Koji su najbolji beta blokatori? Beta blokatori: što je to, popis najboljih lijekova, kontraindikacije i nuspojave

Skupina adrenergičkih blokatora uključuje lijekove koji mogu blokirati živčane impulse odgovorne za reakciju na adrenalin i norepinefrin. Ova sredstva se koriste za liječenje patologija srca i krvnih žila.

Većinu pacijenata s relevantnim patologijama zanima što je to - adrenergički blokatori, kada se koriste, koje nuspojave mogu izazvati. O tome će se dalje raspravljati.

Klasifikacija

Stijenke krvnih žila imaju 4 vrste receptora: α-1, α-2, β-1, β-2. Sukladno tome, alfa- i beta-blokatori se koriste u kliničkoj praksi. Njihovo djelovanje usmjereno je na blokiranje određene vrste receptora. A-β blokatori isključuju sve adrenalinske i norepinefrin receptore.

Tablete svake skupine su dvije vrste: selektivno blokiraju samo jednu vrstu receptora, neselektivno prekidaju komunikaciju sa svima njima.

U ovoj skupini postoji određena klasifikacija lijekova.

Među alfa-blokatorima:

  • α-1 blokatori;
  • α-1 i α-2.

Među β-blokatorima:

  • kardioselektivni;
  • neselektivni.

Značajke akcije

Kada adrenalin ili noradrenalin uđu u krvotok, adrenoreceptori reagiraju na te tvari. Kao odgovor, u tijelu se razvijaju sljedeći procesi:

  • lumen žila se sužava;
  • kontrakcije miokarda postaju sve češće;
  • krvni tlak raste;
  • povećava razinu glikemije;
  • povećava se lumen bronha.

S patologijama srca i krvnih žila, te su posljedice opasne za ljudsko zdravlje i život. Stoga, kako bi se takve pojave zaustavile, potrebno je uzimati lijekove koji blokiraju otpuštanje hormona nadbubrežne žlijezde u krv.

Adrenoblokatori imaju suprotan mehanizam djelovanja. Način djelovanja alfa i beta blokatora razlikuje se ovisno o vrsti receptora koji je blokiran. Na razne patologije propisani su adrenoblokatori određene vrste, a njihova zamjena je kategorički neprihvatljiva.

Djelovanje alfa-blokatora

Proširuju periferne i unutarnje žile. To vam omogućuje povećanje protoka krvi, poboljšanje mikrocirkulacije tkiva. Krvni tlak osobe pada, a to se može postići bez povećanja broja otkucaja srca.

Ova sredstva značajno smanjuju opterećenje srca smanjenjem volumena venske krvi ulazak u atrij.

Ostali učinci a-blokatora:

  • smanjenje triglicerida i loš kolesterol;
  • povećanje razine "dobrog" kolesterola;
  • aktivacija osjetljivosti stanica na inzulin;
  • poboljšan unos glukoze;
  • smanjenje intenziteta znakova upale u mokraćnom i reproduktivnom sustavu.

Alfa-2 blokatori sužavaju krvne žile i povećavaju tlak u arterijama. U kardiologiji se praktički ne koriste.

Djelovanje beta-blokatora

Razlika između selektivnih β-1 blokatora je u tome što oni pozitivno utječu na funkcionalnost srca. Njihova uporaba omogućuje postizanje sljedećih učinaka:

  • smanjenje aktivnosti srčanog stimulatora i eliminacija aritmije;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • regulacija ekscitabilnosti miokarda u pozadini povećanog emocionalnog stresa;
  • smanjenje potrebe srčanih mišića za kisikom;
  • smanjenje pokazatelja krvni tlak;
  • ublažavanje napada angine pektoris;
  • smanjenje opterećenja srca tijekom kardio insuficijencije;
  • smanjenje razine glikemije.

Neselektivni pripravci β-blokatora imaju sljedeće učinke:

  • sprječavanje nakupljanja krvnih elemenata;
  • povećana kontrakcija glatkih mišića;
  • opuštanje sfinktera Mjehur;
  • povećan tonus bronha;
  • smanjenje intraokularnog tlaka;
  • smanjenje rizika od akutnog infarkta miokarda.

Djelovanje alfa-beta blokatora

Ovi lijekovi također snižavaju krvni tlak unutar očiju. Doprinijeti normalizaciji triglicerida, LDL-a. Daju zamjetan hipotenzivni učinak bez ometanja protoka krvi u bubrezima.

Uzimanje ovih lijekova poboljšava mehanizam prilagodbe srca na fizički i živčani stres. To vam omogućuje da normalizirate ritam njegovih kontrakcija, da ublažite stanje pacijenta sa srčanim manama.

Kada su lijekovi indicirani?

Alfa1-blokatori se propisuju u takvim slučajevima:

  • arterijska hipertenzija;
  • povećanje srčanog mišića;
  • povećanje prostate kod muškaraca.

Indikacije za primjenu α-1 i 2 blokatora:

  • poremećaji trofizma mekih tkiva različitog podrijetla;
  • teška ateroskleroza;
  • dijabetički poremećaji perifernog cirkulacijskog sustava;
  • endarteritis;
  • akrocijanoza;
  • migrena;
  • stanje nakon moždanog udara;
  • smanjenje intelektualne aktivnosti;
  • poremećaji vestibularnog aparata;
  • neurogenost mokraćnog mjehura;
  • upala prostate.

Alfa2-blokatori se propisuju za erektilne poremećaje kod muškaraca.

Visoko selektivni β-blokatori koriste se u liječenju bolesti kao što su:

  • arterijska hipertenzija;
  • kardiomiopatija hipertrofičnog tipa;
  • aritmije;
  • migrena;
  • defekti mitralnog ventila;
  • srčani udar;
  • s VVD (s hipertenzivnom vrstom neurocirkulatorne distonije);
  • motorna ekscitacija pri uzimanju neuroleptika;
  • povećana aktivnost štitnjače (kompleksno liječenje).

Neselektivni beta-blokatori se koriste za:

  • arterijska hipertenzija;
  • povećanje lijeve klijetke;
  • angina pri naporu;
  • disfunkcija mitralnog ventila;
  • povećan broj otkucaja srca;
  • glaukom;
  • Minorov sindrom - rijetka živčana genetska bolest u kojoj postoji tremor mišića ruku;
  • radi sprječavanja krvarenja tijekom poroda i operacija na ženskim spolnim organima.

Konačno, α-β blokatori su indicirani za takve bolesti:

  • s hipertenzijom (uključujući za prevenciju razvoja hipertenzivne krize);
  • glaukom otvorenog kuta;
  • stabilna angina pektoris;
  • srčane mane;
  • zastoj srca.

Primjena u patologijama kardiovaskularnog sustava

U liječenju ovih bolesti vodeću ulogu imaju β-adrenergički blokatori.

Najselektivniji su Bisoprolol i Nebivolol. Blokiranje adrenoreceptora pomaže u smanjenju stupnja kontraktilnosti srčanog mišića, usporavanju brzine živčanog impulsa.

Korištenje modernih beta-blokatora daje takve pozitivne učinke:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • poboljšanje metabolizma miokarda;
  • normalizacija krvožilnog sustava;
  • poboljšanje funkcije lijeve klijetke, povećanje frakcije izbacivanja;
  • normalizacija otkucaja srca;
  • pad krvnog tlaka;
  • smanjen rizik od agregacije trombocita.

Nuspojave

Popis nuspojave ovisi o drogama.

A1 blokatori mogu uzrokovati:

  • oteklina;
  • oštar pad krvnog tlaka zbog izraženog hipotenzivnog učinka;
  • aritmija;
  • curenje iz nosa;
  • smanjenje libida;
  • enureza;
  • bol tijekom erekcije.

A2 blokatori uzrokuju:

  • povećanje tlaka;
  • anksioznost, razdražljivost, razdražljivost;
  • tremor mišića;
  • poremećaji mokrenja.

Neselektivni lijekovi ove skupine mogu uzrokovati:

  • poremećaji apetita;
  • poremećaji spavanja;
  • prekomjerno znojenje;
  • osjećaj hladnoće u ekstremitetima;
  • osjećaj topline u tijelu;
  • hiperacidnost želučanog soka.

Selektivni beta blokatori mogu uzrokovati:

  • opća slabost;
  • usporavanje živčanih i mentalnih reakcija;
  • jaka pospanost i depresija;
  • smanjena vidna oštrina i poremećaj okusa;
  • utrnulost stopala;
  • pad brzine otkucaja srca;
  • dispeptički fenomeni;
  • aritmički događaji.

Neselektivni β-blokatori mogu pokazati takve nuspojave:

  • vizualni poremećaji različite prirode: "magla" u očima, osjećaj stranog tijela u njima, pojačano lučenje suza, diplopija ("dvostruki vid" u vidnom polju);
  • rinitis;
  • gušenje;
  • izražen pad tlaka;
  • sinkopa;
  • erektilna disfunkcija kod muškaraca;
  • upala sluznice debelog crijeva;
  • hiperkalijemija;
  • povećane razine triglicerida i urata.

Uzimanje alfa-beta blokatora može uzrokovati sljedeće nuspojave kod bolesnika:

  • trombocitopenija i leukopenija;
  • oštro kršenje provođenja impulsa koji proizlaze iz srca;
  • poremećaj periferne cirkulacije;
  • hematurija;
  • hiperglikemija;
  • hiperkolesterolemija i hiperbilirubinemija.

Popis lijekova

Selektivni (α-1) blokatori uključuju:

  • Eupressil;
  • Tamsulon;
  • doksazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivni (α1-2 blokatori):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
  • piroksan;
  • Dibazin.

Najpoznatiji predstavnik α-2 blokatora je Yohimbine.

Popis lijekova iz skupine β-1 blokatora:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Neselektivni β-blokatori uključuju:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Platno, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slootrasicore.

Lijekovi nove generacije

Adrenoblokatori nove generacije imaju mnoge prednosti u odnosu na "stare" lijekove. Prednost je što se uzimaju jednom dnevno. Fondovi najnovije generacije uzrokovati mnogo manje nuspojava.

Ovi lijekovi uključuju Celiprolol, Bucidolol, Carvedilol. Ovi lijekovi imaju dodatna vazodilatatorna svojstva.

Značajke prijema

Prije početka liječenja pacijent treba obavijestiti liječnika o prisutnosti bolesti koje mogu biti temelj za ukidanje adrenoblokatora.

Lijekovi iz ove skupine uzimaju se tijekom ili nakon jela. Time se smanjuju mogući negativni učinci lijekova na tijelo. Trajanje prijema, režim doziranja i druge nijanse određuje liječnik.

Tijekom prijema potrebno je stalno provjeravati broj otkucaja srca. Ako se ovaj pokazatelj značajno smanji, potrebno je promijeniti dozu. Ne možete sami prestati uzimati lijek, počnite koristiti druga sredstva.

Kontraindikacije za prijem

  1. Trudnoća i razdoblje dojenja.
  2. Alergijska reakcija na ljekovitu komponentu.
  3. Teški poremećaji u radu jetre i bubrega.
  4. Smanjen krvni tlak (hipotenzija).
  5. Bradikardija je smanjenje brzine otkucaja srca.

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krv i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke – adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptore. Beta-adrenergički receptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i dijele se u dvije podskupine.

Aktivacijom β1-adrenergičkih receptora povećava se učestalost i snaga srčanih kontrakcija, šire se koronarne arterije, poboljšava se vodljivost i automatizam srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri i stvaranje energije.

Kada su β2-adrenergički receptori uzbuđeni, opuštaju se stijenke krvnih žila, mišići bronha, smanjuje se tonus maternice tijekom trudnoće, povećava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih snaga tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina ljekovite tvari koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi se široko koriste u kardiologiji.

BAB smanjuju učestalost i snagu srčanih kontrakcija, snižavaju krvni tlak. Kao rezultat toga, smanjuje se potrošnja kisika u srčanom mišiću.

Dijastola se produljuje - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg se koronarne žile pune krvlju. Poboljšanje koronarne perfuzije (opskrba miokarda krvlju) također je olakšano smanjenjem intrakardijalnog dijastoličkog tlaka.

Dolazi do preraspodjele krvotoka iz normalno vaskulariziranih područja u ishemijska područja, zbog čega se poboljšava tolerancija na tjelovježbu.

BAB imaju antiaritmičko djelovanje. Oni potiskuju kardiotoksične i aritmogene učinke kateholamina, a također sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u srčanim stanicama, koji narušavaju energetski metabolizam u miokardu.


Klasifikacija

BAB je opsežna skupina lijekova. Mogu se klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost - sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenergičke receptore, bez utjecaja na β2-adrenergičke receptore, koji se nalaze u stijenci bronha, krvnih žila, maternice. Što je veća selektivnost BAB-a, to je sigurnije koristiti ga kod popratnih bolesti. dišni put i periferne žile, kao i dijabetes. Međutim, selektivnost je relativan koncept. Kada se lijek propisuje u velikim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimulacije beta-adrenergičkih receptora u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim β-blokatorima, takvi lijekovi manje usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja apstinencijalnog sindroma i manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-i mogu dodatno proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatirajuća svojstva. Ovaj mehanizam ostvaruje se uz pomoć izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenergičkih receptora ili izravnog djelovanja na vaskularne stijenke.

Trajanje djelovanja često ovisi o karakteristikama kemijska struktura BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) djeluju nekoliko sati i brzo se izlučuju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su stvorene i dugodjelujuće lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Svitak

1. Nekardioselektivni BB:

ALI. Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotaheksal, tensol);
  • timolol (blokarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.
  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (whisken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (Sandorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acekor, sektralni);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB sa vazodilatacijskim svojstvima:

A. Nekardioselektivno:

B. Kardioselektivni:

  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB dugog djelovanja:

A. Nekardioselektivno:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.

B.
kardioselektivni:

  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakratkog djelovanja, kardioselektivni:

  • esmolol.

Primjena u bolestima kardiovaskularnog sustava

angina pektoris

U mnogim slučajevima, BB su među vodećim sredstvima za liječenje i prevenciju napadaja. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (rezistentnost na lijekove) pri dugotrajnoj primjeni. BAB se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što vam omogućuje da nakon nekog vremena smanjite dozu lijeka. Osim toga, ovi lijekovi štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB-a je približno ista.
Njihov izbor temelji se na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, cijeni i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno je povećavajući do učinkovite. Doziranje je odabrano na takav način da broj otkucaja srca u mirovanju nije manji od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka ne manja od 100 mm Hg. Umjetnost. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak napadaja angine, poboljšanje tolerancije vježbe), doza se postupno smanjuje na najmanju učinkovitu.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB-a nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu učinkovitost ovih lijekova, bolje ih je kombinirati s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne smije naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB su posebno indicirane ako se angina pri naporu kombinira sa sinusnom tahikardijom, glaukomom, zatvorom i gastroezofagealnim refluksom.

infarkt miokarda

Rana primjena BAB-a pomaže u ograničavanju zone nekroze srčanog mišića. Time se smanjuje smrtnost, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i srčanog zastoja.

Takav učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardioselektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, postinfarktna angina i tahisistolni oblik.

BAB se može propisati odmah po prijemu bolesnika u bolnicu svim pacijentima u nedostatku kontraindikacija. U nedostatku nuspojava njihovo liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon infarkta miokarda.


Kronično zatajenje srca

Proučava se upotreba BB kod zatajenja srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji zatajenja srca (osobito dijastoličkog) i angine pri naporu. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahisistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s također su osnova za propisivanje ove skupine lijekova.

Hipertonična bolest

BAB su indicirane u liječenju komplicirane hipertenzije. Također se naširoko koriste kod mladih pacijenata koji vode aktivna slikaživot. Ova skupina lijekova propisuje se za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom pektoris ili srčanim aritmijama, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za takve poremećaje srčanog ritma kao što su fibrilacija i treperenje atrija, supraventrikularne aritmije, slabo podnošljiva sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje uzrokovano intoksikacijom glikozidima.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB sposobnost depresije sinusni čvor proizvode impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je mnogo manje izražena u BAB s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću.

Lijekovi ove skupine mogu uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitog stupnja. Također smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Potonja nuspojava manje je izražena kod BAB-a s vazodilatacijskim svojstvima. BB snižavaju krvni tlak.

Lijekovi ove skupine uzrokuju grč perifernih žila. Može se pojaviti hladnoća ekstremiteta, pogoršava se tijek Raynaudovog sindroma. Ove nuspojave gotovo su lišene lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuju bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju ovim lijekovima ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni sustav

BAB uzrokuju bronhospazam zbog istodobne blokade β2-adrenergičkih receptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardioselektivnih sredstava. Međutim, njihove učinkovite doze za anginu ili hipertenziju često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB-a može izazvati apneju, odnosno privremeni prestanak disanja.

BAB pogoršavaju tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, alergene lijekova i hrane.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Tako da mogu nazvati glavobolja, poremećaji spavanja, vrtoglavica, oštećenje pamćenja i depresija. U teškim slučajevima javljaju se halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su mnogo manje izražene kod hidrofilnih BB, posebice atenolola.

Liječenje BAB-om može biti popraćeno oštećenjem neuromuskularnog provođenja. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

Metabolizam

Neselektivni β-blokatori inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, pridonoseći razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom mellitusom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krv, djelujući na alfa-adrenergičke receptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesnicima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardioselektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili sredstvima drugih skupina.

Mnogi BB, posebno neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola u krvi (alfa lipoproteina visoke gustoće) i povećavaju razinu "lošeg" kolesterola (trigliceridi i lipoproteini vrlo niske gustoće). Lijekovi s β1-unutarnjim simpatomimetičkim i α-blokirajućim djelovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) su lišeni ovog nedostatka.

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima prati spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija i gubitak seksualne želje. Mehanizam ovog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježi se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija hematopoeze s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

sindrom ustezanja

Ako se BAB koristi dulje vrijeme u visokim dozama, onda iznenadni prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom ustezanja. Očituje se porastom napadaja angine, pojavom ventrikularnih aritmija i razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima sindrom ustezanja prati tahikardija i povišen krvni tlak. Sindrom ustezanja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja beta-blokatora.

Kako biste izbjegli razvoj sindroma ustezanja, morate se pridržavati sljedećih pravila:

  • otkazati BAB polako, unutar dva tjedna, postupno smanjujući dozu za jednu dozu;
  • tijekom i nakon ukidanja BAB-a potrebno je ograničiti psihička vježba, po potrebi povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • teško zatajenje srca;
  • Bronhijalna astma;
  • atrioventrikularni blok II - III stupnja;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka 100 mm Hg. Umjetnost. i ispod;
  • broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
  • loše kontroliran dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB-a je Raynaudov sindrom i ateroskleroza perifernih arterija s razvojem intermitentne klaudikacije.

U ovom članku razmotrit ćemo lijekove beta-blokatorima.

Vrlo važnu ulogu u regulaciji funkcija ljudskog tijela imaju kateholamini, koji su adrenalin s noradrenalinom. Otpuštaju se u krv i djeluju na posebno osjetljive živčane završetke zvane adrenoreceptori. Podijeljeni su u dvije velike skupine. Prvi su alfa-adrenergički receptori, a drugi se nalazi u mnogima ljudskim organima i tkanine.

Detaljan opis ove skupine lijekova

Beta-blokatori, ili skraćeno BAB, skupina su lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Takvi pripravci osobito su korisni u kardiologiji.

U slučaju aktivacije β1-adrenergičkih receptora dolazi do povećanja učestalosti i jačine srčanih kontrakcija, a uz to se šire koronarne arterije, povećava razina vodljivosti i automatizma srca. Između ostalog, pojačava se razgradnja glikogena u jetri i proizvodi energija.

U slučaju ekscitacije β2-adrenergičkih receptora opuštaju se stijenke krvnih žila i bronhijalnih mišića, smanjuje se tonus maternice tijekom trudnoće, povećava se lučenje inzulina uz razgradnju masti. Dakle, proces stimulacije beta-adrenergičkih receptora kroz kateholamine dovodi do mobilizacije svih snaga, što pridonosi aktivnom životu.

Popis beta blokatora nove generacije bit će predstavljen u nastavku.

Mehanizam djelovanja lijekova

Ovi lijekovi mogu smanjiti učestalost zajedno sa snagom srčanih kontrakcija, čime se snižava krvni tlak. Kao rezultat toga, smanjuje se potrošnja kisika u srčanom mišiću.

Dolazi do produljenja dijastole - razdoblja odmora i općeg opuštanja srca, tijekom kojeg se žile pune krvlju. Poboljšanje koronarne perfuzije također je olakšano smanjenjem dijastoličkog intrakardijalnog tlaka. Dolazi do procesa preraspodjele krvotoka iz normalno vaskulariziranih područja u ishemijska područja, uslijed čega se povećava tolerancija osobe na tjelesnu aktivnost.

Beta-blokatori imaju antiaritmički učinak. Oni su u stanju suzbiti kardiotoksične i aritmogene učinke kateholamina, a osim toga sprječavaju nakupljanje iona kalcija u srčanim stanicama, koji narušavaju energetski metabolizam u predjelu miokarda.

Popis beta-blokatora je vrlo opsežan.

Klasifikacija lijekova u ovoj skupini

Predstavljene tvari su prilično velika skupina lijekova. Klasificirani su prema mnogim kriterijima. Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenergičke receptore, bez utjecaja na β2-adrenergičke receptore smještene u vaskularnim i bronhijalnim zidovima. Što je veća selektivnost beta-1-blokatora, to je manja opasnost u njihovoj primjeni u popratnim patologijama dišnih kanala i perifernih žila, a osim toga, kod dijabetes melitusa. Ali selektivnost je relativan koncept. U slučaju propisivanja lijeka u prekomjernim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki beta-blokatori karakteriziraju prisutnost unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Leži u sposobnosti u određenoj mjeri izazvati stimulaciju beta-adrenergičkih receptora. U usporedbi s konvencionalnim beta-blokatorima, takvi lijekovi znatno manje usporavaju rad srca i kontrakciju, rjeđe dovode do simptoma ustezanja. Osim toga, nemaju tako negativan učinak na metabolizam lipida.

Neki selektivni beta-blokatori mogu dodatno proširiti krvne žile, odnosno obdareni su vazodilatacijskim svojstvima. Taj se mehanizam obično ostvaruje unutarnjom izraženom simpatomimetičkom aktivnošću.

Trajanje izlaganja najčešće izravno ovisi o karakteristikama kemijske strukture selektivnih i neselektivnih beta-blokatora. Lipofilna sredstva mogu djelovati nekoliko sati i brzo se izlučuju iz tijela. Hidrofilni lijekovi, kao što je Atenolol, djelotvorni su dulje vrijeme i mogu se propisivati ​​rjeđe. Do danas su razvijeni i dugodjelujući lipofilni lijekovi, na primjer, Metoprolol Retard. Osim toga, postoje beta-blokatori s vrlo kratkim trajanjem izloženosti, samo do trideset minuta, kao primjer, može se nazvati lijek "Esmolol".

Nekardioselektivni lijekovi

Skupina nekardioselektivnih beta-blokatora uključuje lijekove koji nemaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Riječ je o o sljedećem:

  • Sredstva na bazi propranolola, na primjer, Anaprilin i Obzidan.
  • Pripravci na bazi nadolola, na primjer, Korgard.
  • Lijekovi na bazi sotalola: "Sotahexal" zajedno s "Tenzolom".
  • Sredstva na bazi timolola, na primjer "Blocarden".

Popis beta-blokatora sa simpatomimetičkim djelovanjem uključuje sljedeće lijekove:

  • Lijekovi na bazi okprenolola, na primjer Trazikor.
  • Proizvodi na bazi pindolola, kao što je Wisken.
  • Pripravci na bazi alprenolola, na primjer Aptin.
  • Lijekovi na bazi penbutolola, na primjer, Betapressin zajedno s Levatolom.
  • Sredstva na bazi bopindolola, na primjer, "Sandorm".

Između ostalog, Bucindolol ima simpatomimetičko djelovanje zajedno s Dilevalolom, Karteololom i Labetalolom.

Popis beta-blokatora ovdje ne završava.

Kardioselektivni lijekovi

Kardioselektivni lijekovi uključuju sljedeće lijekove koji nemaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost:

  • Lijekovi na bazi metoprolola, na primjer Betalok zajedno s Corvitol, Metozok, Metocard, Metokor, Serdol i Egilok.
  • Pripravci na bazi atenolola, na primjer "Betacard" zajedno sa "Stenormin".
  • Proizvodi na bazi betaksolola, kao što su Betak, Kerlon i Lokren.
  • Lijekovi na bazi esmolola, kao što je Breviblok.
  • Pripravci na bazi bisoprolola, na primjer, "Aritel", "Bidop", "Biol", "Biprol", "Bisogamma", "Bisomor", "Concor", "Corbis", "Cordinorm", "Coronal", "Niperten “ i Tirez.
  • Lijekovi na bazi karvedilola, na primjer, Acridilol, uz Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Karvenal, Coriol, Recardium i Talliton.
  • Pripravci na bazi nebivolola, kao što je Binelol zajedno s Nebivatorom, Nebikorom, Nebilanom, Nebiletom, Nebilongom i Nevotenzom.

Sljedeći kardioselektivni lijekovi imaju simpatomimetičko djelovanje: Acecor uz Sektral, Kordanum i Vasakor.

Nastavimo popis beta blokatora nove generacije.

Lijekovi s vazodilatacijskim svojstvima

Nekardioselektivni lijekovi u ovu kategoriju uključuju lijekove kao što je Amozulalol zajedno s Bucindololom, Dilevalolom, Labetolol, Medroxalol, Nipradilol i Pindolol.

Karvedilol, Nebivolol i Celiprolol izjednačeni su s kardioselektivnim lijekovima.

Kako se razlikuje djelovanje beta-blokatora?

Sredstva za dugotrajnu izloženost uključuju bopindolol zajedno s nadololom, penbutololom i sotalolom. A među beta-blokatorima s ultrakratkim djelovanjem, vrijedi spomenuti Esmolol.

Koristite protiv pozadine angine pektoris

U mnogim slučajevima takvi lijekovi služe kao jedan od vodećih lijekova za liječenje angine pektoris i prevenciju napadaja. Za razliku od nitrata, ova sredstva ne uzrokuju otpornost na lijekove tijekom dugotrajne primjene. Beta-blokatori se mogu akumulirati u tijelu, što omogućuje smanjenje doze lijeka nakon nekog vremena. Ovi lijekovi služe za zaštitu srčanog mišića, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od drugog srčanog udara. Antianginalna aktivnost takvih lijekova je ista. Potrebno ih je odabrati ovisno o trajanju učinka i nuspojavama.

Započnite terapiju s malom dozom, koja se postupno povećava na učinkovitu. Doza je odabrana na takav način da broj otkucaja srca u mirovanju nije manji od pedeset u minuti, a razina sistoličkog tlaka ne manja od sto milimetara žive. Postizanjem terapijskog učinka napadaji angine prestaju, podnošljivost vježbanja se poboljšava. S obzirom na napredak, dozu treba smanjiti na najmanju učinkovitu.

Dugotrajna upotreba visoke doze takvih lijekova smatraju se neprikladnim, jer to povećava rizik od nuspojava. U slučaju nedovoljne učinkovitosti, bolje je kombinirati ove lijekove s drugim skupinama lijekova. Takva sredstva ne treba naglo otkazati, jer se može pojaviti sindrom povlačenja. Beta-blokatori su posebno indicirani ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, glaukomom, arterijskom hipertenzijom ili zatvorom.

Najnoviji beta-blokatori učinkoviti su kod infarkta miokarda.

Liječenje srčanog udara

Rana primjena BAB-a u pozadini srčanog udara pomaže u ograničavanju nekroze srčanog mišića. To značajno smanjuje smrtnost i rizik od ponovnog srčanog udara. Osim toga, smanjuje se rizik od srčanog zastoja.

Sličan učinak nalazi se s lijekovima bez simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardioselektivne lijekove. Posebno su korisni u kombinaciji srčanog udara s bolestima kao što su arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, postinfarktna angina i tahisistolički oblik atrijalne fibrilacije.

Ovi lijekovi se mogu propisati pacijentima odmah po prijemu u bolnicu, pod uvjetom da nema kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje treba nastaviti najmanje godinu dana nakon srčanog udara.

Primjena BAB-a kod kroničnog zatajenja srca

Trenutno se proučava primjena beta-blokatora kod zatajenja srca. Smatra se da ih treba koristiti u kombinaciji zatajenja srca s anginom pektoris. Patologije u obliku poremećaja ritma, arterijske hipertenzije također su osnova za propisivanje ove skupine lijekova pacijentima.

Primjena kod hipertenzije

BAB se propisuje za liječenje hipertenzije, koja je komplicirana hipertrofijom ventrikula. Također se široko koriste među mladim pacijentima koji vode aktivan način života. Ova kategorija lijekova propisuje se u slučaju kombinacije arterijske hipertenzije sa srčanim aritmijama, a osim toga, nakon srčanog udara.

Kako drugačije možete koristiti beta-blokatore nove generacije s popisa?

Primjena kod srčanih aritmija

BAB se naširoko koristi za fibrilaciju i lepršanje atrija, a osim toga, u pozadini loše podnošljivosti sinusna tahikardija. Također se mogu propisati u prisutnosti ventrikularnih aritmija, međutim, učinkovitost u ovom slučaju bit će manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih

Koje su moguće nuspojave od rada srca?

BAB može inhibirati sposobnost sinusnog čvora da generira impulse koji uzrokuju srčane kontrakcije. Ovi lijekovi mogu usporiti otkucaje srca na manje od pedeset u minuti. Ova nuspojava je manje izražena u BAB sa simpatomimetičkim djelovanjem.

Lijekovi u ovoj kategoriji mogu uzrokovati različite stupnjeve atrioventrikularnog bloka. Oni smanjuju snagu kontrakcija srca. Osim toga, BAB snižavaju krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju grčeve perifernih žila. Bolesnici mogu osjetiti hladne ekstremitete. Beta-blokatori nove generacije smanjuju bubrežni protok krvi. Zbog pogoršanja cirkulacije krvi tijekom liječenja ovim lijekovima, ponekad pacijenti doživljavaju jaku slabost.

Nuspojave iz dišnog sustava

BAB mogu uzrokovati bronhospazam. Ova nuspojava je manje izražena među kardioselektivnim lijekovima. Međutim, njihove doze, koje su učinkovite protiv angine pektoris, često su prilično visoke. Primjena visokih doza ovih lijekova može izazvati apneju u snu uz privremeni zastoj disanja. BB-ovi se mogu pogoršati alergijska reakcija na ubode insekata, a osim toga, na lijekove i alergene u hrani.

Reakcija živčanog sustava

"Propranolol" zajedno s "Metoprololom" i drugim lipofilnim BAB može prodrijeti u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. U tom smislu mogu uzrokovati glavobolje, poremećaj spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima mogu se pojaviti halucinacije, napadaji ili koma. Ove nuspojave su mnogo manje izraženi u hidrofilnim lijekovima, posebice u Atenololu.

Liječenje BAB-a ponekad je popraćeno poremećenom provodljivošću živaca. To dovodi do slabosti u mišićima, umora i smanjene izdržljivosti.

Metabolička reakcija

Neselektivni β-blokatori su u stanju suzbiti proizvodnju inzulina. Također, ovi lijekovi značajno inhibiraju procese mobilizacije glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija, u pravilu, potiče oslobađanje adrenalina u krv, koji djeluje na alfa-adrenergičke receptore. To rezultira značajnim porastom tlaka. Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesniku s popratnim dijabetesom, bolje je dati prednost kardioselektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija.

Mnogi BAB-ovi, osobito neselektivni, smanjuju sadržaj normalnog kolesterola u krvi i, sukladno tome, povećavaju razinu lošeg kolesterola. Istina, takvi nedostaci su lišeni takvih lijekovima, kao "Carvedilol" zajedno s "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" i "Celiprolol".

Koje su druge nuspojave moguće?

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima može biti popraćeno spolnom disfunkcijom, a uz to i erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Do danas je mehanizam ovog učinka nejasan. Između ostalog, BAB može uzrokovati promjene na koži, koje se u pravilu manifestiraju u obliku eritema, osipa i simptoma psorijaze. U rijetkim slučajevima, gubitak kose javlja se zajedno sa stomatitisom. Najozbiljnija nuspojava je inhibicija hematopoeze s pojavom trombocitopenične purpure i agranulocitoze.

Kontraindikacije za primjenu BAB-a

Beta-blokatori imaju mnogo različitih kontraindikacija i smatraju se potpuno zabranjenima u sljedećim situacijama:


Relativna kontraindikacija Raynaudov sindrom, uz aterosklerozu perifernih arterija, koju prati pojava intermitentne klaudikacije, ide u prilog propisivanju lijekova ove kategorije.

Dakle, pregledali smo popis beta-blokatora. Nadamo se da su vam pružene informacije bile korisne.

Tradicionalno se smatraju beta-blokatorima.

Ovi lijekovi pomažu ne samo u učinkovitom snižavanju razine krvnog tlaka kada dosegne povišene vrijednosti, već također pomažu u smanjenju broja otkucaja srca, i to u dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokatori

Lijekovi koji se svrstavaju u adrenergičke blokatore, pak, razvrstavaju se u nekoliko podskupina, i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja skokova tlaka.

Alfa-blokatori su biokemijski djelatne tvari koji djeluju na alfa receptore. Uzimaju se za esencijalnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući tabletama, krvne žile se šire i time slabe njihov otpor prema periferiji. Zbog tog učinka, protok krvi je uvelike olakšan, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-blokatori dovode do smanjenja količine lošeg kolesterola i masti u krvi.

Beta-blokatori se također dijele u dvije kategorije:

  1. Djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi se lijekovi obično nazivaju selektivnim.
  2. Lijekovi koji utječu na obje vrste živčanih završetaka - već se zovu neselektivni.

Napominjemo da adrenergički blokatori druge vrste ni najmanje ne ometaju osjetljivost receptora kroz koje ostvaruju svoj klinički učinak.

Napominjemo da se beta-blokatori zbog mogućnosti smanjenja otkucaja srca mogu koristiti ne samo za liječenje esencijalne hipertenzije, već i za uklanjanje manifestacija.

Klasifikacija

Na temelju prevladavajućeg djelovanja na beta-1 i beta-2, adrenoreceptore, beta-blokatori se dijele na:

  • kardioselektivni (to uključuje metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardionoselektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je sljedeći: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova dijele se u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (okprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - obično se preporučuju u male doze s jetrenim i kongestivnim zatajenjem srca u uznapredovalim stadijima.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ova skupina se najviše koristi zbog svoje širok raspon radnje. Amfifilni blokatori najčešće se koriste za hipertenziju i koronarnu bolest, te u različitim varijacijama ove patologije.

To je važno!

Mnoge ljude zanima koji lijekovi (beta-blokatori ili alfa-blokatori) bolje djeluju kod hipertenzije. Stvar je u tome što su za zaustavljanje hipertenzivnog sindroma tijekom dužeg vremenskog razdoblja (odnosno za sustavnu upotrebu) bolje prikladni beta-blokatori visoke selektivnosti, odnosno djeluju u terapijskim dozama selektivno, selektivno (popis je bisoprolol, metaprolol, karvedilol).

Ako vam je potreban učinak čije će se trajanje manifestirati nakratko (indikacija je otporan GB, kada trebate hitno smanjiti razinu krvni tlak, kako bi se izbjegla kardiovaskularna katastrofa), tada je moguće propisati alfa-blokatore čiji je mehanizam djelovanja još uvijek drugačiji od BAB-a.

Kardioselektivni beta-blokatori

Kardioselektivni beta-blokatori u terapijskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenergičke receptore. Važna je točka da s povećanjem doze beta-blokatora njihova specifičnost osjetno opada, a tada čak i najselektivniji lijek blokira oba receptora. Vrlo je važno razumjeti da selektivni i neselektivni beta-blokatori snižavaju krvni tlak otprilike na isti način, međutim, kardioselektivni beta-blokatori imaju znatno manje nuspojava, lakše ih je kombinirati u prisutnosti popratnih patologija. Tipični visoko kardioselektivni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv -), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-adrenergički blokatori, među njima i karvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergičke receptore, već i alfa-adrenergičke receptore, što u nekim slučajevima naginje izbor kliničara u njihovom smjeru.


Unutarnja simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, što je također od velike važnosti. Ovi lijekovi uključuju Pindolol i Acebutol. Ove tvari ili praktički ne smanjuju, ili snižavaju, ali ne osobito, brzinu otkucaja srca u mirovanju, ali opetovano blokiraju povećanje otkucaja srca tijekom fizičkog napora ili djelovanje beta-adrenergičkih agonista.

Lijekovi koji u određenoj mjeri imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost jasno su indicirani za bradikardiju različite težine.

Također treba napomenuti da se opseg primjene beta-blokatora s BCMA u kardiološkoj praksi prilično suzio. Ovi lijekovi postaju relevantni, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje čak i hipertenziju tijekom trudnoće - Oxprenolol i Pindolol).

U bolesnika s anginom pektoris primjena ove podskupine uvelike je ograničena, jer manje su učinkoviti (u odnosu na β-blokatore bez BCMA) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i banmotropnih učinaka.

BCMA beta-blokatori se ne smiju primjenjivati ​​u bolesnika s akutnim koronarni sindrom(skraćeno ACS) i u bolesnika nakon infarkta zbog visokog rizika od povećanja incidencije kardiogenih komplikacija i mortaliteta u usporedbi s beta-blokatorima bez ICMA. BCMA lijekovi nisu relevantni u liječenju osoba sa zatajenjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta-blokatori se definitivno ne smiju koristiti tijekom trudnoće - ova značajka je diktirana činjenicom da u velikoj mjeri prodiru kroz placentnu barijeru, a nakon nekog vremena nakon uzimanja počinju imati nepoželjan učinak na fetus. Sukladno tome, uzimajući u obzir činjenicu da se beta-blokatori već mogu koristiti u trudnica, samo ako je rizik nekoliko puta manji od očekivane koristi, razmatrana kategorija lijekova uopće se ne smije propisivati.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (na primjer, Atenolol se izlučuje iz tijela unutar 8-10 sati), što omogućuje njihovu primjenu 2 puta dnevno.

Ali ovdje postoji još jedna značajka - uzimajući u obzir činjenicu da glavno opterećenje tijekom izlučivanja pada na bubrege, lako je pogoditi da ljudi koji su zahvaćeni ovim organom tijekom stabilnog povećanja tlaka ne bi trebali uzimati lijekove iz ovog skupina.

Beta blokatori najnovije generacije

Grupa beta-blokatora trenutno uključuje više od 30 artikala. Potreba da se oni uključe u program liječenja kardiovaskularnih bolesti(skraćeno CVD) očito je i potvrđeno statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kardiološke kliničke prakse beta-blokatori su zauzeli snažnu poziciju u prevenciji komplikacija i farmakoterapiji. raznim oblicima i stadijima hipertenzije, ishemijske bolesti srca, kroničnog zatajenja srca, metaboličkog sindroma (MS), kao i kod različitih oblika tahiaritmija, kako ventrikularnih tako i supraventrikularnih.


Prema zahtjevima općeprihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima liječenje lijekovima AH počinje s beta-blokatorima i ACE inhibitorima, koji uvelike smanjuju rizik od razvoja AIM-a i drugih kardiovaskularnih nesreća različitog porijekla.

Iza kulisa postoji mišljenje da su danas najbolji beta-blokatori lijekovi kao što su Bisoprolol, Carvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Napominjemo da samo liječnik ima pravo propisati beta-blokator.

I u svakom slučaju, preporuča se odabrati samo lijekove nove generacije. Svi se stručnjaci slažu da uzrokuju minimalne nuspojave i pomažu u rješavanju zadatka, ni u kojem slučaju ne dovodeći do pogoršanja kvalitete života.

Primjena u bolestima kardiovaskularnog sustava

Lijekovi iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju simptomatske i simptomatske hipertenzije, kao i tahikardije, retrosternalne boli, pa čak i fibrilacije atrija. Ali prije uzimanja, obratite pozornost na neke prilično dvosmislene kvalitete ovih lijekova:

  • Beta-blokatori (skraćeno BAB) značajno inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da generira impulse koji dovode do povećanja otkucaja srca, uzrokujući sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti ispod 50 u minuti. Ova nuspojava je manje izražena u BAB-u, koji ima intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost.
  • Svakako imajte na umu da lijekovi u ovoj skupini s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitog stupnja. Osim toga, značajno smanjuju snagu srčanih kontrakcija – odnosno imaju i negativan badmotropni učinak. Potonji je manje izražen kod BAB-a s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB snižava krvni tlak. Lijekovi ove skupine postaju uzrok stvarnog spazma perifernih žila. Zbog toga se mogu pojaviti hladni ekstremiteti, u slučaju Raynaudovog sindroma, bilježi se njegova negativna dinamika. Ove nuspojave praktički su lišene lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuju bubrežni protok krvi (s izuzetkom Nadolola). Zbog smanjenja kvalitete periferne cirkulacije u liječenju ovim lijekovima povremeno dolazi do izražene opće slabosti.

angina pektoris

U većini slučajeva, BB su lijek izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napada. Napominjemo da, za razliku od nitrata, ovi lijekovi pri dugotrajnoj primjeni uopće ne izazivaju toleranciju. BAB se mogu akumulirati u tijelu u velikoj mjeri, što omogućuje, nakon nekog vremena, lagano smanjenje doze lijeka. Osim toga, ova sredstva savršeno štite sam miokard, optimizirajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog pojavljivanja AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB-a je relativno ista. Njihov izbor temelji se na sljedećim prednostima, od kojih je svaka vrlo važna:

  • trajanje učinka;
  • odsutnost (u slučaju kompetentne uporabe) izraženih nuspojava;
  • relativno niska cijena;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije započinje relativno malom dozom, a postupno se povećava do učinkovite. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju ne bude manji od 50 u minuti, a razina SBP-a ne padne ispod 100 mm Hg. Umjetnost. Nakon početka očekivanog terapijskog učinka (prestanak pojave napadaja retrosternalne boli, normalizacija tolerancije na barem umjerenu tjelesnu aktivnost), doza se kroz određeno vremensko razdoblje smanjuje na najmanju učinkovitu.

Pozitivan učinak BAB-a posebno je uočljiv ako se angina napora kombinira sa sinusnom tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (pojačanje), zatvorom i gastroezofagealnim refluksom.

infarkt miokarda

Pripreme iz farmakološka skupina Beta-blokatori u AMI imaju dvostruku korist. Njihova intravenska primjena u prvim satima nakon pojave AMI smanjuje potrebu srčanog mišića za kisikom i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pospješuje demarkaciju nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost na ljudski život.


Dugotrajna primjena BAB-a smanjuje rizik od ponovne pojave srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da intravenska primjena BAB-a uz prelazak na “pilulu” značajno smanjuje smrtnost, rizik od zastoja cirkulacije i ponavljanja kardiovaskularnih nesreća bez smrtnog ishoda za 15%. U slučaju da se rana tromboliza provodi u hitnoj situaciji, β-blokatori ne smanjuju smrtnost, ali značajno smanjuju rizik od razvoja angine pektoris.

Što se tiče stvaranja demarkacijske zone nekroze u srčanom mišiću, najizraženiji učinak imaju BAB koji nemaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Sukladno tome, bit će poželjno koristiti kardioselektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarkcijskom anginom i tahisistoličkim oblikom AF. BAB se može propisati odmah po hospitalizaciji bolesnika, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako nema neželjenih nuspojava, liječenje istim lijekovima nastavlja se najmanje godinu dana nakon AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višesmjerno djelovanje, što ih čini jednim od lijekova izbora u ovoj situaciji. U nastavku će biti navedene one od njih koje su od najveće važnosti u ublažavanju CHF-a:

  • Ovi lijekovi uvelike poboljšavaju pumpnu funkciju srca.
  • Beta-blokatori prilično dobro smanjuju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB uvelike smanjuju broj otkucaja srca, što paralelno s tim dovodi do produljenja dijastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi su u stanju spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Terapija beta-blokatorima bila je od posebne važnosti nakon što je općeprihvaćena teorija koja objašnjava manifest CHF postala neurohormonska teorija, prema kojoj nekontrolirano povećanje aktivnosti neurohormona uzrokuje napredovanje bolesti, pri čemu vodeću ulogu u tome ima norepinefrin. Sukladno tome, beta-blokatori (naravno, samo oni koji nemaju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove tvari, sprječavaju razvoj ili napredovanje CHF.

Hipertonična bolest

Beta-blokatori se već duže vrijeme uspješno koriste u liječenju hipertenzije. Blokiraju neželjeni utjecaj simpatizera živčani sustav na srcu, što mu uvelike olakšava rad, a ujedno smanjuje njegovu potrebu za krvlju i kisikom. Sukladno tome, rezultat toga je smanjenje opterećenja srca, a to zauzvrat dovodi do smanjenja broja krvnog tlaka.

Dodijeljeni blokatori pomažu hipertenzivnim pacijentima u kontroli otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmije. Prilikom odabira prikladnog beta-blokatora vrlo je važno uzeti u obzir karakteristike lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba uzeti u obzir razne nuspojave.

Dakle, u slučaju da se liječnik pridržava individualnog pristupa svakom pacijentu, tada će i samim beta-blokatorima moći postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji srčanog ritma

Uzimajući u obzir činjenicu da smanjenje snage srčanih kontrakcija značajno smanjuje potrebu miokarda za kisikom, BB se uspješno koriste za sljedeće poremećaje srčanog ritma:


  • fibrilacija i treperenje atrija,
  • supraventrikularne aritmije,
  • loše podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Lijekovi iz ove farmakološke skupine koriste se i za ventrikularne aritmije, ali ovdje će njihova učinkovitost biti manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s pripravcima kalija uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija izazvanih intoksikacijom glikozidima.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokovan je prekomjernim djelovanjem BAB-a na kardiovaskularni sustav, i to:

  • teška bradikardija (u kojoj broj otkucaja srca pada ispod 45 u minuti);
  • atrioventrikularna blokada;
  • arterijska hipotenzija (s padom SBP ispod 90-100 mm Hg), imajte na umu da se ova vrsta učinaka obično razvija pri intravenskoj primjeni beta-blokatora;
  • pojačan intenzitet simptoma CHF;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije krvi u nogama, podložno smanjenju minutnog volumena - ova vrsta problema obično se javlja kod starijih osoba s endarteritisom ili koji se manifestira.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima feokromocitom ( benigni tumor nadbubrežne žlijezde), tada beta-blokatori mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenergičkih receptora i vazospazma hematomikrocirkulacijskog korita. Sve ostale nepoželjne nuspojave, na ovaj ili onaj način povezane s uzimanjem beta-blokatora, nisu ništa drugo nego manifestacija individualne netolerancije.

sindrom ustezanja

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim ih iznenada prestanete uzimati, javlja se sindrom ustezanja. Njegovi pokazatelji bit će sljedeći simptomi: palpitacije, tjeskoba, napadi angine postaju sve češći, pojava patoloških znakova na EKG-u, a nije isključena vjerojatnost razvoja AMI, pa čak i iznenadne smrti.

Manifestacija apstinencijalnog sindroma može se objasniti činjenicom da se tijekom uzimanja tijelo već prilagođava smanjenom učinku norepinefrina – a taj učinak ostvaruje se povećanjem broja adrenoreceptora u organima i tkivima. Uzimajući u obzir činjenicu da BAB usporavaju proces transformacije hormona Štitnjača tiroksina (T4) u hormon trijodtironin (T3), zatim neke manifestacije sindroma ustezanja (tjeskoba, drhtanje, palpitacije), osobito izražene nakon prestanka s propranololom, mogu biti posljedica viška hormona štitnjače.

Za provedbu preventivne mjere sindrom ustezanja, treba ih napuštati postupno, u roku od 14 dana - ali ovaj princip je relevantan samo ako se lijekovi uzimaju oralno.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, skupina su lijekova koji se vežu na beta-adrenergičke receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori spadaju u osnovne lijekove u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

R. P. Ahlquist je 1948. opisao dva funkcionalna različite vrste adrenoreceptori - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo alfa-adrenergički antagonisti. Godine 1958. otkriven je dihloizoprenalin, koji kombinira svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i niz drugih kasnijih lijekova još nisu bili prikladni za kliničku primjenu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (Inderal), što je otvorilo novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dodijeljena je J. Blacku, G. Elionu, G. Hutchingsu za razvoj novih principa terapija lijekovima, posebno za potvrđivanje upotrebe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmijska skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak pokazao se neočekivanim kliničkim nalazom. U početku se to smatralo sporednom, a ne uvijek poželjnom radnjom. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bio je cijenjen.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja ove skupine lijekova posljedica je njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenergičke receptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući niz učinaka koji su sastavni dio mehanizma hipotenzivnog djelovanja ovih lijekova.

  • Smanjenje minutnog volumena, učestalosti i jačine srčanih kontrakcija, što rezultira smanjenjem potrebe miokarda za kisikom, povećanjem broja kolaterala i preraspodjelom krvotoka miokarda.
  • Smanjen broj otkucaja srca. U tom smislu, dijastola optimizira ukupni koronarni protok krvi i podržava metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina u stanicama jukstaglomerularnog aparata.
  • Smanjeno oslobađanje norepinefrina iz postganglionskih simpatičkih živčanih vlakana.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivosti baroreceptora luka aorte i karotidnog (karotidnog) sinusa.
  • Učinak stabilizacije membrane - smanjenje propusnosti membrana za natrijeve i kalijeve ione.

Uz antihipertenzivne beta-blokatore djeluju sljedeće.

  • Antiaritmijska aktivnost, koja je zbog njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma te smanjenje brzine provođenja impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost je kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora u miokardu i krvnim žilama, što dovodi do smanjenja broja otkucaja srca, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i do povećanja trajanja dijastole i poboljšanja koronarni protok krvi. Općenito, kako bi se smanjila potreba srčanog mišića za kisikom, kao rezultat toga, povećava se tolerancija na tjelovježbu, smanjuju se razdoblja ishemije, a smanjuje se učestalost napadaja angine pektoris u bolesnika s anginom pektoris i postinfarktnom anginom pektoris.
  • Antitrombocitna sposobnost - usporavaju agregaciju trombocita i stimuliraju sintezu prostaciklina u endotelu vaskularne stijenke, smanjuju viskoznost krvi.
  • Antioksidativno djelovanje, koje se očituje inhibicijom slobodnog masne kiseline iz masnog tkiva uzrokovanog kateholaminima. Smanjuje se potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjenje dotoka venske krvi u srce i volumena cirkulirajuće plazme.
  • Smanjite lučenje inzulina inhibicijom glikogenolize u jetri.
  • Imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenergički receptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Kateholamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulativni učinak, što rezultira povećanjem učestalosti i jačine srčanih kontrakcija.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom djelovanju na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

  • kardioselektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardionoselektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori se farmakokinetički dijele u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (okprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Kada se primjenjuje oralno, brzo se i gotovo potpuno (70-90%) apsorbira u želucu i crijevima. Lijekovi ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz placentu i krvno-moždanu barijeru. Lipofilni beta-blokatori se u pravilu propisuju u malim dozama za teško zatajenje jetre i kongestivno zatajenje srca.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se daju oralno, apsorbiraju se samo 30-50%, u manjoj mjeri se metaboliziraju u jetri i imaju dugo poluvijek. Izlučuju se uglavnom putem bubrega, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u malim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo- i hidrofilni beta-blokatori, odnosno amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), topljivi su i u lipidima i u vodi, 40-60% lijeka se apsorbira nakon oralne primjene. Zauzimaju međupoložaj između lipo- i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju bubrezima i jetrom. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjereno teškom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora po generacijama

  1. Kardionoselektivni (propranolol, nadolol, timolol, okprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebivolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) su lijekovi koji dijele mehanizme hipotenzivnog djelovanja obje skupine blokatora.

Kardioselektivni i nekardioselektivni beta-blokatori se pak dijele na lijekove sa i bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti.

  1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnjeg simpatomimetičkog djelovanja (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju otkucaji srca, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivni beta-blokatori s unutarnjim simpatomimetičkim djelovanjem (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) u manjoj mjeri usporavaju otkucaje srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i atrioventrikularne provodljivosti, daju značajan antianginalni i antiaritmijski učinak kod supraventrikularne tahikardije i sinusne tahikardije. aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenoreceptore bronha plućnih žila.
  3. Najveći antianginalni učinak imaju nekardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol), pa se češće propisuju bolesnicima s popratnom anginom pektoris.
  4. Nekardioselektivni beta-blokatori s unutarnjim simpatomimetičkim djelovanjem (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) ne samo da blokiraju, već i djelomično stimuliraju beta-adrenergičke receptore. Lijekovi ove skupine u manjoj mjeri usporavaju rad srca, usporavaju atrioventrikularnu provodljivost i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provodljivosti, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Kardioselektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore smještene u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnog aparata bubrega, masnog tkiva, provodnog sustava srca i crijeva. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje primjenom velikih doza beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na obje vrste receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenergički receptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronha, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. Istodobno, blokada beta-2 adrenergičkih receptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, spazam perifernih žila, poremećeni metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost u odnosu na nekardioselektivne u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, Bronhijalna astma i druge bolesti bronhopulmonalnog sustava, praćene bronhospazmom, dijabetes melitusom, intermitentnom klaudikacijom.

Indikacija za termin:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • popratna koronarna arterijska bolest - angina pektoris (selektivni beta-blokatori za pušače, neselektivni za nepušače);
  • prethodni srčani udar, bez obzira na prisutnost angine pektoris;
  • srčane aritmije (atrijske i ventrikularna ekstrasistola, tahikardija);
  • subkompenzirano zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralne valvule;
  • rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadna smrt;
  • arterijska hipertenzija u prijeoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • beta-blokatori se također propisuju za migrenu, hipertireozu, odvikavanje od alkohola i lijekova.

Beta blokatori: kontraindikacije

  • bradikardija;
  • atrioventrikularna blokada od 2-3 stupnja;
  • arterijska hipotenzija;
  • akutno zatajenje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

  • Bronhijalna astma;
  • Kronična opstruktivna plućna bolest;
  • stenozirajuća periferna vaskularna bolest s ishemijom ekstremiteta u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularnog provođenja;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjenje frakcije izbacivanja.

Iz drugih organa i sustava:

  • kršenja od strane dišni sustav(bronhospazam, poremećena bronhijalna prohodnost, egzacerbacija kronična bolest pluća);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, intermitentna klaudikacija);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaj spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, zatvor, egzacerbacija peptički ulkus, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
  • impotencija i smanjen libido;
  • smanjena bubrežna funkcija zbog smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suzne tekućine, konjunktivitis;
  • kožni poremećaji (dermatitis, egzantem, pogoršanje psorijaze);
  • hipotrofija fetusa.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa tipa 2 prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, budući da su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost tkiva na inzulin) manje izražena nego u neselektivnih.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće upotreba beta-blokatora (neselektivnih) je nepoželjna, jer uzrokuju bradikardiju i hipoksemiju, praćenu hipotrofijom fetusa.

Koje je lijekove iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-blokatorima kao klasi antihipertenziva, misli se na lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je najbolji beta blokator?

Relativno nedavno se kod nas pojavio beta-blokator, koji ima najoptimalniji spoj svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest) - Lokren.

Lokren je originalan i ujedno jeftin beta-blokator visoke beta-1 selektivnosti i najdužeg poluživota (15-20 sati), što omogućuje jednokratnu primjenu. Međutim, nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. Tijekom liječenja Lokrenom u bolesnika s ishemijska bolest srca, smanjila se učestalost napadaja angine, a povećala se sposobnost podnošenja tjelesne aktivnosti. Lijek ne uzrokuje osjećaj slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može izolirati je Nebilet (Nebivolol). Zbog svojih neobičnih svojstava zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi vazodilatator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) u vaskularnom endotelu.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom i popratnim kroničnim opstruktivnim bolestima pluća, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i šećernom bolešću.

Što se tiče zadnja dva patološki procesi, onda danas postoji značajna količina znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da nema negativan učinak na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači pripisuju ta svojstva, jedinstvena za klasu beta-blokatora, aktivnosti lijeka koji modulira NO.

Sindrom povlačenja beta blokatora

Naglo ukidanje beta-blokatora nakon njihove dulje primjene, osobito u visokim dozama, može uzrokovati pojave karakteristične za kliničku sliku nestabilne angine pektoris, ventrikularne tahikardije, infarkta miokarda, a ponekad i do iznenadne smrti. Sindrom ustezanja počinje se manifestirati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon prestanka primjene beta-adrenergičkih blokatora.

Kako biste spriječili ozbiljne posljedice prestanka uzimanja ovih lijekova, potrebno je pridržavati se sljedećih preporuka:

  • prestati koristiti beta-adrenergičke blokatore postupno, unutar 2 tjedna, prema sljedećoj shemi: 1. dana dnevna doza propranolola se smanjuje za najviše 80 mg, 5. - za 40 mg, 9. - po 20 mg i 13. - po 10 mg;
  • bolesnici s koronarnom arterijskom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja beta-adrenergičkih blokatora trebaju ograničiti tjelesnu aktivnost i po potrebi povećati dozu nitrata;
  • za osobe s koronarnom bolešću kod kojih se planira koronarna premosnica, beta-blokatori se ne ukidaju prije operacije, propisuje se 1/2 dnevne doze 2 sata prije operacije, beta-blokatori se ne daju tijekom operacije, već unutar 2 dana . nakon što je propisana intravenozno.
Udio: