmanjšanju učinkovitosti zdravila, kar lahko privede do povečanja tveganja za srčni infarkt. Nekateri avtorji predlagajo testiranje odpornosti na aspirin ali druga antitrombotična zdravila pred začetkom zdravljenja. Aspirin je bil predlagan tudi kot sestavina zdravila za zdravljenje bolezni srca in ožilja.

Postoperativno zdravljenje

Ameriška agencija za zdravstvene raziskave in smernice za kakovost priporoča dolgotrajno uporabo aspirina po postopku perkutane koronarne intervencije, kot je stent koronarne arterije. Aspirin se pogosto kombinira z zaviralci receptorjev adenozin difosfata, kot so klopidogrel, prasugrel ali tikagrelol, da se prepreči strjevanje krvi (dvojno antiagregacijsko zdravljenje). Priporočila za uporabo aspirina v Združenih državah in Evropi se nekoliko razlikujejo glede tega, kako dolgo in za katere indikacije je treba takšno kombinirano zdravljenje izvajati po operaciji. V ZDA se priporoča dvojno antiagregacijsko zdravljenje najmanj 12 mesecev, v Evropi pa 6–12 mesecev po uporabi stenta, ki vsebuje zdravilo. Vendar pa so priporočila v obeh državah skladna glede neomejene uporabe aspirina po zaključku antiagregacijske terapije.

Aspirin in preprečevanje raka

Učinek aspirina na raka, zlasti raka debelega črevesa, je bil obsežno raziskan. Številne metaanalize in pregledi kažejo, da kronična uporaba aspirina zmanjšuje dolgoročno tveganje za raka na črevesju in umrljivost. Vendar pa ni bilo ugotovljene povezave med odmerkom aspirina, trajanjem uporabe in različni kazalci tveganje, vključno s smrtnostjo, napredovanjem bolezni in tveganjem bolezni. Čeprav večina dokazov o tveganju za aspirin in raka na črevesju izvira iz opazovalnih študij in ne iz randomiziranih kontroliranih preskušanj, razpoložljivi podatki iz randomiziranih preskušanj kažejo, da je lahko dolgotrajna uporaba nizkih odmerkov aspirina učinkovita pri preprečevanju nekaterih vrst črevesnega raka. Leta 2007 je ameriška preventivna služba izdala politiko o tem vprašanju, s katero je uporabi aspirina za preprečevanje raka debelega črevesa dodelila oceno "D". Storitev tudi odvrača zdravnike od uporabe aspirina v ta namen.

Druge uporabe aspirina

Aspirin se uporablja kot zdravljenje prve izbire za simptome zvišane telesne temperature in bolečine v sklepih pri akutni revmatski vročini. Zdravljenje pogosto traja en do dva tedna, zdravilo pa se le redko predpisuje za daljša obdobja. Ko se znebite vročine in bolečine, potreba po jemanju aspirina izgine, vendar zdravilo ne zmanjša tveganja za srčne zaplete in preostale revmatične bolezni srca. Naproksen ima enako učinkovitost kot aspirin in je manj toksičen, vendar se zaradi omejenih kliničnih podatkov naproksen priporoča le kot zdravljenje druge izbire. Pri otrocih se aspirin priporoča le pri Kawasakijevi bolezni in revmatični mrzlici, ker ni kakovostnih podatkov o njegovi učinkovitosti. Pri majhnih odmerkih je aspirin zmerno učinkovit pri preprečevanju preeklampsije.

odpornost na aspirin

Pri nekaterih ljudeh aspirin ni tako učinkovit na trombocite kot pri drugih. Ta učinek se imenuje "odpornost na aspirin" ali neobčutljivost. V eni študiji se je pokazalo, da so ženske bolj odporne kot moški. Študija agregacije, ki je vključevala 2930 bolnikov, je pokazala, da 28 % bolnikov razvije odpornost na aspirin. Študija 100 italijanskih bolnikov je pokazala, da je po drugi strani od 31 % bolnikov, odpornih na aspirin, le 5 % dejansko rezistenco, ostali pa neskladnost (neskladnost z normami jemanja zdravila). . Druga študija pri 400 zdravih prostovoljcih je pokazala, da nobeden od bolnikov ni imel dejanske odpornosti, nekateri pa so imeli "psevdorezistenco, kar odraža zapoznelo ali zmanjšano absorpcijo zdravila".

Odmerjanje aspirina

Tablete aspirina za odrasle se proizvajajo v standardnih jakostih, ki se od države do države nekoliko razlikujejo, na primer 300 mg v Združenem kraljestvu in 325 mg v ZDA. Zmanjšani odmerki so povezani tudi z obstoječimi standardi, kot sta 75 mg in 81 mg. Tablete po 81 mg se običajno imenujejo "otroški odmerek", čeprav jih ne priporočamo za uporabo pri otrocih. Razlika med tabletami po 75 in 81 mg ni pomembna medicinsko vrednost. Zanimivo je, da so v ZDA 325 mg tablete enakovredne 5 zrncem aspirina, ki so se uporabljali pred današnjim metričnim sistemom. Na splošno za zdravljenje vročine ali artritisa odraslim svetujemo, da jemljejo aspirin 4-krat na dan. Za zdravljenje revmatične vročine so se v preteklosti uporabljali odmerki, ki so blizu največjim. Za preprečevanje revmatoidnega artritisa pri osebah z znano ali sumljivo koronarno arterijsko boleznijo se priporočajo nižji odmerki enkrat na dan. Preventivna služba ZDA priporoča uporabo aspirina za primarno preprečevanje koronarne bolezni srca pri moških, starih 45–79 let, in ženskah, starih 55–79 let, le, če je možno pozitivni učinki(zmanjšanje tveganja za miokardni infarkt pri moških ali možgansko kap pri ženskah) odtehtajo možno tveganje za poškodbe želodca. Študija Women's Health Initiative je pokazala, da redna uporaba nizkih odmerkov aspirina (75 ali 81 mg) pri ženskah zmanjša tveganje smrti zaradi bolezni srca in ožilja za 25 % in tveganje smrti zaradi drugih vzrokov za 14 %. Uporaba nizkih odmerkov aspirina je povezana tudi z zmanjšanim tveganjem za srčno-žilne bolezni, odmerki 75 ali 81 mg/dan pa lahko optimizirajo učinkovitost in varnost pri bolnikih, ki jemljejo aspirin za dolgoročno preprečevanje. Pri otrocih s Kawasakijevo boleznijo odmerek aspirina temelji na telesni teži. Zdravilo začnemo jemati štirikrat na dan največ štiri tedne, nato pa v naslednjih 6-8 tednih zdravilo jemljemo v manjših odmerkih enkrat na dan.

