Kaj so kortikosteroidi in zakaj se uporabljajo pri zdravljenju bolezni nazofarinksa in dihal. Glukokortikosteroidna mazila za zunanjo uporabo: kaj je GCS? Kombinirani intranazalni kortikosteroidi

Nazalni glukokortikoidi

Trenutno se v klinični praksi za intranazalno uporabo uporabljajo beklometazondipropionat, flunisolid, budezonid, glutikazonpropionat, mometazon furoat, triamcinolon acetonid. Flunisolid in triamsinalon v obliki začetnih aerosolov se trenutno v Rusiji ne uporabljata. Hidrokortizon, prednizolon in deksametazon se ne sme uporabljati intranazalno, saj imajo zelo visoko biološko uporabnost in lahko povzročijo neželene učinke, značilne za sistemsko zdravljenje z glukokortikoidi. Na podlagi varnostnih podatkov sta mometazonfuroat in flutikazonpropionat priporočljiva za dolgotrajno uporabo.

Farmakodinamični učinki
Nosni kortikosteroidi delujejo desenzibilizirajoče in protivnetno – zmanjšajo izločanje žlez sluznice, ekstravazacijo plazme in edem tkiva, zmanjšajo občutljivost receptorjev nosne sluznice na histamin in mehanske dražljaje, torej vplivajo tudi na nespecifično hiperreaktivnost nosu. Redna uporaba lokalnih kortikosteroidov izrazito vpliva na vse simptome AR: zamašen nos, rinoreja, kihanje, srbenje in žgečkanje v nosu, v manjši meri - na zmanjšanje vonja. Pri AR so lokalni kortikosteroidi učinkovitejši od dekongestivov, sistemskih in lokalnih antihistaminiki, stabilizatorji membrane mastocitov (ketotifen in natrijev kromoglikat).

Farmakokinetika
Po intranazalnem dajanju del odmerka, ki se usede v žrelo, pogoltne in absorbira v črevesju (> 50 % danega odmerka), del se absorbira v kri iz nosne sluznice. Z delujočim mukociliarnim transportom le majhen del zdravila ostane v nosni votlini že 20-30 minut po razprševanju praška ali aerosola. Do 96% zdravila se z cilijami nosne sluznice prenese v žrelo, pogoltne, vstopi v želodec in se absorbira v kri. Zato sta peroralna in intranazalna biološka uporabnost pomembne farmakokinetične značilnosti lokalnih steroidov (tabela 6.6). Ti kazalniki v veliki meri določajo terapevtski indeks glukokortikoidov, t.j. razmerje med njihovim lokalnim protivnetnim delovanjem in možnim sistemskim delovanjem.
Nizka biološka uporabnost sodobnih lokalnih kortikosteroidov je razložena z njihovo minimalno (1-8 %) absorpcijo iz prebavila in skoraj popolna (približno 100 %) biotransformacija v neaktivne presnovke med prvim prehodom skozi jetra. Manjši del zdravila, ki se absorbira iz sluznice dihalnih poti, hidrolizirajo esteraze v neaktivne snovi. Biološka uporabnost mnogih intranazalnih kortikosteroidov je relativno visoka. Na primer, v beklometazonu je približno 10%. Sodobna zdravila ta skupina (flutikazon in mometazon) imata biološko uporabnost 1 % oziroma 0,1 %. To pomeni, da ima mometazon med intranazalnimi kortikosteroidi najnižjo biološko uporabnost.

Tabela 6. Biološka uporabnost nazalnih glukokortikoidov

Kortikoidi so hormonske snovi, ki jih proizvaja človeška skorja nadledvične žleze. Obstaja več vrst njih - mineralni in glukokortikoidi. Priprave, ki vsebujejo samo eno vrsto danih hormonskih snovi, imenujemo kortikosteroidi. Intranazalni kortikosteroidi so najpogosteje uporabljena oblika teh zdravil v otorinolaringologiji.

Sintetični glukokortikoidi imajo enake lastnosti kot naravni. Nosni kortikosteroidi, tako kot druge oblike hormonskih zdravil, imajo izrazit protivnetni in antialergijski učinek. Osnova protivnetnega učinka je zaviranje proizvodnje aktivnih snovi (levkotrienov, prostaglandinov), ki sodelujejo pri zaščitni funkciji telesa. Pojavi se tudi zamuda pri razmnoževanju novih zaščitnih celic, kar pomembno vpliva na lokalno imunost. Antialergijsko delovanje hormonski pripravki izvajajo tako, da zavirajo sproščanje mediatorjev alergije, zlasti histamina. Posledično se doseže dolgotrajen (čez dan) anti-edematozni učinek.

Zaradi vseh naštetih lastnosti so nosni hormonski pripravki nepogrešljivi pri številnih vnetnih in alergijskih boleznih nosu.

Uporaba nazalnih kortikosteroidov

Trenutno je v praksi zdravnika ORL zelo razširjena uporaba hormonskih skupin zdravil, ki temeljijo na njihovi visoki učinkovitosti. Najpogosteje so predpisani za bolezni, ki se pojavijo v ozadju stika z alergenom:

• alergijski rinitis.
• sinusitis.
• sinusitis.

Nosni kortikosteroidi učinkovito odpravljajo lokalne alergijske manifestacije, in sicer kihanje, zamašen nos, rinorejo.

Zdravila so predpisana tudi za vazomotorni rinitis pri nosečnicah. V tej situaciji bistveno izboljšajo nosno dihanje, vendar ne prispevajo k popolni ozdravitvi.

Ko se v nosni votlini odkrijejo polipi, uporaba nosnih hormonskih pripravkov trenutno med drugimi metodami zdravljenja z zdravili nima druge možnosti.

Pred neposredno uporabo nosnega hormonskega sredstva je pomembno ugotoviti vzrok bolezni.

Ne smemo pozabiti, da ta zdravila ne vplivajo na samega patogena (viruse, bakterije), ampak le odpravljajo glavne lokalne manifestacije bolezni.

Kontraindikacije

V večini primerov bolniki dobro prenašajo uporabo glukokortikoidnih zdravil. Kljub temu obstajajo številne omejitve za njihovo imenovanje:

• Preobčutljivost za sestavine zdravila.
• Nagnjenost k krvavitvam iz nosu.
• Starost mlajših otrok.

Jemanje hormonskih zdravil za nosečnice je predpisano previdno, med dojenjem pa ga sploh ne priporočamo.

Stranski učinki

Najpogosteje se pri njihovi dolgotrajni in nenadzorovani uporabi pojavijo nezaželene klinične manifestacije na delu telesa.

Opaziti je mogoče:

• Bolečina v nazofarinksu.
• Suhost nosne sluznice.
• Krvavitev iz nosnih poti.
• Glavoboli, omotica, zaspanost.

Če se dolgo časa uporabljajo visoki odmerki kortikosteroidov, se poveča tveganje za razvoj kandidiaze v nazofaringealni regiji.

Možnost takšnih kliničnih manifestacij ostaja precej majhna, saj intranazalni hormonski pripravki za razliko od tablet delujejo le lokalno in se ne absorbirajo v krvni obtok.

Obrazec za sprostitev

Intranazalna hormonska zdravila se sproščajo v obliki kapljic in razpršil. Zdravilo je treba zakopati v nos v ležečem položaju, z glavo vrženo nazaj in odloženo za boljši prodor zdravila v nosno votlino.

Če se tehnika vkapanja zdravila ne upošteva, lahko oseba doživi bolečine na čelu, okus zdravila v ustih. Za razliko od kapljic so pršila za nos veliko bolj priročna za uporabo, saj pred uporabo ne zahtevajo nobene priprave.

Njihova glavna prednost je, da je zaradi prisotnosti razpršilnika zdravilo težko predozirati.

Vrste intranazalnih hormonskih pripravkov

Trenutno je na farmacevtskem trgu veliko hormonskih pripravkov, ki so si po svojem delovanju podobni, vendar imajo različno stopnjo izrazite učinkovitosti.

Spodnja tabela prikazuje najpogosteje uporabljene nosne kortikosteroide in njihove analoge.

Vredno se je podrobno osredotočiti na značilnosti glavnih zdravil, da bi razumeli, kakšna je prednost vsakega od njih.

Fliksonaza

Poleg glavne snovi - flutikazonpropionata, zdravilo vsebuje številne pomožne sestavine: dekstrozo, celulozo, feniletil alkohol in prečiščeno vodo.

Flixonase se proizvaja v vialah z razpršilnikom 60 in 120 odmerkov (v enem odmerku - 50 μg zdravilne učinkovine). Protivnetni učinek zdravila je zmerno izrazit, vendar ima precej močno antialergijsko lastnost.

Klinični učinek zdravila se razvije 4 ure po dajanju, vendar se znatno izboljšanje pojavi šele 3. dan po začetku zdravljenja. Z zmanjšanjem simptomov bolezni se lahko odmerek zmanjša.

Povprečno trajanje tečaja je 5-7 dni. Med sezonskimi alergijami je dovoljeno jemati zdravilo za profilaktične namene. Za razliko od drugih hormonskih zdravil Flixonase nima negativnega učinka na hipotalamus-hipofizni sistem.

Zdravila je strogo prepovedano jemati pri okužbi s herpesom, pa tudi poleg tistih, ki so pogosti pri drugih hormonih. neželeni učinki, lahko izzove razvoj glavkoma in katarakte. Za otroke je zdravilo dovoljeno uporabljati šele od 4 let.

Alcedin

Zdravilo je na voljo v steklenicah po 8,5 g z razpršilnikom in ustnikom v obliki bele, neprozorne suspenzije. Vsebuje zdravilno učinkovino - beklometazon (v enkratnem odmerku - 50 mcg). Poleg protivnetnega, antialergijskega deluje tudi imunosupresivno. Pri uporabi standardnih odmerkov zdravilo nima sistemskega učinka.

Pri injiciranju zdravila Alcedin v nosno votlino se je treba izogibati neposrednemu stiku aplikatorja s sluznico. Po vsakem odmerku si sperite usta. Poleg indikacij za uporabo, ki so skupne z drugimi hormonskimi sredstvi, se lahko uporablja kot del kompleksne terapije. bronhialna astma(se ne uporablja med napadom).

Alcedin lahko zviša glukozo v krvi, zato ga je treba pri ljudeh s sladkorno boleznijo jemati previdno. Prav tako je posebna pozornost pri njegovem dajanju namenjena ljudem s hipertenzijo, z motnjami v delovanju jeter in ščitnice.

Za ženske v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem, pa tudi za otroke, mlajše od 6 let, je zdravilo kontraindicirano.

Nasonex

Glavna sestavina zdravila je mometazonfuroat, sintetični glukokortikosteroid z izrazitim protivnetnim in antihistaminskim učinkom. Proizvedeno v obliki bele suspenzije v plastičnih steklenicah po 60 in 120 odmerkov.

Po svojem delovanju in načinu uporabe je Nasonex podoben Flixonase, vendar za razliko od njega vpliva na hipotalamo-hipofizni sistem. Prvi klinični učinek po dajanju zdravila opazimo po 12 urah, kar je bistveno pozneje kot pri jemanju zdravila Flixonase.

Zelo redko lahko dolgotrajna in nenadzorovana uporaba zdravila povzroči zvišanje očesnega tlaka in kršitev celovitosti nosnega septuma (njegova perforacija).

Nasonex ni predpisan za ljudi s pljučno tuberkulozo, z akutno nalezljive bolezni, kot tudi osebe, ki so pred kratkim utrpele poškodbe oz kirurški posegi v predelu nazofarinksa. Absolutnih kontraindikacij za jemanje tega zdravila pri nosečnicah ni.

Po rojstvu otroka pa ga je treba pregledati glede varnosti delovanja nadledvične žleze. Imenuje se otrokom od dveh let.

Avamys

Hormonsko zdravilo, v katerem za razliko od drugih prevladuje močan protivnetni učinek. Vsebuje flutikazonfuroat in Pomožne snovi. Proizvaja se, tako kot prejšnja zdravila, v vialah s 30, 60 in 120 odmerki.

Klinični učinek po prvem odmerku postane opazen po 8 urah. Če se med instilacijo nenamerno zaužije, se Avamys ne absorbira v krvni obtok in nima sistemskega učinka.

Zdravilo ima številne prednosti v primerjavi z drugimi nosnimi hormoni, predvsem pa je to posledica dobre tolerance. zdravilna snov in z odsotnostjo resnih kontraindikacij za njegovo imenovanje.

Previdnost zahteva le predpisovanje zdravila Avamys osebam s hudo okvaro funkcionalne sposobnosti jeter. Uporaba zdravila za nosečnice in doječe matere ni priporočljiva zaradi nezadostnega števila tekočih študij o njegovem delovanju.

Avaris otrokom se predpisuje od drugega leta starosti dalje. Prav tako niso zabeleženi primeri prevelikega odmerjanja tega zdravila.

Polydex

Zdravilo se bistveno razlikuje od vseh prejšnjih. To je kombinirano zdravilo, ki vključuje zdravila iz treh skupin, in sicer antibiotike (neomicin in polimiksin sulfat), vazokonstriktorje (fenilefrin hidroklorid) in hormone (deksametazon 0,25 mg).

