वैल्प्रोइक एसिड किसके लिए है? मिर्गी और ऐंठन की स्थिति के उपचार में वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी

वैल्प्रोइक एसिड (सोडियम नमक के रूप में) (वैलप्रोइक एसिड)
- वैल्प्रोइक एसिड
- सोडियम वैल्प्रोएट (वैलप्रोइक एसिड)

दवा की रिहाई की संरचना और रूप

विस्तारित रिलीज़ टैबलेट, फ़िल्म-लेपित सफेद से लगभग सफेद से पीले रंग की टिंट, अंडाकार, उभयलिंगी, एक तरफ जोखिम के साथ और दूसरी तरफ उभरा हुआ "एफ"।

Excipients: हाइपोमेलोज, सोडियम सैकरीनेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, एथिलसेलुलोज, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट।

फिल्म खोल की संरचना: Opadry II सफेद 85F18422 (पॉलीविनाइल अल्कोहल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 3350, तालक)।

10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (पीवीसी/पीवीडीसी/एल्यूमीनियम फ़ॉइल) (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (पीवीसी/पीवीडीसी/एल्यूमीनियम फ़ॉइल) (5) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (पीवीसी/पीवीडीसी/एल्यूमीनियम फ़ॉइल) (10) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - पॉलीथीन के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
50 पीसी। - पॉलीथीन के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।
100 नग। - पॉलीथीन के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

एंटीपीलेप्टिक दवा। यह माना जाता है कि कार्रवाई का तंत्र सीएनएस में जीएबीए की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, जो कि गाबा ट्रांसएमिनेस के निषेध के साथ-साथ मस्तिष्क के ऊतकों में जीएबीए के फटने में कमी के कारण है। यह, जाहिरा तौर पर, मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजना और ऐंठन की तत्परता में कमी की ओर जाता है। रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करने में मदद करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

वैल्प्रोइक एसिड तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 93% है। खाने से अवशोषण की डिग्री प्रभावित नहीं होती है। रक्त में सीमैक्स 1-3 घंटे के बाद पहुंच जाता है रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की चिकित्सीय एकाग्रता 50-100 मिलीग्राम / एल है।

खुराक के बीच के अंतराल के आधार पर, सी एसएस उपचार के 2-4 दिनों में प्राप्त किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 80-95% है। एकाग्रता का स्तर मस्तिष्कमेरु द्रवगैर-प्रोटीन-बाध्य अंश के आकार के साथ सहसंबंध। वैल्प्रोइक एसिड प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

जिगर में ग्लूकोरोनिडेशन और ऑक्सीकरण द्वारा चयापचय।

वैल्प्रोइक एसिड (1-3%) और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। टी 1/2 मोनोथेरेपी के साथ और स्वस्थ स्वयंसेवकों में 8-20 घंटे है।

दूसरों के साथ संयुक्त होने पर दवाईचयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण टी 1/2 6-8 घंटे हो सकता है।

संकेत

मिर्गी के दौरे: सामान्यीकृत, फोकल (फोकल, आंशिक) सरल और जटिल लक्षणों के साथ, छोटा। मस्तिष्क के कार्बनिक रोगों में ऐंठन सिंड्रोम। मिर्गी से जुड़े व्यवहार संबंधी विकार। द्विध्रुवीय पाठ्यक्रम के साथ उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, लिथियम या अन्य दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं है। बच्चों में बुखार आक्षेप, बच्चों की टिक।

मतभेद

गंभीर जिगर की शिथिलता; अग्न्याशय की गंभीर शिथिलता; पोर्फिरीया; रक्तस्रावी प्रवणता; गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; मैं गर्भावस्था की तिमाही; स्तनपान ( स्तन पिलानेवाली); वैल्प्रोइक एसिड के लिए अतिसंवेदनशीलता।

मात्रा बनाने की विधि

व्यक्ति। 25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों में मौखिक प्रशासन के लिए, प्रारंभिक खुराक 10-15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है। फिर खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम / दिन तक 3-4 दिनों के अंतराल के साथ बढ़ाया जाता है जब तक कि नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त न हो जाए। औसत दैनिक खुराक 20-30 मिलीग्राम / किग्रा है। 25 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों और नवजात शिशुओं के लिए, औसत दैनिक खुराक 20-30 मिलीग्राम / किग्रा है।

