Značilnosti in farmakološke lastnosti antihistaminikov. Antihistaminiki - najboljša zdravila vseh generacij Oralni in lokalni antihistaminiki

Antihistaminiki 1 generacije se hitro absorbirajo iz prebavnega trakta. Uživanje ne vpliva na količino absorpcije meksitazina, ampak zmanjša hitrost njegove absorpcije. Mebhidrolin in hifenadin se jemlje po obroku, kloropiramin ob obroku, klemastin pa pred obroki.

Nekateri parametri farmakokinetike antihistaminikov prve generacije so predstavljeni v tabeli 4. . Zvezdica označuje čas, povezan s podaljšanimi oblikami zdravila.

Tabela 4 – Farmakokinetični parametri antihistaminikov

Priprave	Biološka uporabnost	Vezava na krvne beljakovine	Čas je, da pridemo do C maks , h	T ½ ,
Antihistaminiki 1. generacije, ki delujejo na periferne in centralne H 1 - histaminske receptorje
Dimetinden
Difenhidramin
klemastin				1. faza 2,7-4,5; 2. faza - 21-53
Mebhidrolin
Prometazin
Hifenadin
mehitazin
kloropiramin
Antihistaminiki 1. generacije, ki delujejo na periferne H1 - histaminske receptorje
azelastin
Antihistaminiki druge generacije
Akrivastin
loratadin				8,8-92 aktivni presnovek
				15-19 -aktivni presnovek
Farmakološko aktivni presnovki antihistaminikov
citirizin
Levocitirizin
Feksofenadin
Desloratadin
H 1 - blokatorji histamina z lastnostmi stabilizacije membrane
Ketotifen				1. faza - 3-5; 2. faza - 21

Večina antihistaminikov prve generacije začne delovati – po 30 minutah učinek doseže maksimum po 1-2 urah in traja 8-12 ur.

Antihistaminiki prve generacije dobro prodrejo skozi BBB, kar zagotavlja sedativni učinek, kar omejuje njihovo klinično uporabo. Antihistaminiki prve generacije, zlasti difenhidramin, se izločajo v mleko in lahko povzročijo sedacijo pri otrocih, ki dojenje(v nekaterih primerih lahko pride do paradoksalne reakcije, za katero je značilna prekomerna razdražljivost). Zdravila prodrejo tudi skozi placentno pregrado.

Antihistaminiki prve generacije se presnavljajo v večinoma hidroksilacija in metoksilacija (dimetinden), metilacija (mebhidrolin) S - oksidacija (prometazin). Zdravila inducirajo mikrosomske jetrne encime in se izločajo skozi črevesje. V obliki presnovkov se čez dan izločajo skozi ledvice. Pri Mehitazin se pri otrocih izloča hitreje kot pri odraslih.

Antihistaminiki druge generacije in farmakološko aktivni metaboliti se dobro absorbirajo iz prebavnega trakta. Jemanje s hrano upočasni absorpcijo loratadina. Pri jemanju loratadina in njegovega aktivnega presnovka po obroku AUC in čas za dosego IZ maks porast. Kar zadeva desloratadin, uživanje hrane ali alkohola praktično ne vpliva na farmakološke lastnosti zdravila.

Jemanje ebastina skupaj z mastnim obrokom pospeši njegovo absorpcijo, vendar to ne spremeni časa za dosego IZ da x metabolit in nima vpliva na cinične učinke ebastina. Zaužitje hrane ne vpliva bistveno na hitrost absorpcije cetirizina in levocetirizina, vendar se hitrost njune absorpcije nekoliko zmanjša.

Antihistaminiki II generacije in farmakološko aktivni metaboliti ne prodrejo v BBB.

Antihistaminiki druge generacije se presnavljajo s hidrolizo (loratadin). hidroksilacija (desloratadin), O-dealkilacija (levocetirizin). Loratadin se skoraj v celoti presnovi v jetrih pod vplivom izoencima CYP3A4. V prisotnosti zaviralcev tega encimskega sistema se lahko loratadn presnovi z izoencimom CYP2D6. Feksofenadip se ne presnavlja v jetrih; to zdravilo najdemo v urinu in blatu večinoma nespremenjeno (tabela 5).

Tabela 5 – Aktivni presnovki antihistaminikov

Antihistaminiki druge generacije se izločajo skozi ledvice in črevesje. T 1/2 loratadina se poveča pri starejših, pri bolnikih s kronično boleznijo jeter, pa tudi pri kroničnem alkoholizmu. Povečanje T 1/2 citirizina opazimo tudi pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo. Pri starejših, medtem ko se pri otrocih, starih od 2 do 15 let, T 1/2 zmanjša.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 40 ml / min) se očistek levocetirizina zmanjša, T 1/2 pa se poveča, kar zahteva ustrezno spremembo režima odmerjanja zdravila.

Levokstirizin se izloča v materino mleko. Indikacije za uporabo antihistaminikov druge generacije:

alergijski rinitis;

konjunktivitis:

rinokonjunktivitis;

seneni nahod:

koprivnica;

angioedem;

alergijske dermatoze;

anafilaktični šok in serumska bolezen;

alergijske reakcije na zdravila, hrano, kozmetiko, hišni prah, ugrize žuželk.

Načela za izbiro posameznih zdravil v tej skupini

V različnih kliničnih situacijah

Izbira posameznih antihistaminikov temelji na:

klinično stanje bolnika;

potek in resnost alergijske bolezni;

razmerje med učinkovitostjo in varnostjo zdravila;

smer in resnost sprememb v kakovosti življenja bolnika, odvisno od terapije;

farmakoekonomsko veljavnost terapije.

Pri akutnih alergijskih boleznih so zdravila izbire antihistaminiki, ki se uporabljajo z injekcijo in zagotavljajo hiter klinični učinek. V tem primeru se uporabljajo zdravila, kot je difenhidramin. kloropirimin, t.j. blokatorji H 1 - receptorjev prve generacije. Zdravila te skupine se uporabljajo največ 7-10 dni, saj se z daljšo uporabo njihova učinkovitost zmanjša, verjetnost manifestacij pa se poveča. stranski učinki.

Pri blagih akutnih alergijskih boleznih (alergijski rinitis, alergijski konjunktivitis, lokalizirana urtikarija), kadar so sprejemljive peroralne dozirne oblike, se daje prednost blokatorju H1-receptorjev II generacije in farmakološko aktivnim presnovkom antihistaminikov (akrivastin, loratadin, cetirizined, feksofenadin).

Kontraindikacije za uporabo različnih zdravil so nekoliko drugačne. Najpomembnejši so:

preobčutljivost;

epilepsija;

glavkom zaprtega zakotja;

sindrom spalne apneje;

bolezni spodnjih delov dihalnih poti;

peptični ulkus želodca in dvanajstnika (v akutni fazi);

vnetne bolezni prebavnega trakta;

odpoved jeter;

• nagnjenost k zastajanju urina;

  huda ledvična odpoved;

  hipertrofija prostate;

  nosečnost;

  dojenje;

  neonatalno obdobje (dimetinden) in stanje nedonošenčkov (difengy drmin);

starost otrok do enega leta (klemastinski sirup), do 2 leti (loratadin, prometazin), do 5 let (desloratadin sirup, tablete klemastije), do 12 let (acrivastin, desloratadin tablete, feksofenadin);

Starost (prometazin).

Neželeni učinki za različna zdravila iste podskupine se prav tako nekoliko razlikujejo in se razlikujejo tudi pri originalnih zdravilih v primerjavi z generiki. Možne manifestacije NLR.

Obstaja več skupin zdravil, ki se uporabljajo pri alergijskih boleznih. tole:

• antihistaminiki;
• zdravila za stabilizacijo membrane - pripravki kromoglične kisline () in ketotifena;
• lokalni in sistemski glukokortikosteroidi;
• intranazalni dekongestivi.

V tem članku bomo govorili le o prvi skupini - antihistaminiki. To so zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje in posledično zmanjšajo resnost alergijske reakcije. Do danes obstaja več kot 60 antihistaminikov za sistemsko uporabo. Odvisno od kemična struktura in učinki na človeško telo, so ta zdravila združena v skupine, o katerih bomo razpravljali v nadaljevanju.

Kaj je histamin in histaminski receptorji, načelo delovanja antihistaminikov

V človeškem telesu obstaja več vrst histaminskih receptorjev.

Histamin je biogena spojina, ki nastane kot posledica številnih biokemičnih procesov in je eden od mediatorjev, ki sodelujejo pri uravnavanju vitalnih telesnih funkcij in ima vodilno vlogo pri razvoju številnih bolezni.

V normalnih pogojih je ta snov v telesu v neaktivnem, vezanem stanju, vendar se pri različnih patoloških procesih (seneni nahod itd.) količina prostega histamina večkrat poveča, kar se kaže v številnih specifičnih in nespecifični simptomi.

Prosti histamin ima na človeško telo naslednje učinke:

• povzroča krče gladkih mišic (vključno z mišicami bronhijev);
• širi kapilare in znižuje krvni tlak;
• povzroči stagnacijo krvi v kapilarah in povečanje prepustnosti njihovih sten, kar povzroči zgostitev krvi in ​​otekanje tkiv, ki obdajajo prizadeto žilo;
• refleksno vzbuja celice medule nadledvične žleze - posledično se sprošča adrenalin, ki prispeva k zožitvi arteriol in povečanju srčnega utripa;
• poveča izločanje želodčnega soka;
• igra vlogo nevrotransmiterja v centralnem živčnem sistemu.

Navzven se ti učinki kažejo na naslednji način:

• pojavi se bronhospazem;
• nosna sluznica nabrekne - pojavi se zamašen nos in iz nje se izloči sluz;
• pojavi se srbenje, pordelost kože, na njej se oblikujejo vse vrste elementov izpuščaja - od madežev do mehurjev;
• prebavni trakt se na zvišanje ravni histamina v krvi odzove s krčem gladkih mišic organov - pojavijo se izrazite krčevite bolečine v celotnem trebuhu, pa tudi povečanje izločanja prebavnih encimov;
• s strani srčno-žilnega sistema, in je mogoče opaziti.

V telesu obstajajo posebni receptorji, za katere ima histamin afiniteto - H1, H2 in H3-histaminski receptorji. Pri razvoju alergijskih reakcij igrajo vlogo predvsem receptorji H1-histamina, ki se nahajajo v gladkih mišicah. notranjih organov, zlasti v bronhih, v notranji lupini - endoteliju - žil, v koži, pa tudi v osrednjem živčnem sistemu.

Antihistaminiki vplivajo na ravno to skupino receptorjev in blokirajo delovanje histamina z vrsto konkurenčne inhibicije. To pomeni, da zdravilo ne izpodriva histamina, ki je že vezan na receptor, ampak zasede prosti receptor, kar preprečuje, da bi se histamin pritrdil nanj.

Če so vsi receptorji zasedeni, telo to prepozna in da signal za zmanjšanje proizvodnje histamina. Tako antihistaminiki preprečujejo sproščanje novih delov histamina in so tudi sredstvo za preprečevanje nastanka alergijskih reakcij.

Razvrstitev antihistaminikov

Razvitih je bilo več klasifikacij zdravil v tej skupini, vendar nobena od njih ni splošno sprejeta.

Glede na značilnosti kemične strukture so antihistaminiki razdeljeni v naslednje skupine:

• etilendiamini;
• etanolamini;
• alkilamini;
• derivati ​​kinuklidina;
• derivati ​​alfakarbolina;
• derivati ​​fenotiazina;
• derivati ​​piperidina;
• derivati ​​piperazina.

V klinični praksi se je vse pogosteje uporabljala klasifikacija antihistaminikov po generacijah, ki jih trenutno ločijo 3:

1. Antihistaminiki prve generacije:

• difenhidramin (difenhidramin);
• doksilamin (donormil);
• klemastin (tavegil);
• kloropiramin (suprastin);
• mebhidrolin (diazolin);
• prometazin (pipolfen);
• kifenadin (fenkarol);
• ciproheptadin (peritol) in drugi.

1. Antihistaminiki 2. generacije:

• akrilastin (semprex);
• dimetinden (fenistil);
• terfenadin (histadin);
• azelastin (alergodil);
• loratadin (lorano);
• cetirizin (cetrin);
• bamipin (soventol).

1. Antihistaminiki tretje generacije:

• feksofenadin (telfast);
• desloratodin (erius);
• levocetirizin.

Antihistaminiki 1. generacije

Antihistaminiki prve generacije imajo izrazit pomirjevalni učinek.

Glede na prevladujoč stranski učinek se zdravila v tej skupini imenujejo tudi pomirjevala. Ne delujejo le s histaminskimi receptorji, ampak tudi s številnimi drugimi receptorji, kar določa njihove individualne učinke. Delujejo kratek čas, zato potrebujejo več odmerkov čez dan. Učinek pride hitro. Proizvedeno v različnih dozirne oblike- za peroralno uporabo (v obliki tablet, kapljic) in parenteralno (v obliki raztopine za injiciranje). Cenovno dostopne.

Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil se njihova antihistaminska učinkovitost znatno zmanjša, kar zahteva periodično menjavo zdravila - enkrat na 2-3 tedne.

Nekateri antihistaminiki 1. generacije so vključeni v kombinirana zdravila za zdravljenje prehladi pa tudi uspavalne tablete in pomirjevala.