Zaradi prisotnosti antibiotika je Polydex aktiven proti bakterijskim okužbam (edina izjema so predstavniki skupine coccus). Zato je njegovo imenovanje upravičeno za ljudi z boleznimi nazofarinksa alergijske narave, ob prisotnosti nalezljivega povzročitelja.

Polydex je izdelan v obliki kapljic in razpršila. Kapljice se praviloma uporabljajo samo pri zdravljenju vnetnih bolezni ušes, vendar je njihova uporaba za zdravljenje vnetni procesi v nosu je tudi sprejemljivo. Kapljice se sproščajo v rumeno-rjavih steklenicah s prostornino 10,5 ml. Sprej za razliko od ušesnih kapljic vsebuje fenilefrin v svoji sestavi in ​​je na voljo v modri steklenici (15 ml), zaščiteni pred dnevno svetlobo.

Trajanje zdravljenja z zdravili je povprečno 5-10 dni, pri dolgotrajni uporabi zdravila je tveganje za razvoj kandidiaze in nazofaringealne disbioze veliko.

Uporaba zdravila Polydex je absolutno kontraindicirana pri virusne bolezni nazofarinksa, glavkoma z zaprtim zakotjem, hude ledvične okvare ter med nosečnostjo in dojenjem.

Otrokom, mlajšim od dveh let, zdravilo ni predpisano. Prepovedano je uporabljati Polidex sočasno z antibakterijskimi aminoglikozidnimi zdravili.

Primerjalne značilnosti nosnih kortikosteroidov

Glede na raznolikost nosnih hormonskih pripravkov jih je pogosto težko razlikovati po delovanju in dati prednost kateremu od njih. Predstavljena je naslednja tabela, katere glavni namen je poenostaviti razumevanje glavnih razlik med nosnimi kortikosteroidi.

Kljub temu, da hormonski pripravki v obliki pršil za nos ne vstopijo v splošni obtok, ostaja tveganje za neželene učinke veliko. Glede na to je treba k izbiri kortikosteroidov pristopiti z vso resnostjo.

Ta zdravila lahko predpiše le lečeči zdravnik. Bolnik mora jemati le predpisani odmerek in upoštevati trajanje zdravila.

Za stabilnost dozirne oblike se jim doda prečiščena voda, celuloza in druge pomožne spojine.

Hiter pozitiven učinek hormonskih sredstev je posledica njihovega močnega protivnetnega učinka. Sintetični kortikosteroid flutikazon, ki ga vsebujejo zdravila Flixonase ali Nazarel, vpliva na tvorbo mediatorjev v telesu, ki povzročajo vnetni proces. Zavira nastajanje biološko aktivnih snovi (levkotrienov, histamina, prostaglandinov), ki sodelujejo pri zaščitni reakciji telesa.

Poleg tega flutikazon zavira celično proliferacijo, to je tvorbo novih makrofagov, nevtrofilcev, limfocitov, eozinofilcev. Ta lastnost vpliva na lokalno imunost nosne sluznice.

Pozitiven učinek uporabe hormonov se pojavi v 2-4 urah in se izraža v zmanjšanju otekline sluznice, prenehanju kihanja in srbenja v nosu, obnovi nosnega dihanja in zmanjšanju tvorbe izločkov.

Flutikazon, tako kot drugi kortikosteroidi, nima vpliva na tvorbo lastnih hormonov v telesu. Ne zavira nadledvičnih žlez, hipofize, hipotalamusa. Pri intranazalni uporabi (kapljice v nos) je 90 % vezan na krvno plazmo in se hitro izloči iz telesa skozi ledvice in jetra.

Dekongestivni, protivnetni, antialergijski učinek po lokalni uporabi hormonskih zdravil traja približno en dan. Zato so predpisani največ 1-krat na dan. Obstaja pa tudi negativna lastnost zdravil s sintetičnimi kortikosteroidi. Zavirajo lokalno imunost - s dolgotrajno in nenadzorovano uporabo se lahko znatno oslabi.

Samostojna uporaba hormonskih zdravil ni priporočljiva. Treba se je posvetovati z zdravnikom, ki bo določil indikacije za njihovo imenovanje, predpisal odmerek, pogostost uporabe, trajanje tečaja in spremljal učinkovitost terapije.

Uporaba hormonskih zdravil za alergijski rinitis in sinusitis

Izcedek iz nosu, ki ga povzroča izpostavljenost različnim alergenom, je na drugem mestu po pogostnosti pojavljanja po infekcijskem rinitisu. Diagnosticira se tudi alergijski sinusitis, pogosteje sinusitis. Čas njihovega pojava, svetlost klinične slike in trajanje patološki proces v veliki meri odvisno od lastnosti alergena. Sezonski alergijski rinitis ali seneni nahod je lahko jesenski ali spomladanski in ga povzroča cvetni prah cvetočih rastlin.

Epizodni izcedek iz nosu se pojavi pod kratkotrajnim vplivom določenega alergena (na primer stik z živalsko dlako). Ob stalni izpostavljenosti alergenom (hišni ali knjižni prah) so stalni tudi pojavi alergijskega rinitisa.

Ne glede na značilnosti alergena se pojavi izcedek iz nosu ali sinusitis s podobno klinično sliko. Zaradi izdaje velika količina mediatorji vnetja (histamin, prostaglandini), se začne vnetni proces. Kapilare sluznice nosu in sinusov se razširijo, poveča se prepustnost njihovih sten. Skozi njih krvna plazma pronica v medcelični prostor membrane, se pomeša s skrivnostjo, ki jo proizvajajo epitelijske celice.

Posledično se sluznica zgosti, delno ali v celoti zamaši nosne poti in oteži dihanje skozi nos. Kongestijo spremlja obilen bister izcedek, pogosto kihanje in nenehno srbenje ali pekoč občutek v nosu.

Pri alergijskem sinusitisu v sinusih se poveča tvorba skrivnosti, ki se lahko kopiči zaradi otekanja drenažnih kanalov. Simptomi zastrupitve (zvišana telesna temperatura, glavobol, šibkost) so odsotni, saj vnetje ni nalezljivega izvora.

Kapljice za nos, ki vsebujejo kortikosteroide, se uspešno uporabljajo za alergijski rinitis ali sinusitis. Nujno so vključeni v kompleksno shemo zdravljenja skupaj z antihistaminiki, vazokonstriktorji, imunomodulatorji in zaščitnimi sredstvi. S pravilno izbiro zdravil iz vseh teh skupin se povečajo njihove pozitivne lastnosti, negativni učinki pa zgladijo.

Na primer, zatiranje lokalne imunosti pri uporabi hormonskih sredstev se uspešno kompenzira z imenovanjem imunomodulatornih zdravil. Kortikosteroidne pripravke lahko uporabljamo ne le za zdravljenje alergijskega rinitisa, temveč tudi za njegovo preprečevanje, pred pričakovanim pojavom alergena (pred cvetenjem določene rastline).

Kapljice za nos Flixonase v obliki pršila zdravnik predpiše strogo individualno. S svetlo klinično sliko alergije, s kombinacijo izcedek iz nosu in konjunktivitisa, je v prvih dveh dneh mogoče vzeti 2 injekciji v vsako nosnico 1-krat na dan. Z oslabitvijo simptomov se odmerek zmanjša na 1 injekcijo 1-krat na dan. Tečaj ne sme biti daljši od 5-7 dni, po presoji lečečega zdravnika.

Kot profilaktično sredstvo se Flixonase uporablja 1 odmerek 1-krat na dan v prvih 5-6 dneh cvetenja rastline alergena. Zdravilo je odobreno za uporabo v pediatriji pri otrocih od 4 let, 1 injekcija v vsako nosnico 1-krat na dan v skladu s strogimi indikacijami.

Kapljice za nos Avamis ali Nazarel, ki vsebujejo sintetični kortikosteroid flutikazon, se uporabljajo za enake indikacije in v enakih odmerkih kot Flixonase. Glede na doseženi učinek in resnost klinične slike se lahko odmerki hormonskih zdravil pri odraslih in otrocih pod strogim nadzorom zdravnika razlikujejo.

Kapljice za nos Polydex so kombinirano zdravilo, ki vključuje zdravila iz treh skupin. To so antibiotiki (polimiksin, neomicin), vazokonstriktor (fenilefrin) in hormonsko sredstvo (deksmetazon).

Imenovanje Polydexa je upravičeno v primerih, ko ima oseba z alergijskim rinitisom ali sinusitisom plast nalezljivega vnetja, ki ga povzroča bakterijska mikroflora. Videz v ozadju alergijski rinitis simptomi zastrupitve, sprememba sluznice nosnega izcedka v gnojni jasno kaže na to.

Kapljice za nos Polydex so predpisane otrokom od 2 do 15 let, 1-2 kapljici 3-krat na dan, odraslim - 2 kapljici do 5-krat na dan. Potek zdravljenja določi zdravnik in je 5-7 dni.

Uporaba hormonskih kapljic za nos pri vazomotornem rinitisu

Izcedek iz nosu, ki ga povzroča kršitev nevro-refleksne regulacije kapilarnega tonusa, se imenuje vazomotorni. Vzrok je lahko nenadna sprememba temperature pri prehodu iz toplega v hladno, ko se osvetlitev spremeni iz temne v močno svetlobo ali ob vdihavanju močnih vonjav.

Ena od oblik vazomotornega rinitisa je tako imenovani rinitis nosečnosti, ki se pojavi z močnim povečanjem količine ženskih spolnih hormonov in s povečanjem volumna krvi v obtoku. Zelo pogosto se vazomotorni rinitis kombinira z alergijskim.

Učinkovitost uporabe hormonskih sredstev pri vazomotornem rinitisu je dokazana s številnimi študijami. So pomemben del kompleksne terapije, ki nimajo sistemskega učinka na telo in ne povzročajo odvisnosti. Za zdravljenje se lahko uporabljajo Nazarel, Nazocort, Aldecin. V vsakem primeru, zlasti med nosečnostjo, odmerjanje in trajanje tečaja določi lečeči zdravnik strogo individualno.

Neželeni učinki in kontraindikacije za hormonsko zdravljenje

Učinkovitost uporabe hormonskih kapljic za nos ne pušča dvoma, vendar je treba spomniti, da so možni različni stranski učinki. Najpogosteje se pojavijo ob nerazumnem ali nenadzorovanem jemanju hormonskih zdravil.

Morda pojav suhosti in draženja sluznice, krvavitev iz nosu, neprijeten okus in vonj, izpuščaj na koži in sluznicah. Pri dolgih tečajih se lahko razvijejo osteoporoza, supresija nadledvične žleze in bronhospazem.

Uporaba hormonskih kapljic za nos je kontraindicirana v primeru intolerance na sestavine zdravila, pri otrocih, mlajših od 4 let, pri doječih materah. Med nosečnostjo mora biti njihovo imenovanje zelo previdno, le kadar je to nujno potrebno in pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Uporaba zdravil s sintetičnimi kortikosteroidi, vključno s hormonskimi kapljicami za nos, je upravičena in zelo učinkovita pri nekaterih oblikah prehlada in sinusitisa. Vendar jih je treba uporabljati le po navodilih zdravnika, ob strogem upoštevanju vseh priporočil.

• sinusitis (32)
• Zamašen nos (18)
• Zdravila (32)
• Zdravljenje (9)
• Ljudska zdravila (13)
• Izcedek iz nosu (41)
• Drugo (18)
• rinosinusitis (2)
• sinusitis (11)
• smrklji (26)
• Frontit (4)

Avtorske pravice © 2015 | AntiGaymorit.ru | Pri kopiranju gradiva s spletnega mesta je potrebna povratna aktivna povezava.

Kortikosteroidna pršila za nos (aerosoli)

Primeri steroidnih pršil za nos: aldecin, nasobek, rhinoclenil (aktivna sestavina beklometazon), fliksonaza, nazarel (flutikazon), nasonex (mometazon).

• Kako delujejo steroidna pršila za nos? Ta zdravila zmanjšajo vnetje v nosnih prehodih in s tem olajšajo nosno dihanje.
• Kdo ne bi smel uporabljati teh zdravil? Ljudje, ki so alergični na katero koli sestavino teh razpršil, jih ne smejo uporabljati.
• Aplikacija. Posodo rahlo pretresite. Izpihajte nos, da očistite izločke iz nosu. Zaprite (zaprite) eno nosnico in vstavite nosni aplikator v drugo nosnico. Vdihnite skozi nos, medtem ko pritiskate na aplikator, da injicirate zdravilo. Na enak način injicirajte predpisani odmerek zdravila v drugo nosnico.
• Stranski učinki. Ti aerosoli lahko povzročijo krvavitve iz nosu ali vneto grlo.

Intranazalni kortikosteroidi: značilnosti zdravila

Kortikoidi so hormonske snovi, ki jih proizvaja človeška skorja nadledvične žleze. Obstaja več vrst njih - mineralni in glukokortikoidi. Priprave, ki vsebujejo samo eno vrsto danih hormonskih snovi, imenujemo kortikosteroidi. Intranazalni kortikosteroidi so najpogosteje uporabljena oblika teh zdravil v otorinolaringologiji.