भोजन के दौरान प्रशासन की आवृत्ति 2-3 बार / दिन होती है।

इन / इन (सोडियम वैल्प्रोएट के रूप में) को 400-800 मिलीग्राम की खुराक पर या 25 मिलीग्राम / किग्रा की दर से 24, 36 और 48 घंटों के लिए ड्रिप किया जाता है। 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा / की खुराक पर अंतिम मौखिक प्रशासन के 4-6 घंटे बाद।

अधिकतम खुराक:जब 25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों के लिए मौखिक रूप से लिया जाता है - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोएट की एकाग्रता के नियंत्रण के अधीन 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक की खुराक पर आवेदन संभव है। 200 मिलीग्राम / एल से अधिक के प्लाज्मा सांद्रता में, वैल्प्रोइक एसिड की खुराक को कम किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:हाथों या बाहों का संभावित कांपना; शायद ही कभी - व्यवहार, मनोदशा या मानसिक स्थिति में परिवर्तन, डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने धब्बे, आंदोलनों का बिगड़ा हुआ समन्वय, चक्कर आना, उनींदापन, सरदर्द, असामान्य आंदोलन, बेचैनी या चिड़चिड़ापन।

इस ओर से पाचन तंत्र: पेट या पेट में हल्की ऐंठन संभव है, भूख न लगना, दस्त, अपच, मतली, उल्टी; शायद ही कभी - कब्ज, अग्नाशयशोथ।

रक्त जमावट प्रणाली से:थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, लंबे समय तक रक्तस्राव का समय।

चयापचय की ओर से:शरीर के वजन में असामान्य कमी या वृद्धि।

स्त्री रोग की स्थिति से:मासिक धर्म की अनियमितता।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:गंजापन

एलर्जी:त्वचा के लाल चकत्ते।

दवा बातचीत

न्यूरोलेप्टिक्स, एंटीडिपेंटेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव, इथेनॉल के एक साथ उपयोग से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव बढ़ जाता है।

हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव वाली दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ाना संभव है।

एक साथ उपयोग के साथ, एंटीप्लेटलेट एजेंटों (सहित) और थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाया जाता है।

एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में जिडोवुडिन की एकाग्रता बढ़ जाती है, जिससे इसकी विषाक्तता में वृद्धि होती है।

रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता के साथ एक साथ उपयोग के साथ, इसके चयापचय की दर में वृद्धि के कारण कम हो जाती है, कार्बामाज़ेपिन के प्रभाव में माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों के शामिल होने के कारण। वैल्प्रोइक एसिड कार्बामाज़ेपिन के विषाक्त प्रभाव को प्रबल करता है।

एक साथ उपयोग के साथ, चयापचय धीमा हो जाता है और इसका टी 1/2 बढ़ जाता है।

मेफ्लोक्विन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड का चयापचय बढ़ जाता है और आक्षेप का खतरा बढ़ जाता है।

मेरोपेनेम के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता में कमी संभव है; प्राइमिडोन के साथ - रक्त प्लाज्मा में प्राइमिडोन की एकाग्रता में वृद्धि; सैलिसिलेट्स के साथ - प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इसके जुड़ाव से सैलिसिलेट्स द्वारा विस्थापन के कारण वैल्प्रोइक एसिड के प्रभाव को बढ़ाना संभव है।

फेलबामेट के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता बढ़ जाती है, जो एक विषाक्त प्रभाव (मतली, उनींदापन, सिरदर्द, प्लेटलेट्स की संख्या में कमी, संज्ञानात्मक हानि) की अभिव्यक्तियों के साथ होती है।

पहले कुछ हफ्तों के दौरान फ़िनाइटोइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की कुल सांद्रता सोडियम वैल्प्रोएट द्वारा प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बाध्यकारी साइटों से इसके विस्थापन, माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों को शामिल करने और फ़िनाइटोइन चयापचय के त्वरण के कारण घट सकती है। इसके अलावा, वैल्प्रोएट द्वारा फ़िनाइटोइन के चयापचय का निषेध होता है और, परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता में वृद्धि होती है। फ़िनाइटोइन वैल्प्रोएट के प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है, संभवतः यकृत में इसके चयापचय को बढ़ाकर। यह माना जाता है कि फ़िनाइटोइन, यकृत एंजाइमों के एक संकेतक के रूप में, वैल्प्रोइक एसिड के एक नाबालिग, लेकिन हेपेटोटॉक्सिक, मेटाबोलाइट के गठन को भी बढ़ा सकता है।

एक साथ उपयोग के साथ, वैल्प्रोइक एसिड प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध से विस्थापित हो जाता है, परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है। फेनोबार्बिटल वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय की दर को बढ़ाता है, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में कमी आती है।

फ्लुवोक्सामाइन के बढ़ते प्रभाव और वैल्प्रोइक एसिड के साथ उनके एक साथ उपयोग की खबरें हैं। कुछ रोगियों में फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता में वृद्धि या कमी देखी गई।

सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ, यकृत में इसके चयापचय को कम करके प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता को बढ़ाना संभव है।

विशेष निर्देश

मस्तिष्क के कार्बनिक रोगों, जिगर की बीमारी का इतिहास, हाइपोप्रोटीनेमिया, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ रक्त में रोग परिवर्तन वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार धीरे-धीरे शुरू किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह के बाद नैदानिक ​​रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना चाहिए। फिर दूसरे का क्रमिक उन्मूलन करें आक्षेपरोधी. अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ इलाज नहीं करने वाले रोगियों में, नैदानिक ​​​​रूप से प्रभावी खुराक 1 सप्ताह के बाद प्राप्त की जानी चाहिए।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विकसित होने का जोखिम दुष्प्रभावसंयुक्त निरोधी चिकित्सा के दौरान जिगर की ओर से वृद्धि हुई है।

उपचार की अवधि के दौरान, नियमित रूप से यकृत समारोह, परिधीय रक्त की तस्वीर, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति (विशेष रूप से उपचार के पहले 6 महीनों के दौरान) की निगरानी करना आवश्यक है।

बच्चों को गंभीर या जानलेवा हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है। 2 वर्ष से कम आयु के रोगियों में और संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले बच्चों में, जोखिम और भी अधिक होता है, लेकिन बढ़ती उम्र के साथ यह कम हो जाता है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य गतिविधियों में सावधानी बरतनी चाहिए, जिनमें उच्च एकाग्रता और त्वरित साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

वैल्प्रोइक एसिड स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। ऐसी रिपोर्टें हैं कि स्तन के दूध में वैल्प्रोएट की सांद्रता मातृ प्लाज्मा में एकाग्रता का 1-10% थी। स्तनपान के दौरान उपयोग contraindicated है।

प्रसव उम्र की महिलाओं को उपचार की अवधि के दौरान गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

बचपन में आवेदन

बच्चों को गंभीर या जानलेवा हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है। 2 वर्ष से कम आयु के रोगियों में और संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले बच्चों में, जोखिम और भी अधिक होता है, लेकिन बढ़ती उम्र के साथ यह कम हो जाता है

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

गुर्दा समारोह के उल्लंघन में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

यकृत समारोह, तीव्र और पुरानी हेपेटाइटिस के उल्लंघन में विपरीत। जिगर की बीमारी के इतिहास में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि संयुक्त निरोधी चिकित्सा के दौरान यकृत से दुष्प्रभाव विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है। उपचार के दौरान, नियमित रूप से यकृत समारोह की निगरानी करना आवश्यक है।

