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रोधगलन खुराक के लिए हेपरिन। रोधगलन के खिलाफ लड़ाई में हेपरिन

खुराक की अवस्था: अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए समाधानमिश्रण:

दवा के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: हेपरिन सोडियम - 5000 एमई

excipients: बेंजाइल अल्कोहल - 9.0 मिलीग्राम, सोडियम क्लोराइड - 3.4 मिलीग्राम, 1 एम हाइड्रोक्लोरिक एसिड समाधान या 1 एम सोडियम हाइड्रोक्साइड समाधान - पीएच 5.0-7.5 के लिए पर्याप्त मात्रा, इंजेक्शन के लिए पानी - 1.0 मिलीलीटर तक।

विवरण: पी पारदर्शी, रंगहीन या हल्का पीला तरल। भेषज समूह:प्रत्यक्ष अभिनय थक्कारोधीएटीएक्स:

बी.01.ए.बी.01 हेपरिन

फार्माकोडायनामिक्स:

सोडियम हेपरिन की क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से एंटीथ्रॉम्बिन III के बंधन पर आधारित है, जो सक्रिय रक्त जमावट कारकों - IIa (थ्रोम्बिन), IXa, Xa, XIa और XIIa का एक शारीरिक अवरोधक है। एंटीथ्रॉम्बिन III से बांधता है और इसके अणु में गठनात्मक परिवर्तन का कारण बनता है। नतीजतन, रक्त जमावट कारकों II a (थ्रोम्बिन), IXa, Xa, XI a और XII a के लिए एंटीथ्रॉम्बिन III का बंधन तेज हो जाता है और उनकी एंजाइमिक गतिविधि अवरुद्ध हो जाती है। सोडियम हेपरिन का एंटीथ्रॉम्बिन III से बंधन प्रकृति में इलेक्ट्रोस्टैटिक है और काफी हद तक अणु की लंबाई और संरचना पर निर्भर करता है (हेपरिन को एंटीथ्रोम्बिन III से बांधने के लिए 3-ओ-सल्फेटेड युक्त पेंटासेकेराइड अनुक्रम की आवश्यकता होती है)।

जमावट कारकों II a () और Xa को बाधित करने के लिए एंटीथ्रॉम्बिन III के साथ संयोजन में सोडियम हेपरिन की क्षमता सबसे महत्वपूर्ण है। कारक Xa के विरुद्ध सोडियम हेपरिन गतिविधि का कारक IIa के विरुद्ध इसकी गतिविधि का अनुपात 0.9-1.1 है।

सोडियम हेपरिन रक्त की चिपचिपाहट को कम करता है, ब्रैडीकाइनिन, हिस्टामाइन और अन्य अंतर्जात कारकों द्वारा उत्तेजित संवहनी पारगम्यता को कम करता है, और इस प्रकार ठहराव के विकास को रोकता है। एंडोथेलियल झिल्ली और रक्त कोशिकाओं की सतह पर सोखने में सक्षम है, उनके नकारात्मक चार्ज को बढ़ाता है, जो प्लेटलेट्स के आसंजन और एकत्रीकरण को रोकता है। चिकनी मांसपेशियों के हाइपरप्लासिया को धीमा कर देता है, लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है और इस प्रकार एक लिपिड-कम करने वाला प्रभाव होता है और एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास को रोकता है।

हेपरिन सोडियम पूरक प्रणाली के कुछ घटकों को बांधता है, इसकी गतिविधि को कम करता है, लिम्फोसाइटों के सहयोग और इम्युनोग्लोबुलिन के गठन को रोकता है, हिस्टामाइन को बांधता है (यानी, एक एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है)। हेपरिन गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मस्तिष्क संवहनी प्रतिरोध को बढ़ाता है, सेरेब्रल हाइलूरोनिडेस गतिविधि को कम करता है, फेफड़ों में सर्फेक्टेंट गतिविधि को कम करता है, अधिवृक्क प्रांतस्था में अत्यधिक एल्डोस्टेरोन संश्लेषण को दबाता है, एड्रेनालाईन को बांधता है, हार्मोनल उत्तेजनाओं के लिए डिम्बग्रंथि प्रतिक्रिया को नियंत्रित करता है, और पैराथाइरॉइड हार्मोन गतिविधि को बढ़ाता है। एंजाइमों के साथ बातचीत के परिणामस्वरूप, हेपरिन मस्तिष्क टायरोसिन हाइड्रॉक्सिलेज़, पेप्सिनोजेन, डीएनए पोलीमरेज़ की गतिविधि को बढ़ा सकता है और मायोसिन एटीपीस, पाइरूवेट किनसे, आरएनए पोलीमरेज़, पेप्सिन की गतिविधि को कम कर सकता है। हेपरिन के इन प्रभावों का नैदानिक महत्व अनिश्चित और खराब समझा जाता है।

तीव्र . के साथ कोरोनरी सिंड्रोमईसीजी पर लगातार एसटी खंड उन्नयन के बिना (अस्थिर एनजाइना, एसटी खंड उन्नयन के बिना मायोकार्डियल रोधगलन) के साथ संयोजन में एसिटाइलसैलीसिलिक अम्लरोधगलन और मृत्यु दर के जोखिम को कम करता है। ईसीजी पर एसटी उन्नयन के साथ मायोकार्डियल रोधगलन में, यह ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa रिसेप्टर्स के अवरोधकों के साथ संयोजन में प्राथमिक परक्यूटेनियस कोरोनरी रिवास्कुलराइजेशन में और स्ट्रेप्टोकिनेज (पुनरोद्धार की आवृत्ति में वृद्धि) के साथ थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी में प्रभावी है।

थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के लिए उच्च खुराक में प्रभावी फेफड़े के धमनीऔर शिरापरक घनास्त्रता, छोटे मामलों में यह शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए प्रभावी है, incl। बाद में सर्जिकल ऑपरेशन.

अंतःशिरा प्रशासन के बाद, दवा का प्रभाव लगभग तुरंत होता है, बाद में 10-15 मिनट से अधिक नहीं और लंबे समय तक नहीं रहता - 3-6 घंटे। चमड़े के नीचे के प्रशासन के बाद, दवा का प्रभाव धीरे-धीरे शुरू होता है - 40-60 मिनट के बाद, लेकिन 8 घंटे तक रहता है रक्त प्लाज्मा में या थ्रोम्बिसिस की साइट पर एंटीथ्रोम्बिन III की कमी सोडियम हेपरिन के एंटीकोगुलेटर प्रभाव को कम कर सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

अधिकतम एकाग्रता (सी एम ओह) अंतःशिरा प्रशासन के बाद, यह लगभग तुरंत प्राप्त किया जाता है, 2-4 घंटे के बाद चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 95% तक, वितरण की मात्रा बहुत कम है - 0.06 एल / किग्रा (संवहनी बिस्तर को नहीं छोड़ता है) प्लाज्मा प्रोटीन के लिए मजबूत बंधन)। यह नाल को पार नहीं करती और स्तन के दूध में नहीं जाती। मोनोन्यूक्लियर-मैक्रोफेज सिस्टम (रेटिकुलो-एंडोथेलियल सिस्टम की कोशिकाएं) की एंडोथेलियल कोशिकाओं और कोशिकाओं द्वारा गहन रूप से कब्जा कर लिया गया, जो यकृत और प्लीहा में केंद्रित है।

जिगर में चयापचय के साथएन -डेसल्फामिडेस और प्लेटलेट हेपरिनेज, जो बाद के चरणों में हेपरिन के चयापचय में शामिल होता है। प्लेटलेट फैक्टर IV (एंटीहेपरिन कारक) के चयापचय में भागीदारी, साथ ही मैक्रोफेज सिस्टम के लिए हेपरिन का बंधन, तेजी से जैविक निष्क्रियता और कार्रवाई की छोटी अवधि की व्याख्या करता है। गुर्दे के एंडोग्लाइकोसिडेज़ के प्रभाव में डिसल्फेटेड अणु कम आणविक भार के टुकड़ों में परिवर्तित हो जाते हैं।

आधा जीवन (टी 1/2) - 1-6 घंटे (औसतन - 1.5 घंटे); मोटापा, यकृत और/या के साथ बढ़ता है किडनी खराब; फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, संक्रमण, घातक ट्यूमर के साथ घट जाती है।

यह मुख्य रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और केवल उच्च खुराक की शुरूआत के साथ अपरिवर्तित (50% तक) उत्सर्जित करना संभव है। हेमोडायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं।

संकेत:

-शिरापरक घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार (सतही और गहरी नसों के घनास्त्रता सहित) निचला सिरा; गुर्दे की शिरा घनास्त्रता) और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता।

-आलिंद फिब्रिलेशन से जुड़ी थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम और उपचार।

-परिधीय धमनी एम्बोलिज्म की रोकथाम और उपचार (माइट्रल हृदय रोग से जुड़े लोगों सहित)।

-तीव्र और पुरानी खपत कोगुलोपैथी (चरण I डीआईसी सहित) का उपचार।

-लगातार खंड उन्नयन के बिना तीव्र कोरोनरी सिंड्रोमअनुसूचित जनजाति ईसीजी (अस्थिर एनजाइना, गैर-उन्नत रोधगलन)ईसीजी पर एसटी)।

-खंड उन्नयन के साथ रोधगलनअनुसूचित जनजाति थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी के साथ, प्राथमिक परक्यूटेनियस कोरोनरी रिवास्कुलराइजेशन (स्टेंटिंग के साथ या बिना बैलून एंजियोप्लास्टी) और धमनी या शिरापरक घनास्त्रता और थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के उच्च जोखिम के साथ।

-माइक्रोथ्रोमोसिस और माइक्रोकिरकुलेशन विकारों की रोकथाम और उपचार, सहित। हेमोलिटिक-यूरीमिक सिंड्रोम के साथ; ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस (ल्यूपस नेफ्रैटिस सहित) और मजबूर ड्यूरिसिस के साथ।

-रक्त आधान के दौरान रक्त के जमाव की रोकथाम, एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन सिस्टम (हृदय की सर्जरी के दौरान एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन, हेमोसर्शन, साइटोफेरेसिस) और हेमोडायलिसिस में।

-परिधीय शिरापरक कैथेटर का उपचार।

मतभेद:

-हेपरिन और दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

-इतिहास में या वर्तमान में हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (घनास्त्रता के साथ या बिना)।

-रक्तस्राव (जब तक कि सोडियम हेपरिन का लाभ संभावित जोखिम से अधिक न हो)।

-चिकित्सीय खुराक पर हेपरिन सोडियम को तब तक प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि रक्त के थक्के की नियमित प्रयोगशाला निगरानी संभव न हो।

-गर्भावस्था और अवधि स्तनपान.

-नवजात शिशु, विशेष रूप से समय से पहले या जन्म के समय कम वजन (तैयारी में बेंजाइल अल्कोहल की उपस्थिति के कारण)।

सावधानी से:

पॉलीवलेंट एलर्जी वाले रोगी (सहित दमा).

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (बेंज़िल अल्कोहल का हिस्सा विषाक्त और एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है)।

रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम से जुड़ी रोग स्थितियों में, जैसे:

हृदय प्रणाली के रोग: तीव्र और सूक्ष्म संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, गंभीर अनियंत्रित धमनी का उच्च रक्तचाप, महाधमनी विच्छेदन, मस्तिष्क धमनीविस्फार।
जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, वैरिकाज - वेंसयकृत सिरोसिस और अन्य बीमारियों में अन्नप्रणाली की नसें, गैस्ट्रिक और छोटी आंत की नालियों का लंबे समय तक उपयोग, अल्सरेटिव कोलाइटिस, बवासीर।
रक्त बनाने वाले अंगों के रोग और लसीका प्रणाली: ल्यूकेमिया, हीमोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तस्रावी प्रवणता।
केंद्र के रोग तंत्रिका प्रणाली: रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्रानियोसेरेब्रल चोट।
प्राणघातक सूजन।
जन्मजात एंटीथ्रॉम्बिन III की कमी और एंटीथ्रोम्बिन III रिप्लेसमेंट थेरेपी (रक्तस्राव के जोखिम को कम करने के लिए हेपरिन की कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए)।
अन्य शारीरिक और रोग की स्थिति: मासिक धर्म की अवधि, गर्भपात का खतरा, प्रारंभिक प्रसवोत्तर अवधि, बिगड़ा हुआ प्रोटीन-सिंथेटिक कार्य के साथ गंभीर जिगर की बीमारी, पुरानी गुर्दे की विफलता, आंखों, मस्तिष्क या रीढ़ की हड्डी पर हाल की सर्जरी, हाल ही में रीढ़ की हड्डी (काठ) पंचर या एपिड्यूरल एनेस्थेसिया, प्रोलिफेरेटिव डायबिटिक रेटिनोपैथी , वाहिकाशोथ, वृद्धावस्था(60 से अधिक, विशेषकर महिलाएं)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान दवा हेपरिन का उपयोग संरचना में बेंजाइल अल्कोहल की उपस्थिति के कारण contraindicated है।

गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग करें दवाईहेपरिन सोडियम, जिसमें बेंजाइल अल्कोहल नहीं है, केवल उन मामलों में संभव है जहां मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित लाभ भ्रूण या बच्चे के लिए संभावित जोखिम से अधिक है। प्लेसेंटल बाधा को पार नहीं करता है। आज तक, गर्भावस्था के दौरान सोडियम हेपरिन के उपयोग के कारण भ्रूण के विकृतियों की संभावना का संकेत देने वाला कोई डेटा नहीं है; ऐसे पशु प्रयोगों के भी कोई परिणाम नहीं हैं जो सोडियम हेपरिन के भ्रूण- या भ्रूण-विषैले प्रभाव का संकेत देते हों। हालांकि, समय से पहले जन्म और रक्तस्राव से जुड़े गर्भपात के बढ़ते जोखिम का प्रमाण है। गर्भवती महिलाओं में सहवर्ती रोगों के साथ-साथ अतिरिक्त उपचार प्राप्त करने वाली गर्भवती महिलाओं में हेपरिन सोडियम का उपयोग करते समय जटिलताओं की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

3 महीने से अधिक समय तक सोडियम हेपरिन की उच्च खुराक के दैनिक उपयोग से गर्भवती महिलाओं में ऑस्टियोपोरोसिस का खतरा बढ़ सकता है। इसलिए, सोडियम हेपरिन की उच्च खुराक का निरंतर उपयोग 3 महीने से अधिक नहीं होना चाहिए। एपिड्यूरल एनेस्थेसिया का उपयोग गर्भवती महिलाओं में नहीं किया जाना चाहिए जो थक्कारोधी चिकित्सा से गुजर रही हैं। रक्तस्राव का खतरा होने पर एंटीकोआगुलेंट थेरेपी को contraindicated है, जैसे कि गर्भपात की धमकी।

हेपरिन सोडियम स्तन के दूध में उत्सर्जित नहीं होता है। 3 महीने से अधिक समय तक सोडियम हेपरिन की उच्च खुराक के दैनिक उपयोग से स्तनपान कराने वाली महिलाओं में ऑस्टियोपोरोसिस का खतरा बढ़ सकता है।

खुराक और प्रशासन:

हेपरिन को निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में या एक चमड़े के नीचे या अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाता है।

चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए प्रशासित हेपरिन की प्रारंभिक खुराक 5000 आईयू है और इसे अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाता है, जिसके बाद चमड़े के नीचे इंजेक्शन या अंतःशिरा संक्रमण का उपयोग करके उपचार जारी रखा जाता है।

रखरखाव की खुराक आवेदन की विधि के आधार पर निर्धारित की जाती है:

निरंतर अंतःशिरा जलसेक के साथ, 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / दिन) की खुराक पर प्रशासित करें, 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में हेपरिन को पतला करें;
नियमित के साथ अंतःशिरा इंजेक्शनहर 4-6 घंटे में हेपरिन के 5000-10000 आईयू निर्धारित करें;
जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो इसे हर 12 घंटे में 15000-20000 एमई पर या हर 8 घंटे में 8000-10000 एमई पर प्रशासित किया जाता है।

सोडियम हेपरिन थेरेपी की प्रभावकारिता और सुरक्षा की प्रयोगशाला निगरानी

हेपरिन सोडियम की खुराक को रक्त के थक्के के प्रयोगशाला मापदंडों के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए। हेपरिन सोडियम का उपयोग करते समय, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) या रक्त के थक्के समय (सीडब्ल्यूटी) को नियंत्रित करना आवश्यक है। हेपरिन सोडियम की प्रशासित खुराक को पर्याप्त माना जाता है यदि एपीटीटी 1.5-2.0 गुना अधिक है सामान्य मानया यदि रोगी का वीएससी 2.5 से 3.0 गुना नियंत्रण मान है।

निरंतर अंतःशिरा जलसेक के साथ सोडियम हेपरिन, प्रारंभिक एपीटीटी निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, फिर हर 4 घंटे में एपीटीटी निर्धारित करें, इसके बाद एपीटीटी के लक्ष्य स्तर तक पहुंचने तक सोडियम हेपरिन जलसेक की दर में वृद्धि या कमी (सामान्य से 1.5-2 गुना अधिक) ), फिर हर 6 घंटे में APTT निर्धारित करें।

बोलस अंतःशिरा इंजेक्शन सोडियम हेपरिन, प्रारंभिक एपीटीटी निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, फिर प्रत्येक बोलस प्रशासन से पहले एपीटीटी निर्धारित करें, इसके बाद सोडियम हेपरिन की प्रशासित खुराक में वृद्धि या कमी करें।

जब चमड़े के नीचे इंजेक्शन लगाया जाता है सोडियम हेपरिन, एपीटीटी नियंत्रण की सिफारिश की जाती है - इंजेक्शन के 4-6 घंटे बाद, सोडियम हेपरिन की प्रशासित खुराक में वृद्धि या कमी के बाद।

जब हेपरिन सोडियम का उपयोग किया जाता है कम खुराकथ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए, एपीटीटी को नियंत्रित करना आवश्यक नहीं है।

विशेष नैदानिक स्थितियों में हेपरिन सोडियम का उपयोग

खंड उन्नयन के बिना तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के लिए प्राथमिक पर्क्यूटेनियस कोरोनरी एंजियोप्लास्टीअनुसूचित जनजातिऔर खंड उन्नयन के साथ रोधगलन मेंअनुसूचित जनजाति : 70-100 यू / किग्रा (यदि यह ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa रिसेप्टर्स के अवरोधकों का उपयोग करने की योजना नहीं है) या 50-60 यू / किग्रा की खुराक पर (जब अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है) की खुराक पर एक बोल्ट के रूप में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है ग्लाइकोप्रोटीन IIb / IIIa रिसेप्टर्स)।

खंड उन्नयन के साथ रोधगलन के लिए थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपीअनुसूचित जनजाति : 60 यू / किग्रा (अधिकतम खुराक 4000 आईयू) की खुराक पर एक बोल्ट के रूप में अंतःशिरा प्रशासित, इसके बाद 24-48 घंटों के लिए 12 यू / किग्रा (1000 आईयू / एच से अधिक नहीं) की खुराक पर एक अंतःशिरा जलसेक होता है। APTT का स्तर सामान्य से 50-70 सेकंड या 1.5-2.0 गुना अधिक है; चिकित्सा शुरू होने के 3, 6, 12 और 24 घंटे के बाद APTT नियंत्रण।

हेपरिन सोडियम की कम खुराक के उपयोग के साथ सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम : चमड़े के नीचे, पेट की त्वचा की तह में गहरा। पश्चात की अवधि में घनास्त्रता की रोकथाम में, ऑपरेशन शुरू होने से 1-2 घंटे पहले पहला इंजेक्शन लगाया जाना चाहिए; पश्चात की अवधि में, 7-10 दिनों के भीतर दर्ज करें, और यदि आवश्यक हो - लंबे समय तक। ऑपरेशन शुरू होने से 2 घंटे पहले प्रारंभिक खुराक 5000 आईयू है। पश्चात की अवधि में - 7 दिनों के लिए हर 8-12 घंटे में 5000 आईयू या जब तक रोगी की गतिशीलता पूरी तरह से बहाल नहीं हो जाती (जो भी पहले हो)। थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए कम खुराक में हेपरिन सोडियम का उपयोग करते समय, एपीटीटी को नियंत्रित करना आवश्यक नहीं है।

एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन सिस्टम का उपयोग करते हुए ऑपरेशन के दौरान कार्डियोवस्कुलर सर्जरी में आवेदन : प्रारंभिक खुराक - 150 आईयू / किग्रा से कम नहीं। फिर इसे 15-25 बूंदों / मिनट, 30,000 आईयू प्रति 1 लीटर . की दर से निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है आसव समाधान. कुल खुराक आमतौर पर 300 IU/kg (यदि ऑपरेशन की अपेक्षित अवधि 60 मिनट से कम है) या 400 IU/kg (यदि ऑपरेशन की अपेक्षित अवधि 60 मिनट या अधिक है) है।

हेमोडायलिसिस में उपयोग करें : प्रारंभिक खुराक - 25-30 आईयू / किग्रा (या 10,000 आईयू) एक बोल्ट के रूप में अंतःशिरा, फिर 1500-2000 आईयू / एच की दर से हेपरिन सोडियम 20,000 आईयू / 100 मिलीग्राम सोडियम क्लोराइड समाधान का निरंतर जलसेक (जब तक कि अन्यथा संकेत न दिया गया हो) हेमोडायलिसिस के लिए सिस्टम के उपयोग के लिए निर्देश)।

हेपरिन सोडियम की खुराक को रक्त जमावट के संकेतकों (एपीटीटी 60-85 सेकंड का लक्ष्य स्तर) को ध्यान में रखते हुए चुना जाना चाहिए।

वारफारिन थेरेपी पर स्विच करना: एक स्थिर थक्कारोधी प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए, एक पूर्ण खुराक पर हेपरिन सोडियम के साथ उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि INR का एक स्थिर लक्ष्य स्तर तक नहीं पहुंच जाता। इसके बाद, हेपरिन सोडियम की शुरूआत बंद कर देनी चाहिए।

दबीगट्रान थेरेपी पर स्विच करना: दबीगट्रान की पहली खुराक के तुरंत बाद निरंतर अंतःशिरा हेपरिन सोडियम बंद कर दिया जाना चाहिए। आंशिक अंतःशिरा प्रशासन के लिए, रोगी को सोडियम हेपरिन की अगली खुराक के निर्धारित प्रशासन से 1-2 घंटे पहले मौखिक रूप से डाबीगेट्रान की पहली खुराक लेनी चाहिए।

पी बाल रोग में आवेदन: बच्चों में सोडियम हेपरिन के उपयोग का पर्याप्त नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। प्रस्तुत सिफारिशें नैदानिक अनुभव पर आधारित हैं। प्रारंभिक खुराक: 10 मिनट में 75-100 आईयू/किलोग्राम IV बोलस। रखरखाव की खुराक: 1-3 महीने की आयु के बच्चे - 25-30 IU / किग्रा / घंटा (800 IU / किग्रा / दिन), 4-12 महीने के बच्चे - 25-30 IU / किग्रा / घंटा (700 IU / किग्रा / दिन) दिन), 1 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - 18-20 आईयू / किग्रा / एच (500 आईयू / किग्रा / दिन) अंतःशिरा। हेपरिन सोडियम की खुराक को रक्त जमावट के संकेतकों (एपीटीटी 60-85 सेकंड का लक्ष्य स्तर) को ध्यान में रखते हुए चुना जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव:

हेपरिन उपचार की शुरुआत में कभी-कभी 80 x 10 9 / l से 150 x 10 9 / l तक प्लेटलेट काउंट के साथ क्षणिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का उल्लेख किया जा सकता है। आमतौर पर इस स्थिति से जटिलताओं का विकास नहीं होता है और हेपरिन के साथ उपचार जारी रखा जा सकता है।

दुर्लभ मामलों में, गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (श्वेत रक्त का थक्का गठन सिंड्रोम) हो सकता है, कभी-कभी घातक परिणाम के साथ। इस जटिलता को 80 x 10 9 / l से नीचे या प्रारंभिक स्तर के 50% से अधिक प्लेटलेट काउंट में कमी के मामले में माना जाना चाहिए, ऐसे मामलों में हेपरिन का प्रशासन तत्काल रोक दिया जाता है। गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया वाले मरीजों में खपत कोगुलोपैथी (फाइब्रिनोजेन की कमी) विकसित हो सकती है।

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ: त्वचा परिगलन, धमनी घनास्त्रता, गैंग्रीन, मायोकार्डियल रोधगलन, स्ट्रोक के विकास के साथ।

पर दीर्घकालिक उपयोग: ऑस्टियोपोरोसिस, सहज अस्थि भंग, नरम ऊतक कैल्सीफिकेशन, हाइपोल्डोस्टेरोनिज़्म, क्षणिक खालित्य, प्रतापवाद।

हेपरिन के साथ चिकित्सा के दौरान, रक्त के जैव रासायनिक मापदंडों में परिवर्तन देखा जा सकता है ("यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, मुक्त वसायुक्त अम्लऔर रक्त प्लाज्मा में थायरोक्सिन; हाइपरकेलेमिया; हेपरिन सोडियम के उन्मूलन की पृष्ठभूमि के खिलाफ आवर्तक हाइपरलिपिडिमिया; रक्त ग्लूकोज एकाग्रता में झूठी वृद्धि और ब्रोमसल्फेलिन परीक्षण के परिणामों में त्रुटि)।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं: जलन, दर्द, हाइपरमिया, रक्तगुल्म और इंजेक्शन स्थल पर छाले, रक्तस्राव।

खून बह रहा है: ठेठ - जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्र पथ से, इंजेक्शन स्थल पर, दबाव के अधीन क्षेत्रों में, सर्जिकल घावों से; विभिन्न अंगों में रक्तस्राव (अधिवृक्क ग्रंथियों, कॉर्पस ल्यूटियम, रेट्रोपरिटोनियल स्पेस सहित)।

