Arterijska hipertenzija je stabilan porast krvnog tlaka, koji varira između 145/95 mm Hg. čl., ali se može popeti i više. Tijekom liječenja ove bolesti treba biti izuzetno oprezan s izborom lijekova. Kao što je praksa liječenja već pokazala, optimalna i učinkovita metoda mogu se smatrati sartanima kod arterijska hipertenzija. Ovakvi lijekovi – ARB (blokatori angiotenzinskih receptora) već dugi niz godina pokazuju svoju kvalitetu, učinkovitost i učinak na organizam.

Mehanizam djelovanja ARB-a

Glavni zadatak blokatora angiotenzinskih receptora je inhibiranje aktivnosti RAAS-a, čime ovaj proces ima pozitivan učinak na rad mnogih ljudskih organa. Sartani se smatraju najbolji lijekovi, na popisu skupina lijekova iz visokotlačni. Istodobno, treba napomenuti da se cjenovna politika ovih lijekova značajno razlikuje od markiranih lijekova - imaju ga pristupačnije. Prema statistici uzimanja sartana, 70% pacijenata uzima tečajeve terapije do nekoliko godina, dok se razina rada jednog ili drugog organa ne smanjuje.

Ove činjenice mogu samo ukazivati ​​na to da blokatori angiotenzinskih receptora imaju minimalan popis nuspojava, a neki ih uopće nemaju.

Što se tiče potvrđivanja ili opovrgavanja činjenice da sartani uzrokuju rak, ova vrsta prijepora je još uvijek pod pomnom kontrolom.

Grupe

Po kemijska svojstva ARB se može podijeliti u 4 podvrste:

1. Bifenili nastali iz tetrazola - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
2. Nebifenol nastao iz tetrazola - Telmisartan.
3. Ne-bifenol netetrazoli - Eprosartan.
4. Neciklički spojevi - Valsartan.

Ova vrsta lijekova uvedena je u liječenje arterijske hipertenzije od 1990-ih, a trenutno se može uočiti prilično poprilično velik popis lijekova:

• Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard;
• Eprosartan: Teveten;
• Valsartan: Valaar, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
• Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
• Kandesartan: Angiakand, Atakand, Kandekor, Kandesar, Ordiss;
• Telmisartan: Micardis, Prytor;
• Olmesartan: Cardosal, Olimestra;
• Azilsartan: .

Osim navedenog, iz klasifikacije ovih lijekova i kombiniranih komponenti možete pronaći: s diureticima, s antagonistima Ca, s antagonistima aliskiren renina.

Opseg ABR-a

Blokatori receptora angiotenzina II daju najveću učinkovitost kod bolesti kao što su:

• arterijska hipertenzija;
• nedovoljna izvedba srčanog mišića;
• Problemi s radom cerebralnog krvnog sustava;
• Nedostatak glukoze u tijelu;
• Nefropatija;
• Ateroskleroza;
• Poremećaji seksualne prirode.

Dopušteno je propisivati ​​bilo koji od lijekova s ​​antihipertenzivnim učinkom, čak i u kombinaciji s drugim oblicima doziranja. Lijekovi tipa A-II često se daju kada im se daje prednost. U ovom slučaju, oni se mogu smatrati boljim od ACE inhibitora kod visokog krvnog tlaka, oštrih skokova krvnog tlaka. Često postoji alergijska reakcija na inhibitore, što je gotovo nemoguće pri korištenju sartana, a njihovi pozitivni aspekti mogu se identificirati u smislu uzimanja tijekom razvoja dijabetes melitusa tipa 2, kao i nefropatije, što se ne može reći za ACE.

Od kontraindikacija mogu se razlikovati sljedeće vrste stanovništva: žene u položaju, razdoblje laktacije, dob djece od rođenja do 14 godina. Uzima se s oprezom u slučaju kršenja bubrega i jetre.

Udarac

BRA je prije svega učinkoviti lijekovi od pritiska. Ali rezultat terapije ovim lijekovima može biti različit, ovisno o stupnju razvoja bolesti. Kada je pritisak stalno povišen, dobra učinkovitost može pokazati antagoniste A-II.

Suvremeni lijekovi - sartani se smatraju jednim od najboljih u smislu djelovanja na organe kao što su bubrezi, srce, jetra, mozak itd.

Glavni pozitivni aspekti uzimanja sartana mogu se uzeti u obzir:

• Prilikom uzimanja ovakvih lijekova nije uočeno povećanje broja otkucaja srca;
• Uz stalne lijekove, ne dolazi do skokova tlaka;
• Uz nedovoljnu funkciju bubrega, pod utjecajem ovih lijekova, dolazi do smanjenja proteina;
• Smanjuje se razina kolesterola, glukoze, kiseline u mokraći;
• Pozitivno utječu na proces lipida;
• Poboljšanje seksualne sposobnosti;
• Tijekom prijema sartana nije uočen suhi kašalj.

Važno je znati! Tijekom akutnog moždanog udara ne preporučuje se uporaba lijekova za snižavanje krvnog tlaka 5-8 dana. Jedina iznimka može biti pretjerana visoke performanse pritisak.

Također treba znati da sartani blagotvorno djeluju na mišićna tkiva, posebno su dobri za one pacijente koji su primijetili miodistrofiju.

Važno je znati! Kada dođe do obostranog suženja bubrežne arterije, strogo je zabranjeno uzimati lijekove za Ara terapiju - može se razviti zatajenje bubrega.

Koju je bolje kupiti?

Jednostavno je nerealno dati informacije o najboljim ARB-ovima, budući da postoji popriličan broj učinkovitih lijekova u njihovom broju i raznolikosti, ali svaki od njih ima svoje funkcije. Prema klinička istraživanja otkriveno je koji sartani mogu pomoći kod određene bolesti:

Važno je znati! Tijekom terapije strogo je zabranjeno istovremeno propisivati ​​dvije ili više vrsta sartana!

Prednosti u odnosu na druge lijekove

Tijekom liječenja arterijske hipertenzije, trebali biste znati preferencije lijekova koje će vam kardiolozi propisati:

• Ova vrsta lijekova može se koristiti više od nekoliko godina;
• Nuspojave u ovom slučaju su ili minimalne ili ih nema;
• Kod liječenja arterijske hipertenzije, uzimanje tableta treba biti do dva puta u 12 sati;
• Smanjenje krvnog tlaka se ne događa naglo, unutar 20-24 sata;
• Uz već stabilan tlak (120/80), pri uzimanju sartana, tlak se neće dalje smanjivati;
• Pacijenti se ne navikavaju na ovu vrstu lijekova;
• Uz oštru neuporabu lijekova ove skupine, neće biti oštrih skokova tlaka;
• Suvremene vrste lijekova imaju visoku učinkovitost i kvalitetu primjene tijekom terapije i prevencije.

Upozorenje! Nakon što prvi put uzmete blokatore, nemojte čekati brzi rezultati. Nisu sposobni brzo sniziti krvni tlak, ali su u stanju vratiti ga u normalu unutar 10-15 dana i više. jak učinak- nakon 20-25 dana od prijema.

Prijem lijekova treba provoditi na sljedeći način (primjer):

Interakcije između sartana i diuretika

Često kardiolozi inzistiraju na terapiji ARB-ima i diureticima.

Mnoge ljekarne imaju znatan broj tableta protiv pritiska, koje uključuju sartane i diuretike:

• Atacand - 0,16 g kandesartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Co-diovan - 80 mg valsartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Lorista - 12,5 mg hidroklorotiazida i 50-100 mg losartana;
• Micardis - 80 mg Telmisartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Teveten - Eprosartan - 600 mg i 12,5 mg hidroklorotiazida.

Zaključno, želio bih napomenuti da prema medicinskim istraživanjima, svi gore navedeni ARB za arterijsku hipertenziju imaju zaštitni učinak ne samo na rad srca, već i na mnoge unutarnji organičovjeka, čime se smanjuje rizik od moždanog udara, srčanog udara, zatajenja srca, MBS-a i mnogih drugih bolesti opasnih po život.

Koncept "posljednje generacije" antihipertenzivnih lijekova nema točna definicija ili godine oslobađanja. Najčešće se ovaj izraz koristi u reklamne svrhe, promovirajući određeni lijek - ne nužno najučinkovitiji ili najnoviji - na farmaceutskom tržištu. Ali medicinska znanost ne miruje. Novi lijekovi za hipertenziju se stalno testiraju, ali njihovo uvođenje u kliničku praksu nije pitanje jedne godine. Ne pokazuje svaki novi lijek veću učinkovitost i sigurnost u usporedbi sa starijim, ali bolje ispitanim lijekovima. Gotovo svake godine na farmakološko tržište dolaze nove tablete za hipertenziju koje sadrže odavno poznate aktivne sastojke ili njihovu kombinaciju.

Ipak, vrijedi napomenuti da neki antihipertenzivi imaju generacije, u takvim slučajevima možemo govoriti o posljednjoj generaciji lijekova za visoki krvni tlak.

Većina predstavnika s popisa lijekova za hipertenziju nove generacije dostupna je u obliku tableta za oralnu primjenu. Iznimka je labetalol, beta-blokator dostupan kao intravenska otopina. Postoje i drugi lijekovi za parenteralnu primjenu (npr. nitrati, benzoheksonij, natrijev nitroprusid), ali ih je teško klasificirati kao nove lijekove. Gotovo uvijek se za liječenje hipertenzivnih kriza koristi intravenska primjena antihipertenziva.

U svakom slučaju, prije korištenja noviteta u liječenju hipertenzije, potrebno je konzultirati se s kardiologom. Također možete samostalno tražiti informacije o provedenim znanstvenim studijama o učinkovitosti i sigurnosti ovog lijeka u usporedbi s već dobro proučenim sredstvima.

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (skraćeno ACE inhibitori) su farmaceutski lijekovi koji se prvenstveno koriste za liječenje visokog krvnog tlaka i zatajenja srca. Ova skupina lijekova inhibira aktivnost enzima koji pretvara angiotenzin, koji pretvara neaktivni angiotenzin 1 u aktivni angiotenzin 2, čime se šire krvne žile i smanjuje opterećenje srca.

Prvi ACE inhibitor (captopril) otkriven je prije više od 40 godina, a od tada je u kliničku praksu uvedeno 12 lijekova iz ove skupine.

Trenutno se najčešće koriste ACE inhibitori, koji su izumljeni još 1990-ih. Njihov popis:

1. Ramipril.
2. Perindopril.
3. zofenopril.
4. Quinapril
5. fosinopril.

Unatoč prilično dugom uvođenju u kliničku praksu, ovi lijekovi i dalje pouzdano vode među svim ACE inhibitorima, dokazujući svoju visoku učinkovitost i sigurnost u mnogim studijama. Štoviše, mnogi znanstveni dokazi upućuju na to da gotovo da nema značajnih razlika u učinkovitosti i sigurnosti različitih predstavnika ACE inhibitora. I lizinopril i fosinopril mogu učinkovito sniziti krvni tlak, iako cijena ovih lijekova u ljekarni može značajno varirati.