Lastnosti kortikosteroidov

Sintetični glukokortikoidi imajo enake lastnosti kot naravni. Nosni kortikosteroidi, tako kot druge oblike hormonskih zdravil, imajo izrazit protivnetni in antialergijski učinek. Osnova protivnetnega učinka je zaviranje proizvodnje aktivnih snovi (levkotrienov, prostaglandinov), ki sodelujejo pri zaščitni funkciji telesa. Pojavi se tudi zamuda pri razmnoževanju novih zaščitnih celic, kar pomembno vpliva na lokalno imunost. Protialergijsko delovanje hormonskih zdravil se izvaja z zaviranjem sproščanja mediatorjev alergije, zlasti histamina. Posledično se doseže dolgotrajen (čez dan) anti-edematozni učinek.

Zaradi vseh naštetih lastnosti so nosni hormonski pripravki nepogrešljivi pri številnih vnetnih in alergijskih boleznih nosu.

Uporaba nazalnih kortikosteroidov

Trenutno je v praksi zdravnika ORL zelo razširjena uporaba hormonskih skupin zdravil, ki temeljijo na njihovi visoki učinkovitosti. Najpogosteje so predpisani za bolezni, ki se pojavijo v ozadju stika z alergenom:

Nosni kortikosteroidi učinkovito odpravljajo lokalne alergijske manifestacije, in sicer kihanje, zamašen nos, rinorejo.

Zdravila so predpisana tudi za vazomotorni rinitis pri nosečnicah. V tej situaciji bistveno izboljšajo nosno dihanje, vendar ne prispevajo k popolni ozdravitvi.

Ko se v nosni votlini odkrijejo polipi, uporaba nosnih hormonskih pripravkov trenutno med drugimi metodami zdravljenja z zdravili nima druge možnosti.

Pred neposredno uporabo nosnega hormonskega sredstva je pomembno ugotoviti vzrok bolezni.

Ne smemo pozabiti, da ta zdravila ne vplivajo na samega patogena (viruse, bakterije), ampak le odpravljajo glavne lokalne manifestacije bolezni.

Kontraindikacije

V večini primerov bolniki dobro prenašajo uporabo glukokortikoidnih zdravil. Kljub temu obstajajo številne omejitve za njihovo imenovanje:

• Preobčutljivost za sestavine zdravila.
• Nagnjenost k krvavitvam iz nosu.
• Starost mlajših otrok.

Jemanje hormonskih zdravil za nosečnice je predpisano previdno, med dojenjem pa ga sploh ne priporočamo.

Stranski učinki

Najpogosteje se pri njihovi dolgotrajni in nenadzorovani uporabi pojavijo nezaželene klinične manifestacije na delu telesa.

• Bolečina v nazofarinksu.
• Suhost nosne sluznice.
• Krvavitev iz nosnih poti.
• Glavoboli, omotica, zaspanost.

Če se dolgo časa uporabljajo visoki odmerki kortikosteroidov, se poveča tveganje za razvoj kandidiaze v nazofaringealni regiji.

Možnost takšnih kliničnih manifestacij ostaja precej majhna, saj intranazalni hormonski pripravki za razliko od tablet delujejo le lokalno in se ne absorbirajo v krvni obtok.

Obrazec za sprostitev

Intranazalna hormonska zdravila se sproščajo v obliki kapljic in razpršil. Zdravilo je treba zakopati v nos v ležečem položaju, z glavo vrženo nazaj in odloženo za boljši prodor zdravila v nosno votlino.

Če se tehnika vkapanja zdravila ne upošteva, lahko oseba doživi bolečino v čelu, občutek okusa zdravila v ustih. Za razliko od kapljic so pršila za nos veliko bolj priročna za uporabo, saj pred uporabo ne zahtevajo nobene priprave.

Njihova glavna prednost je, da je zaradi prisotnosti razpršilnika zdravilo težko predozirati.

Vrste intranazalnih hormonskih pripravkov

Trenutno je na farmacevtskem trgu veliko hormonskih pripravkov, ki so si po svojem delovanju podobni, vendar imajo različno stopnjo izrazite učinkovitosti.

Spodnja tabela prikazuje najpogosteje uporabljene nosne kortikosteroide in njihove analoge.

Vredno se je podrobno osredotočiti na značilnosti glavnih zdravil, da bi razumeli, kakšna je prednost vsakega od njih.

Fliksonaza

Poleg glavne snovi - flutikazonpropionata, zdravilo vsebuje številne pomožne sestavine: dekstrozo, celulozo, feniletil alkohol in prečiščeno vodo.

Flixonase se proizvaja v vialah z razpršilnikom 60 in 120 odmerkov (v enem odmerku - 50 μg zdravilne učinkovine). Protivnetni učinek zdravila je zmerno izrazit, vendar ima precej močno antialergijsko lastnost.

Klinični učinek zdravila se razvije 4 ure po dajanju, vendar se znatno izboljšanje pojavi šele 3. dan po začetku zdravljenja. Z zmanjšanjem simptomov bolezni se lahko odmerek zmanjša.

Povprečno trajanje tečaja je 5-7 dni. Med sezonskimi alergijami je dovoljeno jemati zdravilo za profilaktične namene. Za razliko od drugih hormonskih zdravil Flixonase nima negativnega učinka na hipotalamus-hipofizni sistem.

Zdravila je strogo prepovedano jemati pri okužbi s herpesom, poleg stranskih reakcij, ki so pogoste pri drugih hormonih, pa lahko izzove razvoj glavkoma in katarakte. Za otroke je zdravilo dovoljeno uporabljati šele od 4 let.

Alcedin

Zdravilo je na voljo v steklenicah po 8,5 g z razpršilnikom in ustnikom v obliki bele, neprozorne suspenzije. Vsebuje zdravilno učinkovino - beklometazon (v enkratnem odmerku - 50 mcg). Poleg protivnetnega, antialergijskega deluje tudi imunosupresivno. Pri uporabi standardnih odmerkov zdravilo nima sistemskega učinka.

Pri injiciranju zdravila Alcedin v nosno votlino se je treba izogibati neposrednemu stiku aplikatorja s sluznico. Po vsakem odmerku si sperite usta. Poleg indikacij za uporabo, ki so skupne z drugimi hormonskimi zdravili, se lahko uporablja kot del kompleksne terapije bronhialne astme (ne uporablja se med napadom).

Alcedin lahko zviša glukozo v krvi, zato ga je treba pri ljudeh s sladkorno boleznijo jemati previdno. Prav tako je posebna pozornost pri njegovem dajanju namenjena ljudem s hipertenzijo, z motnjami v delovanju jeter in ščitnice.

Za ženske v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem, pa tudi za otroke, mlajše od 6 let, je zdravilo kontraindicirano.

Nasonex

Glavna sestavina zdravila je mometazonfuroat, sintetični glukokortikosteroid z izrazitim protivnetnim in antihistaminskim učinkom. Proizvedeno v obliki bele suspenzije v plastičnih steklenicah po 60 in 120 odmerkov.

Po svojem delovanju in načinu uporabe je Nasonex podoben Flixonase, vendar za razliko od njega vpliva na hipotalamo-hipofizni sistem. Prvi klinični učinek po dajanju zdravila opazimo po 12 urah, kar je bistveno pozneje kot pri jemanju zdravila Flixonase.

Zelo redko lahko dolgotrajna in nenadzorovana uporaba zdravila povzroči zvišanje očesnega tlaka in kršitev celovitosti nosnega septuma (njegova perforacija).

Nasonex ni predpisan za ljudi s pljučno tuberkulozo, za akutne nalezljive bolezni, pa tudi za ljudi, ki so pred kratkim doživeli travmo ali operacijo v nazofarinksu. Absolutnih kontraindikacij za jemanje tega zdravila pri nosečnicah ni.

Po rojstvu otroka pa ga je treba pregledati glede varnosti delovanja nadledvične žleze. Imenuje se otrokom od dveh let.

Avamys

Hormonsko zdravilo, v katerem za razliko od drugih prevladuje močan protivnetni učinek. Vsebuje flutikazonfuroat in pomožne snovi. Proizvaja se, tako kot prejšnja zdravila, v vialah s 30, 60 in 120 odmerki.

Klinični učinek po prvem odmerku postane opazen po 8 urah. Če se med instilacijo nenamerno zaužije, se Avamys ne absorbira v krvni obtok in nima sistemskega učinka.

Zdravilo ima številne prednosti v primerjavi z drugimi nosnimi hormoni, predvsem pa je to posledica dobre tolerance zdravilne snovi in ​​odsotnosti resnih kontraindikacij za njeno uporabo.

Previdnost zahteva le predpisovanje zdravila Avamys osebam s hudo okvaro funkcionalne sposobnosti jeter. Uporaba zdravila za nosečnice in doječe matere ni priporočljiva zaradi nezadostnega števila tekočih študij o njegovem delovanju.

Avaris otrokom se predpisuje od drugega leta starosti dalje. Prav tako niso zabeleženi primeri prevelikega odmerjanja tega zdravila.

Polydex

Zdravilo se bistveno razlikuje od vseh prejšnjih. To je kombinirano zdravilo, ki vključuje zdravila iz treh skupin, in sicer antibiotike (neomicin in polimiksin sulfat), vazokonstriktorje (fenilefrin hidroklorid) in hormone (deksametazon 0,25 mg).

Zaradi prisotnosti antibiotika je Polydex aktiven proti bakterijskim okužbam (edina izjema so predstavniki skupine coccus). Zato je njegovo imenovanje upravičeno za ljudi z boleznimi nazofarinksa alergijske narave, ob prisotnosti nalezljivega povzročitelja.

Polydex je izdelan v obliki kapljic in razpršila. Kapljice se praviloma uporabljajo le pri zdravljenju vnetnih bolezni ušes, vendar je sprejemljiva tudi njihova uporaba za zdravljenje vnetnih procesov v nosu. Kapljice se sproščajo v rumeno-rjavih steklenicah s prostornino 10,5 ml. Sprej za razliko od ušesnih kapljic vsebuje fenilefrin v svoji sestavi in ​​je na voljo v modri steklenici (15 ml), zaščiteni pred dnevno svetlobo.

Trajanje zdravljenja z zdravili je povprečno 5-10 dni, pri dolgotrajni uporabi zdravila je tveganje za razvoj kandidiaze in nazofaringealne disbioze veliko.

Uporaba zdravila Polydex je absolutno kontraindicirana pri virusnih boleznih nazofarinksa, glavkomu z zaprtim zakotjem, hudi okvari ledvic, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Otrokom, mlajšim od dveh let, zdravilo ni predpisano. Prepovedano je uporabljati Polidex sočasno z antibakterijskimi aminoglikozidnimi zdravili.

Primerjalne značilnosti nosnih kortikosteroidov

Glede na raznolikost nosnih hormonskih pripravkov jih je pogosto težko razlikovati po delovanju in dati prednost kateremu od njih. Predstavljena je naslednja tabela, katere glavni namen je poenostaviti razumevanje glavnih razlik med nosnimi kortikosteroidi.

Kljub temu, da hormonski pripravki v obliki pršil za nos ne vstopijo v splošni obtok, ostaja tveganje za neželene učinke veliko. Glede na to je treba k izbiri kortikosteroidov pristopiti z vso resnostjo.

Ta zdravila lahko predpiše le lečeči zdravnik. Bolnik mora jemati le predpisani odmerek in upoštevati trajanje zdravila.

Kortikosteroidni pripravki

Skorja nadledvične žleze proizvaja kortikosteroidne hormone, ki so naravne snovi v telesu. Sodelujejo v večini biokemičnih procesov in uravnavajo osnovne življenjske mehanizme, nadzorujejo imunski sistem, raven glukoze v krvi, pa tudi ogljikovih hidratov, beljakovin, izmenjava vode in soli.

Katera zdravila so kortikosteroidi?

Obravnavani sta dve vrsti snovi - glukokortikoidi in mineralokortikoidi. Zdravila, ki vsebujejo eno od vrst hormonov, so kortikosteroidi. Omogočajo vam, da učinkovito odstranite vse vnetne procese, odpravite patološko oteklino in so učinkoviti v zvezi z alergijskimi reakcijami.

Sintetična zdravila, ki vsebujejo kortikosteroide, so na voljo v obliki kapsul, tablet, raztopin za intravensko dajanje, praškov, mazil, gelov, pršil, kapljic.

Kortikosteroidna zdravila - seznam tablet

Seznam tablet in kapsul s hormoni:

Zgornja sredstva so učinkovita pri zdravljenju večine nalezljivih in glivičnih bolezni, motenj gastrointestinalnega trakta, cirkulacijskih patologij, vključno z možganskimi, avtoimunskimi boleznimi, nevritisom.

Zdravljenje dermatoloških bolezni nujno zahteva uporabo zunanjih zdravil v kombinaciji s sistemsko shemo.

Kortikosteroidni pripravki - mazila, kreme, geli:

Ta zdravila lahko poleg kortikosteroidnih hormonov vsebujejo antiseptične sestavine, protivnetna sredstva in antibiotike.