Neželeni učinki aspirina

Kontraindikacije

Aspirin ni priporočljiv za ljudi, ki so alergični na ibuprofen ali naproksen, ali imajo intoleranco za salicilate ali bolj splošno intoleranco na nesteroidna protivnetna zdravila. Previdnost je potrebna pri osebah, ki trpijo za astmo ali bronhospazmom, ki ga povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila. Ker aspirin deluje na stene želodca, proizvajalci priporočajo, da se bolniki z razjedo na želodcu, sladkorno boleznijo ali gastritisom pred uporabo aspirina posvetujejo z zdravnikom. Tudi v odsotnosti zgornjih stanj kombinirana uporaba aspirina z varfarinom ali alkoholom poveča tveganje za želodčno krvavitev. Bolniki s hemofilijo ali drugimi motnjami krvavitve ne smejo jemati aspirina ali drugih salicilatov. Aspirin lahko povzroči hemolitična anemija pri osebah z genetsko boleznijo, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, zlasti v velikih odmerkih in odvisno od resnosti bolezni. Uporaba aspirina pri mrzlici denga ni priporočljiva zaradi povečanega tveganja za krvavitev. Aspirin tudi ni priporočljiv za ljudi, ki trpijo za ledvično boleznijo, hiperurikemijo ali protinom, ker aspirin zavira sposobnost ledvic, da izločajo sečno kislino, in tako lahko poslabša te bolezni. Aspirin ni priporočljiv za otroke in mladostnike za zdravljenje simptomov gripe in prehlada, ker je takšna uporaba lahko povezana z razvojem Reyejevega sindroma.

Prebavila

Dokazano je, da aspirin poveča tveganje za želodčno krvavitev. Čeprav obstajajo enterično obložene tablete aspirina, ki se tržijo kot "mehke za želodec", je ena študija pokazala, da tudi to ni pomagalo zmanjšati škodljivih učinkov aspirina na želodec. Kombinacija aspirina z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili prav tako poveča tveganje. Pri uporabi aspirina v kombinaciji s klopidogrelom ali varfarinom se poveča tudi tveganje za želodčno krvavitev. Aspirinska blokada COX-1 izzove zaščitni odziv v obliki povečanja COX-2. Uporaba zaviralcev COX-2 in aspirina vodi do povečane erozije želodčne sluznice. Zato je treba biti previden pri kombiniranju aspirina s kakršnimi koli naravnimi zaviralci COX-2, kot so izvlečki česna, kurkumina, borovnice, borovo lubje, ginko, ribje olje, resveratrol, genistein, kvercetin, resorcinol in drugi. Za zmanjšanje škodljivih učinkov aspirina na želodec, poleg uporabe enteričnih premazov, proizvodna podjetja uporabljajo "buffer" metodo. "Buffer" snovi služijo preprečevanju kopičenja aspirina na stenah želodca, vendar je učinkovitost takšnih zdravil sporna. Kot "pufri" se uporabljajo skoraj vsa sredstva, ki se uporabljajo v antacidih. Bufferin, na primer, uporablja MgO. Druge formulacije uporabljajo CaCO3. V zadnjem času so za zaščito želodca pri jemanju aspirina dodali vitamin C. Če ga jemljemo skupaj, se zmanjša število poškodb v primerjavi z uporabo samega aspirina.

Osrednji učinek aspirina

V poskusih na podganah so se izkazali, da veliki odmerki salicilata, presnovka aspirina, povzročajo začasno zvonjenje v ušesih. To se pojavi kot posledica izpostavljenosti arahidonski kislini in kaskadi receptorjev NMDA.

Aspirin in Reyejev sindrom

Reyejev sindrom, redek, a zelo nevarna bolezen, je značilna akutna encefalopatija in zamaščenost jeter in se razvije, ko se aspirin jemlje pri otrocih in mladostnikih za znižanje vročine ali za zdravljenje drugih simptomov. Od leta 1981 do 1997 so v Združenih državah poročali o 1207 primerih Reyejevega sindroma med bolniki, mlajšimi od 18 let. V 93 % primerov so se bolniki tri tedne pred pojavom Reyejevega sindroma počutili slabo, največkrat pa so se pritoževali zaradi okužb dihal, noric ali driske. Salicilate so našli v telesu 81,9 % otrok. Ker je bila povezava med Reyejevim sindromom in uporabo aspirina dokazana in so bili sprejeti varnostni ukrepi (vključno s klicem glavnega zdravnika in spremembami embalaže), se je uporaba aspirina pri otrocih v ZDA močno zmanjšala, kar je povzročilo zmanjšanje pojavnost Reyejevega sindroma; podobno situacijo so opazili v Združenem kraljestvu. Ameriška agencija za hrano in zdravila ne priporoča jemanja aspirina ali izdelkov, ki vsebujejo aspirin, za otroke, mlajše od 12 let s simptomi vročine. Regulativna agencija Združenega kraljestva za medicinske zaloge in zdravila Ne priporočajte jemanja aspirina otrokom, mlajšim od 16 let, brez zdravniškega recepta.

Alergijske reakcije na aspirin

Pri nekaterih ljudeh lahko aspirin povzroči simptome, podobne alergijam, vključno z rdečico in otekanjem kože ter glavobolom. To reakcijo povzroča intoleranca na salicilate in ni alergija v pravem pomenu besede, temveč nezmožnost presnove celo majhnih količin aspirina, kar lahko hitro privede do prevelikega odmerjanja.

Drugi stranski učinki aspirina

Aspirin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči angioedem (otekanje kožnega tkiva). Ena študija je pokazala, da nekateri bolniki razvijejo angioedem 1-6 ur po jemanju aspirina. Vendar se je angioedem razvil le pri jemanju aspirina v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Aspirin povzroča povečano tveganje za možgansko mikrokrvavitev, ki se na MRI pokaže kot temne lise s premerom 5–10 mm ali manj. Te krvavitve so lahko prvi znaki ishemične ali hemoragične kapi, Binswangerjeve bolezni in Alzheimerjeve bolezni. Študija skupine bolnikov, ki je jemala povprečni odmerek aspirina 270 mg na dan, je pokazala povprečno absolutno povečanje tveganja za hemoragično možgansko kap, enako 12 primerih med ljudmi. Za primerjavo, absolutno zmanjšanje tveganja za miokardni infarkt je bilo 137 primerov med ljudmi, zmanjšanje tveganja za ishemično možgansko kap pa 39 primerov med ljudmi. V primeru že obstoječe hemoragične možganske kapi uporaba aspirina poveča tveganje umrljivosti, pri čemer odmerki približno 250 mg na dan povzročijo zmanjšanje tveganja umrljivosti v treh mesecih po hemoragični možganski kapi. Aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko povzročijo hiperkalemijo z zaviranjem sinteze prostaglandinov; vendar ta zdravila ob normalnem delovanju jeter ne povzročajo hiperkaliemije. Aspirin lahko poveča pooperativno krvavitev do 10 dni. Ena študija je pokazala, da je 30 bolnikov z elektivnim kirurškim posegom od 6499 potrebovalo ponovne operacije zaradi krvavitve. Pri 20 bolnikih so opazili difuzno krvavitev, pri 10 pa lokalno krvavitev. Pri 19 od 20 bolnikov je bila difuzna krvavitev povezana s predoperativno uporabo samega aspirina ali v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Preveliko odmerjanje aspirina

