Kateri so najboljši zaviralci beta. Beta blokatorji: kaj je to, seznam najboljših zdravil, kontraindikacije in stranski učinki

Skupina zaviralcev adrenergičnih receptorjev vključuje zdravila, ki lahko blokirajo živčne impulze, ki so odgovorni za reakcijo na adrenalin in norepinefrin. Ta sredstva se uporabljajo za zdravljenje patologij srca in krvnih žil.

Večino bolnikov z ustreznimi patologijami zanima, kaj je - adrenoblokatorji, kdaj se uporabljajo, kakšne neželene učinke lahko povzročijo. O tem se bo še razpravljalo.

Razvrstitev

Stene krvnih žil imajo 4 vrste receptorjev: α-1, α-2, β-1, β-2. V skladu s tem se v klinični praksi uporabljajo zaviralci alfa in beta. Njihovo delovanje je usmerjeno v blokiranje določene vrste receptorjev. Zaviralci A-β izklopijo vse adrenalinske in norepinefrin receptorje.

Tablete vsake skupine so dveh vrst: selektivno blokirajo samo eno vrsto receptorja, neselektivno prekinjajo komunikacijo z vsemi.

V tej skupini obstaja določena razvrstitev zdravil.

Med zaviralci alfa:

  • blokatorji α-1;
  • α-1 in α-2.

Med β-blokatorji:

  • kardioselektivni;
  • neselektivni.

Lastnosti delovanja

Ko adrenalin ali noradrenalin pride v krvni obtok, se na te snovi odzovejo adrenoreceptorji. Kot odgovor se v telesu razvijejo naslednji procesi:

  • lumen posod se zoži;
  • miokardne kontrakcije postanejo pogostejše;
  • krvni tlak se dvigne;
  • poveča raven glikemije;
  • lumen bronhijev se poveča.

S patologijami srca in krvnih žil so te posledice nevarne za zdravje in življenje ljudi. Zato je za zaustavitev takšnih pojavov potrebno jemati zdravila, ki blokirajo sproščanje nadledvičnih hormonov v kri.

Adrenoblokatorji imajo nasproten mehanizem delovanja. Način delovanja zaviralcev alfa in beta se razlikuje glede na vrsto receptorja, ki je blokiran. Pri različne patologije predpisani so adrenoblokatorji določene vrste, njihova zamenjava pa je kategorično nesprejemljiva.

Delovanje zaviralcev alfa

Razširijo periferne in notranje žile. To vam omogoča, da povečate pretok krvi, izboljšate mikrocirkulacijo tkiva. Krvni tlak človeka pade in to je mogoče doseči brez povečanja srčnega utripa.

Ta sredstva znatno zmanjšajo obremenitev srca z zmanjšanjem volumna venska kri vstop v atrij.

Drugi učinki a-blokatorjev:

  • zmanjšanje trigliceridov in slab holesterol;
  • zvišanje ravni "dobrega" holesterola;
  • aktiviranje občutljivosti celic za insulin;
  • izboljšan vnos glukoze;
  • zmanjšanje intenzivnosti znakov vnetja v sečnem in reproduktivnem sistemu.

Zaviralci alfa-2 zožijo krvne žile in povečajo tlak v arterijah. V kardiologiji se praktično ne uporabljajo.

Delovanje zaviralcev beta

Razlika med selektivnimi zaviralci β-1 je v tem, da pozitivno vplivajo na delovanje srca. Njihova uporaba vam omogoča doseganje naslednjih učinkov:

  • zmanjšanje aktivnosti srčnega spodbujevalnika in odprava aritmij;
  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • uravnavanje razdražljivosti miokarda v ozadju povečanega čustvenega stresa;
  • zmanjšanje potreb srčnih mišic po kisiku;
  • zmanjšanje kazalnikov krvni pritisk;
  • lajšanje napada angine pektoris;
  • zmanjšanje obremenitve srca med kardio insuficienco;
  • znižanje ravni glikemije.

Neselektivni pripravki β-blokatorjev imajo naslednje učinke:

  • preprečevanje strjevanja krvnih elementov;
  • povečano krčenje gladkih mišic;
  • sprostitev sfinktra Mehur;
  • povečan ton bronhijev;
  • znižanje intraokularnega tlaka;
  • zmanjšanje tveganja za akutni miokardni infarkt.

Delovanje zaviralcev alfa-beta

Ta zdravila znižujejo tudi krvni tlak v očeh. Prispevajo k normalizaciji trigliceridov, LDL. Dajo opazen hipotenzivni učinek, ne da bi motili pretok krvi v ledvicah.

Jemanje teh zdravil izboljša mehanizem prilagajanja srca na fizični in živčni stres. To vam omogoča, da normalizirate ritem njegovih kontrakcij, da olajšate bolnikovo stanje s srčnimi napakami.

Kdaj so zdravila indicirana?

Zaviralci alfa1 so predpisani v naslednjih primerih:

  • arterijska hipertenzija;
  • povečanje srčne mišice;
  • povečanje prostate pri moških.

Indikacije za uporabo zaviralcev α-1 in 2:

  • motnje trofizma mehkih tkiv različnega izvora;
  • huda ateroskleroza;
  • diabetične motnje perifernega cirkulacijskega sistema;
  • endarteritis;
  • akrocianoza;
  • migrena;
  • stanje po možganski kapi;
  • zmanjšanje intelektualne aktivnosti;
  • motnje vestibularnega aparata;
  • nevrogenost mehurja;
  • vnetje prostate.

Za erektilne motnje pri moških so predpisani zaviralci alfa2.

Visoko selektivni β-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, kot so:

  • arterijska hipertenzija;
  • kardiomiopatija hipertrofičnega tipa;
  • aritmije;
  • migrena;
  • okvare mitralne zaklopke;
  • srčni napad;
  • z VVD (s hipertenzivno vrsto nevrocirkulacijske distonije);
  • motorično vzbujanje pri jemanju nevroleptikov;
  • povečana aktivnost ščitnice (kompleksno zdravljenje).

Neselektivni zaviralci beta se uporabljajo za:

  • arterijska hipertenzija;
  • povečanje levega prekata;
  • angina pri naporu;
  • disfunkcija mitralne zaklopke;
  • povečan srčni utrip;
  • glavkom;
  • Minorjev sindrom - redka živčna genetska bolezen, pri kateri pride do tresenja mišic rok;
  • za preprečevanje krvavitev med porodom in operacijami na ženskih spolnih organih.

Končno so zaviralci α-β indicirani za naslednje bolezni:

  • s hipertenzijo (vključno za preprečevanje razvoja hipertenzivne krize);
  • glavkom odprtega zakotja;
  • stabilna angina pektoris;
  • srčne napake;
  • odpoved srca.

Uporaba pri patologijah srčno-žilnega sistema

Pri zdravljenju teh bolezni imajo β-adrenergični blokatorji vodilno vlogo.

Najbolj selektivna sta Bisoprolol in Nebivolol. Blokiranje adrenoreceptorjev pomaga zmanjšati stopnjo kontraktilnosti srčne mišice, upočasniti hitrost živčnega impulza.

Uporaba sodobnih zaviralcev beta daje takšne pozitivne učinke:

  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • izboljšanje miokardnega metabolizma;
  • normalizacija žilnega sistema;
  • izboljšanje delovanja levega prekata, povečanje njegovega iztisnega deleža;
  • normalizacija srčnega utripa;
  • padec krvnega tlaka;
  • zmanjšano tveganje za agregacijo trombocitov.

Stranski učinki

Seznam stranski učinki odvisno od drog.