Večinoma se takšna zdravila uporabljajo za zdravljenje alergijskega in kroničnega rinitisa gnojni procesi v maksilarnih sinusov. Omogočajo vam, da hitro dosežete olajšanje nosnega dihanja in ustavite razmnoževanje. patogeni mikroorganizmi na sluznicah.

Kortikosteroidni pripravki za nazalno uporabo:

Treba je opozoriti, da imajo kortikosteroidni hormoni v obravnavani obliki sproščanja manj stranskih učinkov in negativnih učinkov na telo kot v obliki tablet ali injekcij.

Med zdravljenjem bronhialne astme in dolgotrajnih spastičnih stanj bronhijev je opisana skupina zdravila nenadomestljiv. Najbolj priročna je njihova uporaba v obliki inhalacije.

• Budezonid;
• Triamsinalon;
• flutikazonpropionat;
• flunisolid;
• beklometazon dipropionat;
• Beclazone Eco;
• Klenil;
• Beclospir;
• Benacort;
• Pulmicort Turbuhaler;
• Budenitis Steri-Sky;
• Depot medrol;
• Tafen Novolizer;
• Diprospan;
• Bekodisk.

Zdravila s tega seznama so lahko v obliki že pripravljene raztopine, emulzije ali praška za redčenje in pripravo polnila za inhalator.

Tako kot nosni kortikosteroidi se tudi ta zdravila skoraj ne absorbirajo v kri in sluznice, kar preprečuje odpornost na učinkovino in resne posledice uporabe zdravil.

Kopiranje informacij je dovoljeno le z neposredno in indeksirano povezavo do vira

Zdravila proti alergijam

Alergija je ena tistih bolezni, s katero se človek najpogosteje spopada. Hkrati pa jih je veliko posebne pripravke ki lahko lajša simptome alergijske bolezni, z visoko stopnjo učinkovitosti, če ni bilo mogoče preprečiti stika z alergenom.

Alergijski pripravki se trenutno uporabljajo izključno kot sredstvo za simptomatsko zdravljenje. Ne morejo delovati na vzrok alergijskih reakcij - nepravilno delovanje. imunski sistem. Obstaja kar nekaj vrst zdravil proti alergijam: antihistaminiki, kortikosteroidi, membranski stabilizatorji, vazokonstriktorji. Ta zdravila se lahko uporabljajo v najrazličnejših oblikah: tablete, injekcije, mazila, kapljice, razpršila.

Antihistaminiki

Kot že ime pove, ta skupina zdravila usmerjen proti delovanju hormona, kot je histamin. Zakaj je tako pomembno nevtralizirati učinek te snovi za obvladovanje simptomov alergije? Dejstvo je, da je histamin poseben hormon s širokim funkcionalnim spektrom. Eno od njegovih učinkov je razvoj simptomov alergijskih reakcij. Lahko vpliva na celice sluznice, kože, pa tudi krvnih žil.

To je doseženo zaradi dejstva, da imajo te celice posebne receptorje (H1). Histamin, ki se sprošča pod delovanjem protiteles, ki nastanejo kot odgovor na alergen, vstopi v splošni krvni obtok, skozi katerega doseže občutljive celice in sproži kaskado alergijskih reakcij. Antihistaminiki delujejo tako, da preprečujejo, da bi histamin dosegel svoje receptorje. Posledično se alergijska reakcija prekine. Večina učinkovita metoda, po katerem mine uporaba antihistaminikov - uporabite nekaj dni pred domnevnim stikom z alergenom.

Na sodobnem farmakološkem trgu je na voljo veliko število antihistaminikov. Od leta 1936 - trenutka sproščanja prvega antihistaminskega zdravila Demidrol, je minilo veliko časa, med katerim se je iskalo nove formule. Kot rezultat, so trenutno na voljo tri generacije teh zdravil. Pogosto mlajši kot je antihistaminik, bolj učinkovit in varen je. V nekaterih primerih pa je bila morda nujna uporaba prvih antihistaminikov, zato se uporabljajo še danes.

Zdravila 1. generacije

Ta zdravila so prva v svojem razredu. Njihove učinkovine zelo hitro izgubijo stik z receptorji, kar vodi do kratkega trajanja terapevtskega učinka (4-8 ur). Druga pomanjkljivost teh zdravil je izredno hitra zasvojenost, zaradi katere uporaba teh zdravil izgubi svoj terapevtski učinek. Zaradi te lastnosti je nemogoče izbrati eno, najbolj ugodno prenašano zdravilo, ki ga ta zdravila zahtevajo trajna zamenjava, vsake 2-3 tedne.

Poleg tega obstaja en pomemben odtenek, ki vas prisili, da vse pogosteje opustite uporabo teh zdravil. Ta lastnost je posledica sposobnosti vpliva antihistaminikov, da delujejo tudi na receptorje centralnega živčnega sistema. To vodi v dejstvo, da se v telesu intenzivno razvijajo zaviralni procesi, ki se kažejo v občutku letargije, dnevna zaspanost, stalna utrujenost in letargija.

Difenhidramin je učinkovito zdravilo za lajšanje simptomov alergijskih reakcij. Najmočnejši zaviralni učinek ima na centralno živčni sistem, kar se kaže s hudo zaspanostjo in utrujenostjo, zmanjšanjem reakcije. Ta skupina stranski učinki, v praksi je to zelo težko prenašati, kar prisili, da zavrnete uporabo difenhidramina ali vas prisili, da spremenite svoj življenjski slog med zdravljenjem.

Diazolin je zdravilo, ki praktično ne povzroča depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Negativna stran jemanja je povečano tveganje za peptično razjedo ali gastritis želodca. To je posledica dejstva, da učinkovina deluje tudi na receptorje želodca, kar povzroča povečano izločanje klorovodikove kisline.

Suprastin je eno najvarnejših zdravil prve generacije. Zaviralni učinek na centralni živčni sistem je prisoten, vendar manj izrazit. Na splošno ga večina ljudi dobro prenaša.

Tavegil je hitro delujoče zdravilo za lajšanje simptomov alergijskih bolezni. Tako kot difenhidramin ima močan zaviralni učinek na centralni živčni sistem. Pogosto se uporablja za zdravljenje stanj, kot sta anafilaktični šok ali Quinckejev edem, zaradi hitrega delovanja pri lajšanju simptomov alergije.

Zdravila 2. generacije

Za razliko od svojih predhodnikov zdravila druge generacije ne vplivajo na centralni živčni sistem. So izjemno priročni za vsakodnevno uporabo, saj ne povzročajo zaspanosti in tudi ne povzročajo letargije. Pomanjkljivost teh zdravil je, da večina od njih povzroča motnje srčno-žilnega sistema, zato se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem tega organa zelo redko uporabljajo.

Še en pomemben plus teh zdravil je, da jih sploh ni treba pogosto uporabljati. Njihovo delovanje poteka v širšem časovnem razponu, od 12 do 24 ur. Prav tako ne razvijejo odvisnosti, zaradi česar so primerni za dolgotrajno terapijo.

Loratidin je učinkovito zdravilo za boj proti simptomom alergijskega rinitisa in konjunktivitisa, ki se najpogosteje uporablja pri alergijah na dihalih. Prav tako zavira srbenje in vazodilatacijo, ki spremljata alergijsko reakcijo. Žal pri nekaterih bolnikih povzroča omotico in slabost.

Clarisens - učinkovitost tega zdravila je posledica dejstva, da ima poleg antihistaminskega učinka tudi sposobnost zaviranja sproščanja levkotreinov, ki sodelujejo tudi pri alergijskih reakcijah. Terapevtski učinek se pojavi v pol ure. V nekaterih primerih, v primeru nestrpnosti, lahko njegovo uporabo spremljajo napadi migrene in dispeptični simptomi.

Claritin je učinkovita snov, ki ne le blokira histaminskih receptorjev, ampak tudi preprečuje sproščanje serotonina, ki je odgovoren tudi za nekatere alergijske reakcije. Večina bolnikov zdravilo dobro prenaša in povzroča neželene učinke, le v redkih primerih. Terapevtski učinek se razvije po 10 urah in traja en dan, zaradi česar je zdravilo, ki je priročno za uporabo, vendar ni primerno za zaustavitev akutnih alergijskih reakcij.

Cestin - učinkovito se spopada z različni simptomi alergijske bolezni. Učinek njegove uporabe traja več dni, zaradi česar je izjemno učinkovito zdravilo dolgotrajna uporaba zaradi alergij.

Kortikosteroidna zdravila za alergije

Kortikosteroidi so skupina zdravil, ki temeljijo na učinkih sintetičnih kortikosteroidov, pa tudi njihovih derivatov. Imajo izrazit protivnetni učinek, lajšajo vazodilatacijo, preprečujejo alergijski rinitis, lajšajo kožne manifestacije alergij. Univerzalno delujejo na simptome alergije, saj nevtralizirajo vse faze imunskega odziva. V sodobnem medicinskem arzenalu, namenjenem boju proti alergijam, so kortikosteroidi najbolj močna sredstva. Uporabljajo se kot sredstvo za odstranjevanje akutne manifestacije alergijske reakcije. Potek terapije pogosto ne presega 5 dni.

Stranski učinki:

• Kršitev izločanja natrija, ki jo spremlja razvoj edema okončin in obraza;
• Zmanjšanje gostote kostno tkivo;
• Povečanje koncentracije glukoze v krvi;
• Uničenje mišičnih beljakovin;
• Distrofija srčne mišice (z dolgotrajno uporabo);
• Oslabitev moči sklepov in vezi;
• Motnje v menstrualnem ciklusu;
• Kršitev imunosti;
• Zmanjšanje hitrosti regeneracijskih procesov (upočasnitev okrevanja po travmatizaciji);
• Povečanje telesne teže zaradi telesne maščobe;
• Zmanjšana funkcionalna sposobnost skorje nadledvične žleze

Stabilizatorji membrane mastocitov

Stabilizatorji membrane mastocitov so zdravila, ki naredijo steno mastocitov kemično nevtralno in preprečujejo njeno odpiranje. Posledično histamin, ki ga vsebujejo, ne pride v splošni krvni obtok in ne povzroča simptomov alergije. To dosežemo s sposobnostjo določenih snovi, da blokirajo od kalcija odvisnega membranskega transportnega kanala.

Stabilizatorji membrane mastocitov se sami po zaužitju ne morejo spopasti s simptomi alergije. Ta zdravila so najučinkovitejša, če se uporabljajo kot preventivni ukrep. Njihova uporaba je zelo učinkovita, za preventivni ukrepi namenjen odpravljanju simptomov alergije na cvetni prah. V tem primeru je mogoče izračunati čas cvetenja alergena in začeti uporabljati ta zdravila vnaprej.

Ta zdravila vključujejo: ketotifen, natrijev kromoglikat, kromoheksal, tranilast, alomid, alergični komoda, stafen, kromosol, pozitan, lekrolin itd.

kapljice za nos proti alergijam

Za zdravljenje simptomov alergijskega konjunktivitisa se uporabljajo lokalna antialergijska zdravila v obliki kapljic za nos in pršil. Nosni antihistaminiki začnejo razvijati svojo aktivnost v 10 minutah po uporabi. Visoka hitrost, s katero se pojavi terapevtski učinek, je skrivnost njihove učinkovitosti. Tudi kot sredstvo za lokalno uporabo, kapljice za nos nimajo tako izrazitega stranskega učinka kot zdravila proti alergijam v obliki tablet in injekcij.

Nazarel - varna oblika lokalno zdravilo(flutikazon). Učinkovito in varno zdravilo, ki se uporablja tudi za zdravljenje nosečnic in doječih mater.

Allergodil je zdravilo za odpravljanje simptomov alergijskega rinitisa na osnovi azelastina, za lokalno uporabo. Ne uporablja se za zdravljenje alergijskega rinitisa pri nosečnicah in doječih materah, saj ima učinkovina toksičen učinek na plod.

Histimet je antihistaminsko pršilo, ki zavira simptome alergijskega rinitisa, zamašenega nosu, otekline in drugih simptomov, ki jih povzroča alergijska reakcija. Predpisano je za zdravljenje alergij pri nosečnicah, le v primeru akutnih manifestacij alergijskega rinitisa, ki negativno vplivajo na zdravje matere in otroka, z neučinkovitostjo drugih sredstev.

Fenistil - antihistaminske kapljice za nos, ki se lahko uporabljajo pri otrocih, starejših od 1 leta.

Kortikosteroidne kapljice in pršila za nos

Najučinkovitejša so kortikosteroidna sredstva za intranazalno uporabo. Kortikosteroidne kapljice lajšajo vse simptome alergijskega konjunktivitisa: odpravljajo alergijski rinitis, lajšajo otekline, preprečujejo vazodilatacijo, odpravljajo kihanje. Kortikosteroidne kapljice lahko povzročijo suhost in draženje v nosu, krvavitve iz nosu in tanjšanje nosnega septuma. Da bi se izognili razvoju negativnih stranskih učinkov, se kortikosteroidne kapljice uporabljajo v kratkih tečajih, le ob prisotnosti akutnih manifestacij simptomov alergijskega rinitisa.