Preveliko odmerjanje aspirina je lahko akutno ali kronično. Akutno preveliko odmerjanje je povezano z enkratnim odmerkom velikega odmerka aspirina. Kronično preveliko odmerjanje je povezano s podaljšanim vnosom odmerkov nad priporočeno normo. Akutno preveliko odmerjanje je povezano z 2-odstotnim tveganjem umrljivosti. Kronično preveliko odmerjanje je nevarnejše in pogosteje usodno (v 25 % primerov); kronično preveliko odmerjanje je še posebej nevarno pri otrocih. Za zastrupitev se uporabljajo različna sredstva, vključno z aktivnim ogljem, natrijevim bikarbonatom, intravensko dekstrozo in soljo ter dializo. Diagnozo zastrupitve postavimo z merjenjem salicilata, aktivnega presnovka aspirina, v plazmi z uporabo avtomatiziranih spektrofotometričnih metod. Plazemske koncentracije salicilatov so 30–100 mg/L pri običajnem odmerku, 50–300 mg/L pri visokih odmerkih in 700–1400 mg/L pri akutnem prevelikem odmerjanju. Salicilat se proizvaja tudi iz bizmutovega subsalicilata, metil salicilata in natrijevega salicilata.

Interakcije aspirina z drugimi zdravili

Aspirin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili. Na primer, azetazolamid in amonijev klorid povečata škodljive učinke salicilatov, medtem ko alkohol pri jemanju aspirina poveča želodčno krvavitev. Aspirin lahko izpodrine nekatera zdravila z veznih mest na beljakovine, vključno z antidiabetiki tolbutamilom in klorpropamidom, varfarinom, metotreksatom, fenitoinom, probenecidom, valprojsko kislino (z motenjem beta-oksidacije, ki je pomemben del presnove valproata) in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Kortikosteroidi lahko zmanjšajo tudi koncentracijo aspirina. Ibuprofen lahko zmanjša antitrombocitni učinek aspirina, ki se uporablja za zaščito srca in preprečevanje možganske kapi. Aspirin lahko zmanjša farmakološko aktivnost spironolaktona. Aspirin tekmuje s pinicilinom G za ledvično tubularno sekrecijo. Aspirin lahko zavira tudi absorpcijo vitamina C.

Kemijske lastnosti aspirina

Aspirin se hitro cepi v raztopinah amonijevega acetata ali acetatov, karbonatov, citratov ali hidroksidov alkalijskih kovin. V suhi obliki je stabilen, vendar se ob stiku z acetilno ali salicilno kislino močno hidrolizira. V reakciji z alkalijo pride do hidrolize hitro, čiste raztopine pa so lahko v celoti sestavljene iz acetata ali salicilata.

Fizikalne lastnosti aspirina

Aspirin, acetilni derivat salicilne kisline, je bela, kristalinična, šibko kisla spojina s tališčem 136 °C (277 °F) in vreliščem 140 °C (284 °F). Konstanta kislinske disociacijske konstante (pKa) snovi je 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je razvrščena kot reakcija esterifikacije. Salicilno kislino obdelamo z acetil anhidridom, kislim derivatom, kar povzroči kemično reakcijo, ki pretvori hidroksi skupino salicilne kisline v estrsko skupino (R-OH → R-OCOCH3). Posledično nastaneta aspirin in acetilna kislina, ki se šteje za stranski produkt te reakcije. Kot katalizatorji se običajno uporabljajo majhne količine žveplove kisline (in včasih fosforne kisline).

Mehanizem delovanja aspirina

Odkritje mehanizma delovanja aspirina

Leta 1971 je britanski farmakolog John Robert Vane, ki je bil kasneje sprejet na Royal College of Surgery London, dokazal, da aspirin zavira nastajanje prostaglandinov in tromboksanov. Za to odkritje je znanstvenik leta 1982 skupaj s Sune Bergström in Bengtom Samuelsonom prejel Nobelovo nagrado za medicino. Leta 1984 je prejel naziv viteza.

Zatiranje prostaglandinov in tromboksanov

Sposobnost aspirina, da zavira nastajanje prostaglandinov in tromboksanov, je posledica njegove ireverzibilne inaktivacije encima ciklooksigenaze (COX; uradno ime, prostaglandin endoperoksid sintaza), povezanega s sintezo prostaglandinov in tromboksana. Aspirin deluje kot acetilacijsko sredstvo tako, da kovalentno veže acetilno skupino na serinski ostanek na aktivnem mestu encima COX. To je glavna razlika med aspirinom in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (kot sta diklofenak in ibuprofen), ki so reverzibilni zaviralci. Aspirin v majhnih odmerkih nepopravljivo blokira tvorbo tromboksana A2 v trombocitih in ima zaviralni učinek na agregacijo trombocitov med njihovo življenski krog(8–9 dni). Zaradi tega antitrombotičnega delovanja se aspirin uporablja za zmanjšanje tveganja za srčni infarkt. Aspirin v odmerku 40 mg na dan lahko zavira velik odstotek največjega sproščanja tromboksana A2 z majhnim vplivom na sintezo prostaglandina I2; vendar pa lahko visoki odmerki aspirina okrepijo inhibicijo. Prostaglandini, lokalni hormoni, ki nastajajo v telesu, imajo različne učinke, vključno s prenosom bolečinskih signalov v možgane, modulacijo hipotalamičnega termostata in vnetjem. Tromboksani so odgovorni za agregacijo trombocitov, ki tvorijo krvne strdke. Glavni vzrok za srčni infarkt je strjevanje krvi, nizki odmerki aspirina pa so prepoznani kot učinkovito sredstvo za preprečevanje akutnega miokardnega infarkta. Neželeni stranski učinek antitrombotičnega učinka aspirina je, da lahko povzroči prekomerno krvavitev.

