Karakteristike i farmakološka svojstva antihistaminika. Antihistaminici - najbolji lijekovi svih generacija Oralni i lokalni antihistaminici

Antihistaminici 1 generacije se brzo apsorbiraju iz probavnog trakta. Prehrana ne utječe na količinu apsorpcije meksitazina, ali smanjuje brzinu njegove apsorpcije. Mebhidrolin i hifenadin se uzimaju nakon jela, kloropiramin uz obrok, a klemastin prije jela.

Neki parametri farmakokinetike antihistaminika prve generacije prikazani su u tablici 4. . Zvjezdica označava vrijeme povezano s produljenim oblicima lijeka.

Tablica 4 - Farmakokinetički parametri antihistaminika

Pripreme	Bioraspoloživost	Vezanje za proteine ​​krvi	Vrijeme je da dođete do C maks , h	T ½ ,
Antihistaminici 1. generacije koji djeluju na periferne i središnje H 1 - histaminske receptore
Dimetinden
Difenhidramin
klemastin				1. faza 2,7-4,5; 2. faza - 21-53
mebhidrolin
Prometazin
Hifenadin
mehitazin
kloropiramin
Antihistaminici 1. generacije koji djeluju na periferne H1 - histaminske receptore
Azelastin
Antihistaminici druge generacije
Akrivastine
loratadin				8,8-92 aktivni metabolit
				15-19 -aktivni metabolit
Farmakološki aktivni metaboliti antihistaminika
citirizin
Levocitirizin
Feksofenadin
Desloratadin
H 1 - blokatori histamina sa svojstvima stabilizacije membrane
Ketotifen				1. faza - 3-5; 2. faza - 21

Većina antihistaminika prve generacije počinje djelovati – nakon 30 minuta, učinak doseže maksimum nakon 1-2 sata i traje 8-12 sati.

Antihistaminici prve generacije dobro prodiru kroz BBB, dajući sedativni učinak, što ograničava njihovu kliničku primjenu. Antihistaminici prve generacije, posebice difenhidramin, izlučuju se u mlijeko i mogu uzrokovati sedaciju kod djece koja su na dojenje(u nekim slučajevima može doći do paradoksalne reakcije koju karakterizira pretjerana ekscitabilnost). Lijekovi također prodiru u placentnu barijeru.

Antihistaminici prve generacije se metaboliziraju u uglavnom hidroksilacija i metoksilacija (dimetinden), metilacija (mebhidrolin) S - oksidacija (prometazin). Lijekovi induciraju mikrosomalne enzime jetre i izlučuju se kroz crijeva. U obliku metabolita izlučuju ih bubrezi tijekom dana. Na Mehitazin se brže izlučuje u djece nego u odraslih.

Antihistaminici druge generacije i farmakološki aktivni metaboliti dobro se apsorbiraju iz probavnog trakta. Uzimanje s hranom usporava apsorpciju loratadina. Kada uzimate loratadin i njegov aktivni metabolit nakon obroka AUC i vrijeme za postizanje IZ maks povećati. Što se tiče desloratadina, unos hrane ili alkohola praktički nema utjecaja na farmakološka svojstva lijeka.

Uzimanje ebasttina uz masni obrok ubrzava njegovu apsorpciju, ali to ne mijenja vrijeme do IZ porez x metabolita i nema utjecaja na cinične učinke ebastina. Unos hrane ne utječe značajno na brzinu apsorpcije cetirizina i levocetirizina, ali je brzina njihove apsorpcije neznatno smanjena.

Antihistaminici II generacije i farmakološki aktivni metaboliti ne prodiru u BBB.

Antihistaminici druge generacije metaboliziraju se hidrolizom (loratadin). hidroksilacija (desloratadin), O-dealkilacija (levocetirizin). Loratadin se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri pod utjecajem izoenzima CYP3A4. U prisutnosti inhibitora ovog enzimskog sustava, loratadn se može metabolizirati izoenzima CYP2D6. Feksofenadip se ne metabolizira u jetri; ovaj lijek se nalazi u urinu i izmetu uglavnom nepromijenjen (tablica 5).

Tablica 5 - Aktivni metaboliti antihistaminika

Antihistaminici druge generacije izlučuju se bubrezima i kroz crijeva. T 1/2 loratadina se povećava u starijih osoba, u bolesnika s kroničnom bolešću jetre, kao i kod kroničnog alkoholizma. Povećanje T 1/2 citirizina također je zabilježeno u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. U starijih osoba, dok je u djece u dobi od 2 do 15 godina T 1/2 smanjen.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina manji od 40 ml/min), klirens levocetirizina se smanjuje, a T 1/2 se povećava, što zahtijeva odgovarajuću promjenu režima doziranja lijeka.

Levokstirizin se izlučuje u majčino mlijeko. Indikacije za korištenje antihistaminika druge generacije:

alergijski rinitis;

konjunktivitis:

rinokonjunktivitis;

peludna groznica:

osip;

angioedem;

alergijske dermatoze;

anafilaktički šok i serumska bolest;

alergijske reakcije na lijekove, hranu, kozmetiku, kućnu prašinu, ugrize insekata.

Načela za odabir pojedinih lijekova u ovoj skupini

U raznim kliničkim situacijama

Izbor pojedinačnih antihistaminika temelji se na:

kliničko stanje pacijenta;

tijek i ozbiljnost alergijske bolesti;

omjer učinkovitosti i sigurnosti lijeka;

smjer i težina promjena u kvaliteti života bolesnika, ovisno o terapiji;

farmakoekonomska valjanost terapije.

Kod akutnih alergijskih bolesti lijekovi izbora su antihistaminici koji se primjenjuju injekcijom i daju brz klinički učinak. U ovom slučaju koriste se lijekovi kao što je difenhidramin. kloropirimin, t.j. blokatori H 1 - receptori prve generacije. Lijekovi ove skupine koriste se ne više od 7-10 dana, budući da se s duljom uporabom njihova učinkovitost smanjuje, dok se vjerojatnost manifestacije povećava. nuspojave.

U blagim akutnim alergijskim bolestima (alergijski rinitis, alergijski konjunktivitis, lokalizirana urtikarija), kada su prihvatljivi oralni oblici doziranja, prednost se daje blokatoru H1 - receptora II generacije i farmakološki aktivnim metabolitima antihistaminika (akrivastin, loratadin, cetirizinedin, cetirizine). feksofenadin).

Kontraindikacije za korištenje različitih lijekova su nešto drugačije. Najvažnije su:

preosjetljivost;

epilepsija;

glaukom zatvorenog kuta;

sindrom apneje u snu;

bolesti donjih dijelova dišni put;

peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u akutnoj fazi);

upalne bolesti probavnog trakta;

zatajenje jetre;

• predispozicija za zadržavanje mokraće;

  teško zatajenje bubrega;

  hipertrofija prostate;

  trudnoća;

  laktacija;

  neonatalno razdoblje (dimetinden) i stanje nedonoščadi (difengy drmin);

dječja dob do godinu dana (klemastin sirup), do 2 godine (loratadin, prometazin), do 5 godina (desloratadin sirup, clemastia tablete), do 12 godina (acrivastin, desloratadin tablete, feksofenadin);

Starost (prometazin).

Nuspojave za različite lijekove iste podskupine također se donekle razlikuju, a razlikuju se i za originalne lijekove u usporedbi s generičkim lijekovima. Moguće manifestacije NLR-a.

Postoji nekoliko skupina lijekova koji se koriste u alergijskim bolestima. Ovaj:

• antihistaminici;
• lijekovi za stabilizaciju membrane - pripravci kromogličke kiseline () i ketotifena;
• lokalni i sistemski glukokortikosteroidi;
• intranazalni dekongestivi.

U ovom članku ćemo govoriti samo o prvoj skupini - antihistaminicima. To su lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore i kao rezultat toga smanjuju ozbiljnost alergijske reakcije. Do danas postoji više od 60 antihistaminika za sustavnu primjenu. Ovisno o kemijska struktura i učinci na ljudsko tijelo, ti lijekovi su kombinirani u skupine, o kojima ćemo raspravljati u nastavku.

Što je histamin i histaminski receptori, princip djelovanja antihistaminika

U ljudskom tijelu postoji nekoliko vrsta histaminskih receptora.

Histamin je biogeni spoj koji nastaje kao rezultat niza biokemijskih procesa, jedan je od posrednika koji sudjeluju u regulaciji vitalnih tjelesnih funkcija i ima vodeću ulogu u nastanku mnogih bolesti.

U normalnim uvjetima, ova tvar je u tijelu u neaktivnom, vezanom stanju, međutim, s različitim patološkim procesima (peludna groznica i tako dalje), količina slobodnog histamina raste višestruko, što se očituje nizom specifičnih i nespecifični simptomi.

Slobodni histamin ima sljedeće učinke na ljudski organizam:

• uzrokuje grč glatkih mišića (uključujući mišiće bronha);
• širi kapilare i snižava krvni tlak;
• uzrokuje stagnaciju krvi u kapilarama i povećanje propusnosti njihovih zidova, što podrazumijeva zgušnjavanje krvi i oticanje tkiva koja okružuju zahvaćenu žilu;
• refleksno uzbuđuje stanice medule nadbubrežne žlijezde - kao rezultat toga, oslobađa se adrenalin, što pridonosi sužavanju arteriola i povećanju brzine otkucaja srca;
• pojačava lučenje želučanog soka;
• igra ulogu neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu.

Izvana se ti učinci očituju na sljedeći način:

• javlja se bronhospazam;
• nosna sluznica nabubri - pojavljuje se nazalna kongestija i iz nje se oslobađa sluz;
• pojavljuje se svrbež, crvenilo kože, na njoj se formiraju sve vrste elemenata osipa - od mrlja do mjehurića;
• probavni trakt na povećanje razine histamina u krvi reagira grčem glatkih mišića organa - javljaju se izraženi grčevi u cijelom trbuhu, kao i povećanje lučenja probavnih enzima;
• sa strane kardiovaskularnog sustava, a može se primijetiti.

U tijelu postoje posebni receptori za koje histamin ima afinitet - H1, H2 i H3-histaminski receptori. U nastanku alergijskih reakcija ulogu igraju uglavnom H1-histaminski receptori koji se nalaze u glatkim mišićima. unutarnji organi, posebno, bronhije, u unutarnjoj ljusci - endotelu - žila, u koži, kao iu središnjem živčanom sustavu.

Antihistaminici utječu upravo na ovu skupinu receptora, blokirajući djelovanje histamina vrstom kompetitivne inhibicije. Odnosno, lijek ne istiskuje histamin koji je već vezan za receptor, već zauzima slobodni receptor, sprječavajući da se histamin veže za njega.

Ako su svi receptori zauzeti, tijelo to prepoznaje i daje signal za smanjenje proizvodnje histamina. Dakle, antihistaminici sprječavaju oslobađanje novih dijelova histamina, a ujedno su i sredstva za sprječavanje pojave alergijskih reakcija.

Klasifikacija antihistaminika

Razvijeno je nekoliko klasifikacija lijekova ove skupine, ali niti jedna nije općeprihvaćena.

Ovisno o karakteristikama kemijske strukture, antihistaminici se dijele u sljedeće skupine:

• etilendiamini;
• etanolamini;
• alkilamini;
• derivati ​​kinuklidina;
• derivati ​​alfakarbolina;
• derivati ​​fenotiazina;
• derivati ​​piperidina;
• derivati ​​piperazina.

U kliničkoj praksi se sve više koristi klasifikacija antihistaminika po generacijama, koje se trenutno razlikuju po 3:

1. Antihistaminici prve generacije:

• difenhidramin (difenhidramin);
• doksilamin (donormil);
• klemastin (tavegil);
• kloropiramin (suprastin);
• mebhidrolin (diazolin);
• prometazin (pipolfen);
• kifenadin (fenkarol);
• ciproheptadin (peritol) i drugi.

1. Antihistaminici druge generacije:

• acrivastin (semprex);
• dimetinden (fenistil);
• terfenadin (histadin);
• azelastin (alergodil);
• loratadin (lorano);
• cetirizin (cetrin);
• bamipin (soventol).

1. Antihistaminici treće generacije:

• feksofenadin (telfast);
• deslorathodin (erius);
• levocetirizin.

Antihistaminici prve generacije

Antihistaminici prve generacije imaju izražen sedativni učinak.

Prema dominantnoj nuspojavi, lijekovi iz ove skupine nazivaju se i sedativi. Oni su u interakciji ne samo s histaminskim receptorima, već i s nizom drugih receptora, što određuje njihove individualne učinke. Djeluju kratko, zbog čega zahtijevaju višestruke doze tijekom dana. Učinak dolazi brzo. Proizvedeno u različitim oblicima doziranja- za oralnu primjenu (u obliku tableta, kapi) i parenteralnu primjenu (u obliku otopine za injekcije). Pristupačne cijene.

S produljenom primjenom ovih lijekova, njihova antihistaminska učinkovitost je značajno smanjena, što zahtijeva periodičnu promjenu lijeka - jednom u 2-3 tjedna.

Neki antihistaminici 1. generacije uključeni su u kombinirane lijekove za liječenje prehlade kao i tablete za spavanje i sedativi.