Ta zdravila vključujejo: flutikazon, nazoneks, alcedin, flunisolid, beklometazon itd.

Vazokonstriktorske kapljice za nos

Vazokonstriktorske kapljice vam omogočajo hitro zmanjšanje otekline sinusov, ki je ena izmed najbolj neprijetni simptomi alergijske manifestacije. Uporaba vazokonstriktorskih kapljic vam omogoča hitro obnovitev dihanja, ki se pojavi kot posledica širjenja žil nosnih sinusov. Podoben učinek je dosežen zaradi dejstva, da te kapljice vsebujejo aktivne snovi, ki vplivajo na procese zoženja žil, zaradi česar se odstrani prekomerni pretok krvi, ki povzroča to zastoje.

Ne smemo pozabiti, da ta zdravila niso samostojna sredstva za zdravljenje alergij, saj le začasno lajšajo manifestacije otekline v sinusih, ne da bi vplivale na vzrok njenega pojava. Zaradi tega razloga, vazokonstriktorske kapljice za nos se ne uporabljajo kot samostojno zdravilo za zdravljenje alergij.

Ta zdravila vključujejo: naftizin, adrianol, tizin, okumetil, betadrin, sanorin itd.

Kapljice za oko proti alergijam

Alergijska reakcija pogosto prizadene naše oči, ker to telo, ki ima povečano občutljivost, je prvi nagnjen k alergijske reakcije. Tako neugodno sliko lahko pogosto opazimo pri različnih alergijah dihal (na cvetni prah, mačjo dlako, prah, gospodinjske kemikalije itd.). Glede na to je za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa zelo pomembna uporaba lokalnih sredstev, namenjenih aplikaciji neposredno na konjunktivo.

Antihistaminske kapljice za oko - učinkovito zdravilo za preprečevanje in odpravljanje simptomov alergij. Tako kot pri zdravilih za lokalno uporabo vam njihova uporaba omogoča blokiranje stika histamina z receptorji, kar preprečuje razvoj alergijskih reakcij.

Te snovi vključujejo: azelastin, olapatidin, ketotifen, lekrolin, opatanol.

Kako uporabljati kapljice za oko:

• Pipeto naj bo vedno čisto in se izogibajte kontaminaciji raztopine;
• Pred vkapanjem si umijte roke in obraz;
• Ohranite odmerek, ki ga je navedel proizvajalec ali ga je predpisal zdravnik;
• Vkapanje se izvaja v konjunktivno vrečko;
• Po vkapanju držite glavo vrženo nazaj približno 30 minut, da se učinkovine najbolj enakomerno porazdelijo;
• Če uporabljate več kapljic za oko hkrati, upoštevajte zahtevane intervale med njihovo uporabo;
  • Obvestite svojega zdravnika, če imate kakršne koli bolezni ali motnje vidnih organov;

Dodaj komentar Prekliči odgovor

Alergija na med

Ljudski recepti za sklepe

Zakaj lahko alergologi pri nas vedno zaslužijo

Kako se spomladi znebiti vsakoletnega izcedek iz nosu

sezonske alergije

Naravno zdravilo proti alergijam - goba Reishi

Izbira prave kozmetike

Informacije na spletnem mestu so zgolj informativne narave, ne trdijo, da so referenca in zdravniška natančnost ter niso vodnik za ukrepanje. Ne samozdravite. Posvetujte se s svojim zdravnikom.

Ali želite prejemati posodobitve?

Naročite se, da ne zamudite novih objav

Glukokortikoidi so steroidni hormoni, ki jih sintetizira skorja nadledvične žleze. Naravni glukokortikoidi in njihovi sintetični analogi se uporabljajo v medicini za zdravljenje nadledvične insuficience. Poleg tega se pri nekaterih boleznih uporabljajo protivnetne, imunosupresivne, antialergijske, anti-šok in druge lastnosti teh zdravil.

Začetek uporabe glukokortikoidov kot zdravil (zdravil) se nanaša na 40. leta. XX stoletje. Nazaj v poznih 30-ih. prejšnjega stoletja se je pokazalo, da se v skorji nadledvične žleze tvorijo hormonske spojine steroidne narave. Leta 1937 je bil mineralokortikoid deoksikortikosteron izoliran iz skorje nadledvične žleze v 40. letih. - glukokortikoidi kortizon in hidrokortizon. Širok spekter farmakološki učinki hidrokortizon in kortizon sta vnaprej določila možnost njihove uporabe kot zdravil. Kmalu je bila izvedena njihova sinteza.

Glavni in najbolj aktiven glukokortikoid, ki nastane v človeškem telesu, je hidrokortizon (kortizol), drugi, manj aktivni, so kortizon, kortikosteron, 11-deoksikortizol, 11-dehidrokortikosteron.

Proizvodnja nadledvičnih hormonov je pod nadzorom centralnega živčnega sistema in je tesno povezana z delovanjem hipofize. Adrenokortikotropni hormon hipofize (ACTH, kortikotropin) je fiziološki stimulans skorje nadledvične žleze. Kortikotropin poveča tvorbo in sproščanje glukokortikoidov. Slednji pa vplivajo na hipofizo, zavirajo proizvodnjo kortikotropina in tako zmanjšajo nadaljnjo stimulacijo nadledvične žleze (po principu negativne povratne informacije). Dolgotrajno dajanje glukokortikoidov (kortizona in njegovih analogov) v telo lahko povzroči zaviranje in atrofijo skorje nadledvične žleze ter zaviranje tvorbe ne samo ACTH, temveč tudi gonadotropnih in ščitnično stimulirajočih hormonov hipofize.

Kortizon in hidrokortizon sta našla praktično uporabo kot zdravila iz naravnih glukokortikoidov. Kortizon pa pogosteje kot drugi glukokortikoidi povzroča neželene učinke in je zaradi pojava učinkovitejših in varnejših zdravil trenutno v omejeni uporabi. V medicinski praksi se uporablja naravni hidrokortizon ali njegovi estri (hidrokortizon acetat in hidrokortizon hemisukcinat).

Sintetizirana je vrsta sintetičnih glukokortikoidov, med katerimi so nefluorirani (prednizon, prednizolon, metilprednizolon) in fluorirani (deksametazon, betametazon, triamcinolon, flumetazon itd.) glukokortikoidi. Te spojine so ponavadi bolj aktivne kot naravni glukokortikoidi in delujejo pri nižjih odmerkih. Delovanje sintetičnih steroidov je podobno delovanju naravnih kortikosteroidov, vendar imajo drugačno razmerje glukokortikoidne in mineralokortikoidne aktivnosti. Fluorirani derivati ​​imajo ugodnejše razmerje med glukokortikoidno/protivnetno in mineralokortikoidno aktivnostjo. Tako je protivnetna aktivnost deksametazona (v primerjavi s hidrokortizonom) 30-krat večja, betametazona - 25-40-krat, triamcinolona - 5-krat, medtem ko je učinek na presnovo vode in soli minimalen. Fluorirane derivate ne odlikuje le visoka učinkovitost, ampak tudi nizka absorpcija pri lokalni uporabi, t.j. manj verjetnosti za razvoj sistemskih neželenih učinkov.

Mehanizem delovanja glukokortikoidov na molekularni ravni ni popolnoma razumljen. Menijo, da se učinek glukokortikoidov na ciljne celice izvaja predvsem na ravni regulacije transkripcije genov. Posreduje ga interakcija glukokortikoidov s specifičnimi intracelularnimi glukokortikoidnimi receptorji (alfa izoforma). Ti jedrski receptorji se lahko vežejo na DNK in spadajo v družino transkripcijskih regulatorjev, občutljivih na ligand. Glukokortikoidne receptorje najdemo v skoraj vseh celicah. V različnih celicah pa je število receptorjev različno, razlikujejo se lahko tudi po molekulski masi, hormonski afiniteti in drugih fizikalno-kemijskih značilnostih. V odsotnosti hormona so znotrajcelični receptorji, ki so citosolne beljakovine, neaktivni in so del heterokompleksov, ki vključujejo tudi proteine ​​toplotnega šoka (protein toplotnega šoka, Hsp90 in Hsp70), imunofilin z molekulsko maso 56000 itd. šok proteini pomagajo vzdrževati optimalno konformacijo receptorske domene, ki veže hormone, in zagotavljajo visoko afiniteto receptorja za hormon.

Po prodiranju skozi membrano v celico se glukokortikoidi vežejo na receptorje, kar vodi do aktivacije kompleksa. V tem primeru oligomerni proteinski kompleks disociira - proteini toplotnega šoka (Hsp90 in Hsp70) in imunofilin se ločijo. Posledično receptorski protein, vključen v kompleks kot monomer, pridobi sposobnost dimerizacije. Po tem se nastali kompleksi "glukokortikoid + receptor" transportirajo v jedro, kjer sodelujejo z regijami DNK, ki se nahajajo v promotorskem fragmentu gena, ki se odziva na steroide - t.i. glukokortikoidni odzivni elementi (GRE) in uravnavajo (aktivirajo ali zavirajo) proces transkripcije določenih genov (genomski učinek). To vodi do stimulacije ali zatiranja tvorbe mRNA in sprememb v sintezi različnih regulatornih proteinov in encimov, ki posredujejo celične učinke.

Nedavne študije kažejo, da receptorji GC poleg GRE medsebojno delujejo z različnimi transkripcijskimi faktorji, kot so protein aktivatorja transkripcije (AP-1), jedrski faktor kapa B (NF-kB) itd. Dokazano je, da jedrski faktorji AP- 1 in NF-kB sta regulatorja več genov, ki sodelujejo pri imunskem odzivu in vnetju, vključno z geni za citokine, adhezijske molekule, proteinaze in druge.

Poleg tega je bil pred kratkim odkrit še en mehanizem delovanja glukokortikoidov, povezan z učinkom na transkripcijsko aktivacijo citoplazemskega zaviralca NF-kB, IkBa.

Vendar pa se številni učinki glukokortikoidov (na primer hitro zaviranje izločanja ACTH z glukokortikoidi) razvijejo zelo hitro in jih ni mogoče razložiti z gensko ekspresijo (ti ekstragenomski učinki glukokortikoidov). Takšne lastnosti so lahko posredovane z netranskriptorskimi mehanizmi ali z interakcijo z glukokortikoidnimi receptorji na plazemski membrani v nekaterih celicah. Verjame se tudi, da se učinki glukokortikoidov lahko uresničijo na različnih ravneh, odvisno od odmerka. Na primer, pri nizkih koncentracijah glukokortikoidov (>10 -12 mol/l) se kažejo genomski učinki (njihov razvoj zahteva več kot 30 minut), pri visokih koncentracijah pa so ekstragenomski.

Glukortikoidi povzročajo številne učinke, tk. vpliva na večino celic v telesu.

Imajo protivnetne, desenzibilizirajoče, antialergijske in imunosupresivne učinke, anti-šok in antitoksične lastnosti.

Protivnetni učinek glukokortikoidov je posledica številnih dejavnikov, med katerimi je vodilni zatiranje aktivnosti fosfolipaze A 2 . Hkrati glukokortikoidi delujejo posredno: povečajo izražanje genov, ki kodirajo sintezo lipokortinov (aneksinov), inducirajo proizvodnjo teh beljakovin, od katerih eden, lipomodulin, zavira aktivnost fosfolipaze A 2 . Inhibicija tega encima vodi do zatiranja sproščanja arahidonske kisline in zaviranja tvorbe številnih vnetnih mediatorjev - prostaglandinov, levkotrienov, tromboksana, faktorja aktivacije trombocitov itd. Poleg tega glukokortikoidi zmanjšajo izražanje gena, ki kodira. sintezo COX-2, ki nadalje blokira tvorbo pro-vnetnih prostaglandinov.

Poleg tega glukokortikoidi izboljšajo mikrocirkulacijo v žarišču vnetja, povzročijo zoženje kapilar in zmanjšajo izločanje tekočine. Glukokortikoidi stabilizirajo celične membrane, vklj. membrane lizosomov, ki preprečujejo sproščanje lizosomskih encimov in s tem zmanjšujejo njihovo koncentracijo na mestu vnetja.

Tako glukokortikoidi vplivajo na alterativno in eksudativno fazo vnetja ter preprečujejo širjenje vnetnega procesa.

Omejevanje migracije monocitov na žarišče vnetja in zaviranje proliferacije fibroblastov določata antiproliferativni učinek. Glukokortikoidi zavirajo tvorbo mukopolisaharidov, s čimer omejujejo vezavo vode in plazemskih beljakovin v žarišču revmatskega vnetja. Zavirajo aktivnost kolagenaze in preprečujejo uničenje hrustanca in kosti pri revmatoidnem artritisu.

Antialergijski učinek se razvije kot posledica zmanjšanja sinteze in izločanja mediatorjev alergije, zaviranja sproščanja histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz senzibiliziranih mastocitov in bazofilcev, zmanjšanja števila krožečih bazofilcev, zatiranja proliferacije. limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanje števila T- in B-limfocitov, mastocitov, zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na mediatorje alergije, zaviranje proizvodnje protiteles, spremembe v imunskem odzivu telesa.

Značilna lastnost glukokortikoidov je njihova imunosupresivna aktivnost. Za razliko od citostatikov imunosupresivne lastnosti glukokortikoidov niso povezane z mitostatskim učinkom, ampak so posledica zatiranja različnih stopenj imunskega odziva: zaviranja migracije matičnih celic. kostnega mozga in B-limfocitov, supresija aktivnosti T- in B-limfocitov, pa tudi zaviranje sproščanja citokinov (IL-1, IL-2, interferon-gama) iz levkocitov in makrofagov. Poleg tega glukokortikoidi zmanjšajo nastajanje in povečajo razgradnjo komponent sistema komplementa, blokirajo Fc receptorje imunoglobulinov in zavirajo delovanje levkocitov in makrofagov.

Protišokovni in antitoksični učinek glukokortikoidov je povezan s povišanjem krvnega tlaka (zaradi povečanja količine krožečih kateholaminov, ponovne vzpostavitve občutljivosti adrenoreceptorjev na kateholamine in vazokonstrikcije), aktivacije jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi. endo- in ksenobiotiki.

Glukokortikoidi imajo izrazit učinek na vse vrste presnove: ogljikovih hidratov, beljakovin, maščob in mineralov. Na strani presnove ogljikovih hidratov se to kaže v tem, da spodbujajo glukoneogenezo v jetrih, povečajo vsebnost glukoze v krvi (možna je glukozurija) in prispevajo k kopičenju glikogena v jetrih. Vpliv na presnovo beljakovin se izraža v zaviranju sinteze beljakovin in pospeševanju katabolizma beljakovin, predvsem v koži, v mišičnem in kostnem tkivu. To se kaže z mišično oslabelostjo, atrofijo kože in mišic ter počasnejšim celjenjem ran. Ta zdravila povzročajo prerazporeditev maščobe: povečajo lipolizo v tkivih okončin, prispevajo k kopičenju maščobe predvsem na obrazu (lun obraz), ramenski pas, trebuh.

Glukokortikoidi imajo mineralokortikoidno aktivnost: zadržujejo natrij in vodo v telesu s povečanjem reabsorpcije v ledvičnih tubulih in spodbujajo izločanje kalija. Ti učinki so bolj značilni za naravne glukokortikoide (kortizon, hidrokortizon), v manjši meri - za polsintetične (prednizon, prednizolon, metilprednizolon). Mineralokortikoidno delovanje fludrokortizona prevladuje. Fluorirani glukokortikoidi (triamcinolon, deksametazon, betametazon) praktično nimajo mineralokortikoidne aktivnosti.

Glukokortikoidi zmanjšajo absorpcijo kalcija v črevesju, pospešujejo njegovo sproščanje iz kosti in povečajo izločanje kalcija preko ledvic, kar povzroči razvoj hipokalcemije, hiperkalciurije, glukokortikoidne osteoporoze.

Po zaužitju celo enega odmerka glukokortikoidov opazimo spremembe v krvi: zmanjšanje števila limfocitov, monocitov, eozinofilcev, bazofilcev v periferni krvi s hkratnim razvojem nevtrofilne levkocitoze, povečanje vsebnosti eritrocitov.

Pri dolgotrajna uporaba glukokortikoidi zavirajo delovanje hipotalamus-hipofizno-nadledvičnega sistema.

Glukokortikoidi se razlikujejo po aktivnosti, farmakokinetičnih parametrih (stopnja absorpcije, T 1/2 itd.), načinih uporabe.

Sistemske glukokortikoide lahko razdelimo v več skupin.

Glede na izvor jih delimo na:

Naravni (hidrokortizon, kortizon);

Sintetični (prednizolon, metilprednizolon, prednizon, triamcinolon, deksametazon, betametazon).

Glede na trajanje delovanja lahko glukokortikoide za sistemsko uporabo razdelimo v tri skupine (v oklepaju - biološki (iz tkiv) razpolovni čas (T 1/2 biol.):

Kratkodelujoči glukokortikoidi (T 1/2 biol. - 8-12 ur): hidrokortizon, kortizon;

Glukokortikoidi srednjega trajanja delovanja (T 1/2 biol. - 18-36 ur): prednizolon, prednizon, metilprednizolon;

Glukokortikoidi z dolgotrajnim delovanjem (T 1/2 biol. - 36-54 h): triamcinolon, deksametazon, betametazon.

Trajanje delovanja glukokortikoidov je odvisno od poti/mesta dajanja, topnosti dozirne oblike (mazipredon je vodotopna oblika prednizolona) in uporabljenega odmerka. Po peroralnem ali intravenskem dajanju je trajanje delovanja odvisno od T 1/2 biol., Pri intramuskularnem dajanju - od topnosti dozirne oblike in T 1/2 biol., Po lokalnih injekcijah - od topnosti dozirne oblike in predstavitve posebne poti/lokacije.

Pri peroralni uporabi se glukokortikoidi hitro in skoraj popolnoma absorbirajo iz prebavil. C max v krvi opazimo po 0,5-1,5 ure Glukokortikoidi se v krvi vežejo na transkortin (alfa 1-globulin, ki veže kortikosteroide) in albumin, naravni glukokortikoidi se vežejo na beljakovine za 90-97 %, sintetični za 40-60 % . Glukokortikoidi dobro prodirajo skozi histohematske pregrade, vklj. skozi BBB, prehaja skozi posteljico. Fluorirani derivati ​​(vključno z deksametazonom, betametazonom, triamcinolonom) slabše prehajajo skozi histohematske pregrade. Glukokortikoidi se v jetrih podvržejo biotransformaciji s tvorbo neaktivnih presnovkov (glukuronidov ali sulfatov), ​​ki se izločajo predvsem preko ledvic. Naravna zdravila se presnavljajo hitreje kot sintetična zdravila in imajo krajšo razpolovno dobo.

Sodobni glukokortikoidi so skupina zdravil, ki se pogosto uporabljajo v klinični praksi, vklj. v revmatologiji, pulmologiji, endokrinologiji, dermatologiji, oftalmologiji, otorinolaringologiji.

Glavne indikacije za uporabo glukokortikoidov so kolagenoze, revmatizem, revmatoidni artritis, bronhialna astma, akutna limfoblastna in mieloidna levkemija, Infekcijska mononukleoza, ekceme in druge kožne bolezni, različne alergijske bolezni. Za zdravljenje atopij avtoimunske bolezni glukokortikoidi so glavni povzročitelji bolezni. Glukokortikoidi se uporabljajo tudi za hemolitično anemijo, glomerulonefritis, akutni pankreatitis, virusni hepatitis in bolezni dihal (KOPB v akutni fazi, sindrom akutne respiratorne stiske itd.). V zvezi z učinkom proti šoku so glukokortikoidi predpisani za preprečevanje in zdravljenje šoka (posttravmatskega, kirurškega, toksičnega, anafilaktičnega, opeklin, kardiogenega itd.).

Imunosupresivni učinek glukokortikoidov omogoča njihovo uporabo pri presaditvi organov in tkiv za zatiranje zavrnitvene reakcije, pa tudi pri različnih avtoimunskih boleznih.

Glavno načelo glukokortikoidne terapije je doseči največji terapevtski učinek z minimalnimi odmerki. Režim odmerjanja je izbran strogo individualno, v večji meri odvisno od narave bolezni, bolnikovega stanja in odziva na zdravljenje, kot pa od starosti ali telesne teže.

Pri predpisovanju glukokortikoidov je treba upoštevati njihove enakovredne odmerke: glede na protivnetni učinek 5 mg prednizolona ustreza 25 mg kortizona, 20 mg hidrokortizona, 4 mg metilprednizolona, ​​4 mg triamcinolona, ​​0,75 mg mg deksametazona, 0,75 mg betametazona.

Obstajajo 3 vrste glukokortikoidne terapije: nadomestna, supresivna, farmakodinamična.

Nadomestna terapija glukokortikoidi so potrebni za insuficienco nadledvične žleze. Pri tej vrsti terapije se uporabljajo fiziološki odmerki glukokortikoidov, v stresnih situacijah (na primer operacija, travma, akutna bolezen) se odmerki povečajo za 2-5 krat. Pri predpisovanju je treba upoštevati dnevni cirkadiani ritem endogenega izločanja glukokortikoidov: ob 6-8 uri zjutraj se predpiše večina (ali celoten) odmerek. Pri kronična insuficienca glukokortikoidi skorje nadledvične žleze (Addisonova bolezen) se lahko uporabljajo vse življenje.

Supresivna terapija glukokortikoidi se uporabljajo za adrenogenitalni sindrom - prirojeno disfunkcijo skorje nadledvične žleze pri otrocih. Hkrati se glukokortikoidi uporabljajo v farmakoloških (suprafizioloških) odmerkih, kar vodi do zatiranja izločanja ACTH s strani hipofize in posledično zmanjšanja povečanega izločanja androgenov s strani nadledvične žleze. Večino (2/3) odmerka dajemo ponoči, da se prepreči vrhunec sproščanja ACTH po načelu negativne povratne informacije.

Farmakodinamična terapija najpogosteje uporabljena, vklj. pri zdravljenju vnetnih in alergijskih bolezni.

Obstaja več vrst farmakodinamične terapije: intenzivna, omejujoča, dolgotrajna.

Intenzivna farmakodinamična terapija: glukokortikoidi, ki se uporabljajo v akutnih, življenjsko nevarnih stanjih, se dajejo intravensko, začenši z velikimi odmerki (5 mg / kg - dan); po tem, ko bolnik zapusti akutno stanje (1-2 dni), se glukokortikoidi takoj prekličejo, hkrati.

Omejevanje farmakodinamične terapije: predpisan za subakutne in kronične procese, vklj. vnetne (sistemski eritematozni lupus, sistemska skleroderma, revmatična polimialgija, huda bronhialna astma, hemolitična anemija, akutna levkemija itd.). Trajanje terapije je običajno več mesecev, glukokortikoidi se uporabljajo v odmerkih, ki presegajo fiziološke (2-5 mg / kg / dan), ob upoštevanju cirkadianega ritma.

Da bi zmanjšali zaviralni učinek glukokortikoidov na sistem hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza, so bile predlagane različne sheme občasnega dajanja glukokortikoidov:

- alternativno zdravljenje- uporabite glukokortikoide s kratkim/srednjim delovanjem (prednizolon, metilprednizolon), enkrat, zjutraj (približno 8 ur), vsakih 48 ur;

- prekinitveno vezje- glukokortikoidi se predpisujejo v kratkih tečajih (3-4 dni) s 4-dnevnimi odmori med tečaji;

-pulzno terapijo- hitro intravensko dajanje velikega odmerka zdravila (vsaj 1 g) - za nujno zdravljenje. Izbirno zdravilo za pulzno terapijo je metilprednizolon (bolje kot druga prodre v vneta tkiva in redko povzroča neželene učinke).

Dolgotrajna farmakodinamična terapija: uporablja pri zdravljenju kroničnih bolezni. Glukokortikoidi se predpisujejo peroralno, odmerki presegajo fiziološke (2,5-10 mg / dan), zdravljenje je predpisano več let, odprava glukokortikoidov s to vrsto terapije poteka zelo počasi.

Deksametazon in betametazon se ne uporabljata za dolgotrajno zdravljenje, saj z najmočnejšim in najdaljšim v primerjavi z drugimi glukokortikoidi protivnetnim delovanjem povzročata tudi najbolj izrazite neželene učinke, vklj. zaviralni učinek na limfoidno tkivo in kortikotropno delovanje hipofize.

Med zdravljenjem je možen prehod z ene vrste terapije na drugo.

Glukokortikoidi se uporabljajo peroralno, parenteralno, intra- in periartikularno, inhalacijsko, intranazalno, retro- in parabulbarno, v obliki kapljic za oko in ušesa, zunanje v obliki mazil, krem, losjonov itd.

Na primer, pri revmatskih boleznih se glukokortikoidi uporabljajo za sistemsko, lokalno ali lokalno (intraartikularno, periartikularno, zunanje) zdravljenje. Pri bronhialnih obstruktivnih boleznih so še posebej pomembni inhalacijski glukokortikoidi.

Glukokortikoidi so v mnogih primerih učinkovita terapevtska sredstva. Vendar pa je treba upoštevati, da lahko povzročijo številne neželene učinke, vključno z Itsenko-Cushingovim kompleksom simptomov (zadrževanje natrija in vode v telesu z možen videz edem, izguba kalija, zvišan krvni tlak), hiperglikemija do sladkorna bolezen(steroidna sladkorna bolezen), upočasnitev procesov regeneracije tkiva, poslabšanje peptični ulkusželodec in dvanajstniku, razjeda prebavni trakt, perforacija neprepoznane razjede, hemoragični pankreatitis, zmanjšanje odpornosti telesa na okužbe, hiperkoagulacija s tveganjem za trombozo, pojav aken, lunast obraz, debelost, menstrualne nepravilnosti itd. Pri jemanju glukokortikoidov se pojavi povečano izločanje kalcija in osteoporoza (ob dolgotrajni uporabi glukokortikoidov v odmerkih več kot 7,5 mg / dan - v ekvivalentu prednizolona - razvoj dolgotrajne osteoporoze cevaste kosti). Preprečevanje steroidne osteoporoze izvajamo s pripravki kalcija in vitamina D od začetka jemanja glukokortikoidov. Najbolj izrazite spremembe v mišično-skeletnem sistemu so opažene v prvih 6 mesecih zdravljenja. Eden od nevarni zapleti je aseptična kostna nekroza, zato je treba bolnike opozoriti na možnost njenega razvoja in ob pojavu »nove« bolečine, predvsem v ramenskem, kolčnem in kolenskem sklepu, izključiti aseptično nekrozo kosti. Glukokortikoidi povzročajo spremembe v krvi: limfopenijo, monocitopenijo, eozinopenijo, zmanjšanje števila bazofilcev v periferni krvi, razvoj nevtrofilne levkocitoze, povečanje vsebnosti rdečih krvnih celic. Možne so tudi živčne in duševne motnje: nespečnost, vznemirjenost (z razvojem psihoze v nekaterih primerih), epileptiformne konvulzije, evforija.

Pri dolgotrajni uporabi glukokortikoidov je treba upoštevati verjetno zaviranje delovanja skorje nadledvične žleze (atrofija ni izključena) z zaviranjem biosinteze hormonov. Uvedba kortikotropina sočasno z glukokortikoidi preprečuje atrofijo nadledvične žleze.

Pogostost in moč stranskih učinkov, ki jih povzročajo glukokortikoidi, je mogoče izraziti v različni meri. Neželeni učinki so praviloma izraz dejanskega glukokortikoidnega delovanja teh zdravil, vendar v večji meri. fiziološka norma. S pravilno izbiro odmerka, upoštevanjem potrebnih previdnostnih ukrepov, stalnim spremljanjem poteka zdravljenja je mogoče znatno zmanjšati pojavnost neželenih učinkov.

Da bi preprečili neželene učinke, povezane z uporabo glukokortikoidov, je treba, zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju, skrbno spremljati dinamiko rasti in razvoja pri otrocih, občasno opraviti oftalmološki pregled (za odkrivanje glavkoma, katarakte itd.), redno spremljati delovanje hipotalamo-hipofizno-nadledvičnega sistema, ravni glukoze v krvi in ​​urinu (zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo), spremljati krvni tlak, EKG, elektrolitsko sestavo krvi, spremljati stanje prebavil, mišično-skeletnega sistema , spremljanje razvoja infekcijskih zapletov itd.

Večina zapletov pri zdravljenju z glukokortikoidi je ozdravljivih in izginejo po prekinitvi zdravljenja. Nepopravljivi stranski učinki glukokortikoidov vključujejo zaostajanje v rasti pri otrocih (pojavi se pri zdravljenju z glukokortikoidi več kot 1,5 leta), subkapsularna katarakta (razvija se ob prisotnosti družinske nagnjenosti), steroidna sladkorna bolezen.

Nenadna ukinitev glukokortikoidov lahko povzroči poslabšanje procesa - odtegnitveni sindrom, še posebej, če se dolgotrajno zdravljenje prekine. V zvezi s tem je treba zdravljenje končati s postopnim zmanjševanjem odmerka. Resnost odtegnitvenega sindroma je odvisna od stopnje ohranjenosti funkcije skorje nadledvične žleze. V blagih primerih se odtegnitveni sindrom kaže z zvišano telesno temperaturo, mialgijo, artralgijo in slabo počutje. V hudih primerih, zlasti pri hudem stresu, se lahko razvije Addisonova kriza (spremljajo jo bruhanje, kolaps, konvulzije).

V zvezi s stranskimi učinki se glukokortikoidi uporabljajo le, če obstajajo jasne indikacije in pod strogim zdravniškim nadzorom. Kontraindikacije za predpisovanje glukokortikoidov so relativne. V nujnih primerih je edina kontraindikacija za kratkotrajno sistemsko uporabo glukokortikoidov preobčutljivost. V drugih primerih je treba pri načrtovanju dolgotrajne terapije upoštevati kontraindikacije.

Terapevtske in toksične učinke glukokortikoidov zmanjšajo induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, okrepljeni z estrogeni in peroralnimi kontraceptivi. Glikozidi digitalisa, diuretiki (povzročajo pomanjkanje kalija), amfotericin B, zaviralci karboanhidraze povečajo verjetnost aritmij in hipokaliemije. Alkohol in nesteroidna protivnetna zdravila povečajo tveganje za erozivne in ulcerozne lezije ali krvavitve v prebavilih. Imunosupresivi povečajo možnost razvoja okužb. Glukokortikoidi oslabijo hipoglikemično aktivnost antidiabetičnih zdravil in insulina, natriuretiki in diuretiki - diuretikov, antikoagulantov in fibrinolitikov - derivatov kumarina in indandiona, heparina, streptokinaze in urokinaze, aktivnost cepiv (zaradi zmanjšanja proizvodnje protiteles), zmanjšajo salicilatov, meksiletina v krvi. Pri uporabi prednizolona in paracetamola se poveča tveganje za hepatotoksičnost.

Znanih je pet zdravil, ki zavirajo izločanje kortikosteroidov v skorji nadledvične žleze. (zaviralci sinteze in delovanja kortikosteroidov): mitotan, metirapon, aminoglutetimid, ketokonazol, trilostan. Aminoglutetimid, metirapon in ketokonazol zavirajo sintezo steroidnih hormonov zaradi zaviranja hidroksilaz (izoencimov citokroma P450), ki sodelujejo pri biosintezi. Vsa tri zdravila imajo specifičnost, tk. delujejo na različne hidroksilaze. Ta zdravila lahko povzročijo akutno insuficienco nadledvične žleze, zato jih je treba uporabljati v strogo določenih odmerkih in s skrbnim spremljanjem stanja bolnikovega hipotalamo-hipofizno-nadledvičnega sistema.

Aminoglutetimid zavira 20,22-desmolazo, ki katalizira začetno (omejevalno) stopnjo steroidogeneze – pretvorbo holesterola v pregnenolon. Posledično je motena proizvodnja vseh steroidnih hormonov. Poleg tega aminoglutetimid zavira 11-beta-hidroksilazo in aromatazo. Aminoglutetimid se uporablja za zdravljenje Cushingovega sindroma, ki ga povzroča neregulirano presežno izločanje kortizola zaradi tumorjev skorje nadledvične žleze ali ektopične proizvodnje ACTH. Sposobnost aminoglutetimida, da zavira aromatazo, se uporablja pri zdravljenju hormonsko odvisnih tumorjev, kot so rak prostate, rak dojke.

Ketokonazol se uporablja predvsem kot protiglivično sredstvo. Vendar pa pri višjih odmerkih zavira več encimov citokroma P450, ki sodelujejo pri steroidogenezi, vklj. 17-alfa-hidroksilaze, kot tudi 20,22-desmolaze, in tako blokira steroidogenezo v vseh tkivih. Po nekaterih podatkih je ketokonazol najučinkovitejši zaviralec steroidogeneze pri Cushingovi bolezni. Vendar pa je izvedljivost uporabe ketokonazola v primeru prekomerne proizvodnje steroidnih hormonov potrebna nadaljnje študije.

Aminoglutetimid, ketokonazol in metirapon se uporabljajo za diagnosticiranje in zdravljenje nadledvične hiperplazije.

Za antagonisti glukokortikoidnih receptorjev se nanaša na mifepriston. Mifepriston je antagonist progesteronskih receptorjev, ki v velikih odmerkih blokira glukokortikoidne receptorje, preprečuje inhibicijo hipotalamo-hipofizno-nadledvičnega sistema (z mehanizmom negativne povratne informacije) in vodi do sekundarnega povečanja izločanja ACTH in kortizola.

Eno najpomembnejših področij klinične uporabe glukokortikoidov je patologija različnih delov dihalnih poti.

Indikacije za imenovanje sistemski glukokortikoidi pri boleznih dihal so bronhialna astma, KOPB v akutni fazi, huda pljučnica, intersticijska pljučna bolezen, sindrom akutne respiratorne stiske.

Potem ko so bili v poznih štiridesetih letih prejšnjega stoletja sintetizirani sistemski glukokortikoidi (oralne in injekcijske oblike), so jih takoj začeli uporabljati za zdravljenje hude bronhialne astme. Kljub dobremu terapevtskemu učinku je bila uporaba glukokortikoidov pri bronhialni astmi omejena zaradi razvoja zapletov - steroidnega vaskulitisa, sistemske osteoporoze in sladkorne bolezni (steroid mellitus). Lokalne oblike glukokortikoidov so se v klinični praksi začele uporabljati šele nekaj časa pozneje - v 70. letih. XX stoletje. Objava uspešne uporabe prvega lokalnega glukokortikoida, beklometazona (beklometazon dipropionat), za zdravljenje alergijskega rinitisa sega v leto 1971. Leta 1972 se je pojavilo poročilo o uporabi lokalne oblike beklometazona za zdravljenje bronhialne astme. .

Inhalacijski glukokortikoidi so osnovna zdravila pri zdravljenju vseh patogenetskih variant persistentne bronhialne astme, uporabljajo se pri zmerni in hudi KOPB (s spirografsko potrjenim odzivom na zdravljenje).

Inhalacijski glukokortikoidi vključujejo beklometazon, budezonid, flutikazon, mometazon, triamcinolon. Inhalacijski glukokortikoidi se od sistemskih glukokortikoidov razlikujejo po svojih farmakoloških lastnostih: visoka afiniteta za GC receptorje (delujejo v minimalnih odmerkih), močan lokalni protivnetni učinek, nizka sistemska biološka uporabnost (oralna, pljučna), hitra inaktivacija, kratek T 1/2 iz krvi . Inhalacijski glukokortikoidi zavirajo vse faze vnetja v bronhih in zmanjšujejo njihovo povečano reaktivnost. Zelo pomembna je njihova sposobnost zniževanja bronhialne sekrecije (zmanjšanja volumna traheobronhialne sekrecije) in potenciranja delovanja beta 2-adrenergičnih agonistov. Aplikacija inhalacijske oblike glukokortikoidi lahko zmanjšajo potrebo po tabletiranih glukokortikoidih. Pomembna značilnost inhalacijskih glukokortikoidov je terapevtski indeks – razmerje lokalnega protivnetnega delovanja in sistemskega delovanja. Od inhalacijskih glukokortikoidov ima budezonid najugodnejši terapevtski indeks.

Eden od dejavnikov, ki določajo učinkovitost in varnost inhalacijskih glukokortikoidov, so sistemi za njihovo dostavo v dihala. Trenutno se v ta namen uporabljajo inhalatorji z odmerki in prahom (turbuhaler itd.), Nebulizatorji.

Pri prava izbira sistemi in tehnike inhalacije sistemski stranski učinki inhalacijskih glukokortikoidov so nepomembni zaradi nizke biološke uporabnosti in hitre presnovne aktivacije teh zdravil v jetrih. Upoštevati je treba, da se vsi obstoječi inhalacijski glukokortikoidi do neke mere absorbirajo v pljučih. Lokalni neželeni učinki inhalacijskih glukokortikoidov, zlasti pri dolgotrajni uporabi, so pojav orofaringealne kandidoze (pri 5-25% bolnikov), manj pogosto - kandidoza požiralnika, disfonija (pri 30-58% bolnikov), kašelj.

Dokazano je, da imajo inhalacijski glukokortikoidi in dolgodelujoči beta-agonisti (salmeterol, formoterol) sinergističen učinek. To je posledica stimulacije biosinteze beta 2-adrenergičnih receptorjev in povečanja njihove občutljivosti na agoniste pod vplivom glukokortikoidov. V zvezi s tem so pri zdravljenju bronhialne astme učinkovita kombinirana zdravila, namenjena dolgotrajnemu zdravljenju, ne pa za zaustavitev napadov, na primer fiksna kombinacija salmeterol / flutikazon ali formoterol / budezonid.

Inhalacije z glukokortikoidi so kontraindicirane pri glivičnih okužbah dihalnih poti, tuberkuloza, nosečnost.

Trenutno za intranazalno aplikacije v klinični praksi uporabljajo beklometazon dipropionat, budezonid, flutikazon, mometazon furoat. Poleg tega obstajajo dozirne oblike v obliki nazalnih aerosolov za flunisolid in triamcinolon, vendar se trenutno ne uporabljajo v Rusiji.

Nosne oblike glukokortikoidov so učinkovite pri zdravljenju neinfekcijskih vnetnih procesov v nosni votlini, rinitisa, vklj. medicinski, strokovni, sezonski (intermitentni) in celoletni (trajni) alergijski rinitis, za preprečevanje ponovitve polipov v nosni votlini po odstranitvi. Za topikalne glukokortikoide je značilen relativno pozen začetek delovanja (12-24 ur), počasen razvoj učinka - manifestira se do 3. dne, doseže maksimum 5-7. dan, včasih po nekaj tednih. Mometazon začne delovati najhitreje (12 ur).

Sodobni intranazalni glukokortikoidi se dobro prenašajo, pri uporabi v priporočenih sistemskih odmerkih (del odmerka se absorbira iz nosne sluznice in vstopi v sistemski obtok) so učinki minimalni. Med lokalnimi stranskimi učinki pri 2-10% bolnikov na začetku zdravljenja opazimo krvavitve iz nosu, suhost in pekoč občutek v nosu, kihanje in srbenje. Morda so ti neželeni učinki posledica dražilnega učinka pogonskega goriva. Opisani so osamljeni primeri perforacije nosnega septuma z uporabo intranazalnih glukokortikoidov.

Intranazalna uporaba glukokortikoidov je kontraindicirana pri hemoragični diatezi, pa tudi pri ponavljajočih se krvavitvah iz nosu v anamnezi.

Tako se glukokortikoidi (sistemski, inhalacijski, nazalni) pogosto uporabljajo v pulmologiji in otorinolaringologiji. To je posledica sposobnosti glukokortikoidov, da ustavijo glavne simptome bolezni ORL in dihalnih organov ter v primeru vztrajnega poteka procesa znatno podaljšajo interiktalno obdobje. Očitna prednost uporabe lokalnih dozirnih oblik glukokortikoidov je zmožnost zmanjšanja sistemskih stranskih učinkov, s čimer se poveča učinkovitost in varnost zdravljenja.

Leta 1952 sta Sulzberger in Witten prvič poročala o uspešni uporabi 2,5 % hidrokortizonskega mazila za lokalno zdravljenje dermatoze. Naravni hidrokortizon je v preteklosti prvi glukokortikoid, ki se uporablja v dermatološki praksi, kasneje pa je postal standard za primerjavo jakosti različnih glukokortikoidov. Hidrokortizon pa ni dovolj učinkovit, zlasti pri hudih dermatozah, zaradi relativno šibke vezave na steroidne receptorje kožnih celic in počasnega prodiranja skozi povrhnjico.

Kasneje so se glukokortikoidi široko uporabljali dermatologija za zdravljenje različne bolezni koža neinfekcijske narave: atopijski dermatitis, luskavica, ekcem, lichen planus in druge dermatoze. Imajo lokalni protivnetni, antialergijski učinek, odpravljajo srbenje (uporaba za srbenje je upravičena le, če je posledica vnetnega procesa).

Lokalni glukokortikoidi se med seboj razlikujejo kemična struktura, kot tudi moč lokalnega protivnetnega delovanja.

Ustvarjanje halogeniranih spojin (vključitev halogenov - fluora ali klora v molekulo) je omogočilo povečanje protivnetnega učinka in zmanjšanje sistemskih stranski učinek pri lokalni uporabi zaradi manjše absorpcije zdravil. Za spojine, ki v svoji strukturi vsebujejo dva atoma fluora, je značilna najnižja absorpcija pri nanosu na kožo - flumetazon, fluocinolon acetonid itd.

Po evropski klasifikaciji (Niedner, Schopf, 1993) obstajajo 4 razredi glede na potencialno aktivnost lokalnih steroidov:

Šibek (razred I) - hidrokortizon 0,1-1%, prednizolon 0,5%, fluocinolon acetonid 0,0025%;

Srednje jakosti (razred II) - alklometazon 0,05%, betametazon valerat 0,025%, triamcinolon acetonid 0,02%, 0,05%, fluocinolon acetonid 0,00625% itd.;

Močan (razred III) - betametazon valerat 0,1 %, betametazon dipropionat 0,025 %, 0,05 %, hidrokortizon butirat 0,1 %, metilprednizolon aceponat 0,1 %, mometazon furoat 0,1 %, triamcinolon 02. 0,025 % itd.

Zelo močan (razred III) - klobetazol propionat 0,05% itd.

Skupaj s povečanjem terapevtskega učinka pri uporabi fluoriranih glukokortikoidov se poveča tudi pojavnost neželenih učinkov. Najpogostejši lokalni neželeni učinki pri uporabi močnih glukokortikoidov so atrofija kože, teleangiektazija, steroidne akne, strije in kožne okužbe. Verjetnost razvoja lokalnih in sistemskih stranskih učinkov se poveča pri uporabi na velikih površinah in pri dolgotrajni uporabi glukokortikoidov. Zaradi razvoja neželenih učinkov je uporaba glukokortikoidov, ki vsebujejo fluor, omejena, če je potrebna dolgotrajna uporaba, pa tudi v pediatrični praksi.

AT Zadnja leta z modifikacijo steroidne molekule so bili pridobljeni lokalni glukokortikoidi nove generacije, ki ne vsebujejo atomov fluora, odlikujejo pa jih visoka učinkovitost in dober varnostni profil (npr. mometazon v obliki furoata, sintetični steroid, ki se je začel proizveden leta 1987 v ZDA, metilprednizolon aceponat, ki se v praksi uporablja od leta 1994).

Terapevtski učinek lokalnih glukokortikoidov je odvisen tudi od uporabljene dozirne oblike. Glukokortikoidi za lokalno uporabo v dermatologiji so na voljo v obliki mazil, krem, gelov, emulzij, losjonov itd. Sposobnost prodiranja v kožo (globina prodiranja) se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: maščobno mazilo> mazilo> krema> losjon ( emulzija). Pri kronično suhi koži je prodiranje glukokortikoidov v povrhnjico in dermis oteženo; vlaženje roženice povrhnjice z mazilno osnovo večkrat poveča prodiranje zdravil v kožo. Pri akutnih procesih z izrazitim jokom je bolj smiselno predpisati losjone, emulzije.

Ker lokalni glukokortikoidi zmanjšajo odpornost kože in sluznic, kar lahko privede do razvoja superinfekcije, je v primeru sekundarne okužbe priporočljivo kombinirati v enem dozirna oblika glukokortikoid z antibiotikom, na primer krema in mazilo Diprogent (betametazon + gentamicin), aerosoli oksikorta (hidrokortizon + oksitetraciklin) in Polcortolone TC (triamcinolon + tetraciklin) itd., ali z antibakterijskim in protiglivičnim sredstvom (npr. betametazon + klotrimazol + gentamicin).

Lokalni glukokortikoidi se uporabljajo pri zdravljenju takšnih kroničnih zapletov venska insuficienca(CVI) kot trofične kožne bolezni, varikozni ekcem, hemosideroza, kontaktni dermatitis in drugi Njihova uporaba je posledica zatiranja vnetnih in toksično-alergijskih reakcij pri mehka tkiva ki se pojavljajo pri hudih oblikah CVI. V nekaterih primerih se lokalni glukokortikoidi uporabljajo za zatiranje žilnih reakcij, ki se pojavijo med zdravljenjem s flebosklerozo. Najpogosteje se za to uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo hidrokortizon, prednizolon, betametazon, triamcinolon, fluocinolon acetonid, mometazon furoat itd.

Uporaba glukokortikoidov pri oftalmologija temelji na njihovem lokalnem protivnetnem, antialergijskem, antipruritičnem delovanju. Indikacije za uporabo glukokortikoidov so vnetne bolezni oči neinfekcijske etiologije, vklj. po poškodbah in operacijah - iritis, iridociklitis, skleritis, keratitis, uveitis itd. V ta namen se uporabljajo hidrokortizon, betametazon, dezonid, triamcinolon itd. Najbolj zaželena je uporaba lokalnih oblik ( solze ali suspenzija, mazila), v hudih primerih - subkonjunktivalne injekcije. Pri sistemski (parenteralni, peroralni) uporabi glukokortikoidov v oftalmologiji se je treba zavedati velike verjetnosti (75%) razvoja steroidne sive mrene ob vsakodnevni večmesečni uporabi prednizolona v odmerku več kot 15 mg (in enakovrednih). odmerkov drugih zdravil), medtem ko se tveganje povečuje s podaljšanjem trajanja zdravljenja.

Glukokortikoidi so kontraindicirani pri akutnih infekcijskih očesnih boleznih. Po potrebi se na primer pri bakterijskih okužbah uporabljajo kombinirani pripravki, ki vsebujejo antibiotike, kot so kapljice za oko/uho Garazon (betametazon + gentamicin) ali Sofradex (deksametazon + framicetin + gramicidin) itd. Kombinirani pripravki, ki vključujejo HA in antibiotiki se pogosto uporabljajo v oftalmologiji in otorinolaringoloških praksa. V oftalmologiji - za zdravljenje vnetnih in alergijskih očesnih bolezni ob prisotnosti sočasnih ali sumljivih bakterijska okužba, na primer pri nekaterih vrstah konjunktivitisa, v pooperativnem obdobju. V otorinolaringologiji - z zunanjim otitisom; rinitis, zapleten zaradi sekundarne okužbe, itd. Upoštevati je treba, da ista steklenička zdravila ni priporočljiva za zdravljenje vnetja srednjega ušesa, rinitisa in očesnih bolezni, da bi se izognili širjenju okužbe.

Priprave

Priprave - 2564 ; Trgovska imena - 209 ; Aktivne sestavine - 27

Glavni intranazalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) so beklometazon, flutikazon, mometazon, budezonid, deksametazon.

Beklometazon dipropionat (Alcecin, Baconase, Nasobek, Rinoclenil)

V preteklosti se je prvi komercialno dostopen intranazalni kortikosteroidni pripravek pojavil leta 1973. Učinkovitost tega intranazalnega kortikosteroida pri sezonskem, celoletnem in nealergijskem rinitisu pri odraslih in otrocih je bila potrjena s številnimi nadzorovanimi študijami. Pri rinitisu je priporočeni odmerek 200 mcg, pri otrocih - 100 mcg na dan. Zdravilo Aldecin je na voljo v pločevinkah, opremljenih z dvema šobama za intranazalno in peroralno uporabo. Za razliko od Aldecina je Nasobek vodna suspenzija, proizvedena v 30 ml plastičnih steklenicah, ki vsebujejo 200 odmerkov. Največji dnevni odmerek je 400 mcg (8 odmerkov).

Budezonid (Tafen Nasal)

Na farmacevtskem trgu se je pojavil leta 1980. Na voljo je v obliki aerosola, vodnega pršila za nos in prahu za pršenje v nosno votlino. Učinkovitost zdravila v smislu vpliva na vse simptome alergijskega rinitisa je bila dokazana v številnih študijah.

Flutikazon propionat (Flixonase, Nazarel)

Proizvedeno kot vodna suspenzija v vialah, ki vsebujejo 120 odmerkov. En odmerek vsebuje 50 mikrogramov zdravila. Pri alergijskem rinitisu se predpišeta 2 odmerka v vsako polovico nosu (200 mcg) enkrat na dan, najbolje zjutraj. Največji dnevni odmerek pri zdravljenju hudih oblik rinitisa je 400 mcg. Biološka uporabnost zdravila je nizka, ne več kot 1%, zaradi česar je popolnoma varna tudi pri dolgotrajni uporabi. Učinkovitost flutikazona pri sezonskem alergijskem rinitisu pri odraslih in otrocih, starejših od 5 let, je bila dokazana v velikem številu kontroliranih študij.

Mometazon furoat (Nasonex)

Vodno pršilo za nos intranazalnih GCS je na voljo v vialah, ki vsebujejo 120 odmerkov (vsaka 50 mcg). Za zdravljenje rinitisa odrasli običajno dajejo 2 odmerka v vsako polovico nosu (200 mcg) enkrat na dan. Dnevni odmerek za otroke od 3 do 12 let je 100 mcg (en odmerek v vsako nosnico). Dokazano je, da ti odmerki ne vplivajo na proizvodnjo endogenega kortizola in ne upočasnjujejo rasti. Trenutno ima med obstoječimi intranazalnimi kortikosteroidi mometazon najnižjo biološko uporabnost, ki znaša 0,1 % in hiter učinek, ki se zabeleži že 5-7 ur po začetku dajanja.

Flutikazon furoat (Avamys)

Najnovejši v generaciji sodobnih intranazalnih glukokortikosteroidov, zasnovanih izključno za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa. Tako kot pri mometazonu, visoka klinična učinkovitost je povezan s prisotnostjo furoatne estrske skupine v molekuli, ki zagotavlja večjo afiniteto za glukokortikosteroidne receptorje in selektivnost delovanja. Učinkovitost intranazalnih kortikosteroidov pri zdravljenju različnih oblik alergijskega rinitisa so dokazale številne obsežne multicentrične študije. Proizvedeno v visoko ergonomski posodi s skrajšano konico, ki zagotavlja večjo oprijemljivost pacienta med potekom terapije. En odmerek zdravila vsebuje 27,5 mcg, odraslim je predpisan dnevni odmerek 110 mcg (2 odmerka v vsaki polovici nosu enkrat). Pri otrocih, starih od 2 do 11 let, je priporočeni začetni odmerek 55 mcg (odmerek v vsako nosnico enkrat na dan), ki pa se lahko po potrebi poveča na 110 mcg / dan.

Kombinirani intranazalni kortikosteroidi

Uporablja se več drugih intranazalnih kortikosteroidnih zdravil. Deksametazon je del kombiniranih kapljic za nos, aerosolov, v kombinaciji z