Glavni učinki antihistaminikov 1. generacije so:

• lokalni anestetik - povezan z zmanjšanjem prepustnosti membrane za natrij; najmočnejši lokalni anestetiki iz zdravil te skupine so prometazin in difenhidramin;
• sedativ - zaradi visoke stopnje prodiranja zdravil te skupine skozi krvno-možgansko pregrado (to je v možgane); stopnja resnosti tega učinka pri različnih zdravilih je različna, najbolj izrazita je pri doksilaminu (pogosto se uporablja kot uspavalna tableta); povečan sedativni učinek ob hkratni uporabi alkoholne pijače ali sprejetje psihotropnih zdravil; pri jemanju izjemno velikih odmerkov zdravila se namesto učinka sedacije opazi izrazito vznemirjenje;
• proti anksioznosti, pomirjujoč učinek je povezan tudi s prodiranjem učinkovine v centralni živčni sistem; maksimalno izraženo v hidroksizinu;
• protibolečinsko in antiemetično - nekateri predstavniki zdravil te skupine zavirajo delovanje labirinta notranje uho in zmanjšajo stimulacijo receptorjev vestibularnega aparata - včasih se uporabljajo za Menierovo bolezen in potovalno slabost pri transportu; ta učinek je najbolj izrazit pri zdravilih, kot so difenhidramin, prometazin;
• atropinu podobno delovanje - povzroči suhost sluznice ustne in nosne votline, povečan srčni utrip, motnje vida, zastajanje urina, zaprtje; lahko poslabša bronhialno obstrukcijo, povzroči poslabšanje glavkoma in obstrukcijo z - z te bolezni ne veljajo; ti učinki so najbolj izraziti pri etilendiaminih in etanolaminih;
• antitusik - zdravila te skupine, zlasti difenhidramin, vplivajo neposredno na središče za kašelj, ki se nahaja v podolgovate meduli;
• antiparkinsonski učinek se doseže z zaviranjem učinkov acetilholina z antihistaminikom;
• antiserotoninski učinek - zdravilo se veže na serotoninske receptorje in lajša stanje bolnikov, ki trpijo za migreno; še posebej izrazito pri ciproheptadinu;
• dilatacija perifernih žil - vodi do zmanjšanja krvni pritisk; maksimalno izražena v fenotiazinskih pripravkih.

Ker imajo zdravila iz te skupine številne neželene učinke, niso zdravila izbire za zdravljenje alergij, se pa za to še vedno pogosto uporabljajo.

Spodaj so posamezni, najpogosteje uporabljeni, predstavniki zdravil iz te skupine.

difenhidramin (difenhidramin)

Eden prvih antihistaminikov. Ima izrazito antihistaminsko aktivnost, poleg tega ima lokalni anestetični učinek, sprošča pa tudi gladke mišice notranjih organov in je šibek antiemetik. Njegov sedativni učinek je po moči podoben učinkom nevroleptikov. V velikih odmerkih ima tudi hipnotični učinek.

Pri peroralni uporabi se hitro absorbira, prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Njegova razpolovna doba je približno 7 ur. V jetrih se podvrže biotransformaciji, izločajo jo ledvice.

Uporablja se za vse vrste alergijskih bolezni, kot pomirjevalo in hipnotik, pa tudi v kompleksni terapiji sevalne bolezni. Manj pogosto se uporablja za bruhanje nosečnic, morsko bolezen.

V notranjosti je predpisano v obliki tablet po 0,03-0,05 g 1-3 krat na dan 10-14 dni ali ena tableta pred spanjem (kot uspavalna tableta).

Intramuskularno injiciramo 1-5 ml 1% raztopine, intravensko kapljično - 0,02-0,05 g zdravila v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Lahko se uporablja kot kapljice za oko rektalne supozitorije ali kreme in mazila.

Neželeni učinki tega zdravila so: kratkotrajna otrplost sluznice, glavobol, omotica, slabost, suha usta, šibkost, zaspanost. Neželeni učinki izginejo sami po sebi, po zmanjšanju odmerka ali popolni prekinitvi zdravljenja.

Kontraindikacije so nosečnost, dojenje, hipertrofija prostate, glavkom z zaprtim zakotjem.

kloropiramin (suprastin)

Ima antihistaminsko, antiholinergično, miotropno antispazmodično delovanje. Ima tudi antipruritični in pomirjevalni učinek.

Pri peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira, največjo koncentracijo v krvi opazimo 2 uri po zaužitju. Prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Biotransformira se v jetrih, izloča se skozi ledvice in blato.

Predpisana je za vse vrste alergijskih reakcij.

Uporablja se peroralno, intravensko in intramuskularno.

V notranjosti je treba jemati 1 tableto (0,025 g) 2-3 krat na dan, med obroki. Dnevni odmerek se lahko poveča na največ 6 tablet.

V hudih primerih se zdravilo daje parenteralno - intramuskularno ali intravensko, 1-2 ml 2% raztopine.

Pri jemanju zdravila so možni neželeni učinki, kot so splošna šibkost, zaspanost, zmanjšana hitrost reakcije, motena koordinacija gibov, slabost, suha usta.

Izboljša učinek hipnotikov in pomirjeval, pa tudi narkotičnih analgetikov in alkohola.

Kontraindikacije so podobne tistim za difenhidramin.

Clemastin (tavegil)

Po strukturi in farmakoloških lastnostih je zelo blizu difenhidraminu, vendar deluje dlje (v 8-12 urah po zaužitju) in je bolj aktiven.

Sedativni učinek je izražen zmerno.

Uporablja se peroralno po 1 tableto (0,001 g) pred obroki z veliko vode, 2-krat na dan. V hudih primerih se lahko dnevni odmerek poveča za 2, največ - 3-krat. Potek zdravljenja je 10-14 dni.

Uporablja se lahko intramuskularno ali intravensko (v 2-3 minutah) - 2 ml 0,1% raztopine na odmerek, 2-krat na dan.

Neželeni učinki tega zdravila so redki. Možni so glavobol, zaspanost, slabost in bruhanje, zaprtje.

Bodite previdni pri imenovanju oseb, katerih poklic zahteva intenzivno duševno in telesno dejavnost.

Kontraindikacije so standardne.

Mebhidrolin (diazolin)

Poleg antihistaminika ima antiholinergično in. Pomirjevalni in hipnotični učinki so izjemno šibki.

Pri peroralni uporabi se počasi absorbira. Razpolovna doba je le 4 ure. Biotransformira se v jetrih, izloči se z urinom.

Uporablja se peroralno, po obroku, v enkratnem odmerku 0,05-0,2 g, 1-2 krat na dan 10-14 dni. Največji enkratni odmerek za odrasle je 0,3 g, dnevni - 0,6 g.

Na splošno dobro prenašajo. Včasih lahko povzroči omotico, draženje želodčne sluznice, zamegljen vid, zastajanje urina. V zelo redkih primerih - pri jemanju velikega odmerka zdravila - upočasnitev hitrosti reakcij in zaspanost.

Kontraindikacije so vnetne bolezni prebavila glavkom z zaprtim zakotjem in hipertrofija prostate.

Antihistaminiki 2. generacije

Za antihistaminike druge generacije je značilna visoka učinkovitost, hiter začetek delovanja in minimalni stranski učinki, vendar lahko nekateri njihovi predstavniki povzročijo življenjsko nevarne aritmije.

Namen razvoja zdravil te skupine je bil čim bolj zmanjšati pomirjevalne in druge stranske učinke ob ohranjanju ali celo močnejši antialergijski aktivnosti. In uspelo! Antihistaminiki 2. generacije imajo visoko afiniteto posebej za H1-histaminske receptorje, skoraj brez učinka na holinske in serotoninske receptorje. Prednosti teh zdravil so:

• hiter začetek delovanja;
• dolgotrajno delovanje (aktivna snov se veže na beljakovino, kar zagotavlja njeno daljšo cirkulacijo v telesu; poleg tega se kopiči v organih in tkivih ter se tudi počasi izloča);
• dodatni mehanizmi protialergijskih učinkov (zavirajo kopičenje eozinofilcev v dihalnih poteh, povezanih z vnosom alergena, in tudi stabilizirajo membrane mastocitov), ​​kar povzroča širši spekter indikacij za njihovo uporabo (,);
• pri dolgotrajni uporabi se učinkovitost teh zdravil ne zmanjša, to pomeni, da ni učinka tahifilaksije - ni treba občasno menjati zdravila;
• ker ta zdravila ne prodrejo ali prodrejo v izjemno majhnih količinah skozi krvno-možgansko pregrado, je njihov pomirjevalni učinek minimalen in ga opazimo le pri bolnikih, ki so na to posebno občutljivi;
• ne komunicirajte s psihotropnimi zdravili in etilnim alkoholom.

Eden najbolj škodljivih učinkov antihistaminikov 2. generacije je njihova sposobnost, da povzročijo smrtne aritmije. Mehanizem njihovega nastanka je povezan z blokado kalijevih kanalčkov srčne mišice z antialergijskim sredstvom, kar vodi do podaljšanja intervala QT in pojava aritmije (običajno ventrikularne fibrilacije ali flutterja). Ta učinek je najbolj izrazit pri zdravilih, kot so terfenadin, astemizol in ebastin. Tveganje za njegov razvoj se znatno poveča s prevelikim odmerjanjem teh zdravil, pa tudi v primeru njihove kombinacije z antidepresivi (paroksetin, fluoksetin), protiglivičnimi (itrakonazolom in ketokonazolom) in nekaterimi antibakterijska sredstva(antibiotiki iz skupine makrolidov - klaritromicin, oleandomicin, eritromicin), nekateri antiaritmiki (dizopiramid, kinidin), ko bolnik zaužije grenivkin sok in iztisnjen.

Glavna oblika sproščanja antihistaminikov 2. generacije je tabletirana, parenteralna pa so odsotna. Nekatera zdravila (kot so levokabastin, azelastin) so na voljo v obliki krem ​​in mazil in so namenjena za lokalno uporabo.

Razmislite o glavnih zdravilih te skupine podrobneje.

Acrivastin (semprex)

Pri peroralnem zaužitju se dobro absorbira in začne delovati v 20-30 minutah po zaužitju. Razpolovna doba je 2-5,5 ure, v majhni količini prodre skozi krvno-možgansko pregrado, se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Blokira H1-histaminske receptorje, ima v majhni meri sedativni in antiholinergični učinek.

Uporablja se za vse vrste alergijskih bolezni.

V ozadju sprejema sta v nekaterih primerih možna zaspanost in zmanjšanje hitrosti reakcije.

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo, med dojenjem, s hudo, hudo koronarno boleznijo in otroki, mlajšimi od 12 let.

Dimetinden (Fenistil)

Poleg antihistaminika ima šibek antiholinergični, anti-bradikininski in sedativni učinek.

Pri peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira, medtem ko je biološka uporabnost (stopnja prebavljivosti) približno 70% (v primerjavi s kožnimi oblikami zdravila je ta številka precej nižja - 10%). Največjo koncentracijo snovi v krvi opazimo 2 uri po zaužitju, razpolovna doba je 6 ur za običajno in 11 ur za retardno obliko. Skozi krvno-možgansko pregrado prodira, izloča se z žolčem in urinom v obliki presnovnih produktov.

Nanesite zdravilo znotraj in lokalno.

V notranjosti odrasli vzamejo 1 kapsulo retard ponoči ali 20-40 kapljic 3-krat na dan. Potek zdravljenja je 10-15 dni.

Gel se nanese na prizadeta področja kože 3-4 krat na dan.

Neželeni učinki so redki.

Kontraindikacija je le 1. trimesečje nosečnosti.

Poveča učinek alkohola, uspavalnih tablet in pomirjeval na centralni živčni sistem.

Terfenadin (histadin)

Poleg antialergijskega ima šibek antiholinergični učinek. Nima izrazitega pomirjevalnega učinka.

Pri peroralni uporabi se dobro absorbira (biološka uporabnost je 70 %). Največjo koncentracijo aktivne snovi v krvi opazimo po 60 minutah. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Biotransformira se v jetrih s tvorbo feksofenadina, izloča se z blatom in urinom.

Antihistaminski učinek se razvije po 1-2 urah, doseže maksimum po 4-5 urah in traja 12 ur.

Indikacije so enake kot za druga zdravila v tej skupini.

Dodelite 60 mg 2-krat na dan ali 120 mg 1-krat na dan zjutraj. Največji dnevni odmerek je 480 mg.

V nekaterih primerih se pri jemanju tega zdravila pri bolniku pojavijo neželeni učinki, kot so eritem, utrujenost, glavobol, zaspanost, omotica, suhe sluznice, galaktoreja (odtok mleka iz mlečnih žlez), povečan apetit, slabost, bruhanje, v primeru preveliko odmerjanje - ventrikularne aritmije.

Kontraindikacije so nosečnost in dojenje.

azelastin (alergodil)

Blokira H1-histaminske receptorje in tudi preprečuje sproščanje histamina in drugih mediatorjev alergij iz mastocitov.

Hitro se absorbira v prebavni trakt iz sluznic pa je razpolovna doba kar 20 ur. Izloča se kot presnovki z urinom.

Praviloma se uporabljajo za alergijski rinitis in.

Pri jemanju zdravila so možni neželeni učinki, kot so suhost in draženje nosne sluznice, krvavitev iz nje in motnje okusa med intranazalno uporabo; draženje veznice in občutek grenkobe v ustih - pri uporabi kapljic za oko.

Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 6 let.

loratadin (lorano, klaritin, lorizal)

Dolgo delujoči blokator H1-histaminskih receptorjev. Učinek po enkratnem odmerku zdravila traja en dan.

Ni izrazitega pomirjevalnega učinka.

Pri peroralnem zaužitju se hitro in v celoti absorbira, največjo koncentracijo v krvi doseže po 1,3-2,5 urah, po 8 urah pa se polovico izloči iz telesa. Biotransformirano v jetrih.

Indikacije so vse alergijske bolezni.

Običajno se dobro prenaša. V nekaterih primerih se lahko pojavijo suha usta, povečan apetit, slabost, bruhanje, znojenje, bolečine v sklepih in mišicah, hiperkineza.

Kontraindikacija je preobčutljivost za loratadin in dojenje.

Bodite previdni pri imenovanju nosečnic.

Bamipin (soventol)

Blokator H1-histaminskih receptorjev za lokalno uporabo. Predpisan je pri alergijskih kožnih lezijah (urtikarija), kontaktnih alergijah, pa tudi pri ozeblinah in opeklinah.

Gel se nanese v tanki plasti na prizadeta področja kože. Po pol ure je mogoče zdravilo ponovno nanesti.

Cetirizin (Cetrin)

Metabolit hidroksizina.

Ima sposobnost prostega prodiranja v kožo in se v njej hitro kopiči - to vodi do hitrega začetka delovanja in visoke antihistaminske aktivnosti tega zdravila. Ni aritmogenega učinka.

Pri peroralni uporabi se hitro absorbira, največjo koncentracijo v krvi opazimo 1 uro po zaužitju. Razpolovni čas je 7-10 ur, v primeru okvarjenega delovanja ledvic pa se podaljša na 20 ur.