Inhibicija COX-1 in COX-2

Obstajata vsaj dve vrsti ciklooksigenaze: COX-1 in COX-2. Aspirin nepovratno zavira COX-1 in spremeni encimsko aktivnost COX-2. COX-2 običajno proizvaja prostanoide, od katerih je večina pro-vnetnih. PTGS2, modificiran z aspirinom, proizvaja lipoksine, od katerih je večina protivnetnih. Nova generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviralcev COX-2, je bila razvita za samo zaviranje PTGS2 in zmanjšanje tveganja stranskih učinkov na prebavila. Vendar pa so bili zaviralci COX-2 nove generacije, kot je rofekoksib (Vioxx), pred kratkim umaknjeni s trga po dokazih, da zaviralci PTGS2 povečajo tveganje za srčni infarkt. Endotelijske celice izražajo PTGS2 in s selektivno inhibicijo PTGS2 zmanjšajo proizvodnjo prostaglandina (in sicer PGI2; prostaciklin), odvisno od ravni tromboksana. Tako se zmanjša zaščitni antikoagulantni učinek PGI2 in poveča tveganje za nastanek krvnih strdkov in srčnih napadov. Ker trombociti nimajo DNK, ne morejo sintetizirati novih PTGS. Aspirin nepovratno zavira encim, kar je njegova najpomembnejša razlika od reverzibilnih zaviralcev.

Dodatni mehanizmi delovanja aspirina

Aspirin ima vsaj tri dodatne mehanizme delovanja. Blokira oksidativno fosforilacijo v hrustančnih (in ledvičnih) mitohondrijih z razpršitvijo iz notranje membranske regije kot nosilec protonov nazaj v mitohondrijski prostor, kjer ponovno ionizira, da sprosti protone. Skratka, aspirin pufrira in prenaša protone. Če ga jemljete v velikih odmerkih, lahko aspirin povzroči vročino zaradi toplotnega skoka iz verige za transport elektronov. Poleg tega aspirin spodbuja tvorbo NO-radikalov v telesu, kar je, kot so pokazali poskusi na miših, neodvisen mehanizem za zmanjšanje vnetja. Aspirin zmanjša adhezijo levkocitov, kar je pomemben mehanizem imunska zaščita pred okužbami; vendar ti podatki ne zagotavljajo prepričljivih dokazov o učinkovitosti aspirina proti okužbam. Novejši podatki tudi kažejo, da salicilna kislina in njeni derivati ​​modulirajo signalizacijo prek NF-κB. NF-κB, kompleks transkripcijskega faktorja, igra pomembno vlogo pri številnih bioloških procesih, vključno z vnetjem. V telesu se aspirin hitro razgradi v salicilno kislino, ki sama deluje protivnetno, protitemperaturno in protibolečinsko. Leta 2012 se je pokazalo, da salicilna kislina aktivira protein kinazo, ki jo aktivira AMP, kar je lahko možna razlaga za nekatere učinke salicilne kisline in aspirina. Poseben učinek na telo ima tudi acetil v molekuli aspirina. Acetilacija celičnih beljakovin je pomemben pojav, ki vpliva na regulacijo delovanja beljakovin na posttranslacijski ravni. Nedavne študije kažejo, da lahko aspirin acetilira več kot le izoencime COX. Te reakcije acetilacije lahko pojasnijo številne doslej nepojasnjene učinke aspirina.

Hipotalamo-hipofizno-nadledvična aktivnost

Aspirin, tako kot druga zdravila, ki vplivajo na sintezo prostaglandinov, močno vpliva na hipofizo in posredno vpliva na nekatere hormone in fiziološke funkcije. Dokazano je, da aspirin neposredno vpliva na rastni hormon, prolaktin in ščitnični stimulirajoči hormon (z relativnimi učinki na T3 in T4). Aspirin zmanjša učinek vazopresina in poveča učinek naloksona z izločanjem adrenokortikotropnega hormona in kortizola v osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza, kar nastane zaradi interakcije z endogenimi prostaglandini.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kislina je šibka kislina in zelo malo je ionizira v želodcu po peroralni uporabi. Acetilsalicilna kislina je rahlo topna v kislem okolju želodca, zaradi česar se njena absorpcija pri velikih odmerkih lahko upočasni za 8-24 ur. Povečan pH in velika pokrivnost Tanko črevo prispeva k hitri absorpciji aspirina na tem področju, kar pa prispeva k večjemu raztapljanju salicilata. Vendar se pri prevelikem odmerjanju aspirin raztopi veliko počasneje, njegove plazemske koncentracije pa se lahko povečajo v 24 urah po zaužitju. Približno 50–80 % salicilata v krvi se veže na protein albumin, preostanek pa ostane v aktivni ionizirani obliki; vezava na beljakovine je odvisna od koncentracije. Nasičenost veznih mest vodi do povečanja količine prostega salicilata in povečanja toksičnosti. Volumen porazdelitve je 0,1–0,2 l/kg. Acidoza poveča volumen porazdelitve zaradi povečane celične penetracije salicilatov. 80 % terapevtskega odmerka salicilne kisline se presnovi v jetrih. Pri vezavi z glicinom nastane salicilna kislina, z glukuronsko pa salicilna kislina in fenolni glukuronid. Te presnovne poti imajo le omejene možnosti. Majhna količina salicilne kisline se hidrolizira tudi v gentizinsko kislino. Pri jemanju velikih odmerkov salicilata se kinetika premakne iz prvega v ničelni red, saj so presnovne poti nasičene in se povečuje pomen izločanja skozi ledvice. Salicilati se iz telesa izločajo s pomočjo ledvic v obliki salicilurske kisline (75 %), proste salicilne kisline (10 %), salicilnega fenola (10 %) in acilglukuronidov (5 %), gentizinske kisline (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса враз.

Zgodovina odkritja aspirina

Zeliščni izvlečki, vključno z lubjem vrbe in travnikom (spirea), katerih aktivna sestavina je salicilna kislina, se že od antičnih časov uporabljajo za lajšanje glavobolov, bolečin in vročine. Oče sodobne medicine Hipokrat (460-377 pr.n.št.) je opisal uporabo vrbovega lubja in listov v prahu za lajšanje takšnih simptomov. Francoski kemik Charles Frederic Gerhard je leta 1853 prvič izdelal acetilsalicilno kislino. Pri delu na sintezi in lastnostih različnih anhidridov kislin je zmešal acetil klorid z natrijevo soljo salicilne kisline (natrijev salicilat). Sledila je močna reakcija in nastala zlitina je bila modificirana. Gerhard je to spojino poimenoval "salicilni acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 let pozneje, leta 1859, je von Hilm z reakcijo salicilne kisline in acetilklorida dobil analitično čisto acetilsalicilno kislino (ki jo je imenoval acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kislina). Leta 1869 so Schroeder, Prinzorn in Kraut ponovili poskuse Gerharda in von Gilma in poročali, da obe reakciji vodita do sinteze iste snovi - acetilsalicilne kisline. Bili so prvi, ki so opisali pravilno strukturo snovi (v kateri je acetilna skupina vezana na fenolni kisik). Leta 1897 so kemiki pri Bayerju AG izdelali sintetično modificirano različico salicina, ekstrahiranega iz rastline Filipendula ulmaria (travnik), ki povzroča manj draženja želodca kot čista salicilna kislina. Še vedno ni jasno, kdo je bil glavni kemik, ki je zasnoval ta projekt. Bayer je poročal, da je delo izvedel Felix Hoffmann, vendar je judovski kemik Artur Eichengrun pozneje izjavil, da je bil on glavni razvijalec in so bili zapisi o njegovih prispevkih uničeni med nacističnim režimom. Novo zdravilo, formalno acetilsalicilno kislino, je Bayer AG poimenoval "Aspirin" po starem botaničnem imenu rastline, ki jo vsebuje (travniška sladka), Spiraea ulmaria. Beseda "aspirin" izhaja iz besed "acetil" in "Spirsäure", starega nemška beseda za salicilno kislino, ki pa izvira iz latinskega "Spiraea ulmaria". Do leta 1899 je Bayer že prodajal aspirin po vsem svetu. Priljubljenost aspirina se je v prvi polovici 20. stoletja povečala zaradi njegove domnevne učinkovitosti pri zdravljenju epidemije španske gripe iz leta 1918. Nedavne študije pa kažejo, da je število smrtnih žrtev gripe leta 1918 delno povzročil aspirin, vendar je ta trditev sporna in ni splošno sprejeta v akademskih krogih. Priljubljenost aspirina je privedla do hude konkurence in ločitve blagovnih znamk aspirina, zlasti potem, ko je leta 1917 potekel ameriški patent Bayerja. Po uvedbi paracetamola (acetaminofena) leta 1956 in ibuprofena leta 1969 se je priljubljenost aspirina nekoliko zmanjšala. V šestdesetih in sedemdesetih letih prejšnjega stoletja sta John Wayne in njegova ekipa odkrila osnovne mehanizme delovanja aspirina ter klinična preskušanja in druge študije, ki so bile izvedene od dokazali, da je aspirin učinkovito zdravilo proti krvnim strdkom. V zadnjih desetletjih 20. stoletja se je prodaja aspirina ponovno povečala in ostaja na precej visoki ravni vse do danes.

Blagovna znamka za aspirin

Kot del Versajske pogodbe iz leta 1919 je po porazu Nemčije v prvi svetovni vojni aspirin (kot tudi heroin) izgubil status registrirane blagovne znamke v Franciji, Rusiji, Združenem kraljestvu in ZDA, kjer je postal generični. Do danes se aspirin šteje za generičnega v Avstraliji, Franciji, Indiji, na Irskem, Novi Zelandiji, Pakistanu, Jamajki, Kolumbiji, Filipinih, Južni Afriki, Združenem kraljestvu in Združenih državah Amerike. Aspirin z veliko črko "A" ostaja registrirana blagovna znamka Bayerja v Nemčiji, Kanadi, Mehiki in več kot 80 drugih državah, kjer je blagovna znamka v lasti Bayerja.

Uporaba aspirina v veterinarski medicini

Občasno se aspirin uporablja za lajšanje bolečin ali kot antikoagulant v veterinarski medicini, predvsem pri psih in občasno pri konjih, čeprav se trenutno uporabljajo novejša zdravila z manj stranskimi učinki. Psi in konji kažejo stranske učinke aspirina na prebavila, povezane s salicilati, vendar se aspirin pogosto uporablja za zdravljenje artritisa pri starejših psih. Aspirin se je izkazal za učinkovitega pri laminitisu (vnetje kopit) pri konjih, vendar se v ta namen ne uporablja več. Aspirin se pri živalih sme uporabljati le pod strogim zdravniškim nadzorom; zlasti mačke nimajo glukuronidnih konjugatov, ki spodbujajo izločanje aspirina, zaradi česar so lahko tudi majhni odmerki zdravila zanje potencialno strupeni.

Razpoložljivost

Aspirin je zdravilo, ki se uporablja za simptomatsko lajšanje glavobola, zobobol, vneto grlo, menstrualne bolečine, bolečine v mišicah in sklepih, bolečine v hrbtu; kot tudi s simptomi vročine pri prehladih in drugih nalezljivih in vnetnih boleznih (pri odraslih in otrocih, starejših od 15 let). Zdravilo se izda brez recepta.

Podprite naš projekt – bodite pozorni na naše sponzorje.

Obe zdravili imata enak učinek na človeško telo. Ta zdravila so zamenljiva.

Kakšna je razlika in podobnost med acetilsalicilno kislino in aspirinom?

Med obema zdraviloma ni razlike. Vendar imata veliko skupnega. Ta zdravila se jemljejo za odpravo vročine, vnetja in bolečine med različne bolezni. Najpogosteje se zdravila predpisujejo pri gripi in prehladu, pa tudi pri nelagodju v mišicah in sklepih. Ta zdravila vplivajo na agregacijo trombocitov, kar povzroči zmanjšanje strjevanja krvi. Ta lastnost vam omogoča predpisovanje zdravil, če jih imate bolezni srca in ožilja povezana z nastankom trombov.

Kot protibolečinska in antipiretična zdravila se taka zdravila uporabljajo za vnetne in nalezljive patologije sečil, pa tudi tonzilitis in pljučnica. Učinkovitost teh zdravil pri boleznih srca je dokazana s pozitivnim učinkom na bolnike s povečano viskoznostjo krvi. Zdravila se uporabljajo ne le za terapijo, ampak tudi za preprečevanje krvnih strdkov.

Protivnetne lastnosti so posledica zaviranja aktivnosti encima arahidonske kisline. Za zdravljenje aken se uporabljajo lokalna zdravila.

Indikacije za uporabo:

• mačka;
• zvišanje telesne temperature;
• sindrom bolečine.

Obe zdravili imata enako sestavo. Zdravila se ne predpisujejo nosečnicam, pa tudi med dojenjem. Dodatne kontraindikacije:

• ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika zaradi velikega tveganja za krvavitev;
• astma;
• preobčutljivost za acetilsalicilno kislino;
• zmanjšano strjevanje krvi.

Otroci, mlajši od 15 let, ne smejo jemati zdravil. Zdravilo je treba jemati le po obroku, da zmanjšate tveganje za vnetne bolezniželodec. Acetilsalicilna kislina negativno vpliva na sluznice gastrointestinalnega trakta. Veliki odmerki teh zdravil lahko povzročijo krvavitve in dispeptične motnje.

Stranski učinki:

• bolečine v želodcu;
• slabost;
• zgaga;
• bruhanje s krvjo;
• vrtoglavica;
• alergijska reakcija;
• krvavitev iz prebavil.