ओवरडोज:

लक्षण: रक्तस्राव के लक्षण।

इलाज: हेपरिन की अधिकता के कारण होने वाले छोटे रक्तस्राव के साथ, यह इसके उपयोग को रोकने के लिए पर्याप्त है। व्यापक रक्तस्राव के साथ, अतिरिक्त हेपरिन को प्रोटामाइन सल्फेट (प्रति 100 में 1 मिलीग्राम प्रोटामाइन सल्फेट) द्वारा निष्प्रभावी कर दिया जाता हैमुझे हेपरिन)। प्रोटामाइन सल्फेट का 1% घोल अंतःशिरा रूप से, बहुत धीरे-धीरे प्रशासित किया जाता है। हर 10 मिनट में आप 50 मिलीग्राम (5 मिली) से अधिक प्रोटामाइन सल्फेट नहीं डाल सकते। सोडियम हेपरिन के तेजी से चयापचय को देखते हुए, समय के साथ प्रोटामाइन सल्फेट की आवश्यक खुराक कम हो जाती है। प्रोटामाइन सल्फेट की आवश्यक खुराक की गणना करने के लिए, हम मान सकते हैं कि हेपरिन सोडियम का टीटी 30 मिनट है। प्रोटामाइन का उपयोग करते समय, घातक परिणाम के साथ गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं नोट की गईं, और इसलिए दवा को केवल आपातकाल के लिए सुसज्जित विभाग में प्रशासित किया जाना चाहिए चिकित्सा देखभालएनाफिलेक्टिक सदमे के साथ। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।

परस्पर क्रिया:

फार्मास्युटिकल इंटरैक्शन: सोडियम हेपरिन समाधान केवल 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ संगत है। सोडियम हेपरिन समाधान निम्नलिखित दवा समाधानों के साथ असंगत है: , एमिकासिन सल्फेट, सोडियम, सोडियम, डैनोरूबिसिन, डॉक्सोरूबिसिन हाइड्रोक्लोराइड, जेंटामाइसिन सल्फेट, हेलोपरिडोल लैक्टेट, सोडियम हाइड्रोकार्टिसोन सक्सिनेट, वसा इमल्शन, केनामाइसिन सल्फेट, सोडियम मेथिसिलिन, नेटिलमिसिन सल्फेट, ओपिओइड, हाइड्रोक्लोराइड। , पॉलीमीक्सिन बी सल्फेट, प्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड, प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड, स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट, सल्फ़फ़रसोल डायथेनॉलमाइन, टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड, टोब्रामाइसिन सल्फेट, सेफ़लोथिन सोडियम, सेफ़लोरिडीन, वैनकोमाइसिन हाइड्रोक्लोराइड, विनब्लास्टाइन सल्फेट, लेबेटालोल हाइड्रोक्लोराइड, निकार्डिपिन हाइड्रोक्लोराइड।

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन : विस्थापित, और बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ अपने बाध्यकारी साइटों से, जिससे इन दवाओं की औषधीय कार्रवाई में वृद्धि हो सकती है। सोडियम प्रोटामाइन, क्षारीय पॉलीपेप्टाइड्स और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स द्वारा बांधता है और निष्क्रिय होता है।

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन: हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर सोडियम हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ाया जाता है। एंटीप्लेटलेट दवाओं (, एपोप्रोस्टेनॉल / प्रोस्टाग्लैंडिंस), अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (फेनिलिन, सिंकुमर), थ्रोम्बोलाइटिक ड्रग्स (,), गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (सहित), ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स और डेक्सट्रान के साथ, जिसके परिणामस्वरूप रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। इसके अलावा, सोडियम हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है जब हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन, सल्फिनपीराज़ोन, प्रोबेनेसिड, एथैक्रिनिक एसिड, साइटोस्टैटिक्स, सेफ़ामैंडोल, सेफ़ोटेटन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है। वैल्प्रोइक एसिड, प्रोपीलिथियोरासिल।

ACTH के साथ एक साथ उपयोग करने पर हेपरिन सोडियम का थक्कारोधी प्रभाव कम हो जाता है, एंटीथिस्टेमाइंस, एस्कॉर्बिक एसिड, एर्गोट एल्कलॉइड, निकोटीन, नाइट्रोग्लिसरीन, कार्डियक ग्लाइकोसाइड, थायरोक्सिन, टेट्रासाइक्लिन और कुनैन।

हेपरिन सोडियम कम कर सकता है औषधीय प्रभावएड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स और इंसुलिन।

विशेष निर्देश:

अस्पताल की स्थापना में बड़ी खुराक के साथ उपचार की सिफारिश की जाती है। उपचार शुरू करने से पहले, उपचार के पहले दिन और हेपरिन सोडियम के प्रशासन की अवधि के दौरान थोड़े अंतराल पर प्लेटलेट काउंट की निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप सेउपचार शुरू होने के 6 से 14 दिनों के बीच। आपको प्लेटलेट्स की संख्या में तेज कमी के साथ तुरंत उपचार बंद कर देना चाहिए (अनुभाग "साइड इफेक्ट्स" देखें)।

प्लेटलेट्स की संख्या में तेज कमी के लिए हेपरिन-प्रेरित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का पता लगाने के लिए आगे की जांच की आवश्यकता है। यदि ऐसा होता है, तो रोगी को सलाह दी जानी चाहिए कि उसे भविष्य में हेपरिन नहीं दिया जाना चाहिए (यहां तक कि कम आणविक भार हेपरिन)। यदि हेपरिन-प्रेरित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की उच्च संभावना है, तो हेपरिन को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।

थ्रोम्बोम्बोलिक रोग के लिए हेपरिन प्राप्त करने वाले रोगियों में हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के विकास के साथ या थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की स्थिति में, अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंटों का उपयोग किया जाना चाहिए।

हेपरिन-प्रेरित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (सफेद थ्रोम्बस सिंड्रोम) वाले मरीजों को हेपरिनाइजेशन के साथ हेमोडायलिसिस से नहीं गुजरना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो उन्हें आवेदन करना होगा वैकल्पिक तरीकेगुर्दे की विफलता का उपचार।

ओवरडोज से बचने के लिए, आपको लगातार निगरानी करनी चाहिए नैदानिक लक्षणसंभावित रक्तस्राव का संकेत (श्लेष्म झिल्ली का रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, आदि)। उन व्यक्तियों में जो हेपरिन का जवाब नहीं देते हैं या हेपरिन की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता होती है, एंटीथ्रोम्बिन III के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है।

हेपरिन सोडियम का प्रतिरोध अक्सर बुखार, घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस में देखा जाता है, संक्रामक रोग, मायोकार्डियल रोधगलन, घातक नवोप्लाज्म, साथ ही सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद और एंटीथ्रोम्बिन III की कमी के साथ। ऐसी स्थितियों में, अधिक सावधानीपूर्वक प्रयोगशाला निगरानी (एपीटीटी नियंत्रण) की आवश्यकता होती है।

यद्यपि यह प्लेसेंटल बाधा को पार नहीं करता है और स्तन दूध में नहीं पाया जाता है, गर्भवती महिलाओं और स्तनपान कराने वाली माताओं को सोडियम हेपरिन दवाओं का उपयोग करते समय सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए जिसमें चिकित्सीय खुराक पर बेंजाइल अल्कोहल नहीं होता है।

प्रसव के 36 घंटे के भीतर विशेष सावधानी बरतनी चाहिए।

उचित नियंत्रण करना आवश्यक है प्रयोगशाला अनुसंधान(रक्त के थक्के का समय, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय और थ्रोम्बिन समय)।

60 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाओं में, हेपरिन से रक्तस्राव बढ़ सकता है, और इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में हेपरिन सोडियम की खुराक कम की जानी चाहिए।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में हेपरिन का उपयोग करते समय, लगातार निगरानी करना आवश्यक है धमनी दाब. सोडियम हेपरिन

में चिकित्सीय खुराक. इस मामले में सोडियम हेपरिन की शुरूआत ऑपरेशन से 6 घंटे पहले बंद कर दी जाती है और ऑपरेशन के अंत के 6 घंटे बाद फिर से शुरू हो जाती है।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन होना चाहिए छोड़ा गयाऔषधीय प्रयोजनों के लिए हेपरिन सोडियम निर्धारित करते समय। जब भी संभव हो सुई बायोप्सी, घुसपैठ और एपिड्यूरल एनेस्थेसिया, और डायग्नोस्टिक लम्बर पंक्चर से भी बचा जाना चाहिए। यदि बड़े पैमाने पर रक्तस्राव होता है, तो इसे रद्द कर दिया जाना चाहिए और कोगुलोग्राम मापदंडों की जांच की जानी चाहिए। यदि विश्लेषण के परिणाम सामान्य सीमा के भीतर हैं, तो हेपरिन सोडियम के उपयोग के कारण इस रक्तस्राव के विकास की संभावना न्यूनतम है।हेपरिन को बंद करने के बाद कोगुलोग्राम में परिवर्तन सामान्य हो जाते हैं।

नवजात शिशुओं (विशेष रूप से समय से पहले और कम वजन के शिशुओं) में एक संरक्षक के रूप में बेंजाइल अल्कोहल युक्त दवाओं के उपयोग से गंभीर प्रतिकूल घटनाएं हो सकती हैं (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद, चयापचय एसिडोसिस, सांस लेने में तकलीफ) और मृत्यु हो सकती है। इसलिए, नवजात शिशुओं और 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, सोडियम हेपरिन की तैयारी जिसमें संरक्षक नहीं होते हैं, का उपयोग किया जाना चाहिए।

परिवहन चलाने की क्षमता पर प्रभाव। सीएफ और फर।:

वाहनों को चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने की क्षमता पर हेपरिन के प्रभाव का मूल्यांकन करने वाले अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं।

रिलीज फॉर्म / खुराक:

अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए समाधान, 5000 IU/ml।

पैकेट:

न्यूट्रल ग्लास में 5 मिली की बोतलें, आंसू बंद प्लास्टिक लाइनिंग के साथ रबर गैसकेट के साथ एल्यूमीनियम कैप के साथ सीलफ्लिप ऑफ सील। बोतल पर एक लेबल लगा होता है।

5 बोतलें पीवीसी फिल्म और वार्निश एल्यूमीनियम पन्नी से बने ब्लिस्टर पैक में या इसके बिना रखी जाती हैं।

1 या 2 फफोले, उपयोग के निर्देशों के साथ, कार्डबोर्ड पैक में रखे जाते हैं।

जमा करने की अवस्था:

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें।

ठंडा नहीं करते।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

इस तारीक से पहले उपयोग करे:

3 वर्ष।

समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें:नुस्खे पर पंजीकरण संख्या:एलपी-005517 पंजीकरण की तिथि: 14.05.2019 समाप्ति तिथि: 14.05.2024 पंजीकरण प्रमाणपत्र धारक:यूराल-फार्मलाइन एलएलसी रूस निर्माता: सूचना अद्यतन तिथि: 31.10.2019 सचित्र निर्देश

हेपरिन एंटीकोआगुलंट्स के समूह से संबंधित है, यानी पदार्थ जो रक्त के थक्के को रोकते हैं। लगभग सभी उच्च जानवरों के जीवों में एंटीकोआगुलंट्स का उत्पादन होता है।

मनुष्यों में, हेपरिन संयोजी ऊतक द्वारा, या इसके मस्तूल कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है, और यह अंगों में जमा होता है - फिल्टर - यकृत और प्लीहा में।

चूंकि हेपरिन अणु की एक जटिल संरचना होती है, इसलिए इसका कृत्रिम संश्लेषण उचित नहीं है, इसलिए, दवा यकृत, गैस्ट्रिक म्यूकोसा और मवेशियों की संवहनी दीवारों से प्राप्त की जाती है।

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सभी प्रकार के स्तनधारियों में हेपरिन समान होता है और इसका सीधा प्रभाव रक्त के थक्के को रोकने में होता है।

विभिन्न चरणों में दिल के दौरे के साथ, हृदय की मांसपेशियों के क्षतिग्रस्त क्षेत्रों में निम्नलिखित अपक्षयी प्रक्रियाएं होती हैं:

ज्यादातर मामलों में, दिल का दौरा उच्च रक्तचाप, इस्किमिया, हृदय धमनियों के गठिया, उच्च कोलेस्ट्रॉल की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। इन सभी कारकों का दोहरा नकारात्मक प्रभाव पड़ता है: एक ओर, वे हृदय को रक्त की आपूर्ति को खराब करते हैं, दूसरी ओर, वे उस पर भार बढ़ाते हैं।

मायोकार्डियल रोधगलन में थक्कारोधी हेपरिन ऊपर वर्णित कारकों के प्रभाव को काफी कम कर देता है, जिससे हृदय की मांसपेशियों को अपने मुख्य कार्य को हल करने में मदद मिलती है।