Spekter indikacij za uporabo je enak kot pri drugih antihistaminikih. Vendar pa je zaradi lastnosti cetirizina zdravilo izbire pri zdravljenju bolezni, ki se kažejo s kožnimi izpuščaji - urtikarija in alergijski dermatitis.

Vzemite 0,01 g zvečer ali 0,005 g dvakrat na dan.

Neželeni učinki so redki. To je zaspanost, omotica in glavobol, suha usta, slabost.

Antihistaminiki 3. generacije

Antihistaminiki III generacije imajo visoko antialergijsko delovanje in nimajo aritmogenega učinka.

Ta zdravila so aktivni presnovki (metaboliti) prejšnje generacije. Nimajo kardiotoksičnega (aritmogenega) učinka, vendar so ohranile prednosti svojih predhodnikov. Poleg tega imajo antihistaminiki 3. generacije številne učinke, ki povečujejo njihovo antialergijsko delovanje, zato je njihova učinkovitost pri zdravljenju alergij pogosto višja kot pri snoveh, iz katerih so proizvedeni.

Feksofenadin (Telfast, Allegra)

Je metabolit terfenadina.

Blokira H1-histaminske receptorje, preprečuje sproščanje mediatorjev alergije iz mastocitov, ne sodeluje s holinergičnimi receptorji in ne zavira centralnega živčnega sistema. Izloča se nespremenjen z blatom.

Antihistaminski učinek se razvije v 60 minutah po enkratnem odmerku zdravila, doseže maksimum po 2-3 urah, traja 12 ur.

Neželeni učinki, kot so omotica, glavobol, šibkost so redki.

Desloratadin (erius, edem)

Je aktivni presnovek loratadina.

Ima antialergijske, anti-edematozne in antipruritične učinke. Če ga jemljete v terapevtskih odmerkih, praktično nima sedativnega učinka.

Največja koncentracija zdravila v krvi je dosežena 2-6 ur po zaužitju. Razpolovna doba je 20-30 ur. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Presnova se v jetrih, izloča se z urinom in blatom.

V 2% primerov se lahko v ozadju jemanja zdravila pojavijo glavobol, povečana utrujenost in suha usta.

Pri odpovedi ledvic je potrebna previdnost.

Kontraindikacije so preobčutljivost za desloratadin. Pa tudi obdobja nosečnosti in dojenja.

Levocetirizin (Aleron, L-cet)

Derivat cetirizina.

Afiniteta za H1-histaminske receptorje tega zdravila je 2-krat večja kot pri njegovem predhodniku.

Olajša potek alergijskih reakcij, ima anti-edematozni, protivnetni, antipruritični učinek. Praktično ne vpliva na serotoninske in holinergične receptorje, nima pomirjevalnega učinka.

Pri peroralni uporabi se hitro absorbira, njegova biološka uporabnost je 100%. Učinek zdravila se razvije 12 minut po enkratnem odmerku. Največjo koncentracijo v krvni plazmi opazimo po 50 minutah. Izločajo ga predvsem ledvice. Dodeljuje se z materinim mlekom.

Kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za levocetirizin, hude ledvične insuficience, hude intolerance za galaktozo, pomanjkanja encima laktaze ali motene absorpcije glukoze in galaktoze, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki so redki: glavobol, zaspanost, šibkost, utrujenost, slabost, suha usta, bolečine v mišicah, palpitacije.

Antihistaminiki in nosečnost, dojenje

Terapija alergijskih bolezni pri nosečnicah je omejena, saj so številna zdravila nevarna za plod, zlasti v prvih 12-16 tednih nosečnosti.

Pri predpisovanju antihistaminikov nosečnicam je treba upoštevati stopnjo njihove teratogenosti. Vse zdravilne snovi, zlasti protialergijske, so razdeljene v 5 skupin glede na to, kako nevarne so za plod:

A - posebne študije so pokazale, da zdravilo nima škodljivega učinka na plod;

B - pri izvajanju poskusov na živalih niso ugotovili negativnih učinkov na plod, posebne študije na ljudeh niso bile izvedene;

C - poskusi na živalih so razkrili negativen učinek zdravila na plod, vendar to ni bilo dokazano v zvezi z ljudmi; zdravila te skupine se nosečnici predpisujejo le, če pričakovani učinek presega tveganje za njegove škodljive učinke;

D - negativni učinek tega zdravila na človeški plod je dokazan, vendar je njegova uporaba upravičena v določenih življenjsko nevarnih situacijah za mater, ko so bila varnejša zdravila neučinkovita;

X - zdravilo je zagotovo nevarno za plod in njegova škoda presega vsako teoretično možno korist za materino telo. Ta zdravila so absolutno kontraindicirana pri nosečnicah.

Sistemske antihistaminike med nosečnostjo uporabljamo le, če pričakovana korist odtehta možno tveganje za plod.

Nobeno od zdravil iz te skupine ni vključeno v kategorijo A. Kategorija B vključuje zdravila 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija - loratadin, cetirizin. Kategorija C vključuje alergodil, pipolfen.

Cetirizin je zdravilo izbire za zdravljenje alergijskih bolezni med nosečnostjo. Priporočljiva sta tudi loratadin in feksofenadin.

Uporaba astemizola in terfenadina je nesprejemljiva zaradi njihovih izrazitih aritmogenih in embriotoksičnih učinkov.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin prehajajo skozi placento in so zato strogo kontraindicirani za nosečnice.

V zvezi z obdobjem laktacije lahko rečemo naslednje ... Spet je nenadzorovan vnos teh zdravil s strani doječe matere nesprejemljiv, saj niso bile izvedene študije pri ljudeh o stopnji njihove prodiranja v materino mleko. Če je potrebno, lahko mlada mati v teh zdravilih vzame tisto, ki jo sme jemati njen otrok (odvisno od starosti).

Na koncu bi rad omenil, da čeprav ta članek podrobno opisuje najpogosteje uporabljene v terapevtska praksa zdravila in njihovi odmerki so indicirani, naj jih bolnik začne jemati šele po posvetovanju z zdravnikom!

Trenutno obstajajo naslednje metode konzervativno zdravljenje AR:

1. izobraževanje pacientov
2. preprečevanje stika z alergeni;
3. terapija z zdravili;
4. specifična imunoterapija;
5. operacija.

Cilj zdravljenja AR ni le odpraviti akutne, hude simptome in alergijsko vnetno reakcijo s preobčutljivostjo, temveč tudi spremeniti imunski status bolan. Te cilje dosega vzročna terapija, ki zagotavlja bodisi popolno odpravo reševalnih dejavnikov bodisi vztrajno zaviranje pripravljenosti telesa na alergijske reakcije.

Zdravljenje APR mora biti kompleksno in postopoma. Terapevtske možnosti za AR so predstavljene v tabeli.

Izvesti je treba naslednje eliminacijske ukrepe:

1. Izločanje (odstranitev stika z alergenom)
2. Imunološki (uporaba SIT)
3. farmakoterapevtska (uporaba širokega spektra zdravil).
4. Izobraževanje pacientov (učenje vedenjskih veščin za zmanjšanje resnosti odziva na alergene).
5. Kirurški (predvsem minimalno invazivni) kirurški posegi namenjen obnovi nosnega dihanja in odpravljanju žarišč kronične okužbe).

Naloga terapevtskih ukrepov je zagotoviti, da je vpliv AR na kakovost življenja in bolnikovo uspešnost čim manjši.

Pred začetkom zdravljenja je treba razjasniti obliko bolezni (blaga, zmerna, huda), pa tudi epizodno pojavljanje simptomov. Ti izrazi so opredeljeni v programu WHO Aria (2001).

1. definicija " blaga oblika” pomeni, da ima bolnik le manjše klinične znake bolezni, ki ne ovirajo vsakodnevnih aktivnosti ali spanja. Pacient se zaveda prisotnosti manifestacije bolezni.
2. Opredelitev "zmerne oblike" pomeni, da simptomi motijo ​​bolnikov spanec, motijo ​​delo, študij in šport. Kakovost življenja se znatno zmanjša.
3. Izraz "hudo" pomeni, da so simptomi tako hudi, da bolnik ne more delati, študirati, se ukvarjati s športom ali prostimi aktivnostmi podnevi in ​​spati ponoči, če se ne zdravi. (Alergijski rinitis in vpliv na astmo (ARIA). Pobuda WHO, 2001)

Preprečevanje alergenov

Najučinkovitejša vzročna terapija za AR je izločanje alergena:

1. Odstranitev alergenov zmanjša resnost AR, kar včasih vodi do izginotja simptomov.
2. Učinek izločanja se lahko v celoti pokaže šele po tednih in mesecih.
3. V večini primerov je popolna odprava stika pacienta z alergeni nemogoča.
4. Odstranitev alergenov je treba izvesti pred ali v povezavi z zdravljenjem z zdravili.

Ukrepi za preprečevanje stika z alergeni

1. Alergeni cvetnega prahu.

Bolj biti v zaprtih prostorih med cvetenjem rastlin. Med vožnjo izven mesta zaprite okna v stanovanju, nosite zaščitna očala, zavihajte okna in uporabljajte zaščitni filter v klimatski napravi avtomobila. Poskusite zapustiti svoje stalno prebivališče v drugem podnebnem območju (na primer vzemite počitnice) v času cvetenja. Izogibati se stiku s cvetnim prahom je pogosto nemogoče zaradi njegove velike prodorne moči.

2. Alergeni hišnega prahu.

Uporabite ščitnike za pločevino. Blazine in vzmetnice iz puha ter volnene odeje zamenjajte s sintetičnimi, perite jih vsak teden pri 60°C. Znebite se preprog, debelih zaves, mehkih igrač (predvsem v spalnici), vsaj enkrat na teden opravite mokro čiščenje ter uporabite pralni sesalnik z vrečkami za enkratno uporabo in filtri ali sesalnike z rezervoarjem za vodo, posebno pozornost posvetite čiščenju oblazinjeno pohištvo. Zaželeno je, da pacient čiščenja ne izvaja sam. V stanovanje namestite čistilnike zraka

3. Alergeni za hišne ljubljenčke

Če je mogoče, se znebite hišnih ljubljenčkov, ne začenjajte novih. Živali nikoli ne smejo biti v spalnici. Živali redno umivajte

Edini učinkovit ukrep za odpravo alergenov živalske dlake je odstranitev živali (mačke, pse) iz doma ter temeljito čiščenje preprog, vzmetnic in oblazinjenega pohištva. Vendar tudi ti ukrepi niso dovolj za popolno odpravo mačjih alergenov. Čeprav pogosto kopanje mačk zmanjša količino alergenov v splakovalni vodi, klinične raziskave ni pokazal nobenega koristnega učinka tega postopka, če ga izvajamo enkrat na teden. Če je odstranitev mačke za bolnika nesprejemljiva, je treba žival hraniti vsaj zunaj spalnice ali zunaj doma.

Zdravljenje

V farmakoterapiji AR se uporablja 5 glavnih skupin zdravil, mesto vsake od teh skupin pa je precej jasno opredeljeno z njihovim mehanizmom delovanja na določene trenutke patogeneze ali simptome bolezni.

1. Antihistaminiki.
2. Kortikosteroidi.
3. Stabilizatorji mastocitov.
4. Vazokonstriktorska zdravila.
5. Antiholinergiki.

Oralni in lokalni antihistaminiki:

Vsi sodobni antihistaminiki delujejo na H1 - histaminske receptorje - ne uničujejo neposredno histamina, ampak preprečujejo njegovo povezavo s H1 - histaminskimi receptorji, s čimer odpravljajo učinek histamina na ciljne organe.

Trenutno se pri zdravljenju AR uporabljajo antihistaminiki, ki so razdeljeni v 3 generacije.

Antihistaminiki 1. generacije so se pojavili v zgodnjih 40-ih letih XX stoletja, nekateri od njih se uporabljajo še danes:

1. Dimedrol.
2. Tavegil.
3. Diprazin.
4. Pipolfen.
5. Suprastin.
6. Diazolin (mebihidrolin)

Za zdravila 1. generacije je značilna konkurenčna blokada, reverzibilna povezava z H1 - receptorji. Zato je treba za dosego kliničnega učinka zdravila jemati do 3-4 krat na dan ali uporabljati velike odmerke.

Nizka učinkovitost teh zdravil povzroča njihov učinek na druge vrste receptorjev, kar spremljajo številni dodatni neželeni učinki:

1. Suha sluznica ust, nosu, žrela, motnje uriniranja, motnje akomodacije (blokada M-holinergičnih receptorjev).
2. Depresija.
3. Kinidinu podobno delovanje na srčno mišico - ventrikularna tahikardija.
4. Lokalni anestetični učinek.
5. analgetični učinek in potenciranje analgetikov.
6. Antiemetično delovanje.
7. Zaradi lipofilnosti prodrejo v centralni živčni sistem in povzročijo vrsto stranskih učinkov (sedativnost, motnje koordinacije, omotica, šibkost, letargija, raztresenost).
8. Motnje gastrointestinalnega trakta (povečan apetit, slabost, driska, nelagodje v epigastričnem predelu).
9. Razvoj tahifilaksije - tolerance pri dolgotrajni uporabi z zmanjšanjem njihovega terapevtskega učinka.
10. Alergijske reakcije pri uporabi več kot 10 dni.

Peroralni antihistaminiki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju AR.

Njihov mehanizem delovanja je posledica dejstva, da s strukturo, podobno strukturi histamina, tekmujejo z njim in blokirajo receptorje H1. Hkrati se sproščeni histamin ne more vezati na zadostno število H1 receptorjev.

H1 antihistaminiki so razdeljeni v tri generacije.

1. generacija (zdravila s pomirjevalnim učinkom): difenhidramin (difenhidramin) tab 50 mg, 1% raztopina - 1 ml, suprastin (klorpiramin) - tab. 25 mg, 2% raztopina - 1 ml. , tavegil (klemastin) - tab. 1 mg. , raztopina 0,1% (2 mg) - 2 ml, pipolfen (prometazin) draže 25 mg. , raztopina 2,5% - 1 ml, Fenkarol (hifenadin) - tab. 25 mg, diazolin (mebhidrolin) tab., dražeje 50-100 mg.