Glavni učinci antihistaminika 1. generacije su:

• lokalni anestetik - povezan sa smanjenjem propusnosti membrane za natrij; najmoćniji lokalni anestetici iz lijekova ove skupine su prometazin i difenhidramin;
• sedativ - zbog visokog stupnja prodiranja lijekova ove skupine kroz krvno-moždanu barijeru (to jest, u mozak); stupanj ozbiljnosti ovog učinka u različitim lijekovima je različit, najizraženiji je kod doksilamina (često se koristi kao tableta za spavanje); pojačan sedativni učinak uz istodobnu primjenu alkoholna pića ili prihvaćanje psihotropnih lijekova; kod uzimanja iznimno visokih doza lijeka, umjesto učinka sedacije, bilježi se izrazito uzbuđenje;
• anti-anksioznost, umirujući učinak također je povezan s prodiranjem aktivne tvari u središnji živčani sustav; maksimalno izražen u hidroksizinu;
• protiv bolesti i antiemetika - neki predstavnici lijekova ove skupine inhibiraju funkciju labirinta unutarnje uho te smanjuju stimulaciju receptora vestibularnog aparata - ponekad se koriste za Meniereovu bolest i mučninu kretanja u transportu; ovaj učinak je najizraženiji kod lijekova kao što su difenhidramin, prometazin;
• djelovanje slično atropinu - uzrokuje suhoću sluznice usne i nosne šupljine, ubrzan rad srca, smetnje vida, zadržavanje mokraće, zatvor; može pogoršati bronhijalnu opstrukciju, dovesti do egzacerbacije glaukoma i opstrukcije s - s ove bolesti ne primjenjivati; ovi učinci su najizraženiji u etilendiaminima i etanolaminima;
• antitusik - lijekovi ove skupine, posebno difenhidramin, djeluju izravno na centar za kašalj koji se nalazi u produženoj moždini;
• antiparkinsonički učinak postiže se inhibiranjem učinaka acetilkolina antihistaminikom;
• antiserotoninski učinak - lijek se veže na serotoninske receptore, olakšavajući stanje pacijenata koji pate od migrene; posebno izražen u ciproheptadinu;
• proširenje perifernih žila – dovodi do smanjenja u krvni tlak; maksimalno izražen u fenotiazinskim pripravcima.

Budući da lijekovi iz ove skupine imaju niz nuspojava, nisu lijekovi izbora za liječenje alergija, ali se i dalje često koriste za to.

Ispod su pojedinačni, najčešće korišteni, predstavnici lijekova ove skupine.

difenhidramin (difenhidramin)

Jedan od prvih antihistaminika. Ima izraženu antihistaminsku aktivnost, osim toga ima lokalni anestetički učinak, a također opušta glatke mišiće unutarnjih organa i slab je antiemetik. Njegov sedativni učinak je po snazi ​​sličan učincima neuroleptika. U visokim dozama ima i hipnotički učinak.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Njegovo poluvrijeme je oko 7 sati. Podvrgava se biotransformaciji u jetri, izlučuje se bubrezima.

Koristi se za sve vrste alergijskih bolesti, kao sedativ i hipnotik, kao i u kompleksnoj terapiji radijacijske bolesti. Manje se koristi za povraćanje trudnica, morsku bolest.

Iznutra se propisuje u obliku tableta od 0,03-0,05 g 1-3 puta dnevno tijekom 10-14 dana, ili jedna tableta prije spavanja (kao tableta za spavanje).

Intramuskularno se ubrizgava 1-5 ml 1% otopine, intravenski kap po kap - 0,02-0,05 g lijeka u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

Može se koristiti kao kapi za oči rektalni čepići ili kreme i masti.

Nuspojave ovog lijeka su: kratkotrajna utrnulost sluznice, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, suha usta, slabost, pospanost. Nuspojave nestaju same od sebe, nakon smanjenja doze ili potpunog prestanka uzimanja lijeka.

Kontraindikacije su trudnoća, dojenje, hipertrofija prostate, glaukom zatvorenog kuta.

kloropiramin (suprastin)

Ima antihistaminsko, antikolinergičko, miotropno antispazmodičko djelovanje. Također ima antipruritično i sedativno djelovanje.

Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi se opaža 2 sata nakon uzimanja. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformirovatsya u jetri, izlučuje se bubrezima i fecesom.

Propisuje se za sve vrste alergijskih reakcija.

Primjenjuje se oralno, intravenozno i ​​intramuskularno.

Unutra se uzima 1 tableta (0,025 g) 2-3 puta dnevno, uz obrok. Dnevna doza može se povećati na najviše 6 tableta.

U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje parenteralno - intramuskularno ili intravenozno, 1-2 ml 2% otopine.

Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su opća slabost, pospanost, smanjena brzina reakcije, poremećena koordinacija pokreta, mučnina, suha usta.

Pojačava učinak hipnotika i sedativa, kao i narkotičkih analgetika i alkohola.

Kontraindikacije su slične onima za difenhidramin.

klemastin (tavegil)

Po strukturi i farmakološkim svojstvima vrlo je blizak difenhidraminu, ali djeluje dulje (unutar 8-12 sati nakon primjene) i aktivnije je.

Sedativni učinak je umjereno izražen.

Primjenjuje se oralno 1 tableta (0,001 g) prije jela s puno vode, 2 puta dnevno. U teškim slučajevima, dnevna doza se može povećati za 2, maksimalno - 3 puta. Tijek liječenja je 10-14 dana.

Može se koristiti intramuskularno ili intravenozno (unutar 2-3 minute) - 2 ml 0,1% otopine po dozi, 2 puta dnevno.

Nuspojave s ovim lijekom su rijetke. Moguća je glavobolja, pospanost, mučnina i povraćanje, zatvor.

Budite oprezni imenovati osobe čija profesija zahtijeva intenzivnu mentalnu i tjelesnu aktivnost.

Kontraindikacije su standardne.

mebhidrolin (diazolin)

Osim antihistaminika, ima antikolinergičko i. Sedativni i hipnotički učinci izrazito su slabi.

Kada se uzima oralno, polako se apsorbira. Poluživot je samo 4 sata. Biotransformira se u jetri, izlučuje urinom.

Primjenjuje se oralno, nakon jela, u jednoj dozi od 0,05-0,2 g, 1-2 puta dnevno tijekom 10-14 dana. Maksimalna pojedinačna doza za odraslu osobu je 0,3 g, dnevna - 0,6 g.

Općenito dobro podnosi. Ponekad može uzrokovati vrtoglavicu, iritaciju želučane sluznice, zamagljen vid, zadržavanje mokraće. U vrlo rijetkim slučajevima - kada se uzima velika doza lijeka - usporavanje brzine reakcija i pospanost.

Kontraindikacije su upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, glaukom zatvorenog kuta i hipertrofija prostate.

Antihistaminici 2. generacije

Antihistaminici druge generacije karakteriziraju visoka učinkovitost, brz početak djelovanja i minimum nuspojava, međutim, neki od njihovih predstavnika mogu uzrokovati aritmije opasne po život.

Svrha razvoja lijekova ove skupine bila je minimiziranje sedativnih i drugih nuspojava uz zadržavanje ili čak jače antialergijsko djelovanje. I uspjelo je! Antihistaminski lijekovi 2. generacije imaju visok afinitet specifično za H1-histaminske receptore, bez praktički nikakvog učinka na holinske i serotoninske receptore. Prednosti ovih lijekova su:

• brz početak djelovanja;
• dugotrajno djelovanje (aktivna tvar se veže na protein, što osigurava njegovu dužu cirkulaciju u tijelu; osim toga, nakuplja se u organima i tkivima, a također se polako izlučuje);
• dodatni mehanizmi antialergijskih učinaka (suzbijaju nakupljanje eozinofila u respiratornom traktu povezano s unosom alergena, a također stabiliziraju membrane mastocita), uzrokujući širi raspon indikacija za njihovu uporabu (,);
• s produljenom primjenom, učinkovitost ovih lijekova se ne smanjuje, odnosno nema učinka tahifilaksije - nema potrebe povremeno mijenjati lijek;
• budući da ti lijekovi ne prodiru ili prodiru u iznimno malim količinama kroz krvno-moždanu barijeru, njihov je sedativni učinak minimalan i opaža se samo u bolesnika koji su posebno osjetljivi u tom pogledu;
• nemojte komunicirati s psihotropnim lijekovima i etilnim alkoholom.

Jedan od najštetnijih učinaka antihistaminika 2. generacije je njihova sposobnost izazivanja fatalnih aritmija. Mehanizam njihovog nastanka povezan je s blokiranjem kalijevih kanala srčanog mišića antialergijskim sredstvom, što dovodi do produljenja QT intervala i pojave aritmije (obično ventrikularne fibrilacije ili treperenja). Taj je učinak najizraženiji kod lijekova kao što su terfenadin, astemizol i ebastin. Rizik od njegovog razvoja značajno se povećava s predoziranjem ovim lijekovima, kao i u slučaju kombinacije uzimanja s antidepresivima (paroksetin, fluoksetin), antifungalnim lijekovima (itrakonazol i ketokonazol) i nekim antibakterijska sredstva(antibiotici iz skupine makrolida - klaritromicin, oleandomicin, eritromicin), neki antiaritmici (dizopiramid, kinidin), kada bolesnik konzumira sok od grejpa i izraženo.

Glavni oblik oslobađanja antihistaminika 2. generacije je tabletiran, dok su parenteralni odsutni. Neki lijekovi (kao što su levokabastin, azelastin) dostupni su kao kreme i masti i namijenjeni su lokalnoj primjeni.

Razmotrite glavne lijekove ove skupine detaljnije.

Acrivastin (semprex)

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno, počinje djelovati unutar 20-30 minuta nakon uzimanja. Poluvrijeme je 2-5,5 sati, u maloj količini prodire kroz krvno-moždanu barijeru, izlučuje se urinom nepromijenjeno.

Blokira H1-histaminske receptore, u maloj mjeri ima sedativni i antikolinergički učinak.

Koristi se za sve vrste alergijskih bolesti.

U pozadini prijema, u nekim slučajevima moguća je pospanost i smanjenje brzine reakcije.

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće, tijekom dojenja, s teškim, teškim koronarnim i, kao i djeca mlađa od 12 godina.

Dimetinden (Fenistil)

Osim antihistaminika, ima slab antikolinergički, anti-bradikininski i sedativni učinak.

Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, dok je bioraspoloživost (stupanj probavljivosti) oko 70% (u usporedbi s upotrebom kožnih oblika lijeka, ta je brojka znatno niža - 10%). Maksimalna koncentracija tvari u krvi opaža se 2 sata nakon uzimanja, poluživot je 6 sati za uobičajeni i 11 sati za retardni oblik. Kroz krvno-moždanu barijeru prodire, izlučuje se žučom i urinom u obliku metaboličkih proizvoda.

Nanesite lijek iznutra i lokalno.

Unutra, odrasli uzimaju 1 kapsulu retard noću ili 20-40 kapi 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-15 dana.

Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.

Nuspojave su rijetke.

Kontraindikacija je samo 1. tromjesečje trudnoće.

Pojačava učinak alkohola, tableta za spavanje i sredstava za smirenje na središnji živčani sustav.

terfenadin (histadin)

Osim antialergijskog, ima i slab antikolinergički učinak. Nema izražen sedativni učinak.

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno (bioraspoloživost iznosi 70%). Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se opaža nakon 60 minuta. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformira se u jetri s stvaranjem feksofenadina, izlučuje se izmetom i urinom.

Antihistaminski učinak razvija se nakon 1-2 sata, doseže maksimum nakon 4-5 sati i traje 12 sati.

Indikacije su iste kao i za druge lijekove iz ove skupine.

Dodijelite 60 mg 2 puta dnevno ili 120 mg 1 put dnevno ujutro. Maksimalna dnevna doza je 480 mg.

U nekim slučajevima, prilikom uzimanja ovog lijeka, bolesnik razvija nuspojave kao što su eritem, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, suhe sluznice, galaktoreja (istjecanje mlijeka iz mliječnih žlijezda), pojačan apetit, mučnina, povraćanje, u slučaju predoziranje - ventrikularne aritmije.

Kontraindikacije su trudnoća i dojenje.

azelastin (alergodil)

Blokira H1-histaminske receptore, a također sprječava oslobađanje histamina i drugih medijatora alergije iz mastocita.

Brzo se apsorbira u probavni trakt a iz sluznice poluživot je čak 20 sati. Izlučuje se u obliku metabolita u urinu.

Koriste se, u pravilu, za alergijski rinitis i.

Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su suhoća i iritacija nosne sluznice, krvarenje iz nje i poremećaji okusa tijekom intranazalne primjene; iritacija konjunktive i osjećaj gorčine u ustima - pri korištenju kapi za oči.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 6 godina.

loratadin (lorano, klaritin, lorizal)

Blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Učinak nakon jedne doze lijeka traje jedan dan.

Nema izraženog sedativnog učinka.

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1,3-2,5 sata, a napola se izlučuje iz tijela nakon 8 sati. Biotransformiran u jetri.

Indikacije su bilo koje alergijske bolesti.

Obično se dobro podnosi. U nekim slučajevima mogu se javiti suha usta, pojačan apetit, mučnina, povraćanje, znojenje, bolovi u zglobovima i mišićima, hiperkineza.

Kontraindikacija je preosjetljivost na loratadin i dojenje.

Budite oprezni imenovati trudnice.

Bamipin (soventol)

Blokator H1-histaminskih receptora za lokalnu primjenu. Propisuje se kod alergijskih lezija kože (urtikarija), kontaktnih alergija, kao i kod ozeblina i opeklina.

Gel se nanosi u tankom sloju na zahvaćena područja kože. Nakon pola sata moguće je ponovno primijeniti lijek.

cetirizin (Cetrin)

Metabolit hidroksizina.

Ima sposobnost slobodnog prodiranja u kožu i brzog nakupljanja u njoj - to dovodi do brzog početka djelovanja i visoke antihistaminske aktivnosti ovog lijeka. Nema aritmogenog učinka.

Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža 1 sat nakon uzimanja. Poluvrijeme eliminacije je 7-10 sati, ali se u slučaju poremećene funkcije bubrega produljuje na 20 sati.

Spektar indikacija za uporabu je isti kao i za druge antihistaminike. No, zbog karakteristika cetirizina, on je lijek izbora u liječenju bolesti koje se manifestiraju kožnim osipom - urtikarija i alergijski dermatitis.

Uzmite 0,01 g navečer ili 0,005 g dva puta dnevno.

Nuspojave su rijetke. Ovo je pospanost, vrtoglavica i glavobolja, suha usta, mučnina.

Antihistaminici 3. generacije

Antihistaminici III generacije imaju visoko antialergijsko djelovanje i nemaju aritmogeni učinak.

Ovi lijekovi su aktivni metaboliti (metaboliti) prethodne generacije. Lišeni su kardiotoksičnog (aritmogenog) učinka, ali su zadržali prednosti svojih prethodnika. Osim toga, antihistaminici 3. generacije imaju niz učinaka koji pojačavaju njihovo antialergijsko djelovanje, zbog čega je njihova učinkovitost u liječenju alergija često veća od onih tvari od kojih su proizvedeni.

Feksofenadin (Telfast, Allegra)

To je metabolit terfenadina.

Blokira H1-histaminske receptore, sprječava oslobađanje medijatora alergije iz mastocita, ne stupa u interakciju s kolinergičkim receptorima i ne depresira središnji živčani sustav. Izlučuje se nepromijenjen s izmetom.

Antihistaminski učinak razvija se unutar 60 minuta nakon jedne doze lijeka, doseže maksimum nakon 2-3 sata, traje 12 sati.

Nuspojave kao što su vrtoglavica, glavobolja, slabost su rijetke.

Desloratadin (erius, edem)

To je aktivni metabolit loratadina.

Ima antialergijsko, antiedematozno i ​​antipruritično djelovanje. Kada se uzima u terapijskim dozama, praktički nema sedativni učinak.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se 2-6 sati nakon uzimanja. Poluživot je 20-30 sati. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom i izmetom.

U 2% slučajeva, na pozadini uzimanja lijeka, može se pojaviti glavobolja, povećan umor i suha usta.

Kod zatajenja bubrega imenovati s oprezom.

Kontraindikacije su preosjetljivost na desloratadin. Kao i razdoblja trudnoće i dojenja.

Levocetirizin (Aleron, L-cet)

Derivat cetirizina.

Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je 2 puta veći od onog kod njegovog prethodnika.

Olakšava tijek alergijskih reakcija, ima antiedematozno, protuupalno, antipruritično djelovanje. Praktički ne komunicira sa serotoninskim i kolinergičkim receptorima, nema sedativni učinak.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, njegova bioraspoloživost teži 100%. Učinak lijeka se razvija 12 minuta nakon jedne doze. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi opaža se nakon 50 minuta. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Dodjeljuje se s majčinim mlijekom.

Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti na levocetirizin, teške bubrežne insuficijencije, teške intolerancije galaktoze, nedostatka enzima laktaze ili poremećene apsorpcije glukoze i galaktoze, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave su rijetke: glavobolja, pospanost, slabost, umor, mučnina, suha usta, bol u mišićima, lupanje srca.

Antihistaminici i trudnoća, dojenje

Terapija alergijskih bolesti u trudnica je ograničena, jer su mnogi lijekovi opasni za fetus, osobito u prvih 12-16 tjedana trudnoće.

Prilikom propisivanja antihistaminika trudnicama treba uzeti u obzir stupanj njihove teratogenosti. Sve ljekovite tvari, posebno antialergijski, podijeljeni su u 5 skupina ovisno o tome koliko su opasni za fetus:

A - posebne studije su pokazale da nema štetnog djelovanja lijeka na fetus;

B - pri provođenju pokusa na životinjama nisu pronađeni negativni učinci na fetus, nisu provedene posebne studije na ljudima;

C - pokusi na životinjama otkrili su negativan učinak lijeka na fetus, ali nije dokazan u odnosu na ljude; lijekovi ove skupine trudnici se propisuju samo kada očekivani učinak premašuje rizik od njegovih štetnih učinaka;

D - dokazano je negativno djelovanje ovog lijeka na ljudski fetus, međutim njegova primjena je opravdana u određenim situacijama opasnim po život majke, kada su sigurniji lijekovi bili neučinkoviti;

X - lijek je svakako opasan za fetus, a njegova šteta premašuje svaku teoretski moguću korist za majčino tijelo. Ovi lijekovi su apsolutno kontraindicirani kod trudnica.

Sistemski antihistaminici tijekom trudnoće koriste se samo kada je očekivana korist veća od mogućeg rizika za fetus.

Niti jedan od lijekova iz ove skupine nije uvršten u kategoriju A. Kategorija B uključuje lijekove 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija - loratadin, cetirizin. Kategorija C uključuje alergodil, pipolfen.

Cetirizin je lijek izbora za liječenje alergijskih bolesti tijekom trudnoće. Također se preporučuju loratadin i feksofenadin.

Primjena astemizola i terfenadina je neprihvatljiva zbog njihovih izraženih aritmogenih i embriotoksičnih učinaka.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin prolaze kroz placentu i stoga su strogo kontraindicirani za trudnice.

Što se tiče razdoblja laktacije, može se reći sljedeće... Opet je nedopustivo nekontrolirano uzimanje ovih lijekova od strane dojilje, budući da nisu provedena istraživanja na ljudima o stupnju njihova prodiranja u majčino mlijeko. Ako je potrebno, u ovim lijekovima mlada majka smije uzimati onaj koji smije uzimati njezino dijete (ovisno o dobi).

Zaključno, želio bih napomenuti da iako ovaj članak detaljno opisuje najčešće korištene u terapijska praksa lijekovi i njihova doza su indicirani, pacijent ih smije početi uzimati tek nakon savjetovanja s liječnikom!

Trenutno postoje sljedeće metode konzervativno liječenje AR:

1. edukacija pacijenata
2. sprječavanje kontakta s alergenima;
3. terapija lijekovima;
4. specifična imunoterapija;
5. kirurgija.

Liječenje AR ima za cilj ne samo uklanjanje akutnih, teških simptoma i alergijske upalne reakcije s preosjetljivošću, već i promjenu imunološki status bolesna. Ovi ciljevi se postižu uzročnom terapijom, koja osigurava ili potpunu eliminaciju razrješavajućih čimbenika ili trajnu inhibiciju spremnosti tijela na alergijske reakcije.

Liječenje APR-a treba biti složeno i postupno. Terapijske mogućnosti za AR prikazane su u tablici.

Potrebno je provesti sljedeće mjere eliminacije:

1. Eliminacija (eliminacija kontakta s alergenom)
2. Imunološki (upotreba SIT)
3. farmakoterapijski (upotreba širokog spektra lijekova).
4. Edukacija pacijenata (učenje vještina ponašanja za smanjenje ozbiljnosti odgovora na alergene).
5. Kirurški (uglavnom minimalno invazivni) kirurške intervencije usmjerena na obnavljanje nosnog disanja i uklanjanje žarišta kronične infekcije).

Zadatak terapijskih mjera je osigurati da utjecaj AR na kvalitetu života i performanse bolesnika bude što je moguće minimalniji.

Prije početka liječenja potrebno je razjasniti oblik bolesti (blagi, umjereni, teški), kao i epizodnu pojavu simptoma. Ovi pojmovi definirani su u programu WHO Aria (2001).

1. definicija " blagi oblik” znači da pacijent ima samo manje kliničke znakove bolesti koji ne ometaju dnevne aktivnosti ili san. Pacijent je svjestan prisutnosti manifestacije bolesti.
2. Definicija "umjerenog oblika" znači da simptomi remete san pacijenta, ometaju rad, učenje, sport. Kvaliteta života je značajno smanjena.
3. Izraz "teški" znači da su simptomi toliko jaki da pacijent ne može raditi, učiti, baviti se sportom ili slobodnim aktivnostima tijekom dana i spavati noću ako se ne liječi. (Alergijski rinitis i utjecaj na astmu (ARIA). Inicijativa SZO, 2001.)

Prevencija alergena

Najučinkovitija uzročna terapija za AR je eliminacija alergena:

1. Eliminacija alergena smanjuje ozbiljnost AR, ponekad dovodi do nestanka simptoma.
2. Učinak eliminacije može se u potpunosti očitovati tek nakon tjedana i mjeseci.
3. U većini slučajeva nemoguće je potpuno eliminirati kontakt pacijenta s alergenima.
4. Eliminaciju alergena treba provesti prije ili zajedno s liječenjem lijekovima.

Mjere za sprječavanje kontakta s alergenima

1. Peludni alergeni.

Više biti u zatvorenom prostoru tijekom cvatnje biljaka. Zatvorite prozore u stanu, nosite zaštitne naočale, zarolajte prozore i koristite zaštitni filter u auto klimi dok vozite izvan grada. Pokušajte napustiti svoje stalno mjesto boravka u drugoj klimatskoj zoni (na primjer, uzeti godišnji odmor) tijekom sezone cvatnje. Izbjegavanje kontakta s peludom često je nemoguće zbog njegove velike prodorne moći.

2. Alergeni kućne prašine.

Koristite štitnike za plahte. Puhove jastuke i madrace, kao i vunene deke zamijenite sintetičkim, perite ih svaki tjedan na 60°C. Riješite se tepiha, debelih zavjesa, mekanih igračaka (osobito u spavaćoj sobi), obavite mokro čišćenje barem jednom tjedno, te koristite usisivač za pranje s jednokratnim vrećicama i filterima ili usisavače sa spremnikom za vodu, posebnu pozornost posvetite čišćenju tapecirani namještaj. Poželjno je da pacijent sam ne provodi čišćenje. Postavite pročišćivače zraka u stan

3. Alergeni za kućne ljubimce

Ako je moguće, riješite se kućnih ljubimaca, nemojte započinjati nove. Životinje nikada ne smiju biti u spavaćoj sobi. Redovito perite životinje

Jedina učinkovita mjera za uklanjanje alergena životinjske dlake je uklanjanje životinja (mačke, psi) iz doma i temeljito čišćenje tepiha, madraca i tapeciranog namještaja. Međutim, ni ove mjere nisu dovoljne za potpuno uklanjanje alergena mačaka. Iako često kupanje mačaka smanjuje količinu alergena u vodi za ispiranje, klinička istraživanja nije pokazao povoljan učinak od ovog postupka ako se izvodi jednom tjedno. Ako je uklanjanje mačke za pacijenta neprihvatljivo, životinju treba barem držati izvan spavaće sobe ili izvan kuće.

Liječenje

U farmakoterapiji AR koristi se 5 glavnih skupina lijekova, a mjesto svake od ovih skupina prilično je jasno definirano njihovim mehanizmom djelovanja na određene trenutke patogeneze ili simptome bolesti.

1. Antihistaminici.
2. Kortikosteroidi.
3. Stabilizatori mastocita.
4. Vazokonstriktorni lijekovi.
5. Antikolinergici.

Oralni i lokalni antihistaminici:

Svi suvremeni antihistaminici djeluju na H1 – histaminske receptore – ne uništavaju izravno histamin, već sprječavaju njegovu povezanost s H1 – histaminskim receptorima, čime se eliminira učinak histamina na ciljne organe.

Trenutno se u liječenju AR koriste antihistaminici, koji su podijeljeni u 3 generacije.

Antihistaminici 1. generacije pojavili su se početkom 40-ih godina XX stoljeća, neki od njih se koriste i danas:

1. Dimedrol.
2. Tavegil.
3. Diprazin.
4. Pipolfen.
5. Suprastin.
6. diazolin (mebihidrolin)

Za lijekove 1. generacije karakteristična je kompetitivna blokada, reverzibilna veza s H1 - receptorima. Stoga, da bi se postigao klinički učinak, lijekove treba uzimati do 3-4 puta dnevno ili koristiti visoke doze.

Niska učinkovitost ovih lijekova uzrokuje njihov učinak na druge vrste receptora, što je popraćeno nizom dodatnih nuspojava:

1. Suhoća sluznice usta, nosa, grla, poremećaj mokrenja, poremećaj akomodacije (blokada M-kolinergičkih receptora).
2. Depresija.
3. Djelovanje slično kinidinu na srčani mišić – ventrikularna tahikardija.
4. Lokalno anestetičko djelovanje.
5. analgetski učinak i potenciranje analgetika.
6. Antiemetičko djelovanje.
7. Zbog lipofilnosti prodiru u središnji živčani sustav, uzrokujući niz nuspojava (sedacija, poremećena koordinacija, vrtoglavica, slabost, letargija, rastresenost).
8. Poremećaji gastrointestinalnog trakta (povećan apetit, mučnina, proljev, nelagoda u epigastričnoj regiji).
9. Razvoj tahifilaksije - tolerancije s produljenom primjenom, uz smanjenje njihovog terapijskog učinka.
10. Alergijske reakcije kada se koriste dulje od 10 dana.

Oralni antihistaminici se široko koriste u liječenju AR.

Njihov mehanizam djelovanja je zbog činjenice da se oni, koji imaju strukturu sličnu strukturi histamina, natječu s njim i blokiraju H1 receptore. Istodobno, oslobođeni histamin se ne može vezati na dovoljan broj H1 receptora.

H1 antihistaminici se dijele u tri generacije.

1. generacija (lijekovi sa sedativnim učinkom): difenhidramin (difenhidramin) tab 50 mg, 1% otopina - 1 ml, suprastin (klorpiramin) - tab. 25 mg., 2% otopina - 1 ml. , tavegil (klemastin) - tab. 1 mg. , otopina 0,1% (2 mg) - 2 ml., pipolfen (prometazin) draže 25 mg. , otopina 2,5% - 1 ml, Fenkarol (hifenadin) - tab. 25 mg, diazolin (mebhidrolin) tab., dražeje 50-100 mg.

Osim blokade H1 receptora, ovi lijekovi imaju visoku sposobnost blokiranja kolinergičkih receptora, alfa-adrenergičkih receptora, a također lako prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Osim toga, postoji nepotpuno vezanje na H1 receptore (~ 30%), kratkotrajnost terapijskog djelovanja (1,5 - 3 sata), tahifilaksija (ovisnost 7. dana), potenciranje sedativnog učinka alkohola i depresiva središnjeg živčani sustav. S tim u vezi nastaju sljedeće nuspojave:

1. Pospanost, osjećaj umora ili uznemirenosti, poremećaj spavanja, anksioznost, psihoza, poremećena koordinacija pokreta, koncentracija.
2. Vrtoglavica, glavobolja, nizak krvni tlak, ubrzan rad srca.
3. Suhoća sluznice, kože, proširene zjenice, zamagljen vid.
4. Bol u želucu, zatvor, mučnina, povraćanje, stimulacija apetita, zadržavanje mokraće.
5. Pogoršanje funkcije drenaže bronha.
6. Povećanje tjelesne težine.

Neželjeni učinci uključuju potrebu stalna smjena lijekove zbog tahifilakse, kao i potrebu za čestim povećanjem doze lijeka za postizanje željenog stabilnog terapijskog učinka, čime se povećava učestalost i težina nuspojava.

Na temelju toga razvijene su kontraindikacije za njihovu upotrebu:

1. Rad koji zahtijeva mentalnu i motoričku aktivnost, pažnju, koncentraciju.
2. S asteno-vegetativnim sindromom
3. Bronhijalna astma
4. Glaukom
5. peptički ulkus i duodenum, atonija crijeva
6. adenom prostate, retencija urina
7. Uzimanje sedativa, tableta za spavanje, MAO inhibitora
8. Kardiovaskularne bolesti
9. Rizik od debljanja
10. Trudnoća, hranjenje
11. dječje dobi do 1 godine.

Trenutno se u AR uglavnom koriste antihistaminici 2. i 3. generacije. Međutim, neki antihistaminici 1. generacije, koji nisu inferiorni u odnosu na potonje u djelovanju blokiranja H1 receptora, imaju svoje prednosti:

• niža cijena i dostupnost za širok raspon pacijenata
• sposobnost korištenja kod osoba s poremećajima spavanja i povećanom razdražljivošću 2. generacije. Lijekovi 2. generacije razvijeni su 1981. godine. Imaju sljedeće prednosti:
• visoka specifičnost i afinitet za H1 receptore
• brz početak djelovanja
• Dugotrajan učinak - do 24 sata
• mogućnost korištenja visokih doza dovoljnih da se pacijentima olakšaju dnevni i noćni simptomi
• nedostatak blokade drugih vrsta receptora, posebno M-kolinergičkih
• nema transporta kroz krvno-moždanu barijeru – nema sedativnih učinaka
• nema utjecaja hrane na apsorpciju
• nedostatak tahifilakse uz dugotrajnu primjenu.

Pripreme:

1. Terfenadin (seldan, trexil). Prvi neselektivni antihistaminik. Može uzrokovati ventrikularne aritmije. Trenutno zabranjeno u mnogim zemljama.
2. Astemizol (gismanal). Kod nekih pacijenata stimuliraju apetit i uzrokuju debljanje. Opisani su slučajevi srčanih aritmija.
3. Loratadin (claritin, loratadin-KMP, lorastin, rhinorol, agistam, lorano), 10 mg tablete od 10 i 30 u pakiranju, 1 mg / ml sirup - 120 ml u bočici. To je lijek koji se najviše proučava i najviše se koristi u AR od 1993. godine.
   Osim antihistaminskog djelovanja, ima membransko-stabilizirajući učinak, inhibira kemotaksiju eozinofila, agregaciju trombocita, smanjuje vaskularnu permeabilnost, čime uzrokuje sposobnost smanjenja otoka nosne sluznice (dekongestivni učinak), te smanjuje osjetljivost bronha na histamin.
   Claritin ne uzrokuje tahifilaksiju, što omogućuje provođenje dugotrajne profilaktičke terapije koliko god je potrebno. Dugi tečaj prijema moguć je ako je potrebno - do 1 godine. Moguće nuspojave na razini placeba. Kontraindikacije - individualna netolerancija. Doziranje: 1 put dnevno u bilo koje vrijeme, bez obzira na unos hrane. Odrasli i djeca starija od 12 godina - 10 mg (1 tableta ili 10 ml sirupa), djeca od 2 do 12 godina - 5 mg (1/2 tab. ili 5 ml sirupa), djeca od 1 godine do 2 godine stari - 2,5 mg (1/4 tab. ili 2,5 ml sirupa).
4. Cetirizin (Cetrin, Zyrtec, Allertec).
   Cetrin - tablete od 10 mg. Učinkovit proizvod brzog djelovanja. Akcija dolazi za 20 minuta i traje 24 sata. Jednostavan za korištenje - 1 put dnevno, bez obzira na obrok. Ima izražen antipruritički učinak. Ne izaziva pospanost, nema kardiotoksični učinak. Ima bronhodilatacijski učinak, što je važno za bolesnike s AR u kombinaciji s bronhijalnom astmom.
5. Acrivastin (semprex). Učinak lijeka se opaža nakon 30 minuta. Nakon uzimanja prosječne doze. Maksimalni učinak, koji se podudara s maksimalnom koncentracijom lijeka u plazmi, javlja se nakon 1,5-2 sata, učinkovitost traje do 12 sati. Doziranje: odrasli i djeca starija od 12 godina, 1 kap. (8 mg) 3 puta dnevno.
6. Ebastin (Kestin).
7. hifenadin (fenkarol). Mehanizam antialergijskog djelovanja fenkarola objašnjava se ne samo njegovom sposobnošću da blokira H1 receptore i time spriječi djelovanje histamina na njih, već i da aktivira diaminooksidazu (histaminazu), što dovodi do smanjenja sadržaja histamina u tkivima. .
8. Ketotifen (zaditen) tableta 1 mg, sirup 0,2 mg/ml. Učinkovito u liječenju AR i BA. Lijek je siguran i učinkovit za djecu čak i od tri mjeseca starosti.
   Doziranje: odrasli 1 tab. (1 mg) 2 r / d s hranom. Djeca od 6 mjeseci do 3 godine - 0,05 mg na 1 kg tjelesne težine dva puta dnevno uz obrok. Stariji od 3 godine: 1 mg dva puta dnevno uz hranu. Nema ovisnosti, moguće nuspojave: sedacija, suha usta, vrtoglavica, debljanje.

Za antihistaminike 3. generacija uključuju feksofenadin i desloratadin.

Feksofenadin(telfast, fexofast, altiva) je aktivni metabolit druge generacije antihistaminika terfenadina. Registriran 1996. godine za liječenje AR, koristi se doza od 120 mg 1 put dnevno. ima prednosti:

• visoka selektivnost blokade H1-histaminskih receptora
• brza apsorpcija, bez utjecaja hrane tijekom faze apsorpcije
• vrijedi za 30 minuta. Nakon primjene, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1-2 sata, trajanje djelovanja je 24 sata
• nedostatak toksičnosti, ne pokazuje kancerogene, mutagene i teratogene učinke
• karakterizira široki terapijski indeks (omjer terapijskih i toksičnih doza veći od 30)
• ne prodire u BBB, ne izaziva nuspojave iz središnjeg živčanog sustava, nema sedativni učinak
• ne zahtijeva prilagodbu doze niti kod kroničnog zatajenja jetre niti kod zatajenja bubrega, budući da povećanje njegove koncentracije u krvi u tim uvjetima (do dva do tri puta) ne doseže toksičnu razinu
• ne zahtijeva prilagodbu doze u starijih osoba
• ne utječe na elektrofiziologiju srca
• ne uzrokuje smanjenje učinkovitosti zbog tahifilaksije
• moguće je koristiti zajedno s drugim lijekovima (antibiotici, antifungici, lijekovi za srce)

Telfast je jedini antihistaminik koji je službeno odobren za upotrebu od strane pilota i kontrolora zračnog prometa u SAD-u, Velikoj Britaniji, Australiji i Brazilu.

Lijek je kontraindiciran:

1. tijekom trudnoće i dojenja
2. kod djece do 12 godina

Desloratadin(Erius) Schering-Plough, SAD - biološki aktivni metabolit druge generacije antihistaminika loratadina. Registriran 2000.

Ne samo da ima visoku selektivnost i afinitet za H1-histaminske receptore, već također inhibira proizvodnju najvažnijih citokina, kemokina i staničnu aktivnost, što određuje njegova antialergijska i protuupalna svojstva. Danas pokazuje najveći selektivni antagonizam za H1-receptore histamina (50-200 puta veći od lroatadina, cetirizina, feksofenadina).

Erius pruža dekongestivni učinak u AR i smanjuje ozbiljnost bronhijalne opstrukcije u Bronhijalna astma.

Ne utječe na središnji živčani sustav, nema sedativni učinak i negativno utječe na rad srca, ne uzrokuje psihičke poremećaje. Dostupan u tabletama od 5 mg i u sirupu od 0,5 mg/ml. Dugotrajni terapeutski učinak i visoka sigurnost Eriusa omogućuju vam da ga propisujete jednom dnevno, bez obzira na unos hrane u bilo koje vrijeme: odrasli i djeca od 12 godina - 5 mg (1 tableta), djeca od 6-11 godina - 2,5 mg (5 ml sirupa), djeca od 2-5 godina 1,25 mg (2,5 ml sirupa). Erius je prvi izbor u liječenju AR oralnim antihistaminicima.

Lokalni antihistaminici

Trenutno postoje 2 lokalna antihistaminika - azelastin (alergodil) i levokabastin. Oni su učinkoviti i visoko selektivni blokatori H1-histaminskih receptora. Azelastin i levokabastin sprej za nos brzo ublažavaju svrbež i kihanje. Lijekovi imaju visok sigurnosni profil.

Allergodil (sprej za nos) Acta Medica, bočica od 10 ml i dozator. Pokazao je pouzdanu učinkovitost u liječenju SAD-a i CAR-a. Djelovanje nastupa nakon 15 minuta i traje 12 sati. Može se koristiti dok simptomi ne nestanu, ali ne duže od 6 mjeseci za redom. Doziranje: odrasli i djeca starija od 6 godina - po jedan sprej u svaku polovicu nosa dva puta dnevno. Nema sistemski nuspojava. Nuspojave: ponekad iritacija nosne sluznice. U izoliranim slučajevima opaža se krvarenje iz nosa.

Lokalni (lokalni) glukokortikosteroidi (GC)

Primjena topikalnih glukokortikosteroida (GCS) u AR opravdana je činjenicom da utječu na patogenetske faze razvoja patološki proces. Kortikosteroidi, koji imaju izražen protuupalni učinak, smanjuju oslobađanje citokina i kemokina, smanjuju broj antigen-prezentirajućih stanica, T stanica, eozinofila i mastocita u sluznici nosne šupljine i paranazalnih sinusa. Osim toga, kortikosteroidi smanjuju izlučivanje žlijezda sluznice, ekstravazaciju plazme i stanica te edem tkiva. Također smanjuju osjetljivost receptora nosne sluznice na histamin i mehaničke podražaje, odnosno u određenoj mjeri utječu i na nespecifičnu hiperreaktivnost nosa.

Trenutno se za liječenje AR-a koristi niz lokalnih kortikosteroida, koji su najučinkovitiji antialergijski lijekovi:

1. Beklametazon dipropionat (Aldecin, Beconase, Nasobek).
2. Flutikozon propionat (Flixonase).
3. Mometazon furat (Nasonex).
4. Avamys (Flutikazon furoat).

beklometazon uključen od strane SZO u Konsenzus o liječenju bronhijalne astme (1993.) i alergijskog rinitisa (1984.) u odraslih i djece (Smjernice SZO "Dijagnostika i liječenje AR i njegov utjecaj na astmu" (ARIA) 2000.)

Aldecin je dozirani glukokortikoid u aerosolnoj bočici, koji sadrži 200 doza od 50 mcg beklometazon dipropionata. Dnevna doza Aldecina je 400 mcg dnevno - za odrasle i djecu stariju od 6 godina, 2 doze u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno.

Baconase - sprej za nos, sadrži 200 doza od 50 mcg. Dnevna doza je 200 mcg 2 puta dnevno. Baconase se koristi samo u odraslih starijih od 18 godina. Ne koristi se više od 3 mjeseca.

Nuspojave:

1. U rijetkim slučajevima, perforacija nosnog septuma.
2. Suhoća i iritacija sluznice nosne šupljine i ždrijela, neugodan okus i miris, rijetko - krvarenje iz nosa.
3. Postoje izvješća o povećanom intrakranijalnom tlaku, pojavi glaukoma.
4. Opisani su slučajevi hiperreaktivnih reakcija koje su se očitovale u obliku urtikarije, svrbeža, crvenila i oticanja očiju, lica, usana i ždrijela.

Nasobek - intranazalni sprej (vodena suspenzija) sadrži 200 doza od 50 mcg. Dnevna doza od 200 mg - odrasli i djeca od 12 godina, 2 doze (100 mg) u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno. Lijek nasobek je učinkovit u većini slučajeva u SAD.

Nuspojave. Javlja se suhoća i iritacija sluznice nosa i grla, kao i krvne kore u nosu. Rijetko neugodne olfaktorne i okusne percepcije.

Kontraindikacije: hemoragijska dijateza, česta krvarenja iz nosa, gljivične bolesti, plućna tuberkuloza, djeca mlađa od 12 godina.

Flixonase - vodena suspenzija flutikozon propionat koji sadrži 120 doza od 50 mcg. Dnevna doza od 200 mg - odrasli i djeca starija od 12 godina, 100 mg (2 doze) u svaku polovicu nosa 1 put dnevno, najbolje ujutro. U nekim slučajevima potrebno je primijeniti 100 mcg (2 doze) u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 400 mcg (4 doze) u svakoj polovici nosa. Djeca u dobi od 4-11 godina - 50 mg (1 doza) u svaku polovicu nosa 1 put dnevno. Maksimalna dnevna doza lijeka je 200 mcg (2 doze) u svakoj polovici nosa. Pri lokalnoj primjeni lijeka nisu pronađeni sistemski učinci. Lijek ne daje trenutni učinak, a terapeutski učinak se javlja nakon 3-4 dana liječenja.

Nuspojave: u rijetkim slučajevima uzrokuje suhoću i iritaciju sluznice nosa i grla, neugodne osjete okusa, krvarenje iz nosa.

Nasonex ( mometazon furoat) 0,1% - vodeni sprej za nos. Sadrži 120 standardnih doza od 50 mcg. Nasonex ima najizraženiji protuupalni učinak među svim kortikosteroidima, utječući na ranu i kasnu fazu alergijskog upalnog odgovora.

Lijek djeluje brzo, učinak se javlja nakon 7-12 sati, što ga razlikuje od ostalih inhalacijskih kortikosteroida. Nasonex ima izvrsnu podnošljivost i najveću sigurnost (bioraspoloživost manja od 0,1%), što dovodi do izostanka sistemskog učinka čak i uz 20-struko povećanje doze. Visoka sigurnost omogućuje primjenu lijeka u djece od 2 godine.

Važna prednost Nasonexa je i lokalna sigurnost. Lijek ne samo da ne uzrokuje atrofiju nosne sluznice, što je karakteristično za lokalne kortikosteroide, već također pomaže u obnavljanju cilijarnog epitela.

Nasonex je jedini intranazalni kortikosteroid koji sadrži glicerin kao hidratantnu kremu. Doziranje: odrasli i djeca starija od 11 godina - 2 doze (5 mcg) u svaku polovicu nosa 1 put dnevno. Dnevna doza je 200 mcg, doza održavanja je 100 mcg dnevno. Djeca od 2 do 11 godina - 1 dorze (50 mcg) u svaku polovicu nosa 1 put dnevno - dnevna doza od 100 mcg.

U programu WHO ARIA (2001.), intranazalni kortikosteroidni aerosoli su predloženi kao prvi izbor za umjereni do teški CAR i kao druga linija (nakon antihistaminika) za SAD.

Indikacije - liječenje i prevencija sezonskih i tijekom cijele godine alergijski rinitis u odraslih i djece od 2 godine, kao i liječenje egzacerbacija sinusitisa kao pomoćno terapeutsko sredstvo uz antibiotike

Ima izražen protuupalni učinak, najveći afinitet za glukokortikosteroidne receptore, minimalna bioraspoloživost - manja od 0,1%, sustavnog učinka uopće nema.Početak djelovanja je već prvi dan od trenutka primjene. primjenjuju se 1 put dnevno.. Moguće lokalne nuspojave, karakteristične za sve lokalne steroide (peckanje u nosu, faringitis, glavobolja, krvarenje iz nosa), neznatno se razlikuju od placeba i manje od ostalih steroida.

Preporučene doze - u liječenju SAD i CAR: za odrasle i djecu od 12 godina - 2 inhalacije u svaku nosnicu 1 put dnevno, nakon postizanja terapijskog učinka, 1 inhalacija. Za djecu od 2 do 11 godina - 1 inhalacija u svaku nosnicu 1 put dnevno.

Ako je potrebno, trajanje tečaja može biti do 12 mjeseci.Istodobno je dokazano odsutnost sustavnog i lokalnog atrofogenog učinka, karakterističnog za druge steroide.

Cromons

Za liječenje alergijskih bolesti koriste se dinatrijev kromoglikat (kromolin) i natrijev nedokromil. Ovi lijekovi stabiliziraju membrane mastocita, inhibiraju njihovu granulaciju, čime se sprječava oslobađanje medijatora alergijske upale - histamina, bradikinina, serotonina, leukotriena i prostaglandina. Biokemijski učinak kromona povezan je s blokadom intracelularnog prodiranja kalcijevih iona u senzibilizirane mastocite. Lijekovi su manje učinkoviti od antihistaminika i lokalnih GC-a, ali su sigurni i gotovo potpuno lišeni nuspojava.

Cromoni nisu glavno sredstvo za liječenje AR, ali su indicirani za prevenciju i liječenje blagih i umjerenih oblika AR.

Trenutno se sljedeći kromoni široko koriste u liječenju AR:

1. Cromohexal (dinatrijeva sol kromoglicilne kiseline) sprej za nos. Lijek ima lokalni učinak, kada se koristi, manje od 7,5% doze se apsorbira iz sluznice i ulazi u sustavnu cirkulaciju.
   Odrasli i djeca propisuju se 1 injekcija u svaki nosni prolaz 4 puta dnevno (do 6 puta ako je potrebno). Trajanje uporabe u CAR-u određuje se pojedinačno ovisno o klinički tijek bolesti.
   Nuspojave: blaga iritacija nosne sluznice, mučnina, osip na koži. Ne preporučuje se primjena u 1. tromjesečju trudnoće i oprez pri dojenju.
2. Ifiral (natrijev kromoglikat) - 2 vodene otopine u plastičnoj bočici s kapaljkom. Ima lokalni učinak.
   Doziranje: odrasli 3-4 kapi u svaku polovicu nosa svakih 6 sati. Djeca starija od 6 godina - 1-2 kapi u svaku polovicu nosa nakon 6 sati. Tijek liječenja je do 4 tjedna.
   Nuspojave: trnci, peckanje u nosnoj šupljini, lagana iritacija nosne sluznice, ponekad krvarenje; erozivne i ulcerativne lezije nosne sluznice, kihanje; glavobolja, poremećaj okusa, kašalj, gušenje, promuklost, Quinckeov edem. Kontraindicirano u trudnoći i dojenju.
3. Cromosol (natrijev kromoglikat) 2% otopina za intranazalnu primjenu kao aerosol s odmjerenom dozom u bočicama od 28 ml (190 doza).
   Doziranje. Odrasli i djeca starija od 6 godina - 1 injekcija u svaku polovicu nosa 4-6 puta dnevno.
   Zbog SAD-a liječenje treba započeti 2 tjedna prije cvatnje. Redovitom primjenom Cromosol učinkovito smanjuje simptome SAD-a i CAR-a te sprječava egzacerbacije bolesti. Smanjuje potrebu za antihistaminicima, smanjujući njihove neželjene nuspojave.
   Nuspojave - na početku liječenja, ponekad osjećaj iritacije nosne sluznice, kašalj.

Dekongestivi

Dekongestivi (D) ili vazokonstriktori utječu na simpatičku regulaciju tonusa krvne žile djelovanjem na adrenergičke receptore.

Blokiraju adrenoreceptore sluznice nosa, pa se nazivaju i adrenomimetici (ili simpatomimetici), uzrokuju sužavanje krvnih žila nosne školjke, smanjuju njihovo oticanje.

Uglavnom, D se primjenjuje lokalno, učinak dolazi brzo. Primjenjuje se u kratkim tečajevima (3-10 dana) prije početka djelovanja osnovnih lijekova, jer je moguć razvoj rinitisa uzrokovanog lijekovima, povećanje krvnog tlaka, osobito u starijih osoba. U djece se D obično koristi 3-5 dana. Oni su bolji od drugih lokalnih lijekova za uklanjanje začepljenosti nosa. djeca mlađe dobi poželjno je koristiti lijekove kratkog djelovanja zbog produljene ishemije ne samo krvnih žila sluznice nosa, već i moždanih žila, što može izazvati opće konvulzije. U djece mlađe od 1 godine, imenovanje vazokonstriktornih kapi treba biti vrlo oprezno.

razlikovati:

• Alfa 1 - adrenomimetici
• Alfa2 - adrenomimetici
• pronorepinefrin (efedrin)
• Lijekovi koji inhibiraju korištenje norepinefrina (kokaina)

A. Neselektivni alfa 2-agonisti: I. Oksimetazolin hidroklorid (Afrin, Medistar, Nazivin, sprej za nos, Nazol, rinazolin, Fervex sprej, oksimetazolin hidroklorid) II. Ksilometazolin (galazolin, nazalni, Dr. Theis, ksimelin, ksilometazolin, otrivin, rizxin, farmazolin). III. Nafazolin (naftizin). B. Selektivni alfa 2-agonisti: I. Nafazolin nitrat (sanarin). II. Tetrizolin hidroklorid (tizin) III. Tramazolin hidroklorid (lazolnasal plus) IV. Fenilefrin (Vibrocil, Polydex, Nazol Baby, Nazol Kids)

• Kombinirani pripravci: sadrži lokalni adrenoblokator, antihistaminike i druge lijekove (rinofluimucil, sanarin-analergin, vibrocil, knock-sprej, dr. Theis, polydex)
• Oralni dekongestivi: - pseudoefedrin (aktiviran, trifed, klarinaza)
• fenilefrin (orinol plus).

Oksimetazolin hidroklorid

1. Afrin (Schering-Plough, SAD) - 0,05% sprej za nos, 20 ml u bočici. Ima brz, izražen vazokonstriktorski učinak, pruža dugotrajan učinak.

Način primjene i doziranje: odrasli i djeca starija od 6 godina, 2-3 injekcije u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno.

2. Nazivin (Merck KGa A) - 0,01%, 0,025%, 0,05% otopina od 5-10 ml u bočici.

Način primjene i doziranje: dojenčad mlađa od 4 tjedna, 1 kap. 0,01% otopina u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno. Od 5 tjedana života do 1 godine, 1-2 kapi u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno.

Djeca od 1 do 6 godina: 0,05% otopina, 1-2 kapi u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno.

Odrasli i djeca starija od 6 godina: 0,05% otopina, 1-2 kap. u svaki nosni prolaz 2-3 puta dnevno. Treba se primjenjivati ​​3-5 dana. Nema sistemski učinak.

Nuspojave: ponekad peckanje ili suhoća nosnih membrana, kihanje. Zlouporaba Nazivina može uzrokovati atrofiju sluznice i reaktivnu hiperemiju, rinitis uzrokovan lijekom, oštećuje epitel sluznice.

3. Nazol (Sagmel) - 0,05% sprej za nos, 15-30 ml u bočici.

Doziranje i primjena: odrasli i djeca starija od 12 godina, 2-4 injekcije u svaki nosni prolaz 2 puta dnevno.

Djeca od 6 do 12 godina: 1 injekcija svakih 12 sati. Ne smije se koristiti više od 2 puta dnevno. Ne preporučuje se korištenje duže od 3 dana.

Kontraindikacije: glaukom zatvorenog kuta, arterijska hipertenzija, vaskularna ateroskleroza, poremećaj srčanog ritma, dijabetes melitus, tireotoksikoza, oštećena bubrežna funkcija, atrofični rinitis, djeca do 6 godina.

4. Rinazolin (Farmak) - 0,01%, 0,025%, 0,05% otopina od 10 ml u bočici. Djelovanje se očituje 15 minuta nakon uzimanja lijeka, trajanje djelovanja je 10-12 sati.

Za dojenčad tijekom prva 4 tjedna života, ukapajte 1 kap 0,01% otopine 2 puta dnevno u svaki nosni prolaz. Počevši od 5 tjedana do kraja 1. godine života, 1-2 kapi 2 puta dnevno.

Djeca od 1 do 6 godina - 0,025% otopina 1-2 kapi u svaki nosni prolaz 2 puta dnevno.

Odrasli i djeca starija od 6 godina: 1-2 kapi. 0,05% otopina u svakom nosnom prolazu 2 r / dan. Tijek liječenja je 3-5 dana (u nekim slučajevima do 7-10 dana)

Nuspojave: simptomi iritacije nosne sluznice - suhoća, peckanje nosne sluznice, kihanje. Rijetko se opaža mučnina, uznemirenost, tahikardija, povišen krvni tlak, poremećaj spavanja.

ksilometazolin

1. Galazolin (Varšava FZ) - 0,05% ili 0,1% otopina, 10 ml u bočici.

Doziranje i primjena: djeci od 2 do 12 godina daju se 2-3 kap. 0,05% otopina u svakom nosnom prolazu svakih 8-10 sati.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ubrizgavaju se po 2-3 kapi 0,1% otopine u obje polovice nosa svakih 8-10 sati. Tijek liječenja je 3-5 dana. Ne koristiti dulje od 2 tjedna, jer to može dovesti do razvoja sekundarnog rinitisa uzrokovanog lijekovima. Nuspojave: peckanje ili trnci u nosnoj šupljini, suhoća sluznica nos.

2. Za nos (Novartis) - 0,05% otopina, 10 ml u bočici s kapaljkom, 0,1% sprej, 10 ml u bočici, praktički se ne apsorbira kada se primjenjuje lokalno.

Doziranje i primjena: odrasli i djeca starija od 6 godina daju po 1 injekciju u svaku polovicu nosa, ne više od 4 puta dnevno.

0,05% otopina: za djecu stariju od 6 godina - 2-3 kapi u obje polovice nosa, 3-4 puta dnevno. Dojenčad i do 6 godina - 1-2 kapi u svaku polovicu nosa 1-2 puta dnevno.

Nuspojave: uz čestu ili dugotrajnu primjenu - suhoća sluznice nazofarinksa, peckanje, trnci u nosnoj šupljini, kihanje, hipersekrecija.

3. Otrivin (Novartis) - 0,05% i 0,1% otopina u bočici od 10 ml.

kada se primjenjuje lokalno, lijek se praktički ne apsorbira, ne remeti funkciju cilijarnog epitela sluznice nosa.

Doziranje i primjena:

0,05% rr prsa djeca (od 3 mjeseca starosti) i djeca do 6 godina, 1-2 kapi u svaku polovicu nosa 1-2 puta dnevno. Ne više od 3 puta dnevno.

0,1% otopina: odrasli i djeca starija od 6 godina, 2-3 kapi u svaku polovicu nosa, do 4 puta dnevno. Trajanje lijeka - ne više od 3 dana.

Kontraindikacije: Ne koristiti u bolesnika s transsfenoidalnom hipofizektomijom ili operacijom duralnog izlaganja.

4. Farmazolin (Farmak) - 0,05% i 0,1% otopine u bočicama od 10 ml.

Djelovanje lijeka počinje 5-10 minuta nakon unošenja u nosnu šupljinu, traje 5-6 sati.

Doziranje i primjena: odrasli i djeca starija od 12 godina: 103 kapi 0,05% ili 0,1% otopine u svaku polovicu nosa 103 puta dnevno.

Djeca od 6 mjeseci do 5 godina, 1-2 kapi, djeca do 6 mjeseci, 1 kap 1-3 puta dnevno. Tijek liječenja je 3-5 dana.

Kontraindikacije: glaukom zatvorenog kuta, atrofični rinitis, arterijska hipertenzija, hipertireoza, tahikardija, teška ateroskleroza.

Nafazolin

Naftizin (Belmedpreparaty) - 0,05% i 0,1% otopine, po 10 ml u bočici.

Uzrokuje produljeno stezanje krvnih žila. Ne preporuča se koristiti ga dulje vrijeme, jer se njegov terapeutski učinak postupno smanjuje.

Doziranje i primjena: 0,1% otopina za odrasle i djecu, 2-3 kapi u obje polovice nosa 2-3 puta dnevno.

0,05% rr djeca starije od 1 godine 1-2 kapi u obje polovice nosa 2-3 puta dnevno

djeci mlađoj od 1 godine lijek se ne propisuje.

Kontraindikacije: arterijska hipertenzija, tahikardija, teška ateroskleroza.

B. Selektivni alfa 2-agonisti

I. Nafazolin nitrat

1. Sanorin (Galena) - emulzija za intranazalnu primjenu u bočici od 10 ml.

ima vazokonstriktivno i protuupalno djelovanje. Razlikuje se brzim, izraženim i dugim djelovanjem.

Doziranje i primjena:

Odrasli: 1-3 kapi emulzije u svaku polovicu nosa 2-3 puta dnevno.

Kontraindikacije: dob do 2 godine, arterijska hipertenzija, hiperplazija Štitnjača, tahikardija, teška ateroskleroza.

Nuspojave: iritacija sluznice, pri dugotrajnoj primjeni - oticanje sluznice, mučnina, glavobolja, povišen krvni tlak, tahikardija.

II. Tetrizolin hidroklorid

1. Tizin (Pfizer) - 0,05% i 0,1% otopine u bočicama od 10 ml.

Djelovanje lijeka počinje 1 minutu nakon primjene i traje 4-8 sati.

Doziranje i primjena: 0,1% otopina za odrasle i djecu stariju od 6 godina, 2-4 kapi u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno. 0,05% otopina za djecu od 2 do 6 godina, 2-3 kapi u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Tizin se ne smije koristiti duže od 3-5 dana.

Nuspojave: ponekad se opaža reaktivna hiperemija, peckanje sluznice, opća reakcija (tahikardija, glavobolja, tremor, slabost, znojenje, povišen krvni tlak).

III. Tramazolin hidroklorid

1. Lazolnazal Plus (Boehringer Ingelheim) - sprej u bočici od 10 ml.

Sadrži simpatomimetik tramazolin hidroklorid, koji ima vazokonstriktorski učinak i esencijalna ulja(eukaliptus, kamfor i menta), hidratiziraju sluznicu, čime se izbjegava suhoća u nosu. Nakon nazalne injekcije, djelovanje se javlja unutar nekoliko minuta i traje 8-10 sati.

Doziranje i primjena: odrasli i djeca starija od 6 godina, 1 injekcija u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Koristite lijek ne više od 5-7 dana.

IV. Fenilefrin je selektivni alfa 2-agonist.

Smanjuje edem povećanjem odljeva krvi iz žila nosne šupljine, bez ometanja aktivne cirkulacije u sluznici. Učinak se javlja 5 minuta nakon unošenja lijeka u nosnu šupljinu.

1. Vibrocil (Novartis) - kombinirani lijek s vazokonstriktornim i antialergijskim djelovanjem, sadrži fenilefrin i dimetidin maleat, prilagođen djeci.

Fenilefrin je simpatomimetik, selektivno stimulira alfa-adrenergičke receptore kavernoznih venskih žila sluznice nosa, ima umjeren vazokonstriktivni učinak.

Dimetinden je antagonist histaminskih H1 receptora.

Dostupan u obliku kapi, spreja i gela.

Kapi za nos - 15 ml u bočici s kapaljkom. Doziranje i primjena: djeca do 1 godine - 1 kap; djeca od 1 do 6 godina - 1-2 kapi, djeca starija od 6 godina i odrasli 3-4 kapi. Lijek se ukapava u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Sprej za nos - 10 ml. Djeci starijoj od 6 godina i odraslima propisuju se 1-2 injekcije u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Gel za nos - 12 g u tubi. Za djecu stariju od 6 godina i odrasle, gel se ubrizgava u svaku polovicu nosa 3-4 puta dnevno.

Vibrocil se ne smije koristiti dulje od 2 tjedna. Dulja ili prekomjerna uporaba uzrokuje tahifilaksiju, edem sluznice (povratni fenomen) ili rinitis izazvan lijekovima.

Antikolinergici

Ipratropij bromid je antagonist muskarinskih receptora. Inhibira razvoj lokalne rinoreje, koja se razvija uz sudjelovanje kolinergičkih mehanizama. U tom smislu, ipratropijev bromid smanjuje samo rinoreju. Začepljenost nosa, svrbež i kihanje česti su u bolesnika s AR, pa se kod velike većine ovih bolesnika preferiraju drugi lijekovi.

Alergen-specifična imunoterapija (ASI)

A. Bezredko je 1907. dokazao da se stanje preosjetljivosti (alergije) može značajno smanjiti ako se dosljedno daju sve veće doze uzročnika alergena. Ovo otkriće nastavilo se koristiti u suvremenoj alergologiji, provodeći specifičnu imunoterapiju (SIT).

Učinkovitost SIT-a danas je potvrđena u velikom broju kontroliranih studija kako u inozemstvu tako i kod nas. ASI je indiciran za bolesnike s kliničkim znakovima bolesti posredovane IgE i treba ga započeti rano u tijeku alergijske bolesti radi maksimalne koristi. ASI treba provesti alergolog.

INDIKACIJE ZA SIT

• Alergijski rinitis (rinokonjunktivitis)
• Blagi i umjereni oblik bronhijalne astme, s pokazateljima više od 70% vrijednosti FEV1 nakon adekvatne terapije
• Bolesnici čiji simptomi nisu adekvatno kontrolirani nakon eliminacije alergena i farmakoterapije
• Bolesnici s bronhijalnim i rinokonjunktivnim simptomima
• alergija na insekte
• Bolesnici koji odbijaju dugotrajnu primjenu farmakoloških lijekova
• Bolesnici kod kojih farmakoterapija izaziva neželjene nuspojave

KONTRAINDIKACIJE ZA SJEDENJE

• Teška imunopatološka stanja i imunodeficijencije
• Onkološke bolesti
• Teški mentalni poremećaji
• Liječenje beta-blokatorima, uključujući lokalne oblike
• Nemogućnost pridržavanja propisanog režima liječenja
• Teški oblik bronhijalne astme, nekontroliran farmakoterapijom (manje od 70% nakon adekvatne terapije)
• Kardiovaskularne bolesti koje mogu uzrokovati komplikacije primjenom adrenalina (epinefrina)
• Djeca mlađa od 5 godina
• Odgođeni pozitivni kožni testovi s antigenom (imunoglobulini su pretežno klase E kao antitijela)
• Akutne infekcije
• Somatske bolesti s disfunkcijom organa i sustava
• Kompliciran tijek AR

Relativne kontraindikacije su:

• Starost od 50 i više godina
• Kožne bolesti
• kronične zarazne bolesti
• Blagi kožni testovi s alergenima
• Neučinkovitost prethodnog SIT-a (ako postoji)

Trajanje SIT-a određuje alergolog. Obično se maksimalni učinak razvija 1-2 godine nakon početka, iako se eliminacija ili značajno smanjenje manifestacija alergije može primijetiti već nakon 1-3 mjeseca. Optimalnim razdobljem za provođenje SIT smatra se 3-5 godina, a ako ne da učinak u roku od godinu dana, prekida se.

Posljednjih godina, uz parenteralne metode SIT-a, uspješno se koriste neinvazivne metode primjene alergijskih cjepiva (sublingvalno, oralno, intranazalno).

Trenutno se oralni SMIT široko koristi u Ukrajini (pomoću dražeja s alergenima). Relativno visoka učinkovitost oralnog SIT-a je posljedica dvije dvije točke kontakta alergena s imunokompetentne stanice: u predjelu limfofaringealnog prstena i u Peyerove mrlje crijeva, gdje dio alergena ulazi s progutanom pljuvačkom. Treba pripisati prednosti SIT-a metodom korištenja dražeja s alergenima (D.I. Zabolotny i sur., 2004.):

1. Visoka učinkovitost (preko 80% izvrsnih i dobrih rezultata);
2. niža frekvencija nuspojave;
3. Brzo postizanje doze održavanja (11 dana);
4. Manja potreba za nadzorom zdravstvenih radnika (mogućnost korištenja u ruralnim područjima);
5. Pogodnost za zdravstvene radnike i pacijente;
6. Veća estetika metode, odsutnost nelagode, što smanjuje broj kvarova od SIT-a;
7. Najbolja mogućnost kombiniranja s farmakoterapijom;
8. Veća ekonomičnost.

Prema konsenzusnom mišljenju o liječenju AR (Allergy, 2000; 55), preporučuju se postupni režimi za liječenje SAD i CAR.

(C) V.V. Bogdanov, A.G. Balabantsev, T.A. Krylova, M.M. Kobitsky "Alergijski rinitis (etiologija, patogeneza, klinika, dijagnoza, liječenje, prevencija)"
Smjernice (za studente, pripravnike, studente diplomskih, preddiplomskih, kliničkih specijalizanata, obiteljske liječnike, liječnike opće prakse, otorinolaringologe, alergologe, terapeute, pedijatre).
Simferopol - 2005
UDK 616.211.-002-056.3
A 50
Odobreno od strane Akademskog vijeća Stomatološkog fakulteta države Krim medicinsko sveučilište ih. SI. Georgievsky (protokol br. 4 od 17. studenog 2005.).

Antihistaminici druge generacije

• loratadin (klaritin)
• terfenandin (teldan, trexil, histadil, bronal)
• astemizol (gismanal, astemisan)
• cetirizin (zirtec)
• acrivastin (senprex)
• kestin (ebastin)

Imaju značajne prednosti u odnosu na antihistaminike prve generacije. Niska sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru značajno smanjuje ozbiljnost sedativnog učinka. Lijekovi se razlikuju po težini sedativnog učinka i farmakokinetici svakog od njih.

loratadin (klaritin)

Antihistaminik, koji je jedan od najsigurnijih antihistaminika, nema sedativno djelovanje, kombinira se s bilo kojim lijekovi, nema kardiotoksični učinak.
Claritin je indiciran za pacijente koji to trebaju aktivna slikačiji životi i rad zahtijevaju povećanu pažnju. Odobren je za korištenje od strane pilota, operatera, vozača američkih zračnih snaga.
Nakon oralne primjene pojedinačne doze od 10 mg, lijek se određuje u krvnoj plazmi nakon 15 minuta i postiže vršnu razinu unutar 1 sata. Razine klaritina u plazmi postaju stabilne nakon 5 dana uzimanja lijeka. Unos hrane ne utječe na farmakokinetiku lijeka i njegovu bioraspoloživost. Učinak traje oko 24 sata, što vam omogućuje da ga nanosite 1 put dnevno. Lijek ne uzrokuje toleranciju, učinak traje u bolesnika koji uzimaju lijek 6 mjeseci ili više.
Obrazac za izdavanje: tab. Po 0,01 g i sirup (5 ml - 0,05 djelatne tvari) 120 ml u bočici. Lijek se uzima 0,01 g dnevno, bez obzira na hranu, za odrasle i djecu od 12 godina. Djeca od 2 do 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 30 kg, 0,005 g 1 put dnevno. Lijek počinje djelovati nakon 30 minuta. nakon gutanja.

nuspojave loratadina (klaritin) praktički nikakav, u rijetkim slučajevima uzrokuje laganu suha usta.

Kontraindikacije za loratadin (Claritin)

• laktacija

Tijekom trudnoće, uporaba loratadina dopuštena je samo ako očekivani učinak nadmašuje mogući negativni utjecaj na fetus. Lijek ne pojačava učinak alkohola.

Terfenadin

Uz jednokratnu oralnu primjenu terfenadina (60 mg), klinički učinak se bilježi 1-2 sata nakon primjene, doseže maksimum unutar 12 sati. Propisuje se 60 mg 2 puta dnevno ili 120 mg 1 put dnevno, djeci od 3-6 godina, 15 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina - 30 mg 2 puta dnevno.
Teške kardiovaskularne komplikacije su prethodno opisane u bolesnika koji su uzimali terfenadin, sve do smrti. Najčešće prijavljene ventrikularne aritmije. Te su komplikacije zabilježene pri povišenim koncentracijama lijeka u krvi.
Povećanje razine terfenadina u krvi može biti posljedica predoziranja lijekom, poremećene funkcije jetre pacijenta, uzimanja lijekova koji inhibiraju metabolizam terfenadina. Stoga je terfenadin kontraindiciran kod teških oštećenja jetre, kod pacijenata koji su primali antifungalnu terapiju ketokonazolom (Nizoral) i itrakonazolom (Sporanox), kao i antibakterijski lijekovi skupine makrolida. Terfenadin treba s oprezom propisivati ​​bolesnicima koji su primali određene antiaritmike i psihotropne lijekove, bolesnicima s mogućim poremećajima elektrolita.

Terfenadin kontraindikacije

• trudnoća
• laktacija
• preosjetljivost na lijek
• ne preporučuje se vozačima

Astemizol

Oblik oslobađanja: tablete od 10 mg i suspenzija za oralnu primjenu. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata. Astemizol počinje djelovati nakon prosječno 72 sata. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se 10 mg dnevno jednom, od 6 do 12 godina, 5 mg 1 r / dan, mlađoj od 6 godina, propisana je suspenzija.

Nuspojave astemizola

• mogući su konvulzije
• povećane jetrene transaminaze
• poremećaji raspoloženja i spavanja
• parestezija
• mialgija
• artralgija
• alergijski osip
• angioedem
• bronhospazam
• anafilaktičke reakcije

Lijek se ne smije kombinirati s ketokonazolom, eritromicinom i drugim inhibitorima citokroma P-450.

Kontraindikacije za astemizol

• trudnoća
• laktacija
• starosti do 2 godine
• preosjetljivost na lijek

Akrivastine

Oblik oslobađanja: kapsule od 8 mg. Učinak lijeka nastupa brzo i maksimalno je izražen za 1,5 - 2 sata nakon primjene i traje 12 sati. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 8 mg 3 puta dnevno.

Nuspojave acrivastina

• rijetko pospanost
• poremećaj pažnje
• usporavanje mentalnih i motoričkih reakcija

Kontraindikacije za acrivastin

• trudnoća
• laktacija
• izrečena zatajenja bubrega
• preosjetljivost na lijek

Paziti se moraju osobe čiji rad zahtijeva brzu mentalnu i motoričku reakciju. Ne možete kombinirati lijek s alkoholom i lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav.

Cytherizine

Obrazac za izdavanje: tab. 10 mg i kapi za oralnu primjenu. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se između 30 i 60 minuta. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 10 mg jednom dnevno navečer.

Nuspojave citerizina

• rijetko vrtoglavica
• suha usta
• glavobolja
• pospanost
• uzbuđenje

Kontraindikacije za citerizin

• trudnoća
• laktacija
• zatajenja bubrega
• usporavanje brzine mentalnih i motoričkih reakcija
• preosjetljivost na lijek

ebastin

Oblik oslobađanja: 10 i 20 mg. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se 1 put dnevno za vrijeme doručka. Lijek počinje djelovati nakon 30 minuta. Ne možete propisivati ​​ebastin istovremeno s antibioticima - makrolidima, ketokonazolom, introkonazolom, pacijentima koji imaju produženi Q-T interval na EKG-u.

Posljednjih godina razvijeni su lokalni antihistaminici u obliku spreja za nos za liječenje alergijskog rinitisa, kao što su acelastin (Allergodil) i levokabastin (Histimet), koji se mogu koristiti za liječenje simptoma alergijskog rinitisa i konjuktivitisa u kompleksna terapija peludne groznice.

Vazokonstriktorni lijekovi

S teškim začepljenjem nosa, postaje potrebno propisati vazokonstriktorne lijekove - α-adrenergičke stimulanse. Najčešće se propisuju derivati ​​imidazolina, kao što su oksimetazolin (afrin), ksilometazolin (galazolin, otrivin), nafazolin (naftizin, sanorin). Trajanje liječenja vazokonstriktorne kapi ne smije prijeći 3-5 dana zbog rizika od razvoja rinitisa uzrokovanog lijekovima.
Treba to zapamtiti dugotrajna upotreba vazokonstriktorni lijekovi mogu uzrokovati tjeskobu pacijenta, lupanje srca, glavobolju, suhoću i iritaciju sluznice, mučninu.

Kombinirani lijekovi

Treća skupina lijekova - kombinirani lijekovi. Antihistaminici u kombinaciji s pseudoefedrinom. Najpoznatiji od njih su clarinase, actifed.

Clarinase

Clarinase - (loratadin 0,05 g + pseudoefedrin sulfat 0,12 g). Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 1 tab. 2 puta dnevno nakon jela i preporuča se popiti 1 čašu vode. Trajanje liječenja ne smije biti dulje od 12 dana. Jedna doza osigurava terapeutski učinak kod rinitisa tijekom 12 sati. Preporučljivo je koristiti lijek najkasnije do 19 sati.

Nuspojave klarinaze (povezano s prisutnošću pseudoefedrina)

• nesanica
• razdražljivost
• vrtoglavica
• glavobolja
• agresije kod djece
• umor
• suha usta
• anoreksija
• mučnina
• bol u epigastriju
• porast krvnog tlaka
• razvoj aritmija
• poremećaj mokrenja
• kožni osip

Clarinase Kontraindikacije

• arterijska hipertenzija
• bolest bubrega
• Štitnjača
• glaukom
• tahikardija
• starosti do 12 godina
• istodobna primjena MAO inhibitora

Aktivirano

Oblik oslobađanja: tablete (2,5 mg triprolidin hidroklorida i 0,06 g pseudoefedrina) i 200 ml sirupa. odraslima i djeci propisana je 1 tab. ili 10 ml sirupa 3 puta dnevno, djeca od 2 do 5 godina, 2,5 ml sirupa 3 puta dnevno.

Nuspojave actifed

• pospanost
• poremećaj spavanja
• rijetko halucinacije
• tahikardija
• suha usta i grlo

Kontraindikacije za Actifed

• teška arterijska hipertenzija
• preosjetljivost na lijek

Oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s dijabetes, hipertireoza, glaukom, hipertrofija prostate, poremećaji u radu jetre, bubrega, trudnoća. Nemojte kombinirati actifed s furazolidonom.

Natrijev kromoglikat

Pripravci natrijevog kromoglikata primjenjuju se lokalno u obliku nazalnih sprejeva i kapi (lomuzol, kromoglin), kapi za oči (opticr, high-chrom). Mehanizam djelovanja je vezanje natrijevog kromoglikata s specijal membranski protein, proces interakcije je popraćen inhibicijom IgE-ovisne degranulacije mastocita. Lijekovi ove skupine, u pravilu, nemaju ozbiljne nuspojave.

Natrijev kromoglikat zauzima posebno mjesto u pedijatrijskoj praksi kao najvažniji profilaktički lijek, ali je njegova aktivnost inferiorna u odnosu na lokalne kortikosteroide.

Glukokortikosteroidi (GCS)

Glukokortikosteroidi (GCS) imaju visoko protuupalno djelovanje. GCS (glukokortikosteroidi) difuzijom prodiru u citoplazmu stanice i aktiviraju specifične glukokortikoidne receptore, pokrećući genomske i ekstragenomske mehanizme. Kao rezultat genomskog mehanizma aktivira se transkripcija protuupalnih proteina, kao što su IL-10, lipokortin-1 i dr., a povećava se broj β2-adrenergičkih receptora i njihova osjetljivost na agoniste u plućima. Kao rezultat ekstragenomske aktivnosti inhibira se aktivnost različitih transkripcijskih čimbenika i kao rezultat toga dolazi do smanjenja sinteze proupalnih proteina, upalnih medijatora, adhezijskih molekula leukocita itd.
Primjena kortikosteroida (glukokortikosteroida) temelji se na supresiji sinteze leukotriena, prostaglandina, inhibiciji sinteze upalnih medijatora, stabilizaciji membrana mastocita, inhibiciji migracije leukocita, smanjenju permeabilnosti vaskularnog zida, antiproliferativnom djelovanju (inhibicija sinteze DNA, kolagena, elastina, glikozaminoglikana), vazokonstriktorno djelovanje.

Dodijelite sistemske kortikosteroide (glukokortikosteroide) i lokalne kortikosteroide (glukokortikosteroide). Sistemski kortikosteroidi (glukokortikosteroidi), kao što su prednizolon, kenalog, deksametazon, diprospan i dr., primjenjuju se kod teških, rezistentnih alergijskih bolesti (anafilaktički šok, bronhijalna astma i dr.), češće kada je život bolesnika ugrožen.
Lokalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) koji se koriste za alergijski rinitis, alergijski konjunktivitis, bronhijalnu astmu i atopijski dermatitis našli su veću primjenu.

Ovisno o kliničkim manifestacijama pollinoze i težini simptoma, kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) se propisuju lokalno u obliku kapi za oči, sprejeva, inhalacija, kao i oralno i parenteralno. Najčešće korišteni lokalni GCS (glukokortikosteroidi). Vrlo su učinkoviti i imaju minimalne nuspojave. Treba ih primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s imunosupresijom, teškim bakterijskim, gljivičnim i virusnim (herpetičkim) infekcijama.
Lokalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) kada se propisuju pacijentima s alergijskim rinitisom imaju izražen terapeutski učinak, smanjujući i začepljenost nosa i svrbež, kihanje, rinoreju.

Trenutno je razvijeno 5 skupina steroidnih lijekova za liječenje alergijskog rinitisa:

• beklometazon (aldecin, baconase)
• budezonid (rinocort)
• flunisolid (syntaris)
• triamcinolon (nasacort)
• nasonex (mometazon furoat)

Glavne skupine lokalnih kortikosteroida (glukokortikosteroidi)

Inhibitori kalcineurina

Elidel (pimekrolimus) i takrolimus su dokazali učinkovitost u liječenju atopijskog dermatitisa. Od ovih, dokazano učinkovita primjena Elidel u djece s blagim do umjerenim atopijskim dermatitisom. Uglavnom se koristi za kratkotrajno liječenje u bolesnika bez učinka na druge lijekove.

Anti-IgE antitijela

Izvedivost i učinkovitost primjene ove skupine lijekova (omalizumab) nastavlja se proučavati i danas. Mehanizam djelovanja temelji se na interakciji s Fc fragmentom IgE, te sprječavanju njegovog vezanja na receptore na mastocitima, sprječavajući degranulaciju. Lijek smanjuje razinu IgE u krvnom serumu za najmanje 95%. Dokazano je njegovo djelovanje kod atopijske bronhijalne astme i alergijskog rinitisa, alergijskog konjunktivitisa.

Oblak oznaka

Vidi također:

Pseudoalergija (paraalergija, lažne alergijske reakcije). Klasifikacija pseudoalergija. Patogenetske varijante pseudoalergija. Faze razvoja alergijske reakcije. Faze i mehanizam alergijskih reakcija. Atopija. Alergija kao sistemska bolest. Piramida liječenja alergičara u optimalno funkcionirajućem zdravstvenom sustavu. Pogreške u liječenju bolesnika sa alergijske bolesti(n-300). Klinika za alergije (alergijske bolesti)

Yu.S. SMOLKIN, D. MED. ZNANOSTI, PROFESOR ODSJEKA ZA KLINIČKU IMUNOLOGIJU I ALERGIJU INSTITUTA ZA STRUČNI RAZVOJ FMBA RUSIJE NA TEMELJU SSC ZAVOD ZA IMUNOLOGIJU FMBA RUSI.

MJESTO AKTIVNIH ANTIHISTAMINA U LIJEČENJU ALERGIJSKOG RINITISA NA PRIMJERU ALLERGODIL ® Y.S. SMOLKIN

Alergijski rinitis je najraširenija alergijska bolest. Terapija alergijskih rinitisa treba biti usmjerena na uklanjanje alergijske upale koja se razvija i sprječavanje njezina nastanka. Azelastin hidroklorid (Allergodil®) sprej za nos 0,1% otopina je intranazalni antihistaminik druge generacije. Azelastin je pokazao širok raspon farmakoloških učinaka na kemijske medijatore upale uključujući leukotriene, kinine i faktor aktiviranja trombocita in vitro i in vivo. Također se pokazalo da molekula smanjuje ekspresiju međustanične adhezijske molekule-1 i smanjuje migraciju upalnih stanica u bolesnika s rinitisom. Dobro kontrolirane studije sezonskog alergijskog rinitisa pokazale su da azelastin sprej za nos poboljšava nazalne simptome rinitisa, uključujući začepljenost i postnazalno kapanje, te ima brz početak djelovanja koji se čini vjerojatnim zbog lokalne aktivnosti. Azelastin je učinkovit, brzodjelujući i dobro podnošljiv antihistaminik druge generacije koji poboljšava nazalne simptome. Allergodil® je učinkovito i sigurno liječenje simptoma alergijskog rinitisa u djece.

Teško je precijeniti ozbiljnost i hitnost problema alergijskog rinitisa (AR) zbog njegove široke rasprostranjenosti, godišnjeg porasta incidencije u svijetu, česte komplikacije, kao i naglo smanjenje radne sposobnosti i kvalitete života pacijenata. Dakle, tijekom proteklih 30 godina, tijekom svakog desetljeća, incidencija se u ekonomski razvijenim zemljama povećala za 100%.

U središtu alergijskog rinitisa je alergijska upala sluznice nosa, uzrokovana izlaganjem uzročno značajnom alergenu. Glavne kliničke manifestacije bolesti su rinoreja, začepljenost nosa, svrbež u nosu, kihanje. Prema većini stručnjaka, simptomi alergijskog rinitisa nastaju zbog IgE-ovisne aktivacije mastocita u sluznici nosa, nakon čega slijedi specifično oslobađanje medijatora alergije. važnu ulogu u provedbi klinički simptomi alergijski rinitis zajedno s mastocitima igraju eozinofili, makrofagi, T-limfociti. Uz pogoršanje alergijskog rinitisa, aktivnost cilija nosne sluznice smanjuje se za više od 1,5 puta. Broj mastocita i bazofila u epitelu sluznice nosa raste s alergijskim rinitisom.

Najvažniji, ali ne i jedini medijator koji se oslobađa iz ciljnih stanica kod alergijskog rinitisa je histamin. Ima izravan učinak na stanične histaminske receptore, što dovodi do razvoja edema i nazalne kongestije, a ima i neizravni refleksni učinak, što dovodi do kihanja. Osim toga, histamin uzrokuje povećanje propusnosti epitela, hipersekreciju.

Terapija alergijskog rinitisa treba biti usmjerena na uklanjanje alergijske upale koja se razvija i sprječavanje njezine pojave. Trebao bi se sastojati od eliminacije etiološki značajnih čimbenika, uklanjanja upale u sluznici gornjih dišnih puteva i primjene obrazovne programe za pacijente. Sama AR terapija temelji se na dvije glavne komponente – farmakoterapiji i imunoterapiji specifičnoj za alergene.

Farmakoterapija u AR je usmjerena na uklanjanje akutne manifestacije prevencija bolesti i egzacerbacija. Za liječenje djece s AR koriste se lokalni i sistemski antihistaminici, lokalni vazokonstriktori (dekongestivi), nesteroidni protuupalni lijekovi na bazi intala, te lokalni glukokortikosteroidi.

Valja naglasiti da primjena antihistaminika u liječenju alergijskog rinitisa nije simptomatska, već patogenetska terapija, što je povezano s prevladavajućom ulogom histamina u pojavi simptoma sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa.

U sadašnjoj fazi, za ublažavanje egzacerbacija alergijskog rinitisa, najopravdanija je uporaba antihistaminika druge generacije, koji se od antihistaminika prve generacije razlikuju po dobroj podnošljivosti, odsutnosti izraženog sedativnog učinka i sposobnosti aktivnijeg inhibicije. razvoj upalni proces. Brojne recenzije i publikacije posvećene su sustavnim antihistaminicima. U manjoj mjeri domaća literatura pokriva problematiku primjene lokalnih antihistaminika u djece s AR.

Ove lijekovi dostupan u obliku endonazalnih aerosola ili kapi. Zbog visoke sigurnosti i učinkovitosti lokalnih oblika antihistaminika, posljednjih godina bilježi se porast interesa za njih od strane praktičara. Lokalna (intranazalna ili subkonjunktivalna) primjena antihistaminika u velikoj je mjeri sposobna smanjiti broj nuspojava koje se mogu pojaviti pri njihovoj sistemskoj primjeni. To je zbog činjenice da je s lokalnom primjenom koncentracija lijeka u krvi znatno niža od one koja može imati sistemski učinak. Lokalni antihistaminici uključuju azelastin (Allergodil®), levokabastin (Histimet), antazolin (kao dio Sanorin-analergina), dimetinden maleat (kao dio Vibrocila) i difenhidramin, dostupan u obliku spreja za nos, gela i kapi za oči.

Uz iznimku difenhidramina, lokalni lijekovi su visoko specifični H1 blokatori. Terapeutski učinak počinje brzo, nakon 15 minuta. nakon uvoda. Za blage oblike alergijskog rinitisa i konjuktivitisa preporučuje se primjena levokabastina (Histimet) i azelastina (Allergodil®). Kod nas su to najčešće korišteni lokalni antihistaminici, posebice Allergodil®. Redovitom primjenom mogu spriječiti razvoj simptoma sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa. Sistemski antihistaminici učinkoviti su kod svrbeža, kihanja i rinoreje, ali su manje učinkoviti kod začepljenosti nosa, pa se često daju u kombiniranoj terapiji. Lokalni antihistaminici u većoj mjeri smanjuju histaminom inducirano izlučivanje plazme. Lokalni antihistaminici također imaju određeno protuupalno djelovanje i sposobnost brzog poboljšanja začepljenja nosa. Nedvojbeno je taj učinak manje izražen i manje postojan nego kod lokalnih glukokortikosteroida, ali je vjerojatnost nuspojava kod antihistaminika neusporedivo manja.

Zbog činjenice da je azelastin (trgovački naziv Allergodil®) postao najpopularniji među lokalnim antihistaminicima u našoj zemlji, ovom lijeku treba posvetiti posebnu pažnju, a na njegovom primjeru mogu se pokazati osnovni principi farmakološkog djelovanja antihistaminika "lokalne" upotrebe.

Allergodil® je derivat ftalazinona s novom strukturom. Ima produljeno antialergijsko djelovanje i, kao i drugi antihistaminici druge generacije, veže se više perifernih nego centralnih receptora. Dozirani sprej za nos Allergodil® sadrži u 0,14 ml otopine (jedna injekcija) aktivnu tvar azelastin hidroklorid, 0,14 mg. Endonazalna primjena u obliku inhalacije smanjuje mogućnost razvoja sistemskih nuspojava. Lijek ima širok spektar antialergijskog djelovanja. Endonazalna primjena Allergodila® pomaže u smanjenju začepljenja nosa, kihanja, nazalne sekrecije; prema rinomanometriji, sprječava smanjenje prohodnosti nosa. Endonazalna primjena Allergodil® smanjuje objektivno procijenjenu otpornost nosa na protok zraka prije postavljanja testa nazalne provokacije uzročno značajnim alergenom, smanjuje težinu infiltracije nosne sluznice neutrofilima i eozinofilima u ranoj i kasnoj fazi alergijskog odgovora . Allergodil® inhibira aktivaciju mastocita i bazofila, potiskuje oslobađanje histamina. Prema rezultatima in vitro studija, supresija oslobađanja iz mastocita pod utjecajem Allergodila® ovisi o vrsti i koncentraciji tvari koje uzrokuju ovu reakciju, kao i o trajanju inkubacije. Uvođenjem Allergodil® endonazalnog spreja smanjuje se ekspresija ICAM-I (međustanična adhezijska molekula-1), smanjuje se sadržaj ECP u tekućini za ispiranje endonazala, smanjuje se razina nazalne mijeloperoksidaze i triptaze, smanjuje se proupalna aktivnost neutrofila (smanjuje proizvodnju superoksidnih radikala, smanjuje stvaranje medijatora alergije iz arahidonske kiseline, uključujući smanjuje proizvodnju LTV4) i eozinofila (smanjuje kemotaksiju eozinofila, smanjuje mobilizaciju unutarstaničnog slobodnog kalcija u eozinofilima, smanjuje proizvodnju superoksida). ). Dakle, endonazalna primjena Allergodila® pomaže u uklanjanju rane faze alergijskog odgovora, inhibira razvoj kasne faze alergijskog odgovora i općenito pomaže u uklanjanju alergijske upale u sluznici gornjih dišnih puteva.

Terapeutski učinak Allergodil®-a pojavljuje se unutar prvih 15-20 minuta. nakon primjene lijeka i traje dugo - do 12 sati ili više.

Učinkovitost Allergodila® u liječenju alergijskog rinitisa u djece također je potvrđena kliničkim opažanjima. U djece sa sezonskim alergijskim rinitisom lijek je bio učinkovitiji nego u bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom. Po svojoj terapijskoj djelotvornosti kod sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, koji se očituje smanjenjem ili nestankom njihovih glavnih simptoma, djelovanje lijeka ne razlikuje se od onog postignutog propisivanjem sistemskih antihistaminika druge generacije i čak premašuje, prema neki autori.

Kod alergijskog rinitisa, Allergodil® se propisuje djeci starijoj od 6 godina, 1 doza za inhalaciju u svaku polovicu nosa 2 puta dnevno. Trajanje liječenja određeno je dinamikom simptoma i u većini slučajeva kreće se od 1 do 4 tjedna.

Podnošljivost Allergodil® je u većini slučajeva dobra. U izoliranim slučajevima bolesnici se žale na gorak okus lijeka, iritaciju nosne sluznice na mjestu primjene u vidu kihanja, blagog svrbeža i suhoće u nosu te malog sluzavog iscjetka iz nosa. Stoga je primjena Allergodila® u terapeutske svrhe prilično učinkovita kod alergijskog rinitisa u djece, njegova intranazalna primjena pomaže u smanjenju sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, dok se terapijski učinak postiže brže nego pri propisivanju lokalnih endonazalnih glukokortikosteroida.

Istraživanja su pokazala da lokalna kombinirana uporaba spreja za nos azelastin hidroklorida i flutikazon propionata značajno smanjuje ukupni indeks nazalnih simptoma koji se sastoji od niza glavnih simptoma alergijskog rinitisa – kihanja, svrbeža u nosu, rinoreje i začepljenosti nosa u usporedbi s upotrebom ovih lijekova odvojeno.

Allergodil® u obliku kapi za oči (0,05% otopina azelastina) kada se koristi kod djece starije od 4 godine, po 1 kap 2 puta dnevno u svako oko, pomaže u uklanjanju simptoma alergijskog konjunktivitisa, dok se terapijski učinak javlja unutar 10 minutama. i traje do 12 sati.

Prisutnost Allergodil® protuupalnog djelovanja omogućuje njegovu primjenu za obnavljanje nazalne prohodnosti u slučajevima izraženog upalnog procesa u nosnoj sluznici. Lijek se može koristiti kao korisna alternativa oralnim antihistaminicima za brzo smanjenje simptoma sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa u djece. Brz početak djelovanja, lokalna aktivnost i nedostatak sedacije daju mu prednost u odnosu na druge antihistaminike. Primjena Allergodil® učinkovita je i kod alergijskog konjunktivitisa.

Dakle, koristeći lokalni antihistaminik Allergodil® kao primjer, može se zaključiti da bi se lokalni ili lokalni antihistaminici za alergijski rinitis u djece trebali širiti kako bi se brzo otklonile egzacerbacije. Time će se u velikoj mjeri prevladati neopravdana polifarmacija – nerazumna uporaba širok raspon lijekovi resorptivnog djelovanja bez pokušaja uklanjanja prvih simptoma bolesti sigurnijim i ne manje učinkovitim sredstvima.

KNJIŽEVNOST

1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalencija alergijske bolesti u školske djece u odnosu na obiteljsku anamnezu, infekcije gornjih dišnih puteva i karakteristike stanovanja. // Alergija. 1996.; 51:232–237.

2. Lopatin A.S. Trajni alergijski rinitis. // Consillium medicum. 2002. T. 04. br. 9.

3. Ilyina N.I., Emelyanov A.V., Klevtsova M.N. Učinkovitost i sigurnost cetirizina (Letizen) u bolesnika s alergijskim rinitisom. // RMJ. T. 12, br. 2, 2004. S. 76-80.

4 Naclerio R.M. Alergijski rinitis. // N. Engl. J. Med. 1991.; 125:860-869.

5. Kay A.B. Alergija i alergijske bolesti. // N. Engl. J. Med. 2001; 344:30-37.

6. Ilyina N.I., Polner S.A. Cjelogodišnji alergijski rinitis // Consilium medicum. 2001. V. 3. br. 8. S. 384-393.

7. Luss L. V. Alergija i pseudoalergija u klinici: Diss. … dr. med. znanosti. M., 1993. 220 str.

8. Khaitov R.M., Pinegin V.B., Istamov Kh.I. Ekološka imunologija. M.: VNIRO, 1995. S. 178-207.

9. Handley D., Magnetti A., Higgins A. Terapijske prednosti antihistaminika treće generacije. // Expert Opin Investig Drugs. 1998. srpanj; 7 (7): 1045-54.

10. Korsgren M., Andersson M., Borg? O. i sur. Klinička učinkovitost i farmakokinetički profili intranazalnog i oralnog cetirizina u modelu ponovljenog izazivanja alergena alergijskog rinitisa. // Ann. Alergija Astma Immunol. 2007., travanj; 98 (4): 316-21.

11. Malm L. Primjena kortikosteroida za nazalnu alergiju u djece. / 7 Int. kongr. of Pediatr. Otorinolar. Helsinki, 1998.; pedeset

12. Mygind N. Liječenje kortikosteroidima u rinosinusitisu. / XVII Int. Sump. inf. i aller. od nosa. 1998: 34.

13. Lange B., Lukat K.F., Rettig K. i sur. Učinkovitost, isplativost i podnošljivost sprejeva za nos mometazonfuroata, levokabastina i dinatrijevog kromoglikata u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa. //Ann. Alergija Astma Immunol. 2005. ruj; 95 (3): 272-82.

14. Balabolkin I.I., Ksenzova L.D., Selivanova I.N., Lukina O.F. Primjena lokalnih antihistaminika kod alergijskog rinitisa u djece. // Alergologija, 2003, 2.

15. Chand N. i sur. Inhibicija IgE-posredovanog alergijskog oslobađanja histamina iz peritonealnih mastocita štakora azelastinom i odabranim antialergijskim lijekovima. // Agents & Actions 1985; 16:318.

16. Lee T.A., Pickard A.S. Meta-analiza azelastinskog spreja za nos za liječenje alergijskog rinitisa. // Farmakoterapija. lipnja 2007.; 27 (6): 852-9.

17. Lee C., Corren J. Pregled azelastinskog spreja za nos u liječenju alergijskog i nealergijskog rinitisa. // Expert Opin Pharmacother. 2007. tra; 8(5):701-9.

18. Borisova E.O. Antihistaminici: faze razvoja. // Farmaceutski glasnik, 2005, broj 17 (380).

19. McNeely W., Wiseman L.R. intranazalni azelastin. Pregled njegove učinkovitosti u liječenju alergijskog rinitisa. // Drugs, 1998, srpanj, 56(1). str. 91-114.

20. Fischer B., Schmutzier W. Inhibicija azelastina imunološki induciranog oslobađanja histamina iz izoliranih mastocita zamorca. Arzneim Forsch. // Drug Research 1981; 31:1193-1195

21. Chand N. i sur. Antagonizam leukotriena, kalcija i drugih spazmogena od strane azelastina. / Predstavljeno u Američkom društvu za farmakologiju i eksperimentalnu terapiju (ASPET), svibnja 1984.

22. Fields D.A., Pillar J., Diamantis W. et al. Inhibicija azelastina nealergijskog oslobađanja histamina iz peritonealnih mastocita štakora. // J. Allergy Clin. Immunol. 1984; 73(3):400-3.

23 Ciprandi G., Pronzato C., Passalacqua G. i sur. Lokalni azelastin smanjuje aktivaciju eozinofila i ekspresiju molekule-1 međustanične adhezije na epitelnim stanicama nosa: antialergijsko djelovanje. // J. Allergy Clin. Immunol. prosinca 1996.; 98 (6 str