मानव शरीर में विशेष एंजाइम होते हैं - एंटीथ्रॉम्बिन, जो विशेष मामलों में सक्रिय होते हैं। सक्रियण प्रणाली हार्मोनल विनियमन के अधीन है, अर्थात, शरीर स्वतंत्र रूप से रक्त के पतले होने की प्रक्रिया शुरू करने में सक्षम है।

ऐसा होता है, उदाहरण के लिए, एड्रेनालाईन की रिहाई के दौरान, सूजन के फॉसी की उपस्थिति में या मासिक धर्म के दौरान, जब जीव का अस्तित्व रक्त की आपूर्ति की दक्षता पर निर्भर करता है।

एंटीथ्रॉम्बिन III एक एंजाइम है जो हेपरिन द्वारा सक्रिय होता है। यह ज्ञात है कि दवा की उत्पत्ति की परवाह किए बिना, एंटीथ्रोम्बिन III पर इसका प्रभाव सभी मामलों में समान है। अपने आप में, हेपरिन की कमी दिल के दौरे के विकास के जोखिम को प्रभावित नहीं करती है, इसलिए, में चिकित्सीय उद्देश्ययह लागू नहीं होता है।

हालांकि, पूर्व-रोधगलन राज्यों में, ईसीजी द्वारा पुष्टि की गई, छोटी खुराक में इसका उपयोग निश्चित रूप से रोग के पाठ्यक्रम के पूर्वानुमान में सुधार करता है, भले ही एक परिगलन फोकस होता है, इसका आकार छोटा रहता है, और मृत्यु दर कई गुना कम हो जाती है।

हेपरिन के प्रभाव में एंटीथ्रॉम्बिन III थक्के के कारकों के साथ सक्रिय रूप से बातचीत करना शुरू कर देता है - विशेष एंजाइम जो जमावट के लिए जिम्मेदार होते हैं।

ये एंजाइम सक्रियण चरण में पहले से ही अपनी गतिविधि खो देते हैं, यानी फाइब्रिन के गठन से पहले। इस प्रकार, न केवल रक्त के थक्कों का निर्माण असंभव हो जाता है, बल्कि इससे पहले होने वाले रक्त का गाढ़ा होना भी असंभव हो जाता है।

रोधगलन में हेपरिन का उपयोग निम्नलिखित कारणों से किया जाता है:

तरल रक्त चिपचिपा से आसान है, यह शरीर के जहाजों के माध्यम से चलता है, क्योंकि इस मामले में घर्षण बल बहुत कम है, इसलिए हृदय की मांसपेशियों को पंप करने के लिए कम संसाधनों की आवश्यकता होती है;
दिल को खिलाने वाले जहाजों के संकुचित लुमेन में, तरलीकृत रक्त अधिक आसानी से चलता है, इसके काम के लिए आवश्यक पर्याप्त मात्रा में ऑक्सीजन और चीनी हृदय की मांसपेशी फाइबर तक पहुंचाई जाती है;
गहन रक्त प्रवाह क्षतिग्रस्त ऊतकों के शीघ्र उपचार और काम की सामान्य लय में उनके समावेश में योगदान देता है;
तरल रक्त जल्दी से क्षय उत्पादों को परिणामी नेक्रोटिक फोकस से बाहर निकाल देता है, जिससे दिल के दौरे के साथ होने वाले तीव्र नशा की अवधि कम हो जाती है;
मोबाइल रक्त सभी अंगों और ऊतकों, विशेष रूप से मस्तिष्क, यकृत और गुर्दे को पर्याप्त मात्रा में ऑक्सीजन और पोषक तत्वों की आपूर्ति सुनिश्चित करता है, जो शरीर की बहाली और अपने स्वयं के प्रतिपूरक तंत्र के सक्रिय समावेश में योगदान देता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

रक्तप्रवाह में प्रवेश करने के तुरंत बाद हेपरिन की क्रिया शुरू हो जाती है। जब सीधे शिरा में इंजेक्ट किया जाता है, तो एंटीथ्रॉम्बिन III को पहले मिनटों में रोक दिया जाता है, कार्रवाई की अवधि 4 से 5 घंटे तक होती है। तीव्र दिल के दौरे में, नस में दवा की बड़ी खुराक के तत्काल प्रशासन का संकेत दिया जाता है।

तीव्र दिल के दौरे में, हेपरिन को जल्द से जल्द प्रशासित करना बहुत महत्वपूर्ण है, इसलिए रोग का कोर्स काफी छोटा, आसान होगा, और रोगी के जीवित रहने और ठीक होने का पूर्वानुमान काफी वास्तविक होगा।

चूंकि हेपरिन एक प्रत्यक्ष थक्कारोधी है, इसका महत्वपूर्ण ओवरडोज सहज आंतरिक रक्तस्राव का कारण बन सकता है।

इससे बचने के लिए, इसका उपयोग निम्नलिखित दवाओं के साथ अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए:

यदि यह ज्ञात है कि इन दवाओं का उपयोग रोगी द्वारा रोधगलन के निदान से 12 घंटे पहले किया गया था, तो उसे हेपरिन की शुरूआत केवल एक डॉक्टर की देखरेख में संभव है, जो सहज आंतरिक रक्तस्राव के मामले में सक्षम होगा। उचित चिकित्सा का संचालन करें।

दवाएं जो हेपरिन को रोकती हैं:

कॉर्टिकोट्रोपिन - कुछ हार्मोनल विकृति वाले लोगों में उपयोग की जाने वाली दवाएं;
विटामिन सी;
टेट्रासाइक्लिन और इसके एनालॉग्स;
निकोटीन, विभिन्न एल्कलॉइड;
नाइट्रोग्लिसरीन
थायरोक्सिन, कार्डियक ग्लाइकोसाइड।

हेपरिन की शुरूआत से पहले, आपको पता होना चाहिए कि क्या इन दवाओं का उपयोग दिन के दौरान किया गया था, और यदि उत्तर हाँ है, तो थक्कारोधी की खुराक बढ़ा दी जानी चाहिए, क्योंकि इसका कुछ हिस्सा उपरोक्त पदार्थों द्वारा निष्प्रभावी हो जाएगा।

जब यह रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है, तो दवा केवल रक्तप्रवाह, यकृत और प्लीहा में पाई जाती है, क्योंकि हेपरिन अणु अपने बड़े आकार के कारण वाहिकाओं को नहीं छोड़ सकता है। उसी कारण से, दवा प्लेसेंटल बाधा से नहीं गुजरती है और स्तन के दूध में नहीं जाती है।

हेपरिन तेजी से साफ हो जाता है संचार प्रणालीआंशिक रूप से मैक्रोफेज द्वारा उठाए जाने के कारण। इसका आधा जीवन केवल आधे घंटे का होता है। गुर्दे में, थक्कारोधी अणुओं के टुकड़ों में टूट जाता है और शरीर से बाहर निकल जाता है।

रोधगलन के लिए हेपरिन की खुराक

यदि दवा का उपयोग दवा के रूप में किया जाता है, तो इसे 4000 IU से अधिक की खुराक पर एकल खुराक के रूप में प्रशासित किया जाता है, और फिर एक से दो दिनों तक लगातार 1000 IU प्रति घंटे की दर से जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है। भविष्य में, वे इंजेक्शन पर स्विच करते हैं, खुराक उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जाता है।

हेपरिन का उपयोग करते समय, शरीर की प्रतिक्रिया की निगरानी करना महत्वपूर्ण है, जो रक्त के थक्के के समय में वृद्धि में व्यक्त किया जाता है। एक सामान्य संकेतक 2 से 3 गुना की वृद्धि है।

हेपरिन की अधिक मात्रा में रक्तस्राव की विशेषता है। यदि दवा की छोटी खुराक प्रशासित की जाती है, तो लक्षणों को रोकने के लिए इसे रद्द कर दिया जाना चाहिए।

गंभीर रक्तस्राव के साथ या यदि खुराक बड़ी थी, तो प्रोटामाइन सल्फेट थेरेपी की जाती है, लेकिन इसके कार्यान्वयन के लिए गंभीर संकेत की आवश्यकता होती है। हेरफेर केवल एक डॉक्टर की देखरेख में अस्पताल में किया जा सकता है, क्योंकि इस मामले में एनाफिलेक्टिक सदमे के रूप में जटिलताएं संभव हैं।

अनुदेश

व्यापरिक नाम

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम

हेपरिन सोडियम

खुराक की अवस्था

इंजेक्शन के लिए समाधान 1000 आईयू/एमएल, 5000 आईयू/एमएल

मिश्रण

1 मिली घोल में होता है

सक्रिय पदार्थ - हेपरिन सोडियम (म्यूकोसा से प्राप्त) 1000 IU, 5000 IU

excipients: सोडियम क्लोराइड, बेंजाइल अल्कोहल, इंजेक्शन के लिए पानी।

विवरण

रंगहीन या पुआल-पीला तरल, मैला नहीं और बसने के दौरान बसने वाले कणों से मुक्त।

भेषज समूह

दवाएं जो हेमटोपोइजिस और रक्त को प्रभावित करती हैं। प्रत्यक्ष थक्कारोधी। हेपरिन।

एटीएक्स कोड B01AB01

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद, अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय 4-5 घंटे है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार 95% मामलों में प्राप्त किया जाता है, वितरण की मात्रा बहुत कम है और 0.06 एल / किग्रा है (संवहनी बिस्तर नहीं छोड़ता है) रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के लिए मजबूत बंधन के कारण)। हेपरिन नाल को पार नहीं करता और स्तन के दूध में नहीं जाता है। मोनोन्यूक्लियर-मैक्रोफेज सिस्टम (रेटिकुलो-एंडोथेलियल सिस्टम की कोशिकाएं) की एंडोथेलियल कोशिकाओं और कोशिकाओं द्वारा गहन रूप से कब्जा कर लिया गया, जो यकृत और प्लीहा में केंद्रित है। प्रशासन (साँस लेना) के साँस लेना मार्ग के साथ, यह वायुकोशीय मैक्रोफेज, केशिकाओं के एंडोथेलियम, बड़ी रक्त वाहिकाओं और द्वारा अवशोषित होता है। लसीका वाहिकाओं: ये कोशिकाएं हेपरिन के निक्षेपण का मुख्य स्थल हैं, जहां से यह रक्त प्लाज्मा में आवश्यक सांद्रता को बनाए रखते हुए धीरे-धीरे मुक्त होती है।

यह एन-डेसल्फामिडेस और प्लेटलेट हेपरिनेज की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय होता है। प्लेटलेट फैक्टर IV (एंटीहेपरिन कारक) के चयापचय में भागीदारी, साथ ही मैक्रोफेज सिस्टम के लिए हेपरिन का बंधन, तेजी से जैविक निष्क्रियता और कार्रवाई की छोटी अवधि की व्याख्या करता है। गुर्दे के एंडोग्लाइकोसिडेज़ के प्रभाव में डिसल्फेटेड अणु कम आणविक भार के टुकड़ों में परिवर्तित हो जाते हैं। हेपरिन का आधा जीवन 1-6 घंटे (औसतन, 1.5 घंटे) है; मोटापा, यकृत और / या गुर्दे की विफलता के साथ बढ़ता है; फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, संक्रमण, घातक ट्यूमर के साथ घट जाती है। यह मुख्य रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और केवल उच्च खुराक की शुरूआत के साथ अपरिवर्तित (50% तक) उत्सर्जित करना संभव है। हेमोडायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं।

फार्माकोडायनामिक्स

हेपरिन एक प्रत्यक्ष-अभिनय थक्कारोधी है जो हेमोकोएग्यूलेशन के सभी चरणों में रक्त जमावट कारकों को सीधे प्रभावित करता है। थक्कारोधी प्रभाव पाया जाता है में इन विट्रोतथामें विवोअंतःशिरा प्रशासन के तुरंत बाद होता है।

हेपरिन की क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से एंटीथ्रॉम्बिन III के लिए इसके बंधन पर आधारित है, जो सक्रिय रक्त जमावट कारकों का अवरोधक है: थ्रोम्बिन, IXa, Xa, XIa, XIIa (विशेष रूप से महत्वपूर्ण थ्रोम्बिन और सक्रिय कारक X को बाधित करने की क्षमता है)। हेपरिन थ्रोम्बिन में प्रोथ्रोम्बिन के संक्रमण को बाधित करता है, थ्रोम्बिन को रोकता है और फाइब्रिनोजेन से फाइब्रिन के गठन को रोकता है, और कुछ हद तक प्लेटलेट एकत्रीकरण को भी कम करता है।

गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है; सेरेब्रल वाहिकाओं के प्रतिरोध को बढ़ाता है, सेरेब्रल हाइलूरोनिडेस की गतिविधि को कम करता है, लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है और इसका हाइपोलिपिडेमिक प्रभाव होता है।