Zaviralci A1 lahko povzročijo:

  • oteklina;
  • močan padec krvnega tlaka zaradi izrazitega hipotenzivnega učinka;
  • aritmija;
  • smrkav nos;
  • zmanjšanje libida;
  • enureza;
  • bolečina med erekcijo.

Zaviralci A2 povzročajo:

  • povečanje tlaka;
  • tesnoba, razdražljivost, razdražljivost;
  • mišični tremor;
  • motnje uriniranja.

Neselektivna zdravila te skupine lahko povzročijo:

  • motnje apetita;
  • motnje spanja;
  • prekomerno znojenje;
  • občutek mraza v okončinah;
  • občutek toplote v telesu;
  • hiperkislost želodčnega soka.

Selektivni zaviralci beta lahko povzročijo:

  • splošna šibkost;
  • upočasnitev živčnih in duševnih reakcij;
  • huda zaspanost in depresija;
  • zmanjšana ostrina vida in motnja okusa;
  • odrevenelost stopala;
  • padec srčnega utripa;
  • dispeptični pojavi;
  • aritmičnih dogodkov.

Neselektivni zaviralci β-blokatorjev lahko to pokažejo stranski učinki:

  • motnje vida drugačne narave: "megla" v očeh, občutek tujka v njih, povečano izločanje solz, diplopija ("dvojni vid" v vidnem polju);
  • rinitis;
  • zadušitev;
  • izrazit padec tlaka;
  • sinkopa;
  • erektilna disfunkcija pri moških;
  • vnetje sluznice debelega črevesa;
  • hiperkalemija;
  • zvišane ravni trigliceridov in uratov.

Jemanje zaviralcev alfa-beta lahko pri bolniku povzroči naslednje neželene učinke:

  • trombocitopenija in levkopenija;
  • ostra kršitev prevodnosti impulzov, ki izhajajo iz srca;
  • disfunkcija perifernega krvnega obtoka;
  • hematurija;
  • hiperglikemija;
  • hiperholesterolemija in hiperbilirubinemija.

Seznam zdravil

Selektivni (α-1) blokatorji vključujejo:

  • Eupressil;
  • tamsulon;
  • doksazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivni (zaviralci α1-2):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
  • piroksan;
  • Dibazin.

Najbolj znan predstavnik zaviralcev α-2 je Yohimbine.

Seznam zdravil skupine zaviralcev β-1:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Neselektivni β-blokatorji vključujejo:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Tkanina, Propral);
  • timolol (arutimol);
  • Slootrasicore.

Zdravila nove generacije

Adrenoblokatorji nove generacije imajo številne prednosti pred "starimi" zdravili. Prednost je, da se jemljejo enkrat na dan. sredstva najnovejša generacija povzročajo veliko manj stranskih učinkov.

Ta zdravila vključujejo celiprolol, bucindolol, karvedilol. Ta zdravila imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti.

Značilnosti sprejema

Pred začetkom zdravljenja mora bolnik obvestiti zdravnika o prisotnosti bolezni, ki so lahko osnova za odpravo adrenoblokatorjev.

Zdravila iz te skupine se jemljejo med ali po obroku. S tem se zmanjšajo možni negativni učinki zdravil na telo. Trajanje sprejema, režim odmerjanja in druge nianse določi zdravnik.

Med sprejemom je potrebno nenehno preverjati srčni utrip. Če se ta indikator opazno zmanjša, je treba odmerek spremeniti. Ne morete prenehati jemati zdravila sami, začnite uporabljati druga sredstva.

Kontraindikacije za sprejem

  1. Nosečnost in obdobje dojenja.
  2. Alergijska reakcija na sestavino zdravila.
  3. Hude motnje v delovanju jeter in ledvic.
  4. Znižani krvni tlak (hipotenzija).
  5. Bradikardija je zmanjšanje srčnega utripa.

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in norepinefrin. Sproščajo se v kri in delujejo na posebne občutljive živčne končiče – adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergične receptorje. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v številnih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Z aktivacijo β1-adrenergičnih receptorjev se povečata frekvenca in moč srčnih kontrakcij, razširijo se koronarne arterije, izboljšata se prevodnost in avtomatizem srca, poveča se razgradnja glikogena v jetrih in nastajanje energije.

Ko so β2-adrenergični receptorji vzbujeni, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, med nosečnostjo se zmanjša tonus maternice, poveča se izločanje inzulina in razgradnja maščobe. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh telesnih sil za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravilne snovi ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov nanje. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

BAB zmanjšajo pogostost in moč srčnih kontrakcij, znižujejo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (oskrbe miokarda s krvjo) olajša tudi znižanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Pride do prerazporeditve krvnega pretoka iz normalno vaskulariziranih območij v ishemična območja, zaradi česar se izboljša toleranca vadbe.

BAB imajo antiaritmično aktivnost. Zavirajo kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, preprečujejo pa tudi kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki poslabšajo energetski metabolizem v miokardu.


Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost - sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, krvnih žil, maternice. Večja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih. dihalnih poti in periferne žile, kot tudi sladkorna bolezen. Vendar je selektivnost relativno koncept. Pri predpisovanju zdravila v velikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do neke mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi z običajnimi BB taka zdravila manj upočasnjujejo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma in manj negativno vplivajo na presnovo lipidov.

Nekateri BAB lahko dodatno razširijo krvne žile, torej imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja s pomočjo izrazite notranje simpatikomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptorjev ali neposrednega delovanja na žilne stene.

Trajanje delovanja je pogosto odvisno od značilnosti kemična struktura BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločajo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa, lahko jih predpisujemo manj pogosto. Trenutno so ustvarjene tudi dolgodelujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Nekardioselektivni BB:

AMPAK. Brez intrinzične simpatikomimetične aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotaheksal, tensol);
  • timolol (blokarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.
  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (whisken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (Sandorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BB-ji:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

  • acebutalol (acekor, sektralni);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

A. Nekardioselektivno:

B. Kardioselektivni:

  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB z dolgotrajnim delovanjem:

A. Nekardioselektivno:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.

B.
kardioselektivni:

  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakratkega delovanja, kardioselektivni:

  • esmolol.

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

angina pektoris

V mnogih primerih so BB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje in preprečevanje epileptičnih napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (akumulirajo) v telesu, kar vam omogoča, da čez nekaj časa zmanjšate odmerek zdravila. Poleg tega ta zdravila ščitijo samo srčno mišico in izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponavljajoči se miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka.
Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti stranskih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom, postopoma ga povečujte do učinkovitega. Odmerek je izbran tako, da srčni utrip v mirovanju ni manjši od 50 na minuto, raven sistoličnega krvnega tlaka pa ni manjša od 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje napadov angine pektoris, izboljšanje tolerance na vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjši učinkovit.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj se s tem znatno poveča tveganje za neželene učinke. Z nezadostno učinkovitostjo teh zdravil jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB se ne sme nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB so še posebej indicirane, če se angina pri naporu kombinira s sinusno tahikardijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. S tem se zmanjša umrljivost, zmanjša se tveganje za ponavljajoči se miokardni infarkt in srčni zastoj.

Tak učinek izvaja BAB brez notranjega simpatikomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardioselektivna sredstva. Še posebej so uporabni pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, postinfarktna angina in tahisistolična oblika.

BAB se lahko predpiše takoj ob sprejemu bolnika v bolnišnico vsem bolnikom, če ni kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov se njihovo zdravljenje nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.


Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo BB pri srčnem popuščanju. Menijo, da se lahko uporabljajo pri kombinaciji srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine pri naporu. Motnje ritma, arterijska hipertenzija, tahisistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s so tudi razlogi za predpisovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirane pri zdravljenju zapletene hipertenzije. Pogosto se uporabljajo tudi pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivna slikaživljenje. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali srčnimi aritmijami, pa tudi po miokardnem infarktu.