Preveliko odmerjanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je nevarno, zato je s povečanjem odmerka in pojavom zmedenosti, tinitusa in omotice nujno poklicati rešilca.

Aspirin (acetilsalicilna kislina) je eno najbolj znanih zdravil za zvišano telesno temperaturo. Toda uporaba tega zdravila je obsežnejša – pomaga celo proti trombozi in drugim boleznim srca in ožilja.

Acetilsalicilna kislina - opis

Acetil (acetilsalicilna) kislina- snov skupine NSAID, ester salicilne kisline ocetne kisline. Zdravilo je vključeno na seznam vitalnih, je že dolgo znano, dobro preučeno. Daje številko pozitivni ukrepi na telo, od katerih je najpomembnejši antiagregacijski, antipiretik, analgetik. Zdravilo je prvič patentiral Bayer pod blagovno znamko Aspirin.

Kislina je bila izolirana leta 1838 iz lubja bele vrbe- slavni ljudsko zdravilo vročina, glavobol. Sprva so ga uporabljali za zdravljenje revme, nato protina. Od leta 1904 se zdravilo prodaja v obliki tablet (na začetku je obstajalo v obliki praška). Tablete po 0,1, 0,25, 0,5 g so okrogle oblike, na sredini - z vodoravno črto.

Dodatne komponente:

• limonina kislina;
• krompirjev škrob.

Zdravilo proizvajajo skoraj vsa znana farmakološka podjetja, na primer Dalkhimpharm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Delovanje na telo

To zdravilo deluje na naslednji način - zavira sintezo prostaglandinov in zavira nastajanje tromboksanov. Snov deluje tako, da zavira ciklooksigenazo in ta encim sodeluje pri ustvarjanju prostaglandini(vnetni mediatorji) in tromboksani. Acetilsalicilna kislina vpliva na vnetni proces, ki se pojavi v tkivih. Tudi zdravilo:

• zmanjša prepustnost kapilar;
• zmanjša aktivnost hialuronidaze;
• omejuje tvorbo ATP in preprečuje, da bi energija zagotovila vnetne pojave.

Zdravilo, če ga jemljete interno, zmanjša zvišano telesno temperaturo - normalizira temperaturo, kar je povezano z njegovim učinkom na termoregulacijske centre hipotalamusa.

Prav tako ima kislina analgetični učinek, saj zmanjša nastajanje bradikardina in učinek na bolečinske centre.

Najpomembnejša sposobnost aspirina je, da redči kri - zato se zdravilo široko uporablja proti nastanku krvnih strdkov.

Vsi ti mehanizmi delovanja zagotavljajo zdravilu analgetične, antipiretične, protivnetne, antifebrilne, antirevmatične učinke. Kislina tudi zmanjša intrakranialni tlak in zmanjša glavobole.

Indikacije za uporabo

Lahko pijete zdravilo s popolnoma različnimi patologijami, povezanimi z različnimi področji medicine. Najbolj znano zdravljenje z aspirinom pri akutnih stanjih, ki jih spremljajo bolečina, zvišana telesna temperatura, vnetje:

Acetilna kislina pomaga tudi pri perikarditisu - vnetju v serozni membrani srca, pri Dresslerjev sindrom(ko se perikarditis razvije v kombinaciji s pljučnico, plevritisom). Za redčenje krvi je aspirin indiciran za številne ljudi, starejše od 55 let, ki jim grozi srčni infarkt, možganska kap. Prav tako ga je treba jemati v dolgih tečajih za koronarno arterijsko bolezen, možgansko kap, ki se je že zgodila, srčni infarkt.

Drugo možne indikacije ko morate dati aspirin:

• preprečevanje trombembolije;
• srčne napake;
• aritmija je atrijska;
• akutni tromboflebitis;
• pljučni infarkt;
• TELA.

S pomočjo majhnih odmerkov zdravila tvorijo toleranco na nesteroidna protivnetna zdravila v prisotnosti "aspirinske triade" (nazalna polipoza, bronhialna astma, alergija na acetilno kislino).

Navodila za uporabo

V skladu z navodili je treba acetilno kislino jemati peroralno, na samem začetku obroka ali na koncu obroka. To bo pomagalo preprečiti pogost stranski učinek - pojav erozij, draženja na steni želodca, tankega črevesa.

Strokovnjaki svetujejo pitje aspirina z mlekom ali alkalno mineralno vodo brez plina – to bo zmanjšalo dražilni učinek kisline na prebavni sistem.

Odmerjanje je različno, odvisno je od starosti, vrste bolezni. Ponavadi dovolj za pitje 0,5 g 2-4 krat na dan(Navedena količina je za odrasle). Trajanje tečaja do 12 dni, pogosteje - 3-5 dni.

Značilnosti terapije v nekaterih primerih so naslednje:

1. Za preprečevanje težav s srcem, žilami, nevarne tromboze. Popijte polovico tablete zjutraj (enkrat na dan). Tečaj - do 2 meseca brez odmora. Vzporedno vsaka 2 tedna opravijo preiskave za strjevanje krvi, število trombocitov.
2. Z revmo. Vzemite aspirin 5-8 g / dan za odrasle, otroci 100 mg na kg telesne teže / dan. Navedeni odmerek je razdeljen na 5 odmerkov. Po enem tednu takšne pulzne terapije se odmerek zmanjša individualno, skupno trajanje je 6 tednov. Odpoved je postopna.
3. Od glavobola. Za odrasle lahko pijete 2 tableti, otrok - 10 mg / kg telesne mase na odmerek.
4. Otroci od 5 let običajno dobijo 0,25 g aspirina, od 2 let - 0,1 g, od enega leta - 0,05 g.

Zdravilo se pogosto uporablja v kozmetologiji. Na primer, obstaja tak recept za obrazno masko za akne. Zmleti morate 6 tablet, v kašo dodajte limonin sok ali med. Nanesite samo na vnete predele kože, pustite 15 minut, sperite.

Stranski učinki in prepovedi

Otrokom, če se razvijejo, je strogo prepovedano dajati acetilno kislino virusna infekcija. V tem primeru je tveganje za Reyejev sindrom veliko, saj zdravilo deluje na strukture jeter in možganov, ki jih virus napade. Obstajajo tudi druge kontraindikacije za zdravljenje:

V mnogih primerih dolgotrajna terapija povzroči številne »neželene učinke«. To so krvavitve iz nosu, maternice, črevesja, driska, dispepsija, slabost, bruhanje, slab apetit, šibkost, omotica. Možne so kratkotrajne motnje vida. V krvi se lahko spremeni količina hemoglobina, trombocitov. S nagnjenostjo k ledvičnim patologijam nekateri ljudje razvijejo odpoved ledvic. Od alergijskih reakcij so možni bronhospazem, astma, izpuščaj, anafilaksa.

Med nosečnostjo je strogo prepovedano piti zdravilo v 1,3 trimesečju, v 2. trimesečju, v dogovoru z zdravnikom, je dovoljen enkratni odmerek. V začetnih fazah laktacije zdravilo poveča tveganje za razvoj nenormalnosti ploda, srčnih napak in razcepa neba. V zadnjih fazah obstaja nevarnost predčasnega zapiranja aortnega kanala ploda. Če v 2. trimesečju bodoča mamače ste prisiljeni na dolgotrajno zdravljenje z zdravilom, morate redno opravljati teste.

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi acetilsalicilna kislina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi acetilsalicilna kislina

Beli majhni igličasti kristali ali lahek kristalinični prah, brez vonja ali rahlega vonja, rahlo kislega okusa. Rahlo topen v vodi pri sobni temperaturi, topen v vroča voda, lahko topen v etanolu, raztopinah jedkih in ogljikovih alkalij.

farmakologija

Zavira ciklooksigenazo (COX-1 in COX-2) in ireverzibilno zavira ciklooksigenazno pot presnove arahidonske kisline, blokira sintezo PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, itd.) in PG. Zmanjša hiperemijo, eksudacijo, prepustnost kapilar, aktivnost hialuronidaze, omejuje oskrbo z energijo vnetnega procesa z zaviranjem proizvodnje ATP. Vpliva na subkortikalne centre termoregulacije in občutljivost na bolečino. Zmanjšanje vsebnosti PG (predvsem PGE 1) v središču termoregulacije vodi do znižanja telesne temperature zaradi širjenja kožnih žil in povečanega potenja. Analgetični učinek je posledica učinka na centre občutljivosti za bolečino, pa tudi perifernega protivnetnega učinka in sposobnosti salicilatov, da zmanjšajo algogeni učinek bradikinina. Zmanjšanje vsebnosti tromboksana A 2 v trombocitih vodi do nepopravljive supresije agregacije, nekoliko razširi krvne žile. Antitrombocitno delovanje traja 7 dni po enkratnem odmerku. Med serijo klinične raziskave dokazano je, da se pri odmerkih do 30 mg doseže pomembna inhibicija adhezije trombocitov. Poveča plazemsko fibrinolitično aktivnost in zmanjša koncentracijo od vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X). Spodbuja izločanje sečne kisline, saj je motena njena reabsorpcija v tubulih ledvic.

Po peroralni uporabi se popolnoma absorbira. V prisotnosti črevesne membrane (odporne na delovanje želodčnega soka in ne omogoča absorpcije acetilsalicilne kisline v želodcu) se absorbira v zgornjem tankem črevesu. Med absorpcijo je podvržen predsistemski eliminaciji v črevesni steni in jetrih (deacetiliran). Absorbirani del se zelo hitro hidrolizira s posebnimi esterazami, zato T 1/2 acetilsalicilne kisline ni več kot 15-20 minut. Kroži po telesu (za 75-90 % zaradi albumina) in se v tkivih porazdeli v obliki aniona salicilne kisline. Cmax je dosežen po približno 2 urah.Acetilsalicilna kislina se praktično ne veže na beljakovine v krvni plazmi. Med biotransformacijo v jetrih nastanejo presnovki, ki jih najdemo v številnih tkivih in urinu. Izločanje salicilatov poteka predvsem z aktivnim izločanjem v tubulih ledvic v nespremenjeni obliki in v obliki metabolitov. Izločanje nespremenjene snovi in ​​presnovkov je odvisno od pH urina (z alkalizacijo urina se poveča ionizacija salicilatov, poslabša se njihova reabsorpcija, znatno se poveča izločanje).

Uporaba snovi acetilsalicilna kislina

koronarna arterijska bolezen, prisotnost več dejavnikov tveganje za bolezen koronarnih arterij, tiha miokardna ishemija, nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt (za zmanjšanje tveganja za ponovitev miokardnega infarkta in smrti po miokardnem infarktu), ponavljajoča se prehodna možganska ishemija in ishemična možganska kap pri moških protetične srčne zaklopke (preprečevanje in zdravljenje trombembolije), balonska koronarna angioplastika in namestitev stenta (zmanjšanje tveganja za ponovno stenozo in zdravljenje sekundarne disekcije koronarne arterije), pa tudi neaterosklerotične lezije koronarnih arterij (Kawasakijeva bolezen), aortoarteritis (Takayasujeva bolezen), mitralna srčna bolezen zaklopk in atrijska fibrilacija, prolaps mitralne zaklopke (profilaksa trombembolije), ponavljajoča se pljučna embolija, Dresslerjev sindrom, pljučni infarkt, akutni tromboflebitis. Vročina pri nalezljivih in vnetnih boleznih. Sindrom bolečine nizke in srednje intenzivnosti različnega izvora, vklj. torakalni radikularni sindrom, lumbago, migrena, glavobol, nevralgija, zobobol, mialgija, artralgija, algomenoreja. V klinični imunologiji in alergologiji se uporablja v postopno naraščajočih odmerkih za podaljšano "aspirinsko" desenzibilizacijo in oblikovanje stabilne tolerance na nesteroidna protivnetna zdravila pri bolnikih z "aspirinsko" astmo in "aspirinsko" triado.

Glede na indikacije se revmatizem, revmatična koreja, revmatoidni artritis, infekcijsko-alergijski miokarditis, perikarditis trenutno uporabljajo zelo redko.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, vklj. "aspirinska" triada, "aspirinska" astma; hemoragična diateza (hemofilija, von Willebrandova bolezen, telangiektazija), disekcijska anevrizma aorte, srčno popuščanje, akutne in ponavljajoče se erozivne in ulcerativne bolezni prebavil, krvavitve v prebavilih, akutna ledvična ali jetrna odpoved, začetna hipoprotrombinska odpoved prebavil trombocitopenična purpura, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, nosečnost (I in III trimester), dojenje, otroci in mladostniki, mlajši od 15 let, če se uporabljajo kot antipiretik (nevarnost Reyejevega sindroma pri otrocih z zvišano telesno temperaturo zaradi virusnih bolezni).

Omejitve uporabe

Hiperurikemija, nefrolitiaza, protin, peptični ulkusželodec in dvanajstnik (anamneza), hude okvare jeter in ledvic, bronhialna astma, KOPB, nosna polipoza, nenadzorovana arterijska hipertenzija.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba velikih odmerkov salicilatov v prvem trimesečju nosečnosti je povezana s povečano incidenco razvojnih napak ploda (razcepljeno nebo, srčne napake). V drugem trimesečju nosečnosti lahko salicilate predpisujemo le na podlagi ocene tveganja in koristi. Dajanje salicilatov v III trimesečje nosečnost je kontraindicirana.

Salicilati in njihovi presnovki v majhnih količinah prehajajo v materino mleko. Naključnega vnosa salicilatov med dojenjem razvoj ne spremlja neželeni učinki pri otroku in ne zahteva prenehanja dojenja. Vendar, kdaj dolgotrajna uporaba ali velikih odmerkov, je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki snovi acetilsalicilna kislina

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, anemija, levkopenija.

Iz prebavnega trakta: NSAID-gastropatija (dispepsija, bolečine v epigastrični regiji, zgaga, slabost in bruhanje, huda krvavitev v prebavilih), izguba apetita.

Alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije (bronhospazem, edem grla in urtikarija), nastanek na osnovi haptenskega mehanizma "aspirina" bronhialna astma in "aspirinska" triada (eozinofilni rinitis, ponavljajoča se nosna polipoza, hiperplastični sinusitis).

drugi: okvarjeno delovanje jeter in/ali ledvic, Reyejev sindrom pri otrocih (encefalopatija in akutna maščobna degeneracija jeter s hitrim razvojem odpovedi jeter).

Pri dolgotrajni uporabi - omotica, glavobol, tinitus, zmanjšana ostrina sluha, okvara vida, intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišanim kreatininom in hiperkalcemija v krvi, papilarna nekroza, akutna ledvična odpoved, nefrotični sindrom, krvne bolezni pri moških, povečani aseptični simptomi odpoved, edem, zvišane ravni aminotransferaz v krvi.

Interakcija

Poveča toksičnost metotreksata, zmanjša njegov ledvični očistek, učinke narkotičnih analgetikov (kodein), peroralnih antidiabetičnih zdravil, heparina, posrednih antikoagulantov, trombolitikov in zaviralcev agregacije trombocitov, zmanjša učinek urikozuričnih zdravil (benzinpirtenbromaron, sulhipitenbromaron), diuretiki (spironolakton, furosemid). Paracetamol, kofein povečata tveganje za neželene učinke. Glukokortikoidi, etanol in zdravila, ki vsebujejo etanol, povečajo negativni učinek na sluznico prebavil in povečajo očistek. Poveča koncentracijo digoksina, barbituratov, litijevih soli v plazmi. Antacidi, ki vsebujejo magnezij in/ali aluminij, upočasnijo in poslabšajo absorpcijo acetilsalicilne kisline. Mielotoksična zdravila povečajo manifestacije hematotoksičnosti acetilsalicilne kisline.

Preveliko odmerjanje

Lahko se pojavi po enkratnem velikem odmerku ali pri dolgotrajni uporabi. Če je enkratni odmerek manjši od 150 mg/kg, akutna zastrupitevšteje za blago, 150-300 mg / kg - zmerno, z večjimi odmerki - hudo.

Simptomi: sindrom salicilizma (slabost, bruhanje, tinitus, zamegljen vid, omotica, hud glavobol, splošno slabo počutje, zvišana telesna temperatura je slab prognostični znak pri odraslih). Hujša zastrupitev - stupor, konvulzije in koma, nekardiogeni pljučni edem, huda dehidracija, motnje kislinsko-baznega ravnovesja (najprej - respiratorna alkaloza, nato - metabolična acidoza), ledvična odpoved in šok.

Pri kroničnem prevelikem odmerjanju koncentracija, ugotovljena v plazmi, ni dobro povezana z resnostjo zastrupitve. Največje tveganje za razvoj kronične zastrupitve opazimo pri starejših, če več dni jemljejo več kot 100 mg / kg / dan. Pri otrocih in starejših bolnikih začetni znaki salicilizem ni vedno opazen, zato je priporočljivo občasno določati koncentracijo salicilatov v krvi. Raven nad 70 mg% kaže na zmerno ali hudo zastrupitev; nad 100 mg% - približno izjemno hudo, prognostično neugodno. Zmerna zastrupitev zahteva vsaj 24-urno hospitalizacijo.

Zdravljenje: izzivanje bruhanja, imenovanje aktivnega oglja in odvajal, spremljanje kislinsko-baznega ravnovesja in ravnotežja elektrolitov; odvisno od stanja presnove - uvedba natrijevega bikarbonata, raztopine natrijevega citrata ali natrijevega laktata. Povečanje rezervne alkalnosti poveča izločanje acetilsalicilne kisline zaradi alkalizacije urina. Alkalinizacija urina je indicirana pri ravneh salicilatov nad 40 mg%, ki jih zagotavlja intravenska infuzija natrijevega bikarbonata - 88 meq v 1 litru 5% raztopine glukoze s hitrostjo 10-15 ml / kg / h. Obnova BCC in indukcija diureze (doseženo z uvedbo bikarbonata v enakem odmerku in razredčenju, ponovljeno 2-3 krat); upoštevati je treba, da lahko intenzivna infuzija tekočine pri starejših bolnikih povzroči pljučni edem. Uporaba acetazolamida za alkalizacijo urina ni priporočljiva (lahko povzroči acidemijo in poveča toksični učinek salicilatov). Hemodializa je indicirana, kadar je raven salicilatov več kot 100-130 mg%, pri bolnikih s kronično zastrupitvijo pa 40 mg% in manj, če je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno poslabšanje, huda poškodba osrednjega živčevja, pljučni edem in ledvična odpoved). S pljučnim edemom - IVL z mešanico, obogateno s kisikom v načinu pozitivnega tlaka na koncu izdiha; hiperventilacija in osmotska diureza se uporabljata za zdravljenje možganskega edema.

Poti administracije

znotraj.

Previdnostni ukrepi pri uporabi snovi Acetilsalicilna kislina

Skupna uporaba z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in glukokortikoidi je nezaželena. 5-7 dni pred operacijo je treba sprejem prekiniti (za zmanjšanje krvavitve med operacijo in v pooperativnem obdobju).

Verjetnost razvoja gastropatije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se zmanjša, če se predpisuje po obroku, z uporabo tablet s pufrskimi dodatki ali prevlečenih s posebno enterično prevleko. Tveganje za hemoragične zaplete velja za najmanjše, če se uporablja v odmerkih<100 мг/сут.

Upoštevati je treba, da pri nagnjenih bolnikih acetilsalicilna kislina (tudi v majhnih odmerkih) zmanjša izločanje sečne kisline iz telesa in lahko povzroči akutni napad protina.

Med dolgotrajno terapijo je priporočljivo redno opravljati krvne preiskave in pregled blata na prikrito kri. V zvezi z opaženimi primeri hepatogene encefalopatije ni priporočljiva za lajšanje febrilnega sindroma pri otrocih.

Interakcije z drugimi učinkovinami

Povezane novice

Trgovska imena