एक निरोधी जो में प्रभावी है विभिन्न रूपमिर्गी। ऐसा माना जाता है कि वैल्प्रोएट्स सीएनएस में गाबा ट्रांसफ़ेज़ एंजाइम को रोककर गाबा की सांद्रता को बढ़ाते हैं।
अच्छी तरह से अवशोषित पाचन तंत्र. अंतर्ग्रहण के 1-4 घंटे बाद अधिकतम सीरम सांद्रता देखी जाती है। खुराक का चयन करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि सीएसएफ में सक्रिय पदार्थ का स्तर रक्त में इसकी एकाग्रता का लगभग 1/10 है। यह मुख्य रूप से मूत्र में ग्लूकोरोनाइड के रूप में उत्सर्जित होता है; आधा जीवन - 8-15 घंटे, लंबे समय तक एंटीपीलेप्टिक दवाएं लेने वाले रोगियों में - 6-10 घंटे। मौखिक प्रशासन के बाद सक्रिय पदार्थअपरा बाधा में प्रवेश करता है, और स्तन के दूध में भी प्रवेश करता है।

वैल्प्रोइक एसिड दवा के उपयोग के लिए संकेत

सामान्यीकृत और छोटे मिरगी के दौरे; फोकल (आंशिक) सरल और जटिल लक्षणों के साथ दौरे; मस्तिष्क के कार्बनिक रोगों में ऐंठन सिंड्रोम; मिर्गी से जुड़े व्यवहार संबंधी विकार; बच्चों में ज्वर संबंधी आक्षेप; बच्चों में टिक।

वैल्प्रोइक एसिड दवा का उपयोग

वयस्क और किशोर - शरीर के वजन के 20-30 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक; एक स्थिर नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त करने के लिए, खुराक को 3-4 दिनों के अंतराल के साथ 200 मिलीग्राम / दिन बढ़ाया जा सकता है; उच्चतम दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम / किग्रा है। अंदर दिन में 2-3 बार भोजन के साथ लें। नवजात और बच्चे प्रारंभिक अवस्थाखुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है: दैनिक खुराक आमतौर पर 30 मिलीग्राम / किग्रा होती है; 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में प्रवेश की आवृत्ति - 2 बार, बड़े बच्चों में - दिन में 3 बार।

वैल्प्रोइक एसिड दवा के उपयोग के लिए मतभेद

वैल्प्रोएट्स के लिए अतिसंवेदनशीलता; जिगर और अग्न्याशय की शिथिलता, रक्तस्रावी प्रवणता।

वैल्प्रोइक एसिड के दुष्प्रभाव

संभावित मतली, उल्टी, दस्त, असामान्य यकृत और अग्न्याशय समारोह, अलग-थलग अवस्था, गतिभंग, कंपकंपी, त्वचा पर लाल चकत्ते, एंजियोएडेमा, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तस्राव के समय को लंबा करना, ल्यूकोपेनिया, शायद ही कभी - खालित्य, भूख में वृद्धि, वजन बढ़ना, एमेनोरिया और मासिक धर्म अनियमितताएं।

वैल्प्रोइक एसिड दवा के उपयोग के लिए विशेष निर्देश

वैल्प्रोएट का उपयोग करते समय 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में जिगर की शिथिलता विकसित होने का सबसे अधिक खतरा होता है। उपचार के पहले 6 महीनों के दौरान, नियमित रूप से यकृत समारोह परीक्षण, रक्त संरचना और प्रोथ्रोम्बिन स्तरों की निगरानी करना आवश्यक है।
1-2% मामलों में गर्भावस्था के दौरान उपयोग करने से भ्रूण (मेनिंगोसेले, स्पाइना बिफिडा) में तंत्रिका ट्यूब की विकृति हो सकती है। प्रजनन आयु की महिलाओं के लिए, उपचार को बाधित नहीं किया जाना चाहिए, न्यूनतम प्रभावी खुराक पर मोनोथेरेपी की सिफारिश की जाती है, जिसे प्रति दिन कई खुराक में विभाजित किया जाता है।

ड्रग इंटरैक्शन वैल्प्रोइक एसिड

वैल्प्रोइक एसिड न्यूरोलेप्टिक्स, एंटीडिपेंटेंट्स की कार्रवाई को प्रबल करता है; रक्त प्लाज्मा में बार्बिटुरेट्स की एकाग्रता को बढ़ाता है; फ़िनाइटोइन की कुल सांद्रता को कम करता है, इसके मुक्त अंश की सांद्रता को बढ़ाता है। आक्षेपरोधी- माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (फ़िनाइटोइन, फेनोबार्बिटल, कार्बामाज़ेपिन) के संकेतक - रक्त सीरम में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता को कम करते हैं।