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo za motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašana sinusna tahikardija. Lahko jih predpišemo tudi pri ventrikularnih aritmijah, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje zastrupitve z glikozidi.

Stranski učinki

Srčno-žilni sistem

BAB depresivna sposobnost sinusno vozlišče proizvajajo impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročajo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na vrednosti, manj kot 50 na minuto. Ta stranski učinek je pri BAB z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo veliko manj izrazit.

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Prav tako zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Slednji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BB znižuje krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krče perifernih žil. Lahko se pojavi prehlad okončin, poslabša se potek Raynaudovega sindroma. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju s temi zdravili včasih pride do izrazite splošne šibkosti.

Dihalni sistem

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta stranski učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih zdravilih. Vendar pa so njihovi učinkoviti odmerki za angino pektoris ali hipertenzijo pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost znatno zmanjšana.
Uporaba velikih odmerkov BAB lahko izzove apnejo ali začasno prenehanje dihanja.

BAB poslabšajo potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene zdravil in hrane.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodrejo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Tako da lahko pokličejo glavobol, motnje spanja, omotica, poslabšanje spomina in depresija. V hujših primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so veliko manj izraziti pri hidrofilnih BB, zlasti pri atenololu.

Zdravljenje z BAB lahko spremlja motena živčno-mišična prevodnost. To vodi v oslabelost mišic, zmanjšano vzdržljivost in utrujenost.

Presnova

Neselektivni β-blokatorji zavirajo proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v kri, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do znatnega dviga krvnega tlaka.

Če je torej treba predpisati BAB bolnikom s sočasnim diabetesom mellitusom, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti s kalcijevimi antagonisti ali sredstvi drugih skupin.

Številni BB, zlasti neselektivni, znižujejo raven »dobrega« holesterola v krvi (alfa lipoproteinov visoke gostote) in zvišujejo raven »slabega« holesterola (trigliceridi in lipoproteini zelo nizke gostote). Zdravila z β1-notranjim simpatomimetičnim in α-blokirnim delovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) so prikrajšana za to pomanjkljivost.

Drugi stranski učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih se zabeleži izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

odtegnitveni sindrom

Če se BAB uporablja dlje časa v velikih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja izzove tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem napadov angine pektoris, pojavom ventrikularnih aritmij in razvojem miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremljata tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja zaviralcev beta.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila:

  • BAB preklicujte počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjševanje odmerka za en odmerek;
  • med in po ukinitvi BAB je treba omejiti psihične vaje, če je potrebno, povečajte odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil, pa tudi zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • atrioventrikularni blok II - III stopnje;
  • sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Umetnost. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovana od insulina odvisna sladkorna bolezen.

Relativna kontraindikacija za predpisovanje BAB je Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem intermitentne klavdikacije.

V tem članku bomo obravnavali zdravila zaviralce beta.

Zelo pomembno vlogo pri uravnavanju funkcij človeškega telesa imajo kateholamini, ki so adrenalin z noradrenalinom. Sproščajo se v kri in delujejo na posebej občutljive živčne končiče, imenovane adrenoreceptorje. Razdeljeni so v dve veliki skupini. Prvi so alfa-adrenergični receptorji, drugi pa najdemo v mnogih človeški organi in tkanine.

Podroben opis te skupine zdravil

Beta-blokatorji ali krajše BAB so skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo, da bi kateholamini nanje delovali. Takšni pripravki so še posebej uporabni v kardiologiji.

V primeru aktivacije β1-adrenergičnih receptorjev pride do povečanja frekvence in moči srčnih kontrakcij, poleg tega pa se razširijo koronarne arterije, poveča se raven prevodnosti in avtomatizma srca. Med drugim se okrepi razgradnja glikogena v jetrih in nastaja energija.

V primeru vzbujanja β2-adrenergičnih receptorjev se stene krvnih žil in bronhialnih mišic sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina se poveča skupaj z razgradnjo maščobe. Tako proces stimulacije beta-adrenergičnih receptorjev preko kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil, kar prispeva k aktivnemu življenju.

Spodaj bo predstavljen seznam beta-blokatorjev nove generacije.

Mehanizem delovanja zdravil

Ta zdravila lahko zmanjšajo frekvenco skupaj s silo srčnih kontrakcij in s tem znižajo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Pojavi se podaljšanje diastole - obdobje počitka in splošne sprostitve srca, med katerim so žile napolnjene s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije olajša tudi znižanje diastoličnega intrakardialnega tlaka. Pojavi se proces prerazporeditve krvnega pretoka iz normalno oskrbenih območij na ishemična območja, zaradi česar se poveča toleranca osebe na telesno aktivnost.

Zaviralci beta imajo antiaritmične učinke. Sposobni so zatreti kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, poleg tega pa preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki poslabšajo energijsko presnovo v miokardnem predelu.

Seznam zaviralcev beta je zelo obsežen.

Razvrstitev zdravil v to skupino

Predstavljene snovi so precej velika skupina zdravil. Razvrščeni so po številnih kriterijih. Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v žilnih in bronhialnih stenah. Večja kot je selektivnost zaviralcev beta-1, manjša je nevarnost pri njihovi uporabi pri sočasnih patologijah dihalnih poti in perifernih žil ter poleg tega pri sladkorni bolezni. Toda selektivnost je relativni pojem. V primeru predpisovanja zdravila v prevelikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Za nekatere zaviralce beta je značilna notranja simpatikomimetična aktivnost. Leži v sposobnosti, da do neke mere povzroči stimulacijo beta-adrenergičnih receptorjev. V primerjavi z običajnimi zaviralci beta taka zdravila veliko manj upočasnijo srčni utrip in krčenje, manj pogosto vodijo do odtegnitvenih simptomov. Poleg tega nimajo tako negativnega vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri selektivni zaviralci beta lahko dodatno razširijo krvne žile, torej so obdarjeni z vazodilatacijskimi lastnostmi. Ta mehanizem se običajno uresniči z notranjo izrazito simpatomimetično aktivnostjo.

Trajanje izpostavljenosti je najpogosteje neposredno odvisno od značilnosti kemične strukture selektivnih in neselektivnih zaviralcev beta. Lipofilna sredstva lahko delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila, kot je atenolol, so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Do danes so bila razvita tudi dolgodelujoča lipofilna zdravila, na primer Metoprolol Retard. Poleg tega obstajajo zaviralci beta z zelo kratkim trajanjem izpostavljenosti, le do trideset minut, na primer lahko imenujemo zdravilo "Esmolol".

Nekardioselektivna zdravila

Skupina nekardioselektivnih zaviralcev beta vključuje zdravila, ki nimajo intrinzičnega simpatomimetične aktivnosti. To je približno o naslednjem:

  • Sredstva na osnovi propranolola, na primer Anaprilin in Obzidan.
  • Pripravki na osnovi nadolola, na primer Korgard.
  • Zdravila na osnovi sotalola: "Sotahexal" skupaj s "Tenzolom".
  • Sredstva na osnovi timolola, na primer "Blocarden".

Seznam zaviralcev beta s simpatikomimetično aktivnostjo vključuje naslednja zdravila:

  • Zdravila na osnovi oksprenolola, na primer Trazikor.
  • Izdelki na osnovi pindolola, kot je Wisken.
  • Pripravki na osnovi alprenolola, na primer Aptin.
  • Zdravila na osnovi penbutolola, na primer Betapressin skupaj z Levatolom.
  • Sredstva na osnovi bopindolola, na primer "Sandorm".