Uz liječenje arterijske hipertenzije, ACE inhibitori se koriste za:

• Zatajenje srca – ovi lijekovi smanjuju opterećenje srca.
• Dijabetička nefropatija – ACE inhibitori pomažu u održavanju funkcionalnog stanja bubrega.
• Kronična bolest bubrega – ACE inhibitori mogu pomoći u usporavanju napredovanja ovih bolesti.
• Infarkt miokarda.

Osobe koje ne smiju uzimati ACE inhibitore:

• Trudnice i dojilje.
• Bolesnici s preosjetljivošću na ove lijekove.
• Bolesnici s određenim bolestima bubrega, kao što je stenoza bubrežne arterije.

Najčešća nuspojava svih - čak i najnovijih - ACE inhibitora je suhi kašalj, koji se razvija u oko 10% ljudi koji uzimaju ove lijekove. Rjeđe su otekline na usnama, jeziku ili oko očiju, kao i pogoršanje funkcije bubrega.

Blokatori kalcijevih kanala

Blokatori kalcijevih kanala (skraćeno CCB), koji se ponekad nazivaju antagonisti kalcija, skupina su lijekova koji ometaju ulazak iona kalcija u određene mišićne stanice. Koriste se za liječenje razne bolesti uključujući hipertenziju, anginu pektoris, Raynaudov sindrom i brzina otkucaja srca a također i za zaustavljanje prijevremenih poroda tijekom trudnoće.

Popis tri glavne BKK grupe:

1. Grupa nifedipina (dihidropiridini).
2. Diltiazem grupa (benzotiazepini).
3. Verapamil grupa (fenilalkilamini).

Za snižavanje krvnog tlaka najčešće se koriste dihidropiridini, koji su razvijeni 1960-ih.

Postoje 4 generacije lijekova iz skupine nifedipina:

• 1. generacija - nifedipin;
• 2. generacija - nikardipin, felodipin;
• 3. generacija - amlodipin;
• 4. generacija - cilnidipin.

U kliničkoj praksi najčešće se koriste lijekovi prve tri generacije, a liječnici rijetko propisuju cilnidipin.

Amlodipin je možda najčešće propisivani CCB lijek. Počeo se koristiti 1990. godine. Amlodipin je pokazao visoku učinkovitost u liječenju arterijske hipertenzije, kao i sigurnost.

Cilnidipin je novi lijek 4. generacija iz BCC grupe, koja ima određene prednosti u odnosu na druge antagoniste kalcija. U usporedbi s predstavnicima prve tri generacije, koji utječu samo na L-tip kalcijevih kanala, cilnidipin također može blokirati njihov N-tip. Ovo svojstvo može imati korisnu kliničku vrijednost, što se očituje supresijom refleksne tahikardije i smanjenjem edema, što se ponekad opaža pri primjeni amlodipina i drugih starijih CCB-a. Cilnidipin ima visoku lipofilnost, zbog čega ima produljeno djelovanje. Cilnidipin se proizvodi pod trgovačkim nazivima "Duocard", "Cilakar", "Atelek".

Kontraindikacije za uporabu dihidropiridina uključuju alergijske reakcije za određeni lijek.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Beta blokatori

Beta-blokatori (BB) su klasa lijekova koji blokiraju endogene kateholaminske receptore (noradrenalin i epinefrin), zbog čega se koriste za snižavanje krvnog tlaka, liječenje poremećaja srčanog ritma i sekundarnu prevenciju infarkta miokarda.

Prvi BB (propranolol) sintetiziran je 1964. godine. Mnogi liječnici i znanstvenici slažu se da je otkriće ove skupine lijekova jedno od najvećih važni događaji u klinička medicina i farmakologije 20. stoljeća.

Od tada je razvijeno dosta BB-ova. Neki od njih djeluju na sve vrste beta-adrenergičkih receptora, drugi - samo na jedan od njih. Na tim se svojstvima razlikuju tri generacije BB-ova:

1. 1. generacija - propranolol, timolol, sotalol (neselektivni, blokiraju beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore)
2. 2. generacija - metoprolol, bisoprolol, esmolol (selektivan, blokira samo beta-1 adrenergičke receptore)
3. 3. generacija - karvedilol, nebivolol, labetalol (imaju dodatna vazodilatirajuća svojstva).

Karvedilol je jedan od BB-a treće generacije koji ima dodatno svojstvo vazodilatacije. Djeluje na beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore, a također blokira alfa adrenergičke receptore u žilama. Zbog ovih učinaka, karvedilol više snižava krvni tlak, manje utječe na rad srca i ne povećava razinu lipida i glukoze u krvi. Nedostatak lijeka je njegov učinak na beta-2-adrenergičke receptore, što povećava rizik od razvoja bronhospazma. Karvedilol je potrebno uzimati dva puta dnevno, što nije baš zgodno za pacijenta.

Nebivolol je lijek koji selektivno djeluje na beta-1-adrenergičke receptore, koji dodatno ima vazodilatirajuća svojstva zbog povećane sinteze dušikovog oksida (NO) u vaskularnom endotelu. Zbog ovih učinaka nebivolol bolje snižava krvni tlak, manje utječe na rad srca, ne povećava lipide i glukozu u krvi te ne uzrokuje erektilnu disfunkciju. Negativno svojstvo ovog lijeka je prilično slab učinak na beta-blokatore, pa se najčešće koristi kod starijih osoba sa zatajenjem srca.

Labetalol je lijek s neselektivnim svojstvima beta-blokiranja i učinkom na alfa receptore. Labetalol se prvenstveno koristi kao intravenski put, gdje ima vrlo kratko djelovanje, što omogućuje dobru kontrolu učinaka lijeka. Najučinkovitiji je beta-blokator za liječenje hipertenzivnih kriza. Često se koristi za feokromocitom (tumor nadbubrežne žlijezde) i preeklampsiju (kasna toksikoza u trudnica).

Popis uobičajenih beta blokatora nuspojave:

• bradikardija.
• Atrioventrikularni blok.
• Pogoršanje simptoma zatajenja srca.
• Bronhospazam.
• Spazam perifernih žila.
• Povišenje glukoze i lipida u krvi.
• Erektilna disfunkcija.
• Poremećaji spavanja (zbog smanjenja proizvodnje melatonina).

Blokatori receptora angiotenzina 2

Blokatori receptora angiotenzina 2 (ARB), ili sartani, najnovija su skupina lijekova koji se široko koriste za liječenje hipertenzije. Prvi sartan (losartan) uveden je u praksu 1986. godine.

Djelovanje sartana temelji se na blokadi posljednje razine renin-angiotenzinskog sustava, odnosno na sprječavanju vezanja angiotenzina 2 na njegove receptore. Ovim djelovanjem ARB izazivaju vazodilataciju, smanjuju lučenje vazopresina i aldosterona (hormona koji potiču zadržavanje tekućine i natrija u tijelu), što dovodi do smanjenja krvni tlak.

Najnoviji ARB-ovi odobreni za kliničku upotrebu su olmesartan (Cardosal), fimasartan (Canarb) i azilsartan (Edarbi).

Indikacije za uporabu sartana, uključujući najnovije lijekove:

• Arterijska hipertenzija.
• Zastoj srca.
• Patologija bubrega kod dijabetes melitusa.
• Kronična bolest bubrega.

Kao što se može vidjeti, indikacije za primjenu sartana praktički su iste kao i za primjenu druge skupine lijekova koji utječu na renin-angiotenzinski sustav - ACE inhibitora. U većini slučajeva, ARB se propisuju u situacijama kada su ACE inhibitori doveli do nuspojave(suhi kašalj). Treba uzeti u obzir da stariji ACE inhibitori imaju gotovo jednaku učinkovitost u snižavanju krvnog tlaka, manje koštaju i imaju određene prednosti u odnosu na sartane u liječenju bolesnika sa šećernom bolešću.

Većina pacijenata općenito dobro podnosi sartane.

Izravni inhibitori renina (aliskiren)

Aliskiren je nova generacija lijeka za hipertenziju koji još nije dobio široku primjenu. Jedini lijek u ovoj klasi je aliskiren, koji je odobren za kliničku primjenu 2007. godine.

Aliskiren se veže na renin, inhibirajući njegovu interakciju s angiotenzinogenom, čime se sprječava stvaranje angiotenzina 1 i angiotenzina 2.

Aliskiren se koristi samo za liječenje arterijske hipertenzije, a ni kod ove bolesti se ne preporuča koristiti kao prvu liniju terapije.

Liječenje srca i krvnih žila © 2016 | Mapa stranice | Kontakti | Politika privatnosti | Korisnički ugovor | Prilikom citiranja dokumenta potrebna je poveznica na web-mjesto s naznakom izvora.

Sartanski pripravci: popis, klasifikacija i mehanizam djelovanja

Sartani su nova generacija lijekova koji se koriste za snižavanje krvnog tlaka kod hipertenzije. Prve verzije ovih vrsta lijekova sintetizirane su početkom 90-ih godina prošlog stoljeća.

Mehanizam djelovanja lijekova je suzbijanje aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, što ima pozitivan učinak na zdravlje ljudi.

Sartani nisu inferiorni u djelotvornosti poznatim lijekovima iz visoki krvni tlak, praktički ne izazivaju nuspojave, ublažavaju simptome hipertenzije, imaju zaštitni učinak na kardiovaskularni sustav, bubrege i mozak. Ovi lijekovi se također nazivaju blokatori. receptori za angiotenzin-II ili antagonisti receptora angiotenzina.

Ako usporedimo sve lijekove za arterijsku hipertenziju, sartani se smatraju najučinkovitijim lijekovima, dok im je cijena prilično pristupačna. Kao što pokazuje medicinska praksa, mnogi pacijenti stabilno uzimaju sartane nekoliko godina.

To je zbog činjenice da takvi lijekovi za visoki krvni tlak, koji uključuju Eprosartan i druge lijekove, uzrokuju minimalne nuspojave.

Uključujući bolesnike, ne doživljavaju reakciju u obliku suhog kašlja, koji se često javlja tijekom uzimanja ACE inhibitora. Što se tiče tvrdnje da lijekovi mogu uzrokovati rak, ovo pitanje je pod lupom.

Sartani i liječenje arterijske hipertenzije

U početku su se sartani razvijali kao lijek za visoki krvni tlak. Kao što je prikazano Znanstveno istraživanje, lijekovi kao što je eprosartan i drugi mogu sniziti krvni tlak jednako učinkovito kao i glavne vrste lijekova za hipertenziju.

Blokatori receptora angiotenzina-II uzimaju se jednom dnevno, ovi lijekovi glatko snižavaju očitanja krvnog tlaka tijekom dana.

Učinkovitost lijekova izravno ovisi o stupnju aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava. Najučinkovitije je liječenje bolesnika koji imaju visoku aktivnost renina u krvnoj plazmi. Da bi se identificirali ti pokazatelji, pacijentu se propisuje krvni test.

Eprosartan i drugi sartani, čije su cijene po ciljanom učinku usporedive sa sličnim lijekovima, snižavaju krvni tlak na duži period (u prosjeku preko 24 sata).

Trajni terapijski učinak može se vidjeti nakon dva do četiri tjedna kontinuiranog liječenja, koji se značajno pojačava osmim tjednom terapije.

Prednosti lijekova

Općenito, lijek ove skupine ima dovoljno pozitivne kritike od strane liječnika i pacijenata. Sartani imaju brojne prednosti u odnosu na tradicionalne pripravke.

1. Uz produljeno korištenje lijeka dulje od dvije godine, lijek ne uzrokuje ovisnost i ovisnost. Ako naglo prestanete uzimati lijek, to ne izaziva nagli porast krvnog tlaka.
2. Ako osoba ima normalnu krvni tlak, sartani ne dovode do još jačeg pada performansi.
3. Blokatore receptora angiotenzina-II bolesnici bolje podnose i praktički ne uzrokuju nuspojave.

Osim glavne funkcije snižavanja krvnog tlaka, lijekovi imaju povoljan učinak na rad bubrega ako pacijent ima dijabetičku nefropatiju. Sartani također doprinose regresiji hipertrofije lijeve klijetke i poboljšavaju performanse u osoba sa zatajenjem srca.

Za bolji terapijski učinak preporučuje se uzimanje blokatora receptora angiotenzina-II u kombinaciji s diuretičkim lijekovima u obliku dihlotiazida ili indapamida, što pojačava učinak lijeka za jedan i pol puta. Što se tiče tiazidnih diuretika, oni imaju ne samo pojačavajuće, već i produljujuće djelovanje blokatora.

Dodatno, sartani imaju sljedeći klinički učinak:

• Stanice su zaštićene živčani sustav. Lijek štiti mozak kod hipertenzije, smanjuje rizik od moždanog udara. Budući da lijek izravno djeluje na moždane receptore, često se preporuča pacijentima s normalnim krvnim tlakom, koji imaju visok rizik od vaskularne katastrofe u mozgu.
• Zbog antiaritmičkog učinka u bolesnika smanjuje se rizik od paroksizmalne fibrilacije atrija.
• Uz pomoć metaboličkog učinka uz redovitu primjenu lijeka, smanjuje se rizik od razvoja dijabetesa tipa 2. U prisutnosti takve bolesti, stanje bolesnika se brzo ispravlja smanjenjem tkivne inzulinske rezistencije.

Kada se koriste lijekovi, pacijent se poboljšava metabolizam lipida snižava razinu kolesterola i triglicerida. Sartani pomažu u smanjenju količine mokraćne kiseline u krvi, što je neophodno u slučaju dugotrajnog liječenja diureticima. U prisutnosti bolesti vezivnog tkiva ojačavaju se stijenke aorte i sprječava njihovo pucanje. U bolesnika s Duchenneovom miodistrofijom poboljšava se stanje mišićnog tkiva.

Cijena lijekova ovisi o proizvođaču i trajanju djelovanja lijeka. Losartan i Valsartan smatraju se najjeftinijim opcijama, ali imaju kraće trajanje djelovanja pa zahtijevaju češće korištenje.

Klasifikacija lijekova

Sartani se klasificiraju prema kemijski sastav i učinci na tijelo. Ovisno o tome ima li lijek aktivni metabolit, lijekovi se dijele na takozvane predlijekove i aktivne tvari.

Prema kemijskom sastavu, sartani se dijele u četiri skupine:

1. Kandesartan, Irbesartan i Losartan su derivati ​​tetrazol bifenila;
2. Telmisartan je ne-bifenil derivat tetrazola;
3. Eprosartan je ne-bifenil netetrazol;
4. Valsartan se smatra necikličkim spojem.

U moderno doba postoji veliki broj lijekova ove skupine koji se mogu kupiti u ljekarni bez predočenja liječničkog recepta, uključujući Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Dodatno, u specijaliziranim trgovinama možete kupiti gotovu kombinaciju sartana s antagonistima kalcija, diureticima, antagonistom lučenja renina aliskirenom.

Upute za uporabu lijeka

Liječnik propisuje lijek pojedinačno, nakon potpunog pregleda. Doziranje se sastavlja prema informacijama koje prikazuju upute za uporabu lijeka. Važno je uzeti lijek svaki dan kako ne bi propustili.

Liječnik propisuje blokator receptora angiotenzina II za:

• zastoj srca;
• Odgođeni infarkt miokarda;
• dijabetička nefropatija;
• Proteinurija, mikroalbuminurija;
• Hipertrofija lijeve klijetke srca;
• fibrilacija atrija;
• metabolični sindrom;
• Intolerancija na ACE inhibitore.

Prema uputama za uporabu, za razliku od ACE inhibitora, sartani ne povećavaju razinu proteina u krvi, što često dovodi do upalne reakcije. Zbog toga lijek nema takve nuspojave kao što su angioedem i kašalj.

Osim što eprosartan i drugi lijekovi smanjuju krvni tlak kod arterijske hipertenzije, dodatno imaju pozitivno djelovanje na druge unutarnje organe:

1. Smanjuje se hipertrofija mase lijeve klijetke srca;
2. Poboljšava dijastoličku funkciju;
3. Smanjena ventrikularna aritmija;
4. Smanjeno izlučivanje proteina mokraćom;
5. Protok krvi u bubrezima se povećava, dok se brzina glomerularne filtracije ne smanjuje.
6. Ne utječe na razinu šećera, kolesterola i purina u krvi;
7. Osjetljivost tkiva na inzulin se povećava, čime se smanjuje inzulinska rezistencija.

Istraživači su proveli mnoge eksperimente o učinkovitosti lijeka u liječenju hipertenzije i prisutnosti prednosti. U pokusima su sudjelovali pacijenti s oštećenim funkcioniranjem kardiovaskularnog sustava, zbog čega je bilo moguće ispitati mehanizam djelovanja lijekova u praksi i dokazati visoku učinkovitost lijeka.

Trenutno su u tijeku studije kako bi se utvrdilo jesu li sartani doista sposobni izazvati rak.

Sartani s diureticima

Takva kombinacija učinkovito ublažava hipertenziju, a blokatori receptora angiotenzina-II, kada se koriste diuretici, imaju ujednačen i dugotrajan učinak na tijelo.

Postoji određeni popis lijekova koji sadrže određenu količinu sartana i diuretika.

• Sastav Atacand plus uključuje 16 mg Candesartana i 12,5 mg Hidroklorotiazida;
• Co-diovan sadrži 80 mg valsartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Lijek Lorista H / ND sadrži 12,5 mg hidroklorotiazida img losartana;
• Mikardis Plus sadrži 80 mg telmisartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Sastav Teveten plus uključuje Eprosartan u količini od 600 mg i 12,5 mg hidroklorotiazida.

Kao što pokazuje praksa i brojne pozitivne recenzije pacijenata, svi ovi lijekovi uključeni u popis dobro pomažu kod arterijske hipertenzije, imaju zaštitni učinak na unutarnje organe, smanjuju rizik od moždanog udara, infarkta miokarda, zatajenja bubrega.

Svi ovi lijekovi smatraju se sigurnima, jer praktički nemaju nuspojava. U međuvremenu, važno je razumjeti da terapeutski učinak obično nije odmah vidljiv. Objektivno je procijeniti pomaže li lijek kod visokog krvnog tlaka tek nakon četiri tjedna trajno liječenje. Ako se to ne uzme u obzir, liječnik može požuriti i propisati novi lijek za više snažno djelovanješto će negativno utjecati na zdravlje bolesnika.

Učinak lijeka na srčani mišić

Sa smanjenjem krvnog tlaka tijekom uzimanja sartana, broj otkucaja srca bolesnika se ne povećava. Posebna pozitivan učinak može se promatrati s blokadom aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava u vaskularnim stijenkama i području miokarda. Štiti od hipertrofije krvne žile i srca.

Ova značajka lijekova posebno je korisna ako pacijent ima hipertenzivnu kardiomiopatiju, koronarnu bolest, kardiosklerozu. Dodatno, sartani smanjuju aterosklerotske lezije srčanih žila.

Učinak lijeka na bubrege

Kao što znate, kod arterijske hipertenzije bubrezi djeluju kao ciljni organ. Sartani, pak, pomažu u smanjenju izlučivanja proteina u urinu kod osoba s oštećenjem bubrega kod dijabetes melitusa i hipertenzije. U međuvremenu, važno je uzeti u obzir da u prisutnosti unilateralne stenoze bubrežne arterije blokatori receptora angiotenzina II često povećavaju razinu kreatinina u plazmi i uzrokuju akutno zatajenje bubrega.

Zbog činjenice da lijekovi inhibiraju obrnutu apsorpciju natrija u proksimalnom tubulu, inhibiraju sintezu i oslobađanje aldosterona, tijelo se oslobađa soli kroz mokraću. Ovaj mehanizam zauzvrat uzrokuje određeni diuretski učinak.

1. U usporedbi sa sartanima, primjena ACE inhibitora ima nuspojavu u obliku suhog kašlja. Ovaj simptom ponekad postaje toliko jak da pacijenti moraju prestati koristiti lijek.
2. Ponekad pacijent razvije angioedem.
3. Također, specifične bubrežne komplikacije uključuju oštro smanjenje brzine glomerularne filtracije, što uzrokuje povećanje kalija i kreatinina u krvi. Rizik od razvoja komplikacija posebno je visok u bolesnika s aterosklerozom bubrežnih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, hipotenzijom i smanjenom cirkulacijom krvi.

U ovom slučaju, sartani djeluju kao glavni lijek, koji polako smanjuje brzinu glomerularne filtracije bubrega. Zbog toga se količina kreatinina u krvi ne povećava. Osim toga, lijek ne dopušta razvoj nefroskleroze.

Prisutnost nuspojava i kontraindikacija

Lijekovi imaju terapijski učinak sličan placebu, stoga imaju minimalne nuspojave i dobro se podnose u usporedbi s ACE inhibitorima. Sartani ne uzrokuju suhi kašalj, a rizik od angioedema je minimalan.

Ali mora se uzeti u obzir da blokatori receptora angiotenzina II u nekim slučajevima mogu brzo smanjiti krvni tlak zbog aktivnosti renina u krvnoj plazmi. Uz obostrano sužavanje bubrežnih arterija u bolesnika, rad bubrega može biti poremećen. Sartani nisu odobreni za uporabu tijekom trudnoće, jer to negativno utječe na razvoj fetusa.