वैल्प्रोइक एसिड दवा की अधिक मात्रा, लक्षण और उपचार

तीव्र बड़े पैमाने पर ओवरडोज की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ आमतौर पर मांसपेशियों के हाइपोटेंशन, हाइपोरेफ्लेक्सिया, मिओसिस और श्वसन अवसाद के साथ अलग-अलग डिग्री के कोमा के रूप में होती हैं। तत्काल देखभालअस्पताल में गैस्ट्रिक पानी से धोना (गोलियां लेने के बाद प्रभावी रूप से 10-12 घंटे के भीतर), आसमाटिक ड्यूरिसिस, हृदय के कार्यों की निरंतर निगरानी और शामिल होना चाहिए श्वसन प्रणाली. गंभीर मामलों में, डायलिसिस या विनिमय आधान का संकेत दिया जाता है। नालोक्सोन के सफल उपयोग की केवल एक रिपोर्ट है तीव्र विषाक्ततावैल्प्रोइक एसिड। बहुत अधिक ओवरडोज के मामले में, एक घातक परिणाम संभव है, लेकिन सामान्य तौर पर, ओवरडोज के लिए रोग का निदान अनुकूल होता है।

उन फार्मेसियों की सूची जहां आप वैल्प्रोइक एसिड खरीद सकते हैं:

• सेंट पीटर्सबर्ग

सकल सूत्र

पदार्थ वैल्प्रोइक एसिड का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

सीएएस कोड

पदार्थ वैल्प्रोइक एसिड के लक्षण

सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर। पानी और शराब में आसानी से घुलनशील।

औषध

गाबा ट्रांसफरेज़ को रोककर, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड की सामग्री को बढ़ाता है, जिससे उत्तेजना की सीमा में कमी और मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की ऐंठन तत्परता का स्तर कम हो जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह वैल्प्रोएट आयन से अलग हो जाता है, जो रक्त प्लाज्मा में अवशोषित हो जाता है। भोजन अवशोषण की दर को कम करता है। प्लाज्मा में सी अधिकतम 1-4 घंटे के बाद निर्धारित किया जाता है। रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता 50-100 एमसीजी / एमएल है (किसी दिए गए रोगी में बीबीबी की पारगम्यता के आधार पर काफी अधिक या कम हो सकती है)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90% है। यह यकृत में चयापचय होता है: इसका अधिकांश भाग ग्लूकोरोनिडेटेड होता है, छोटा भाग या तो माइक्रोसोमल एंजाइमों की भागीदारी के साथ या हेपेटोसाइट्स (बीटा-ऑक्सीकरण) के माइटोकॉन्ड्रिया में ऑक्सीकृत होता है। टी 1/2 6 से 16 घंटे तक होता है और मुख्य रूप से माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम की गतिविधि पर निर्भर करता है। मेटाबोलाइट्स और संयुग्म गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। दूध में थोड़ी मात्रा में वैल्प्रोइक एसिड उत्सर्जित होता है।

पदार्थ वैल्प्रोइक एसिड का अनुप्रयोग

सामान्यीकृत दौरे के विभिन्न रूप: छोटे (अनुपस्थिति), बड़े (ऐंठन) और बहुरूपी; फोकल बरामदगी, बच्चों के टिक्स के लिए उपयोग किया जाता है।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, सहित। "परिवार" (वैल्प्रोइक एसिड लेते समय करीबी रिश्तेदारों की मृत्यु), यकृत और अग्न्याशय के रोग (कुछ रोगियों में, यकृत चयापचय में उल्लेखनीय कमी संभव है), रक्तस्रावी प्रवणता।

आवेदन प्रतिबंध

बचपन (कई आक्षेपरोधी का एक साथ प्रशासन), अप्लासिया अस्थि मज्जा.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

उपचार के समय स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

वैल्प्रोइक एसिड पदार्थ के दुष्प्रभाव

मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, एनोरेक्सिया या भूख में वृद्धि, जिगर की शिथिलता, उनींदापन, कंपकंपी, पेरेस्टेसिया, भ्रम, परिधीय शोफ, रक्तस्राव, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। लंबे समय तक उपयोग के साथ - अस्थायी बालों का झड़ना।

परस्पर क्रिया

प्रभाव अन्य निरोधी, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था द्वारा बढ़ाया जाता है। एंटीस्पास्मोडिक्स और लिफाफा एजेंटों की पृष्ठभूमि के खिलाफ अपच संबंधी विकार कम बार विकसित होते हैं। शराब और अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाएं जिगर की क्षति, थक्कारोधी या की संभावना को बढ़ाती हैं एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल- खून बहने का खतरा।

प्रशासन के मार्ग

के भीतर.

अन्य सक्रिय पदार्थों के साथ सहभागिता

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व्यापार के नाम

वैल्प्रोइक एसिड INN (लंबे समय तक काम करने वाले मौखिक कणिकाएं)

सूत्र: C8H16O2, रासायनिक नाम: 2-प्रोपाइलवेलेरिक एसिड (और कैल्शियम, मैग्नीशियम या सोडियम नमक के रूप में)।
औषधीय समूह: न्यूरोट्रोपिक दवाएं / एंटीपीलेप्टिक दवाएं; न्यूरोट्रोपिक दवाएं / मानदंड।
औषधीय प्रभाव:मांसपेशियों को आराम देने वाला, एंटीपीलेप्टिक, शामक।

औषधीय गुण

वैल्प्रोइक एसिड, एंजाइम GABA ट्रांसफ़ेज़ को रोककर, केंद्रीय में एकाग्रता बढ़ाता है तंत्रिका प्रणालीगामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड, जो ऐंठन की तत्परता के स्तर में कमी और मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजना सीमा की ओर जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, वैल्प्रोइक एसिड वैल्प्रोएट आयन से अलग हो जाता है, जो रक्त प्लाज्मा में अवशोषित हो जाता है। भोजन अवशोषण की दर को कम करता है। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की अधिकतम सांद्रता 1 से 4 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। रक्त में वैल्प्रोइक एसिड का चिकित्सीय स्तर 50 - 100 μg / ml है (प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में रक्त-मस्तिष्क बाधा की पारगम्यता के आधार पर, यह काफी कम या अधिक हो सकता है)। वैल्प्रोइक एसिड लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। वैल्प्रोइक एसिड को यकृत में चयापचय किया जाता है: मुख्य भाग ग्लूकोरोनिडेटेड होता है, बाकी को हेपेटोसाइट्स (बीटा-ऑक्सीकरण) के माइटोकॉन्ड्रिया में या माइक्रोसोमल एंजाइमों की भागीदारी के साथ ऑक्सीकरण किया जाता है। वैल्प्रोइक एसिड का आधा जीवन 6 से 16 घंटे (माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम की गतिविधि के आधार पर) तक होता है। वैल्प्रोइक एसिड के संयुग्म और मेटाबोलाइट गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। वैल्प्रोइक एसिड स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

संकेत

सामान्यीकृत दौरे के विभिन्न रूप: बड़े (ऐंठन), छोटे (अनुपस्थिति), बहुरूपी; बच्चों की टिक, फोकल दौरे।

वैल्प्रोइक एसिड और खुराक के आवेदन की विधि

Valproic एसिड भोजन के तुरंत बाद या भोजन के दौरान मौखिक रूप से लिया जाता है। वयस्कों के लिए, चिकित्सा की शुरुआत में दैनिक खुराक 0.3 - 0.6 ग्राम है, 7 - 14 दिनों के भीतर इसे धीरे-धीरे बढ़ाकर 0.9 - 1.5 ग्राम कर दिया जाता है, वयस्कों के लिए एकल खुराक 0.3 - 0.45 ग्राम है। बच्चों के लिए, दैनिक खुराक है 15 - 50 मिलीग्राम / किग्रा (चिकित्सा की शुरुआत में - 15 मिलीग्राम / किग्रा, फिर प्रति सप्ताह 5 - 10 मिलीग्राम / किग्रा की क्रमिक वृद्धि)।

वैल्प्रोइक एसिड के साथ इलाज करते समय, बिलीरुबिन के स्तर को नियंत्रित करने की सलाह दी जाती है, यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि, एमाइलेज गतिविधि, रक्त प्लेटलेट्स, परिधीय रक्त पैटर्न, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति (हर 3 महीने, खासकर जब अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है) ) अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को प्राप्त करने वाले मरीजों को वैल्प्रोइक एसिड के उपयोग के लिए स्थानांतरण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, नैदानिक ​​​​रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचने के 2 सप्ताह बाद, केवल तभी अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को धीरे-धीरे रद्द करना संभव है। जिन रोगियों को अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ चिकित्सा नहीं मिली है, उन्हें 1 सप्ताह के बाद चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचा जाना चाहिए। विकास जोखिम विपरित प्रतिक्रियाएंसंयुक्त निरोधी उपचार के साथ-साथ 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में जिगर की ओर से अधिक होता है। चिकित्सा के दौरान, संभावित खतरनाक गतिविधियों (वाहन चलाने सहित) में शामिल होने से बचना आवश्यक है, जिसके लिए साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति और बढ़ी हुई एकाग्रता की आवश्यकता होती है। इथेनॉल युक्त पेय की अनुमति नहीं है। सर्जरी से पहले, एक सामान्य रक्त परीक्षण करना आवश्यक है, कोगुलोग्राम के मापदंडों का निर्धारण, रक्तस्राव का समय। वैल्प्रोइक एसिड के साथ चिकित्सा के दौरान एक तीव्र पेट के लक्षणों के विकास के साथ, तीव्र अग्नाशयशोथ को बाहर करने के लिए सर्जरी से पहले रक्त में एमाइलेज की सामग्री को निर्धारित करना आवश्यक है। यदि कोई तीव्र गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया होती है, तो तुरंत डॉक्टर को इस बारे में सूचित करना और यह तय करना आवश्यक है कि चिकित्सा को रोकना या जारी रखना उचित है या नहीं। अपच के विकास की संभावना को कम करने के लिए, लिफाफा एजेंटों और एंटीस्पास्मोडिक्स लेना संभव है। वैल्प्रोइक एसिड के अचानक बंद होने से मिर्गी के दौरे में वृद्धि हो सकती है।

उपयोग के लिए मतभेद

पारिवारिक (वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग करते समय करीबी रिश्तेदारों की मृत्यु), रक्तस्रावी प्रवणता, अग्न्याशय और यकृत के रोग (कुछ रोगियों में, यकृत में वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय में उल्लेखनीय कमी संभव है) सहित अतिसंवेदनशीलता।

आवेदन प्रतिबंध

अस्थि मज्जा अप्लासिया, बचपन।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के पहले तिमाही में वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग contraindicated है। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में, उपयोग संभव है यदि मां के लिए उपचार के अपेक्षित प्रभाव भ्रूण के संभावित जोखिम से अधिक हैं। वैल्प्रोइक एसिड लेते समय, स्तनपान बंद करना आवश्यक है।

वैल्प्रोइक एसिड के दुष्प्रभाव

मतली, दस्त, उल्टी, पेट दर्द, भूख में वृद्धि या एनोरेक्सिया, बिगड़ा हुआ जिगर समारोह, भ्रम, कंपकंपी, उनींदापन, पेरेस्टेसिया, परिधीय शोफ, ल्यूकोपेनिया, रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; लंबे समय तक उपयोग के साथ - अस्थायी बालों का झड़ना।

अन्य पदार्थों के साथ वैल्प्रोइक एसिड की सहभागिता

वैल्प्रोइक एसिड के प्रभाव को अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स, हिप्नोटिक्स और शामक द्वारा बढ़ाया जाता है। लिफाफा एजेंटों और एंटीस्पास्मोडिक्स लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, वैल्प्रोइक एसिड लेने से होने वाले अपच संबंधी विकारों के विकसित होने की संभावना कम होती है। हेपेटोटॉक्सिक दवाएं (शराब सहित) जिगर की क्षति के जोखिम को बढ़ाती हैं, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या एंटीकोआगुलंट्स रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाते हैं।