Bucindolol ima med drugim simpatomimetično delovanje skupaj z dilevalolom, karteololom in labetalolom.

Seznam zaviralcev beta se tukaj ne konča.

Kardioselektivna zdravila

Kardioselektivna zdravila vključujejo naslednja zdravila, ki nimajo intrinzične simpatikomimetične aktivnosti:

  • Zdravila na osnovi metoprolola, na primer Betalok skupaj s Corvitol, Metozok, Metocard, Metokor, Serdol in Egilok.
  • Pripravki na osnovi atenolola, na primer "Betacard" skupaj s "Stenormin".
  • Izdelki na osnovi betaksolola, kot so Betak, Kerlon in Lokren.
  • Zdravila na osnovi esmolola, kot je Breviblok.
  • Pripravki na osnovi bisoprolola, na primer "Aritel", "Bidop", "Biol", "Biprol", "Bisogamma", "Bisomor", "Concor", "Corbis", "Cordinorm", "Coronal", "Niperten « in Tirez.
  • Zdravila, ki temeljijo na karvedilolu, na primer Acridilol, skupaj z Bagodilolom, Vedicardolom, Dilatrendom, Carvedigamma, Karvenal, Coriol, Recardium in Talliton.
  • Pripravki na osnovi nebivolola, kot je Binelol skupaj z Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong in Nevotenz.

Naslednja kardioselektivna zdravila imajo simpatomimetično delovanje: Acecor skupaj s Sektral, Kordanum in Vasakor.

Nadaljujmo s seznamom beta-blokatorjev nove generacije.

Zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi

Nekardioselektivna zdravila v tej kategoriji vključujejo zdravila, kot je amozulalol, skupaj z bucindololom, dilevalolom, labetololom, medroksalolom, nipradilolom in pindololom.

Karvedilol, Nebivolol in Celiprolol so izenačeni s kardioselektivnimi zdravili.

Kako se razlikuje delovanje zaviralcev beta?

Sredstva za dolgotrajno izpostavljenost vključujejo bopindolol skupaj z nadololom, penbutololom in sotalolom. In med zaviralci beta z ultra kratkim delovanjem je treba omeniti Esmolol.

Uporabite v ozadju angine pektoris

V mnogih primerih taka zdravila služijo kot eno vodilnih zdravil za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta sredstva pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo odpornosti na zdravila. Beta-blokatorji se lahko kopičijo v telesu, zaradi česar je mogoče čez nekaj časa zmanjšati odmerek zdravila. Ta zdravila služijo za zaščito srčne mišice in izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za drugi srčni napad. Antianginalna aktivnost takšnih zdravil je enaka. Izbrati jih je treba glede na trajanje učinka in stranske reakcije.

Začnite terapijo z majhnim odmerkom, ki ga postopoma povečujemo do učinkovitega. Odmerek je izbran tako, da srčni utrip v mirovanju ni manjši od petdeset na minuto, raven sistoličnega tlaka pa ni manjša od sto milimetrov živega srebra. Ko dosežemo terapevtski učinek, napadi angine prenehajo, izboljša se toleranca na vadbo. Glede na napredek je treba odmerek zmanjšati na najmanjši učinkovit.

Dolgotrajna uporaba visoki odmerki takšnih zdravil se štejejo za neprimerne, saj to poveča tveganje za neželene učinke. V primeru nezadostne učinkovitosti je bolje kombinirati ta zdravila z drugimi skupinami zdravil. Takih sredstev ne smete nenadoma preklicati, saj se lahko pojavi odtegnitveni sindrom. Zaviralci beta so še posebej indicirani, če se angina pektoris kombinira s sinusno tahikardijo, glavkomom, arterijsko hipertenzijo ali zaprtjem.

Najnovejši zaviralci beta so učinkoviti pri miokardnem infarktu.

Zdravljenje srčnega infarkta

Zgodnja uporaba BAB v ozadju srčnega infarkta pomaga omejiti nekrozo srčne mišice. To znatno zmanjša umrljivost in tveganje za ponovitev srčnega infarkta. Poleg tega se zmanjša tveganje za srčni zastoj.

Podoben učinek najdemo pri zdravilih brez simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabljati kardioselektivna zdravila. Še posebej so uporabni pri kombinaciji srčnega infarkta z boleznimi, kot so arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, poinfarktna angina in tahisistolična oblika atrijske fibrilacije.

Ta zdravila se lahko predpišejo bolnikom takoj po sprejemu v bolnišnico, če ni kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov je treba zdravljenje nadaljevati vsaj eno leto po srčnem napadu.

Uporaba BAB pri kroničnem srčnem popuščanju

Trenutno se preučuje uporaba zaviralcev beta pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je treba uporabljati v kombinaciji srčnega popuščanja z angino pektoris. Patologije v obliki motenj ritma, arterijske hipertenzije so tudi razlog za predpisovanje te skupine zdravil bolnikom.

Uporaba pri hipertenziji

BAB je predpisan za zdravljenje hipertenzije, ki je zapletena zaradi ventrikularne hipertrofije. Pogosto se uporabljajo tudi pri mladih bolnikih, ki vodijo aktiven življenjski slog. Ta kategorija zdravil je predpisana v primeru kombinacije arterijske hipertenzije s srčnimi aritmijami in poleg tega po srčnem napadu.

Kako drugače lahko uporabite beta blokatorje nove generacije s seznama?

Uporaba pri srčnih aritmijah

BAB se pogosto uporablja za atrijsko fibrilacijo in trepetanje, poleg tega pa se v ozadju slabo prenaša sinusna tahikardija. Lahko se predpišejo tudi ob prisotnosti ventrikularnih aritmij, vendar bo učinkovitost v tem primeru manj izrazita. BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzročajo

Kakšni so možni stranski učinki pri delu srca?

BAB lahko zavira sposobnost sinusnega vozla za ustvarjanje impulzov, ki povzročajo srčne kontrakcije. Ta zdravila lahko upočasnijo srčni utrip na manj kot petdeset na minuto. Ta stranski učinek je manj izrazit pri BAB s simpatikomimetično aktivnostjo.

Zdravila v tej kategoriji lahko povzročijo različne stopnje atrioventrikularnega bloka. Zmanjšajo moč krčenje srca. Poleg tega BAB znižujejo krvni tlak. Zdravila te skupine povzročajo krče perifernih žil. Bolniki lahko občutijo hladne okončine. Zaviralci beta nove generacije zmanjšajo pretok krvi v ledvicah. Zaradi poslabšanja krvnega obtoka med zdravljenjem s temi zdravili včasih bolniki občutijo hudo šibkost.

Neželeni učinki iz dihal

BAB lahko povzročijo bronhospazem. Ta stranski učinek je pri kardioselektivnih zdravilih manj izrazit. Vendar pa so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini pektoris, pogosto precej visoki. Uporaba velikih odmerkov teh zdravil lahko izzove spalno apnejo skupaj z začasnim zastojem dihanja. BB-ji se lahko poslabšajo alergijska reakcija na pike žuželk, poleg tega pa na zdravila in alergene v hrani.

Reakcija živčnega sistema

"Propranolol" skupaj z "metoprololom" in drugimi lipofilnimi BAB lahko prodre v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. V zvezi s tem lahko povzročijo glavobole, motnje spanja, omotico, poslabšanje spomina in depresijo. V hudih primerih se lahko pojavijo halucinacije, napadi ali koma. Te neželeni učinki so veliko manj izraziti pri hidrofilnih zdravilih, zlasti pri atenololu.