Poleg blokade H1 receptorjev imajo ta zdravila visoko sposobnost blokiranja holinergičnih receptorjev, alfa-adrenergičnih receptorjev in tudi zlahka prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado. Poleg tega obstaja nepopolna vezava na receptorje H1 (~ 30%), kratkotrajnost terapevtskega delovanja (1,5-3 ure), tahifilaksa (zasvojenost 7. dan), okrepitev sedativnega učinka alkohola in depresivov centralnega živčni sistem. V zvezi s tem se pojavijo naslednji neželeni učinki:

1. Zaspanost, občutek utrujenosti ali vznemirjenosti, motnje spanja, tesnoba, psihoza, motena koordinacija gibanja, koncentracija.
2. Omotica, glavobol, nizek krvni tlak, povečan srčni utrip.
3. Suha sluznica, koža, razširjene zenice, zamegljen vid.
4. Bolečine v želodcu, zaprtje, slabost, bruhanje, stimulacija apetita, zastajanje urina.
5. Poslabšanje drenažne funkcije bronhijev.
6. Povečanje telesne teže.

Neželeni učinki vključujejo potrebo stalna izmena zdravila zaradi tahifilaksije, kot tudi potrebo po pogostem povečevanju odmerka zdravila za doseganje želenega stabilnega terapevtskega učinka, s čimer se povečata pogostost in resnost neželenih učinkov.

Na podlagi tega so bile razvite kontraindikacije za njihovo uporabo:

1. Delo, ki zahteva mentalno in motorično aktivnost, pozornost, koncentracijo.
2. Z asteno-vegetativnim sindromom
3. Bronhialna astma
4. glavkom
5. peptični ulkus in dvanajstniku, črevesna atonija
6. adenom prostate, zastajanje urina
7. Jemanje pomirjeval, uspavalnih tablet, zaviralcev MAO
8. Bolezni srca in ožilja
9. Tveganje za povečanje telesne mase
10. Nosečnost, hranjenje
11. starost otrok do 1 leta.

Trenutno se v AR uporabljajo predvsem antihistaminiki 2. in 3. generacije. Vendar imajo nekateri antihistaminiki 1. generacije, ki niso slabši od slednjih po aktivnosti za blokiranje receptorjev H1, svoje prednosti:

• nižji stroški in dostopnost za širok krog bolnikov
• sposobnost uporabe pri ljudeh z motnjami spanja in povečano razdražljivostjo 2. generacije. Zdravila 2. generacije so bila razvita leta 1981. Imajo naslednje prednosti:
• visoka specifičnost in afiniteta za H1 receptorje
• hiter začetek delovanja
• Dolgotrajen učinek - do 24 ur
• možnost uporabe velikih odmerkov, ki zadostujejo za lajšanje dnevnih in nočnih simptomov pri bolnikih
• pomanjkanje blokade drugih vrst receptorjev, zlasti M-holinergičnih
• brez transporta čez krvno-možgansko pregrado - brez sedativnih učinkov
• brez vpliva hrane na absorpcijo
• pomanjkanje tahifilaksije pri dolgotrajni uporabi.

Priprave:

1. Terfenadin (seldan, trexil). Prvi neselektivni antihistaminik. Lahko povzroči ventrikularne aritmije. Trenutno prepovedano v mnogih državah.
2. Astemizol (gismanal). Pri nekaterih bolnikih spodbujajo apetit in povzročajo povečanje telesne mase. Opisani so primeri srčnih aritmij.
3. Loratadin (claritin, loratadin-KMP, lorastin, rhinorol, agistam, lorano), 10 mg tablete po 10 in 30 v pakiranju, 1 mg / ml sirup - 120 ml v viali. Je najbolj raziskana in najbolj uporabljena droga v AR od leta 1993.
   Poleg antihistaminskega delovanja ima membransko stabilizacijski učinek, zavira kemotakso eozinofilcev, agregacijo trombocitov, zmanjšuje žilno prepustnost in s tem povzroči sposobnost zmanjšanja otekline nosne sluznice (dekongestivni učinek) in zmanjša občutljivost bronhijev na histamin.
   Claritin ne povzroča tahifilaksije, kar omogoča dolgotrajno profilaktično zdravljenje, dokler je potrebno. Po potrebi je možen dolg sprejem - do 1 leta. Možni neželeni učinki na ravni placeba. Kontraindikacije - individualna nestrpnost. Odmerki: 1-krat na dan kadarkoli, ne glede na vnos hrane. Odrasli in otroci, starejši od 12 let - 10 mg (1 tableta ali 10 ml sirupa), otroci od 2 do 12 let - 5 mg (1/2 tab. ali 5 ml sirupa), otroci od 1 leta do 2 let staro - 2,5 mg (1/4 tab. ali 2,5 ml sirupa).
4. Cetirizin (Cetrin, Zyrtec, Allertec).
   Cetrin - tablete po 10 mg. Učinkovit hitro delujoči izdelek. Akcija nastopi v 20 minutah in traja 24 ur. Enostaven za uporabo - 1-krat na dan, ne glede na obrok. Ima izrazit antipruritični učinek. Ne povzroča zaspanosti, nima kardiotoksičnega učinka. Ima bronhodilatacijski učinek, kar je pomembno za bolnike z AR v kombinaciji z bronhialno astmo.
5. Acrivastin (semprex). Učinek zdravila je opazen po 30 minutah. Po zaužitju povprečnega odmerka. Največji učinek, ki sovpada z največjo koncentracijo zdravila v plazmi, se pojavi po 1,5-2 urah, učinkovitost traja do 12 ur. Odmerjanje: odrasli in otroci, starejši od 12 let, 1 kap. (8 mg) 3-krat na dan.
6. Ebastin (Kestin).
7. hifenadin (fenkarol). Mehanizem antialergijskega delovanja fenkarola je razložen ne le z njegovo sposobnostjo blokiranja receptorjev H1 in s tem preprečiti delovanje histamina nanje, temveč tudi z aktiviranjem diaminooksidaze (histaminaze), kar vodi do zmanjšanja vsebnosti histamina v tkivih. .
8. Ketotifen (zaditen) tableta 1 mg, sirup 0,2 mg/ml. Učinkovito pri zdravljenju AR in BA. Zdravilo je varno in učinkovito za otroke, stare tudi tri mesece.
   Odmerjanje: odrasli 1 tab. (1 mg) 2 r / d s hrano. Otroci od 6 mesecev do 3 let - 0,05 mg na 1 kg telesne teže dvakrat na dan z obroki. Starejši od 3 let: 1 mg dvakrat na dan s hrano. Brez odvisnosti, možni stranski učinki: sedacija, suha usta, omotica, povečanje telesne mase.

Za antihistaminike 3. generacija vključujejo feksofenadin in desloratadin.

Feksofenadin(telfast, fexofast, altiva) aktivni presnovek antihistaminika terfenadina druge generacije. Registriran leta 1996 za zdravljenje AR, se uporablja odmerek 120 mg 1-krat na dan. Ima prednosti:

• visoka selektivnost blokade H1-histaminskih receptorjev
• hitra absorpcija, brez vpliva hrane v fazi absorpcije
• veljavna v 30 minutah. Po dajanju doseže največjo koncentracijo v krvi po 1-2 urah, trajanje delovanja je 24 ur.
• nima toksičnosti, ne kaže kancerogenih, mutagenih in teratogenih učinkov
• za katerega je značilen širok terapevtski indeks (razmerje med terapevtskimi in toksičnimi odmerki več kot 30)
• ne prodre v BBB, ne povzroča neželenih učinkov iz centralnega živčnega sistema, nima pomirjevalnega učinka
• ne zahteva prilagajanja odmerka niti pri kronični odpovedi jeter niti pri odpovedi ledvic, saj povečanje njegove koncentracije v krvi v teh pogojih (do dva do trikrat) ne doseže toksične ravni
• ne zahteva prilagajanja odmerka pri starejših
• ne vpliva na elektrofiziologijo srca
• ne povzroča zmanjšanja učinkovitosti zaradi tahifilaksije
• možna je uporaba skupaj z drugimi zdravili (antibiotiki, protiglivična zdravila, zdravila za srce)

Telfast je edino antihistaminsko zdravilo, ki je uradno odobreno za uporabo pri pilotih in kontrolorjih zračnega prometa v ZDA, Združenem kraljestvu, Avstraliji in Braziliji.

Zdravilo je kontraindicirano:

1. med nosečnostjo in dojenjem
2. pri otrocih do 12 let

Desloratadin(Erius) Schering-Plough, ZDA - biološko aktiven metabolit druge generacije antihistaminika loratadina. Registriran leta 2000.

Ima ne le visoko selektivnost in afiniteto za H1-histaminske receptorje, ampak tudi zavira nastajanje najpomembnejših citokinov, kemokinov in celično aktivnost, kar določa njegove antialergijske in protivnetne lastnosti. Danes kaže najvišji selektivni antagonizem za H1-receptorje histamina (50-200-krat večji od antagonizma lroatadina, cetirizina, feksofenadina).

Erius zagotavlja dekongestivni učinek pri AR in zmanjša resnost bronhialne obstrukcije v bronhialna astma.

Ne vpliva na centralni živčni sistem, nima pomirjevalnega učinka in negativno vpliva na delo srca ter ne povzroča psihičnih motenj. Na voljo v tabletah po 5 mg in v sirupu 0,5 mg / ml. Dolgotrajni terapevtski učinek in visoka varnost zdravila Erius vam omogočata, da ga predpišete enkrat na dan, ne glede na vnos hrane kadar koli: odrasli in otroci od 12 let - 5 mg (1 tableta), otroci od 6-11 let - 2,5 mg (5 ml sirupa), otroci, stari 2-5 let, 1,25 mg (2,5 ml sirupa). Erius je prva izbira pri zdravljenju AR s peroralnimi antihistaminiki.

Lokalni antihistaminiki

Trenutno obstajata 2 lokalna antihistaminika - azelastin (alergodil) in levokabastin. So učinkoviti in zelo selektivni zaviralci H1-histaminskih receptorjev. Azelastin in levokabastin pršilo za nos hitro lajšata srbenje in kihanje. Zdravila imajo visok varnostni profil.

Allergodil (pršilo za nos) Acta Medica, 10 ml steklenička in razpršilnik. Pokazal zanesljivo učinkovitost pri zdravljenju SAD in CAR. Ukrep se pojavi po 15 minutah in traja 12 ur. Lahko se uporablja, dokler simptomi ne izginejo, vendar ne več kot 6 mesecev zapored. Odmerjanje: odrasli in otroci, starejši od 6 let - eno vbrizgavanje v vsako polovico nosu dvakrat na dan. Nima sistemskega stranski učinek. Neželeni učinki: včasih draženje nosne sluznice. V posameznih primerih opazimo krvavitve iz nosu.

Lokalni (lokalni) glukokortikosteroidi (GC)

Uporaba topikalnih glukokortikosteroidov (GCS) pri AR je utemeljena z dejstvom, da vplivajo na patogenetske stopnje razvoja patološki proces. Kortikosteroidi, ki imajo izrazit protivnetni učinek, zmanjšajo sproščanje citokinov in kemokinov, zmanjšajo število celic, ki predstavljajo antigen, T celic, eozinofilcev in mastocitov v sluznici nosne votline in obnosnih sinusov. Poleg tega kortikosteroidi zmanjšajo izločanje žlez sluznice, ekstravazacijo plazme in celic ter edem tkiva. Zmanjšajo tudi občutljivost receptorjev nosne sluznice na histamin in mehanske dražljaje, torej v določeni meri vplivajo tudi na nespecifično nosno hiperreaktivnost.

Trenutno se za zdravljenje AR uporabljajo številni lokalni kortikosteroidi, ki so najučinkovitejša antialergijska zdravila:

1. Beklametazon dipropionat (Aldecin, Beconase, Nasobek).
2. Flutikozon propionat (Flixonase).
3. Mometazon furat (Nasonex).
4. Avamys (flutikazon furoat).

beklometazon vključeno s strani WHO v Konsenz o zdravljenju bronhialne astme (1993) in alergijskega rinitisa (1984) pri odraslih in otrocih (Smernice SZO "Diagnostika in zdravljenje AR in njen vpliv na astmo" (ARIA) 2000)

Aldecin je odmerjen glukokortikoid v aerosolni pločevinki, ki vsebuje 200 odmerkov po 50 mcg beklometazondipropionata. Dnevni odmerek zdravila Aldecin je 400 mcg na dan - za odrasle in otroke, starejše od 6 let, 2 odmerka v vsako polovico nosu 2-krat na dan.

Baconase - pršilo za nos, vsebuje 200 odmerkov po 50 mcg. Dnevni odmerek je 200 mcg 2-krat na dan. Baconase se uporablja samo pri odraslih, starejših od 18 let. Ne uporablja se več kot 3 mesece.

Stranski učinki:

1. V redkih primerih perforacija nosnega septuma.
2. Suha in draženje sluznice nosne votline in žrela, neprijeten okus in vonj, redko - krvavitve iz nosu.
3. Obstajajo poročila o povečanem intrakranialnem tlaku, pojavu glavkoma.
4. Opisani so primeri hiperreaktivnih reakcij, ki so se kazale v obliki urtikarije, srbenja, pordelosti in otekline oči, obraza, ustnic in žrela.

Nasobek - intranazalno pršilo (vodna suspenzija) vsebuje 200 odmerkov po 50 mcg. Dnevni odmerek 200 mg - odrasli in otroci od 12 let, 2 odmerka (100 mg) v vsako polovico nosu 2-krat na dan. Zdravilo nasobek je v večini primerov učinkovito pri SAD.

Stranski učinki. Pojavijo se suhost in draženje sluznice nosu in grla, pa tudi krvne skorje v nosu. Redko neprijetne zaznave vonja in okusa.

Kontraindikacije: hemoragična diateza, pogoste krvavitve iz nosu, glivične bolezni, pljučna tuberkuloza, otroci, mlajši od 12 let.

Flixonase - vodna suspenzija flutikozon propionat ki vsebuje 120 odmerkov po 50 mcg. Dnevni odmerek 200 mg - odrasli in otroci, starejši od 12 let, 100 mg (2 odmerka) v vsako polovico nosu 1-krat na dan, najbolje zjutraj. V nekaterih primerih je potrebno nanesti 100 mcg (2 odmerka) v vsako polovico nosu 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 400 mcg (4 odmerke) v vsaki polovici nosu. Otroci, stari 4-11 let - 50 mg (1 odmerek) v vsako polovico nosu 1-krat na dan. Največji dnevni odmerek zdravila je 200 mcg (2 odmerka) v vsaki polovici nosu. Pri lokalni uporabi zdravila niso ugotovili sistemskih učinkov. Zdravilo ne daje takojšnjega učinka in terapevtski učinek se pojavi po 3-4 dneh zdravljenja.

Neželeni učinki: v redkih primerih povzroča suhost in draženje sluznice nosu in žrela, neprijetne občutke okusa in krvavitve iz nosu.

Nasonex ( mometazonfuroat) 0,1% - vodno odmerjeno pršilo za nos. Vsebuje 120 standardnih odmerkov po 50 mcg. Nasonex ima med vsemi kortikosteroidi najbolj izrazit protivnetni učinek, saj vpliva na zgodnjo in pozno fazo alergijskega vnetnega odziva.

Zdravilo deluje hitro, učinek se pojavi po 7-12 urah, kar ga razlikuje od drugih inhalacijskih kortikosteroidov. Nasonex ima odlično prenašanje in največjo varnost (biološka uporabnost manj kot 0,1%), kar vodi do odsotnosti sistemskega učinka tudi pri 20-kratnem povečanju odmerka. Visoka varnost omogoča uporabo zdravila pri otrocih od 2 let.

Pomembna prednost Nasonexa je tudi lokalna varnost. Zdravilo ne samo da ne povzroča atrofije nosne sluznice, ki je značilna za lokalne kortikosteroide, ampak tudi pomaga pri obnovi ciliarnega epitelija.

Nasonex je edini intranazalni kortikosteroid, ki vsebuje glicerin kot vlažilec. Odmerjanje: odrasli in otroci, starejši od 11 let - 2 odmerka (5 mcg) v vsako polovico nosu 1-krat na dan. Dnevni odmerek je 200 mcg, vzdrževalni odmerek je 100 mcg na dan. Otroci od 2 do 11 let - 1 dorze (50 mcg) v vsako polovico nosu 1-krat na dan - dnevni odmerek 100 mcg.

V programu WHO ARIA (2001) so intranazalni kortikosteroidni aerosoli predlagani kot prva izbira za zmerno do hudo CAR in kot druga linija (po antihistaminiki) za SAD.

Indikacije - zdravljenje in preprečevanje sezonskih in celoletnih alergijski rinitis pri odraslih in otrocih od 2 let, pa tudi pri zdravljenju poslabšanj sinusitisa kot pomožno terapevtsko sredstvo skupaj z antibiotiki

Ima izrazit protivnetni učinek, največjo afiniteto za glukokortikosteroidne receptorje, minimalno biološko uporabnost - manj kot 0,1 %, sistemskega učinka sploh ni. Začetek delovanja je že prvi dan od trenutka uporabe. aplicirano 1-krat na dan.Možni lokalni neželeni učinki, značilni za vse topikalne steroide (pekoč občutek v nosu, faringitis, glavobol, krvavitve iz nosu), se nekoliko razlikujejo od placeba in manj kot pri drugih steroidih.

Priporočeni odmerki - pri zdravljenju SAR in CAR: za odrasle in otroke od 12 let - 2 vdiha v vsako nosnico 1-krat na dan, po doseženem terapevtskem učinku, 1 vdih. Za otroke od 2 do 11 let - 1 vdih v vsako nosnico 1-krat na dan.

Po potrebi lahko tečaj traja do 12 mesecev, hkrati pa je dokazana odsotnost sistemskega in lokalnega atrofogenega učinka, značilnega za druge steroide.

Cromons

Za zdravljenje alergijskih bolezni se uporabljata dinatrijev kromoglikat (kromolin) in natrijev nedokromil. Ta zdravila stabilizirajo membrane mastocitov, zavirajo njihovo granulacijo in s tem preprečijo sproščanje mediatorjev alergijskega vnetja - histamina, bradikinina, serotonina, levkotrienov in prostaglandinov. Biokemični učinek kromonov je povezan z blokado znotrajceličnega prodiranja kalcijevih ionov v občutljive mastocite. Zdravila so manj učinkovita kot antihistaminiki in lokalni GC, vendar so varna in skoraj popolnoma brez stranskih učinkov.

Cromoni niso glavno sredstvo za zdravljenje AR, so pa indicirani za preprečevanje in zdravljenje blagih in zmernih oblik AR.

Trenutno se pri zdravljenju AR pogosto uporabljajo naslednji kromoni:

1. Cromohexal (dinatrijeva sol kromoglicilne kisline) pršilo za nos. Zdravilo ima lokalni učinek, pri njegovi uporabi se manj kot 7,5% odmerka absorbira iz sluznice in vstopi v sistemski krvni obtok.
   Odraslim in otrokom je predpisana 1 injekcija v vsak nosni prehod 4-krat na dan (po potrebi do 6-krat). Trajanje uporabe v CAR se določi individualno glede na klinični potek bolezni.
   Neželeni učinki: blago draženje nosne sluznice, slabost, kožni izpuščaji. Ni priporočljivo za uporabo v 1. trimesečju nosečnosti in previdnost pri dojenju.
2. Ifiral (natrijev kromoglikat) - 2 vodni raztopini v plastični steklenici s kapalko. Ima lokalni učinek.
   Odmerjanje: odrasli 3-4 kapljice v vsako polovico nosu vsakih 6 ur. Otroci, starejši od 6 let - 1-2 kapljici v vsako polovico nosu po 6 urah. Potek zdravljenja je do 4 tedne.
   Neželeni učinki: mravljinčenje, pekoč občutek v nosni votlini, rahlo draženje nosne sluznice, včasih krvavitev; erozivne in ulcerativne lezije nosne sluznice, kihanje; glavobol, motnje okusa, kašelj, zadušitev, hripavost, Quinckejev edem. Kontraindicirano v nosečnosti in dojenju.
3. Cromosol (natrijev kromoglikat) 2 % raztopina za intranazalno uporabo kot odmerjen aerosol v 28 ml vialah (190 odmerkov).
   Odmerjanje. Odrasli in otroci, starejši od 6 let - 1 injekcija v vsako polovico nosu 4-6 krat na dan.
   Zaradi SAD je treba zdravljenje začeti 2 tedna pred cvetenjem. Z redno uporabo Cromosol učinkovito zmanjšuje simptome SAD in CAR ter preprečuje poslabšanja bolezni. Zmanjša potrebo po antihistaminikih in zmanjša njihove neželene stranske učinke.
   Neželeni učinki - na začetku zdravljenja včasih občutek draženja nosne sluznice, kašelj.

Dekongestivi

Dekongestivi (D) ali vazokonstriktorji vplivajo na simpatično regulacijo tonusa krvne žile z delovanjem na adrenergične receptorje.

Blokirajo adrenoreceptorje nosne sluznice, zato jih imenujemo tudi adrenomimetiki (ali simpatomimetiki), povzročijo zoženje krvnih žil nosne školjke, zmanjšajo njihovo otekanje.

V bistvu se D nanaša lokalno, učinek pride hitro. Uporablja se v kratkih tečajih (3-10 dni) pred začetkom delovanja osnovnih zdravil, saj se lahko razvije rinitis, povzročen z zdravili, zviša krvni tlak, zlasti pri starejših. Pri otrocih se D običajno uporablja 3-5 dni. Za odpravo zamašenega nosu so boljši od drugih lokalnih zdravil. otrok mlajša starost zaželeno je uporabljati kratkodelujoča zdravila zaradi dolgotrajne ishemije ne le krvnih žil nosne sluznice, temveč tudi možganskih žil, kar lahko izzove splošne krče. Pri otrocih, mlajših od 1 leta, je treba vazokonstriktorske kapljice predpisati zelo previdno.

razlikovati:

• Alfa 1 - adrenomimetiki
• Alfa2 - adrenomimetiki
• Pronorepinefrin (efedrin)
• Zdravila, ki zavirajo uporabo noradrenalina (kokaina)

A. Neselektivni alfa 2-agonisti: I. Oksimetazolin hidroklorid (Afrin, Medistar, Nazivin, pršilo za nos, Nazol, rinazolin, Fervex sprej, oksimetazolin hidroklorid) II. Ksilometazolin (galazolin, nazalni, Dr. Theis, ksimelin, ksilometazolin, otrivin, rizxin, farmazolin). III. Nafazolin (naftizin). B. Selektivni alfa 2-agonisti: I. Nafazolin nitrat (sanarin). II. Tetrizolin hidroklorid (tizin) III. Tramazolin hidroklorid (lazolnasal plus) IV. Fenilefrin (Vibrocil, Polydex, Nazol Baby, Nazol Kids)

• Kombinirani pripravki: vsebuje lokalni adrenoblokator, antihistaminike in druga zdravila (rinofluimucil, sanarin-analergin, vibrocil, knock-spray, dr. Theis, polydex)
• Peroralni dekongestivi: - psevdoefedrin (aktiviran, trifed, klarinaza)
• fenilefrin (orinol plus).

Oksimetazolin hidroklorid

1. Afrin (Schering-Plough, ZDA) - 0,05 % pršilo za nos, 20 ml v viali. Ima hiter, izrazit vazokonstriktorski učinek, zagotavlja dolgotrajen učinek.

Način uporabe in odmerjanje: odrasli in otroci, starejši od 6 let, 2-3 injekcije v vsako polovico nosu 2-krat na dan.

2. Nazivin (Merck KGa A) - 0,01%, 0,025%, 0,05% raztopina 5-10 ml v viali.

Način uporabe in odmerjanje: dojenčki, mlajši od 4 tednov, 1 kap. 0,01% raztopina v vsak nosni prehod 2-3 krat na dan. Od 5 tednov življenja do 1 leta 1-2 kapljici v vsak nosni prehod 2-3 krat na dan.

Otroci od 1 do 6 let: 0,05% raztopina, 1-2 kapljici v vsak nosni prehod 2-3 krat na dan.

Odrasli in otroci, starejši od 6 let: 0,05% raztopina, 1-2 kap. v vsak nosni prehod 2-3 krat na dan. Uporabljati ga je treba 3-5 dni. Nima sistemskega učinka.

Neželeni učinki: včasih pekoč občutek ali suhost nosnih membran, kihanje. Zloraba Nazivina lahko povzroči atrofijo sluznice in reaktivno hiperemijo, rinitis, ki ga povzročajo zdravila, poškoduje epitelij sluznice.

3. Nazol (Sagmel) - 0,05% pršilo za nos, 15-30 ml v viali.

Odmerjanje in uporaba: odrasli in otroci, starejši od 12 let, 2-4 injekcije v vsak nosni prehod 2-krat na dan.

Otroci od 6 do 12 let: 1 injekcija vsakih 12 ur. Ne sme se uporabljati več kot 2-krat na dan. Ni priporočljivo uporabljati več kot 3 dni.

Kontraindikacije: glavkom z zaprtim zakotjem, arterijska hipertenzija, vaskularna ateroskleroza, motnje srčnega ritma, diabetes mellitus, tirotoksikoza, okvarjeno delovanje ledvic, atrofični rinitis, otroci, mlajši od 6 let.

4. Rinazolin (Farmak) - 0,01%, 0,025%, 0,05% raztopina 10 ml v viali. Učinek se pokaže 15 minut po zaužitju zdravila, trajanje delovanja je 10-12 ur.

Pri dojenčkih v prvih 4 tednih življenja vkapajte 1 kapljico 0,01 % raztopine 2-krat na dan v vsak nosni prehod. Od 5 tednov do konca 1. leta življenja 1-2 kapljici 2-krat na dan.

Otroci od 1 do 6 let - 0,025% raztopina 1-2 kapljici v vsak nosni prehod 2-krat na dan.

Odrasli in otroci, starejši od 6 let: 1-2 kapljici. 0,05% raztopina v vsakem nosnem prehodu 2 r / dan. Potek zdravljenja je 3-5 dni (v nekaterih primerih do 7-10 dni).

Neželeni učinki: simptomi draženja nosne sluznice - suhost, pekoč občutek nosne sluznice, kihanje. Redko opazili slabost, vznemirjenost, tahikardijo, zvišan krvni tlak, motnje spanja.

ksilometazolin

1. Galazolin (Varšava FZ) - 0,05% ali 0,1% raztopina, 10 ml v viali.

Odmerjanje in uporaba: otroci od 2 do 12 let se dajejo 2-3 kapsule. 0,05% raztopina v vsak nosni prehod vsakih 8-10 ur.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se vsakih 8-10 ur injicira 2-3 kapljice 0,1% raztopine v obe polovici nosu. Potek zdravljenja je 3-5 dni. Ne uporabljajte več kot 2 tedna, saj lahko to povzroči razvoj sekundarnega rinitisa, ki ga povzročajo zdravila. Neželeni učinki: pekoč občutek ali mravljinčenje v nosni votlini, suhost sluznico nosu.

2. Za nos (Novartis) - 0,05 % raztopina, 10 ml v steklenici s kapalko, 0,1 % pršilo, 10 ml v steklenici, se pri lokalni uporabi praktično ne absorbira.

Odmerjanje in uporaba: odrasli in otroci, starejši od 6 let, dajo 1 injekcijo v vsako polovico nosu, največ 4-krat na dan.

0,05% raztopina: za otroke, starejše od 6 let - 2-3 kapljice v obe polovici nosu 3-4 krat na dan. Dojenčki in do 6 let - 1-2 kapljici v vsako polovico nosu 1-2 krat na dan.

Neželeni učinki: pri pogosti ali dolgotrajni uporabi - suhost sluznice nazofarinksa, pekoč občutek, mravljinčenje v nosni votlini, kihanje, hipersekrecija.

3. Otrivin (Novartis) - 0,05 % in 0,1 % raztopina v 10 ml viali.

pri lokalni uporabi se zdravilo praktično ne absorbira, ne moti delovanja ciliranega epitelija nosne sluznice.

Odmerjanje in uporaba:

0,05% rr prsi otroci (od 3 mesecev starosti) in otroci, mlajši od 6 let, 1-2 kapljici v vsako polovico nosu 1-2 krat na dan. Ne več kot 3-krat na dan.

0,1% raztopina: odrasli in otroci, starejši od 6 let, 2-3 kapljice v vsako polovico nosu, do 4-krat na dan. Trajanje zdravila - ne več kot 3 dni.

Kontraindikacije: Ne uporabljajte pri bolnikih s transsfenoidno hipofizektomijo ali operacijo duralne izpostavljenosti.

4. Farmazolin (Farmak) - 0,05% in 0,1% raztopine v 10 ml vialah.

Delovanje zdravila se začne 5-10 minut po vnosu v nosno votlino, traja 5-6 ur.

Odmerjanje in uporaba: odrasli in otroci, starejši od 12 let: 103 kapljice 0,05% ali 0,1% raztopine v vsako polovico nosu 103-krat na dan.

Otroci od 6 mesecev do 5 let 1-2 kapljici, otroci, mlajši od 6 mesecev, 1 kapljica 1-3 krat na dan. Potek zdravljenja je 3-5 dni.

Kontraindikacije: glavkom z zaprtim zakotjem, atrofični rinitis, arterijska hipertenzija, hipertiroidizem, tahikardija, huda ateroskleroza.

Nafazolin

Naftizin (Belmedpreparaty) - 0,05% in 0,1% raztopine, po 10 ml v viali.

Povzroča dolgotrajno zoženje krvnih žil. Ni priporočljivo, da ga uporabljate dlje časa, saj se njegov terapevtski učinek postopoma zmanjšuje.

Odmerjanje in uporaba: 0,1% raztopina za odrasle in otroke, 2-3 kapljice v obe polovici nosu 2-3 krat na dan.

0,05% rr otroci starejši od 1 leta 1-2 kapljici v obe polovici nosu 2-3 krat na dan

otrokom, mlajšim od 1 leta, zdravilo ni predpisano.

Kontraindikacije: arterijska hipertenzija, tahikardija, huda ateroskleroza.

B. Selektivni alfa 2-agonisti

I. Nafazolin nitrat

1. Sanorin (Galena) - emulzija za intranazalno uporabo v 10 ml viali.

ima vazokonstriktivno in protivnetno delovanje. Razlikuje se po hitrem, izrazitem in dolgem delovanju.

Odmerjanje in uporaba:

Odrasli: 1-3 kapljice emulzije v vsako polovico nosu 2-3 krat na dan.

Kontraindikacije: starost do 2 let, arterijska hipertenzija, hiperplazija Ščitnica, tahikardija, huda ateroskleroza.

Neželeni učinki: draženje sluznice, pri dolgotrajni uporabi - otekanje sluznice, slabost, glavobol, zvišan krvni tlak, tahikardija.

II. Tetrizolin hidroklorid

1. Tizin (Pfizer) - 0,05 % in 0,1 % raztopine v 10 ml vialah.

Delovanje zdravila se začne 1 minuto po nanosu in traja 4-8 ur.

Odmerjanje in uporaba: 0,1% raztopina za odrasle in otroke, starejše od 6 let, 2-4 kapljice v vsako polovico nosu 3-4 krat na dan. 0,05% raztopina za otroke od 2 do 6 let, 2-3 kapljice v vsako polovico nosu 3-4 krat na dan.

Tizin se ne sme uporabljati več kot 3-5 dni.

Neželeni učinki: včasih so opaženi reaktivna hiperemija, pekoč občutek sluznice, splošna reakcija (tahikardija, glavobol, tremor, šibkost, potenje, zvišan krvni tlak).

III. Tramazolin hidroklorid

1. Lazolnazal Plus (Boehringer Ingelheim) - pršilo v 10 ml viali.

Vsebuje simpatomimetik tramazolin hidroklorid, ki ima vazokonstriktorski učinek in esencialna olja(evkaliptus, kafra in meta), ki vlažijo sluznico in se tako izognejo suhosti v nosu. Po injiciranju v nos se delovanje pojavi v nekaj minutah in traja 8-10 ur.

Odmerjanje in uporaba: odrasli in otroci, starejši od 6 let, 1 injekcija v vsako polovico nosu 3-4 krat na dan.

Zdravilo uporabljajte največ 5-7 dni.

IV. Fenilefrin je selektivni alfa 2-agonist.

Zmanjša edem s povečanjem odtoka krvi iz žil nosne votline, ne da bi pri tem motil aktivno cirkulacijo v sluznici. Učinek se pojavi 5 minut po vnosu zdravila v nosno votlino.

1. Vibrocil (Novartis) - kombinirano zdravilo z vazokonstriktorskim in antialergijskim delovanjem, vsebuje fenilefrin in dimetidin maleat, prilagojeno za otroke.

Fenilefrin je simpatomimetik, selektivno stimulira alfa-adrenergične receptorje kavernoznih venskih žil nosne sluznice, ima zmeren vazokonstrikcijski učinek.

Dimetinden je antagonist histaminskih receptorjev H1.

Na voljo v obliki kapljic, pršila in gela.

Kapljice za nos - 15 ml v steklenici s kapalko. Odmerjanje in uporaba: otroci, mlajši od 1 leta - 1 kapljica; otroci od 1 do 6 let - 1-2 kapljici, otroci, starejši od 6 let, in odrasli 3-4 kapljice. Zdravilo se vkapa v vsako polovico nosu 3-4 krat na dan.

Pršilo za nos - 10 ml. Otrokom, starejšim od 6 let, in odraslim je predpisana 1-2 injekciji v vsako polovico nosu 3-4 krat na dan.

Gel za nos - 12 g v tubi. Pri otrocih, starejših od 6 let, in odraslih se gel injicira v vsako polovico nosu 3-4 krat na dan.

Vibrocil se ne sme uporabljati dlje kot 2 tedna. Daljša ali prekomerna uporaba povzroči tahifilaksijo, edem sluznice (»rebound« pojav) ali rinitis, ki ga povzročajo zdravila.

Antiholinergiki

Ipratropijev bromid je antagonist muskarinskih receptorjev. Zavira razvoj lokalne rinoreje, ki se razvije s sodelovanjem holinergičnih mehanizmov. V zvezi s tem ipratropijev bromid zmanjša le rinorejo. Zamašen nos, srbenje in kihanje so pogosti pri bolnikih z AR, zato imajo pri veliki večini teh bolnikov prednost druga zdravila.

Alergen-specifična imunoterapija (ASI)

Leta 1907 je A. Bezredko dokazal, da je stanje preobčutljivosti (alergije) mogoče znatno zmanjšati, če dosledno dajemo vse večje odmerke vzročnega alergena. To odkritje se je še naprej uporabljalo v sodobni alergologiji pri izvajanju specifične imunske terapije (SIT).

Trenutno je učinkovitost SIT potrjena v velikem številu kontroliranih študij tako v tujini kot pri nas. ASI je indiciran za bolnike s kliničnimi znaki IgE-posredovane bolezni in ga je treba začeti zgodaj v poteku alergijske bolezni za največjo korist. ASI mora opraviti alergolog.

INDIKACIJE ZA SIT

• Alergijski rinitis (rinokonjunktivitis)
• Blaga in zmerna oblika bronhialne astme, s kazalniki več kot 70 % vrednosti FEV1 po ustrezni terapiji
• Bolniki, pri katerih simptomi po odstranitvi alergena in farmakoterapiji niso ustrezno nadzorovani
• Bolniki z bronhialnimi in rinokonjunktivnimi simptomi
• alergija na žuželke
• Bolniki, ki zavračajo dolgotrajno uporabo farmakoloških zdravil
• Bolniki, pri katerih farmakoterapija povzroča neželene stranske učinke

KONTRAINDIKACIJE ZA SEDENJE

• Huda imunopatološka stanja in imunske pomanjkljivosti
• Onkološke bolezni
• Hude duševne motnje
• Zdravljenje z zaviralci beta, vključno z lokalnimi oblikami
• Nezmožnost izpolnjevanja predpisanega režima zdravljenja
• Huda oblika bronhialne astme, ki je nenadzorovano s farmakoterapijo (manj kot 70 % po ustreznem zdravljenju)
• Bolezni srca in ožilja, ki lahko povzročijo zaplete pri uporabi adrenalina (epinefrina)
• Otroci, mlajši od 5 let
• zapozneli pozitivni kožni testi z antigenom (imunoglobulini so pretežno razreda E kot protitelesa)
• Akutne okužbe
• Somatske bolezni z disfunkcijo organov in sistemov
• Zapleten potek AR

Relativne kontraindikacije so:

• Starost 50 let in več
• Kožne bolezni
• kronične nalezljive bolezni
• Blagi kožni testi z alergeni
• Neučinkovitost prejšnjega SIT (če obstaja)

Trajanje SIT določi alergolog. Običajno se največji učinek razvije 1-2 leti po njegovem nastopu, čeprav lahko odpravo ali znatno zmanjšanje manifestacij alergij opazimo že po 1-3 mesecih. Optimalno obdobje za izvajanje SIT se šteje 3-5 let, in če v enem letu ne da učinka, se ustavi.

V zadnjih letih se poleg parenteralnih metod SIT uspešno uporabljajo neinvazivne metode dajanja alergijskih cepiv (sublingvalno, peroralno, intranazalno).

Trenutno se peroralni SMIT pogosto uporablja v Ukrajini (s pomočjo dražejev z alergeni). Relativno visoka učinkovitost peroralne SIT je posledica dveh dveh kontaktnih točk alergena z imunokompetentne celice: v predelu limfofaringealnega obroča in v Peyerjeve lise črevesja, kamor del alergena vstopi s pogoltnjeno slino. Pripisati je treba prednosti SIT po metodi uporabe dražejev z alergeni (D.I. Zabolotny et al., 2004):

1. Visoka učinkovitost (več kot 80% odličnih in dobrih rezultatov);
2. nižja frekvenca neželeni učinki;
3. Hitro doseganje vzdrževalnega odmerka (11 dni);
4. Manjša potreba po nadzoru zdravstvenih delavcev (možnost uporabe na podeželju);
5. Udobje za zdravstvene delavce in bolnike;
6. Večja estetika metode, odsotnost neugodja, kar zmanjša število okvar pri SIT;
7. Najboljša možnost kombiniranja s farmakoterapijo;
8. Višja ekonomičnost.

Glede na soglasno mnenje o zdravljenju AR (Alergija, 2000; 55) so priporočljivi postopni režimi zdravljenja SAD in CAR.

(C) V.V. Bogdanov, A.G. Balabantsev, T.A. Krylova, M.M. Kobitsky "Alergijski rinitis (etiologija, patogeneza, klinika, diagnoza, zdravljenje, preprečevanje)"
Smernice (za študente, pripravnike, podiplomske študente, študente, klinike, družinske zdravnike, splošne zdravnike, otorinolaringologe, alergologe, terapevte, pediatre).
Simferopol - 2005
UDK 616.211.-002-056.3
A 50
Odobril akademski svet Stomatološke fakultete Krimske države medicinska univerza njim. S.I. Georgievsky (protokol št. 4 z dne 17. novembra 2005).

Antihistaminiki druge generacije

• loratadin (klaritin)
• terfenandin (teldan, trexil, histadil, bronal)
• astemizol (gismanal, astemisan)
• cetirizin (zirtec)
• acrivastin (senprex)
• kestin (ebastin)

Imajo pomembne prednosti pred antihistaminiki prve generacije. Nizka sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado znatno zmanjša resnost sedativnega učinka. Zdravila se razlikujejo po resnosti sedativnega učinka in farmakokinetiki vsakega od njih.

loratadin (klaritin)

Antihistaminik, ki je eno najvarnejših antihistaminikov, nima pomirjevalnega učinka, se kombinira s katerim koli zdravila, nima kardiotoksičnega učinka.
Claritin je indiciran za bolnike, ki to potrebujejo aktivna slika katerih življenje in delo zahtevata večjo pozornost. Odobren je za uporabo s strani pilotov, operaterjev, voznikov letalskih sil ZDA.
Po peroralni uporabi enkratnega odmerka 10 mg se zdravilo določi v krvni plazmi po 15 minutah in doseže najvišjo raven v 1 uri. Plazemske ravni klaritina postanejo stabilne po jemanju zdravila 5 dni. Vnos hrane ne vpliva na farmakokinetiko zdravila in njegovo biološko uporabnost. Učinek traja približno 24 ur, kar vam omogoča, da ga uporabite 1-krat na dan. Zdravilo ne povzroča tolerance, učinek traja pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo 6 mesecev ali več.
Obrazec za izdajo: tab. po 0,01 g in sirup (5 ml - 0,05 učinkovine) 120 ml v viali. Zdravilo se jemlje 0,01 g na dan, ne glede na hrano, za odrasle in otroke od 12 let. Otroci, stari od 2 do 12 let, s telesno maso manj kot 30 kg, 0,005 g 1-krat na dan. Zdravilo začne delovati po 30 minutah. po zaužitju.

neželeni učinki loratadina (klaritin) praktično nič, v redkih primerih povzroči rahlo suha usta.

Kontraindikacije za loratadin (Claritin)

• laktacija

Med nosečnostjo je uporaba loratadina dovoljena le, če je pričakovani učinek večji od možnega negativnega vpliva na plod. Zdravilo ne okrepi učinka alkohola.

Terfenadin

Pri enkratni peroralni uporabi terfenadina (60 mg) se klinični učinek zabeleži 1-2 uri po dajanju, doseže maksimum v 12 urah. Predpisano je 60 mg 2-krat na dan ali 120 mg 1-krat na dan, otrokom, starim 3-6 let, 15 mg 2-krat na dan, 6-12 let - 30 mg 2-krat na dan.
Pri bolnikih, ki jemljejo terfenadin, so bili predhodno opisani hudi srčno-žilni zapleti, vse do smrti. Najpogosteje poročane ventrikularne aritmije. Ti zapleti so bili zabeleženi pri povišanih koncentracijah zdravila v krvi.
Povečanje ravni terfenadina v krvi je lahko posledica prevelikega odmerjanja zdravila, okvarjenega delovanja jeter pri bolniku, jemanja zdravil, ki zavirajo presnovo terfenadina. Zato je terfenadin kontraindiciran pri hudih poškodbah jeter, pri bolnikih, ki so prejemali protiglivično zdravljenje s ketokonazolom (Nizoral) in itrakonazolom (Sporanox), antibakterijska zdravila skupine makrolidov. Previdno je treba terfenadin predpisati bolnikom, ki so prejemali nekatera antiaritmična in psihotropna zdravila, bolnikom z možnimi motnjami elektrolitov.