Unatoč prisutnosti nuspojava, eprosartan i drugi sartani klasificirani su kao lijekovi koji se dobro podnose i rijetko uzrokuju nuspojave u liječenju visokog krvnog tlaka. Lijek se dobro kombinira s drugim lijekovima protiv hipertenzije, najbolji terapeutski učinak se opaža tijekom dodatne uporabe diuretičkih lijekova.

Ni danas ne jenjavaju sporovi znanstvenika o preporučljivosti korištenja sartana s obzirom na činjenicu da ti lijekovi u određenoj situaciji mogu izazvati rak.

Sartani i rak

Budući da blokatori angiotenzinskih receptora Eprosartan i drugi koriste mehanizam djelovanja angiotenzinsko-renin sustava, u proces su uključeni receptori angiotenzina tipa 1 i tipa 2. Ove tvari su odgovorne za regulaciju proliferacije stanica i razvoja tumora, koji izazivaju rak. .

Provedene su brojne znanstvene studije kako bi se otkrilo je li rizik da pacijenti koji redovito uzimaju sartane mogu razviti rak doista velik. Kako je eksperiment pokazao, kod pacijenata koji su uzimali blokatore angiotenzinskih receptora, rizik od razvoja onkologije postao je veći u usporedbi s onima koji nisu uzimali lijek. U međuvremenu, onkološka bolest s istim rizikom dovodi do smrti i nakon uzimanja lijeka i bez njega.

Unatoč nalazima, liječnici još uvijek ne mogu točno odgovoriti na pitanje izazivaju li Eprosartan i drugi sartani rak. Činjenica je da zbog nedostatka potpunih podataka o uključenosti svakog lijeka u onkološke bolesti, liječnici ne mogu tvrditi da sartani uzrokuju rak. Danas su istraživanja na ovu temu aktivno u tijeku, a istraživači su vrlo dvosmisleni po tom pitanju.

Dakle, pitanje ostaje otvoreno, unatoč sličnom učinku koji izaziva rak, liječnici vjeruju da sartani stvarno učinkovit lijek, koji može postati analog tradicionalnih lijekova za hipertenziju.

Međutim, postoje određeni blokatori angiotenzinskih receptora koji pomažu u liječenju raka. Posebno se to odnosi na rak pluća i gušterače. Također, neke vrste lijekova koriste se tijekom kemoterapije kod hipertoničara koji imaju rak gušterače, jednjaka i želuca. Zanimljiv video u ovom članku sažet će raspravu o sartanima.

Lijekovi za hipertenziju najnovije generacije: popis

Moguće je stabilizirati krvni tlak i poboljšati kvalitetu života hipertoničara konzervativna terapija. Obično se pacijentu propisuju antihipertenzivne tablete za hipertenziju.

Liječnik može pacijentu propisati diuretike, ACE inhibitori, antagonisti kalcija, antihipertenzivi centralnog djelovanja, sartani, selektivni beta-1-blokatori.

Kod rezistentnih oblika hipertenzije mogu se uzimati kombinirani lijekovi. Ako osoba ima hipertenziju 1. stupnja težine, onda je realno stabilizirati krvni tlak korištenjem dodataka prehrani.

budi oprezan

Hipertenzija (naponi tlaka) - u 89% slučajeva ubija pacijenta u snu!

Žurimo vas upozoriti, većina lijekova za hipertenziju i normalizaciju tlaka potpuna je obmana trgovaca koji stotine posto varaju lijekove čija je učinkovitost nula.

Farmaceutska mafija zarađuje mnogo novca na obmani bolesnih ljudi.

Ali što učiniti? Kako se liječiti ako je prijevara posvuda? Liječnik medicinske znanosti Belyaev Andrei Sergeevich proveo je vlastitu istragu i pronašao izlaz iz ove situacije. U ovom članku o bezakonju ljekarni, Andrej Sergejevič je također ispričao kako se zaštititi od smrti zbog bolesnog srca i skokova tlaka gotovo besplatno! Pročitajte članak na službenoj web stranici Centra za zdravlje i kardiologiju Ruske Federacije na poveznici.

Najučinkovitiji lijekovi za GB

Hipertenzija je, prema WHO-u, najčešća patologija kardiovaskularnog sustava. Muškarci i žene podjednako su pogođeni bolešću. Štoviše, GB se obično dijagnosticira u bolesnika starijih od 40 godina.

Hipertenzija je opasna patologija. Uz nepravodobno liječenje, bolest dovodi do cerebrovaskularnih poremećaja, infarkta miokarda, moždanog udara, hipertenzivne krize i zatajenja bubrega.

Arterijska hipertenzija je teško kompenzirana ako je bolest popraćena bradikardijom, ishemijska bolest srce, ateroskleroza (patologija popraćena taloženjem frakcija kolesterola i lipoproteina u žilama).

Razmotrite klasifikaciju antihipertenzivnih lijekova:

1. Diuretički lijekovi. Zbog uklanjanja viška tekućine iz tijela, stijenke krvnih žila se šire, vaskularni lumen se povećava, te se, sukladno tome, stvaraju povoljni uvjeti za snižavanje krvnog tlaka. Nedostatak diuretika je činjenica da imaju mnoge kontraindikacije, uključujući zatajenje bubrega i dijabetes u fazi dekompenzacije.
2. Beta blokatori. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore, lijekovi smanjuju broj otkucaja srca, produljuju dijastolu, smanjuju potrošnju kisika u srčanom mišiću i imaju antiaritmički učinak.
3. ACE inhibitori. Doprinijeti inhibiciji enzima koji pretvara angiotenzin, zbog čega se neaktivni angiotenzin I pretvara u angiotenzin II, što zauzvrat uzrokuje vazokonstrikciju.
4. Sartani. Ovi lijekovi za hipertenziju nove generacije vrlo su učinkoviti. Lijekovi su vrlo traženi čak i u EU i SAD-u. Najnovija generacija antihipertenzivnih lijekova blokira receptore angiotenzina II, pružajući dugotrajan i postojan hipotenzivni učinak.
5. Blokatori kalcijevih kanala. Tablete sprječavaju brzi ulazak kalcija u stanice. Zbog toga dolazi do širenja koronarnih žila i poboljšanja protoka krvi u srčanom mišiću.

Sve tablete za visoki krvni tlak potpuno su nespojive s alkoholom. Tijekom razdoblja liječenja strogo je zabranjeno piti alkohol. Etanol ne samo da neutralizira terapijski učinak lijekova, već i povećava vjerojatnost nuspojava iz središnjeg živčanog sustava i CCC organa.

Trgovački nazivi lijekova prikazani su u donjoj tablici.

Klinička slika

Što liječnici kažu o hipertenziji

Već dugi niz godina liječim hipertenziju. Prema statistikama, u 89% slučajeva hipertenzija završava srčanim ili moždanim udarom i smrću osobe. Otprilike dvije trećine pacijenata sada umire unutar prvih 5 godina progresije bolesti.

Sljedeća činjenica je da je moguće i potrebno sniziti pritisak, ali to ne liječi samu bolest. Jedini lijek koji službeno preporučuje Ministarstvo zdravlja za liječenje hipertenzije, a koriste ga i kardiolozi u svom radu je Giperium. Lijek djeluje na uzrok bolesti, što omogućuje potpuno uklanjanje hipertenzije.

Uzimajte antihipertenzivne lijekove dnevno. Doze odabire liječnik. Kod rezistentnog oblika GB može biti indicirana doživotna primjena.

Hipotenzivno središnje djelovanje

Danas se rijetko koriste antihipertenzivi centralnog djelovanja. Činjenica je da ovi lijekovi često uzrokuju nuspojave. Osim toga, neke droge izazivaju ovisnost.

Antihipertenzivne tablete središnjeg djelovanja, u pravilu se koriste ako je potrebno za zaustavljanje hipertenzivne krize. Ova potreba je zbog činjenice da lijekovi počinju djelovati doslovno nekoliko minuta nakon uzimanja.

Najučinkovitiji lijekovi ove vrste su:

Navedene vazodilatatorne lijekove možete uzimati kontinuirano. Međutim, to se ne preporučuje. Zašto? Činjenica je da danas postoje mnogi učinkoviti antihipertenzivi koji se puno bolje podnose. Isti ACE inhibitori ili sartani djeluju nježnije, ne izazivaju ovisnost i pružaju dulji terapeutski učinak.

Antihipertenzivi centralnog djelovanja kontraindicirani su tijekom trudnoće, kardiogeni šok, zatajenje bubrega, ateroskleroza mozga.

Kombinirani antihipertenzivi

Postoje slučajevi kada lijekovi za GB ne dopuštaju pacijentu da postigne stabilnu stabilizaciju krvnog tlaka. Obično se ovaj fenomen opaža u rezistentnom obliku GB.

U ovom slučaju je svrsishodnije da pacijent uzima nekoliko antihipertenzivnih lijekova odjednom. Ali to nije baš zgodno i skupo je. U ovom slučaju, antihipertenzivne kombinirane tablete, koje uključuju 2 aktivne tvari, pomažu riješiti problem.

Razmotrite najučinkovitije lijekove u ovoj skupini:

Suplementi za visoki krvni tlak

Suvremeni lijekovi za hipertenziju imaju mnoge kontraindikacije i nuspojave. S obzirom na to, neki pacijenti radije uzimaju biljne dodatke prehrani (dodatke prehrani).

Takvi lijekovi su nešto učinkovitiji od klasičnih tinktura od gloga ili matičnjaka. Osim toga, bioaditivi ne izazivaju ovisnost, ne narušavaju potenciju, au nekim slučajevima se mogu prepisati čak i trudnicama i dojiljama.

Najsigurniji i najučinkovitiji dodaci prehrani su:

• Normolife (pogrešno nazvan Normalif). Oblik oslobađanja - tinktura.
• BP minus. Proizvedeno u obliku tableta.
• Normalan. Oblik oslobađanja - tablete.
• Hiperstop (Hypertostop). Dostupan u obliku kapi.
• Karta karte. Oblik oslobađanja - tablete.

Upute za gore navedene lijekove kažu da se lijekovi mogu koristiti kao dio kompleksne terapije, odnosno u kombinaciji sa sintetičkim antihipertenzivnim tabletama. Osim toga, indikacije za korištenje dodataka prehrani su neuroza, stres, umor.

Dodatke prehrani trebaju s oprezom uzimati hipertoničari koji su skloni alergijskim reakcijama.

Hipertenzivni lijekovi

Već je gore navedeno, uz pomoć kojih lijekova je moguće regulirati visoki krvni tlak. Jednako čest problem je i arterijska hipotenzija, odnosno pad krvnog tlaka<90 на 60 мм.рт.ст.

Kod hipotenzivnih bolesnika postavlja se pitanje koji lijek odabrati za povećanje tlaka? Ako uzmemo u obzir najjeftinije sredstvo, možemo primijetiti kofein. Dovoljno je uzeti 1-2 tablete jednom dnevno.

Među učinkovita sredstva za normalizaciju krvnog tlaka također su:

Zaključno, želio bih napomenuti da prije korištenja bilo kakvih hipo- ili hipertenzivnih lijekova, prvo se trebate posavjetovati sa svojim kardiologom.

Također, u slučaju bolesti kardiovaskularnog sustava, ne treba zaboraviti na prehranu, aktivan način života, potpuno odbacivanje loših navika (pušenje, alkoholizam). U pomoćne svrhe, hipertenzivni i hipotenzivni bolesnici mogu uzimati multivitaminske komplekse - Aevit, Alfavit, Doppelherz Active Omega-3, Magne B6, Complivit itd.

Donošenje zaključaka

Srčani i moždani udari uzrok su gotovo 70% svih smrtnih slučajeva u svijetu. Sedam od deset ljudi umire zbog začepljenja arterija srca ili mozga.

Posebno je strašna činjenica da masa ljudi uopće ne sumnja da ima hipertenziju. I propuštaju priliku da nešto poprave, jednostavno osuđujući sebe na smrt.

• Glavobolja
• Povećan broj otkucaja srca
• Crne točkice pred očima (muhe)
• Apatija, razdražljivost, pospanost
• zamagljen vid
• znojenje
• Kronični umor
• oteklina lica
• Utrnulost i zimica u prstima
• Prenaponi tlaka

Čak bi vas i jedan od ovih simptoma trebao natjerati na razmišljanje. A ako ih ima dvoje, onda ne oklijevajte - imate hipertenziju.

Kako liječiti hipertenziju kada postoji veliki broj lijekova koji koštaju puno novca?

Većina lijekova neće učiniti ništa dobro, a neki čak mogu i naštetiti! Trenutno jedini lijek koji službeno preporučuje Ministarstvo zdravstva za liječenje hipertenzije je Giperium.

Do Instituta za kardiologiju zajedno s Ministarstvom zdravstva provode program “bez hipertenzije”. U okviru kojeg je lijek Giperium dostupan po sniženoj cijeni - 1 rublja, svim stanovnicima grada i regije!

Sartani su nova generacija lijekova koji se koriste za snižavanje krvnog tlaka kod hipertenzije. Prve verzije ovih vrsta lijekova sintetizirane su početkom 90-ih godina prošlog stoljeća.

Mehanizam djelovanja lijekova je suzbijanje aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, što ima pozitivan učinak na zdravlje ljudi.

Sartani nisu inferiorni u djelotvornosti od poznatih lijekova za visoki krvni tlak, praktički ne izazivaju nuspojave, ublažavaju simptome hipertenzije, imaju zaštitni učinak na kardiovaskularni sustav, bubrege i mozak. Također, takvi lijekovi se nazivaju blokatori receptora angiotenzina-II ili antagonisti receptora angiotenzina.

Ako usporedimo sve lijekove za arterijsku hipertenziju, sartani se smatraju najučinkovitijim lijekovima, dok im je cijena prilično pristupačna. Kao što pokazuje medicinska praksa, mnogi pacijenti stabilno uzimaju sartane nekoliko godina.

To je zbog činjenice da takvi lijekovi za visoki krvni tlak, koji uključuju Eprosartan i druge lijekove, uzrokuju minimalne nuspojave.

Uključujući bolesnike, ne doživljavaju reakciju u obliku suhog kašlja, koji se često javlja tijekom uzimanja ACE inhibitora. Što se tiče tvrdnje da lijekovi mogu uzrokovati rak, ovo pitanje je pod lupom.

Sartani i liječenje arterijske hipertenzije

U početku su se sartani razvijali kao lijek za visoki krvni tlak. Studije su pokazale da lijekovi kao što su Eprosartan i drugi mogu sniziti krvni tlak jednako učinkovito kao i glavne vrste lijekova za hipertenziju.

Blokatori receptora angiotenzina-II uzimaju se jednom dnevno, ovi lijekovi glatko snižavaju očitanja krvnog tlaka tijekom dana.

Učinkovitost lijekova izravno ovisi o stupnju aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava. Najučinkovitije je liječenje bolesnika koji imaju visoku aktivnost renina u krvnoj plazmi. Da bi se identificirali ti pokazatelji, pacijentu se propisuje krvni test.

Eprosartan i drugi sartani, čije su cijene po ciljanom učinku usporedive sa sličnim lijekovima, snižavaju krvni tlak na duži period (u prosjeku preko 24 sata).

Trajni terapijski učinak može se vidjeti nakon dva do četiri tjedna kontinuiranog liječenja, koji se značajno pojačava osmim tjednom terapije.

Prednosti lijekova

Općenito, lijek ove skupine ima prilično pozitivne recenzije liječnika i pacijenata. Sartani imaju brojne prednosti u odnosu na tradicionalne pripravke.

1. Uz produljeno korištenje lijeka dulje od dvije godine, lijek ne uzrokuje ovisnost i ovisnost. Ako naglo prestanete uzimati lijek, to ne izaziva nagli porast krvnog tlaka.
2. Ako osoba ima normalan krvni tlak, sartani ne dovode do još većeg smanjenja pokazatelja.
3. Blokatore receptora angiotenzina-II bolesnici bolje podnose i praktički ne uzrokuju nuspojave.

Osim glavne funkcije snižavanja krvnog tlaka, lijekovi imaju povoljan učinak na rad bubrega ako pacijent ima dijabetičku nefropatiju. Sartani također doprinose regresiji hipertrofije lijeve klijetke i poboljšavaju performanse u osoba sa zatajenjem srca.

Za bolji terapijski učinak preporučuje se uzimanje blokatora receptora angiotenzina-II u kombinaciji s diuretičkim lijekovima u obliku dihlotiazida ili indapamida, što pojačava učinak lijeka za jedan i pol puta. Što se tiče tiazidnih diuretika, oni imaju ne samo pojačavajuće, već i produljujuće djelovanje blokatora.

Dodatno, sartani imaju sljedeći klinički učinak:

• Stanice živčanog sustava su zaštićene. Lijek štiti mozak kod hipertenzije, smanjuje rizik od moždanog udara. Budući da lijek izravno djeluje na moždane receptore, često se preporuča pacijentima s normalnim krvnim tlakom, koji imaju visok rizik od vaskularne katastrofe u mozgu.
• Zbog antiaritmičkog učinka u bolesnika smanjuje se rizik od paroksizmalne fibrilacije atrija.
• Uz pomoć metaboličkog učinka uz redovitu primjenu lijeka, smanjuje se rizik od razvoja dijabetesa tipa 2. U prisutnosti takve bolesti, stanje bolesnika se brzo ispravlja smanjenjem tkivne inzulinske rezistencije.

Kod primjene lijekova u bolesnika poboljšava se metabolizam lipida, smanjuje se razina kolesterola i triglicerida. Sartani pomažu u smanjenju količine mokraćne kiseline u krvi, što je neophodno u slučaju dugotrajnog liječenja diureticima. U prisutnosti bolesti vezivnog tkiva ojačavaju se stijenke aorte i sprječava njihovo pucanje. U bolesnika s Duchenneovom miodistrofijom poboljšava se stanje mišićnog tkiva.

Cijena lijekova ovisi o proizvođaču i trajanju djelovanja lijeka. Losartan i Valsartan smatraju se najjeftinijim opcijama, ali imaju kraće trajanje djelovanja pa zahtijevaju češće korištenje.

Klasifikacija lijekova

Sartani se klasificiraju prema svom kemijskom sastavu i učincima na tijelo. Ovisno o tome ima li lijek aktivni metabolit, lijekovi se dijele na takozvane predlijekove i aktivne tvari.

Prema kemijskom sastavu, sartani se dijele u četiri skupine:

1. Kandesartan, Irbesartan i Losartan su derivati ​​tetrazol bifenila;
2. Telmisartan je ne-bifenil derivat tetrazola;
3. Eprosartan je ne-bifenil netetrazol;
4. Valsartan se smatra necikličkim spojem.

U moderno doba postoji veliki broj lijekova ove skupine koji se mogu kupiti u ljekarni bez predočenja liječničkog recepta, uključujući Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Dodatno, u specijaliziranim trgovinama možete kupiti gotovu kombinaciju sartana s antagonistima kalcija, diureticima, antagonistom lučenja renina aliskirenom.

Upute za uporabu lijeka

Liječnik propisuje lijek pojedinačno, nakon potpunog pregleda. Doziranje se sastavlja prema informacijama koje prikazuju upute za uporabu lijeka. Važno je uzimati lijek svaki dan kako ga ne biste propustili.

Liječnik propisuje blokator receptora angiotenzina II za:

• zastoj srca;
• Odgođeni infarkt miokarda;
• dijabetička nefropatija;
• Proteinurija, mikroalbuminurija;
• Hipertrofija lijeve klijetke srca;
• fibrilacija atrija;
• metabolični sindrom;
• Intolerancija na ACE inhibitore.

Prema uputama za uporabu, za razliku od ACE inhibitora, sartani ne povećavaju razinu proteina u krvi, što često dovodi do upalne reakcije. Zbog toga lijek nema takve nuspojave kao što su angioedem i kašalj.

Osim što eprosartan i drugi lijekovi snižavaju krvni tlak kod arterijske hipertenzije, oni dodatno imaju pozitivan učinak na druge unutarnje organe:

1. Smanjuje se hipertrofija mase lijeve klijetke srca;
2. Poboljšava dijastoličku funkciju;
3. Smanjena ventrikularna aritmija;
4. Smanjeno izlučivanje proteina mokraćom;
5. Protok krvi u bubrezima se povećava, dok se brzina glomerularne filtracije ne smanjuje.
6. Ne utječe na razinu šećera, kolesterola i purina u krvi;
7. Osjetljivost tkiva na inzulin se povećava, čime se smanjuje inzulinska rezistencija.

Istraživači su proveli mnoge eksperimente o učinkovitosti lijeka u liječenju hipertenzije i prisutnosti prednosti. U pokusima su sudjelovali pacijenti s oštećenim funkcioniranjem kardiovaskularnog sustava, zbog čega je bilo moguće ispitati mehanizam djelovanja lijekova u praksi i dokazati visoku učinkovitost lijeka.

Trenutno su u tijeku studije kako bi se utvrdilo jesu li sartani doista sposobni izazvati rak.

Sartani s diureticima

Takva kombinacija učinkovito ublažava hipertenziju, a blokatori receptora angiotenzina-II, kada se koriste diuretici, imaju ujednačen i dugotrajan učinak na tijelo.

Postoji određeni popis lijekova koji sadrže određenu količinu sartana i diuretika.

• Sastav Atacand plus uključuje 16 mg Candesartana i 12,5 mg Hidroklorotiazida;
• Co-diovan sadrži 80 mg valsartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Lijek Lorista H / ND sadrži 12,5 mg hidroklorotiazida i 50-100 mg losartana;
• Mikardis Plus sadrži 80 mg telmisartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Sastav Teveten plus uključuje Eprosartan u količini od 600 mg i 12,5 mg hidroklorotiazida.

Kao što pokazuje praksa i brojne pozitivne recenzije pacijenata, svi ovi lijekovi na popisu dobro pomažu kod arterijske hipertenzije, imaju zaštitni učinak na unutarnje organe, smanjuju rizik od moždanog udara, infarkta miokarda i zatajenja bubrega.

Svi ovi lijekovi smatraju se sigurnima, jer praktički nemaju nuspojava. U međuvremenu, važno je razumjeti da terapeutski učinak obično nije odmah vidljiv. Objektivno je procijeniti pomaže li lijek kod visokog krvnog tlaka tek nakon četiri tjedna kontinuiranog liječenja. Ako se to ne uzme u obzir, liječnik može požuriti i propisati novi lijek s jačim učinkom, što će negativno utjecati na zdravlje pacijenta.

Učinak lijeka na srčani mišić

Sa smanjenjem krvnog tlaka tijekom uzimanja sartana, broj otkucaja srca bolesnika se ne povećava. Poseban pozitivan učinak može se primijetiti kada se blokira aktivnost renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava u vaskularnim stijenkama i području miokarda. To štiti od hipertrofije krvnih žila i srca.

Ova značajka lijekova posebno je korisna ako pacijent ima hipertenzivnu kardiomiopatiju, koronarnu bolest, kardiosklerozu. Dodatno, sartani smanjuju aterosklerotske lezije srčanih žila.

Učinak lijeka na bubrege

Kao što znate, kod arterijske hipertenzije bubrezi djeluju kao ciljni organ. Sartani, pak, pomažu u smanjenju izlučivanja proteina u urinu kod osoba s oštećenjem bubrega kod dijabetes melitusa i hipertenzije. U međuvremenu, važno je uzeti u obzir da u prisutnosti unilateralne stenoze bubrežne arterije blokatori receptora angiotenzina II često povećavaju razinu kreatinina u plazmi i uzrokuju akutno zatajenje bubrega.

Zbog činjenice da lijekovi inhibiraju obrnutu apsorpciju natrija u proksimalnom tubulu, inhibiraju sintezu i oslobađanje aldosterona, tijelo se oslobađa soli kroz mokraću. Ovaj mehanizam zauzvrat uzrokuje određeni diuretski učinak.

1. U usporedbi sa sartanima, primjena ACE inhibitora ima nuspojavu u obliku suhog kašlja. Ovaj simptom ponekad postaje toliko jak da pacijenti moraju prestati koristiti lijek.
2. Ponekad pacijent razvije angioedem.
3. Također, specifične bubrežne komplikacije uključuju oštro smanjenje brzine glomerularne filtracije, što uzrokuje povećanje kalija i kreatinina u krvi. Rizik od razvoja komplikacija posebno je visok u bolesnika s aterosklerozom bubrežnih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, hipotenzijom i smanjenom cirkulacijom krvi.

U ovom slučaju, sartani djeluju kao glavni lijek, koji polako smanjuje brzinu glomerularne filtracije bubrega. Zbog toga se količina kreatinina u krvi ne povećava. Osim toga, lijek ne dopušta razvoj nefroskleroze.

Prisutnost nuspojava i kontraindikacija

Lijekovi imaju terapijski učinak sličan placebu, stoga imaju minimalne nuspojave i dobro se podnose u usporedbi s ACE inhibitorima. Sartani ne uzrokuju suhi kašalj, a rizik od angioedema je minimalan.

Ali mora se uzeti u obzir da blokatori receptora angiotenzina II u nekim slučajevima mogu brzo smanjiti krvni tlak zbog aktivnosti renina u krvnoj plazmi. Uz obostrano sužavanje bubrežnih arterija u bolesnika, rad bubrega može biti poremećen. Sartani nisu odobreni za uporabu tijekom trudnoće, jer to negativno utječe na razvoj fetusa.

Unatoč prisutnosti nuspojava, Eprosartan i drugi sartani se svrstavaju u lijekove koji se dobro podnose i rijetko izazivaju nuspojave u liječenju visokog krvnog tlaka. Lijek se dobro kombinira s drugim lijekovima protiv hipertenzije, najbolji terapeutski učinak se opaža tijekom dodatne uporabe diuretičkih lijekova.

Ni danas ne jenjavaju sporovi znanstvenika o preporučljivosti korištenja sartana s obzirom na činjenicu da ti lijekovi u određenoj situaciji mogu izazvati rak.

Sartani i rak

Budući da blokatori angiotenzinskih receptora Eprosartan i drugi koriste mehanizam djelovanja angiotenzinsko-renin sustava, u proces su uključeni receptori angiotenzina tipa 1 i tipa 2. Ove tvari su odgovorne za regulaciju proliferacije stanica i razvoja tumora, koji izazivaju rak. .

Provedene su brojne znanstvene studije kako bi se otkrilo je li rizik da pacijenti koji redovito uzimaju sartane mogu razviti rak doista velik. Kako je eksperiment pokazao, kod pacijenata koji su uzimali blokatore angiotenzinskih receptora, rizik od razvoja onkologije postao je veći u usporedbi s onima koji nisu uzimali lijek. U međuvremenu, onkološka bolest s istim rizikom dovodi do smrti i nakon uzimanja lijeka i bez njega.

Unatoč nalazima, liječnici još uvijek ne mogu točno odgovoriti na pitanje izazivaju li Eprosartan i drugi sartani rak. Činjenica je da zbog nedostatka potpunih podataka o uključenosti svakog lijeka u onkološke bolesti, liječnici ne mogu tvrditi da sartani uzrokuju rak. Danas su istraživanja na ovu temu aktivno u tijeku, a istraživači su vrlo dvosmisleni po tom pitanju.

Dakle, pitanje ostaje otvoreno, unatoč takvom učinku koji izaziva rak, liječnici smatraju sartane stvarno učinkovitim lijekom koji može postati analog tradicionalnih lijekova za hipertenziju.

Međutim, postoje određeni blokatori angiotenzinskih receptora koji pomažu u liječenju raka. Posebno se to odnosi na rak pluća i gušterače. Također, neke vrste lijekova koriste se tijekom kemoterapije kod hipertoničara koji imaju rak gušterače, jednjaka i želuca. Zanimljiv video u ovom članku sažet će raspravu o sartanima.

U ovom ćete članku saznati koji lijekovi za hipertenziju pripadaju posljednjoj generaciji te jesu li doista bolji od ranijih antihipertenziva.

Datum objave članka: 14.07.2017

Članak zadnji put ažuriran: 06.02.2019

Koncept "najnovije generacije" antihipertenzivnih lijekova nema preciznu definiciju niti godine izdavanja. Najčešće se ovaj izraz koristi u reklamne svrhe, promovirajući određeni lijek - ne nužno najučinkovitiji ili najnoviji - na farmaceutskom tržištu. Ali medicinska znanost ne miruje. Novi lijekovi za hipertenziju se stalno testiraju, ali njihovo uvođenje u kliničku praksu nije pitanje jedne godine. Ne pokazuje svaki novi lijek veću učinkovitost i sigurnost u usporedbi sa starijim, ali bolje ispitanim lijekovima. Gotovo svake godine na farmakološko tržište dolaze nove tablete za hipertenziju koje sadrže odavno poznate aktivne sastojke ili njihovu kombinaciju.

Ipak, vrijedi napomenuti da neki antihipertenzivi imaju generacije, u takvim slučajevima možemo govoriti o posljednjoj generaciji lijekova za visoki krvni tlak.

Većina predstavnika s popisa lijekova za hipertenziju nove generacije dostupna je u obliku tableta za oralnu primjenu. Iznimka je labetalol, beta-blokator dostupan kao intravenska otopina. Postoje i drugi lijekovi za parenteralnu primjenu (npr. nitrati, benzoheksonij, natrijev nitroprusid), ali ih je teško klasificirati kao nove lijekove. Za liječenje se gotovo uvijek koristi intravenska primjena antihipertenzivnih lijekova.

U svakom slučaju, prije korištenja noviteta u liječenju hipertenzije, potrebno je konzultirati se s kardiologom. Također možete samostalno tražiti informacije o provedenim znanstvenim studijama o učinkovitosti i sigurnosti ovog lijeka u usporedbi s već dobro proučenim sredstvima.

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (skraćeno ACE inhibitori) su farmaceutski lijekovi koji se prvenstveno koriste za liječenje visokog krvnog tlaka i zatajenja srca. Ova skupina lijekova inhibira aktivnost enzima koji pretvara angiotenzin, koji pretvara neaktivni angiotenzin 1 u aktivni angiotenzin 2, čime se šire krvne žile i smanjuje opterećenje srca.

Prvi ACE inhibitor (captopril) otkriven je prije više od 40 godina, a od tada je u kliničku praksu uvedeno 12 lijekova iz ove skupine.

Trenutno se najčešće koriste ACE inhibitori, koji su izumljeni još 1990-ih. Njihov popis:

1. Ramipril.
2. Perindopril.
3. zofenopril.
4. Quinapril
5. fosinopril.

Unatoč prilično dugom uvođenju u kliničku praksu, ovi lijekovi i dalje pouzdano vode među svim ACE inhibitorima, dokazujući svoju visoku učinkovitost i sigurnost u mnogim studijama. Štoviše, mnogi znanstveni dokazi upućuju na to da gotovo da nema značajnih razlika u učinkovitosti i sigurnosti različitih predstavnika ACE inhibitora. I lizinopril i fosinopril mogu učinkovito sniziti krvni tlak, iako cijena ovih lijekova u ljekarni može značajno varirati.

Uz liječenje arterijske hipertenzije, ACE inhibitori se koriste za:

• Zatajenje srca – ovi lijekovi smanjuju opterećenje srca.
• Dijabetička nefropatija – ACE inhibitori pomažu u održavanju funkcionalnog stanja bubrega.
• Kronična bolest bubrega – ACE inhibitori mogu pomoći u usporavanju napredovanja ovih bolesti.
• Infarkt miokarda.

Osobe koje ne smiju uzimati ACE inhibitore:

• Trudnice i dojilje.
• Bolesnici s preosjetljivošću na ove lijekove.
• Bolesnici s određenim bolestima bubrega, kao što je stenoza bubrežne arterije.

Najčešća nuspojava svih - čak i najnovijih - ACE inhibitora je suhi kašalj, koji se razvija u oko 10% ljudi koji uzimaju ove lijekove. Rjeđe su otekline na usnama, jeziku ili oko očiju, kao i pogoršanje funkcije bubrega.

Blokatori kalcijevih kanala

(skraćeno CCB), koji se ponekad naziva i antagonisti kalcija, skupina je lijekova koji utječu na ulazak kalcijevih iona u određene mišićne stanice. Koriste se za liječenje različitih stanja, uključujući hipertenziju, anginu pektoris, Raynaudov sindrom i poremećaje srčanog ritma, kao i za zaustavljanje prijevremenih poroda tijekom trudnoće.

Popis tri glavne BKK grupe:

1. Grupa nifedipina (dihidropiridini).
2. Diltiazem grupa (benzotiazepini).
3. Verapamil grupa (fenilalkilamini).

Za snižavanje krvnog tlaka najčešće se koriste dihidropiridini, koji su razvijeni 1960-ih.

Postoje 4 generacije lijekova iz skupine nifedipina:

• 1. generacija - nifedipin;
• 2. generacija - nikardipin, felodipin;
• 3. generacija - amlodipin;
• 4. generacija - cilnidipin.

U kliničkoj praksi najčešće se koriste lijekovi prve tri generacije, a liječnici rijetko propisuju cilnidipin.

Amlodipin je možda najčešće propisivani CCB lijek. Počeo se koristiti 1990. godine. Amlodipin je pokazao visoku učinkovitost u liječenju arterijske hipertenzije, kao i sigurnost.

Cilnidipin je novi CCB lijek 4. generacije koji ima određene prednosti u odnosu na druge antagoniste kalcija. U usporedbi s predstavnicima prve tri generacije, koji utječu samo na L-tip kalcijevih kanala, cilnidipin također može blokirati njihov N-tip. Ovo svojstvo može imati korisnu kliničku vrijednost, što se očituje supresijom refleksne tahikardije i smanjenjem edema, što se ponekad opaža pri primjeni amlodipina i drugih starijih CCB-a. Cilnidipin ima visoku lipofilnost, zbog čega ima produljeno djelovanje. Cilnidipin se proizvodi pod trgovačkim nazivima "Duocard", "Cilakar", "Atelek".

Kontraindikacije za imenovanje dihidropiridina uključuju alergijske reakcije na određeni lijek.

Također, kalcijeve antagoniste treba koristiti s oprezom u sljedećim situacijama	Moguće nuspojave CCB-a iz skupine dihidropiridina uključuju
Infarkt miokarda i nestabilna angina pektoris	Edem na nogama
Arterijska hipotenzija	Umor
aortna stenoza Kliknite na fotografiju za povećanje	Mučnina
Trudnoća i dojenje	Vrtoglavica
Zatajenje bubrega i jetre	Kardiopalmus
teško zatajenje srca	Valuzi vrućine (osjećaj topline koja se širi po cijelom tijelu, posebno na licu i vratu)

Beta blokatori

Beta-blokatori (BB) su klasa lijekova koji blokiraju endogene kateholaminske receptore (noradrenalin i epinefrin), zbog čega se koriste za snižavanje krvnog tlaka, liječenje poremećaja srčanog ritma i sekundarnog miokarda.

Prvi BB (propranolol) sintetiziran je 1964. godine. Mnogi liječnici i znanstvenici slažu se da je otkriće ove skupine lijekova jedan od najvažnijih događaja u kliničkoj medicini i farmakologiji 20. stoljeća.

Od tada je razvijeno dosta BB-ova. Neki od njih djeluju na sve vrste beta-adrenergičkih receptora, drugi - samo na jedan od njih. Na tim se svojstvima razlikuju tri generacije BB-ova:

1. 1. generacija - propranolol, timolol, sotalol (neselektivni, blokiraju beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore)
2. 2. generacija - metoprolol, bisoprolol, esmolol (selektivan, blokira samo beta-1 adrenergičke receptore)
3. 3. generacija - karvedilol, nebivolol, labetalol (imaju dodatna vazodilatirajuća svojstva).

Karvedilol je jedan od BB-a treće generacije koji ima dodatno svojstvo vazodilatacije. Djeluje na beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore, a također blokira alfa adrenergičke receptore u žilama. Zbog ovih učinaka, karvedilol više snižava krvni tlak, manje utječe na rad srca i ne povećava razinu lipida i glukoze u krvi. Nedostatak lijeka je njegov učinak na beta-2-adrenergičke receptore, što povećava rizik od razvoja bronhospazma. Karvedilol je potrebno uzimati dva puta dnevno, što nije baš zgodno za pacijenta.

Nebivolol je lijek koji selektivno djeluje na beta-1-adrenergičke receptore, koji dodatno ima vazodilatirajuća svojstva zbog povećane sinteze dušikovog oksida (NO) u vaskularnom endotelu. Zbog ovih učinaka nebivolol bolje snižava krvni tlak, manje utječe na rad srca, ne povećava lipide i glukozu u krvi te ne uzrokuje erektilnu disfunkciju. Negativno svojstvo ovog lijeka je prilično slab učinak na beta-blokatore, pa se najčešće koristi kod starijih osoba sa zatajenjem srca.

Labetalol je lijek s neselektivnim svojstvima beta-blokiranja i učinkom na alfa receptore. Labetalol se prvenstveno koristi kao intravenski put, gdje ima vrlo kratko djelovanje, što omogućuje dobru kontrolu učinaka lijeka. Najučinkovitiji je beta-blokator za liječenje hipertenzivnih kriza. Često se koristi za feokromocitom (tumor nadbubrežne žlijezde) i preeklampsiju (kasna toksikoza u trudnica).

Popis uobičajenih nuspojava beta blokatora:

Blokatori receptora angiotenzina 2

Blokatori receptora angiotenzina 2 (ARB), ili sartani, najnovija su skupina lijekova koji se široko koriste za liječenje hipertenzije. Prvi sartan (losartan) uveden je u praksu 1986. godine.

Djelovanje sartana temelji se na blokadi posljednje razine renin-angiotenzinskog sustava, odnosno na sprječavanju vezanja angiotenzina 2 na njegove receptore. Zbog ovih učinaka, ARB izazivaju vazodilataciju, smanjuju lučenje vazopresina i aldosterona (hormona koji pomažu u zadržavanju tekućine i natrija u tijelu), što dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Najnoviji ARB-ovi odobreni za kliničku upotrebu su olmesartan (Cardosal), fimasartan (Canarb) i azilsartan (Edarbi).

Indikacije za uporabu sartana, uključujući najnovije lijekove:

• Arterijska hipertenzija.
• Zastoj srca.
• Patologija bubrega kod dijabetes melitusa.
• Kronična bolest bubrega.

Kao što se može vidjeti, indikacije za primjenu sartana praktički su iste kao i za primjenu druge skupine lijekova koji utječu na renin-angiotenzinski sustav - ACE inhibitora. U većini slučajeva, ARB se propisuju u situacijama kada je uporaba ACE inhibitora dovela do nuspojave (suhi kašalj). Treba uzeti u obzir da stariji ACE inhibitori imaju gotovo jednaku učinkovitost u snižavanju krvnog tlaka, manje koštaju i imaju određene prednosti u odnosu na sartane u liječenju bolesnika sa šećernom bolešću.

Većina pacijenata općenito dobro podnosi sartane.

Izravni inhibitori renina (aliskiren)

Aliskiren je nova generacija lijeka za hipertenziju koji još nije dobio široku primjenu. Jedini lijek u ovoj klasi je aliskiren, koji je odobren za kliničku primjenu 2007. godine.

Aliskiren se veže na renin, inhibirajući njegovu interakciju s angiotenzinogenom, čime se sprječava stvaranje angiotenzina 1 i angiotenzina 2.

Aliskiren se koristi samo za liječenje arterijske hipertenzije, a ni kod ove bolesti se ne preporuča koristiti kao prvu liniju terapije.

Produženi i stabilni antihipertenzivni učinak 1

Visoka učinkovitost u svim fazama kardiovaskularnog kontinuuma 1

Podnošljivost usporediva s placebom 2

Najbolja privrženost liječenju među svim klasama antihistaminika 3

Komparativna meta-analiza učinkovitosti sartana u liječenju arterijske hipertenzije

doktor medicine G.A. Barišnikov
Federalna državna ustanova Obrazovno-znanstveni medicinski centar za upravu predsjednika Ruske Federacije, Moskva

Trenutno u svijetu od arterijske hipertenzije (AH) boluje milijarda ljudi. Hipertenzija je važan čimbenik rizika za razvoj kardiovaskularnih komplikacija (KVS), a zbog svoje široke rasprostranjenosti ima značajan doprinos (od 35 do 45%) u kardiovaskularnom morbiditetu i mortalitetu. Starenjem stanovništva i sve većom ulogom čimbenika kao što su pretilost, sjedilački način života i pušenje, očekuje se da će do 2025. godine udio kardiovaskularnih bolesti u strukturi smrtnosti stanovništva porasti na 60% (na 1,56 milijardi ljudi). . Morbiditet i mortalitet povezan s nekontroliranom hipertenzijom uzrokuje značajan ekonomski teret u obliku troškova za lijekove, hospitalizaciju, operacije i druge zdravstvene resurse. Unatoč raširenoj svijesti o posljedicama hipertenzije i dostupnosti učinkovitih tretmana, do 32% hipertenzivnih bolesnika ne prima učinkovite antihipertenzivne lijekove.

Sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) igra ključnu ulogu u patofiziologiji hipertenzije, djelujući kao primarni regulator volumena tekućine, ravnoteže vode i soli i volumena krvi. Uz povećanje aktivnosti RAAS-a, angiotenzin II uzrokuje vazokonstrikciju, povećanje lučenja aldosterona i aktivnosti simpatičkog živčanog sustava, što zajedno doprinosi nastanku i napredovanju hipertenzije. Blokatori receptora angiotenzina II (ARB) reguliraju funkcioniranje RAAS blokiranjem aktivacije angiotenzinskih II receptora podtipa AT1, što je popraćeno vazodilatacijom, smanjenjem lučenja vazopresina, te proizvodnjom i izlučivanjem aldosterona.

Već niz godina važnu ulogu u liječenju hipertenzije imaju ARB II, koji su uvršteni na popis glavnih antihipertenziva, koji su se gotovo odmah deklarirali ne samo kao lijekovi za liječenje hipertenzije, već i kao obećavajući lijekovi za prevenciju brojnih KV događaja, liječenje kroničnog zatajenja srca i bolesti bubrega. Razlozi za njihovo propisivanje kod hipertenzije značajno su prošireni (slika 1), a danas uopće nije potrebno imati prethodno loše iskustvo s primjenom ACE inhibitora u obliku bolnog suhog kašlja ili angioedema za odabir sartana. kao antihipertenzivni lijekovi, t.j. BRA II je dobio samostalnu vrijednost. Razvijena je ozbiljna baza dokaza za korištenje ovih lijekova i, naravno, postoji potreba za provođenjem usporedne procjene učinkovitosti i sigurnosti pojedinih predstavnika klase sartana. Ovom cilju služi meta-analiza Nixona R.M. et al. posvećena procjeni usporedne učinkovitosti valsartana u liječenju hipertenzije u nizu drugih ARB-a II. Trenutno se u Rusiji široko koriste losartan, valsartan, rjeđe - eprosartan, irbesartan, telmisartan, kandesartan. Svaki od ovih lijekova ima značajnu bazu dokaza, na primjer, losartan je dokazao svoje prednosti u odnosu na atenolol u liječenju hipertenzije s popratnom hipertrofijom lijeve klijetke (LIFE studija), irbesartan je dokazao da ima snažan nefroprotektivni potencijal (studije IDNT i IRMA-2 ), eprosartan je učinkovito spriječio razvoj ponavljajućeg moždanog udara u studiji MOSES. Što se tiče usporedbe antihipertenzivne aktivnosti različitih sartana, većina metaanaliza o ovom pitanju izvijestila je o usporedivoj aktivnosti različitih ARB-a, međutim, učinkovitost valsartana ili nije razmatrana, ili se koristio u niskim dozama (donedavno, valsartan se koristio uglavnom u dozi od 80 mg/dan, dok je od 2001. preporučena početna doza valsartana za liječenje hipertenzije 160 mg/dan, maksimalna je 320 mg/dan).

Valsartan je uistinu lijek s više lijekova koji je dokazao svoju učinkovitost kod hipertenzije (studija VALUE), kroničnog zatajenja srca (Val-HeFT studija) i akutnog infarkta miokarda (studija VALIANT). Ukupan broj pacijenata uključenih u ove studije premašio je 34 tisuće ljudi. Valsartan je bio prvi ARB klase II koji je registriran za liječenje bolesnika s CHF. U Val-HeFT studiji promatrano je 5010 bolesnika s CHF s II-IV NYHA FC tijekom 2 godine, koji su primali preporučenu terapiju, koja bi mogla uključivati ​​ACE inhibitore, beta-blokatore, diuretike i digoksin. Terapiji koja je u tijeku dodan je ili valsartan u početnoj dozi od 40-80 mg nakon čega slijedi povećanje na 160 mg 2 puta dnevno ili placebo. Dodavanje valsartana tekućoj terapiji, uključujući ACE inhibitore u 93% slučajeva, dovelo je do smanjenja rizika od smrtnosti i kardiovaskularnog morbiditeta za 13,2% (p = 0,009), uglavnom zbog smanjenja broja hospitalizacija zbog CHF U podskupini bolesnika koji nisu primali ACE inhibitore, primjena valsartana smanjila je rizik ukupne smrtnosti za 33,1% (p = 0,017), a rizik od razvoja kombinirane točke (ukupni mortalitet + kardiovaskularni događaji) za 44% ( p = 0,0002) . U Val-HeFT studiji pokazalo se da u liječenju valsartanom dolazi do značajnog smanjenja aktivnosti moždanog natriuretskog peptida, koji se smatra jednim od važnih markera progresije zatajenja srca u usporedbi s placebom. U liječenju valsartanom također je zabilježen manji porast aktivnosti noradrenalina, još jednog nepovoljnog prognostičkog biljega, u usporedbi s placebo skupinom. Kao rezultat dodatne analize rezultata Val-HeFT studije, utvrđena je sposobnost ovog lijeka da spriječi razvoj fibrilacije atrija. Studija VALIANT ispitivala je primjenu valsartana u bolesnika s akutnim infarktom miokarda kompliciranim zatajenjem srca i/ili disfunkcijom lijeve klijetke koji su koristili ARB u odnosu na ACE inhibitore za tijek akutnog MI. Studija je uključivala bolesnike unutar 0,5-10 dana nakon razvoja IM. Prema ovoj studiji, monoterapija valsartanom u dozi od 160 mg 2 puta dnevno bila je jednako učinkovita u liječenju bolesnika nakon infarkta s disfunkcijom lijeve klijetke i/ili zatajenjem srca kao monoterapija kaptoprilom u dozi od 50 mg 3 puta / dan.u sličnoj situaciji je već ranije dokazano. Treba napomenuti najbolju podnošljivost valsartana. Međutim, kombinirana terapija s ACE inhibitorom i ARB-om nije dovela do dodatnog poboljšanja prognoze u bolesnika nakon IM u usporedbi sa samim ACE inhibitorom. Na temelju rezultata VALIANT-a, oba se lijeka mogu jednako koristiti u akutnom infarktu miokarda u bolesnika s visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija. Izbor će očito biti određen podnošljivošću i cijenom ovih lijekova. U studiji KYOTO HEART, učinkovitost valsartana dodanog tekućoj antihipertenzivnoj terapiji u bolesnika s nekontroliranom hipertenzijom i visokim rizikom od komplikacija procijenjena je u 3031 bolesnika. Bolesnici su randomizirani da primaju dodatni valsartan u dozi do 320 mg/dan. i skupina koja je primala druge lijekove osim ARB-a. Primarna krajnja točka bila je zbroj svih fatalnih i nefatalnih kardiovaskularnih događaja. Prosječno razdoblje praćenja bilo je 3,3 godine. U obje skupine postignuta je ista razina kontrole krvnog tlaka: tlak se smanjio sa 157/88 na 133/76 mm Hg. U bolesnika iz skupine koja je primala valsartan, u usporedbi s drugom skupinom, rizik od razvoja događaja u primarnoj krajnjoj točki bio je značajno smanjen za 45%. Stoga je dodavanje valsartana liječenju nedovoljno kontroliranih hipertenzivnih bolesnika omogućilo ne samo postizanje ciljne razine, već je i značajno poboljšalo prognozu.

U studiji VALUE (2004.) doza valsartana također je povećana sa 80 mg na 160 mg / dan. Budući da su ove studije pokazale visoku učinkovitost valsartana, razumno je usporediti učinak valsartana i drugih sartana u usporedivim dozama. Nixon R.M. et al. pri provođenju velike metaanalize (13 tisuća pacijenata) 2009. godine uzete su u obzir nedostaci prethodnih metaanaliza, odabirom za analizu studija u kojima su različiti sartani propisivani u usporedivim dozama, uključujući studije s valsartanom korištenim u višim dozama (160– 320 mg/dan). Kao što je ranije objavljeno, svrha meta-analize bila je proučavanje usporedne učinkovitosti različitih sartana u smanjenju sistoličkog (SBP) i dijastoličkog (DBP) krvnog tlaka u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom. Analizirali smo rezultate kratkoročnih, prospektivnih, randomiziranih, dvostruko slijepih, kontroliranih studija provedenih u razdoblju od listopada 1997. do svibnja 2008. (više od 10 godina), u kojima su bolesnici s hipertenzijom (osobe starije od 18 godina s 1– 2 stupnja povišenog krvnog tlaka, DBP - 90–115 mm Hg) korišten je najmanje jedan sartan. Korištene su baze podataka na engleskom i njemačkom jeziku MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, kao i Cochrane sustavni pregledi i klinička ispitivanja te baze podataka znanstvenih citata (SciSearch). Ukupno je u metaanalizu uključena 31 studija (13110 pacijenata), a distribucija po broju studija s različitim sartanima prikazana je na slici 2. Autori metaanalize uključili su samo one studije u kojima je titracija doze lijekova bila ili nije izvedena ili je bila prisiljena. U isto vrijeme, doze sartana su klasificirane kao "niske", "srednje" i "visoke" (slika 3.).

Prilikom evaluacije rezultata meta-analize, autori su prije svega uočili odnos učinka svih ARB-a s dozom korištenih lijekova. Slika 4 prikazuje podatke o smanjenju SBP i DBP s različitim dozama valsartana. Štoviše, valsartan u dozi od 160 mg bio je učinkovitiji od losartana u dozi od 100 mg i irbesartana u dozi od 150 mg/dan. Dakle, valsartan je značajno bolje smanjio SBP od losartana (za 3,31 mm Hg) i irbesartana (za 3,56 mm Hg), a DBP - bolje od losartana (za 1,95 mm Hg). čl.), irbesartana (za 2,06 mm Hg) i kandesartan (za 1,85 mm Hg. Druge statistički značajne razlike u djelotvornosti različitih sartana, kada se koriste u ekvivalentnim dozama, nisu pronađene.

Trenutno se na ruskom tržištu pojavio lijek Valz (farmaceutska tvrtka Actavis). Posebnost Valza je prisutnost sve tri registrirane indikacije, kao i kod izvornog valsartana: hipertenzija, kronično zatajenje srca i povećano preživljavanje bolesnika s akutnim infarktom miokarda. To može biti važno za liječnika pri odabiru lijeka koji će mu se prepisati. Treba napomenuti prisutnost kombiniranog lijeka valsartan + hidroklorotiazid Valz N, koji izraženije snižava krvni tlak u odnosu na valsartan. Na temelju rezultata studije bioekvivalencije, dokazano je da je Valz ekvivalent izvornom valsartanu. Valz kombinira visoku učinkovitost i relativno nisku cijenu, što čini lijek pristupačnim za većinu pacijenata.

Književnost:
1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Globalno opterećenje hipertenzije: analiza svjetskih podataka. Lancet 2005.; 365:217–23.
2. Whitworth JA. Izjava Svjetske zdravstvene organizacije (WHO) Međunarodnog društva za hipertenziju (ISH) o liječenju hipertenzije. J Hypertens 2003; 21: 1983–92.
3. Hyman DJ, Pavlik VN. Obilježja bolesnika s nekontroliranom hipertenzijom u Sjedinjenim Državama. N Engl J Med 2001; 345:479–86.
4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. drugi blokatori receptora angiotenzina II u liječenju hipertenzije: metaanalitički pristup. Int J Clin Pract 2009.; 63 (5): 766–775.
5. Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Ažurirani metaanalitički pristup učinkovitosti antihipertenzivnih lijekova u smanjenju krvnog tlaka. Clin Drug Investig 2007.; 27:735–53.
6. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. i sur. Antagonisti angiotenzina II za hipertenziju: postoje li razlike u učinkovitosti? Am J Hypertens 2000; 13 (4 Pt 1): 418–26
7. Cohn J.N., Tognoni G. Randomizirano ispitivanje blokatora angiotenzinskih receptora valsartana u kroničnom zatajenju srca. N Engl J Med 2001;345: 1667–75
8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartan, kaptopril ili oboje kod infarkta miokarda kompliciranog zatajenjem srca, disfunkcijom lijeve klijetke ili oboje. N Engl J Med 2003; 349: 1893–906
9. Sawada, T. i sur. Učinci valsartana na morbiditet i mortalitet u nekontroliranih hipertenzivnih bolesnika s visokim kardiovaskularnim rizicima. Studija KYOTO HEART. Eur Heart J 2009., listopad; 30 (20): 2461–9.
10. Julius S., Kjeldsen S. E., Weber M. i sur. Ishodi u hipertenzivnih bolesnika s visokim kardiovaskularnim rizikom liječenih režimima koji se temelje na valsartanu ili amlodipinu: VALUE randomizirano ispitivanje. Lancet 2004.; 363: 2022–31.
11. Giles T.D., Oparil S., Silfani T.N. et al. Usporedba rastućih doza olmesartan medoksomila, losartana kalija i valsartana u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom. J Clin Hypertens (Greenwich) 2007.; 9:187–95.