Zdravljenje BAB včasih spremlja motena prevodnost živcev. To vodi v oslabelost mišic, utrujenost in zmanjšano vzdržljivost.

Metabolna reakcija

Neselektivni β-blokatorji lahko zavirajo proizvodnjo insulina. Tudi ta zdravila znatno zavirajo procese mobilizacije glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija praviloma spodbuja sproščanje adrenalina v kri, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do znatnega dviga tlaka. Zato, če je treba bolniku s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je bolje dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih zamenjati s kalcijevimi antagonisti.

Številni BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo vsebnost normalnega holesterola v krvi in ​​s tem povečajo raven slabega holesterola. Res je, takšne pomanjkljivosti so prikrajšane za take zdravila, kot "Carvedilol" skupaj z "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" in "Celiprolol".

Kateri drugi neželeni učinki so možni?

Zdravljenje BAB lahko v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija, poleg tega pa tudi erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Do danes mehanizem tega učinka ni jasen. BAB lahko med drugim povzroči kožne spremembe, ki se praviloma kažejo v obliki eritema, izpuščaja in simptomov luskavice. V redkih primerih se izpadanje las pojavi skupaj s stomatitisom. Najresnejši stranski učinek je zaviranje hematopoeze s pojavom trombocitopenične purpure in agranulocitoze.

Kontraindikacije za uporabo BAB

Zaviralci beta imajo veliko različnih kontraindikacij in veljajo za popolnoma prepovedane v naslednjih primerih:


Relativna kontraindikacija Raynaudov sindrom skupaj z aterosklerozo perifernih arterij, ki jo spremlja pojav intermitentne klavdikacije, je v prid predpisovanju zdravil v tej kategoriji.

Torej smo pregledali seznam zaviralcev beta. Upamo, da so vam bile posredovane informacije koristne.

Tradicionalno velja za zaviralce beta.

Ta zdravila pomagajo ne le učinkovito znižati raven krvnega tlaka, ko ta doseže povišane vrednosti, temveč pomagajo zmanjšati srčni utrip in to v zadostni meri.

Kaj so beta in alfa blokatorji

Zdravila, ki jih uvrščamo med adrenergične blokatorje, pa so razvrščena v več podskupin, in to kljub dejstvu, da se lahko vsa učinkovito uporabljajo pri zdravljenju prenapetosti tlaka.

Zaviralci alfa so biokemično aktivne snovi ki delujejo na alfa receptorje. Jemljejo jih za esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Zahvaljujoč tabletam se žile razširijo in s tem oslabijo njihov upor proti obrobju. Zaradi tega učinka se pretok krvi močno olajša, raven tlaka pa se zmanjša. Poleg tega zaviralci alfa vodijo do zmanjšanja količine slabega holesterola in maščob v krvi.

Beta-blokatorji so prav tako razvrščeni v dve kategoriji:

  1. Delujejo samo na receptorje tipa 1 - takšna zdravila se običajno imenujejo selektivna.
  2. Zdravila, ki vplivajo na obe vrsti živčnih končičev - se že imenujejo neselektivna.

Upoštevajte, da adrenergični blokatorji druge vrste niti najmanj ne vplivajo na občutljivost receptorjev, prek katerih uresničujejo svoj klinični učinek.

Upoštevajte, da se zaradi sposobnosti zmanjšanja srčnega utripa zaviralci beta lahko uporabljajo ne le za zdravljenje esencialne hipertenzije, ampak tudi za odpravo manifestacij.

Razvrstitev

Glede na prevladujoče delovanje na beta-1 in beta-2 so adrenergični receptorji, zaviralci beta razvrščeni v:

  • kardioselektivni (ti vključujejo metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardionoselektivni (blokatorji beta - seznam zdravil za hipertenzijo je naslednji: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Obstaja še ena klasifikacija - glede na biokemične značilnosti strukture molekule. Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so predstavniki te skupine zdravil razvrščeni v tri skupine:

  1. Lipofilni zaviralci beta (okprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - običajno jih priporočamo pri nizki odmerki z jetrnim in kongestivnim srčnim popuščanjem v naprednih fazah.
  2. Hidrofilni zaviralci beta (med njimi so atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Uporablja se v manj naprednih fazah.
  3. Amfifilni blokatorji (predstavniki - Acebutolol, Betaksolol, Pindolol, Celiprolol) - ta skupina se najpogosteje uporablja zaradi svoje širok razpon dejanja. Amfifilni blokatorji se najpogosteje uporabljajo za hipertenzijo in koronarno arterijsko bolezen ter v različnih variacijah te patologije.

Je pomembno!

Veliko ljudi zanima, katera zdravila (zaviralci beta ali zaviralci alfa) bolje delujejo pri hipertenziji. Stvar je v tem, da so za zaustavitev hipertenzivnega sindroma v daljšem časovnem obdobju (to je za sistematično uporabo) bolj primerni zaviralci beta z visoko selektivnostjo, to pomeni, da v terapevtskih odmerkih delujejo selektivno, selektivno (seznam je bisoprolol, metaprolol, karvedilol).

Če potrebujete učinek, katerega trajanje se bo pokazalo na kratko (indikacija je odporna GB, ko morate nujno zmanjšati raven krvni pritisk, da bi se izognili srčno-žilni katastrofi), potem je možno predpisati zaviralce alfa, katerih mehanizem delovanja je še vedno drugačen od BAB.

Kardioselektivni zaviralci beta

Kardioselektivni zaviralci beta v terapevtskih odmerkih kažejo biokemično aktivnost predvsem v zvezi z beta-1-adrenergičnimi receptorji. Pomembna točka je, da se s povečanjem odmerka zaviralcev beta njihova specifičnost opazno zmanjša, nato pa celo najbolj selektivno zdravilo blokira oba receptorja. Zelo pomembno je razumeti, da selektivni in neselektivni zaviralci beta znižujejo krvni tlak na približno enak način, vendar imajo kardioselektivni zaviralci beta bistveno manj stranskih učinkov, lažje jih je kombinirati ob prisotnosti sočasnih patologij. Tipična visoko kardioselektivna zdravila vključujejo metoprolol (trgovsko ime -), pa tudi atenolol in bisoprolol. Nekateri β-adrenergični blokatorji, med njimi karvedilol, blokirajo ne le β1 in β2-adrenergične receptorje, ampak tudi alfa-adrenergične receptorje, kar v nekaterih primerih nagiba zdravnika k izbiri v njihovo smer.


Notranja simpatikomimetična aktivnost

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost, ki je prav tako zelo pomembna. Ta zdravila vključujejo Pindolol in Acebutol. Te snovi bodisi praktično ne zmanjšajo ali zmanjšajo, vendar ne posebej, hitrost srčnega utripa v mirovanju, vendar večkrat blokirajo povečanje srčnega utripa med fizičnim naporom ali delovanje agonistov adrenergičnih receptorjev beta.

Zdravila, ki imajo do neke mere notranjo simpatomimetično aktivnost, so jasno indicirana za bradikardijo različne resnosti.

Prav tako je treba opozoriti, da se je obseg uporabe zaviralcev beta z BCMA v kardiološki praksi precej zožil. Ta zdravila praviloma postajajo pomembna za zdravljenje nezapletenih oblik hipertenzije (to vključuje celo hipertenzijo med nosečnostjo - oksprenolol in pindolol).

Pri bolnikih z angino pektoris je uporaba te podskupine v veliki meri omejena, ker so manj učinkoviti (glede na β-blokatorje brez BCMA) v smislu zagotavljanja negativnih kronotropnih in batmotropnih učinkov.

Zaviralcev beta BCMA se ne sme uporabljati pri bolnikih z akutnim koronarni sindrom(skrajšano kot ACS) in pri bolnikih po infarktu zaradi velikega tveganja za povečanje incidence kardiogenih zapletov in umrljivosti v primerjavi z zaviralci beta brez ICMA. Zdravila BCMA niso pomembna pri zdravljenju ljudi s srčnim popuščanjem.

Lipofilna zdravila

Vseh lipofilnih zaviralcev beta med nosečnostjo vsekakor ne bi smeli uporabljati - to lastnost narekuje dejstvo, da v veliki meri prodrejo skozi placentno pregrado in čez nekaj časa po jemanju začnejo imeti neželene učinke na plod. V skladu s tem, ob upoštevanju dejstva, da se zaviralci beta že lahko uporabljajo pri nosečnicah, le če je tveganje nekajkrat nižje od pričakovane koristi, obravnavane kategorije zdravil sploh ni dovoljeno predpisovati.

Hidrofilna zdravila

Ena najpomembnejših lastnosti hidrofilnih zdravil je njihova daljša razpolovna doba (na primer, Atenolol se izloči iz telesa v 8-10 urah), kar omogoča njihovo dajanje 2-krat na dan.

Toda tu je še ena značilnost - ob upoštevanju dejstva, da glavna obremenitev med izločanjem pade na ledvice, je enostavno uganiti, da ljudje, ki jih je ta organ prizadel med stabilnim povečanjem tlaka, ne bi smeli jemati zdravil iz tega skupina.

Beta blokatorji zadnje generacije

Skupina zaviralcev beta trenutno vključuje več kot 30 izdelkov. Potreba po vključitvi v program zdravljenja bolezni srca in ožilja(skrajšano CVD) je očitna in potrjena s statističnimi podatki. V zadnjih 50 letih srčne klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in v farmakoterapiji. različne oblike in stadijih hipertenzije, ishemične bolezni srca, kroničnega srčnega popuščanja, metaboličnega sindroma (MS), pa tudi pri različnih oblikah tahiaritmij, tako ventrikularnih kot supraventrikularnih.


V skladu z zahtevami splošno sprejetih standardov, v vseh nezapletenih primerih zdravljenje z zdravili AH se začne z zaviralci beta in zaviralci ACE, ki močno zmanjšajo tveganje za nastanek AIM in drugih srčno-žilnih nesreč različnega izvora.

V zakulisju obstaja mnenje, da so danes najboljši zaviralci beta zdravila, kot so bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat in nebivolol.

Upoštevajte, da ima le lečeči zdravnik pravico predpisati zaviralec beta.

In v vsakem primeru je priporočljivo izbrati samo zdravila nove generacije. Vsi strokovnjaki se strinjajo, da povzročajo najmanj stranskih učinkov in pomagajo pri soočanju z nalogo, v nobenem primeru pa ne povzročijo poslabšanja kakovosti življenja.

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Zdravila iz te skupine se aktivno uporabljajo pri zdravljenju tako simptomatske kot simptomatske hipertenzije, pa tudi tahikardije, retrosternalne bolečine in celo atrijske fibrilacije. Toda preden vzamete, bodite pozorni na nekatere precej dvoumne lastnosti teh zdravil:

  • Beta-blokatorji (skrajšano BAB) znatno zavirajo sposobnost sinusnega vozla za ustvarjanje impulzov, ki vodijo do povečanja srčnega utripa, s čimer povzročijo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na vrednosti pod 50 na minuto. Ta stranski učinek je manj izrazit pri BAB, ki ima intrinzično simpatomimetično aktivnost.
  • Upoštevajte, da lahko zdravila v tej skupini z visoko stopnjo verjetnosti povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Poleg tega znatno zmanjšajo moč srčnih kontrakcij - torej imajo tudi negativen batmotropni učinek. Slednje je manj izrazito pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi.
  • BAB znižuje krvni tlak. Zdravila te skupine postanejo vzrok za dejanski krč perifernih žil. Zaradi tega se lahko pojavi hladnost okončin, v primeru prisotnosti Raynaudovega sindroma se opazi njegova negativna dinamika. Ti neželeni učinki so praktično brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
  • BAB znatno zmanjša ledvični pretok krvi (z izjemo Nadolola). Zaradi zmanjšanja kakovosti perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju s temi zdravili se občasno pojavi izrazita splošna šibkost.

angina pektoris

V večini primerov so BB zdravilo izbire za zdravljenje angine pektoris in srčnih napadov. Upoštevajte, da ta zdravila za razliko od nitratov pri dolgotrajni uporabi sploh ne povzročajo tolerance. BAB se lahko kopičijo v telesu v veliki meri, kar omogoča, da se čez nekaj časa nekoliko zmanjša odmerek zdravila. Poleg tega ta sredstva odlično ščitijo sam miokard in optimizirajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovitev AMI.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je relativno enaka. Njihova izbira temelji na naslednjih prednostih, od katerih je vsaka zelo pomembna:

  • trajanje učinka;
  • odsotnost (v primeru kompetentne uporabe) izrazitih stranskih učinkov;
  • relativno nizki stroški;
  • možnost kombiniranja z drugimi zdravili.

Potek terapije se začne z relativno majhnim odmerkom in ga postopoma povečuje do učinkovitega. Odmerek je izbran tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, raven SBP pa ne pade pod 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu pričakovanega terapevtskega učinka (prenehanje pojava napadov retrosternalne bolečine, normalizacija tolerance na vsaj zmerno telesno aktivnost) se odmerek v določenem časovnem obdobju zmanjša na najmanjši učinkovit.

Pozitiven učinek BAB je še posebej opazen, če se angina pri naporu kombinira s sinusno tahikardijo, simptomatsko hipertenzijo, glavkomom (povečanje), zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

miokardni infarkt

Priprave iz farmakološka skupina Zaviralci beta pri AMI imajo dvojno korist. Njihovo intravensko dajanje v prvih urah po pojavu AMI zmanjša potrebo srčne mišice po kisiku in izboljša njeno dostavo, znatno zmanjša bolečino, pospešuje razmejitev nekrotičnega območja in zmanjša tveganje za želodčne aritmije, ki predstavljajo neposredno nevarnost. na človeško življenje.


Dolgotrajna uporaba BAB zmanjša tveganje za ponovitev srčnega infarkta. Znanstveno je že dokazano, da intravenska uporaba BAB, ki ji sledi prehod na "tabletke", bistveno zmanjša smrtnost, tveganje za zaustavitev cirkulacije in ponovitev srčno-žilnih nesreč brez smrtnega izida za 15 %. V primeru, da se zgodnja tromboliza izvede v nujni situaciji, zaviralci β-blokatorjev ne zmanjšajo umrljivosti, ampak znatno zmanjšajo tveganje za razvoj angine pektoris.

Kar zadeva nastanek razmejitvenega območja nekroze v srčni mišici, imajo najbolj izrazit učinek BAB, ki nimajo notranjega simpatikomimetične aktivnosti. V skladu s tem bo bolje uporabiti kardioselektivna sredstva. Posebej učinkoviti so pri kombinaciji miokardnega infarkta s hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahisistolično obliko AF. BAB se lahko predpiše takoj po hospitalizaciji bolnika, če ni absolutnih kontraindikacij. Če ni neželenih stranskih učinkov, se zdravljenje z istimi zdravili nadaljuje vsaj eno leto po AMI.