हेपरिन फेफड़ों में सर्फेक्टेंट गतिविधि को कम करता है, अधिवृक्क प्रांतस्था में अत्यधिक एल्डोस्टेरोन संश्लेषण को दबाता है, एड्रेनालाईन को बांधता है, हार्मोनल उत्तेजनाओं के लिए डिम्बग्रंथि प्रतिक्रिया को नियंत्रित करता है, और पैराथाइरॉइड हार्मोन गतिविधि को बढ़ाता है। एंजाइमों के साथ बातचीत के परिणामस्वरूप, यह मस्तिष्क टाइरोसिन हाइड्रॉक्सिलेज़, पेप्सिनोजेन, डीएनए पोलीमरेज़ की गतिविधि को बढ़ा सकता है और मायोसिन एटीपीस, पाइरूवेट किनसे, आरएनए पोलीमरेज़, पेप्सिन की गतिविधि को कम कर सकता है।

उपयोग के संकेत

थ्रोम्बोम्बोलिक विकारों का उपचार जैसे कि गहरी शिरा घनास्त्रता, तीव्र धमनी एम्बोलिज्म या घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, कोरोनरी एम्बोलिज्म

गहरी शिरा घनास्त्रता की रोकथाम

इस विकृति के लिए अतिसंवेदनशील रोगियों में कोरोनरी धमनियों के थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम

हेमोडायलिसिस के दौरान, संचलन के एक्स्ट्राकोर्पोरियल तरीकों का उपयोग करके ऑपरेशन के दौरान रक्त जमावट की रोकथाम

खुराक और प्रशासन

हेपरिन को निरंतर अंतःशिरा जलसेक या नियमित अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ-साथ चमड़े के नीचे (पेट में) के रूप में निर्धारित किया जाता है।

रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए - चमड़े के नीचे, 5000 आईयू / दिन पर, 8-12 घंटे के अंतराल पर। समाधान के इंजेक्शन के अंत तक अंगूठे और तर्जनी के बीच आयोजित त्वचा की एक तह में गहराई से, लंबवत रूप से इंजेक्ट करें। इंजेक्शन साइटों को हर बार वैकल्पिक करना आवश्यक है (हेमेटोमा के गठन से बचने के लिए)। पहला इंजेक्शन ऑपरेशन शुरू होने से 1-2 घंटे पहले किया जाना चाहिए; पश्चात की अवधि में, 7-10 दिनों के भीतर दर्ज करें, और यदि आवश्यक हो - लंबे समय तक।

चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए प्रशासित हेपरिन की प्रारंभिक खुराक आमतौर पर 5000 आईयू है और इसे अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाता है, जिसके बाद अंतःशिरा जलसेक का उपयोग करके उपचार जारी रखा जाता है।

रखरखाव की खुराक आवेदन की विधि के आधार पर निर्धारित की जाती है:

निरंतर अंतःशिरा जलसेक के साथ, 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / दिन) निर्धारित किए जाते हैं, हेपरिन को 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला करते हैं;

समय-समय पर अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ, हेपरिन के 5000-10000 आईयू हर 4 घंटे में निर्धारित किए जाते हैं।

हल्के और मध्यम गंभीरता के घनास्त्रता वाले वयस्कों के लिए, दवा को 40,000-50,000 IU / दिन की खुराक पर 3-4 बार विभाजित करके अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है; गंभीर घनास्त्रता और एम्बोलिज्म के साथ - 80,000 आईयू / दिन की खुराक पर अंतःशिरा, 6 घंटे के अंतराल के साथ 4 बार में विभाजित। स्वास्थ्य कारणों से, 25,000 आईयू (5 मिली) को एक बार अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, फिर हर 4 घंटे में 20,000 आईयू 80,000-120,000 की दैनिक खुराक एमई तक पहुंच जाती है। अंतःशिरा ड्रिप जलसेक के साथ, हेपरिन के कम से कम 40,000 आईयू को जलसेक समाधान की दैनिक मात्रा में जोड़ा जाना चाहिए। अंतःशिरा प्रशासन के लिए हेपरिन की खुराक का चयन किया जाता है ताकि सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) नियंत्रण से 1.5-2.5 गुना अधिक हो। घनास्त्रता की रोकथाम के लिए छोटी खुराक (5000 आईयू 2-3 बार एक दिन) के चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ, एपीटीटी की नियमित निगरानी की आवश्यकता नहीं है, क्योंकि यह थोड़ा बढ़ जाता है।

निरंतर अंतःशिरा जलसेक सबसे अधिक है प्रभावी तरीकाहेपरिन का उपयोग, नियमित (आंतरायिक) इंजेक्शन से बेहतर है, क्योंकि यह अधिक स्थिर हाइपोकोएग्यूलेशन और कम रक्तस्राव प्रदान करता है।

एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन करते समय, इसे 140-400 IU / किग्रा या 1500-2000 IU प्रति 500 मिली रक्त की खुराक पर प्रशासित किया जाता है। हेमोडायलिसिस के साथ, 10,000 आईयू को पहले अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, फिर प्रक्रिया के बीच में, एक और 30,000-50,000 आईयू। बुजुर्गों, विशेषकर महिलाओं के लिए, खुराक कम की जानी चाहिए।

बच्चों के लिए, दवा को ड्रिप द्वारा अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है: 3 से 6 वर्ष तक - प्रति दिन 600 IU / किग्रा, 6 से 15 वर्ष तक - APTT के नियंत्रण में प्रति दिन 500 IU / किग्रा।

दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव रक्तस्राव, प्रतिवर्ती परिवर्तन हैं

यकृत एंजाइम गतिविधि, प्रतिवर्ती थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और विभिन्न त्वचा प्रतिक्रियाएं। सामान्यीकृत एलर्जी प्रतिक्रियाओं, त्वचा परिगलन और प्रतापवाद की पृथक रिपोर्टें हैं।

रक्त और लसीका प्रणाली के विकार

हेपरिन प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का कारण बन सकता है

प्लेटलेट-एग्रीगेटिंग एंटीबॉडी का उत्पादन करके। ये घटनाएं प्रतिवर्ती हैं

दवा बंद करने के बाद।

अक्सर:

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया प्रकार I

कभी-कभार:

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया टाइप II, शायद एक इम्युनोएलर्जिक प्रकृति का। कुछ मामलों में, टाइप II थ्रोम्बोसाइटोपेनिया शिरापरक या धमनी घनास्त्रता के साथ होता है। .

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार

कभी-कभार:

एलर्जीसभी प्रकार और गंभीरता की डिग्री, विभिन्न के साथ

अभिव्यक्तियों

बहुत मुश्किल से:

एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं और एनाफिलेक्टिक शॉक

चयापचय और पोषण संबंधी विकार

कभी-कभार:

Hypoaldosteronism, जिससे प्लाज्मा में वृद्धि हो सकती है

पोटैशियम। शायद ही कभी, चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपरकेलेमिया हो सकता है

पुरानी गुर्दे की विफलता और मधुमेह मेलिटस वाले रोगी।

संवहनी रोग

अक्सर:

किसी भी अंग से खून बह रहा है, खासकर उच्च खुराक का उपयोग करते समय।

कुछ मामलों में, रक्तस्राव के परिणामस्वरूप मृत्यु या स्थायी हो गई है

विकलांगता।

बहुत कम ही, एपिड्यूरल और स्पाइनल हेमेटोमा की सूचना मिली है।

स्पाइनल या एपिड्यूरल एनेस्थेसिया या काठ पंचर के दौरान हेपरिन की रोगनिरोधी खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में।

हेपेटोबिलरी सिस्टम विकार

अक्सर:

ट्रांसएमिनेस, गामा-जीटी, एलडीएच और लाइपेस के बढ़े हुए स्तर, दवा के बंद होने के बाद सभी संकेतक बहाल हो जाते हैं।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों को नुकसान

अक्सर:

खरोंच ( विभिन्न प्रकारएरिथेमेटस और मैकुलोपापुलर सहित चकत्ते), पित्ती, खुजली।

कभी-कभार:

त्वचा परिगलन, जिसमें उपचार तुरंत रोक दिया जाना चाहिए।

एरिथेमा के एक मामले की रिपोर्ट है।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक की हार

अक्सर:

लंबे समय तक हेपरिन थेरेपी के कारण ऑस्टियोपोरोसिस।

प्रजनन प्रणाली विकार

बहुत मुश्किल से:

priapism

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य रोग और घाव

अक्सर:

इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं; स्थानीय जलन जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है

मतभेद

हेपरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता

हेपरिन प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का मौजूदा या इतिहास

गंभीर यकृत, गुर्दे की विफलता, तेज सहित सामान्यीकृत या स्थानीय रक्तस्राव की प्रवृत्ति पेप्टिक छाला, क्रोहन रोग, एक्यूट या सबस्यूट सेप्टिक एंडोकार्टिटिस, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव या आघात और सिर, गर्दन, आंख, कान और गर्भपात की धमकी वाली महिलाओं में सर्जरी, प्रसव (हाल ही में सहित)।

प्रोस्टेट ग्रंथि, यकृत और पित्त पथ पर हाल ही में सर्जिकल हस्तक्षेप

पंचर के बाद की स्थिति मेरुदण्ड

अनियंत्रित गंभीर उच्च रक्तचाप

प्रोलिफेरेटिव डायबिटिक रेटिनोपैथी

सक्रिय तपेदिक

तीव्र और जीर्ण ल्यूकेमिया

अप्लास्टिक और हाइपोप्लास्टिक एनीमिया

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

3 साल तक के बच्चों की उम्र

हेपरिन इंजेक्शन में परिरक्षक के 10 मिलीग्राम / एमएल होते हैं - बेंजाइल अल्कोहल, इसलिए यह समय से पहले या नवजात बच्चों में contraindicated है।

हेपरिन के साथ इलाज की जाने वाली गर्भवती महिलाओं में प्रसव के दौरान एपिड्यूरल एनेस्थेसिया को contraindicated है।

प्रोफिलैक्सिस के बजाय उपचार के लिए हेपरिन प्राप्त करने वाले रोगियों में, वैकल्पिक के दौरान स्थानीय-क्षेत्रीय संज्ञाहरण शल्य प्रक्रियाएं contraindicated है, क्योंकि हेपरिन का उपयोग बहुत दुर्लभ है, लेकिन लंबे समय तक या स्थायी पक्षाघात के परिणामस्वरूप एपिड्यूरल या स्पाइनल हेमेटोमा के विकास से जुड़ा है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ओरल एंटीकोआगुलंट्स (डिकुमरिन) और एंटीप्लेटलेट ड्रग्स (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डिपाइरिडामोल) किसी भी सर्जिकल हस्तक्षेप से कम से कम 5 दिन पहले बंद कर देना चाहिए, क्योंकि वे सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में रक्तस्राव की प्रवृत्ति को बढ़ा सकते हैं। एस्कॉर्बिक एसिड का एक साथ प्रशासन, एंटीथिस्टेमाइंस, डिजिटलिस, निकोटीन जैसे पदार्थ या टेट्रासाइक्लिन हेपरिन की क्रिया को रोक सकते हैं। हेपरिन अपने प्रोटीन बाध्यकारी स्थलों पर फ़िनाइटोइन, क्विनिडाइन, प्रोप्रानोलोल, बेंजोडायजेपाइन और बिलीरुबिन की जगह लेता है।

विशेष निर्देश

हेपरिन का उपयोग कम आणविक भार हेपरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

रक्तस्राव, उच्च रक्तचाप, गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को दवा देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

हेपरिन अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एल्डोस्टेरोन के स्राव को दबा सकता है, जिससे हाइपरकेलेमिया हो सकता है, विशेष रूप से रोगियों में, उदाहरण के लिए, मधुमेह मेलेटस, पुरानी गुर्दे की विफलता, चयापचय एसिडोसिस का इतिहास, ऊंचा प्लाज्मा पोटेशियम, या पोटेशियम-बख्शने वाली दवाएं लेते समय . हाइपरकेलेमिया का खतरा उपचार की बढ़ती अवधि के साथ बढ़ता प्रतीत होता है, लेकिन ये परिवर्तन आम तौर पर प्रतिवर्ती होते हैं। हेपरिन थेरेपी शुरू करने से पहले जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में प्लाज्मा पोटेशियम के स्तर को मापा जाना चाहिए और उपचार के बाद नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, खासकर अगर यह 7 दिनों से अधिक समय तक रहता है।

एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थीसिया, या काठ पंचर के बाद रोगियों में हेपरिन का रोगनिरोधी उपयोग बहुत दुर्लभ है, लेकिन लंबे समय तक या स्थायी पक्षाघात के परिणामस्वरूप एपिड्यूरल या स्पाइनल हेमेटोमा से जुड़ा होता है। एनेस्थीसिया के लिए एपिड्यूरल या स्पाइनल कैथेटर का उपयोग करते समय जोखिम बढ़ जाता है; हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ, जैसे कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), प्लेटलेट अवरोधक या थक्कारोधी, साथ ही दर्दनाक या बार-बार पंचर के साथ।

हेपरिन की रोगनिरोधी खुराक के अंतिम प्रशासन और एक एपिड्यूरल या स्पाइनल कैथेटर के सम्मिलन या हटाने के बीच निर्णय लेते समय, दवा की सुरक्षा विशेषताओं और रोगी प्रोफ़ाइल को ध्यान में रखा जाना चाहिए। दवा की अगली खुराक पिछले इंजेक्शन के कम से कम चार घंटे बाद दी जानी चाहिए। सर्जिकल प्रक्रिया के पूरा होने तक हेपरिन के पुन: प्रशासन में देरी होनी चाहिए।

यदि एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थेसिया के संदर्भ में हेपरिन थेरेपी करना आवश्यक है, तो डॉक्टर को रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी सुनिश्चित करने और पीठ दर्द, बिगड़ा हुआ मोटर और संवेदी जैसे न्यूरोलॉजिकल संकेतों का तुरंत पता लगाने के लिए रोगी की न्यूरोलॉजिकल स्थिति की निगरानी करने की आवश्यकता होती है। आंतों से कार्य, मूत्राशय. मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि ऐसे लक्षण होने पर तुरंत नर्स या चिकित्सक को सूचित करें।

हेमेटोमा के जोखिम के कारण हेपरिन को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण, सहवर्ती इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, काठ का पंचर और इसी तरह की प्रक्रियाओं को सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

एंटीबॉडी-मध्यस्थता वाले हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के विकास के जोखिम के कारण, 5 दिनों से अधिक समय तक हेपरिन उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में प्लेटलेट्स के स्तर की निगरानी करना आवश्यक है, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया विकसित होने पर उपचार तुरंत रोक दिया जाना चाहिए।

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया घनास्त्रता के साथ हेपरिन थेरेपी को बंद करने के कुछ हफ्तों के भीतर हो सकता है। इस विकृति के लिए हेपरिन को बंद करने के बाद थ्रोम्बोसाइटोपेनिया या घनास्त्रता वाले मरीजों का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

प्रभाव की विशेषताएं औषधीय उत्पादप्रबंधन करने की क्षमता पर वाहनया संभावित खतरनाक तंत्र

दवा के दुष्प्रभावों को देखते हुए, वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान देने और गति बढ़ाने की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:गंभीर रक्तस्रावी जटिलताओं, रक्तस्राव।

इलाज:रक्तस्रावी जटिलता की गंभीरता के आधार पर, या तो दवा की खुराक कम कर दी जानी चाहिए या इसे रद्द कर दिया जाना चाहिए। यदि दवा के बंद होने के बाद भी रक्तस्राव जारी रहता है, तो एक हेपरिन प्रतिपक्षी - प्रोटामाइन सल्फेट (या क्लोराइड) को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है (प्रोटामाइन सल्फेट का 1 मिलीलीटर हेपरिन के 100 आईयू को बेअसर करता है)। हेपरिन दवा के अंतःशिरा प्रशासन के 90 मिनट के भीतर, प्रोटामाइन सल्फेट की गणना की गई खुराक का 50%, अगले 3 घंटों में 50% - प्रशासित किया जाता है।

रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग

आर एन 002077/01-211108

दवा का व्यापार नाम:

हेपरिन

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम:

हेपरिन सोडियम

खुराक की अवस्था:

अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए समाधान

मिश्रण:

1 लीटर घोल में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:हेपरिन सोडियम - 5000000 एमई
excipients: बेंजाइल अल्कोहल, सोडियम क्लोराइड, इंजेक्शन के लिए पानी।

विवरण:

रंगहीन या हल्का पीला तरल साफ़ करें।

भेषज समूह:

प्रत्यक्ष अभिनय थक्कारोधी

एटीएक्स कोड:

B01AB01

औषधीय गुण

प्रत्यक्ष अभिनय थक्कारोधी, मध्यम आणविक भार हेपरिन के समूह से संबंधित है, फाइब्रिन के गठन को धीमा कर देता है। थक्कारोधी प्रभाव इन विट्रो और विवो में पाया जाता है, अंतःशिरा प्रशासन के तुरंत बाद होता है।
हेपरिन की क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से एंटीथ्रॉम्बिन III के लिए इसके बंधन पर आधारित है, जो सक्रिय रक्त जमावट कारकों का अवरोधक है: थ्रोम्बिन, IXa, Xa, XIa, XIIa (विशेष रूप से महत्वपूर्ण थ्रोम्बिन और सक्रिय कारक X को बाधित करने की क्षमता है)।
गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है; सेरेब्रल वाहिकाओं के प्रतिरोध को बढ़ाता है, सेरेब्रल हाइलूरोनिडेस की गतिविधि को कम करता है, लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है और इसका हाइपोलिपिडेमिक प्रभाव होता है।
फेफड़ों में सर्फेक्टेंट की गतिविधि को कम करता है, अधिवृक्क प्रांतस्था में एल्डोस्टेरोन के अत्यधिक संश्लेषण को दबाता है, एड्रेनालाईन को बांधता है, हार्मोनल उत्तेजनाओं के लिए डिम्बग्रंथि प्रतिक्रिया को नियंत्रित करता है, पैराथाइरॉइड हार्मोन की गतिविधि को बढ़ाता है। एंजाइमों के साथ बातचीत के परिणामस्वरूप, यह मस्तिष्क टाइरोसिन हाइड्रॉक्सिलेज़, पेप्सिनोजेन, डीएनए पोलीमरेज़ की गतिविधि को बढ़ा सकता है और मायोसिन एटीपीस, पाइरूवेट किनसे, आरएनए पोलीमरेज़, पेप्सिन की गतिविधि को कम कर सकता है।
आईएचडी (कोरोनरी हृदय रोग) के रोगियों में (एएसए (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) के संयोजन में कोरोनरी धमनियों, मायोकार्डियल इंफार्क्शन और तीव्र घनास्त्रता के जोखिम को कम करता है। अचानक मौत. रोधगलन के रोगियों में बार-बार होने वाले दिल के दौरे और मृत्यु दर को कम करता है।
उच्च खुराक में, यह फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और शिरापरक घनास्त्रता के लिए प्रभावी है, छोटी खुराक में यह शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम के लिए प्रभावी है, incl। सर्जिकल ऑपरेशन के बाद।
अंतःशिरा प्रशासन के साथ, रक्त जमावट लगभग तुरंत धीमा हो जाता है, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - 15-30 मिनट के बाद, चमड़े के नीचे इंजेक्शन के साथ - 20-60 मिनट के बाद, साँस लेना के बाद, अधिकतम प्रभाव एक दिन के बाद होता है; थक्कारोधी प्रभाव की अवधि क्रमशः 4-5, 6, 8 घंटे और 1-2 सप्ताह है, चिकित्सीय प्रभाव - घनास्त्रता की रोकथाम - अधिक समय तक रहता है।
प्लाज्मा में या घनास्त्रता की साइट पर एंटीथ्रॉम्बिन III की कमी हेपरिन के एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव को कम कर सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद, TSmax 4-5 घंटे है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार 95% तक है, वितरण की मात्रा बहुत कम है - 0.06 एल / किग्रा (प्लाज्मा प्रोटीन के लिए मजबूत बंधन के कारण संवहनी बिस्तर नहीं छोड़ता है)। नाल और स्तन के दूध में प्रवेश नहीं करता है। मोनोन्यूक्लियर-मैक्रोफेज सिस्टम (आरईएस कोशिकाओं (रेटिकुलोएन्डोथेलियल सिस्टम) की एंडोथेलियल कोशिकाओं और कोशिकाओं द्वारा गहन रूप से कब्जा कर लिया गया है, जो यकृत और प्लीहा में केंद्रित है। एन-डेसल्फामिडेस और प्लेटलेट हेपरिनेज की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय होता है, जो चयापचय में शामिल है बाद के चरणों में हेपरिन। चयापचय प्लेटलेट फैक्टर IV (एंटीहेपरिन कारक) में भागीदारी, साथ ही साथ हेपरिन को मैक्रोफेज सिस्टम से बांधना, तेजी से जैविक निष्क्रियता और कार्रवाई की छोटी अवधि की व्याख्या करता है। गुर्दे के एंडोग्लाइकोसिडेस के प्रभाव में निर्जलित अणुओं को परिवर्तित किया जाता है कम आणविक भार टुकड़े। टी½ - 1-6 घंटे (औसतन 1.5 घंटे); मोटापा, यकृत और / या गुर्दे की विफलता के साथ बढ़ता है; फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, संक्रमण, घातक ट्यूमर के साथ घटता है।
यह मुख्य रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और केवल उच्च खुराक की शुरूआत के साथ अपरिवर्तित (50% तक) उत्सर्जित करना संभव है। हेमोडायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं।

उपयोग के संकेत

घनास्त्रता, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (रोकथाम और उपचार), रक्त जमावट की रोकथाम (हृदय की सर्जरी में), कोरोनरी वाहिकाओं का घनास्त्रता, प्रसार इंट्रावास्कुलर जमावट, थ्रोम्बोइम्बोलिज़्म के इतिहास वाले रोगियों में पश्चात की अवधि।
रक्त परिसंचरण के एक्स्ट्राकोर्पोरियल तरीकों का उपयोग करके ऑपरेशन के दौरान रक्त जमावट की रोकथाम।

मतभेद

हेपरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता, रक्तस्राव में वृद्धि के साथ रोग (हीमोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, वास्कुलिटिस, आदि), रक्तस्राव, मस्तिष्क धमनीविस्फार, महाधमनी धमनीविस्फार, रक्तस्रावी स्ट्रोक, एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम, आघात, विशेष रूप से क्रानियोसेरेब्रल), कटाव और अल्सरेटिव घाव, जठरांत्र संबंधी मार्ग के ट्यूमर और पॉलीप्स ( जठरांत्र पथ); सबस्यूट बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस; जिगर और गुर्दे के गंभीर उल्लंघन; जिगर की सिरोसिस, अन्नप्रणाली के वैरिकाज़ नसों के साथ, गंभीर अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप; रक्तस्रावी स्ट्रोक; मस्तिष्क और रीढ़, आंखों, प्रोस्टेट, यकृत या पित्त पथ पर हाल के ऑपरेशन; रीढ़ की हड्डी के पंचर के बाद की स्थिति, प्रोलिफेरेटिव डायबिटिक रेटिनोपैथी; रक्त के थक्के के समय में कमी के साथ रोग; मासिक धर्म की अवधि, गर्भपात की धमकी, प्रसव (हाल ही में), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; संवहनी पारगम्यता में वृद्धि; फुफ्फुसीय रक्तस्राव।
सावधानी से
पॉलीवैलेंट एलर्जी (ब्रोन्कियल अस्थमा सहित), धमनी उच्च रक्तचाप, दंत प्रक्रियाओं से पीड़ित व्यक्ति, मधुमेह, अन्तर्हृद्शोथ, पेरिकार्डिटिस, आईयूडी (अंतर्गर्भाशयी गर्भनिरोधक), सक्रिय तपेदिक, विकिरण उपचार, जिगर की विफलता, सीआरएफ (पुरानी गुर्दे की विफलता), बुढ़ापा (60 वर्ष से अधिक, विशेष रूप से महिलाएं)।

खुराक और प्रशासन

हेपरिन को निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में या एक चमड़े के नीचे या अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाता है।
चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए प्रशासित हेपरिन की प्रारंभिक खुराक 5000 आईयू है और इसे अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाता है, जिसके बाद चमड़े के नीचे इंजेक्शन या अंतःशिरा संक्रमण का उपयोग करके उपचार जारी रखा जाता है।
रखरखाव की खुराक आवेदन की विधि के आधार पर निर्धारित की जाती है:

निरंतर अंतःशिरा जलसेक के साथ, प्रति घंटे 15 आईयू / किग्रा शरीर के वजन की खुराक पर प्रशासित करें, हेपरिन को 0.9% NaCl समाधान में पतला करें;
नियमित अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ, हेपरिन के 5000-10000 आईयू हर 4-6 घंटे में निर्धारित किए जाते हैं;
जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो इसे हर 12 घंटे में 15000-20000 एमई पर या हर 8 घंटे में 8000-10000 एमई पर प्रशासित किया जाता है।

प्रत्येक खुराक की शुरूआत से पहले, बाद की खुराक को समायोजित करने के लिए रक्त के थक्के समय और / या सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) का अध्ययन करना आवश्यक है। चमड़े के नीचे के इंजेक्शन अधिमानतः पूर्वकाल पेट की दीवार के क्षेत्र में किए जाते हैं, एक अपवाद के रूप में, अन्य इंजेक्शन साइटों (कंधे, जांघ) का उपयोग किया जा सकता है।
हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव को इष्टतम माना जाता है यदि रक्त के थक्के का समय सामान्य से 2-3 गुना अधिक होता है, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (APTT) और थ्रोम्बिन समय 2 गुना बढ़ जाता है (APTT की निरंतर निगरानी की संभावना के साथ)।
एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन वाले रोगियों के लिए, हेपरिन को 150-400 IU/kg शरीर के वजन या 1500-2000 IU/500 ml संरक्षित रक्त (संपूर्ण रक्त, एरिथ्रोसाइट मास) की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।
डायलिसिस पर रोगियों के लिए, कोगुलोग्राम के परिणामों के अनुसार खुराक समायोजन किया जाता है।
बच्चों के लिए, दवा को ड्रिप द्वारा अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है: 1-3 महीने की उम्र में - 800 आईयू / किग्रा / दिन, 4-12 महीने - 700 आईयू / किग्रा / दिन, 6 साल से अधिक - 500 आईयू / किग्रा / दिन के तहत APTT का नियंत्रण (सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय)।

दुष्प्रभाव

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा का निस्तब्धता, दवा बुखार, पित्ती, राइनाइटिस, प्रुरिटस और तलवों में गर्मी की भावना, ब्रोन्कोस्पास्म, पतन, एनाफिलेक्टिक झटका।
अन्य संभावित दुष्प्रभावों में चक्कर आना, सिरदर्द, मतली, भूख में कमी, उल्टी, दस्त, जोड़ों का दर्द, रक्तचाप में वृद्धि और ईोसिनोफिलिया शामिल हैं।
हेपरिन के साथ उपचार की शुरुआत में, क्षणिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (6% रोगियों) को कभी-कभी 80 x 10 9 / l से 150 x 10 9 / l तक की प्लेटलेट काउंट के साथ नोट किया जा सकता है। आमतौर पर इस स्थिति से जटिलताओं का विकास नहीं होता है और हेपरिन के साथ उपचार जारी रखा जा सकता है। दुर्लभ मामलों में, गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (श्वेत रक्त का थक्का गठन सिंड्रोम) हो सकता है, कभी-कभी घातक परिणाम के साथ। इस जटिलता को 80x10 9 / एल से नीचे या प्रारंभिक स्तर के 50% से अधिक प्लेटलेट काउंट में कमी के मामले में माना जाना चाहिए, ऐसे मामलों में हेपरिन का प्रशासन तत्काल रोक दिया जाता है। गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया वाले मरीजों में खपत कोगुलोपैथी (फाइब्रिनोजेन की कमी) विकसित हो सकती है।
हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ: त्वचा परिगलन, धमनी घनास्त्रता, गैंग्रीन, मायोकार्डियल रोधगलन, स्ट्रोक के विकास के साथ।
लंबे समय तक उपयोग के साथ: ऑस्टियोपोरोसिस, सहज अस्थि भंग, नरम ऊतक कैल्सीफिकेशन, हाइपोल्डोस्टेरोनिज़्म, क्षणिक खालित्य।
हेपरिन के साथ चिकित्सा के दौरान, रक्त के जैव रासायनिक मापदंडों में परिवर्तन देखा जा सकता है (रक्त प्लाज्मा में "यकृत" ट्रांसएमिनेस, मुक्त फैटी एसिड और थायरोक्सिन की गतिविधि में वृद्धि; शरीर में पोटेशियम की प्रतिवर्ती प्रतिधारण; में झूठी कमी कोलेस्ट्रॉल; रक्त शर्करा में झूठी वृद्धि और ब्रोमसल्फेलिन परीक्षण के परिणामों में त्रुटि)।
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन स्थल पर जलन, दर्द, हाइपरमिया, हेमेटोमा और अल्सरेशन, रक्तस्राव।
रक्तस्राव: विशिष्ट - जठरांत्र संबंधी मार्ग (जठरांत्र संबंधी मार्ग) और मूत्र पथ से, इंजेक्शन स्थल पर, दबाव वाले क्षेत्रों में, सर्जिकल घावों से; विभिन्न अंगों में रक्तस्राव (अधिवृक्क ग्रंथियों, कॉर्पस ल्यूटियम, रेट्रोपरिटोनियल स्पेस सहित)।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: रक्तस्राव के लक्षण।
इलाज: हेपरिन की अधिक मात्रा के कारण होने वाले छोटे रक्तस्राव के मामले में, इसका उपयोग बंद करने के लिए पर्याप्त है। व्यापक रक्तस्राव के साथ, अतिरिक्त हेपरिन को प्रोटामाइन सल्फेट (हेपरिन के प्रति 100 आईयू में 1 मिलीग्राम प्रोटामाइन सल्फेट) के साथ निष्प्रभावी कर दिया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि हेपरिन तेजी से उत्सर्जित होता है, और यदि प्रोटामाइन सल्फेट हेपरिन की पिछली खुराक के 30 मिनट बाद निर्धारित किया जाता है, तो केवल आधा आवश्यक खुराक प्रशासित किया जाना चाहिए; प्रोटामाइन सल्फेट की अधिकतम खुराक 50 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

मौखिक एंटीकोआगुलंट्स (जैसे, डाइकौमरिन) और एंटीप्लेटलेट एजेंट (जैसे, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डिपाइरिडामोल) को हेपरिन का उपयोग करके किसी भी सर्जिकल हस्तक्षेप से कम से कम 5 दिन पहले बंद कर दिया जाना चाहिए, क्योंकि वे सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में रक्तस्राव को बढ़ा सकते हैं।
एस्कॉर्बिक एसिड, एंटीहिस्टामाइन, डिजिटलिस या टेट्रासाइक्लिन, एर्गोट एल्कलॉइड, निकोटीन, नाइट्रोग्लिसरीन (अंतःशिरा प्रशासन), थायरोक्सिन, एसीटीएच (एडेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन), क्षारीय अमीनो एसिड और पॉलीपेप्टाइड्स, प्रोटामाइन का एक साथ उपयोग हेपरिन के प्रभाव को कम कर सकता है। डेक्सट्रान, फेनिलबुटाज़ोन, इंडोमेथेसिन, सल्फिनपाइराज़ोन, प्रोबेनेसिड, एथैक्रिनिक एसिड का अंतःशिरा प्रशासन, पेनिसिलिन और साइटोस्टैटिक्स हेपरिन की क्रिया को प्रबल कर सकते हैं। हेपरिन अपने प्रोटीन बाध्यकारी स्थलों पर फ़िनाइटोइन, क्विनिडाइन, प्रोप्रानोलोल, बेंजोडायजेपाइन और बिलीरुबिन की जगह लेता है। प्रभावशीलता में पारस्परिक कमी ट्राइसाइक्लिक एंटीडिपेंटेंट्स के एक साथ उपयोग के साथ होती है, टी। वे हेपरिन से बंध सकते हैं।
सक्रिय अवयवों की वर्षा की संभावना के कारण, हेपरिन को अन्य औषधीय उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

अस्पताल की स्थापना में बड़ी खुराक के साथ उपचार की सिफारिश की जाती है।
उपचार शुरू करने से पहले, उपचार के पहले दिन और हेपरिन प्रशासन की पूरी अवधि के दौरान, विशेष रूप से उपचार शुरू होने के 6 से 14 दिनों के बीच, प्लेटलेट काउंट की निगरानी की जानी चाहिए। आपको प्लेटलेट्स की संख्या में तेज कमी के साथ तुरंत उपचार बंद कर देना चाहिए (देखें "साइड इफेक्ट्स")।
प्लेटलेट्स की संख्या में तेज कमी के लिए हेपरिन-प्रेरित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का पता लगाने के लिए आगे की जांच की आवश्यकता है।
यदि ऐसा होता है, तो रोगी को सलाह दी जानी चाहिए कि उसे भविष्य में हेपरिन नहीं दिया जाना चाहिए (यहां तक कि कम आणविक भार हेपरिन)। यदि हेपरिन-प्रेरित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की उच्च संभावना है, तो हेपरिन को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।
थ्रोम्बोम्बोलिक रोग के लिए हेपरिन प्राप्त करने वाले रोगियों में हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के विकास के साथ या थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की स्थिति में, अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंटों का उपयोग किया जाना चाहिए।
हेपरिन-प्रेरित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (सफेद थ्रोम्बस सिंड्रोम) वाले मरीजों को हेपरिनाइजेशन के साथ हेमोडायलिसिस से नहीं गुजरना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो उन्हें गुर्दे की विफलता के लिए वैकल्पिक उपचार का उपयोग करना चाहिए।
ओवरडोज से बचने के लिए, संभावित रक्तस्राव (श्लेष्म झिल्ली से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, आदि) का संकेत देने वाले नैदानिक लक्षणों की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। उन व्यक्तियों में जो हेपरिन का जवाब नहीं देते हैं या हेपरिन की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता होती है, एंटीथ्रोम्बिन III के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है।
यद्यपि हेपरिन प्लेसेंटल बाधा को पार नहीं करता है और स्तन दूध में नहीं पाया जाता है, गर्भवती महिलाओं और स्तनपान कराने वाली माताओं को चिकित्सकीय खुराक पर प्रशासित होने पर सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
प्रसव के 36 घंटे के भीतर विशेष सावधानी बरतनी चाहिए। उपयुक्त नियंत्रण प्रयोगशाला अध्ययन (रक्त के थक्के का समय, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय और थ्रोम्बिन समय) करना आवश्यक है।
60 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाओं में, हेपरिन रक्तस्राव को बढ़ा सकता है।
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में हेपरिन का उपयोग करते समय, रक्तचाप की लगातार निगरानी की जानी चाहिए।
हेपरिन थेरेपी शुरू करने से पहले, कम खुराक के उपयोग को छोड़कर, हमेशा एक कोगुलोग्राम किया जाना चाहिए।
मौखिक थक्कारोधी चिकित्सा में संक्रमण करने वाले रोगियों में, हेपरिन को थक्के के समय तक जारी रखा जाना चाहिए और सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (APTT) चिकित्सीय सीमा के भीतर है।
इंट्रामस्क्युलरइंजेक्शन होना चाहिए छोड़ा गयाचिकित्सीय प्रयोजनों के लिए हेपरिन निर्धारित करते समय। जब भी संभव हो सुई बायोप्सी, घुसपैठ और एपिड्यूरल एनेस्थेसिया, और डायग्नोस्टिक लम्बर पंक्चर से भी बचा जाना चाहिए।
यदि बड़े पैमाने पर रक्तस्राव होता है, तो हेपरिन को बंद कर दिया जाना चाहिए और कोगुलोग्राम मापदंडों की जांच की जानी चाहिए। यदि विश्लेषण के परिणाम सामान्य सीमा के भीतर हैं, तो हेपरिन के उपयोग के कारण इस रक्तस्राव के विकसित होने की संभावना न्यूनतम है; हेपरिन को बंद करने के बाद कोगुलोग्राम में परिवर्तन सामान्य हो जाते हैं।
प्रोटामाइन सल्फेट हेपरिन के लिए एक विशिष्ट प्रतिरक्षी है। प्रोटामाइन सल्फेट का एक मिलीलीटर हेपरिन के 1000 आईयू को निष्क्रिय कर देता है। कोगुलोग्राम के परिणामों के आधार पर प्रोटामाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, क्योंकि इस दवा की अत्यधिक मात्रा ही रक्तस्राव को भड़का सकती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए समाधान 5000 IU / ml, ampoules या शीशियों में 5 मिली।
न्यूट्रल ग्लास ampoules में 5 मिली या न्यूट्रल ग्लास शीशियों में 5 मिली। ब्लिस्टर पैक में 5 ampoules। उपयोग के लिए निर्देशों के साथ एक ब्लिस्टर पैक, एक कार्डबोर्ड पैक में एक चाकू या एक ampoule स्कारिफायर रखा जाता है। उपयोग के लिए क्रमशः 15 या 25 निर्देशों के साथ पन्नी के साथ 30 या 50 ब्लिस्टर पैक, चाकू या ampoule स्कारिफायर (अस्पतालों के लिए) को कार्डबोर्ड बॉक्स या नालीदार कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा जाता है।
जब ampoules को notches, रिंग या ब्रेक पॉइंट के साथ पैक किया जाता है, तो चाकू या ampoule स्कारिफ़ायर नहीं डाले जाते हैं।
ब्लिस्टर पैक में 5 बोतलें। कार्डबोर्ड पैक में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ एक ब्लिस्टर पैक। उपयोग के लिए क्रमशः (अस्पताल के लिए) 15 या 25 निर्देशों के साथ पन्नी के साथ 30 या 50 फफोले, कार्डबोर्ड बॉक्स में या नालीदार कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं।

जमा करने की अवस्था

सूची बी। 12-15 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

3 वर्ष। पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

छुट्टी की शर्तें

नुस्खे पर।

उत्पादक

संघीय राज्य एकात्मक उद्यम "मॉस्को एंडोक्राइन प्लांट" 109052, मॉस्को, सेंट। नोवोखोखलोव्स्काया, 25.

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पदार्थ हेपरिन सोडियम का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

सीएएस कोड

9041-08-1

पदार्थ हेपरिन सोडियम के लक्षण

प्रत्यक्ष अभिनय थक्कारोधी।

गोजातीय फेफड़ों या श्लेष्मा झिल्ली से प्राप्त छोटी आंतसूअर सोडियम हेपरिन सफेद से भूरा-भूरा, गंधहीन, हीड्रोस्कोपिक का एक अनाकार पाउडर है। पानी और खारा में घुलनशील, पीएच 1% जलीय घोल 6-7.5. इथेनॉल, एसीटोन, बेंजीन, क्लोरोफॉर्म, ईथर में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। गतिविधि एक जैविक विधि द्वारा रक्त के थक्के के समय को लंबा करने की क्षमता द्वारा निर्धारित की जाती है और कार्रवाई की इकाइयों में व्यक्त की जाती है।

औषध

औषधीय प्रभाव- थक्कारोधी.

यह एंटीथ्रॉम्बिन III से बांधता है, इसके अणु में गठनात्मक परिवर्तन का कारण बनता है और जमावट प्रणाली के सेरीन प्रोटीज के साथ एंटीथ्रॉम्बिन III के परिसर को तेज करता है; नतीजतन, थ्रोम्बिन, सक्रिय कारकों IX, X, XI, XII, प्लास्मिन और कैलिकेरिन की एंजाइमेटिक गतिविधि अवरुद्ध हो जाती है।

थ्रोम्बिन बांधता है; यह प्रतिक्रिया इलेक्ट्रोस्टैटिक प्रकृति की है और काफी हद तक हेपरिन अणु की लंबाई पर निर्भर करती है; हेपरिन अणु का केवल एक छोटा सा हिस्सा ATIII के लिए एक आत्मीयता रखता है, जो मुख्य रूप से इसकी थक्कारोधी गतिविधि प्रदान करता है। एंटीथ्रोम्बिन द्वारा थ्रोम्बिन का निषेध एक धीमी प्रक्रिया है; ATIII अणु के गामा-एमिनोलिसाइल भागों द्वारा हेपरिन के प्रत्यक्ष बंधन के कारण और थ्रोम्बिन (सेरीन के माध्यम से) और हेपरिन-ATIII कॉम्प्लेक्स (आर्जिनिन के माध्यम से) के बीच बातचीत के कारण हेपरिन-एटी III परिसर का गठन काफी तेज हो गया है; थ्रोम्बिन निषेध प्रतिक्रिया के पूरा होने के बाद, हेपरिन को हेपरिन-एटी III परिसर से मुक्त किया जाता है और शरीर द्वारा फिर से उपयोग किया जा सकता है, और शेष परिसरों को एंडोथेलियल सिस्टम द्वारा हटा दिया जाता है; रक्त की चिपचिपाहट को कम करता है, संवहनी पारगम्यता को कम करता है, ब्रैडीकाइनिन, हिस्टामाइन और अन्य अंतर्जात कारकों द्वारा उत्तेजित होता है, और इस प्रकार ठहराव के विकास को रोकता है; अंतर्जात हेपरिन एनालॉग्स के लिए विशिष्ट रिसेप्टर्स एंडोथेलियल कोशिकाओं की सतह पर पाए गए थे; हेपरिन एंडोथेलियल झिल्ली और रक्त कोशिकाओं की सतह पर सोखने में सक्षम है, उनके नकारात्मक चार्ज को बढ़ाता है, जो प्लेटलेट्स, एरिथ्रोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स के आसंजन और एकत्रीकरण को रोकता है; ATIII के लिए कम आत्मीयता वाले हेपरिन अणु चिकनी पेशी हाइपरप्लासिया, सहित के निषेध का कारण बनते हैं। इन कोशिकाओं के विकास कारक की रिहाई के निषेध के साथ प्लेटलेट आसंजन के निषेध के कारण, वे लिपोप्रोटीन लाइपेस की सक्रियता को दबा देते हैं, जिससे एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास को रोका जा सकता है; हेपरिन पूरक प्रणाली के कुछ घटकों को बांधता है, इसकी गतिविधि को कम करता है, लिम्फोसाइटों के सहयोग और इम्युनोग्लोबुलिन के गठन को रोकता है, हिस्टामाइन, सेरोटोनिन को बांधता है - यह सब एक एंटीएलर्जिक प्रभाव का कारण बनता है; सर्फेक्टेंट के साथ बातचीत करता है, फेफड़ों में इसकी गतिविधि को कम करता है; पर प्रभाव है अंतःस्त्रावी प्रणाली- अधिवृक्क प्रांतस्था में एल्डोस्टेरोन के अत्यधिक संश्लेषण को रोकता है, एड्रेनालाईन को बांधता है, हार्मोनल उत्तेजनाओं के लिए डिम्बग्रंथि प्रतिक्रिया को नियंत्रित करता है, पैराथायरायड हार्मोन की गतिविधि को बढ़ाता है; एंजाइमों के साथ बातचीत के परिणामस्वरूप, यह मस्तिष्क टायरोसिन हाइड्रॉक्सिलेज़, पेप्सिनोजेन, डीएनए पोलीमरेज़ की गतिविधि को बढ़ा सकता है और मायोसिन एटीपीस, पाइरूवेट किनसे, आरएनए पोलीमरेज़, पेप्सिन की गतिविधि को कम कर सकता है।

कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन में) कोरोनरी धमनियों के तीव्र घनास्त्रता, रोधगलन और अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करता है। रोधगलन के रोगियों में बार-बार होने वाले दिल के दौरे और मृत्यु दर को कम करता है। एम्बोलिज्म के लिए उच्च खुराक में प्रभावी फुफ्फुसीय वाहिकाओंऔर शिरापरक घनास्त्रता, छोटे लोगों में - शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की रोकथाम के लिए, incl। सर्जिकल ऑपरेशन के बाद; अंतःशिरा प्रशासन के साथ, रक्त जमावट लगभग तुरंत धीमा हो जाता है, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ - 15-30 मिनट के बाद, एस / सी के साथ - 40-60 मिनट के बाद, साँस लेना के बाद, अधिकतम प्रभाव - एक दिन में; थक्कारोधी प्रभाव की अवधि क्रमशः 4-5 घंटे, 6 घंटे, 8 घंटे, 1-2 सप्ताह है, चिकित्सीय प्रभाव - घनास्त्रता की रोकथाम - अधिक समय तक रहता है। प्लाज्मा में या घनास्त्रता की साइट पर एंटीथ्रॉम्बिन III की कमी हेपरिन के एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव को सीमित कर सकती है।

उच्चतम जैवउपलब्धता एक / परिचय में देखी गई है; एस / सी प्रशासन के साथ, जैव उपलब्धता कम है, प्लाज्मा में सीएमएक्स 2-4 घंटों के बाद हासिल किया जाता है; प्लाज्मा से टी 1/2 1-2 घंटे है; प्लाज्मा में मुख्य रूप से प्रोटीन युक्त अवस्था में होता है; मोनोन्यूक्लियर-मैक्रोफेज सिस्टम की एंडोथेलियल कोशिकाओं और कोशिकाओं द्वारा गहन रूप से कब्जा कर लिया गया, जो यकृत और प्लीहा में केंद्रित है। प्रशासन की साँस लेना विधि के साथ, यह वायुकोशीय मैक्रोफेज, केशिकाओं के एंडोथेलियम, बड़े रक्त और लसीका वाहिकाओं द्वारा अवशोषित होता है: ये कोशिकाएं हेपरिन जमाव की मुख्य साइट हैं, जहां से इसे धीरे-धीरे जारी किया जाता है, प्लाज्मा में एक निश्चित स्तर बनाए रखता है; N-desulfamidase और प्लेटलेट हेपरिनेज़ के प्रभाव में desulfurization से गुजरता है, जो बाद के चरणों में हेपरिन के चयापचय में शामिल होता है; गुर्दे के एंडोग्लाइकोसिडेस के प्रभाव में desulfated अणु कम आणविक भार के टुकड़ों में परिवर्तित हो जाते हैं। उत्सर्जन गुर्दे के माध्यम से चयापचयों के रूप में होता है, और केवल उच्च खुराक की शुरूआत के साथ अपरिवर्तित उत्सर्जित करना संभव है। अपरा बाधा से नहीं गुजरता है, स्तन के दूध में उत्सर्जित नहीं होता है।

जब बाहरी रूप से लगाया जाता है, तो त्वचा की सतह से प्रणालीगत परिसंचरण में हेपरिन की एक छोटी मात्रा अवशोषित हो जाती है। रक्त में Cmax आवेदन के 8 घंटे बाद मनाया जाता है।

पदार्थ हेपरिन सोडियम का अनुप्रयोग

पैतृक रूप से:अस्थिर एनजाइना, तीव्र रोधगलन; रोधगलन, हृदय शल्य चिकित्सा और में थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं रक्त वाहिकाएंफुफ्फुसीय धमनी (परिधीय नसों के रोगों सहित), कोरोनरी धमनियों और मस्तिष्क वाहिकाओं के घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (रोकथाम और उपचार) के थ्रोम्बोम्बोलिज़्म; डीआईसी, माइक्रोथ्रोमोसिस और माइक्रोकिरकुलेशन विकारों की रोकथाम और चिकित्सा; गहरी नस घनास्रता; गुर्दे की नसों का घनास्त्रता; हीमोलाइटिक यूरीमिक सिंड्रोम; दिल की अनियमित धड़कन(एम्बोलाइज़ेशन सहित), माइट्रल हृदय रोग (घनास्त्रता की रोकथाम); बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस; ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस; एक प्रकार का वृक्ष नेफ्रैटिस। एक्स्ट्राकोर्पोरियल विधियों के दौरान रक्त जमावट की रोकथाम (हृदय की सर्जरी के दौरान एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन, हेमोसर्शन, हेमोडायलिसिस, पेरिटोनियल डायलिसिस, साइटैफेरेसिस), मजबूर डायरिया; शिरापरक कैथेटर की फ्लशिंग।

बाहरी रूप से:माइग्रेटिंग फ़्लेबिटिस (पुरानी वैरिकाज़ नसों और वैरिकाज़ अल्सर सहित), सतही नसों के थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, स्थानीय एडिमा और सड़न रोकनेवाला घुसपैठ, नसों पर सर्जिकल ऑपरेशन के बाद जटिलताएं, चमड़े के नीचे के हेमेटोमा (फ्लेबेक्टोमी के बाद सहित), चोटें, संयुक्त घाव , tendons, मांसपेशियों के ऊतकों।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता; पैरेंट्रल उपयोग के लिए:रक्तस्रावी प्रवणता, हीमोफिलिया, वास्कुलिटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (हेपरिन के इतिहास के कारण होने वाले सहित), रक्तस्राव, ल्यूकेमिया, संवहनी पारगम्यता में वृद्धि, पॉलीप्स, प्राणघातक सूजनऔर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के अल्सरेटिव घाव, एसोफेजेल वैरिस, गंभीर अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप, तीव्र बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, आघात (विशेष रूप से क्रानियोसेरेब्रल), आंखों, मस्तिष्क और रीढ़ की हाल की सर्जरी, गंभीर यकृत और / या गुर्दे की समस्या।

बाहरी उपयोग के लिए:अल्सरेटिव नेक्रोटिक, शुद्ध प्रक्रियाएंत्वचा पर, त्वचा की अखंडता का दर्दनाक उल्लंघन।

आवेदन प्रतिबंध

बाहरी उपयोग के लिए:रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान सख्त संकेतों के तहत ही संभव है।

पदार्थ हेपरिन सोडियम के दुष्प्रभाव

सिस्टम प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:चक्कर आना, सिरदर्द।

हृदय प्रणाली और रक्त की ओर से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (6% रोगियों) - प्रारंभिक (उपचार के 2-4 दिन) और देर से (ऑटोइम्यून), दुर्लभ मामलों में घातक परिणाम के साथ; रक्तस्रावी जटिलताओं - जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव या मूत्र पथ, अंडाशय में रेट्रोपरिटोनियल रक्तस्राव, अधिवृक्क ग्रंथियां (तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास के साथ)।

पाचन तंत्र से:भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त, रक्त में ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि।

एलर्जी:त्वचा की निस्तब्धता, दवा बुखार, पित्ती, दाने, प्रुरिटस, ब्रोन्कोस्पास्म, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं, एनाफिलेक्टिक शॉक।

अन्य:लंबे समय तक उपयोग के साथ - खालित्य, ऑस्टियोपोरोसिस, नरम ऊतक कैल्सीफिकेशन, एल्डोस्टेरोन संश्लेषण का निषेध; इंजेक्शन प्रतिक्रियाएं - जलन, रक्तगुल्म, इंजेक्शन पर व्यथा।

बाहरी उपयोग के लिए:त्वचा की हाइपरमिया, एलर्जी।

परस्पर क्रिया

हेपरिन सोडियम की प्रभावशीलता एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डेक्सट्रान, फेनिलबुटाज़ोन, इबुप्रोफेन, इंडोमेथेसिन, डिपाइरिडामोल, हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन, वारफेरिन, डाइकौमरोल द्वारा बढ़ाई जाती है - रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है (जब एक साथ उपयोग किया जाता है, देखभाल की जानी चाहिए), कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, टेट्रासाइक्लिन द्वारा कमजोर। निकोटीन, एंटीहिस्टामाइन, परिवर्तन - निकोटिनिक एसिड।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ सोडियम हेपरिन (जेल के रूप में सहित) का संयुक्त उपयोग पीटी को लम्बा खींच सकता है। डिक्लोफेनाक और केटोरोलैक के साथ संयुक्त होने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है जब माता-पिता को प्रशासित किया जाता है (कम खुराक पर हेपरिन सहित संयोजन से बचें)। क्लोपिडोग्रेल से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।