Kontraindikacije za uporabo terfenadina

• nosečnost
• laktacija
• preobčutljivost za zdravilo
• ni priporočljivo za voznike

Astemizol

Oblika sproščanja: 10 mg tablete in suspenzija za peroralno uporabo. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena po 1-2 urah. Astemizol začne delovati v povprečju po 72 urah. Odrasli in otroci, starejši od 12 let, so predpisani 10 mg na dan enkrat, od 6 do 12 let, 5 mg 1 r / dan, mlajši od 6 let, je predpisana suspenzija.

Neželeni učinki astemizola

• možni so konvulzije
• povečane jetrne transaminaze
• motnje razpoloženja in spanja
• parestezija
• mialgija
• artralgija
• alergijski izpuščaj
• angioedem
• bronhospazem
• anafilaktične reakcije

Zdravila se ne sme kombinirati s ketokonazolom, eritromicinom in drugimi zaviralci citokroma P-450.

Kontraindikacije za astemizol

• nosečnost
• laktacija
• starost do 2 leti
• preobčutljivost za zdravilo

Akrivastin

Oblika sproščanja: 8 mg kapsule. Učinek zdravila se pojavi hitro in je maksimalno izrazit v 1,5-2 urah po dajanju in traja 12 ur. Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 8 mg 3-krat na dan.

Neželeni učinki acrivastina

• redko zaspanost
• motnja pozornosti
• upočasnitev duševnih in motoričnih reakcij

Kontraindikacije za acrivastin

• nosečnost
• laktacija
• izrečen odpoved ledvic
• preobčutljivost za zdravilo

Paziti morajo osebe, katerih delo zahteva hitro duševno in motorično reakcijo. Zdravila ne morete kombinirati z alkoholom in zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem.

citerizin

Obrazec za izdajo: tab. 10 mg in kapljice za peroralno uporabo. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena med 30 in 60 minutami. Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 10 mg enkrat na dan zvečer.

Neželeni učinki citerizina

• redko vrtoglavica
• suha usta
• glavobol
• zaspanost
• vzbujanje

Kontraindikacije za citerizin

• nosečnost
• laktacija
• odpoved ledvic
• upočasnitev hitrosti duševnih in motoričnih reakcij
• preobčutljivost za zdravilo

ebastin

Oblika sproščanja: 10 in 20 mg. Odrasli in otroci, starejši od 12 let, se predpisujejo 1-krat na dan med zajtrkom. Zdravilo začne delovati po 30 minutah. Ebastina ne morete predpisati hkrati z antibiotiki - makrolidi, ketokonazolom, introkonazolom, bolniki, ki imajo podaljšano Q-T interval na EKG.

V zadnjih letih so se za zdravljenje alergijskega rinitisa razvili lokalni antihistaminiki v obliki pršila za nos, kot sta acelastin (Allergodil) in levokabastin (Histimet), ki se lahko uporabljata za zdravljenje simptomov alergijskega rinitisa in konjunktivitisa pri kompleksno zdravljenje senenega nahoda.

Vazokonstriktorska zdravila

Pri hudi zamašenosti nosu je treba predpisati vazokonstriktorska zdravila - α-adrenergične stimulante. Najpogosteje se predpisujejo derivati ​​imidazolina, kot so oksimetazolin (afrin), ksilometazolin (galazolin, otrivin), nafazolin (naftizin, sanorin). Trajanje zdravljenja vazokonstriktorske kapljice ne sme presegati 3-5 dni zaradi tveganja za razvoj rinitisa, ki ga povzročajo zdravila.
To je treba spomniti dolgotrajna uporaba vazokonstriktorska zdravila lahko pri bolniku povzročijo tesnobo, palpitacije, glavobol, suhost in draženje sluznice, slabost.

Kombinirana zdravila

Tretja skupina zdravil - kombinirana zdravila. Antihistaminiki v kombinaciji s psevdoefedrinom. Najbolj znani med njimi so clarinase, actifed.

Clarinase

Clarinase - (loratadin 0,05 g + psevdoefedrin sulfat 0,12 g). Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, je predpisana 1 tab. 2-krat na dan po obroku in je priporočljivo piti 1 kozarec vode. Trajanje zdravljenja ne sme presegati 12 dni. Enkratni odmerek zagotavlja terapevtski učinek pri rinitisu 12 ur. Priporočljivo je, da zdravilo uporabite najkasneje do 19. ure.

Neželeni učinki klarinaze (povezan s prisotnostjo psevdoefedrina)

• nespečnost
• razdražljivost
• vrtoglavica
• glavobol
• agresija pri otrocih
• utrujenost
• suha usta
• anoreksija
• slabost
• epigastrična bolečina
• zvišanje krvnega tlaka
• razvoj aritmij
• motnja uriniranja
• kožni izpuščaj

Clarinase Kontraindikacije

• arterijska hipertenzija
• bolezni ledvic
• Ščitnica
• glavkom
• tahikardija
• starost do 12 let
• sočasna uporaba zaviralcev MAO

Aktivirano

Oblika sproščanja: tablete (2,5 mg triprolidinijevega klorida in 0,06 g psevdoefedrina) in 200 ml sirupa. odraslim in otrokom je predpisana 1 tab. ali 10 ml sirupa 3-krat na dan, otroci od 2 do 5 let, 2,5 ml sirupa 3-krat na dan.

Neželeni učinki actifed

• zaspanost
• motnje spanja
• redko halucinacije
• tahikardija
• suha usta in grlo

Kontraindikacije za Actifed

• huda arterijska hipertenzija
• preobčutljivost za zdravilo

Uporabljajte previdno pri bolnikih z sladkorna bolezen, hipertiroidizem, glavkom, hipertrofija prostate, motnje v delovanju jeter, ledvic, nosečnost. Ne kombinirajte aktivnega zdravila s furazolidonom.

Natrijev kromoglikat

Pripravki natrijevega kromoglikata se uporabljajo lokalno v obliki pršil in kapljic za nos (lomuzol, kromoglin), kapljic za oko (opticr, high-chrom). Mehanizem delovanja je vezava natrijevega kromoglikata s posebnim membranski protein, proces interakcije spremlja inhibicija IgE odvisne degranulacije mastocitov. Zdravila v tej skupini praviloma nimajo resnih stranskih učinkov.

Natrijev kromoglikat zavzema posebno mesto v pediatrični praksi kot najpomembnejše profilaktično zdravilo, vendar je njegova aktivnost slabša od lokalnih kortikosteroidov.

Glukokortikosteroidi (GCS)

Glukokortikosteroidi (GCS) imajo visoko protivnetno delovanje. GCS (glukokortikosteroidi) z difuzijo prodrejo v citoplazmo celice in aktivirajo specifične glukokortikoidne receptorje ter sprožijo genomske in ekstragenomske mehanizme. Zaradi genomskega mehanizma se aktivira prepisovanje protivnetnih proteinov, kot so IL-10, lipokortin-1 itd., v pljučih pa se poveča število β2-adrenergičnih receptorjev in njihova občutljivost na agoniste. Zaradi ekstragenomske aktivnosti se zavira aktivnost različnih transkripcijskih faktorjev in posledično se zmanjša sinteza pro-vnetnih beljakovin, vnetnih mediatorjev, adhezijskih molekul levkocitov itd.
Uporaba kortikosteroidov (glukokortikosteroidov) temelji na supresiji sinteze levkotrienov, prostaglandinov, zaviranju sinteze vnetnih mediatorjev, stabilizaciji membran mastocitov, zaviranju migracije levkocitov, zmanjšanju prepustnosti žilne stene, antiprožilnem delovanju (zaviranje sinteze DNK, kolagena, elastina, glikozaminoglikanov), vazokonstriktorsko delovanje.

Dodelite sistemske kortikosteroide (glukokortikosteroide) in lokalne kortikosteroide (glukokortikosteroide). Sistemske kortikosteroide (glukokortikosteroide), kot so prednizolon, kenalog, deksametazon, diprospan ipd., uporabljamo pri hudih, odpornih alergijskih boleznih (anafilaktični šok, bronhialna astma ipd.), pogosteje, kadar je ogroženo življenje bolnika.
Večjo uporabo so našli lokalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi), ki se uporabljajo za alergijski rinitis, alergijski konjunktivitis, bronhialno astmo in atopični dermatitis.

Glede na klinične manifestacije senenega nahoda in resnost simptomov se kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) predpisujejo lokalno v obliki kapljic za oko, pršila, inhalacij, pa tudi peroralno in parenteralno. Najpogosteje uporabljeni lokalni GCS (glukokortikosteroidi). So zelo učinkoviti in imajo minimalne stranske učinke. Previdno jih je treba uporabljati pri bolnikih z imunosupresijo, hudimi bakterijskimi, glivičnimi in virusnimi (herpetičnimi) okužbami.
Lokalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi), če jih dajemo bolnikom z alergijskim rinitisom, imajo izrazit terapevtski učinek, zmanjšajo tako zamašen nos kot srbenje, kihanje in rinorejo.

Trenutno je bilo razvitih 5 skupin steroidnih zdravil za zdravljenje alergijskega rinitisa:

• beklometazon (aldecin, baconase)
• budezonid (rinocort)
• flunisolid (sintaris)
• triamcinolon (nasacort)
• nasonex (mometazonfuroat)

Glavne skupine lokalnih kortikosteroidov (glukokortikosteroidi)

Zaviralci kalcineurina

Elidel (pimekrolimus) in takrolimus sta dokazali učinkovitost pri zdravljenju atopijskega dermatitisa. Od tega dokazano učinkovita aplikacija Elidel pri otrocih z blagim do zmernim atopijskim dermatitisom. Uporablja se predvsem za kratkotrajno intermitentno zdravljenje pri bolnikih brez učinka na druga zdravila.

Protitelesa proti IgE

Izvedljivost in učinkovitost uporabe te skupine zdravil (omalizumab) se še danes preučuje. Mehanizem delovanja temelji na interakciji s Fc fragmentom IgE in preprečevanju njegove vezave na receptorje na mastocitih ter preprečevanju degranulacije. Zdravilo zmanjša raven IgE v krvnem serumu za vsaj 95%. Njegov učinek je bil dokazan pri atopični bronhialni astmi in alergijskem rinitisu, alergijskem konjunktivitisu.

Oblak oznak

Poglej tudi:

Psevdoalergija (paraalergija, lažne alergijske reakcije). Klasifikacija psevdoalergije. Patogenetske variante psevdo-alergije. Faze razvoja alergijske reakcije. Faze in mehanizem alergijskih reakcij. Atopija. Alergija kot sistemska bolezen. Piramida zdravljenja alergikov v optimalno delujočem zdravstvenem sistemu. Napake pri vodenju bolnikov z alergijske bolezni(n-300). Alergijska klinika (alergijske bolezni)

Yu.S. SMOLKIN, D. MED. znanosti, PROFESOR ODDELKA ZA KLINIČNO IMUNOLOGIJO IN ALERGIJO INŠTITUTA ZA STROKOVNI RAZVOJ FMBA RUSIJE NA PODLAGI SSC INŠTITUTA ZA IMUNOLOGIJO FMBA RUSIJI

MESTO AKTIVNIH ANTIHISTAMINOV PRI ZDRAVLJENJU ALERGIJSKOG RINITISA NA PRIMERU ALLERGODIL ® Y.S. SMOLKIN

Alergijski rinitis je najbolj razširjena alergijska bolezen. Zdravljenje alergijskega rinitisa mora biti usmerjeno v odpravo razvijajočega se alergijskega vnetja in preprečevanje njegovega pojava. Azelastin hidroklorid (Allergodil®) pršilo za nos 0,1 % raztopina je intranazalni antihistaminik druge generacije. Azelastin je pokazal širok razpon farmakoloških učinkov na kemične mediatorje vnetja, vključno z levkotrieni, kinini in faktorjem aktivacije trombocitov in vitro in in vivo. Pokazalo se je tudi, da molekula zmanjša izražanje medcelične adhezijske molekule-1 in zmanjša migracijo vnetnih celic pri bolnikih z rinitisom. Dobro nadzorovane študije sezonskega alergijskega rinitisa so pokazale, da azelastin pršilo za nos izboljša nosne simptome rinitisa, vključno z zamašitvijo in postnazalnim kapljanjem, ter ima hiter začetek delovanja, ki se zdi verjetno zaradi lokalne aktivnosti. Azelastin je učinkovit, hitro delujoč in dobro prenašan antihistaminik druge generacije, ki izboljša nosne simptome. Allergodil® je učinkovito in varno zdravljenje simptomov alergijskega rinitisa pri otrocih.

Težko je preceniti resnost in nujnost problema alergijskega rinitisa (AR) zaradi njegove široke razširjenosti, letnega povečanja incidence po vsem svetu, pogosti zapleti, pa tudi močno zmanjšanje delovne sposobnosti in kakovosti življenja bolnikov. Tako se je v zadnjih 30 letih v vsakem desetletju pojavnost v gospodarsko razvitih državah povečala za 100 %.

V središču alergijskega rinitisa je alergijsko vnetje nosne sluznice, ki nastane zaradi izpostavljenosti vzročno pomembnemu alergenu. Glavne klinične manifestacije bolezni so rinoreja, zamašen nos, srbenje v nosu, kihanje. Po mnenju večine strokovnjakov so simptomi alergijskega rinitisa posledica IgE odvisne aktivacije mastocitov v nosni sluznici, čemur sledi specifično sproščanje mediatorjev alergije. pomembno vlogo pri izvajanju klinični simptomi alergijski rinitis skupaj z mastociti igrajo eozinofilci, makrofagi, T-limfociti. Ob poslabšanju alergijskega rinitisa se aktivnost cilij nosne sluznice zmanjša za več kot 1,5-krat. Število mastocitov in bazofilcev v epiteliju nosne sluznice se poveča z alergijskim rinitisom.

Najpomembnejši, a ne edini mediator, ki se sprošča iz tarčnih celic pri alergijskem rinitisu, je histamin. Ima neposreden učinek na celične histaminske receptorje, kar vodi do razvoja edema in zamašenega nosu, ima pa tudi posredni refleksni učinek, kar vodi do kihanja. Poleg tega histamin povzroči povečanje prepustnosti epitelija, hipersekrecijo.

Terapija alergijskega rinitisa mora biti usmerjena v odpravo razvijajočega se alergijskega vnetja in preprečevanje njegovega pojava. Vključevati naj bi odpravo etiološko pomembnih dejavnikov, odpravo vnetja v sluznici zgornjih dihal in uporabo izobraževalni programi za bolnike. Sama terapija AR temelji na dveh glavnih komponentah – farmakoterapiji in alergen specifični imunoterapiji.

Farmakoterapija pri AR je namenjena odstranitvi akutne manifestacije preprečevanje bolezni in poslabšanj. Za zdravljenje otrok z AR se uporabljajo lokalni in sistemski antihistaminiki, lokalni vazokonstriktorji (dekongestivi), nesteroidna protivnetna zdravila na osnovi intala in lokalni glukokortikosteroidi.

Poudariti je treba, da uporaba antihistaminikov pri zdravljenju alergijskega rinitisa ni simptomatska, temveč patogenetska terapija, ki je povezana s prevladujočo vlogo histamina pri pojavu simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.

V sedanji fazi je za lajšanje poslabšanj alergijskega rinitisa najbolj upravičena uporaba antihistaminikov druge generacije, ki se od antihistaminikov prve generacije razlikujejo po dobri toleranci, odsotnosti izrazitega sedativnega učinka in sposobnosti aktivnejšega zaviranja. razvoj vnetni proces. Številni pregledi in publikacije so posvečene sistemskim antihistaminikom. Domača literatura v manjši meri pokriva problematiko uporabe lokalnih antihistaminikov pri otrocih z AR.

Te zdravila na voljo v obliki endonazalnih aerosolov ali kapljic. Zaradi visoke varnosti in učinkovitosti lokalnih oblik antihistaminikov se v zadnjih letih zanje povečuje zanimanje zdravnikov. Lokalna (intranazalna ali subkonjunktivalna) uporaba antihistaminikov lahko v veliki meri zmanjša število neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri njihovi sistemski uporabi. To je posledica dejstva, da je pri lokalni uporabi koncentracija zdravila v krvi bistveno nižja od tiste, ki lahko ima sistemski učinek. Lokalni antihistaminiki vključujejo azelastin (Allergodil®), levokabastin (Histimet), antazolin (kot del zdravila Sanorin-analergin), dimetinden maleat (kot del Vibrocila) in difenhidramin, ki je na voljo kot pršilo za nos, gel in kapljice za oko.

Z izjemo difenhidramina so zdravila za lokalno uporabo zelo specifični zaviralci H1. Terapevtski učinek se začne hitro, po 15 minutah. po uvodu. Pri blagih oblikah alergijskega rinitisa in konjunktivitisa je priporočljiva uporaba levokabastina (Histimet) in azelastina (Allergodil®). Pri nas so to najpogosteje uporabljeni lokalni antihistaminiki, predvsem Allergodil®. Z redno uporabo lahko preprečijo razvoj simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa. Sistemski antihistaminiki so učinkoviti pri srbenju, kihanju in rinoreji, vendar so manj učinkoviti pri zamašenem nosu, zato jih pogosto dajemo v kombiniranem zdravljenju. Lokalni antihistaminiki v večji meri zmanjšajo histaminsko povzročeno plazmo. Lokalni antihistaminiki imajo tudi določeno protivnetno delovanje in sposobnost hitrega izboljšanja obstrukcije nosu. Nedvomno je ta učinek manj izrazit in manj obstojen kot pri lokalnih glukokortikosteroidih, vendar je verjetnost neželenih učinkov pri antihistaminikih neprimerljivo manjša.

Zaradi dejstva, da je azelastin (trgovsko ime Allergodil®) postal najbolj priljubljen med lokalnimi antihistaminiki pri nas, je treba temu zdravilu posvetiti posebno pozornost, na njegovem primeru pa je mogoče prikazati osnovna načela farmakološkega učinka antihistaminskega zdravila. "lokalno" uporabo.

Allergodil® je derivat ftalazinona z novo strukturo. Ima dolgotrajen antialergijski učinek in tako kot drugi antihistaminiki druge generacije veže bolj periferne kot centralne receptorje. Odmerjeno pršilo za nos Allergodil® vsebuje v 0,14 ml raztopine (ena injekcija) zdravilno učinkovino azelastin hidroklorid, 0,14 mg. Endonazalna uporaba v obliki inhalacije zmanjša možnost razvoja sistemskih neželenih učinkov. Zdravilo ima širok spekter antialergijskega delovanja. Endonazalna uporaba zdravila Allergodil® pomaga zmanjšati zamašitev nosu, kihanje, nosno izločanje; po rinomanometriji preprečuje zmanjšanje nosne prehodnosti. Endonazalna uporaba zdravila Allergodil® zmanjša objektivno ocenjeno nosno odpornost proti pretoku zraka pred postavitvijo testa za provokacijo nosu z vzročno pomembnim alergenom, zmanjša resnost infiltracije nosne sluznice z nevtrofilci in eozinofilci v zgodnji in pozni fazi alergijskega odziva . Allergodil® zavira aktivacijo mastocitov in bazofilcev, zavira sproščanje histamina. Glede na rezultate in vitro študij je zaviranje sproščanja iz mastocitov pod vplivom Allergodil® odvisno od vrste in koncentracije snovi, ki povzročajo to reakcijo, ter od trajanja inkubacije. Uvedba endonaznega pršila Allergodil® zmanjša izražanje ICAM-I (medcelularne adhezivne molekule-1), zmanjša vsebnost ECP v tekočini za izpiranje endonazalne tekočine, zmanjša raven nosne mieloperoksidaze in triptaze, zmanjša provnetno aktivnost nevtrofilcev (zmanjša nastajanje superoksidnih radikalov, zmanjša tvorbo mediatorjev alergije iz arahidonske kisline, vključno z zmanjša proizvodnjo LTV4) in eozinofilcev (zmanjša kemotaksijo eozinofilcev, zmanjša mobilizacijo znotrajceličnega prostega kalcija v eozinofilnih superoksidih, zmanjša nastajanje radikalov ). Tako endonazalna aplikacija Allergodil® pomaga odpraviti zgodnjo fazo alergijskega odziva, zavira razvoj pozne faze alergijskega odziva in na splošno pomaga odpraviti alergijsko vnetje v sluznici zgornjih dihal.

Terapevtski učinek zdravila Allergodil® se pojavi v prvih 15–20 minutah. po dajanju zdravila in traja dlje časa - do 12 ur ali več.

Učinkovitost zdravila Allergodil® pri zdravljenju alergijskega rinitisa pri otrocih potrjujejo tudi klinična opazovanja. Pri otrocih s sezonskim alergijskim rinitisom je bilo zdravilo učinkovitejše kot pri bolnikih s celoletnim alergijskim rinitisom. Glede na terapevtsko učinkovitost pri sezonskem in celoletnem alergijskem rinitisu, ki se kaže z zmanjšanjem ali izginotjem njihovih glavnih simptomov, se delovanje zdravila ne razlikuje od tistega, ki ga dosežemo s predpisovanjem sistemskih antihistaminikov druge generacije in celo presega, po nekateri avtorji.

Pri alergijskem rinitisu se zdravilo Allergodil® predpisuje otrokom, starim 6 let in več, 1 inhalacijski odmerek v vsako polovico nosu 2-krat na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od dinamike simptomov in se v večini primerov giblje od 1 do 4 tedne.

Prenosnost zdravila Allergodil® je v večini primerov dobra. V posameznih primerih se bolniki pritožujejo zaradi grenkega okusa zdravila, draženja nosne sluznice na mestu nanosa v obliki kihanja, rahlega srbenja in suhosti v nosu ter majhnega sluzastega izcedka iz nosu. Tako je uporaba zdravila Allergodil® v terapevtske namene precej učinkovita pri alergijskem rinitisu pri otrocih, njegova intranazalna uporaba pomaga zmanjšati sezonski in celoletni alergijski rinitis, medtem ko se terapevtski učinek doseže hitreje kot pri predpisovanju lokalnih endonazalnih glukokortikosteroidov.

Študije so pokazale, da je lokalna kombinirana uporaba azelastinijevega klorida pršila za nos in flutikazonpropionata znatno zmanjšala skupni indeks nosnih simptomov, ki je sestavljen iz ocene glavnih simptomov alergijskega rinitisa – kihanje, srbenje v nosu, rinoreja in zamašen nos v primerjavi z uporabo. teh zdravil ločeno.

Allergodil® v obliki kapljic za oko (0,05% raztopina azelastina) pri otrocih, starejših od 4 let, 1 kapljica 2-krat na dan v vsako oko, pomaga odpraviti simptome alergijskega konjunktivitisa, medtem ko se terapevtski učinek pojavi v 10 minut. in traja do 12. ure.

Prisotnost protivnetnega delovanja Allergodil® omogoča njegovo uporabo za obnovitev nosne prehodnosti v primerih izrazitega vnetnega procesa v nosni sluznici. Zdravilo se lahko uporablja kot uporabna alternativa peroralnim antihistaminikom za hitro zmanjšanje simptomov sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa pri otrocih. Hiter začetek delovanja, lokalna aktivnost in pomanjkanje sedacije mu dajejo prednost pred drugimi antihistaminiki. Uporaba zdravila Allergodil® je učinkovita tudi pri alergijskem konjunktivitisu.

Tako lahko na primer lokalnega antihistaminika Allergodil® sklepamo, da je treba lokalne ali lokalne antihistaminike za alergijski rinitis pri otrocih uporabljati širše za hitro odpravo poslabšanj. To bo v veliki meri premagalo neupravičeno polifarmacijo – nerazumno uporabo širok razpon zdravila z resorptivnim delovanjem, ne da bi poskušali odpraviti prve simptome bolezni z varnejšimi in nič manj učinkovitimi sredstvi.

LITERATURA

1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalenca alergijske bolezni pri šolarjih glede na družinsko anamnezo, okužbe zgornjih dihal in bivalne značilnosti. // Alergija. 1996; 51:232–237.

2. Lopatin A.S. Trajni alergijski rinitis. // Consillium medicum. 2002. T. 04. št. 9.

3. Ilyina N.I., Emelyanov A.V., Klevtsova M.N. Učinkovitost in varnost cetirizina (Letizen) pri bolnikih z alergijskim rinitisom. // RMJ. T. 12, št. 2, 2004. S. 76-80.

4 Naclerio R.M. Alergijski rinitis. // N. Engl. J. Med. 1991; 125:860-869.

5. Kay A.B. Alergija in alergijske bolezni. // N. Engl. J. Med. 2001; 344:30-37.

6. Ilyina N.I., Polner S.A. Večletni alergijski rinitis // Consilium medicum. 2001. V. 3. št. 8. S. 384-393.

7. Luss L. V. Alergija in psevdoalergija v kliniki: Diss. … Dr. med. znanosti. M., 1993. 220 str.

8. Khaitov R.M., Pinegin V.B., Istamov Kh.I. Ekološka imunologija. M.: VNIRO, 1995. S. 178-207.

9. Handley D., Magnetti A., Higgins A. Terapevtske prednosti antihistaminikov tretje generacije. // Expert Opin Investig Drugs. julij 1998; 7 (7): 1045-54.

10. Korsgren M., Andersson M., Borg? O. et al. Klinična učinkovitost in farmakokinetični profili intranazalnega in peroralnega cetirizina v modelu ponavljajočega se izziva alergena alergijskega rinitisa. // Ann. Alergija Astma Immunol. 2007, april; 98 (4): 316-21.

11. Malm L. Uporaba kortikosteroidov za nosno alergijo pri otrocih. / 7 Int. Kongr. Pediatr. Otorinolar. Helsinki, 1998; petdeset

12. Mygind N. Kortikosteroidno zdravljenje pri rinosinusitisu. / XVII Int. Zbirni rezervoar. inf. in aller. nosu. 1998: 34.

13. Lange B., Lukat K.F., Rettig K. et al. Učinkovitost, stroškovna učinkovitost in prenašanje pršil za nos mometazonfuroata, levokabastina in dinatrijevega kromoglikata pri zdravljenju sezonskega alergijskega rinitisa. //Ann. Alergija Astma Immunol. 2005 sep.; 95 (3): 272-82.

14. Balabolkin I.I., Ksenzova L.D., Selivanova I.N., Lukina O.F. Uporaba lokalnih antihistaminikov pri alergijskem rinitisu pri otrocih. // Alergologija, 2003, 2.

15. Chand N. et al. Zaviranje IgE-posredovanega alergijskega sproščanja histamina iz peritonealnih mastocitov podgan z azelastinom in izbranimi antialergijskimi zdravili. // Agents & Actions 1985; 16:318.

16. Lee T.A., Pickard A.S. Metaanaliza azelastinskega pršila za nos za zdravljenje alergijskega rinitisa. // Farmakoterapija. junij 2007; 27 (6): 852-9.

17. Lee C., Corren J. Pregled azelastinskega pršila za nos pri zdravljenju alergijskega in nealergijskega rinitisa. // Expert Opin Pharmacother. 2007. apr; 8 (5): 701-9.

18. Borisova E.O. Antihistaminiki: stopnje razvoja. // Farmacevtski glasnik, 2005, številka 17 (380).

19. McNeely W., Wiseman L.R. intranazalni azelastin. Pregled njegove učinkovitosti pri zdravljenju alergijskega rinitisa. // Drugs, 1998, jul., 56(1). str. 91-114.

20. Fischer B., Schmutzier W. Zaviranje z azelastinom imunološko povzročenega sproščanja histamina iz izoliranih mastocitov morskega prašička. Arzneim Forsch. // Drug Research 1981; 31:1193-1195

21. Chand N. et al. Antagonizem levkotrienov, kalcija in drugih spazmogenov z azelastinom. / Predstavljeno na Ameriškem združenju za farmakologijo in eksperimentalno terapijo (ASPET), maja 1984.

22. Fields D.A., Pillar J., Diamantis W. et al. Zaviranje nealergičnega sproščanja histamina iz peritonealnih mastocitov podgan z azelastinom. // J. Allergy Clin. Immunol. 1984; 73 (3): 400-3.

23 Ciprandi G., Pronzato C., Passalacqua G. et al. Lokalni azelastin zmanjša aktivacijo eozinofilcev in izražanje medcelične adhezijske molekule-1 na nosnih epitelijskih celicah: antialergijsko delovanje. // J. Allergy Clin. Immunol. december 1996; 98 (6 str