Kronično srčno popuščanje

Beta-blokatorji imajo večsmerno delovanje, zaradi česar so ena izmed zdravil izbire v tej situaciji. Navedene bodo tiste izmed njih, ki so najpomembnejše pri lajšanju CHF:

  • Ta zdravila močno izboljšajo črpalno funkcijo srca.
  • Beta-blokatorji precej dobro zmanjšajo neposredni toksični učinek noradrenalina.
  • BAB močno zmanjša srčni utrip, vzporedno s tem pa vodi do podaljšanja diastole.
  • Imajo pomemben antiaritmični učinek.
  • Zdravila lahko preprečijo preoblikovanje in diastolično disfunkcijo levega prekata.

Terapija z zaviralci beta je bila še posebej pomembna, potem ko je splošno sprejeta teorija, ki pojasnjuje manifest CHF, postala nevrohormonska teorija, po kateri nenadzorovano povečanje aktivnosti nevrohormonov povzroča napredovanje bolezni, pri čemer ima pri tem vodilno vlogo noradrenalin. V skladu s tem zaviralci beta (seveda le tisti, ki nimajo simpatične aktivnosti), ki blokirajo učinek te snovi, preprečujejo razvoj ali napredovanje CHF.

Hipertonična bolezen

Zaviralci beta se že dolgo uspešno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokirajo neželen vpliv sočutja živčni sistem na srce, kar mu močno olajša delo, hkrati pa zmanjša potrebo po krvi in ​​kisiku. V skladu s tem je posledica tega zmanjšanje obremenitve srca, kar posledično vodi do zmanjšanja števila krvnega tlaka.

Dodeljeni blokatorji pomagajo hipertenzivnim bolnikom nadzorovati srčni utrip in se uporabljajo pri zdravljenju aritmije. Zelo pomembno je, da pri izbiri primernega zaviralca beta upoštevamo značilnosti zdravil iz različnih skupin. Poleg tega je treba upoštevati različne stranske učinke.

Torej, v primeru, da se zdravnik drži individualnega pristopa do vsakega bolnika, potem bo tudi na samih zaviralcih beta lahko dosegel pomembne klinične rezultate.

Motnje srčnega ritma

Ob upoštevanju dejstva, da zmanjšanje moči srčnih kontrakcij znatno zmanjša potrebo miokarda po kisiku, se BB uspešno uporabljajo pri naslednjih motnjah srčnega ritma:


  • fibrilacija in atrijsko trepetanje,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo prenašana sinusna tahikardija,
  • Zdravila iz te farmakološke skupine se uporabljajo tudi za ventrikularne aritmije, vendar bo tukaj njihova učinkovitost manj izrazita,
  • BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uspešno uporablja za zdravljenje različnih aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Stranski učinki

Določen del neželenih učinkov je posledica prekomernega učinka BAB na srčno-žilni sistem, in sicer:

  • huda bradikardija (pri kateri srčni utrip pade pod 45 na minuto);
  • atrioventrikularna blokada;
  • arterijska hipotenzija (s padcem ravni SBP pod 90-100 mm Hg), upoštevajte, da se tovrstni učinki običajno razvijejo pri intravenskem dajanju zaviralcev beta;
  • povečana intenzivnost simptomov CHF;
  • zmanjšanje intenzivnosti krvnega obtoka v nogah, odvisno od zmanjšanja srčnega volumna - tovrstna težava se običajno pojavi pri starejših ljudeh z endarteritisom ali se manifestira.

Obstaja še ena zelo zanimiva značilnost delovanja teh zdravil - na primer, če ima bolnik feokromocitom ( benigni tumor nadledvične žleze), potem lahko zaviralci beta povzročijo zvišanje krvnega tlaka zaradi stimulacije α1-adrenergičnih receptorjev in vazospazma hematomikrocirkulacijske postelje. Vsi drugi neželeni učinki, tako ali drugače povezani z jemanjem zaviralcev beta, niso nič drugega kot manifestacija individualne nestrpnosti.

odtegnitveni sindrom

Če jemljete zaviralce beta dalj časa (kar pomeni nekaj mesecev ali celo tednov), nato pa jih nenadoma prenehate jemati, se pojavi odtegnitveni sindrom. Njegovi indikatorji bodo naslednji simptomi: palpitacije, tesnoba, napadi angine so pogostejši, pojav patoloških znakov na EKG in verjetnost razvoja AMI in celo nenadne smrti ni izključena.

Manifestacijo odtegnitvenega sindroma je mogoče razložiti z dejstvom, da se telo med vnosom že prilagaja zmanjšanemu učinku noradrenalina - in ta učinek se uresniči s povečanjem števila adrenoreceptorjev v organih in tkivih. Ob upoštevanju dejstva, da BAB upočasni proces transformacije hormona Ščitnica tiroksina (T4) v hormon trijodotironin (T3), potem so nekatere manifestacije odtegnitvenega sindroma (tesnoba, tresenje, palpitacije), ki so še posebej izrazite po prekinitvi propranolola, lahko posledica presežka ščitničnih hormonov.

Za izvedbo preventivni ukrepi odtegnitvenega sindroma, jih je treba opustiti postopoma, v 14 dneh - vendar je to načelo pomembno le, če se zdravila jemljejo peroralno.

Zaviralci beta ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Zaviralci beta sodijo med osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se za zdravljenje hipertenzije uporablja že od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalna različne vrste adrenoreceptorji - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani le alfa-adrenergični antagonisti. Leta 1958 so odkrili dihloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in številna druga naslednja zdravila še niso bila primerna za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (Inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni.

Nobelovo nagrado za medicino leta 1988 so prejeli J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenje z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Treba je opozoriti, da so bili zaviralci beta razviti kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa se je izkazal za nepričakovano klinično ugotovitev. Sprva je veljalo za stransko, ne vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bil cenjen.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja te skupine zdravil je posledica njihove sposobnosti, da blokirajo beta-adrenergične receptorje srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni deli mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

  • Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, kar povzroči zmanjšanje potreb miokarda po kisiku, povečanje števila kolateralov in prerazporeditev miokardnega krvnega pretoka.
  • Zmanjšan srčni utrip. V zvezi s tem diastola optimizira celoten koronarni pretok krvi in ​​podpira presnovo poškodovanega miokarda. Beta-blokatorji, ki "ščitijo" miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
  • Zmanjšanje celotnega perifernega upora z zmanjšanjem proizvodnje renina v celicah jukstaglomerularnega aparata.
  • Zmanjšano sproščanje noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
  • Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivosti baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (karotidnega) sinusa.
  • Učinek stabilizacije membrane - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Skupaj z antihipertenzivnimi zaviralci beta imajo naslednje učinke.

  • Antiaritmično delovanje, ki je posledica njihovega zaviranja delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusni ritem in zmanjšanje hitrosti prevodnosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
  • Antianginalna aktivnost je kompetitivna blokada beta-1 adrenergičnih receptorjev v miokardu in krvnih žilah, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, pa tudi do podaljšanja trajanja diastole in izboljšanja koronarni pretok krvi. Na splošno se za zmanjšanje potrebe po kisiku v srčni mišici posledično poveča toleranca za vadbo, zmanjšajo se obdobja ishemije in zmanjša se pogostost napadov angine pri bolnikih z angino pektoris pri naporu in po infarktni angino pektoris.
  • Antitrombocitna sposobnost - upočasni agregacijo trombocitov in stimulira sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjša viskoznost krvi.
  • Antioksidativno delovanje, ki se kaže z zaviranjem prostega maščobne kisline iz maščobnega tkiva, ki ga povzročajo kateholamini. Potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo se zmanjša.
  • Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in volumna krožeče plazme.
  • Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
  • Imajo pomirjevalni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da se adrenergični receptorji beta-1 nahajajo predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenergične receptorje, imajo stimulativni učinek, kar povzroči povečanje pogostosti in moči srčnih kontrakcij.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoče delovanje na beta-1 in beta-2 so adrenoreceptorji razdeljeni na:

  • kardioselektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardionoselektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so zaviralci beta farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

  1. Lipofilni zaviralci beta (okprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri peroralni uporabi se hitro in skoraj v celoti (70-90%) absorbira v želodcu in črevesju. Zdravila te skupine dobro prodrejo v različna tkiva in organe, pa tudi skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado. Za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje praviloma predpisujemo lipofilne zaviralce beta v majhnih odmerkih.
  2. Hidrofilni zaviralci beta (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, se pri peroralni uporabi absorbirajo le za 30-50 %, se v manjši meri presnavljajo v jetrih in imajo dolgo razpolovno dobo. Izločajo se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni zaviralci beta uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
  3. Lipo- in hidrofilni zaviralci beta ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi, 40-60% zdravila se absorbira po peroralni uporabi. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi zaviralci beta in se enakomerno izločajo skozi ledvice in jetra. Zdravila so predpisana bolnikom z zmerno hudo ledvično in jetrno insuficienco.

Razvrstitev zaviralcev beta po generacijah

  1. Kardionoselektivni (propranolol, nadolol, timolol, okprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebivolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatorji z lastnostmi zaviralcev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki imajo skupne mehanizme hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivne in nekardioselektivne zaviralce beta pa delimo na zdravila z notranjim simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

  1. Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez notranje simpatikomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol) skupaj z antihipertenzivnim učinkom zmanjšajo srčni utrip, dajejo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
  2. Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z notranjim simpatikomimetičnim delovanjem (acebutolol, talinolol, celiprolol) v manjši meri upočasnijo srčni utrip, zavirajo avtomatizem sinusnega vozla in atrioventrikularno prevodnost, dajejo pomemben antianginalni in antiaritmični učinek pri sinusni tahitrikularni in supraventrikularni aritmije, imajo majhen učinek na beta-2 adrenoreceptorje bronhijev pljučnih žil.
  3. Največji antianginalni učinek imajo nekardioselektivni zaviralci beta brez notranjega simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol), zato jih pogosteje predpisujemo bolnikom s sočasno angino pektoris.
  4. Nekardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z notranjim simpatomimetičnim delovanjem (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Zdravila te skupine v manjši meri upočasnijo srčni utrip, upočasnijo atrioventrikularno prevodnost in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko jih predpišemo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago stopnjo motnje prevodnosti, srčnim popuščanjem in redkejšim utripom.

Kardioselektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta blokirajo beta-1 adrenergične receptorje, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularnem aparatu ledvic, maščobnem tkivu, prevodnem sistemu srca in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev beta odvisna od odmerka in izgine z uporabo velikih odmerkov selektivnih zaviralcev beta-1.

Neselektivni zaviralci beta delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenergične receptorje. Beta-2 adrenergični receptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečajo kontraktilno aktivnost noseče maternice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, krči perifernih žil, motena presnova glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo prednost pred nekardioselektivnimi pri zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialna astma in druge bolezni bronhopulmonalnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes mellitus, intermitentna klavdikacija.

Indikacija za termin:

  • esencialna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
  • sočasna koronarna arterijska bolezen - angina pektoris (selektivni zaviralci beta za kadilce, neselektivni za nekadilce);
  • prejšnji srčni napad, ne glede na prisotnost angine pektoris;
  • srčne aritmije (atrijske in ventrikularna ekstrasistola tahikardija);
  • subkompenzirano srčno popuščanje;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralne zaklopke;
  • tveganje za ventrikularno fibrilacijo in nenadna smrt;
  • arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
  • beta-blokatorji so predpisani tudi pri migreni, hipertiroidizmu, odtegnitvi alkohola in drog.

Zaviralci beta: kontraindikacije

  • bradikardija;
  • atrioventrikularna blokada 2-3 stopinje;
  • arterijska hipotenzija;
  • akutno srčno popuščanje;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

  • bronhialna astma;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • stenozirajoča periferna žilna bolezen z ishemijo uda v mirovanju.

Beta blokatorji: stranski učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
  • znatno znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšanje iztisnega deleža.

Iz drugih organov in sistemov:

  • kršitve s strani dihalni sistem(bronhospazem, motena bronhialna prehodnost, poslabšanje kronične bolezni pljuča);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, mrzle okončine, intermitentna klavdikacija);
  • psiho-čustvene motnje (slabost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
  • prebavne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptični ulkus, kolitis);
  • odtegnitveni sindrom;
  • kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
  • mišična oslabelost, nestrpnost do vadbe;
  • impotenca in zmanjšan libido;
  • zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
  • zmanjšana proizvodnja solzne tekočine, konjunktivitis;
  • kožne bolezni (dermatitis, eksantem, poslabšanje luskavice);
  • hipotrofija ploda.

Beta blokatorji in sladkorna bolezen

Pri sladkorni bolezni tipa 2 imajo prednost selektivni zaviralci beta, saj so njihove dismetabolične lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost tkiva na inzulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivnih) nezaželena, saj povzročajo bradikardijo in hipoksemijo, ki ji sledi hipotrofija ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralcih beta kot o razredu antihipertenzivnih zdravil, pomenijo zdravila, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranjega simpatikomimetične aktivnosti (bolj učinkovite) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri je najboljši beta blokator?

Relativno pred kratkim se je pri nas pojavil zaviralec beta, ki ima najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, potrebnih za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je izviren in hkrati poceni beta-blokator z visoko beta-1 selektivnostjo in najdaljšo razpolovno dobo (15-20 ur), kar omogoča uporabo enkrat na dan. Vendar pa nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira variabilnost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo jutranjega zvišanja krvnega tlaka. Med zdravljenjem z zdravilom Lokren pri bolnikih z ishemična bolezen srca, zmanjšala se je pogostost napadov angine in povečala se je sposobnost prenašanja telesne dejavnosti. Zdravilo ne povzroča občutka šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče izolirati, je Nebilet (Nebivolol). Zaradi svojih nenavadnih lastnosti zavzema posebno mesto v razredu zaviralcev beta. Nebilet je sestavljen iz dveh izomerov: prvi je zaviralec beta, drugi pa vazodilatator. Zdravilo neposredno vpliva na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) v žilnem endoteliju.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja lahko zdravilo Nebilet predpišemo bolnikom z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patološki procesi, potem danes obstaja precejšnja količina znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le da nima negativnega vpliva na presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, ampak tudi normalizira učinek na holesterol, trigliceride, glukozo v krvi in ​​glikiran hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti, edinstvene za razred zaviralcev beta, pripisujejo aktivnosti zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve zaviralcev beta

Nenadna ukinitev zaviralcev beta po dolgotrajni uporabi, zlasti v velikih odmerkih, lahko povzroči pojave, značilne za klinično sliko nestabilne angine pektoris, ventrikularne tahikardije, miokardnega infarkta in včasih povzroči nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne manifestirati po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prenehanju uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice prenehanja jemanja teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

  • prenehajte uporabljati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta postopoma, v 2 tednih, po naslednji shemi: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za največ 80 mg, 5. - za 40 mg, 9. - za 20 mg in 13. - za 10 mg;
  • bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po prenehanju jemanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta morajo omejiti telesno aktivnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
  • za osebe s koronarno boleznijo, ki jim je načrtovana koronarna obvodna presaditev, se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pred operacijo ne prekinejo, 1/2 dnevnega odmerka se predpiše 2 uri pred operacijo, beta blokatorji se ne dajejo med operacijo, ampak 2 dni . potem ko je predpisan intravensko.
Deliti: