GOU VPO "वोरोनिश स्टेट यूनिवर्सिटी"

फार्मेसी विभाग

फार्मास्युटिकल केमिस्ट्री और फार्मास्युटिकल टेक्नोलॉजी विभाग

कोर्स वर्क

लंबे समय के नामकरण का विश्लेषण खुराक के स्वरूप

तैयार दवा प्रौद्योगिकी दवाई

कलाकार: 502 समूहों के 5वें वर्ष का छात्र

_____________ मिरोशनिकोवा ई.यू.

प्रमुख: भौतिक और भौतिक चिकित्सा विभाग के सहायक

_____________ प्रोवोटोरोवा एस.आई.

श्रेणी:__________________ ________________

वोरोनिश 2010
विषय:
परिचय……………………………………………………………….4
1. लंबे समय तक खुराक रूपों की सामान्य विशेषताएं ……… 5
2. लंबे समय तक खुराक रूपों के लिए आवश्यकताएँ…………………….6
3. लंबे समय तक खुराक रूपों का वर्गीकरण ………………… 6
3.1. डिपो खुराक के रूप ……………………………………………… 7
3.2. मंदबुद्धि के खुराक रूप …………………………………………… 9
3.2.1. मैट्रिक्स प्राप्त करने के लिए सहायक पदार्थ …………………12
3.3. आवधिक (एकाधिक, आंतरायिक) रिलीज के साथ खुराक के रूप ……………………………………………… 13
3.4. निरंतर (निरंतर) रिलीज के साथ खुराक के रूप ………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………………
3.5. विलंबित रिलीज के साथ खुराक के रूप ……………15
3.6. रैपिड ……………………………………………………………………..15
3.7. लंबी कार्रवाई के साथ खुराक के रूप …………………… 16
3.8. बार-बार क्रिया के साथ खुराक के रूप ……………………………16
3.9. सहायक क्रिया के साथ खुराक के रूप……………17
3.10. खुराक के रूप स्थिर ………………..… .. 17
3.11. एंजाइम स्थिर ……………………………………………..18
3.12. ठोस छितरी हुई प्रणालियाँ (एसडीएस, ठोस फैलाव, यौगिक-समावेश)
3.13. चिकित्सीय प्रणालियाँ…………………………………………….20
4. लंबे समय तक काम करने वाली टैबलेट दवाओं की निजी तकनीक ... ... 23
4.1. संशोधित रिलीज 30 मिलीग्राम के साथ ग्लिसलाजाइड गोलियों के उत्पादन के लिए प्रौद्योगिकी
4.2. संशोधित रिलीज के साथ इंडैपामाइड की गोलियां प्राप्त करने की तकनीक …………………………………………………………………………………………………………………………… …………………………………………………………………………………………………………………………… ………………………………………………………………………………………………..
4.3. संशोधित रिलीज 200 मिलीग्राम . के साथ कार्बामाज़ेपिन की गोलियां प्राप्त करने की तकनीक
4.4. संशोधित रिलीज के साथ डाइक्लोफेनाक सोडियम 100 मिलीग्राम की गोलियां प्राप्त करने की तकनीक……………………………………..26
5. लंबे समय तक खुराक रूपों के नामकरण का विश्लेषण……………27
निष्कर्ष……………………………………………………………………29
सन्दर्भ ………………………………………………………..30

परिचय

वर्तमान में, लंबे समय तक खुराक के रूप बनाने का मुद्दा जो दवा के दीर्घकालिक प्रभाव को इसकी दैनिक खुराक में एक साथ कमी के साथ प्रदान कर सकता है, अधिक प्रासंगिक होता जा रहा है। इस प्रकार की तैयारी चरम उतार-चढ़ाव के बिना रक्त में सक्रिय पदार्थ की निरंतर एकाग्रता के रखरखाव को सुनिश्चित करती है।
लंबे समय तक खुराक के रूप दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम कर सकते हैं, और, परिणामस्वरूप, संभावित प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की घटनाओं और गंभीरता को कम कर सकते हैं। रिसेप्शन की आवृत्ति को कम करना दवाईक्लीनिकों में चिकित्सा कर्मचारियों और उन रोगियों के लिए जो एक आउट पेशेंट के आधार पर इलाज कर रहे हैं, उनके अनुपालन में काफी वृद्धि करता है, जो बहुत महत्वपूर्ण है, खासकर जब पुरानी बीमारियों के इलाज के लिए दवाओं का उपयोग करते हैं।
इस कार्य का उद्देश्य लंबे समय तक खुराक रूपों के नामकरण का अध्ययन करना है।
इस लक्ष्य को प्राप्त करने के लिए, निम्नलिखित कार्यों को हल करना आवश्यक था: लंबे समय तक खुराक रूपों का एक सामान्य विवरण दें, उनके लिए आवश्यकताओं का निर्धारण करें, लंबे समय तक औषधीय उत्पादों के वर्गीकरण पर विचार करें और मानदंडों के अनुसार उनका विश्लेषण करें: खुराक का रूप, मूल देश , निर्माता, फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप।

लंबे समय तक खुराक रूपों की सामान्य विशेषताएं

संशोधित रिलीज के साथ खुराक के रूप (डीएफ) - औषधीय पदार्थों (पीएम) की रिहाई के सामान्य रूप, तंत्र और प्रकृति की तुलना में संशोधित के साथ डीएफ का एक समूह। रिलीज प्रक्रिया के नियंत्रण की डिग्री के अनुसार, उन्हें नियंत्रित रिलीज और लंबे समय तक डीएफ में विभाजित किया जाता है। फार्माकोकाइनेटिक्स के आधार पर इन दोनों समूहों को आवधिक, निरंतर, विलंबित रिलीज के साथ एलएफ में विभाजित किया जा सकता है।
नियंत्रित (प्रबंधित, क्रमादेशित) रिलीज के साथ एलएफ - बायोफेज में दवा के प्रवेश के विस्तारित समय के साथ एलएफ का एक समूह और शरीर की वास्तविक जरूरतों के अनुरूप इसकी रिहाई। दवाओं की नियंत्रित रिहाई बहुपरत गोलियों द्वारा प्रदान की जाती है, जिनमें से मध्य परत में माइक्रोकैप्सूल होते हैं जिनमें दवाएं होती हैं, और बाहरी परतों में ऐसे एक्सीसिएंट होते हैं जो टैबलेटिंग के दौरान माइक्रोकैप्सूल को यांत्रिक विनाश से बचाते हैं। नियंत्रित रिलीज रूपों के आधुनिक नामकरण में चिकित्सीय प्रणाली, कैप्सूल, टैबलेट, स्पैन्यूल शामिल हैं।
एक रिलीज को नियंत्रित कहा जाता है यदि:
1) रिलीज प्रक्रिया को प्रभावित करने वाले मापदंडों पर जारी दवा की मात्रा की गणितीय निर्भरता का रूप ज्ञात है;
2) दवाएं फार्माकोकाइनेटिक और तर्कसंगत गति या गति कार्यक्रम के अनुसार जारी की जाती हैं;
3) शारीरिक स्थितियां (पीएच और सामग्री की एंजाइमेटिक संरचना जठरांत्र पथआदि) दवा रिलीज दर को प्रभावित (या थोड़ा प्रभावित) नहीं करते हैं, ताकि यह दवा के गुणों से ही निर्धारित हो और पर्याप्त सटीकता के साथ भविष्यवाणी की जा सके।
यदि एलएफ ऊपर सूचीबद्ध तीन शर्तों में से कम से कम एक को पूरा नहीं करता है, तो इसे लंबे समय तक माना जाता है।
लंबे समय से अभिनय करने वाला एलएफ (अक्षांश से। लंबे समय तक - लंबा करने के लिए) एक धीमी गति से रिलीज और दवा की कार्रवाई की एक बढ़ी हुई अवधि के साथ एक एलएफ है। लंबे समय तक एलएफ प्रशासन की आवृत्ति, दवा के पाठ्यक्रम की खुराक को कम कर सकता है और तदनुसार, साइड इफेक्ट की आवृत्ति को कम कर सकता है।

लंबे समय तक LF . के लिए आवश्यकताएँ

लंबे समय तक खुराक रूपों के लिए कई आवश्यकताएं हैं:

1) शरीर में दवा की एकाग्रता एक निश्चित समय के लिए इष्टतम होनी चाहिए, और दवा से दवा के निकलने पर इसका उतार-चढ़ाव महत्वपूर्ण नहीं होना चाहिए;
2) excipients को शरीर से पूरी तरह से हटा दिया जाना चाहिए या निष्क्रिय किया जाना चाहिए;
3) लम्बा करने के तरीके सरल, तकनीकी रूप से व्यवहार्य और शरीर के लिए सुरक्षित होने चाहिए।

लंबे समय तक खुराक रूपों का वर्गीकरण

परिचय के माध्यम से:
एलएफ डिपो
इंजेक्शन
दाखिल करना

वामो मंदबुद्धि
जलाशय
आव्यूह

फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताओं के अनुसार:
एलएफ आवधिक रिलीज के साथ
निरंतर रिलीज के साथ एलएफ
विलंबित रिलीज के साथ एलएफ

कार्रवाई की अवधि के संशोधन की प्रकृति से:
एलएफ रैपिड
लंबे समय तक कार्रवाई के साथ एलएफ
बार-बार कार्रवाई के साथ एलएफ
सहायक कार्रवाई के साथ एलएफ
वामो स्थिर
एंजाइम स्थिर
ठोस फैलाव प्रणाली
चिकित्सीय प्रणाली
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (जीआईटीएस)
आंख का
अंतर्गर्भाशयी
त्वचीय (ट्रांसडर्मल)

3.1. डिपो खुराक रूपों

एलएफ डिपो, या जमा (फ्रेंच डिपो - गोदाम से) - पैरेंटेरल (इंजेक्शन और इम्प्लांटेशन के लिए) लंबे समय तक एलएफ, जो शरीर में दवाओं की आपूर्ति और इसके बाद की धीमी रिलीज सुनिश्चित करता है।
एलएफ डिपो को एक स्थिर वातावरण (जठरांत्र संबंधी मार्ग के बदलते परिवेश के विपरीत) में पेश किया जाता है, जिसमें वे जमा होते हैं। उन्हें मौखिक विस्तारित-रिलीज़ फॉर्मूलेशन (जैसे सप्ताह में एक बार) की तुलना में बहुत कम बार प्रशासित किया जा सकता है।
डिपो खुराक रूपों के आधुनिक नामकरण में शामिल हैं:

इंजेक्शन योग्य एलएफ डिपो - निलंबन, समाधान या तेल निलंबन, माइक्रोक्रिस्टलाइन या माइक्रोनिज्ड तेल निलंबन, इंसुलिन निलंबन, माइक्रोकैप्सूल, माइक्रोसेफर्स;

इंजेक्शन योग्य दवाओं के लंबे समय तक काम करने की समस्या पहली बार पेनिसिलिन और इंसुलिन की पैरेन्टेरल तैयारी को लंबे समय तक बढ़ाने के तरीकों में सबसे सफलतापूर्वक परिलक्षित हुई थी। इंजेक्शन योग्य दवाओं की कार्रवाई को लम्बा खींचना, एक नियम के रूप में, दवा के अवशोषण की दर को धीमा करके किया जाता है।
धीमी गति से अवशोषण आमतौर पर औषधीय पदार्थों के विरल रूप से घुलनशील यौगिकों के निर्माण से प्राप्त होता है: लवण, एस्टर, जटिल यौगिक। स्टेरॉयड हार्मोन की इंजेक्शन योग्य तैयारी प्राप्त करते समय, फैटी एसिड के साथ एस्टर के गठन से अवशोषण धीमा हो जाता है।
विशेष रुचि के माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन के रूप में इंजेक्शन योग्य तैयारी हैं। इस प्रकार, ठोस चरण के विभिन्न कण आकारों के साथ तैयारी के रूप में इंसुलिन का एक माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन उत्पन्न होता है, जो शरीर में पदार्थ के लंबे समय तक रहने को सुनिश्चित करता है।
इंजेक्शन डिपो फॉर्म बनाते समय, विलायक की चिपचिपाहट बढ़ाने के लिए एक तकनीकी विधि का भी उपयोग किया जाता है।
वर्तमान में, निम्नलिखित संरचना के औषधीय इंजेक्शन समाधान प्राप्त करने के लिए एक विलायक का पेटेंट कराया जा रहा है: इंजेक्शन के लिए पानी; कम आणविक भार पॉलीथीन; पायसीकारी टी -2; माइक्रोक्रिस्टलाइन जिलेटिन; जतुन तेल। इस विलायक युक्त खुराक का रूप छिद्र के ऊतकों और प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग में दवा का विश्वसनीय निर्धारण प्रदान करता है, आने वाली दवा की उपलब्धता को बढ़ाता है excipients, लंबे समय तक कार्य करता है, आवेदन में सुविधाजनक और स्वच्छ है।

इम्प्लांटेशन एलएफ डिपो (syn। इम्प्लांटेबल्स, इम्प्लांटेशन के लिए टैबलेट; लैट। इम्प्लांटबुलेटे) - त्वचा के नीचे इंजेक्शन के लिए अत्यधिक शुद्ध दवाओं के लंबे समय तक रिलीज के साथ बाँझ ट्रिट्यूरेशन टैबलेट। वे एक बहुत छोटी डिस्क या सिलेंडर के आकार के होते हैं। बिना फिलर्स के बनाया गया। स्टेरॉयड हार्मोन के प्रशासन के लिए एक सामान्य रूप। विदेशी साहित्य में, "छर्रों" शब्द का प्रयोग प्रत्यारोपण गोलियों के लिए भी किया जाता है। प्रत्यारोपण खुराक रूपों का एक उदाहरण ऐसी दवाएं हैं जैसे डिसुलफिरम, डोलटार्ड, एस्पेरल।

एक्सट्रूज़न और स्फेरोनिज़ेशन का उपयोग करके प्राप्त छर्रों से निरंतर रिलीज पर मोम मैट्रिस के प्रभाव, बहुत अच्छे पानी में घुलनशीलता वाले एजेंट का अध्ययन किया गया था। यह पाया गया कि रिलीज मैट्रिक्स: टूल के अनुपात पर निर्भर करता है। छर्रों के साथ छर्रों से भरा एक कोर। 40% उत्पाद, दोहरे लेपित एक दिन के भीतर निरंतर रिलीज प्रदान कर सकते हैं और दीर्घकालिक भंडारण स्थिर हैं।
पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए माइक्रोपार्टिकल्स का पेटेंट कराया जाता है, जिसमें एक चिकित्सीय रूप से सक्रिय पदार्थ से युक्त कोर शामिल होता है, जो तीन-परत के खोल से ढका होता है, जो सक्रिय पदार्थ की निरंतर रिहाई प्रदान करता है।

3.2. मंदबुद्धि के खुराक के रूप

एलएफ मंदबुद्धि, या मंदबुद्धि, या मंदबुद्धि (अक्षांश से। रिटार्डो - धीमा, टारडस - शांत, धीमा) - लंबे समय तक एलएफ में प्रवेश, शरीर में दवाओं की आपूर्ति और इसके बाद की धीमी रिहाई को सुनिश्चित करना।
वे मुख्य रूप से मौखिक रूप से उपयोग किए जाते हैं, कम बार - मलाशय। शब्द "मंदबुद्धि" पहले भी प्रक्षेपित इंजेक्शन रूपों को संदर्भित करता था, विशेष रूप से, हेपरिन।
एलएफ रिटार्ड ग्रैन्यूल्स, ड्रेजेज, एंटरिक-कोटेड टैबलेट या कैप्सूल, रिटार्ड और रिटार्ड फोर्ट कैप्सूल, रिटार्ड सॉल्यूशन या रैपिड रिटार्ड, रिटार्ड सस्पेंशन, बिलेयर, मल्टीलेयर और फ्रेम टैबलेट के रूप में हो सकता है, जिसमें मल्टीफेस या फिल्म कोटिंग, रिटार्ड टैबलेट, तेजी से मंदबुद्धि, मंदबुद्धि घुन, मंदबुद्धि प्रधानता, अति मंदता, आदि।

LF मंदता प्राप्त करने के लिए आमतौर पर भौतिक और रासायनिक विधियों का उपयोग किया जाता है। भौतिक में शामिल हैं: क्रिस्टलीय कणों, ग्रेन्युल, टैबलेट, कैप्सूल के खोल कोटिंग; दवाओं को ऐसे पदार्थों के साथ मिलाना जो अवशोषण, बायोट्रांसफॉर्म और उत्सर्जन को धीमा कर देते हैं; अघुलनशील क्षारों (मैट्रिस) आदि का उपयोग। मुख्य रासायनिक विधियाँ आयन एक्सचेंजर्स पर सोखना और परिसरों का निर्माण हैं।
एलएफ प्राप्त करने की तकनीक के आधार पर, मंदबुद्धि को जलाशय और मैट्रिक्स रिटार्ड में विभाजित किया जाता है।
जलाशय-प्रकार एलएफ मंदता एक दवा के साथ एक कोर है, जो एक बहुलक (झिल्ली) खोल के साथ कवर किया जाता है, जो रिलीज दर निर्धारित करता है। एकल खुराक के रूप (गोलियाँ, कैप्सूल) या अंतिम रूप (माइक्रोपेलेट्स, माइक्रोकैप्सूल, आदि) बनाने वाले कई माइक्रोफ़ॉर्म जलाशयों के रूप में काम कर सकते हैं।
तीन प्रकार के ओरल ऑस्मोटिक सिस्टम ज्ञात हैं: मिनी-ऑस्मोटिक, एलिमेंटल ऑस्मोटिक और पुश-पुल ऑस्मोटिक पंप।
मिनी ऑस्मोसिस पंप एक एलबी वाला एक टैंक है और एक छेद के साथ एक बाहरी गति-विनियमन झिल्ली है। दवा जारी करने का समय 4 से 30 घंटे तक है। इस प्रणाली का मुख्य उद्देश्य दवाओं का नैदानिक ​​परीक्षण करना है। सिस्टम को खाली छोड़ दिया जाता है और शोधकर्ता द्वारा वांछित संरचना के साथ भर दिया जाता है। 90% से अधिक दवा एक स्थिर दर पर जारी की जाती है। पानी में घुलनशील और पानी में अघुलनशील तैयारी को मिनी-ऑस्मोटिक पंप में इंजेक्ट किया जा सकता है।
एक प्राथमिक आसमाटिक पंप एक बाहरी अर्ध-पारगम्य झिल्ली और एक या अधिक छिद्रों के साथ एलबी और पुतली सामग्री से भरा एक जलाशय है। यह प्रणाली मध्यम पानी में घुलनशीलता वाली दवाओं के लिए सबसे उपयुक्त है। आमतौर पर, 60-80% दवा एक प्राथमिक आसमाटिक पंप से स्थिर दर पर जारी की जाती है।
एक पुश-पुल ऑस्मोटिक पंप एक दवा और एक आसमाटिक मंदक (निकालने वाला) से भरा एक टैंक है, जिसमें एक छेद के साथ एक बाहरी अर्ध-पारगम्य झिल्ली होती है। प्रणाली पानी में अघुलनशील और अत्यधिक घुलनशील पदार्थों के लिए लागू है। उनके विघटन के समय को कम करने के लिए माइक्रोनाइज्ड दवाओं को इसमें पेश किया जा सकता है। एक टू-स्ट्रोक ऑस्मोटिक पंप स्थिर दर पर 80% से अधिक दवा वितरित करता है।
आसमाटिक प्रणालियां आकार, बाहरी झिल्लियों की विशेषताओं और दवाओं की रिहाई के लिए उद्घाटन के स्थान में भिन्न होती हैं। यह दिखाया गया है कि पेट में दवा के निवास समय को बढ़ाने के लिए 2 मिमी से अधिक व्यास वाले सिस्टम का उपयोग किया जा सकता है। आमतौर पर, आसमाटिक प्रणालियों को पीएच और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता की परवाह किए बिना एलबी रिलीज की निरंतर दर प्राप्त करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, हालांकि लोडिंग खुराक सिस्टम का भी उपयोग किया जा सकता है।
इस प्रकार के एलएफ में फ्रेम टैबलेट (syn। duruly, duruules टैबलेट, मैट्रिक्स टैबलेट, झरझरा टैबलेट, कंकाल की गोलियां, एक अघुलनशील फ्रेम वाली टैबलेट) शामिल हैं - एक निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज और दवा की सहायक कार्रवाई वाली गोलियां। जठरांत्र संबंधी मार्ग में विघटित न हों। आव्यूहों की प्रकृति के आधार पर, वे सूज सकते हैं और धीरे-धीरे घुल सकते हैं या अपने को बनाए रख सकते हैं ज्यामितीय आकारशरीर में रहने की पूरी अवधि के दौरान और एक झरझरा द्रव्यमान के रूप में उत्सर्जित होता है, जिसके छिद्र तरल से भरे होते हैं। धोने से दवा निकलती है। बहुस्तरीय हो सकता है। एक आशाजनक तकनीक ठोस फैलाव प्रणाली (किनिडिन ड्यूरुल्स) का उपयोग करके फ्रेम टैबलेट का उत्पादन है।
टैबलेट मैट्रिक्स, रिटार्ड, मल्टीलेयर, मल्टीफ़ेज़ के निर्माण के तरीके अलग-अलग हो सकते हैं: डायरेक्ट कम्प्रेशन, ड्राई ग्रेनुलेशन (ब्रिकेटिंग), वेट ग्रेनुलेशन, फ्लुइडाइज़्ड बेड ग्रेनुलेशन, मेल्ट ग्रेनुलेशन, मेल्ट एक्सट्रूज़न, मेल्ट प्रेसिंग और पाउडर एक्सट्रूज़न। यह अघुलनशील excipients के एक नेटवर्क संरचना (मैट्रिक्स) में या हाइड्रोफिलिक पदार्थों के एक मैट्रिक्स में दवा को शामिल (शामिल) करके प्राप्त किया जाता है, लेकिन एक उच्च चिपचिपाहट जेल का निर्माण करता है।

3.2.1. मैट्रिक्स प्राप्त करने के लिए सहायक पदार्थ

हाइड्रोफिलिक, जेल बनाने वाले पदार्थों के मैट्रिक्स में या अघुलनशील एक्सीसिएंट्स के मैट्रिक्स में दवा को शामिल करके, मैट्रिक्स टैबलेट प्राप्त किए जाते हैं जो दवा के निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज और रखरखाव प्रभाव प्रदान करते हैं।
मैट्रिक्स प्राप्त करने के लिए सहायक पदार्थों को विभाजित किया गया है: हाइड्रोफिलिक, हाइड्रोफोबिक, अक्रिय, अकार्बनिक।
हाइड्रोफिलिक मैट्रिसेस सूजन पॉलिमर (हाइड्रोकोलोइड्स) से प्राप्त होते हैं: सेल्यूलोज डेरिवेटिव, पॉली (मेथ) मेथैक्रिलेट, ऐक्रेलिक एसिड के पॉलिमर (कार्बोपोल), एल्गिनिक एसिड और इसके सोडियम नमक, चिटोसन। एक रूपरेखा बनाने वाले पदार्थ के रूप में, MCC का उपयोग अत्यधिक पानी में घुलनशील दवाओं और अघुलनशील दोनों के लिए किया जाता है।
जब एलबी को हाइड्रोफोबिक मैट्रिसेस (प्राकृतिक मोम से लिपिड या वनस्पति तेल, मोम और पैराफिन, या मोम, शुक्राणु, ब्यूटाइल एसीटेट और ब्यूटाइल अल्कोहल, आदि से एक पेस्ट द्वारा प्राप्त द्रव्यमान) में शामिल किया जाता है, तो स्पाईस्टैब और लोंटाब की गोलियां प्राप्त की जाती हैं। .
स्पाईस्टैब्स (इंग्लैंड। स्पेसटैब्स) - एक ठोस वसा मैट्रिक्स में शामिल दवा के साथ गोलियां जो विघटित नहीं होती हैं, लेकिन धीरे-धीरे सतह से फैल जाती हैं।
लोंटाब्स (इंग्लैंड। लोंटाब्स) - लंबे समय तक दवाओं के रिलीज के साथ गोलियां। गोलियों का मूल उच्च आणविक भार वाले वैक्स वाली दवाओं का मिश्रण है; जठरांत्र संबंधी मार्ग में विघटित नहीं होता है, लेकिन धीरे-धीरे सतह से घुल जाता है।
अघुलनशील पॉलिमर (पॉलीविनाइल क्लोराइड, पॉलीइथाइलीन, पॉलीयुरेथेन, विनाइल एसीटेट-विनाइल क्लोराइड कॉपोलिमर, एथिल सेल्युलोज - एक्वाकोट ईसीडी) के निष्क्रिय मैट्रिक्स में पीएच-स्वतंत्र रिलीज पैटर्न होता है। पानी में अघुलनशील बहुलक परत में चैनल बनाने के लिए, पानी में घुलनशील पदार्थ (पीईजी, पीवीपी, लैक्टोज, पेक्टिन, आदि) जोड़े जाते हैं, जो टैबलेट के फ्रेम से धोए जाने पर दवा के क्रमिक रिलीज के लिए स्थितियां बनाते हैं।
अकार्बनिक मैट्रिक्स प्राप्त करने के लिए, अघुलनशील पदार्थों का उपयोग किया जाता है: अघुलनशील कैल्शियम फॉस्फेट, कैल्शियम सल्फेट, एरोसिल, बेरियम सल्फेट।

3.3. आवधिक (एकाधिक, आंतरायिक) रिलीज के साथ खुराक के रूप

एलएफ आवधिक (एकाधिक, आंतरायिक) रिलीज के साथ - लंबे समय तक एलएफ, जिसमें से दवा खुराक में जारी की जाती है जो पारंपरिक गोलियों के दैनिक सेवन की नकल करती है। आवधिक रिलीज के साथ खुराक रूपों में संरचनात्मक गोलियां शामिल हैं - दो-परत (डुप्लेक्स) और बहुपरत।
दवा के दो-चरण रिलीज प्रदान करने के लिए डिज़ाइन किए गए अलग-अलग तैयार किए गए कणिकाओं का उपयोग दो-परत वाली गोलियां प्राप्त करने के लिए किया जाता है जिनका उपयोग असंगत दवाओं (विभिन्न रंगों में रंगीन) को अलग करने के लिए किया जा सकता है।
मल्टीलेयर टैबलेट (सिन। स्तरित टैबलेट; अंग्रेजी मल्टीलेयर टैबलेट, एकाधिक संपीड़ित टैबलेट, सैंडविच टैबलेट, स्तरीकृत टैबलेट) - आपको एक टैबलेट पदार्थों में गठबंधन करने की अनुमति देता है जो भौतिक और रासायनिक गुणों में असंगत हैं, दवाओं की कार्रवाई को बढ़ाते हैं, अनुक्रम को नियंत्रित करते हैं निश्चित अंतराल पर उनका अवशोषण। आमतौर पर बेहतर दृश्य नियंत्रण के लिए प्रत्येक दाने का एक निश्चित रंग होता है, प्रत्येक परत की सीमा को स्पष्ट रूप से परिभाषित किया जाना चाहिए, और पक्ष की सतह चमकदार होनी चाहिए।
बहुपरत गोलियों में, दवा की परतें सहायक की परतों के साथ वैकल्पिक होती हैं, जो दवा की रिहाई को तब तक रोकती हैं जब तक कि यह जठरांत्र संबंधी मार्ग (पीएच, एंजाइम, तापमान, आदि) के विभिन्न कारकों के प्रभाव में नष्ट नहीं हो जाती।
बहु-लेपित गोलियां (रिपेटैब्स) दवा की एक बार-बार क्रिया प्रदान करती हैं, जिसमें दवा की चिकित्सीय खुराक युक्त एक कोर होता है और सीमित पारगम्यता के साथ एक फिल्म के साथ लेपित होता है, और दवा के साथ एक बाहरी परत होती है, जिसे इसके तेजी से रिलीज के लिए डिज़ाइन किया गया है। .
लंबे समय तक कार्रवाई की विभिन्न प्रकार की परतें गोलियां होती हैं जो विभिन्न मोटाई के कोटिंग्स वाले कणिकाओं से संकुचित होती हैं, जो दवा के लंबे समय तक रिलीज का कारण बनती हैं। इस तरह की गोलियों को विभिन्न गलनांक वाले पॉलीमेरिक सामग्री या लिपिड (फैटी एसिड) के कोटिंग्स के साथ लेपित दवा कणों से दबाया जा सकता है। स्तरित लंबी गोलियों में औसत दर्जे की परत में दवाओं के साथ माइक्रोकैप्सूल होते हैं, और बाहरी परत में बहुलक सामग्री होती है, जो संपीड़न के दौरान माइक्रोकैप्सूल को नुकसान से बचाती है।
दवा की खुराक की रिहाई एक निर्दिष्ट समय के बाद होती है (जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के स्थानीयकरण की परवाह किए बिना) या पाचन तंत्र के वांछित खंड में। तो, रूप में एक एसिड प्रतिरोधी परत की उपस्थिति के कारण, दवा का हिस्सा पेट में जारी किया जा सकता है, और दूसरा - आंत में।

3.4. निरंतर (निरंतर) रिलीज के साथ खुराक के रूप

निरंतर (निरंतर) रिलीज के साथ खुराक के रूप - लंबे समय तक खुराक के रूप, जिसमें से दवा की प्रारंभिक खुराक शरीर को प्रशासन के बाद जारी की जाती है, और इसकी शेष राशि (रखरखाव खुराक) - धीरे-धीरे, उसी दर पर, के अनुरूप उत्सर्जन की दर। इस तरह के खुराक के रूप आंतरायिक-रिलीज़ खुराक रूपों की तुलना में अधिक प्रभावी होते हैं, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं और शरीर पर एक उच्च विषाक्त भार के बिना एक निरंतर चिकित्सीय दवा एकाग्रता प्रदान करते हैं। निरंतर रिलीज के साथ खुराक रूपों में फ्रेम टैबलेट, टैबलेट और माइक्रोफॉर्म के साथ कैप्सूल आदि शामिल हैं। इसलिए, उदाहरण के लिए, बायर से दो-चरण की गोलियां (तेजी से मंदता) अदालत सीएल में निफ्फेडिपिन के तेज और लंबे समय तक रिलीज के साथ माइक्रोग्रान्यूल्स का मिश्रण होता है, जो दो-चरण रिलीज प्रदान करता है - प्रभाव की एक त्वरित शुरुआत और दीर्घकालिक प्रभाव दवाई। इस मामले में, निफ़ेडिपिन की चिकित्सीय एकाग्रता 8-10 घंटे तक बनी रहती है।

विलंबित रिलीज खुराक के रूप

विलंबित रिलीज के साथ खुराक के रूप - लंबे समय तक खुराक के रूप, दवा की रिहाई जिसमें से शरीर में प्रशासन के तुरंत बाद शुरू नहीं होता है और लंबे समय तक रहता है। ऐसे LF का एक उदाहरण इंसुलिन सस्पेंशन अल्ट्रालॉन्ग और अल्ट्रालेंट है।
इस प्रकार के एलएफ के नामकरण में एंटरिक-कोटेड बफर टैबलेट, एंटरिक-कोटेड कोटेड टैबलेट्स, प्रेस्ड (विशेष रूप से चयनित एक्सीसिएंट्स से) भी शामिल हैं।

तेज़

रैपिड (लैटिन रैपिडस से - तेज, तेज मजबूत) - एलएफ दवा की एक संशोधित (त्वरित) शुरुआत के साथ।
रैपिड रिटार्ड टैबलेट (सिन। बाइफैसिक टैबलेट) बाइफैसिक रिलीज टैबलेट हैं जिनमें दवा के तेज और लंबे समय तक रिलीज के साथ माइक्रोग्रान्यूल्स का मिश्रण होता है। वे प्रभाव की एक त्वरित शुरुआत और दवा के दीर्घकालिक प्रभाव (अदालत सीएल) प्रदान करते हैं।

लंबी कार्रवाई के साथ खुराक के रूप

लंबे समय तक कार्रवाई के साथ डीएफ - (ड्यूरेंट, फ्रेंच ड्यूरेंट से - स्थायी) - एंटरल (मुख्य रूप से मौखिक) और पैरेंटेरल (मुख्य रूप से इंजेक्शन और इम्प्लांटेशन) एलएफ कार्रवाई की संशोधित अवधि (12 घंटे से कई दिनों, हफ्तों, महीनों तक) के कारण लंबे समय तक दवाओं की रिहाई।
कैंसर के रोगियों के लिए मॉर्फिन, ऑम्नोपोन युक्त लंबे समय तक काम करने वाली तैयारी के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ सकारात्मक परिणाम प्राप्त हुए हैं, पोस्टऑपरेटिव घावों और फ्रैक्चर में दर्द। जलीय घोल के उपयोग की तुलना में ऐसी तैयारी का उपयोग करने का लाभ आवश्यक इंजेक्शन की संख्या को कम करना, कार्रवाई की अवधि को लंबा करना, इसे और भी अधिक बनाना, शरीर द्वारा उनके बेहतर उपयोग के आधार पर औषधीय पदार्थों को बचाना है।

बार-बार कार्रवाई के साथ खुराक के रूप

बार-बार कार्रवाई के साथ एलएफ - दवाओं की आवधिक रिलीज के कारण कार्रवाई की संशोधित अवधि के साथ एलएफ। रिपेटैब्स टैबलेट इसका उदाहरण हैं। ये बहु-लेपित गोलियां हैं जो बार-बार दवा क्रिया प्रदान करती हैं। उनमें एक दवा के साथ एक बाहरी परत होती है जिसे जल्दी से जारी करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, सीमित पारगम्यता वाला एक आंतरिक खोल, और एक कोर जिसमें दवा की एक और चिकित्सीय खुराक होती है।
इस खुराक के रूप का एक उदाहरण अफ्रिनोल रिपेटैब्स टैबलेट है।
आदि.................

अब यह स्थापित किया गया है कि औषधीय पदार्थों की क्रिया की अवधि को खुराक के रूप से उनकी रिहाई की दर को कम करके, अंगों और ऊतकों में औषधीय पदार्थ के जमाव को कम करके, औषधीय पदार्थों की निष्क्रियता की डिग्री और दर को कम करके सुनिश्चित किया जा सकता है। एंजाइम और शरीर से उत्सर्जन की दर से। यह ज्ञात है कि रक्त में औषधीय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता प्रशासित खुराक, अवशोषण दर के सीधे आनुपातिक होती है और शरीर से पदार्थ के उत्सर्जन की दर के व्युत्क्रमानुपाती होती है।

विभिन्न तरीकों का उपयोग करके दवाओं की लंबी कार्रवाई प्राप्त की जा सकती है, जिनमें से हम शारीरिक, रासायनिक और तकनीकी तरीकों के समूहों को अलग कर सकते हैं।

शारीरिक तरीके

शारीरिक विधियाँ वे विधियाँ हैं जो शरीर पर विभिन्न कारकों (भौतिक कारकों, रसायनों) के प्रभाव में किसी पदार्थ के अवशोषण या उत्सर्जन की दर में परिवर्तन प्रदान करती हैं।

यह अक्सर निम्नलिखित तरीकों से हासिल किया जाता है:

दवा के इंजेक्शन स्थल पर ऊतकों का ठंडा होना;

खून चूसने वाले जार का उपयोग करना;

हाइपरटोनिक समाधानों की शुरूआत;

वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स (वासोकोनस्ट्रिक्टर्स) की शुरूआत;

गुर्दे के उत्सर्जन समारोह का दमन (उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन के उत्सर्जन को धीमा करने के लिए एथेमाइड का उपयोग), आदि।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ये विधियां रोगी के लिए काफी असुरक्षित हो सकती हैं, और इसलिए उनका बहुत कम उपयोग किया जाता है। लुमेन को कम करके पूर्व के स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव को लम्बा करने के लिए दंत चिकित्सा में स्थानीय एनेस्थेटिक्स और वासोकोनस्ट्रिक्टर्स का संयुक्त उपयोग एक उदाहरण है। रक्त वाहिकाएं. एक साइड इफेक्ट के रूप में, ऊतक इस्किमिया विकसित होता है, जिससे ऑक्सीजन की आपूर्ति में कमी और ऊतक परिगलन तक हाइपोक्सिया का विकास होता है।

रासायनिक तरीके

रासायनिक विधियाँ - दीर्घीकरण विधियाँ, जटिल गठन द्वारा औषधीय पदार्थ की रासायनिक संरचना को बदलकर, एक कार्यात्मक समूह को दूसरे के साथ बदलकर, पोलीमराइज़ेशन, एस्टरीफिकेशन, विरल रूप से घुलनशील लवणों का निर्माण आदि।

इस मामले में, मुख्य प्रकृति के औषधीय पदार्थ सल्फो समूहों के साथ कटियन एक्सचेंजर्स से जुड़े होते हैं - ओ-एसओ 2 (एक तरल पीएच 2.0 के संपर्क में बनाया गया) या कार्बोक्सिल समूहों (पीएच 5.0-6.0) के साथ। उत्तरार्द्ध जठर रस में बहुत जल्दी धनायन छोड़ देते हैं, जबकि सल्फोकेशनाइट बहुत धीमे होते हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आयन एक्सचेंज की प्रक्रिया काफी समय तक जारी रहती है, और पूरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के रिलीज की दर लगभग समान रहती है, और मजबूत आयन एक्सचेंजर्स के लिए दवा को जोड़ने के मामले में (उदाहरण के लिए, सल्फोनेट्स), यह पाचक रस की आयनिक शक्ति पर निर्भर करता है और लगभग पीएच पर निर्भर नहीं करता है। आयन एक्सचेंजर बनाने वाले बहुलक श्रृंखलाओं के नेटवर्क के माध्यम से इस पदार्थ के अणुओं के मुक्त प्रसार के परिणामस्वरूप दवा पदार्थ की रिहाई धीमी हो जाती है। इस मामले में, रिलीज की दर आयोनाइट के कण आकार के साथ-साथ बहुलक श्रृंखलाओं की शाखाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है।

एक अम्लीय प्रकृति के पदार्थ, उदाहरण के लिए बार्बिट्यूरिक एसिड के डेरिवेटिव, लंबे समय तक चलने के उद्देश्य से आयनों एक्सचेंजर्स से जुड़े होते हैं। हालांकि, जठरांत्र संबंधी मार्ग में, ऐसे पदार्थ 80% से अधिक नहीं निकलते हैं।

आयन एक्सचेंजर्स उन पर सोखने वाले औषधीय पदार्थों के साथ कठोर जिलेटिन कैप्सूल के रूप में कैप्स के साथ या गोलियों के रूप में उत्पादित होते हैं। इस प्रकार की तैयारी गोलियां हैं जिनमें कटियन एक्सचेंजर्स से जुड़े औषधीय पदार्थ होते हैं (उदाहरण के लिए, एल्कलॉइड: इफेड्रिन, एट्रोपिन, हायोसायमाइन, हायोसाइन, रिसर्पाइन) या आयनों एक्सचेंजर्स (बार्बिट्यूरेट्स) के साथ।

मुक्त अमीनो समूहों वाले औषधीय पदार्थ अपनी चिकित्सीय क्रिया को लम्बा करने के लिए टैनिन से जुड़े होते हैं। टैनिन की अधिकता के साथ एक औषधीय पदार्थ के मादक घोल की प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप अमीनोटेनिन कॉम्प्लेक्स बनता है। फिर परिसर को पानी और आयोडीन के साथ अवक्षेपित किया जाता है और वैक्यूम सुखाने के अधीन किया जाता है। जटिल अघुलनशील है, लेकिन इलेक्ट्रोलाइट्स की उपस्थिति में या पीएच को कम करके, यह धीरे-धीरे दवा पदार्थ को छोड़ने में सक्षम है। गोलियों के रूप में उत्पादित।

औषधीय पदार्थों के साथ जटिल यौगिकों का निर्माण पॉलीगैलेक्टुरोनिक एसिड (पॉलीगैलेक्टुरोनिक क्विनिडाइन), कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज (डिजिटोक्सिन) या डेक्सट्रान (उदाहरण के लिए, आइसोडेक्स, जो आइसोनियाज़िड और विकिरण-सक्रिय डेक्सट्रान का एक परिसर है) का उपयोग करके किया जा सकता है।

तकनीकी तरीके

इंजेक्शन योग्य खुराक रूपों में, श्रम-घुलनशील यौगिकों के गठन से अवशोषण में मंदी प्राप्त की जा सकती है: लवण, एस्टर, और विभिन्न परिसरों। एक उदाहरण पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विभिन्न लवण हैं। अवशोषण में देरीसंभवतः फैटी एसिड के साथ सक्रिय अवयवों के एस्टर के गठन के कारण। सक्शन दरएक इंजेक्शन समाधान से दवा भी इस समाधान की चिपचिपाहट पर निर्भर करती है: कई गैर-जलीय सॉल्वैंट्स का उपयोग इस सिद्धांत पर आधारित है, साथ ही विशेष एक्सीसिएंट्स के अतिरिक्त - जैसे कि पॉलीविनाइलपीरोलिडोन, मिथाइलसेलुलोज, डेक्सट्रिन, आदि। जलीय समाधान ब्याज की माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन में इंजेक्शन की तैयारी का "परिवर्तन" है। इंसुलिन के माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन को व्यापक रूप से जाना जाता है, जिससे मधुमेह मेलेटस में लगातार और दर्दनाक इंजेक्शन की संख्या को कम करना संभव हो गया।

मौखिक खुराक रूपों के लंबे समय तक चलने की समस्या इंजेक्शन की तुलना में अधिक जटिल है, क्योंकि पाचन तंत्र की कोशिका झिल्ली के माध्यम से औषधीय पदार्थों के अवशोषण की प्रक्रिया अद्वितीय है और अधिक जटिल पैटर्न द्वारा निर्धारित की जाती है। इस संबंध में, क्रिया के तंत्र के अनुसार, लंबे समय तक जारी मौखिक खुराक रूपों को दवा पदार्थ की कुछ खुराक की आवधिक रिलीज के साथ खुराक रूपों में विभाजित किया जा सकता है, वे। बार - बार की क्रिया; दवा पदार्थ की निरंतर समान रिहाई के साथ खुराक के रूप, वे। सहायक दवाएं।

बार-बार कार्रवाई करने वाली दवाएंतैयारी कहा जाता है जिसमें सक्रिय पदार्थ की दो या दो से अधिक खुराक कई परिभाषित अवधि के बाद जारी की जाती हैं। वे आमतौर पर गोलियों और ड्रेजेज के रूप में उत्पादित होते हैं। इन खुराक रूपों में, दवा पदार्थ की एक खुराक को एक बाधा परत द्वारा दूसरे से अलग किया जाता है, जिसे फिल्म, दबाया या लेपित किया जा सकता है। इसकी संरचना के आधार पर, एक निश्चित समय के बाद, जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के स्थानीयकरण की परवाह किए बिना, या एक निश्चित विभाग में एक निश्चित समय पर एक औषधीय पदार्थ की एक खुराक जारी की जा सकती है। तो, एसिड प्रतिरोधी कोटिंग्स का उपयोग करते समय, औषधीय पदार्थ का एक हिस्सा पेट में और दूसरा आंतों में निकलता है। अवधि सामान्य क्रियाउसी समय, इसमें निहित औषधीय पदार्थ की खुराक की संख्या (यानी, टैबलेट या ड्रेजे की परतों की संख्या के आधार पर) के आधार पर दवा को लंबा किया जाता है।

बार-बार क्रिया करने वाली दवा बनाने के मुद्दे का सबसे सरल समाधान एक कोर टैबलेट, एक एसिड-प्रतिरोधी बाधा परत और एक बाहरी परत वाली गोलियां हैं। बाहरी परत में दवा की पहली (प्रारंभिक) खुराक शामिल है, जो में जारी की जाती है गोली लेने के तुरंत बाद पेट। कोर टैबलेट को ढकने वाली एसिड-प्रतिरोधी बाधा परत इसे पेट में विघटित होने से रोकती है। आंत में जाने पर, यह परत तेजी से नष्ट हो जाती है, जिसके बाद कोर टैबलेट को विघटित करना और उसमें निहित दवा की दूसरी खुराक को छोड़ना संभव हो जाता है। गोलियों की कार्रवाई की अवधि 8-12 घंटे तक पहुंच जाती है।

दोहराई जाने वाली कार्रवाई की तैयारी गोलियों के रूप में भी प्रस्तुत की जा सकती है, जो गोलियों के समान डिज़ाइन की जाती हैं: उनमें दवा की दो परतें होती हैं जो एक एंटिक परत से अलग होती हैं।

रखरखाव दवाएंआवधिक कार्रवाई की तुलना में अधिक प्रभावी हैं, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं के बिना अपने चिकित्सीय स्तर पर दवा की काफी निरंतर एकाग्रता प्रदान करते हैं, शरीर को अत्यधिक उच्च सांद्रता के साथ अधिभार नहीं देते हैं। इससे होने वाली बीमारियों के उपचार में इसका बहुत महत्व है रोगजनक सूक्ष्मजीव, चूंकि इस प्रकार की एक दवा का सूक्ष्मजीवों पर एक शक्तिशाली और निरंतर प्रभाव होता है, सामान्य खुराक के रूप में लगातार खुराक या बार-बार कार्रवाई करने वाली दवाओं के विपरीत। आंतरायिक जोखिम का खतरा, सबसे पहले, इस तथ्य में निहित है कि यह हमेशा सूक्ष्मजीवों की मृत्यु का कारण नहीं बनता है, और कभी-कभी इस दवा घटक के प्रतिरोध में वृद्धि में भी योगदान देता है।

सहायक क्रिया के सबसे प्रभावी और सुविधाजनक खुराक रूपों में से एक हैं: स्पानसूल्सये छोटे, लेपित दाने होते हैं - सूक्ष्म छर्रों, कैप के साथ कठोर जिलेटिन कैप्सूल में रखे जाते हैं।

सहायक क्रिया के खुराक रूपों के बीच गोलियाँ भी एक निश्चित स्थान पर कब्जा कर लेती हैं। इस तरह की गोलियों में से एक को प्राप्त करने के लिए, जिसे रिटार्ड कहा जाता है, माइक्रोपेलेट्स को संकुचित किया जाता है, जैसे टैबलेट ग्रेनुलेट, नरम वसा वाले सहायक घटकों का उपयोग करके जो टैबलेटिंग प्रक्रिया के दौरान माइक्रोप्रलेट्स को विनाश से बचाते हैं।

प्राप्त करने का एक दिलचस्प उदाहरण रखरखाव गोलियाँके साथ गोलियां हैं अघुलनशील ढांचा कहा जाता है।लीचिंग द्वारा उनमें से औषधीय पदार्थ निकलता है। इस तरह की एक टैबलेट की तुलना स्पंज से की जा सकती है, जिसके छिद्र उदासीन, आसानी से घुलनशील excipients - लैक्टोज, मैनिटोल, आदि के साथ एक औषधीय पदार्थ के मिश्रण से भरे होते हैं। अघुलनशील ढांचे वाली ये गोलियां या तो पारंपरिक टैबलेट मशीनों पर निर्मित होती हैं या बहुपरत टैबलेट को दबाने के लिए डिज़ाइन की गई टैबलेट मशीनों पर। वे दो अंत परतों से सुरक्षात्मक परतों के साथ लेपित बहुपरत टैबलेट हैं। इस मामले में, दवा को पहले मध्य परत की पार्श्व सतह से छोड़ा जाता है, और जैसे ही सुरक्षात्मक परतें घुल जाती हैं, अंत सतह से भी।

मोहलतरासायनिक साधनों द्वारा भी किया जा सकता है: दवा के अणु के आकार को बढ़ाकर, इसे आयन-एक्सचेंज रेजिन से जोड़कर प्राप्त किया जाता है। मुख्य प्रकृति के औषधीय पदार्थ सल्फो समूहों -0-ओएस 2 (एक तरल पीएच 2.0 के संपर्क में बनाए गए) या कार्बोक्सिल समूहों (पीएच 5.0-6.0) के साथ कटियन एक्सचेंजर्स से जुड़े (बांधते हैं)। उत्तरार्द्ध जठर रस में बहुत जल्दी धनायन छोड़ देते हैं, जबकि सल्फोकेशनाइट बहुत धीमे होते हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आयन एक्सचेंज की प्रक्रिया काफी समय तक जारी रहती है, और पूरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के रिलीज की दर लगभग समान रहती है, और मजबूत आयन एक्सचेंजर्स के लिए दवा को जोड़ने के मामले में (उदाहरण के लिए, सल्फोनेट्स), यह पाचक रस की आयनिक शक्ति पर निर्भर करता है और लगभग पीएच पर निर्भर नहीं करता है। आयन एक्सचेंजर बनाने वाले बहुलक श्रृंखलाओं के नेटवर्क के माध्यम से इस पदार्थ के अणुओं के मुक्त प्रसार के परिणामस्वरूप दवा पदार्थ की रिहाई धीमी हो जाती है। इस मामले में, रिलीज दर आयोनाइट के कण आकार के साथ-साथ बहुलक श्रृंखलाओं की शाखाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है। एक अम्लीय प्रकृति के पदार्थ, उदाहरण के लिए बार्बिट्यूरिक एसिड के डेरिवेटिव, लंबे समय तक चलने के उद्देश्य से आयनों एक्सचेंजर्स से जुड़े होते हैं। हालांकि, जठरांत्र संबंधी मार्ग में, ऐसे पदार्थ 80% से अधिक नहीं निकलते हैं। उन पर सोखने वाले औषधीय पदार्थों वाले आयन एक्सचेंजर्स को कैप या टैबलेट के साथ हार्ड जिलेटिन कैप्सूल के रूप में उत्पादित किया जाता है।

यदि रोगी को जोखिम हो तो उच्च रक्तचाप की दवा निर्धारित की जाती है। इसमें वे लोग शामिल हैं जो धमनी दाबलगातार 160/100 मिमी एचजी से अधिक है। कला। कम जोखिम वाली श्रेणी में आने वाले व्यक्तियों को मुख्य रूप से विशेषज्ञों द्वारा सलाह दी जाती है कि वे अपनी जीवनशैली और मध्यम शारीरिक गतिविधि को सही करें।

यदि ये उपाय मदद नहीं करते हैं, तो डॉक्टर सलाह देते हैं विशेष तैयारी. उच्च रक्तचाप के लिए सबसे प्रभावी दवाएं कौन सी हैं?

1. नशीला स्वर. अधिक vasospasm, उच्च दबाव। यह संकेतक छोटी धमनियों की स्थिति पर निर्भर करता है - धमनी।
2. परिसंचारी रक्त की मात्रा. यह मान जितना अधिक होगा, दबाव उतना ही अधिक होगा।
3. दिल की कार्यप्रणाली. यह जितना जोर से धड़कता है, उतना ही अधिक रक्त पंप होता है। इससे दबाव भी बढ़ जाता है।

उच्च रक्तचाप के लिए सबसे अच्छी दवा चुनने के लिए, आपको डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता है। ऐसी दवाएं निम्नलिखित स्थितियों में निर्धारित की जाती हैं:

• 160-90 मिमी एचजी के दबाव में वृद्धि के साथ। कला।;
• संकेतक में 130/85 मिमी एचजी की वृद्धि के साथ। कला। - यह हृदय या गुर्दे की विफलता के साथ-साथ मधुमेह वाले लोगों के लिए महत्वपूर्ण है।

उन दवाओं को वरीयता देने की सिफारिश की जाती है जिन्हें दिन में एक बार पीने की आवश्यकता होती है, या ऐसी दवाएं जिनका प्रभाव 12 घंटे होता है। हालांकि, ज्यादातर मामलों में, डॉक्टर संयोजन चिकित्सा लिखते हैं, जिसमें एक साथ दो दवाएं शामिल होती हैं। यह आपको खुराक को कम करने और साइड इफेक्ट के जोखिम को कम करने की अनुमति देता है।

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के मुख्य समूह

रक्तचाप को कम करने में मदद करने के लिए कई उपाय हैं। वांछित परिणाम प्राप्त करने और सबसे अधिक चुनने के लिए प्रभावी दवाउच्च रक्तचाप, आपको डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

बीटा अवरोधक

इन निधियों का उपयोग मोनोथेरेपी या जटिल चिकित्सा के लिए किया जा सकता है। वे रोग के प्रतिरोधी रूप के विकास में परिणाम देते हैं। इतिहास में दिल का दौरा पड़ने और एनजाइना पेक्टोरिस की उपस्थिति में उनका उपयोग करने की अनुमति है। इसके अलावा, इन फंडों को पुरानी दिल की विफलता और आलिंद फिब्रिलेशन में अनुमति दी जाती है।

इन दवाओं की क्रिया का तंत्र रेनिन और एंजियोटेंसिन के उत्पादन को रोकने पर आधारित है, जिससे वाहिकासंकीर्णन होता है। ये दवाएं बीटा रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं। बीटा-ब्लॉकर्स के साथ पृथक चिकित्सा 2-4 सप्ताह तक चलती है। डॉक्टर तब एक मूत्रवर्धक या कैल्शियम चैनल अवरोधक के साथ संयोजन लिख सकते हैं।

गैर-चयनात्मक साधनों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• कार्वेडिलोल;
• प्रोप्रानोलोल;
• सोटालोल;
• ऑक्सप्रेनोलोल।

• एटेनोलोल;
• बिसोप्रोलोल;
• नेबिवोलोल;
• बीटाक्सोलोल।

अल्फा ब्लॉकर्स

ये दवाएं अल्फा-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जो नोरेपीनेफ्राइन का एक परेशान प्रभाव प्रदान करती है। इससे रक्तचाप में कमी आती है।

इस श्रेणी का एक प्रभावी उपाय डॉक्साज़ोसिन है। इसका उपयोग उच्च रक्तचाप या दीर्घकालिक चिकित्सा के हमलों को खत्म करने के लिए किया जाता है। हालांकि, इस समूह के कई अन्य उत्पाद अब उत्पादन से बाहर हो गए हैं।

कैल्शियम विरोधी

इन दवाओं को आमतौर पर कई श्रेणियों में विभाजित किया जाता है:

• डायहाइड्रोपाइरीडीन - इस समूह में अम्लोदीपिन, निफेडिपिन शामिल हैं;
• बेंजोडायजेपाइन - इनमें डिल्टियाज़ेम शामिल हैं;
• फेनिलएलकेलामाइन - वेरापामिल इस श्रेणी के अंतर्गत आता है।

ये उपकरण भार सहनशीलता बढ़ाते हैं। उनका उपयोग एसीई अवरोधकों के साथ संयोजन में किया जा सकता है। इसके लिए धन्यवाद, मूत्रवर्धक के उपयोग से बचना संभव है।

सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस वाले बुजुर्ग लोगों के लिए अक्सर कैल्शियम विरोधी निर्धारित किए जाते हैं। उनका उपयोग एनजाइना पेक्टोरिस या अतालता के साथ उच्च रक्तचाप के संयोजन में किया जाता है।

एंजियोटेंसिन 2 विरोधी

उच्च रक्तचाप के लिए ये अपेक्षाकृत नई दवाएं हैं, जो पूरे दिन दबाव को सफलतापूर्वक कम करती हैं। उनका उपयोग दिन में एक बार - सुबह या सोने से पहले किया जा सकता है।

कैंडेसेर्टन की कार्रवाई की अधिकतम अवधि 2 दिनों तक है। साथ ही इस समूह में उच्च रक्तचाप की दवाएं हैं, जो 24 घंटे के लिए रक्तचाप को कम करती हैं।

ये दवाएं शायद ही कभी सूखी खांसी को भड़काती हैं। वे दबाव में तेजी से गिरावट का कारण नहीं बनते हैं और वापसी सिंड्रोम के विकास की ओर नहीं ले जाते हैं। चिकित्सा की शुरुआत के 4-6 सप्ताह बाद एक स्थिर प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है।

उच्च रक्तचाप के लिए इन आधुनिक दवाओं का उपयोग रोग के वृक्क रूप में किया जा सकता है, क्योंकि वे पोत की दीवार की ऐंठन को समाप्त कर सकते हैं। साथ ही, ये दवाएं रोग के स्थिर रूप के लिए संयोजन चिकित्सा का हिस्सा हो सकती हैं।

मूत्रल

थियाजाइड मूत्रवर्धक और सल्फोनामाइड्स, जो सैल्यूरेटिक्स की श्रेणी में शामिल हैं, मूत्र के संश्लेषण और उत्सर्जन में सुधार करने में मदद करते हैं। यह पोत की दीवार के शोफ में कमी प्रदान करता है, जिससे उनके लुमेन में वृद्धि होती है। इसके लिए धन्यवाद, दबाव को कम करना संभव है।

इस श्रेणी में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, हाइपोथियाजाइड शामिल हैं। ये पदार्थ गुर्दे के नलिकाओं द्वारा क्लोराइड और सोडियम आयनों के रिवर्स अवशोषण को रोकते हैं, जो उनके उत्सर्जन को उत्तेजित करता है। पर सामान्य दबावइस समूह की दवाओं का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

सल्फोनामाइड्स में इंडैपामाइड, एरिफ़ोन, इंडल शामिल हैं। इन निधियों का उपयोग उच्च रक्तचाप के जटिल रूपों में किया जाता है। वे प्रतिरोधी उच्च रक्तचाप के विकास के लिए संयोजन चिकित्सा का भी हिस्सा हो सकते हैं।

इंडैपामाइड टाइप 2 मधुमेह के लिए स्वीकृत उच्च रक्तचाप की दवाओं में शामिल है क्योंकि यह रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावित नहीं करता है।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक

ये दवाएं एंजियोटेंसिन को रेनिन में बदलने वाले एंजाइम को ब्लॉक कर देती हैं। उनके उपयोग के लिए धन्यवाद, हृदय की मांसपेशियों में रक्त के प्रवाह को कम करना संभव है। इस समूह की दवाएं हृदय की मांसपेशी अतिवृद्धि की एक विश्वसनीय रोकथाम बन जाती हैं और इस समस्या की उपस्थिति में इसे बहाल करती हैं।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों को समाप्त करने के लिए सल्फहाइड्रील श्रेणी वाले एसीई अवरोधकों का उपयोग किया जाता है। इनमें कैप्टोप्रिल, बेनाज़िप्रिल शामिल हैं।

कार्बोक्सिल समूह के साथ एसीई अवरोधकों में शामिल हैं

एनालाप्रिल

लिसिनोप्रिल,

perindopril

तो, एनालाप्रिल का रोगियों की जीवन प्रत्याशा पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। हालांकि, यह सूखी खांसी के रूप में अवांछनीय दुष्प्रभाव को भड़काती है।

उच्च रक्तचाप का इलाज कैसे चुनें

उच्च रक्तचाप के लिए सबसे सुरक्षित दवा चुनने के लिए, आपको डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता है। नियुक्ति विशेषज्ञ दवाओंकई मानदंडों को ध्यान में रखता है। इनमें निम्नलिखित शामिल हैं:

• रोगी की आयु;
• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की विकृति;
• जटिलताएं जो अन्य अंगों में मौजूद हैं।

डॉक्टर उठा लेंगे संयुक्त उपचारजिसमें कई दवाएं शामिल हैं। यह उच्च रक्तचाप की उपस्थिति के तंत्र पर एक जटिल प्रभाव प्रदान करेगा। एक साथ कई दवाओं के उपयोग से उनमें से प्रत्येक की मात्रा कम हो जाती है। इससे साइड इफेक्ट का खतरा कम हो जाएगा।

नई पीढ़ी के उच्च रक्तचाप के लिए सर्वोत्तम दवाओं की सूची

उच्च रक्तचाप की दवा की प्रत्येक नई पीढ़ी के कई फायदे हैं। इनमें चिकित्सा की उत्कृष्ट प्रभावशीलता और न्यूनतम दुष्प्रभाव शामिल हैं। आज ऐसी दवाओं की दो श्रेणियां हैं। इसमे शामिल है:

• एसीई अवरोधक - इस समूह से, आप उच्च रक्तचाप के लिए ऐसी नई दवा चुन सकते हैं जैसे लिसिनोप्रिल, मोनोप्रिल या प्रेस्टेरियम;
• कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - इस श्रेणी में लैसीडिपिन, निमोडाइपिन, फेलोडिपाइन शामिल हैं।

उच्च रक्तचाप के लिए प्रभावी दवाओं का शरीर पर कोमल प्रभाव पड़ता है। वे शक्ति या मानसिक विकारों के उल्लंघन का कारण नहीं बनते हैं। उनके उपयोग के लिए धन्यवाद, जीवन की गुणवत्ता में सुधार करना संभव है। हालांकि, इन दवाओं का उपयोग डॉक्टर के पर्चे के बिना नहीं किया जाना चाहिए।

तेजी से काम करने वाली उच्च रक्तचाप की गोलियाँ

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के लक्षणों को खत्म करने के लिए ऐसी दवाओं की आवश्यकता होती है। उन्हें धमनी उच्च रक्तचाप वाले प्रत्येक व्यक्ति के दवा कैबिनेट में मौजूद होना चाहिए। प्राथमिक चिकित्सा आपूर्ति में निम्नलिखित शामिल हैं:

• कैप्टोप्रिल;
• निफेडिपिन;
• क्लोनिडाइन।

साइड इफेक्ट और contraindications

मतभेद सीधे दवा की श्रेणी पर निर्भर करते हैं। हालांकि, ऐसी स्थितियों में कई दवाओं का उपयोग करने से मना किया जाता है:

• गर्भावस्था;
• स्तनपान;
• पित्त नलिकाओं की रुकावट;
• गुर्दे और यकृत के जटिल रोग;
• दमा;
• उपाय के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• विघटित दिल की विफलता;
• आयु 18 वर्ष से कम।

बिना साइड इफेक्ट के उच्च रक्तचाप का इलाज खोजना काफी समस्याग्रस्त है। प्रत्येक दवा अवांछनीय स्वास्थ्य प्रभाव पैदा कर सकती है। सबसे आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• एलर्जी;
• पाचन अंगों में दर्द;
• मतली और उल्टी;
• मल विकार;
• दबाव में तेज गिरावट;
• अवसादग्रस्तता की स्थिति;
• मुंह में सूखापन महसूस करना;
• नींद संबंधी विकार।

यदि ऐसे लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा को तुरंत बंद कर देना चाहिए और डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए। विशेषज्ञ अधिक उपयुक्त एनालॉग चुनने में सक्षम होगा। कभी-कभी रोगसूचक चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

उच्च रक्तचाप की सबसे सुरक्षित दवा

अब तक, उच्च रक्तचाप की कोई साइड इफेक्ट के बिना दवाएं नहीं हैं। वैज्ञानिक ऐसा पदार्थ विकसित नहीं कर पाए हैं जो स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचाए बिना वांछित परिणाम लाए।

हालांकि, अगर हम नई दवाओं पर विचार करते हैं, तो पिछली पीढ़ियों की दवाओं पर उनके कई फायदे हैं। इनमें निम्नलिखित शामिल हैं:

• उच्च दक्षता;
• लंबी कार्रवाई - इससे दवा की खुराक को कम करना और साइड इफेक्ट के जोखिम को कम करना संभव हो जाता है;
• जटिल क्रिया - उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं की इस सूची में ऐसी दवाएं शामिल हैं जो एक साथ कई कार्य करती हैं।

Physiotens को तीसरी पीढ़ी की दवाओं की श्रेणी में शामिल किया गया है। यह लगभग शुष्क मुँह के रूप में साइड इफेक्ट को उत्तेजित नहीं करता है या बढ़ी हुई तंद्रा. ब्रोन्कियल अस्थमा और मधुमेह मेलिटस के रोगियों में इस दवा का उपयोग करने की अनुमति है।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए जिन नए एजेंटों का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है उनमें चयनात्मक इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट शामिल हैं। वे दबाव कम करते हैं, कम से कम मतभेद होते हैं और बहुत कम ही साइड इफेक्ट को भड़काते हैं। इस समूह में रिलमेनिडाइन और मोनोऑक्सिडाइन शामिल हैं।

नई पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स, जो उच्च रक्तचाप से निपटने के लिए सक्रिय रूप से उपयोग किए जाते हैं, उनमें नेबिवोलोल, लेबेटालोल शामिल हैं। वे शायद ही कभी साइड इफेक्ट भड़काते हैं और लगभग मानव स्वास्थ्य को नुकसान नहीं पहुंचाते हैं। इस तरह के फंड की मदद से उच्च रक्तचाप की जटिलताओं की घटना को रोका जा सकता है।

समीक्षा

के बारे में समीक्षाएं सबसे अच्छी दवाएंउच्च रक्तचाप से इन निधियों की उच्च प्रभावशीलता की पुष्टि करें:

मरीना: उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए, मैं नई पीढ़ी की दवा - लिसिनोप्रिल का उपयोग करता हूं। एक प्रभावी उपकरण जो दबाव को कम करने में मदद करता है। उपयोग के दौरान, कभी कोई दुष्प्रभाव नहीं हुआ, इसलिए मैं परिणाम से बहुत प्रसन्न हूं।

अन्ना: दबाव की बूंदों के साथ, मैं डॉक्टर के पास गया, जिसने मुझे धमनी उच्च रक्तचाप का निदान किया। नतीजतन, उन्होंने बीटा-ब्लॉकर्स और अन्य दवाओं का एक पूरा परिसर निर्धारित किया। तब से, मेरी हालत में काफी सुधार हुआ है। इसलिए मैं सभी को सलाह देता हूं कि देरी न करें, बल्कि समय पर डॉक्टर से सलाह लें।

अब आप जानते हैं कि उच्च रक्तचाप का इलाज कैसे चुनें। साइड इफेक्ट के जोखिम को कम करने और अपने स्वास्थ्य को नुकसान न पहुंचाने के लिए, समय पर डॉक्टर से मिलना बहुत जरूरी है। पर्याप्त और जटिल चिकित्सा के लिए धन्यवाद, आपकी स्थिति में सुधार करना संभव होगा।

लोकप्रिय दवाएं

हाल के वर्षों में चिकित्सा पद्धति में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं में:

CAPTOPRIL (कैपोटेन, टेन्सियोमाइन) - उच्च रक्तचाप के विकास के तंत्र पर अनुभाग में वर्णित एंजियोटेंसिन -2 के गठन को दबा देता है और धमनी पर इसके वाहिकासंकीर्णन प्रभाव को समाप्त करता है; अधिवृक्क ग्रंथियों में एल्डोस्टेरोन के गठन को कम करता है। संकेत: धमनी उच्च रक्तचाप, पुरानी दिल की विफलता। इसके दुष्प्रभाव और contraindications हैं। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ एक साथ उपयोग के साथ, हाइपरकेलेमिया संभव है।

CAPOZID में कैप्टोप्रिल और एक मूत्रवर्धक - हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड (हाइपोथियाज़िड) होता है। लंबे समय तक कार्रवाई की उच्चरक्तचापरोधी दवा। इसके कई दुष्प्रभाव हैं और इसके contraindications हैं।

ENALAPRIL (enam, enap, reniten) कैपोटेन के साथ, दवाओं से संबंधित है जो एंजियोटेंसिन II के गठन को दबाते हैं और बाद के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को समाप्त करते हैं। कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, रक्तचाप को कम करता है। संकेत - कैपोटेन के लिए। इसका उपयोग, अन्य सभी उच्चरक्तचापरोधी दवाओं की तरह, डॉक्टर के पर्चे के अनुसार सख्ती से किया जाता है।

ENAP-N (इसमें एनाप्रिल और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड (हाइपोथियाज़िड) होता है - एक मूत्रवर्धक, जो संवहनी दीवार में सोडियम सामग्री में कमी की ओर जाता है और रक्तचाप को कम करने में मदद करता है।

PRESTARIUM (पेरिंडोप्रिल) एंजियोटेंसिन II के गठन को बाधित करके और रक्त वाहिकाओं पर इसके संकीर्ण प्रभाव को समाप्त करके रक्तचाप को कम करता है (देखें "रोगजनन में द्वितीयक लिंक" उच्च रक्तचाप")। संकेत: धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी दिल की विफलता। मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी को कम करता है। चिकित्सक की देखरेख में उपचार।

ATENOLOL (समानार्थी - टेनोलोल, टेनोर-मिन, नॉर्टन, फालिटोंसिन, आदि) एक कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर है। इसका एक काल्पनिक प्रभाव है, जो दवा के दूसरे सप्ताह के अंत तक स्थिर हो जाता है। प्रोप्रानोलोल (ओब्ज़िडन, इंडरल) जैसे गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स पर इसके महत्वपूर्ण लाभ हैं। संकेत: धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना हमलों की रोकथाम, क्षिप्रहृदयता। क्लोनिडीन, रेसेरपाइन, अल्फा-मेथिल्डोपा लेते समय सावधानी बरतें।

TENORIC (टेनोरेटिक) में एटेनोलोल और एक मूत्रवर्धक - क्लोर्थालिडोन होता है। संकेत एटेनोलोल - धमनी उच्च रक्तचाप के समान हैं।

मेटाप्रोलोल (बीटालोक, कॉर्विटोल, मेटोलोल, स्पेसीकोर, आदि) एक चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव है जो मुख्य रूप से हृदय के बीटा -1 रिसेप्टर्स पर होता है। संकेत: धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना के हमलों की रोकथाम, हृदय अतालता, रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम।

कार्डुरा (सक्रिय संघटक - डेक्साज़ोसिन) का हृदय के अल्फा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के चयनात्मक नाकाबंदी द्वारा वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी के परिणामस्वरूप रक्तचाप में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण कमी का कारण बनता है। संकेत: धमनी उच्च रक्तचाप।

यानी रक्तचाप के स्तर को नियंत्रित करना

एमिलोराइड, ब्रिनाल्डिक्स, वेरोशपिरोन, हाइपोथियाज़ाइड, डालर्जिन, डिल्टियाज़ेम, ऑक्सोडोलिन, ट्रायमटेरिन, फ़्यूरोसेमाइड, साइक्लोमेथियाज़ाइड, आदि भी देखें।

बीटा अवरोधक

एटेनोलोल (एटेनोलोल)

समानार्थी शब्द:एपो-एटेनोल, एटेनोबिन, एटकार्डिल, बीटाकार्ड, डिग्नोबेटा, कैटेनॉल, टेनोलोल, टेनोर्मिन, फालिटोंसिन, ऑर्मिडोल, एटेनोल, ब्लॉकियम, केटेनोलोल, हाइपोटेन, मायोकॉर्ड, नॉर्मिटेन, प्रीनोर्मिन, टेलवोडिन, टेनोब्लॉक, तेनज़िकोर, वेलोरिन, वेरिकॉर्डिन, एटेन एटेनोसन, ब्लॉकोटेनॉल, वाज़कोटेन, नोवोएटेनॉल, पैंटानॉल, ल्यूर, सिनार, यूनिलोक, आदि।

औषधीय प्रभाव।एटेनोलोल एक चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) बीटा-ब्लॉकर है।

कार्रवाई की अवधि में अंतर। आधा जीवन (जिस समय के लिए दवा की '/2 खुराक उत्सर्जित होती है) 6-9 घंटे है।

उपयोग के संकेत।

यह गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में कम जोखिम वाले ब्रोन्कोस्पास्म (ब्रोन्ची के लुमेन का संकुचन) और परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन की प्रवृत्ति वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया जा सकता है।

आवेदन की विधि और खुराक। 0.05-0.1 ग्राम (50-100 मिलीग्राम = 1/2-1 टैबलेट) की एकल खुराक में अंदर असाइन करें। एक लंबा समय लगेगा।

साइड इफेक्ट और contraindications।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.1 ग्राम की गोलियां, फिल्म-लेपित।

जमा करने की अवस्था।

ATEGEKSAL KOMPOSITUM (Atehexal compositum)

औषधीय प्रभाव।

उपयोग के संकेत।

आवेदन की विधि और खुराक।

दुष्प्रभाव।

अंतर्विरोध।

रिलीज़ फ़ॉर्म।

जमा करने की अवस्था।सूची बी.

एथेहेक्सल कंपोजिटम

औषधीय प्रभाव।संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी दवा। एटेनोलोल, जो इसका हिस्सा है, एक कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर (दिल के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करता है), हृदय गति को धीमा कर देता है, स्ट्रोक और हृदय की मिनट मात्रा को कम करता है, रेनिन की गतिविधि को कम करता है। रक्तचाप के नियमन में शामिल एंजाइम) रक्त प्लाज्मा में। ऑक्सोडोलिन एक मूत्रवर्धक (मूत्रवर्धक) और नैट्रियूरेटिक (मूत्र में सोडियम आयनों को हटाने वाला) लंबे समय तक काम करने वाला एजेंट है जो मुख्य रूप से डिस्टल में सोडियम पुनर्अवशोषण (पुनर्अवशोषण) को रोकता है।

nyh (गुर्दे की परिधि पर स्थित) गुर्दे की नलिकाएं।

उपयोग के संकेत।दवा बनाने वाले प्रत्येक सक्रिय पदार्थ के अलग-अलग उपयोग से पर्याप्त प्रभाव की अनुपस्थिति में धमनी उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि)।

आवेदन की विधि और खुराक।दवा की खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। दवा को नाश्ते से पहले दिन में 1 बार बिना चबाए लिया जाता है। पर्याप्त मात्रा में तरल से धो लें। दैनिक खुराक 1 टैबलेट है जिसमें 100 मिलीग्राम एटेनोलोल और 25 मिलीग्राम ऑक्सोडोलिन, या 50 मिलीग्राम एटेनोलोल और 12.5 मिलीग्राम ऑक्सोडोलिन होता है।

उपचार के दौरान, यकृत समारोह संकेतकों की आवधिक निगरानी, ​​साथ ही इलेक्ट्रोलाइट (आयनिक) रक्त संरचना (विशेष रूप से पोटेशियम स्तर), रक्त प्लाज्मा में ग्लूकोज, यूरिक एसिड, लिपिड (वसा), और क्रिएटिनिन की सांद्रता आवश्यक है।

एक ही समय में इंसुलिन या मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंट लेते समय, रक्त शर्करा के स्तर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।

यदि, लंबे समय तक उपचार के बाद, दवा को बंद करना आवश्यक हो जाता है, तो इसे यथासंभव धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, क्योंकि अचानक वापसी से मायोकार्डियम (हृदय की मांसपेशी) को रक्त की आपूर्ति में कमी और रक्तचाप में तेजी से वृद्धि हो सकती है।

दुष्प्रभाव।धमनी हाइपोटेंशन (रक्तचाप कम करना), ब्रैडीकार्डिया (दुर्लभ नाड़ी), बेहोशी, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन गड़बड़ी (हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से उत्तेजना का संचालन), हृदय की विफलता। दुर्लभ मामलों में, रेनॉड सिंड्रोम (हाथों के जहाजों के लुमेन का संकुचन)। हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोक्लोरेमिया (रक्त में पोटेशियम, सोडियम, मैग्नीशियम, क्लोरीन आयनों की सामग्री में कमी), शायद ही कभी - हाइपरकेलेमिया (रक्त में पोटेशियम की सामग्री में वृद्धि)। थकान महसूस होना, चक्कर आना, चक्कर आना, सरदर्द, दुःस्वप्न, मतिभ्रम (भ्रम, दृश्य जो वास्तविकता के चरित्र को प्राप्त करते हैं), अवसाद (अवसाद की स्थिति)। मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त। अतिसंवेदनशील रोगियों में ब्रोंकोस्पज़म (ब्रांकाई के लुमेन का तेज संकुचन)। शायद ही कभी - एनीमिया (रक्त में हीमोग्लोबिन में कमी), ल्यूकोपेनिया (रक्त में ल्यूकोसाइट्स के स्तर में कमी), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी), त्वचा

खरोंच। कुछ मामलों में, तीव्र नेफ्रैटिस (गुर्दे की सूजन), वास्कुलिटिस (रक्त वाहिकाओं की दीवारों की सूजन), असामान्य यकृत समारोह।

अंतर्विरोध।दिल की धड़कन रुकना; तीव्र रोधगलन; एट्रियोवेंट्रिकुलर और / या सिनोट्रियल चालन का उल्लंघन (हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से उत्तेजना का संचालन); कमजोरी सिंड्रोम साइनस नोड(हृदय रोग, लय के उल्लंघन के साथ); ब्रैडीकार्डिया (जब आराम से हृदय गति 50 बीट / मिनट से कम हो); ब्रोंकोस्पज़म की प्रवृत्ति; परिधीय परिसंचरण के गंभीर विकार; गंभीर गुर्दे की शिथिलता (नाइट्रोजन चयापचय के अंतिम उत्पाद से क्रिएटिनिन निकासी / रक्त प्लाज्मा निकासी की दर - क्रिएटिनिन / 50 मिली / मिनट से कम); ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस (गुर्दे की बीमारी); गंभीर जिगर की शिथिलता, बिगड़ा हुआ चेतना के साथ; हाइपोकैलिमिया; एसिडोसिस (रक्त का अम्लीकरण); गठिया; एमएओ अवरोधकों का एक साथ स्वागत; गर्भावस्था; दुद्ध निकालना; एटेनोलोल और अन्य बीटा-ब्लॉकर्स, ऑक्सोडोलिन और अन्य थियाजाइड और लूप मूत्रवर्धक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

कुछ मामलों में दवा रोगी की कार या अन्य तंत्र चलाने की क्षमता को खराब कर सकती है। यह प्रभाव शराब द्वारा बढ़ाया जाता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 30, 50 और 100 टुकड़ों के पैकेज में गोलियाँ। 1 टैबलेट में 50 मिलीग्राम एटेनोलोल और 12.5 मिलीग्राम ऑक्सोडोलिन या 100 मिलीग्राम एटेनोलोल और 25 मिलीग्राम ऑक्सोडोलिन होता है।

जमा करने की अवस्था।सूची बी.

कलबेटा (कालबेटा)

औषधीय प्रभाव।संयुक्त दवा, जिसमें चयनात्मक (चयनात्मक) बीटा-ब्लॉकर एटेनोलोल और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर निफ़ेडिपिन शामिल हैं। इसका एक स्पष्ट हाइपोटेंशन (रक्तचाप को कम करने वाला) प्रभाव है। इसमें एंटीजाइनल (एंटी-इस्केमिक) और एंटीरैडमिक गतिविधि भी है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह हृदय के बाएं वेंट्रिकल के अतिवृद्धि (अतिवृद्धि में कमी / आकार में तेज वृद्धि /) के प्रतिगमन का कारण बनता है, जो रक्तचाप में लंबे समय तक वृद्धि के परिणामस्वरूप विकसित हुआ है।

उपयोग के संकेत।धमनी उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि), एनजाइना पेक्टोरिस, खासकर जब उच्च रक्तचाप (बढ़ता रक्तचाप) या एक्सट्रैसिस्टोल (कार्डियक अतालता) के साथ जोड़ा जाता है।

आवेदन की विधि और खुराक।दिन में 1 कैप्सूल 1 या 2 बार असाइन करें।

दवा के साथ उपचार जल-इलेक्ट्रोलाइट (जल-आयन) संतुलन के नियंत्रण में किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव।थकान, सिरदर्द, चेहरे की हाइपरमिया (लालिमा), गर्मी की भावना (ये दुष्प्रभाव आमतौर पर उपचार की शुरुआत में नोट किए जाते हैं और 1-2 सप्ताह के पाठ्यक्रम के बाद अपने आप ही गायब हो जाते हैं)। शायद हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोकैलिमिया और हाइपोक्लोरेमिया (रक्त में सोडियम, पोटेशियम और क्लोरीन की सामग्री में कमी), क्षारीयता (क्षारीकरण) का विकास। शायद ही कभी - अपच संबंधी घटनाएं (पाचन विकार)। चालन में गड़बड़ी (हृदय की मांसपेशी के माध्यम से उत्तेजना का संचालन) संभव है।

अंतर्विरोध।साइनस ब्रैडीकार्डिया (दुर्लभ लयबद्ध नाड़ी), मायोकार्डियल चालन की गड़बड़ी, गंभीर हृदय विफलता, दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 10 टुकड़ों के पैकेज में 0.05 ग्राम एटेनोलोल और 0.02 ग्राम निफ्फेडिपिन युक्त कैप्सूल।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में।

लेबेटालोल (लैबेटालोल)

समानार्थी शब्द:एबेटोल, एल्बेटोल, एमिप्रेस, इपोलैब, लेबेटोल, लैब्रोकोल, लैमिटोल। ऑपरेकोल, प्रेसोलोल, ट्रैंडैट, ट्रैंडोल, आदि।

औषधीय प्रभाव।"हाइब्रिड" एड्रेनोब्लॉकर्स को संदर्भित करता है, बीटा- और अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को अवरुद्ध करता है।

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधन और परिधीय वासोडिलेटर (वासोडिलेटिंग) क्रिया का संयोजन एक विश्वसनीय एंटीहाइपरटेन्सिव (रक्तचाप को कम करने वाला) प्रभाव प्रदान करता है। दवा कार्डियक आउटपुट और हृदय गति की मात्रा को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है।

उपयोग के संकेत।अलग-अलग डिग्री के उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) में रक्तचाप को कम करने के लिए लेबेटालोल लगाएं। पारंपरिक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, इसका तेजी से एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है।

आवेदन की विधि और खुराक।अंदर गोलियों के रूप में (भोजन के दौरान) 0.1 ग्राम (100 मिलीग्राम) दिन में 2-3 बार निर्धारित करें। उच्च रक्तचाप के गंभीर रूपों में, खुराक बढ़ा दी जाती है। 2-4 खुराक में औसत दैनिक खुराक 600-1000 मिलीग्राम है। रखरखाव चिकित्सा के लिए, दिन में 2 बार 1 टैबलेट (100 मिलीग्राम) का उपयोग करें।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों (रक्तचाप में तेजी से और तेज वृद्धि) में, लेबेटालोल को 20 मिलीग्राम (1% समाधान के 2 मिलीलीटर) की खुराक पर धीरे-धीरे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो 10 मिनट के अंतराल पर इंजेक्शन दोहराएं। अधिमानतः लेबेटालोल को जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाता है। ऐसा करने के लिए, ampoules में 1% इंजेक्शन समाधान सोडियम क्लोराइड या ग्लूकोज के आइसोटोनिक समाधान के साथ 1 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता में पतला होता है। 2 मिली (2 मिलीग्राम) प्रति मिनट की दर से डालें। आमतौर पर आवश्यक खुराक 50-200 मिलीग्राम है।

रोगी के लेटे हुए (रक्तचाप में तेजी से और महत्वपूर्ण कमी के कारण) अस्पताल (अस्पताल) में अंतःशिरा प्रशासन किया जाता है।

दुष्प्रभाव।लेबेटालोल का उपयोग करते समय, चक्कर आना, सिरदर्द, मतली, कब्ज या दस्त, थकान, प्रुरिटस संभव है।

अंतर्विरोध।गंभीर हृदय विफलता, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी (हृदय के माध्यम से उत्तेजना के बिगड़ा हुआ चालन) वाले रोगियों में लेबेटालोल को contraindicated है।

ब्रोंकोस्पज़म (ब्रांकाई के लुमेन का एक तेज संकुचन), दवा आमतौर पर इसका कारण नहीं बनती है, लेकिन ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में देखभाल की जानी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.1 और 0.2 ग्राम (100 और 200 मिलीग्राम) की गोलियाँ 30 और 100 टुकड़े प्रति पैक; 5 मिलीलीटर (50 मिलीग्राम प्रति शीशी) के ampoules में इंजेक्शन के लिए 1% समाधान।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में।

मेटिप्रानोलोल (मेटिप्रानोलोल)

समानार्थी शब्द:ट्राइमेप्रानोल।

औषधीय प्रभाव।गैर-चयनात्मक (गैर-चयनात्मक) बीटा-अवरोधक। इसकी क्रिया में, यह प्रोप्रानोलोल जैसा दिखता है। बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक क्रिया प्रोप्रानोलोल की तुलना में अधिक सक्रिय है। नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव (हृदय संकुचन की ताकत में कमी) के अनुसार, यह प्रोप्रानोलोल की तुलना में बहुत कमजोर है। दवा को अंदर लेने के 1-2 घंटे बाद हाइपोटेंशन (रक्तचाप कम करना) की शुरुआत। मेटिप्रानोलोल का नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव (हृदय गति में कमी) 10 घंटे तक रहता है।

उपयोग के संकेत।उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि)।

आवेदन की विधि और खुराक।एक एंटीहाइपरटेन्सिव (रक्तचाप को कम करने वाले) एजेंट के रूप में, 10 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार निर्धारित किया जाता है। साप्ताहिक अंतराल के बाद, खुराक को बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम दैनिक खुराक आमतौर पर 80 मिलीग्राम है।

साइड इफेक्ट और contraindications। प्रोप्रानोलोल देखें।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 10 और 40 मिलीग्राम की गोलियां।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में।

मेटोप्रोलोल (मेटोप्रोलोल)

समानार्थी शब्द:बेतालोक, ब्लॉक्सन, स्पेसीकोर, प्रोटीन, लोप्रेसर, नियोब्लॉक, ओप्रेसोल, सेलोप्राल, वासोकार्डिन, कॉर्विटोल, मेथोहेक्सल, मेटोलोल, आदि।

औषधीय प्रभाव।यह एक चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) बीटा है! एड्रेनोब्लॉकर (दिल के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करना)।

उपयोग के संकेत।उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि) के साथ लागू।

आवेदन की विधि और खुराक।अंदर और अंतःशिरा में लागू करें। अंदर प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करें - 2-3 खुराक। यदि आवश्यक हो तो खुराक बढ़ाएं। अधिकतम दैनिक खुराक -: 400 मिलीग्राम। लंबे समय तक (दीर्घकालिक) कार्रवाई की गोलियाँ प्रति दिन 1 टैबलेट 1 बार निर्धारित की जाती हैं। सुबह खाने के बाद।

200 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय, दवा का कार्डियोसेक्लेक्टिव प्रभाव कम हो जाता है, अर्थात यह बीटा- और बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है।

यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को सुबह 1 खुराक में प्रशासित किया जा सकता है। दवा को भोजन से पहले या पानी के साथ लिया जाता है।

अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में, अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव (रक्तचाप कम करने वाले) एजेंट अतिरिक्त रूप से निर्धारित हैं।

साइड इफेक्ट और contraindications एटेनोलोल के समान हैं। यदि सिस्टोलिक ("ऊपरी") रक्तचाप 110 मिमी एचजी से कम है, तो मेटोप्रोलोल को अंतःशिरा रूप से नहीं दिया जाना चाहिए। कला। ब्रोन्कोस्पैस्टिक घटना वाले रोगियों में (ब्रोन्ची के लुमेन का संकुचन), बीटा-एड्रेनोस्टिम्युलेटिंग दवाओं के एक साथ प्रशासन की सिफारिश की जाती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 30 के पैकेज में 50 और 100 मिलीग्राम की गोलियां; 100 और 200 टुकड़े; मंदबुद्धि गोलियाँ 200 मिलीग्राम 14 टुकड़ों के पैकेज में; 10 टुकड़ों के पैकेज में 5 मिलीलीटर के ampoules में 1% समाधान।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। +25 "सी से अधिक नहीं के तापमान पर।

नाडोलोल (नाडोलोल)

समानार्थी शब्द:कोर्गार्ड, अनाबेट, बेताडोल, नादिक, सोलगोल।

औषधीय प्रभाव।गैर-चयनात्मक कार्रवाई का बीटा-ब्लॉकर (बीटा- और बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है)। इसका नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव नहीं है (दिल के संकुचन की ताकत को कम नहीं करता है)। इसकी लंबी अवधि की कार्रवाई है।

उपयोग के संकेत।विभिन्न चरणों में उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि)।

आवेदन की विधि और खुराक।भोजन की परवाह किए बिना अंदर (गोलियों के रूप में) असाइन करें। दीर्घकालिक प्रभाव के कारण, इसे प्रति दिन 1 बार (कभी-कभी 2 बार) इस्तेमाल किया जा सकता है। प्रभाव के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाता है। उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में वृद्धि) के साथ, 40-80 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है, धीरे-धीरे (साप्ताहिक अंतराल पर) खुराक को प्रति दिन 160 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, शायद ही कभी प्रति दिन 240 मिलीग्राम (1-2 खुराक में) तक। कर सकना

एक साथ मूत्रवर्धक (मूत्रवर्धक) या वासोडिलेटर्स (रक्त वाहिकाओं को फैलाने वाली दवाएं) का उपयोग करें।

दुष्प्रभाव।नाडोलोल का उपयोग करते समय, थकान, अनिद्रा, पेरेस्टेसिया (अंगों में सुन्नता), शुष्क मुँह, ब्रैडीकार्डिया (धीमी गति से नाड़ी), और जठरांत्र संबंधी विकार कुछ मामलों में संभव हैं।

अंतर्विरोध।दवा ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोन्कोस्पास्म (ब्रोन्ची के लुमेन का संकुचन), साइनस ब्रैडीकार्डिया (दुर्लभ नाड़ी) और हृदय ब्लॉक (हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से उत्तेजना के बिगड़ा हुआ चालन) II-III डिग्री, कार्डियोजेनिक की प्रवृत्ति में contraindicated है। सदमा, साथ फेफड़ों की धमनियों में उच्च रक्तचाप(फेफड़ों की वाहिकाओं में बढ़ा हुआ दबाव), "कंजेस्टिव" हृदय रोग। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं को दवा न दें। गुर्दे और यकृत की कमी, मधुमेह मेलेटस में सावधानी बरतने की जरूरत है।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 20 की गोलियाँ; 40; 80; 120 और 160 मिलीग्राम (0.02; 0.04; 0.08; 0.12 और 0.16 ग्राम) 100 और 1000 टुकड़ों की शीशियों में।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। कमरे के तापमान पर, प्रकाश से सुरक्षित।

कोरज़िड (कोर्ज़िड)

औषधीय प्रभाव।नाडोलोल और मूत्रवर्धक बेंड्रोफ्लुमेथियाजाइड युक्त संयुक्त तैयारी।

उपयोग के संकेत।उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

आवेदन की विधि और खुराक।रोगी की स्थिति के आधार पर 1-2 गोलियां दें। भविष्य में, उपस्थित चिकित्सक के निर्देशों के अनुसार खुराक आहार निर्धारित किया जाता है।

साइड इफेक्ट्स और contraindications नाडोलोल के समान हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 40 मिलीग्राम नाडोलोल और 5 मिलीग्राम बेंड्रोफ्लुमेथियाजाइड युक्त संयोजन गोलियां और 80 मिलीग्राम नाडोलोल और 5 मिलीग्राम बेंड्रोफ्लुमेथियाजाइड युक्त गोलियां।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक सूखी, अंधेरी जगह में।

पेनबूटोलोल (पेनब्यूटोलोल)

समानार्थी शब्द:बेटाप्रेसिन।

औषधीय प्रभाव।मध्यम रूप से स्पष्ट आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ एक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर (हृदय के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप विकसित होने वाली हृदय गति में कमी को रोकता है)। हाइपोटेंशन (निम्न रक्तचाप) प्रभाव उपचार के 2 सप्ताह के भीतर शुरू होता है, पूर्ण प्रभाव 6-8 सप्ताह के बाद।

उपयोग के संकेत।

आवेदन की विधि और खुराक।अंदर, सुबह में प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार। 3-6 सप्ताह के बाद। खुराक को प्रति दिन 1 बार 80 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। रखरखाव की खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम है।

मूत्रवर्धक, परिधीय वासोडिलेटर्स, मेथिल्डोपा और अल्फा-ब्लॉकर्स के संयोजन से हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

दुष्प्रभाव।

अंतर्विरोध।एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी (हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से उत्तेजना का बिगड़ा हुआ चालन) I-III डिग्री; ब्रैडीकार्डिया (दुर्लभ नाड़ी - 50 प्रति 1 मिनट से कम); दिल की धड़कन रुकना; हाइपोटेंशन (निम्न रक्तचाप), हृदयजनित सदमे, दमा, क्रोनिकल ब्रोंकाइटिस, ईएमएफआई

फेफड़ों की पृथ्वी (हवा में वृद्धि और फेफड़ों के ऊतकों के स्वर में कमी)।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 20 और 40 मिलीग्राम की गोलियां और ड्रेजेज।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में।

पिंडोलोल (पिंडोलोलम)

समानार्थी शब्द:विस्केन, ब्लॉकलिन, करविस्केन, ड्यूरापिंडोल, पेंकटोब्लोक, पिनाडोल, पिनबेटोल, पिंडोमेक्स, पिनलोक, प्रिंडोलोल, आदि।

औषधीय प्रभाव।यह एक गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर (गैर-चयनात्मक रूप से अवरुद्ध बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स) है। इसका एक हाइपोटेंशन (रक्तचाप को कम करने वाला) प्रभाव है। उपयोग के संकेत। उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि), उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट (रक्तचाप में तेज और तेज वृद्धि)।

आवेदन की विधि और खुराक।जब उच्च रक्तचाप निर्धारित किया जाता है, तो दिन में 2-3 बार 5 मिलीग्राम (1 टैबलेट) से शुरू होता है; यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 45 मिलीग्राम प्रति दिन (3 विभाजित खुराक में) कर दिया जाता है। प्रोप्रानोलोल के उपयोग की तुलना में काल्पनिक प्रभाव कुछ कम स्पष्ट है। आप पिंडोलोल के उपयोग को सैल्यूरेटिक्स (मूत्रवर्धक जो सोडियम और क्लोरीन के उत्सर्जन को बढ़ाते हैं) और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव (रक्तचाप को कम करने वाली) दवाओं (कम खुराक में) के साथ जोड़ सकते हैं।

रक्तचाप के नियंत्रण में अंतःशिरा रूप से धीरे-धीरे (5 मिनट के भीतर) 0.4 मिलीग्राम (0.02% घोल का 2 मिली) इंजेक्ट किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो आप हर 15-20 मिनट में 1 मिली (0.2 मिलीग्राम) फिर से डाल सकते हैं।

चरण I और II उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट (रक्तचाप में तेजी से और तेज वृद्धि) में, 5% ग्लूकोज समाधान के 20 मिलीलीटर में 1 मिलीग्राम प्रशासित किया जाता है।

साइड इफेक्ट और contraindications। संभावित दुष्प्रभाव और contraindications अन्य गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के समान हैं (प्रोप्रानोलोल देखें)।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 5, 10 और 15 मिलीग्राम की गोलियां; 20 मिलीग्राम की धीमी-अभिनय गोलियां; 1 मिलीलीटर (0.5%) में 5 मिलीग्राम युक्त मौखिक समाधान - 1 मिलीलीटर में 20 बूंदें; 2 मिलीलीटर (0.8 मिलीग्राम प्रति ampoule) के ampoules में इंजेक्शन के लिए 0.004% समाधान।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में।

विस्कलडिक्स (विस्काल्डिक्स)

औषधीय प्रभाव।पिंडोलोल और मूत्रवर्धक ब्रिनाल्डिक्स युक्त संयुक्त दवा, जिसका लंबे समय तक (दीर्घकालिक) हाइपोटेंशन (रक्तचाप को कम करने वाला) प्रभाव होता है।

उपयोग के संकेत।धमनी उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि)।

आवेदन की विधि और खुराक।नाश्ते के दौरान प्रति दिन 1 बार '/2 टैबलेट की प्रारंभिक खुराक में असाइन करें। यदि 2-3 सप्ताह के बाद रक्तचाप में पर्याप्त कमी नहीं है, खुराक को 2 विभाजित खुराक (सुबह और दोपहर) में प्रति दिन 2-3 गोलियों तक बढ़ाया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव।चक्कर आना, थकान, अपच संबंधी लक्षण (पाचन विकार), नींद में गड़बड़ी। ये प्रभाव अस्थायी हैं और दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं है। दुर्लभ मामलों में, त्वचा की प्रतिक्रियाएं, अवसाद, मतिभ्रम (भ्रम, दृश्य जो वास्तविकता के चरित्र को प्राप्त करते हैं), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी), ल्यूकोसाइटोपेनिया (रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी)।

अंतर्विरोध।प्रोप्रानोलोल के समान।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 10 मिलीग्राम पिंडोलोल और 5 मिलीग्राम ब्रिनाल्डिक्स युक्त गोलियां।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में।

प्रोप्रानोलोल (प्रोप्रानोलोलम)

समानार्थी शब्द: Inderal, Obzidan, Stobetin, Anaprilin, Propranolol हाइड्रोक्लोराइड, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Brikoran, Cardinol, Karidorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Elib-lock, Inderex, Opran, Noloten, Propanur, Noloten , प्रोप्राल, पिलाप्रोन, स्लोप्रोलोल, टेनोमल, टिपरल, नोवो प्रोलोल, प्रोप्रा रतिफार्मा, प्रोप्राबिन, एपोप्रानोलोल, आदि।

औषधीय प्रभाव।हृदय के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सहानुभूति आवेगों के प्रभाव को कमजोर करते हुए, प्रोप्रानोलोल दिल के संकुचन की ताकत और आवृत्ति को कम करता है, कैटेकोलामाइंस के सकारात्मक क्रोनो- और इनो-ट्रॉपिक प्रभाव को रोकता है (दिल के संकुचन की शक्ति और आवृत्ति में वृद्धि को रोकता है) कैटेकोलामाइंस की कार्रवाई)। यह मायोकार्डियम (हृदय की मांसपेशी) की सिकुड़न और कार्डियक आउटपुट की मात्रा को कम करता है। मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग कम हो जाती है।

प्रोप्रानोलोल के प्रभाव में रक्तचाप कम हो जाता है। बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण ब्रोंची का स्वर बढ़ जाता है।

उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में लगातार वृद्धि) में, प्रोप्रानोलोल मुख्य रूप से रोग के प्रारंभिक चरणों में निर्धारित किया जाता है। हाइपरडायनामिक प्रकार के रक्त परिसंचरण और रेनिन की बढ़ी हुई सामग्री के साथ युवा रोगियों (40 वर्ष की आयु तक) में दवा सबसे प्रभावी है। रक्तचाप में कमी के साथ-साथ नाड़ी के धीमा होने और हृदय के स्ट्रोक की मात्रा में कमी के कारण कार्डियक आउटपुट में कमी होती है। परिधीय प्रतिरोध में मामूली वृद्धि हुई है। दवा ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण नहीं बनती है (क्षैतिज से ऊर्ध्वाधर स्थिति में जाने पर रक्तचाप में गिरावट)। गुर्दे की उच्च रक्तचाप (गुर्दे की बीमारी के कारण रक्तचाप में लगातार वृद्धि) में भी दवा की प्रभावशीलता का प्रमाण है।

उपयोग के संकेत।हाइपरटोनिक रोग।

आवेदन की विधि और खुराक।प्रोप्रानोलोल को अंदर असाइन करें (लिखने के लिए प्रवेश के समय की परवाह किए बिना)। आमतौर पर वयस्कों में दिन में 3-4 बार 20 मिलीग्राम (0.02 ग्राम) की खुराक के साथ शुरू होता है। अपर्याप्त प्रभाव और अच्छी सहनशीलता के साथ, नियुक्ति के साथ धीरे-धीरे खुराक को 40-80 मिलीग्राम प्रति दिन (3-4 दिनों के अंतराल पर) बढ़ाकर 320-480 मिलीग्राम प्रति दिन (कुछ मामलों में 640 मिलीग्राम तक) की कुल खुराक तक बढ़ाएं। 3-4 खुराक में बराबर मात्रा में। दवा को रद्द करना धीरे-धीरे किया जाता है।

आमतौर पर प्रोप्रानोलोल का उपयोग लंबे समय तक (करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत) किया जाता है।

फियोक्रोमोसाइटोमा (अधिवृक्क ग्रंथियों का एक ट्यूमर) वाले रोगियों में, अल्फा-ब्लॉकर्स का उपयोग अग्रिम में और साथ ही प्रोप्रानोलोल के साथ किया जाना चाहिए।

प्रोप्रानोलोल के हाइपोटेंशन (रक्तचाप को कम करने वाला) प्रभाव तब बढ़ जाता है जब इसे हाइपोथियाजाइड, रेसेरपाइन, एप्रेसिन और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ जोड़ा जाता है।

उच्च रक्तचाप (मध्यम और गंभीर रूपों) में अल्फा-ब्लॉकर फेंटोलमाइन के साथ संयोजन में प्रोप्रानोलोल के उपयोग के प्रमाण हैं।

प्रोप्रानोलोल (और अन्य बीटा-ब्लॉकर्स) की अधिक मात्रा और लगातार ब्रैडीकार्डिया के साथ, इसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है

अंतःशिरा (धीरे) एट्रोपिन समाधान 1-2 मिलीग्राम और बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजक इसाड्रिन 25 मिलीग्राम या ऑर्सीप्रेनालाईन 0.5 मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव।जब उपयोग किया जाता है, तो मतली, उल्टी, दस्त (दस्त), ब्रैडीकार्डिया (दुर्लभ नाड़ी), सामान्य कमजोरी, चक्कर आना के रूप में दुष्प्रभाव संभव हैं; कभी-कभी देखा एलर्जी(त्वचा की खुजली), ब्रोंकोस्पज़म (ब्रांकाई के लुमेन का संकुचन)। अवसाद (अवसाद) की संभावित घटनाएं।

परिधीय वाहिकाओं के बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के संबंध में, रेनॉड सिंड्रोम (हाथों के जहाजों के लुमेन का संकुचन) का विकास संभव है।

अंतर्विरोध।साइनस ब्रैडीकार्डिया, अपूर्ण या पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी (हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से उत्तेजना का बिगड़ा हुआ चालन), गंभीर दाएं और बाएं वेंट्रिकुलर दिल की विफलता के साथ रोगियों में दवा को contraindicated है।

सटीकता, ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोन्कोस्पास्म की प्रवृत्ति के साथ, कीटोएसिडोसिस के साथ मधुमेह मेलेटस (रक्त में कीटोन निकायों के अत्यधिक स्तर के कारण अम्लीकरण), गर्भावस्था, परिधीय धमनी रक्त प्रवाह के विकार। स्पास्टिक कोलाइटिस (बृहदान्त्र की सूजन, इसके तेज संकुचन की विशेषता) के लिए प्रोप्रानोलोल को निर्धारित करना अवांछनीय है। हाइपोग्लाइसेमिक (रक्त शर्करा के स्तर को कम करना) एजेंटों (हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा / रक्त शर्करा के स्तर को सामान्य से कम / कम करना) के एक साथ उपयोग के साथ सावधानी बरतने की आवश्यकता है। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में, रक्त शर्करा के नियंत्रण में उपचार किया जाना चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.01 और 0.04 ग्राम (10 और 40 मिलीग्राम) की गोलियां; 1 मिली ampoules में 0.25% घोल।

जमा करने की अवस्था।सूची बी। एक अंधेरी जगह में

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में लंबे समय तक कार्रवाई के कैल्शियम विरोधी

मार्टसेविच एस.यू. कुटीशेंको एन.पी.

निवारक चिकित्सा के लिए राज्य अनुसंधान केंद्र, रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय, मास्को

परिचय

एन्टागोनिस्ट कैल्शियम- दवाओं का एक बड़ा समूह, जिसकी मुख्य संपत्ति वर्तमान को विपरीत रूप से बाधित करने की क्षमता है कैल्शियमतथाकथित धीमी गति से कैल्शियमचैनल। 70 के दशक के उत्तरार्ध से इन दवाओं का उपयोग कार्डियोलॉजी में किया जाता रहा है और अब तक यह इतनी बड़ी लोकप्रियता हासिल कर चुका है कि अधिकांश विकसित देशों में उपयोग की जाने वाली दवाओं के बीच नुस्खे की आवृत्ति के मामले में पहले स्थान पर कब्जा कर लें इलाजहृदवाहिनी रोग . यह एक ओर, उच्च के कारण है नैदानिक ​​प्रभावकारिता विरोधी कैल्शियम. दूसरी ओर, उनकी नियुक्ति के लिए अपेक्षाकृत कम संख्या में मतभेद और उनके कारण होने वाले दुष्प्रभावों की अपेक्षाकृत कम संख्या।

शेयर शेयरिंग विरोधी कैल्शियम- दवाओं का एक बड़ा समूह, जिसकी मुख्य संपत्ति तथाकथित धीमी कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम के प्रवाह को विपरीत रूप से बाधित करने की क्षमता है। इन दवाओं का उपयोग 70 के दशक के उत्तरार्ध से कार्डियोलॉजी में किया जाता रहा है और अब तक यह इतनी बड़ी लोकप्रियता हासिल कर चुका है कि अधिकांश विकसित देशों में। यह एक ओर, उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के कारण है विरोधीदूसरी ओर, कैल्शियम, उनकी नियुक्ति के लिए अपेक्षाकृत कम संख्या में मतभेद और उनके कारण होने वाले दुष्प्रभावों की अपेक्षाकृत कम संख्या।

हाल के वर्षों में, खुराक रूपों का तेजी से उपयोग किया गया है विरोधीकैल्शियम लंबा कार्रवाई. इस तरह के खुराक के रूप वर्तमान में उपयोग किए जाने वाले लगभग सभी समूहों के लिए बनाए गए हैं। विरोधीकैल्शियम।

वर्गीकरण विरोधीकैल्शियम

कैल्शियम प्रतिपक्षी के विभिन्न वर्गीकरण हैं। रासायनिक संरचना द्वारा भेद करें: डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी (निफेडिपिन, निकार्डिपिन, फेलोडिपाइन, लैसीडिपिन, अम्लोदीपिन, आदि), बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव (डिल्टियाज़ेम) और फेनिलकेलामाइन (वेरापामिल)। कैल्शियम विरोधी भी भेद करते हैं अवधि के अनुसार कार्रवाई . छोटी अवधि के कैल्शियम विरोधी के लिए कार्रवाई(पहली पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी) में निफ़ेडिपिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम की सामान्य गोलियां शामिल हैं, एक निरंतर प्रभाव बनाए रखने के लिए, उन्हें दिन में 3 या 4 बार भी निर्धारित किया जाना चाहिए। कैल्शियम विरोधी के लिए लंबा कार्रवाई(दूसरी पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी) में या तो निफ़ेडिपिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम के विशेष खुराक रूप शामिल हैं, जो लंबे समय तक दवा की एक समान रिहाई प्रदान करते हैं (IIa पीढ़ी की दवाएं), या एक अलग रासायनिक संरचना की दवाएं जो शरीर में प्रसारित करने की क्षमता रखती हैं। लंबे समय तक शरीर (IIb पीढ़ी की दवाएं: फेलोडिपाइन, अम्लोदीपिन, लैसीडिपिन)।

दूसरी पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी को दिन में 1 या 2 बार निर्धारित किया जाता है। सभी कैल्शियम प्रतिपक्षी का सबसे लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव है amlodipine . इसका आधा जीवन 35-45 घंटे तक पहुंचता है।

मुख्य औषधीय गुण

एक ही तंत्र के बावजूद कार्रवाईसेलुलर स्तर पर कैल्शियम विरोधी, इस समूह में विभिन्न दवाओं के औषधीय गुण काफी भिन्न होते हैं। एक ओर डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी (निफेडिपिन) और दूसरी ओर फेनिलएल्काइलामाइन डेरिवेटिव (वेरापामिल) और बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव (डिल्टियाज़ेम) के बीच सबसे महत्वपूर्ण अंतर देखे जाते हैं।

डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी मुख्य रूप से परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करते हैं, अर्थात। विशिष्ट परिधीय वासोडिलेटर हैं। नतीजतन, वे कम करते हैं धमनीयदबाव (बीपी) और प्रतिवर्त रूप से हृदय गति (एचआर) को बढ़ा सकते हैं, जिसके लिए उन्हें नाड़ी बढ़ाने वाले कैल्शियम विरोधी भी कहा जाता है। डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी चिकित्सीय खुराक में साइनस नोड और हृदय की चालन प्रणाली को प्रभावित नहीं करते हैं, इसलिए उनके पास एंटीरैडमिक गुण नहीं होते हैं। वे मायोकार्डियल सिकुड़न को भी प्रभावित नहीं करते हैं।

परिधीय वाहिकाओं पर कार्रवाई की चयनात्मकता विभिन्न डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी के बीच भिन्न होती है। इस संबंध में निफेडिपिन सबसे कम चयनात्मक है, अम्लोदीपिन और लैसीडिपिन में सबसे अधिक चयनात्मकता है। कार्रवाई की क्रमिक शुरुआत और लंबे आधे जीवन के कारण अम्लोदीपिन रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया का कारण नहीं बनता है या इसकी अभिव्यक्तियाँ नगण्य हैं।

वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम में डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी की तुलना में काफी कम स्पष्ट परिधीय वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। उनकी कार्रवाई साइनस नोड के ऑटोमैटिज्म पर नकारात्मक प्रभाव से हावी है (इस वजह से, वे हृदय गति को कम करने में सक्षम हैं और उन्हें पल्स-कम करने वाले कैल्शियम विरोधी कहा जाता है), एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करने की क्षमता, और एक नकारात्मक इनोट्रोपिक है मायोकार्डियल सिकुड़न पर प्रभाव के कारण प्रभाव। ये गुण बी-ब्लॉकर्स के साथ वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम को एक साथ लाते हैं।

कैल्शियम विरोधी की नियुक्ति के लिए संकेत और मतभेद

सभी कैल्शियम प्रतिपक्षी का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है इलाज धमनीय उच्च रक्तचाप. स्थिर परिश्रम एनजाइना, वैसोस्पैस्टिक एनजाइना। नाड़ी कम करने वाले कैल्शियम प्रतिपक्षी वेरापामिल और डिल्टियाजेम का व्यापक रूप से एंटीरैडमिक दवाओं (के लिए) के रूप में उपयोग किया जाता है। इलाजसुप्रावेंट्रिकुलर अतालता)। हालांकि, ये दवाएं बीमार साइनस सिंड्रोम से पीड़ित रोगियों, बिगड़ा हुआ एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन वाले रोगियों में contraindicated हैं। इन अंतिम दो स्थितियों में (बुजुर्ग रोगियों में बहुत आम), केवल डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी का उपयोग किया जा सकता है। यदि हम याद करें कि डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी का उपयोग कई स्थितियों में भी संभव है जब बी-ब्लॉकर्स का उपयोग contraindicated या अवांछनीय है (परिधीय संचार संबंधी विकार, प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा), तो यह स्पष्ट हो जाता है कि डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी क्यों हैं अक्सर पसंद की दवाएं।

बिगड़ा हुआ बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में नाड़ी को कम करने वाले कैल्शियम विरोधी का उपयोग अवांछनीय है, क्योंकि यह और भी अधिक गिरावट का कारण बन सकता है। ऐसे रोगियों में डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी का उपयोग सुरक्षित है, हालांकि, ऐसे मामलों में, अधिक चयनात्मक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी, मुख्य रूप से अम्लोदीपिन को वरीयता दी जानी चाहिए। एक विशेष अध्ययन में प्रशंसा (संभावित यादृच्छिक अम्लोदीपिन उत्तरजीविता मूल्यांकन) यह प्रदर्शित किया गया था कि पुरानी हृदय विफलता और काफी कम बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश वाले रोगियों को अम्लोदीपिन का प्रशासन न केवल पूरी तरह से सुरक्षित था, बल्कि यह भी था काफी सुधार रोग का निदान ऐसे रोगियों में।

कैल्शियम विरोधी इलाज धमनीय उच्च रक्तचाप

सभी कैल्शियम विरोधी रोगियों में रक्तचाप को कम करने की क्षमता रखते हैं धमनीय उच्च रक्तचापऔर सफलतापूर्वक उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है। यह उल्लेखनीय है कि इन दवाओं में रक्तचाप को कम करने की क्षमता तब अधिक स्पष्ट होती है जब वे रोगियों के लिए निर्धारित की जाती हैं धमनीय उच्च रक्तचापऔर कम स्पष्ट जब वे सामान्य रक्तचाप वाले व्यक्तियों को दिए जाते हैं। धमनी में कैल्शियम विरोधी की उच्च प्रभावकारिता और अच्छी सहनशीलता उच्च रक्तचापउन्हें डॉक्टरों और मरीजों के बीच बहुत लोकप्रिय बना दिया। अधिकांश देशों में के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के बीच नुस्खे की आवृत्ति के मामले में कैल्शियम विरोधी पहले स्थानों में से एक पर कब्जा करना जारी रखते हैं इलाजधमनी का उच्च रक्तचाप .

अधिकांश शोधकर्ताओं का मानना ​​​​है कि विभिन्न कैल्शियम प्रतिपक्षी का लगभग समान काल्पनिक प्रभाव होता है। फिर भी, यह धारणा बनाई जाती है कि डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी का वास्तविक उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव नाड़ी को कम करने वाले कैल्शियम प्रतिपक्षी की तुलना में कुछ अधिक स्पष्ट है। विभिन्न शोधकर्ताओं के अनुसार, कैल्शियम प्रतिपक्षी निर्धारित करते समय, एक महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन प्रभाव (डायस्टोलिक रक्तचाप में 90 मिमी एचजी या 10 मिमी एचजी या अधिक तक कमी) प्राप्त करने वाले रोगियों की संख्या 55 से 80% तक होती है, जो इससे भिन्न नहीं होती है अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के उपयोग से प्राप्त परिणाम।

उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के लिए लंबाक्रियाएं यह बहुत महत्वपूर्ण है कि प्रभाव 24 घंटे के अंतराल को पूरी तरह से ओवरलैप करता है और दवा की अगली खुराक तक बना रहता है। चूंकि एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, एक नियम के रूप में, सुबह में, चिकित्सीय प्रभाव को सुबह के घंटों को कवर करना चाहिए, क्योंकि दिन की यह अवधि गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के मामले में सबसे कमजोर है। आधुनिक कैल्शियम विरोधी लंबाउच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित होने पर क्रियाएँ (अम्लोडिपिन, लेसीडिपिन) अंतिम प्रभाव / चरम प्रभाव> = 0.5 . के अनुपात का आवश्यक मूल्य स्पष्ट रूप से प्रदान करें . इस सूचक की गणना, कुछ हद तक, दवा के काल्पनिक प्रभाव के परिमाण और अवधि दोनों का व्यापक मूल्यांकन करने की अनुमति देती है। कई अध्ययनों के अनुसार, डायस्टोलिक रक्तचाप के लिए, 5-10 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित एम्लोडिपाइन के लिए अंतिम प्रभाव / चरम प्रभाव का अनुपात 0.5-1.0 है।

लेफ्ट वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी, जो लंबे समय तक बढ़े हुए रक्तचाप की प्रतिपूरक प्रतिक्रिया है, अब हृदय संबंधी जटिलताओं के लिए प्रमुख जोखिम कारकों में से एक के रूप में मान्यता प्राप्त है। उपलब्ध आंकड़ों से पता चलता है कि कैल्शियम विरोधी के साथ उपचार से मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता में कमी आ सकती है और इस तरह गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं का खतरा कम हो सकता है। इस्माइल एफ। इस्लाम एट अल। उनके अध्ययन में पता चला है कि 5-10 मिलीग्राम की प्रभावी खुराक पर 20 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, अम्लोदीपिन की ओर जाता है बाएं वेंट्रिकल के मायोकार्डियम के द्रव्यमान में उल्लेखनीय कमी . इंटरवेंट्रिकुलर सेप्टम और बाएं वेंट्रिकल की पिछली दीवार की मोटाई में उल्लेखनीय कमी, परिधीय प्रतिरोध में एक महत्वपूर्ण और सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी। इसी समय, बाएं वेंट्रिकल, इजेक्शन अंश, स्ट्रोक वॉल्यूम और कार्डियक आउटपुट के गुहाओं के आकार में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ।

जैसा कि आप जानते हैं, अभी भी इस पर कोई सहमति नहीं है कि धमनी उच्च रक्तचाप के लिए चिकित्सा शुरू करने के लिए किन दवाओं का उपयोग किया जाना चाहिए। मूत्रवर्धक और बी-ब्लॉकर्स को अक्सर पहली पंक्ति की दवाएं कहा जाता है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कैल्शियम विरोधी के पास कई अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तुलना में निर्धारित करने के लिए काफी कम मतभेद हैं, और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की विशेषता वाले कई साइड इफेक्ट्स का कारण नहीं बनते हैं।

तो, कैल्शियम विरोधी, मूत्रवर्धक के विपरीत, प्रतिकूल चयापचय परिवर्तन का कारण नहीं बनते हैं (इलेक्ट्रोलाइट्स, लिपिड, यूरिक एसिड, रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावित नहीं करते हैं)। ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज और पेरिफेरल आर्टरी डिजीज के रोगियों में बी-ब्लॉकर्स पर कैल्शियम प्रतिपक्षी के लाभों का उल्लेख ऊपर किया गया था। कैल्शियम विरोधी कभी भी एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों की सामान्य जटिलता का कारण नहीं बनते हैं, जैसे कि खांसी।

क्योंकि कैल्शियम विरोधी लंबाक्रियाएं कोरोनरी धमनी रोग के उपचार के लिए मुख्य दवाओं का हिस्सा हैं, उनकी नियुक्ति विशेष रूप से धमनी उच्च रक्तचाप और सहवर्ती कोरोनरी हृदय रोग वाले रोगियों के लिए इंगित की जाती है, खासकर उन मामलों में जहां बी-ब्लॉकर्स की नियुक्ति किसी भी कारण से contraindicated है।

लंबे समय तक काम करने वाले कैल्शियम प्रतिपक्षी के लाभ

दिन में एक बार दवा लेने के नियम को सरल बनाने के लिए लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं बनाई गईं और इस तरह उपचार के लिए रोगी के पालन में सुधार हुआ। उच्च रक्तचाप के रोगियों में पालन विशेष रूप से खराब माना जाता है, क्योंकि यह रोग आमतौर पर स्पर्शोन्मुख होता है। यह देखते हुए कि धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार लंबे समय तक, कई वर्षों तक किया जाता है, और इस चिकित्सा की सफलता, विशेष रूप से, रोग के पूर्वानुमान पर इसका प्रभाव, उपचार की नियमितता पर महत्वपूर्ण रूप से निर्भर करता है, यह स्पष्ट हो जाता है कि यह संपत्ति निर्णायक हो सकती है।

लंबे समय तक काम करने वाले कैल्शियम प्रतिपक्षी का एक अन्य लाभ यह है कि वे साइड इफेक्ट पैदा करने के लिए शॉर्ट-एक्टिंग कैल्शियम प्रतिपक्षी की तुलना में काफी कम संभावना है (यह पैटर्न मुख्य रूप से डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी के लिए विशेषता है)। यह इस तथ्य के कारण है कि शॉर्ट-एक्टिंग कैल्शियम विरोधी जल्दी से रक्त में दवा की उच्च सांद्रता बनाते हैं, जो महत्वपूर्ण, कभी-कभी अत्यधिक वासोडिलेशन का कारण बनता है और सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के स्वर को काफी बढ़ाता है। यही कारण है कि परिधीय वासोडिलेशन (टैचीकार्डिया, त्वचा की लालिमा, चक्कर आना, गर्म महसूस करना) से जुड़े डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी के दुष्प्रभाव शॉर्ट-एक्टिंग दवाओं के साथ बहुत अधिक आम हैं।

इसके अलावा, लंबे समय से अभिनय करने वाले कैल्शियम विरोधी ऐसी दवाएं हैं जो उन रोगियों में पर्याप्त चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करने में सक्षम हैं जो हमेशा नियमित रूप से चिकित्सा नहीं लेते हैं, जब दवा की खुराक के बीच का अंतराल 48 घंटे हो सकता है। यह दिखाया गया है कि अम्लोदीपिन की एक खुराक से चिकित्सा के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में थोड़ी कमी आती है। एक तुलनात्मक अध्ययन में, जिसमें ज़ैनड एफ। एट अल द्वारा आयोजित अम्लोदीपिन और पेरिंडोप्रिल लेते समय एक वापसी सिंड्रोम विकसित होने की संभावना की जांच की गई थी। यह दिखाया गया था कि अम्लोदीपिन की अंतिम खुराक लेने के 48 घंटे बाद, रक्तचाप में मामूली वृद्धि हुई थी और पेरिंडोप्रिल प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में अम्लोदीपिन प्राप्त करने वाले रोगियों में सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप कम था। दवा के अनजाने में लंघन के साथ रक्तचाप में तेज वृद्धि की अनुपस्थिति एल्लोडाइपिन लेते समय एक वापसी सिंड्रोम विकसित करने की कम संभावना को इंगित करती है और इस दवा के साथ चिकित्सा की सुरक्षा को बढ़ाती है।

कैल्शियम विरोधी और अन्य दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा की संभावना और व्यवहार्यता

धमनी उच्च रक्तचाप के लिए संयोजन चिकित्सा का उपयोग रक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी प्राप्त करने और दवा की खुराक को कम करने और साइड इफेक्ट की संभावना को कम करने के लिए किया जा सकता है।

इन दवाओं के विभिन्न उपसमूहों के लिए कैल्शियम विरोधी के संबंध में संयोजन चिकित्सा की संभावना और व्यवहार्यता पर अलग-अलग विचार किया जाना चाहिए। तो, वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम बी-ब्लॉकर्स के अपवाद के साथ, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के अधिकांश अन्य समूहों के साथ अच्छी तरह से संयुक्त हैं। बाद के मामले में, प्रत्येक दवा के साइड इफेक्ट की संभावना काफी बढ़ जाती है। डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी, इसके विपरीत, बी-ब्लॉकर्स के साथ अच्छी तरह से संयुक्त हैं। यह संयोजन न केवल काल्पनिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है, बल्कि साइड इफेक्ट की संभावना को भी काफी कम करता है। विशेष रूप से, टैचीकार्डिया, जो अभी भी लंबे समय से अभिनय करने वाले डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी की नियुक्ति के साथ प्रकट हो सकता है, जब बी-ब्लॉकर को चिकित्सा में जोड़ा जाता है, तो पूरी तरह से समाप्त हो जाता है।

डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी, इसके अलावा, एसीई अवरोधक, मूत्रवर्धक के साथ अच्छी तरह से संयुक्त हैं। इस तरह के संयोजनों का कई बड़े अंतरराष्ट्रीय अध्ययनों में सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है।

क्या कैल्शियम विरोधी रोगियों के जीवन के पूर्वानुमान को प्रभावित करते हैं

1990 के दशक के मध्य से, इस बारे में लगातार चर्चा होती रही है कि क्या कैल्शियम प्रतिपक्षी का दीर्घकालिक उपयोग सुरक्षित है। उनके लिए कारण 80 के दशक में वापस प्राप्त डेटा था, जो बी-ब्लॉकर्स के बिना निर्धारित शॉर्ट-एक्टिंग डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी की क्षमता का प्रदर्शन करता है, अस्थिर एनजाइना और तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में रोग के परिणाम पर प्रतिकूल प्रभाव डालता है। कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में या धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लंबे समय से अभिनय करने वाले कैल्शियम विरोधी के नकारात्मक प्रभाव की संभावना को साबित करने वाले कोई विशेष अध्ययन नहीं हैं। डेटा लैंसेट में 2000 . में प्रकाशित हुआ था विशेष विश्लेषणयह साबित करना कि धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लंबे समय तक काम करने वाले कैल्शियम विरोधी का लंबे समय तक उपयोग न केवल सुरक्षित है, बल्कि यह भी है सेरेब्रल स्ट्रोक के विकास की संभावना और विकसित होने की संभावना में उल्लेखनीय कमी की ओर जाता है कोरोनरी रोगदिल और इसकी जटिलताओं। इस विश्लेषण के अनुसार, कैल्शियम प्रतिपक्षी की प्रभावकारिता और सुरक्षा किसी भी तरह से ACE अवरोधकों से कमतर नहीं थी।

डायहाइड्रोपाइरीडीन के समूह से लंबे समय तक काम करने वाले कैल्शियम विरोधी के साथ धमनी उच्च रक्तचाप के दीर्घकालिक उपचार की सुरक्षा की पुष्टि हाल ही में पूर्ण किए गए HOT और INSIGHT अध्ययनों के परिणामों से होती है। पढ़ाई में गरम (उच्च रक्तचाप इष्टतम उपचार) यह प्रदर्शित किया गया था कि डायस्टोलिक रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी (औसतन 82.6 मिमी एचजी) फेलोडिपिन के साथ ड्रग थेरेपी के प्रभाव में, मोनोथेरेपी के रूप में और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में, एक महत्वपूर्ण की ओर जाता है दिल की विफलता की संभावना में कमी - संवहनी जटिलताओं और रोगियों की जीवन प्रत्याशा में वृद्धि।

शोध में अंतर्दृष्टि (इंटरनेशनल निफेडिपिन जीआईटीएस स्टडी इंटरवेंशन इन ए गोल इन ए गोल इन हेपरटेंशन ट्रीटमेंट) यह प्रदर्शित किया गया था कि धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए निफ्फेडिपिन - निफेडिपिन-जीआईटीएस (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चिकित्सीय प्रणाली) के एक विशेष खुराक के रूप का दीर्घकालिक प्रशासन कम प्रभावी और सुरक्षित नहीं है। मूत्रवर्धक के साथ उपचार। इस अध्ययन के हिस्से के रूप में किए गए एक अतिरिक्त विश्लेषण से पता चला है कि निफ़ेडिपिन का रोगियों के जीवन के पूर्वानुमान पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, और निफ़ेडिपिन के इस प्रभाव की गंभीरता मूत्रवर्धक से कम नहीं है।

निष्कर्ष

इस प्रकार, आज तक उपलब्ध आंकड़े दृढ़ता से सुझाव देते हैं कि लंबे समय तक काम करने वाले कैल्शियम विरोधी के साथ उपचार की प्रभावकारिता और सुरक्षा धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगी। कुछ मामलों में, जब अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं को contraindicated किया जाता है, तो ये दवाएं पसंद की दवाएं हो सकती हैं। इन दवाओं को दिन में एक बार लिखने की क्षमता उन्हें लंबे समय तक नियमित उपचार के लिए बहुत सुविधाजनक बनाती है।

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ISPOLIN - लंबी कार्रवाई का OMU

• अधिकांश प्रभावी दवाएंसे उच्च रक्तचाप
• तेजी से काम करने वाली दबाव की गोलियाँ
• लंबे समय तक काम करने वाली दबाव की गोलियां
• दवाओं की रेटिंग (गोलियों में) उनके विवरण के साथ
• संयुक्त दवाएं
• कई दवाओं का संयुक्त प्रशासन
• सारांश

रक्तचाप में वृद्धि (संक्षिप्त रूप में ए / डी) 45-55 वर्षों के बाद लगभग हर व्यक्ति को प्रभावित करती है। दुर्भाग्य से, उच्च रक्तचाप को पूरी तरह से ठीक नहीं किया जा सकता है, इसलिए उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों को उच्च रक्तचाप के संकट (बढ़े हुए दबाव के हमले - या उच्च रक्तचाप) को रोकने के लिए अपने जीवन के बाकी हिस्सों में लगातार दबाव की गोलियां लेनी पड़ती हैं, जो बहुत सारे परिणामों से भरे होते हैं: गंभीर से सिरदर्द से दिल का दौरा या स्ट्रोक।

मोनोथेरेपी (एक दवा लेना) केवल सकारात्मक परिणाम देता है आरंभिक चरणबीमारी। विभिन्न से दो या तीन दवाओं के संयुक्त सेवन से अधिक प्रभाव प्राप्त होता है औषधीय समूहनियमित रूप से लेना है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि समय के साथ शरीर को किसी भी एंटीहाइपरटेन्सिव गोलियों की आदत हो जाती है और उनका प्रभाव कमजोर हो जाता है। इसलिए, स्थिर स्थिरीकरण के लिए सामान्य स्तरए / डी को समय-समय पर प्रतिस्थापन की आवश्यकता होती है, जो केवल एक डॉक्टर द्वारा किया जाता है।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगी को पता होना चाहिए कि दबाव कम करने वाली दवाएं तेज और लंबी (दीर्घकालिक) कार्रवाई होती हैं। विभिन्न फार्मास्युटिकल समूहों की दवाओं में क्रिया के विभिन्न तंत्र होते हैं, अर्थात। एक उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव प्राप्त करने के लिए, वे शरीर में विभिन्न प्रक्रियाओं को प्रभावित करते हैं।इसलिए, धमनी उच्च रक्तचाप वाले विभिन्न रोगियों के लिए, डॉक्टर अलग-अलग साधन लिख सकते हैं, उदाहरण के लिए, एक दबाव को सामान्य करने के लिए बेहतर फिटएटेनोलोल, और दूसरे के लिए इसका स्वागत इस तथ्य के कारण अवांछनीय है कि, हाइपोटेंशन प्रभाव के साथ, यह हृदय गति को कम करता है।

सीधे दबाव (रोगसूचक) को कम करने के अलावा, इसकी वृद्धि के कारण को प्रभावित करना महत्वपूर्ण है: उदाहरण के लिए, एथेरोस्क्लेरोसिस (यदि ऐसी कोई बीमारी है) का इलाज करें, माध्यमिक रोगों को रोकें - दिल का दौरा, विकार मस्तिष्क परिसंचरणऔर आदि।

तालिका उच्च रक्तचाप के लिए निर्धारित विभिन्न दवा समूहों से दवाओं की एक सामान्य सूची दिखाती है:

उच्च रक्तचाप के लिए निर्धारित दवाएं

इन दवाओं को किसी भी डिग्री के उच्च रक्तचाप (लगातार उच्च रक्तचाप) के इलाज के लिए संकेत दिया जाता है। रोग का चरण, आयु, सहवर्ती रोगों की उपस्थिति, शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखा जाता है जब एक उपाय चुनते समय, खुराक का चयन, प्रशासन की आवृत्ति और दवाओं का संयोजन।

सार्टन समूह की गोलियां वर्तमान में उच्च रक्तचाप के उपचार में सबसे आशाजनक और प्रभावी मानी जाती हैं। उनका चिकित्सीय प्रभाव एंजियोटेंसिन II के लिए रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने के कारण होता है, एक शक्तिशाली वासोकोनस्ट्रिक्टर जो शरीर में रक्तचाप में लगातार और तेजी से वृद्धि का कारण बनता है। गोलियों का दीर्घकालिक उपयोग किसी भी अवांछनीय परिणाम और वापसी सिंड्रोम के विकास के बिना एक अच्छा चिकित्सीय प्रभाव देता है।

महत्वपूर्ण: केवल एक हृदय रोग विशेषज्ञ या स्थानीय चिकित्सक को उच्च रक्तचाप के लिए दवाएं लिखनी चाहिए, साथ ही उपचार के दौरान रोगी की स्थिति की निगरानी करनी चाहिए। किसी मित्र, पड़ोसी या रिश्तेदार की मदद करने वाली किसी प्रकार की उच्च रक्तचाप वाली दवा लेना शुरू करने का एक स्व-निर्मित निर्णय विनाशकारी परिणाम दे सकता है।

आगे लेख में हम इस बारे में बात करेंगे कि उच्च रक्तचाप के लिए कौन सी दवाएं सबसे अधिक बार निर्धारित की जाती हैं, उनकी प्रभावशीलता, संभावित दुष्प्रभाव, साथ ही साथ संयोजन आहार। आप सबसे प्रभावी और लोकप्रिय दवाओं के विवरण से परिचित होंगे - लोसार्टन, लिसिनोप्रिल, रेनिप्रिल जीटी, कैप्टोप्रिल, एरिफ़ोन-रिटार्ड और वेरोशपिरोन।

उच्च रक्तचाप के लिए सबसे प्रभावी दवाओं की सूची

उच्च रक्तचाप के लिए त्वरित प्रभाव वाली गोलियां

रैपिड-एक्टिंग एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों की सूची:

• फ़्यूरोसेमाइड,
• अनाप्रिलिन,
• कैप्टोप्रिल,
• एडेलफ़ान,
• एनालाप्रिल।

उच्च रक्तचाप के लिए तेजी से काम करने वाली दवाएं

उच्च दबाव पर, कैप्टोप्रिल या एडेल्फ़न की आधी या पूरी गोली जीभ के नीचे डालना और घुल जाना पर्याप्त है। 10-30 मिनट में दबाव कम हो जाएगा। लेकिन यह जानने योग्य है कि ऐसे फंड लेने का प्रभाव अल्पकालिक होता है। उदाहरण के लिए, रोगी को कैप्टोप्रिल को दिन में 3 बार लेने के लिए मजबूर किया जाता है, जो हमेशा सुविधाजनक नहीं होता है।

फ़्यूरोसेमाइड की क्रिया, जो एक लूप मूत्रवर्धक है, गंभीर डायरिया की तीव्र शुरुआत है। 20-40 मिलीग्राम दवा लेने के एक घंटे के भीतर और अगले 3-6 घंटों में आपको बार-बार पेशाब आना शुरू हो जाएगा। अतिरिक्त तरल पदार्थ को हटाने, वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों को आराम देने और परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी के कारण रक्तचाप कम हो जाएगा।

उच्च रक्तचाप के लिए गोलियां लंबी कार्रवाई

लंबे समय तक काम करने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की सूची:

• मेटोप्रोलोल,
• डिरोटन,
• लोसार्टन,
• कॉर्डाफ्लेक्स,
• प्रेस्टेरियम,
• बिसोप्रोलोल,
• प्रोप्रानोलोल।

लंबे समय तक काम करने वाली उच्चरक्तचापरोधी दवाएं

उनके पास लंबे समय तक चिकित्सीय प्रभाव होता है, जिसे उपचार की सुविधा के लिए डिज़ाइन किया गया है। इन दवाओं को दिन में केवल 1 या 2 बार लेना पर्याप्त है, जो बहुत सुविधाजनक है, क्योंकि उच्च रक्तचाप के लिए रखरखाव चिकित्सा जीवन के अंत तक लगातार इंगित की जाती है।

इन निधियों का उपयोग 2-3 डिग्री के उच्च रक्तचाप के लिए दीर्घकालिक संयोजन चिकित्सा के लिए किया जाता है। रिसेप्शन की विशेषताएं एक दीर्घकालिक संचयी प्रभाव हैं। एक स्थिर परिणाम प्राप्त करने के लिए, आपको इन दवाओं को 3 या अधिक सप्ताह तक लेने की आवश्यकता है, इसलिए यदि दबाव तुरंत कम नहीं होता है, तो आपको उन्हें लेना बंद करने की आवश्यकता नहीं है।

एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स की सूची संकलित की जाती है, जो सबसे प्रभावी से शुरू होकर कम से कम अवांछनीय परिणामों से लेकर अधिक लगातार साइड इफेक्ट वाली दवाओं तक होती है। यद्यपि इस संबंध में सब कुछ व्यक्तिगत है, यह व्यर्थ नहीं है कि किसी को सावधानीपूर्वक चयन करना होगा और यदि आवश्यक हो, तो एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी को समायोजित करना होगा।

losartan

सार्टन समूह की एक दवा। क्रिया का तंत्र शरीर पर एंजियोटेंसिन II की शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन क्रिया को रोकना है। यह पदार्थ, जिसकी उच्च गतिविधि है, गुर्दे द्वारा उत्पादित रेनिन से परिवर्तन द्वारा प्राप्त किया जाता है। दवा AT1 उपप्रकार रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती है, जिससे वाहिकासंकीर्णन को रोका जा सकता है।

लोसार्टन के पहले मौखिक प्रशासन के बाद सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप कम हो जाता है, जो 6 घंटे के बाद सबसे बड़ा होता है। प्रभाव एक दिन तक बना रहता है, जिसके बाद अगली खुराक लेने की आवश्यकता होती है। प्रवेश की शुरुआत से 3-6 सप्ताह के बाद दबाव के लगातार स्थिरीकरण की उम्मीद की जानी चाहिए। मधुमेह नेफ्रोपैथी के साथ मधुमेह रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए दवा उपयुक्त है - मधुमेह के कारण चयापचय संबंधी विकारों के कारण रक्त वाहिकाओं, ग्लोमेरुली, गुर्दे की नलिकाओं को नुकसान।

इसके क्या एनालॉग हैं:

• ब्लॉकट्रान,
• लोज़ैप,
• प्रेसार्टन,
• ज़ार्टन,
• लोसार्टन रिक्टर,
• कार्डोमाइन-सनोवेल,
• वासोटेन्स,
• लेकिया,
• रेनीकार्ड।

वाल्सर्टन, एप्रोसार्टन, टेल्मिसर्टन एक ही समूह की दवाएं हैं, लेकिन लोसार्टन और इसके एनालॉग अधिक उत्पादक हैं। नैदानिक ​​​​अनुभव ने उच्च ए / डी को खत्म करने में अपनी उच्च दक्षता दिखाई है, यहां तक ​​​​कि धमनी उच्च रक्तचाप के जटिल रूप वाले रोगियों में भी।

लिसीनोप्रिल

यह एसीई अवरोधकों के समूह के अंतर्गत आता है। वांछित खुराक लेने के 1 घंटे बाद ही एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव नोट किया जाता है, अगले 6 घंटों में अधिकतम तक बढ़ जाता है और एक दिन तक रहता है। यह एक लंबी संचयी प्रभाव वाली दवा है। दैनिक खुराक - 5 से 40 मिलीग्राम तक, प्रति दिन 1 बार सुबह में लिया जाता है। उच्च रक्तचाप के उपचार में, रोगी प्रवेश के पहले दिनों से दबाव में कमी पर ध्यान देते हैं।

एनालॉग्स की सूची:

• डिरोटन,
• रेनिप्रिल,
• लिप्रिल,
• लिज़िनोवेल,
• डैप्रिल,
• लिज़ाकार्ड,
• लिसिनोटन,
• सिनोप्रिल,
• लिसिगम्मा।

रेनिप्रिल जीटी

यह एक प्रभावी संयोजन दवा है जिसमें एनालाप्रिल मैलेट और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड शामिल हैं। संयोजन में, इन घटकों का व्यक्तिगत रूप से अधिक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। दबाव धीरे से और शरीर द्वारा पोटेशियम की हानि के बिना कम हो जाता है।

उपकरण के अनुरूप क्या हैं:

• बर्लिप्रिल प्लस,
• एनालाप्रिल एन,
• को-रेनिटेक,
• एनालाप्रिल-एक्री,
• एनालाप्रिल एनएल,
• एनाप-एन,
• एनाफार्म-एन.

कैप्टोप्रिल

शायद एसीई अवरोधकों के समूह से सबसे आम दवा। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट को रोकने के लिए आपातकालीन देखभाल के लिए बनाया गया है। लंबे समय तक उपचार के लिए, यह अवांछनीय है, विशेष रूप से मस्तिष्क वाहिकाओं के एथेरोस्क्लेरोसिस वाले बुजुर्ग लोगों में, क्योंकि यह चेतना के नुकसान के साथ दबाव में तेज कमी को भड़का सकता है। अन्य उच्च रक्तचाप और नॉट्रोपिक दवाओं के साथ एक साथ प्रशासित किया जा सकता है, लेकिन सख्त ए / डी नियंत्रण के तहत।

एनालॉग्स की सूची:

• कोपोटेन,
• कप्टोप्रेस,
• अल्काडिल,
• कैटोपिल,
• ब्लॉकॉर्डिल,
• कैप्टोप्रिल एकोस,
• एंजियोप्रिल,
• रिलकैप्टन,
• कैपोफार्म।

एरिफ़ोन-रिटार्ड (इंडोपैमाइड)

सल्फोनामाइड डेरिवेटिव के समूह से मूत्रवर्धक और एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट। धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए जटिल चिकित्सा में, इसका उपयोग न्यूनतम खुराक में किया जाता है जिसमें एक स्पष्ट मूत्रवर्धक प्रभाव नहीं होता है, लेकिन दिन के दौरान दबाव को स्थिर करता है। इसलिए, इसे लेते समय, आपको ड्यूरिसिस में वृद्धि की प्रतीक्षा नहीं करनी चाहिए, यह कम दबाव के लिए निर्धारित है।

• इंडोपैमाइड,
• एक्रिपैमाइड
• पेरिनाइड,
• इंदापामिड-वर्टे,
• इंडैप,
• एक्रिपामाइड मंदता।

वेरोशपिरोन

पोटेशियम-बख्शने वाला मूत्रवर्धक। दिन में 1 से 4 बार कोर्स करें। शरीर से पोटेशियम को नहीं हटाते हुए इसका एक स्पष्ट मूत्रवर्धक प्रभाव होता है, जो हृदय के सामान्य कामकाज के लिए महत्वपूर्ण है। धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए केवल संयोजन चिकित्सा में उपयोग किया जाता है। यदि डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक का पालन किया जाता है, तो दुर्लभ अपवादों को छोड़कर, इसके दुष्प्रभाव नहीं होते हैं। उच्च खुराक (100 मिलीग्राम / दिन से अधिक) में लंबे समय तक उपचार से महिलाओं में हार्मोनल विकार और पुरुषों में नपुंसकता हो सकती है।

उच्च रक्तचाप के लिए संयुक्त दवाएं

अधिकतम काल्पनिक प्रभाव और प्रशासन में आसानी को प्राप्त करने के लिए, संयुक्त तैयारी विकसित की गई है, जिसमें एक साथ कई बेहतर रूप से चयनित घटक शामिल हैं। यह:

• नोलिप्रेल (इंडोपैमाइड + पेरिंडोप्रिल आर्जिनिन)।
• एरिटेल प्लस (बिसोप्रोलोल + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड)।
• एक्सफोर्ज (वलसार्टन + अम्लोदीपिन)।
• रेनिप्रिल जीटी (एनालाप्रिल नरेट + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड)।
• लोरिस्टा एन या लोज़ैप प्लस (लोसार्टन + हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड)।
• टोनोर्मा (ट्रायमटेरिन + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड)।
• Enap-N (हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड + एनालाप्रिल) और अन्य।

उच्च रक्तचाप के लिए कई दवाओं का संयुक्त उपयोग

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में संयोजन चिकित्सा सबसे प्रभावी है।स्थिर सकारात्मक परिणाम प्राप्त करने के लिए, विभिन्न औषधीय समूहों से आवश्यक रूप से 2-3 दवाओं का एक साथ सेवन मदद करता है।

संयोजन में उच्च रक्तचाप के लिए गोलियां कैसे लें:

उच्च रक्तचाप के लिए बड़ी संख्या में गोलियां। दूसरी और तीसरी डिग्री के उच्च रक्तचाप के साथ, रोगियों को अपना दबाव सामान्य रखने के लिए लगातार दवाएँ लेने के लिए मजबूर किया जाता है। इस प्रयोजन के लिए, संयोजन चिकित्सा बेहतर है, जिसके कारण उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों के बिना एक स्थिर एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। केवल एक डॉक्टर को दबाव के लिए कोई दवा लिखनी चाहिए। चुनाव करने से पहले, वह सभी विशेषताओं और बारीकियों (उम्र, सहवर्ती रोगों की उपस्थिति, उच्च रक्तचाप की अवस्था आदि) को ध्यान में रखेगा और उसके बाद ही वह दवाओं के संयोजन का चयन करेगा।

प्रत्येक रोगी के लिए, एक व्यक्तिगत उपचार आहार तैयार किया जाता है, जिसका उसे पालन करना चाहिए और नियमित रूप से अपने ए/डी की निगरानी करनी चाहिए। यदि निर्धारित उपचार पर्याप्त प्रभावी नहीं है, तो आपको खुराक को समायोजित करने या दवा को दूसरे के साथ बदलने के लिए फिर से डॉक्टर से संपर्क करने की आवश्यकता है। पड़ोसियों या परिचितों की समीक्षाओं के आधार पर दवाओं का स्व-प्रशासन, अक्सर न केवल मदद करता है, बल्कि उच्च रक्तचाप की प्रगति और जटिलताओं के विकास की ओर भी जाता है।

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए आधुनिक दवाएं न केवल उच्च रक्तचाप को कम करना चाहिए और न ही इतना कम करना चाहिए। उनका कार्य लक्षित अंगों को अपरिवर्तनीय क्षति को रोकना, लक्ष्य रक्तचाप संख्या को बनाए रखना और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों और उच्च रक्तचाप की जटिलताओं को रोकना है। इस या उस दवा को निर्धारित करते समय, डॉक्टर संभावित जोखिमों को ध्यान में रखता है, दुष्प्रभावों की सूची को कम करने की कोशिश करता है। विचार करना सामान्य सिद्धांतपसंद, उच्चरक्तचापरोधी दवाओं की नवीनतम पीढ़ी की एक सूची।

एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स चुनने के सिद्धांतों पर

90% मामलों में उच्च रक्तचाप का प्रारंभिक चरण मनो-भावनात्मक कारकों द्वारा समझाया गया है। खराब लाइफस्टाइल और खान-पान की वजह से यह समस्या और बढ़ जाती है। बढ़े हुए रक्तचाप के पृथक मामले एक बीमारी में विकसित होते हैं।

रोग की प्रकृति के आधार पर, चरम मामलों में दवाएं निर्धारित की जाती हैं। एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साइड इफेक्ट्स की एक प्रभावशाली सूची है। उच्च रक्तचाप के आंकड़ों को गोलियों से प्रभावित करने की सिफारिश तभी की जाती है जब रोगी ने जोखिम कारकों को कम कर दिया हो:

• शराब और धूम्रपान छोड़ दिया;
• अतिरिक्त वजन कम किया;
• आहार में नमक की मात्रा घटाई, विविधता लायी ताजा सब्जियाँऔर फल;
• खेल लिया।

यदि जीवनशैली बदल गई है, और उच्च रक्तचाप कम नहीं होता है, तो एंटीहाइपरटेन्सिव गोलियां निर्धारित की जाती हैं। दवा चयन के सिद्धांत:

1. आपको आधी खुराक से शुरू करने की जरूरत है। पिया - आधे घंटे में प्रेशर चेक किया। यदि कोई प्रभाव नहीं है, तो खुराक बढ़ाएं।
2. अनुशंसित खुराक से अधिक होना असंभव है। दबाव के लिए दवा मदद नहीं करती है - आपको एक और दवा खोजने की जरूरत है। और फिर से आधी खुराक से शुरू करें।
3. यदि साइड इफेक्ट के कारण उपाय फिट नहीं होता है, तो इसे लेना बंद कर दें और किसी अन्य नुस्खे के लिए डॉक्टर से सलाह लें।
4. दबाव के लिए 2-3 गोलियों के बजाय एक दवा लेना अधिक सुविधाजनक होता है। नए उत्पाद संयुक्त तैयारी हैं, जिसमें कई सक्रिय पदार्थ शामिल हैं।
5. ऐसी दवा ढूंढना वांछनीय है जिसका उपयोग दिन में एक बार किया जाना चाहिए। कई आधुनिक दवाओं का लंबे समय तक प्रभाव रहता है।
6. हाई ब्लड प्रेशर की दवाएं रोजाना, लगातार लेना जरूरी है। तब भी जब स्वास्थ्य की स्थिति सामान्य हो और टोनोमीटर पर नंबर न बढ़े हों। अनधिकृत ब्रेक की अनुमति नहीं है।

उच्च रक्तचाप को विशुद्ध रूप से व्यक्तिगत बीमारी कहा जा सकता है। वही उपचार कुछ रोगियों के लिए अच्छा काम करते हैं, लेकिन दूसरों में उच्च रक्तचाप के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी होते हैं।

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के वर्ग

1. मूत्रल. मूत्रवर्धक, जिसका उद्देश्य शरीर से अतिरिक्त तरल पदार्थ को निकालना है। उनके कई दुष्प्रभाव हैं: शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता / मंदनाड़ी, चक्कर आना, मितली, पैर में ऐंठन, सुस्ती, बार-बार मिजाज।
2. एसीई अवरोधक. एक हार्मोन के स्राव को कम करें जो रक्त वाहिकाओं को कसने का कारण बनता है। अवांछनीय प्रभावों में से - रक्तचाप, एलर्जी, सूखी खांसी में तेजी से कमी।
3. बीटा अवरोधक. हृदय गति को कम करें, जिसके परिणामस्वरूप दबाव सामान्य हो जाता है। दुष्प्रभाव- नाड़ी में तेज कमी, सुस्ती, त्वचा पर चकत्ते।
4. कैल्शियम विरोधी. वे रक्त वाहिकाओं के स्वर को प्रभावित करते हैं, उनकी दीवारों को आराम देते हैं। नतीजतन, दबाव सामान्य हो जाता है। नकारात्मक प्रभावों में से, हम हृदय गति में वृद्धि, चक्कर आना, तेज गर्म चमक पर ध्यान देते हैं।
5. एंजियोटेंसिन-2 विरोधी. यदि एसीई अवरोधक मदद नहीं करते हैं तो उन्हें निर्धारित किया जाता है। इस वर्ग की दवाएं एंजियोटेंसिन -2 से वाहिका की रक्षा करती हैं। नकारात्मक प्रतिक्रियाशरीर - मतली, एलर्जी, चक्कर आना।

नई पीढ़ी की दवाएं सीधे रेनिन गतिविधि को रोकती हैं। यह शरीर में समस्याओं के जवाब में गुर्दे द्वारा निर्मित एक हार्मोन है ( ऑक्सीजन भुखमरीअंग)। स्राव बढ़ने के कारण दबाव बढ़ जाता है। आज व्यावहारिक उपयोग के लिए नए उपकरण उपलब्ध हैं।

शोधकर्ता लगातार सबसे प्रभावी दवाओं की तलाश में हैं, जो न केवल लक्षणों से राहत देगी, बल्कि दिल के दौरे, स्ट्रोक के जोखिम को भी कम करेगी। किडनी खराबऔर इसी तरह की जटिलताओं। नई पीढ़ी के उत्पादों की सूची लगातार अपडेट की जाती है।

उच्च रक्तचाप में बहु-घटक के लिए प्रतिरोधी दवाई से उपचारचयनात्मक एंडोटिलिन रिसेप्टर विरोधी प्रभावी हो सकते हैं। सबसे प्रभावी नई गोलियां हैं, जिनमें पांच मुख्य वर्ग शामिल हैं।

नियुक्ति और संयोजन के सामान्य सिद्धांत

उच्च रक्तचाप के उपचार की सूची बहुत बड़ी है। अब तक, दशकों से परीक्षण की गई दवाएं रक्तचाप के लिए निर्धारित हैं (एक प्रसिद्ध रचना एक नया नाम है)। इस सूची में बहुत सी नई चीजें हैं (आधुनिक संयोजन, क्रिया के विशेष तंत्र)।

एक नियम के रूप में, डॉक्टरों को दवाओं को निर्धारित करने के लिए निम्नलिखित सिफारिशों द्वारा निर्देशित किया जाता है:

सहवर्ती रोग / जटिलताएं	उच्च रक्तचाप के लिए दवाएं
	मूत्रवधक	एसीई अवरोधक	बीटा अवरोधक	कैल्शियम विरोधी	एंजियोटेंसिन-2 ब्लॉकर्स
मधुमेह	+	+	+	+	+
रोधगलन का इतिहास		+	+
दिल की धड़कन रुकना	+	+	+		+
आवर्तक स्ट्रोक की रोकथाम	+	+
गुर्दे की पुरानी विकृति		+			+

विभिन्न वर्गों की दवाओं के संभावित संयोजन:

रक्तचाप दवा वर्ग	उपयोग के संकेत
मूत्रल
थियाज़ाइड्स	पुरानी दिल की विफलता, वृद्धावस्था, इस्किमिया; अफ्रीकी जाति
पाश मूत्रल	पुरानी दिल की विफलता, गुर्दे की बीमारी
एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर विरोधी	पुरानी दिल की विफलता, रोगी के इतिहास में रोधगलन
बीटा अवरोधक	इतिहास में रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस, टैचीकार्डिया, अतालता; दिल की विफलता के लिए पसंद की दवाओं के रूप में
कैल्शियम विरोधी
डायहाइड्रोपाइरीडीन्स	वृद्धावस्था, इस्किमिया, परिधीय संवहनी प्रणाली की विकृति, एथेरोस्क्लेरोसिस, गर्भावस्था
फेनिलाल्किलामाइन्स
एन्ज़ोदिअज़ेपिनेस	बुढ़ापा, एनजाइना पेक्टोरिस, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एथेरोस्क्लेरोसिस
एसीई अवरोधक
सल्फहाइड्रील समूह के साथ	पुरानी दिल की विफलता, बाएं निलय की शिथिलता, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों से राहत, मधुमेहटाइप 1, मूत्र में प्रोटीन की उपस्थिति, गैर-मधुमेह अपवृक्कता
कार्बोक्सिल समूह के साथ	पुरानी दिल की विफलता, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस, चयापचय संबंधी विकार, आवर्तक स्ट्रोक की रोकथाम, स्थिर इस्किमिया
एटी-2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स (सार्टन)	टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस, मूत्र में एल्ब्यूमिन प्रोटीन, गुर्दे का उच्च रक्तचाप, बाएं वेंट्रिकुलर इज़ाफ़ा, अन्य उच्च रक्तचाप की दवाओं की विफलता

आज, सार्तन पसंद की दवाएं हैं। औषधीय अभ्यास में दवाएं अपेक्षाकृत हाल ही में दिखाई दी हैं, लेकिन वे प्रभावी रूप से दबाव को कम करती हैं। दिन में एक बार लिया जाता है और 24-48 घंटों के लिए वैध होता है।

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं की सूची

उच्च रक्तचाप समूह	गतिविधि	दवाओं की सूची
मूत्रवर्धक (मूत्रवर्धक)	मूत्र के उत्पादन और उत्सर्जन को सक्रिय करें। नतीजतन, रक्त वाहिकाओं की दीवारों से एडिमा को हटा दिया जाता है, उनका लुमेन बढ़ जाता है - दबाव कम हो जाता है।
थियाजिड	क्लोराइड और सोडियम आयनों को वृक्क नलिकाओं में वापस न जाने दें। पदार्थ उत्सर्जित होते हैं और अपने साथ तरल खींचते हैं।	हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, हाइपोथियाजाइड, साइक्लोमेथियाजाइड
पाश मूत्रल	रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों को आराम दें, गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाएं।	टोरासेमाइड, फ़्यूरोसेमाइड, बुमेटोनाइड, प्रीटेनाइड
एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर विरोधी	वे एल्डोस्टेरोन की क्रिया को अवरुद्ध करते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक हैं।	एप्लेरेनोन, वेरोशपिरोन
बीटा अवरोधक	वे रेनिन, एक वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर हार्मोन के स्राव को रोकते हैं। मोनो और संयोजन चिकित्सा के लिए उपयुक्त, प्रतिरोधी उच्च रक्तचाप के उपचार। पसंद की दवाएं - दिल का दौरा पड़ने के बाद, पुरानी दिल की विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस, लगातार आलिंद फिब्रिलेशन के साथ।	गैर-चयनात्मक: नेबिवोलोल, एक्रिडिलोल, कार्वेडिलोल, ट्राम, कार्विडिल, रेकार्डियम, सेलिप्रोलोल। चयनात्मक: बिसोप्रोलोल, एटेनोलोल, राज्याभिषेक, निपरटेन, मेटोप्रोलोल, लोकरेन
एसीई अवरोधक	वे एंजाइम को अवरुद्ध करते हैं जो एंजियोटेंसिन को रेनिन में परिवर्तित करता है, हृदय की मांसपेशियों को मोटा होने से रोकता है, और इसकी अतिवृद्धि का इलाज करता है। हृदय में रक्त के प्रवाह को कम करें।	एक सल्फहाइड्रील समूह के साथ: कैप्टोप्रिल, लोटेंसिन, ज़ोकार्डिस। कार्बोक्सिल समूह के साथ: एनालाप्रिल, लिसिनोप्रिल, प्रेस्टेरियम, खोरटिल, क्वाड्रोप्रिल, ट्रैंडोलैप्रिल।
एंजियोटेंसिन-2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स	सार्टन रक्तचाप को धीरे-धीरे कम करते हैं, वापसी प्रभाव को उत्तेजित नहीं करते हैं। गुर्दे के उच्च रक्तचाप में प्रभावी - संवहनी दीवारों को आराम दें। उपचार शुरू होने के एक या दो महीने के भीतर स्थिर कार्रवाई प्रदान करें।	कैंडेसेर्टन (प्रभाव की अधिकतम अवधि - 48 घंटे तक); लोसार्टन, वाल्सर्टन, एप्रोसार्टन, माइकर्डिस।
कैल्शियम चैनल अवरोधक	शारीरिक सहनशक्ति बढ़ाएं। उन्होंने सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, अतालता और एनजाइना पेक्टोरिस के साथ बुजुर्ग रोगियों के उपचार में खुद को साबित किया है।	अम्लोदीपिन, कैल्सीगार्ड, वेरापमिल, कार्डिल।

केंद्रीय अभिनय उच्च रक्तचाप के लिए दवाएं:

• क्लोनिडाइन। लंबे समय से उपयोग नहीं किया गया मानक चिकित्सा. लेकिन इसके अभी भी बुजुर्गों में इसके अनुयायी हैं जो उपचार को बदलना नहीं चाहते हैं या गोलियों के सक्रिय पदार्थों के आदी हैं।
• मोक्सोनिडाइन। चयापचय सिंड्रोम और हल्के उच्च रक्तचाप में प्रभावी। बहुत धीरे से काम करता है। एनालॉग्स - फिजियोटेंस, टेनज़ोट्रान, मोक्सोनिटेक्स।
• अंदिपाल। आसान उपाय. वनस्पति-संवहनी डाइस्टोनिया के उपचार के लिए अधिक उपयुक्त। इसका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए नहीं किया जाता है।

एक डॉक्टर को उपचार लिखना चाहिए और दवाओं का चयन करना चाहिए। हालांकि, उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के बारे में कुछ जानकारी रोगी को रिसेप्शन पर सक्षम प्रश्न पूछने में मदद करेगी।

परिचय

2. गोलियों के सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष। गोलियों के निर्माण के लिए आवश्यकताएँ

2.1 गोलियों के सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष

4. लंबी कार्रवाई की गोलियों के निर्माण के लिए प्रौद्योगिकी

4.1 गोलियों के निर्माण के लिए बुनियादी योजना

निष्कर्ष

ग्रन्थसूची

परिचय

खुराक रूपों की तकनीक उत्पादन प्रक्रिया के प्राकृतिक विज्ञान और तकनीकी नियमों का विज्ञान है। प्रौद्योगिकी विज्ञान की नवीनतम और आधुनिक उपलब्धियों की शुरूआत सुनिश्चित करती है।

दवाएं एक या अधिक मूल दवाओं से बनाई जाती हैं। आधुनिक फार्मेसी के पास दवाओं का शस्त्रागार बहुत महत्वपूर्ण और विविध है। वे सभी अपनी प्रकृति से या तो व्यक्तिगत रासायनिक पदार्थ हैं या कई या कई पदार्थों से मिलकर बने पदार्थ हैं।

औषधीय उत्पादों या उनके संयोजनों को केवल उनके उद्देश्य, शरीर में प्रशासन के मार्गों, खुराक और उनके भौतिक, रासायनिक और पूर्ण विचार के अनुसार एक निश्चित अवस्था दिए जाने के बाद ही दवाओं के रूप में माना जा सकता है। औषधीय गुण. ऐसी तर्कसंगत अवस्था, जिसमें दवाएं आवश्यक चिकित्सीय या रोगनिरोधी प्रभाव प्रदर्शित करती हैं और उपयोग और भंडारण के लिए सुविधाजनक हो जाती हैं, खुराक रूप कहलाती हैं।

दवाओं को दिया गया खुराक का रूप उनके चिकित्सीय प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करता है, औषधीय पदार्थ की क्रिया की अभिव्यक्ति की गति और शरीर से इसके उत्सर्जन की दर को समान रूप से प्रभावित करता है। एक या दूसरे खुराक के रूप का उपयोग करके, दवाओं की अभिव्यक्ति के इन पहलुओं को विनियमित करना संभव है, कुछ मामलों में तेजी से चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करना, और दूसरों में, इसके विपरीत, धीमी और लंबी - लंबी कार्रवाई।

इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि दवाओं के उपयोग में खुराक का रूप एक महत्वपूर्ण कारक है, उन्हें ढूंढते समय, एक तर्कसंगत खुराक के रूप का विकास चिकित्सा पद्धति में प्रत्येक नई दवा की शुरूआत में एक अभिन्न और अंतिम चरण है।

खुराक रूपों की तकनीक व्यापक रूप से रसायन विज्ञान, भौतिकी, गणित और चिकित्सा और जैविक विषयों (शरीर विज्ञान, जैव रसायन, आदि) के डेटा का उपयोग करती है। औषध प्रौद्योगिकी फ़ार्मास्यूटिकल प्रोफ़ाइल के विषयों से सबसे अधिक निकटता से संबंधित है: फ़ार्माकोग्नॉसी, फ़ार्मास्युटिकल केमिस्ट्री, साथ ही साथ फ़ार्मेसी का संगठन और अर्थशास्त्र।

चिकित्सा और जैविक विषयों में, दवा प्रौद्योगिकी सबसे अधिक फार्माकोलॉजी से जुड़ी है, जिसका विषय मानव शरीर पर दवाओं के प्रभाव का अध्ययन है।

फार्मेसी में प्रवेश करने वाली अधिकांश दवाओं का स्रोत चिकित्सा उद्योग है चिकित्सा उद्योग का प्राथमिक कार्य नए एंटीबायोटिक दवाओं का विकास और उत्पादन है, विशेष ध्यान के साथ प्रभावी साधनरोकथाम और उपचार हृदय रोग.

नए खुराक रूपों (स्तरित टैबलेट और ड्रेजेज, विभिन्न कैप्सूल, बच्चों के लिए विशेष रूप) और पैकेज (ट्यूबों में मलहम, सिलेंडर में एरोसोल, पॉलीमेरिक और अन्य सामग्रियों से बने पैकेज आदि) में दवाओं के उत्पादन और रेंज का विस्तार हो रहा है।

वर्तमान में, गोलियों का व्यापक रूप से कई दवाओं के खुराक के रूप में उपयोग किया जाता है। फ़ार्मेसियों से फ़ैक्टरी-निर्मित तैयार दवाओं की कुल संख्या में से 40% तक टैबलेट हैं। पाउडर, मिश्रण, घोल और विभिन्न संयोजनों की गोलियों के संयोजन के बजाय गोलियों की तैयारी तेजी से व्यापक हो रही है।

टैबलेट सबसे आम और, पहली नज़र में, प्रसिद्ध खुराक रूपों में से एक है, लेकिन इसकी क्षमता समाप्त होने से बहुत दूर है। घरेलू और विदेशी दवा विज्ञान और उद्योग की उपलब्धियों के लिए धन्यवाद, टैबलेट बनाने की नई प्रौद्योगिकियां दिखाई देती हैं और उनके संशोधन बनाए जाते हैं।

1. गोलियाँ, उनकी विशेषताएं और वर्गीकरण

गोलियाँ (टैबुला - बोर्ड से लैट। टैबुलेटे; मेडिकामेंटा कंप्रेसा, कॉम्प्रिमेटा) - दबाने से प्राप्त एक ठोस खुराक का रूप, कम बार - सहायक घटकों के साथ या बिना एक या एक से अधिक औषधीय पदार्थों वाले पाउडर और दानों को मोल्डिंग द्वारा।

पाउडर दबाने की संभावना के बारे में पहली जानकारी 19 वीं शताब्दी के मध्य में मिलती है। हमारे देश में, पहली बार, 1895 में सेंट पीटर्सबर्ग, अब लेनिनग्राद प्रोडक्शन एसोसिएशन "अक्टूबर" में चिकित्सा तैयारी के संयंत्र में गोलियों का उत्पादन शुरू हुआ। गोलियों पर पहला अध्ययन प्रो. एल.एफ. इलिन (1900)।

गोलियों में फ्लैट, और उभयलिंगी गोल, अंडाकार डिस्क या प्लेटों के अन्य रूप होते हैं। डिस्क के रूप में गोलियों के निर्माण, पैकेजिंग और उपयोग के लिए सबसे सुविधाजनक, क्योंकि वे आसानी से और कसकर पैक किए जाते हैं। उनके निर्माण के लिए टिकटें और मैट्रिसेस सरल और सस्ते हैं। गोलियों का व्यास 3 से 25 मिमी तक होता है। बड़े व्यास वाली गोलियों को ब्रिकेट माना जाता है। गोलियों की ऊंचाई उनके व्यास के 30-40% के भीतर होनी चाहिए।

कभी-कभी गोलियां बेलनाकार हो सकती हैं। 9 मिमी से अधिक के व्यास (लंबाई) वाली गोलियों में एक या दो जोखिम (पायदान) एक दूसरे के लंबवत होते हैं, जिससे आप टैबलेट को दो या चार भागों में विभाजित कर सकते हैं और इस प्रकार औषधीय पदार्थ की खुराक को बदल सकते हैं। टैबलेट की सतह चिकनी, एक समान होनी चाहिए; पहचान शिलालेख और प्रतीकों (अंकन) को अंतिम सतहों पर लागू किया जा सकता है। एक गोली आमतौर पर एक खुराक के लिए अभिप्रेत है।

गोलियां एंटरल और पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ-साथ मौखिक प्रशासन, अनुप्रयोगों और इंजेक्शन के लिए समाधान या निलंबन की तैयारी के लिए अभिप्रेत हो सकती हैं।

गोलियों को विभिन्न मानदंडों के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है।

कैसे प्राप्त करें:

दबाया (वास्तविक गोलियां);

विचूर्णन

परिचय के माध्यम से:

मौखिक;

मौखिक;

योनि;

मलाशय

खोल की उपस्थिति से:

लेपित;

बिना ढका हुआ।

बायोफर्मासिटिकल और फार्माकोकाइनेटिक गुणों के आधार पर:

संशोधित रिलीज के साथ।

उपयोग के लिए तत्परता के आधार पर:

तैयार प्रपत्र;

समाधान या निलंबन की तैयारी के लिए अर्द्ध-तैयार उत्पाद।

दवाओं के उद्देश्य के आधार पर, गोलियों के निम्नलिखित समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है।

Oriblettae मौखिक रूप से ली जाने वाली गोलियां हैं। पदार्थ पेट या आंतों के श्लेष्म झिल्ली द्वारा अवशोषित होते हैं। गोलियाँ पानी के साथ मौखिक रूप से ली जाती हैं। कभी-कभी वे पानी में पहले से घुल जाते हैं। मौखिक गोलियां गोलियों का मुख्य समूह हैं।

Resoriblettae सब्लिशिंग टैबलेट हैं। पदार्थ मौखिक श्लेष्म द्वारा अवशोषित होते हैं।

इम्प्लांटेबलटेटे - आरोपण के लिए इस्तेमाल की जाने वाली गोलियां। चिकित्सीय प्रभाव को लम्बा करने के लिए औषधीय पदार्थों के विलंबित अवशोषण के लिए बनाया गया है।

Injectablettae - सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में तैयार की गई गोलियां, औषधीय पदार्थों के इंजेक्शन योग्य समाधान प्राप्त करने के लिए उपयोग की जाती हैं।

घुलनशीलता - विभिन्न दवा उद्देश्यों (कुल्ला, डूश, आदि) के लिए संपीड़ित पदार्थों से समाधान तैयार करने के लिए उपयोग की जाने वाली गोलियां।

विषाक्त पदार्थों वाले बाहरी उपयोग के लिए गोलियों को मेगिलन ब्लू के घोल से और उन पर ईओसिन के घोल के साथ पारा डाइक्लोराइड युक्त होना चाहिए।

2. गोलियों के सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष। गोलियों के निर्माण के लिए आवश्यकताएँ 2.1 गोलियों के सकारात्मक और नकारात्मक पहलू

गोलियों, अन्य खुराक रूपों की तरह, सकारात्मक और नकारात्मक पक्ष हैं। गोलियों और उनके उत्पादन के सकारात्मक गुणों में शामिल हैं:

1) निर्माण प्रक्रिया का पूर्ण मशीनीकरण, गोलियों की उच्च उत्पादकता, शुद्धता और स्वच्छता प्रदान करना;

2) गोलियों में पेश किए गए औषधीय पदार्थों की खुराक की सटीकता;

3) गोलियों की सुवाह्यता, दवाओं के वितरण, भंडारण और परिवहन में आसानी प्रदान करना;

4) संकुचित अवस्था में औषधीय पदार्थों का संरक्षण (अपेक्षाकृत लंबा)। अपर्याप्त रूप से स्थिर पदार्थों के लिए, सुरक्षात्मक गोले लगाए जा सकते हैं;

5) अप्रिय organoleptic गुणों (स्वाद, गंध, रंग क्षमता) की मास्किंग। यह चीनी, कोको, चॉकलेट, आदि के गोले लगाकर प्राप्त किया जाता है;

6) औषधीय पदार्थों के संयोजन की संभावना जो अन्य खुराक रूपों में उनके भौतिक रासायनिक गुणों के संदर्भ में असंगत हैं;

7) औषधीय पदार्थ की कार्रवाई का स्थानीयकरण; एक विशेष संरचना के गोले लगाने से प्राप्त, मुख्य रूप से एक अम्लीय (पेट) या क्षारीय (आंत) वातावरण में घुलनशील;

8) औषधीय पदार्थों की क्रिया को लम्बा खींचना;

9) एक निश्चित अंतराल पर एक टैबलेट से कई औषधीय पदार्थों के क्रमिक अवशोषण का विनियमन - बहुपरत गोलियों का निर्माण;

10) टैबलेट पर शिलालेखों को दबाकर प्राप्त करने और दवा लेने में त्रुटियों की रोकथाम।

इसके साथ ही, गोलियाँ कुछ नुकसानों से मुक्त नहीं हैं:

1) भंडारण के दौरान, गोलियां अपना विघटन खो सकती हैं और सीमेंट बन सकती हैं या, इसके विपरीत, टूट सकती हैं;

2) गोलियों के साथ, पदार्थों को शरीर में पेश किया जाता है जिनका कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं होता है, और कभी-कभी कुछ दुष्प्रभाव होते हैं (उदाहरण के लिए, तालक श्लेष्म झिल्ली को परेशान करता है), लेकिन उनकी मात्रा को सीमित करना संभव है;

3) व्यक्तिगत दवाएं (उदाहरण के लिए, सोडियम या पोटेशियम ब्रोमाइड) विघटन क्षेत्र में अत्यधिक केंद्रित समाधान बनाती हैं, जिससे श्लेष्म झिल्ली की गंभीर जलन हो सकती है। हम इसके नुकसान को खत्म कर सकते हैं: ऐसी गोलियां लेने से पहले, उन्हें कुचल दिया जाता है और एक निश्चित मात्रा में पानी में घोल दिया जाता है;

4) सभी रोगी, विशेष रूप से बच्चे, स्वतंत्र रूप से गोलियां निगल नहीं सकते हैं।

2.2 गोलियों के निर्माण के लिए आवश्यकताएँ

गोलियों के लिए तीन मुख्य आवश्यकताएं हैं:

1) खुराक की सटीकता, जो दोनों टैबलेट के सही वजन और इसकी संरचना में शामिल औषधीय पदार्थों को संदर्भित करती है;

2) यांत्रिक शक्ति - गोलियां नहीं उखड़नी चाहिए और उनमें पर्याप्त शक्ति होनी चाहिए;

3) विघटन - कुछ प्रकार की गोलियों के लिए स्थापित समय सीमा के भीतर विघटित या घुलने की क्षमता।

जाहिर है, टैबलेटिंग के अधीन द्रव्यमान में गुणों का एक संयोजन होना चाहिए जो इन तीन आवश्यकताओं की पूर्ति सुनिश्चित करता है। टैबलेटिंग स्वयं विशेष प्रेस का उपयोग करके किया जाता है, जिसे अक्सर टैबलेट मशीन कहा जाता है (अंजीर देखें)।

खुराक की सटीकता कई स्थितियों पर निर्भर करती है जो थोक सामग्री के परेशानी से मुक्त बहिर्वाह और इसके साथ मैट्रिक्स नेस्ट को भरना सुनिश्चित करती है।

1. खुराक सटीक होगी यदि टैबलेट द्रव्यमान की एक कड़ाई से परिभाषित मात्रा हमेशा पूरी टैबलेटिंग प्रक्रिया के दौरान मैट्रिक्स नेस्ट को आपूर्ति की जाती है। यह निचले पंच की स्थिति पर, मैट्रिक्स घोंसले के आयतन की स्थिरता पर निर्भर करता है।

2. खुराक की सटीकता मैट्रिक्स घोंसला भरने की गति और विश्वसनीयता पर निर्भर करती है। यदि, फ़नल के छोटे निवास समय के दौरान, मैट्रिक्स छेद पर मैट्रिक्स नेस्ट की तुलना में कम सामग्री डाली जाती है, तो टैबलेट हमेशा छोटे द्रव्यमान का होगा। आवश्यक भरने की गति फ़नल के आकार और ढलान के कोण के साथ-साथ टैबलेटिंग द्रव्यमान के कणों के पर्याप्त फिसलने पर निर्भर करती है। यह सामग्री में भिन्नात्मक पदार्थों को जोड़कर या दानेदार बनाकर प्राप्त किया जा सकता है।

3. खुराक की सटीकता भी टैबलेट द्रव्यमान की एकरूपता के कारण होती है, जो कि औषधीय और excipients के पूरी तरह से मिश्रण और कुल द्रव्यमान में उनके समान वितरण द्वारा सुनिश्चित की जाती है। यदि द्रव्यमान में विभिन्न आकारों के कण होते हैं, तो जब हॉपर हिलता है, तो मिश्रण स्तरीकृत होता है: बड़े कण शीर्ष पर रहते हैं, छोटे नीचे गिरते हैं। इससे गोलियों के वजन में बदलाव आता है। कभी-कभी फ़नल में एक छोटा आंदोलनकारी रखकर प्रदूषण को रोका जा सकता है, लेकिन दानेदार बनाना अधिक कठोर उपाय है।

सामग्री की एकरूपता के बारे में बोलते हुए, उनका मतलब कणों के रूप में इसकी एकरूपता भी है। एक ही वजन के अलग-अलग आकार वाले कणों को अलग-अलग कॉम्पैक्टनेस के साथ मैट्रिक्स नेस्ट में रखा जाएगा, जिसका असर गोलियों के वजन पर भी पड़ेगा। कणों के आकार का संरेखण एक ही दाने द्वारा प्राप्त किया जाता है।

यांत्रिक शक्ति। गोलियों की ताकत टैबलेट पदार्थों के प्राकृतिक (भौतिक-रासायनिक) और तकनीकी गुणों के साथ-साथ लागू दबाव पर भी निर्भर करती है।

गोलियों के निर्माण के लिए, एक आवश्यक शर्त कणों का आपस में जुड़ना है। दबाने की प्रक्रिया की शुरुआत में, टैबलेट द्रव्यमान को संकुचित किया जाता है, कण एक साथ करीब आते हैं, और इंटरमॉलिक्युलर और इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन की ताकतों के प्रकट होने के लिए स्थितियां बनाई जाती हैं। सामग्री को दबाने के पहले चरण में, सामग्री के कण एक दूसरे के सापेक्ष कणों के विस्थापन के कारण संकुचित होते हैं और रिक्त स्थान को भरते हैं।

दूसरे चरण में, दबाव के दबाव में वृद्धि के साथ, सामग्री का एक गहन संघनन voids और विभिन्न प्रकार के विकृतियों के भरने के कारण होता है, जो कणों की अधिक कॉम्पैक्ट पैकिंग में योगदान करते हैं। विरूपण कणों को एक दूसरे को पचाने में मदद करता है, जिससे संपर्क सतह बढ़ जाती है। दबाने और थोक सामग्री के दूसरे चरण में, एक कॉम्पैक्ट झरझरा शरीर बनता है, जिसमें पर्याप्त यांत्रिक शक्ति होती है।

और, अंत में, दबाने के तीसरे चरण में, परिणामस्वरूप कॉम्पैक्ट बॉडी का वॉल्यूमेट्रिक संपीड़न होता है।

अधिकांश दवाओं को संपीड़ित करते समय, उच्च दबाव की आवश्यकता होती है, लेकिन प्रत्येक टैबलेट द्रव्यमान के लिए, संपीड़न दबाव इष्टतम होना चाहिए, अर्थात, पर्याप्त यांत्रिक शक्ति के साथ, टैबलेट का अच्छा विघटन सुनिश्चित करना आवश्यक है।

इसके अलावा, उच्च दबाव टैबलेट की गुणवत्ता पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है और मशीन पहनने में योगदान कर सकता है। पानी, जिसमें पर्याप्त द्विध्रुवीय क्षण होता है, अक्सर कणों का सामंजस्य प्रदान कर सकता है। लेकिन पानी कम घुलनशील और अघुलनशील दवाओं के बंधन में भी हस्तक्षेप कर सकता है। इस मामले में, एक उच्च चिपकने वाला बल (स्टार्च, जिलेटिन, आदि के समाधान) वाले पदार्थों को जोड़ने की आवश्यकता होती है।

इस घटना में कि औषधीय पदार्थ के प्राकृतिक गुण सीधे टैबलेटिंग के साथ गोलियों की आवश्यक ताकत प्रदान नहीं कर सकते हैं, दाने द्वारा ताकत हासिल की जाती है। दानेदार बनाते समय, बाइंडर्स को टैबलेट के द्रव्यमान में पेश किया जाता है, जिसकी मदद से औषधीय पदार्थ की प्लास्टिसिटी बढ़ जाती है। यह बहुत महत्वपूर्ण है कि बाइंडरों की मात्रा इष्टतम हो।

विघटन बहुत अधिक टैबलेट की ताकत इसके विघटन को प्रभावित करती है: विघटन का समय बढ़ जाता है, जो टैबलेट की गुणवत्ता को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। पर्याप्त यांत्रिक शक्ति के साथ, टैबलेट का अच्छा विघटन सुनिश्चित करना आवश्यक है। क्षय कई कारकों पर निर्भर करता है:

1) बाइंडरों की मात्रा पर। आवश्यक शक्ति प्राप्त करने के लिए गोलियों में उनमें से अधिक होना चाहिए;

2) दबाने की डिग्री पर: अत्यधिक दबाव से टैबलेट का विघटन बिगड़ जाता है;

3) गोलियों के विघटन में योगदान करने वाले विघटनकर्ताओं की मात्रा पर;

4) टैबलेट में शामिल पदार्थों के गुणों पर, पानी में घुलने की उनकी क्षमता पर, इसे गीला करें, सूजें।

पानी में अघुलनशील औषधीय पदार्थों के लिए बाध्यकारी और विघटनकारी एजेंटों का चयन महत्वपूर्ण है। भौतिक संरचना के अनुसार, गोलियां एक छिद्रपूर्ण शरीर हैं। जब उन्हें एक तरल में डुबोया जाता है, तो बाद वाले टैबलेट की मोटाई में प्रवेश करने वाली सभी केशिकाओं में प्रवेश करते हैं। यदि टैबलेट में अत्यधिक घुलनशील योजक हैं, तो वे इसके तेजी से विघटन में योगदान देंगे।

इस प्रकार, सटीक खुराक, आसानी से विघटित और पर्याप्त रूप से मजबूत गोलियों के निर्माण के लिए, यह आवश्यक है कि:

टैबलेट द्रव्यमान, मुख्य लोगों के साथ, इसमें सहायक पदार्थ होते हैं;

फिसलने की क्षमता, एकरूपता और अनाज के पूर्ण आकार के मामले में दानेदार बनाना अधिकतम खुराक सटीकता सुनिश्चित करता है;

दबाव ऐसा होगा कि गोलियों की पर्याप्त ताकत के साथ विघटन की दर सामान्य रहेगी।

3. लंबे समय तक कार्रवाई की गोलियाँ

लंबे समय तक खुराक रूपों में विशेष रुचि गोलियां हैं।

लंबी गोलियां (समानार्थी - लंबे समय तक चलने वाली गोलियां, लंबे समय तक रिलीज वाली गोलियां) गोलियां हैं, जिनमें से औषधीय पदार्थ धीरे-धीरे और समान रूप से या कई भागों में जारी किया जाता है। ये गोलियां आपको लंबे समय तक शरीर में दवाओं की चिकित्सीय रूप से प्रभावी एकाग्रता प्रदान करने की अनुमति देती हैं।

इन खुराक रूपों के मुख्य लाभ हैं:

रिसेप्शन की आवृत्ति को कम करने की संभावना;

पाठ्यक्रम की खुराक को कम करने की संभावना;

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर दवाओं के परेशान प्रभाव को खत्म करने की संभावना;

प्रमुख दुष्प्रभावों की अभिव्यक्तियों को कम करने की क्षमता।

निम्नलिखित आवश्यकताओं को लंबे समय तक खुराक रूपों पर लगाया जाता है:

औषधीय पदार्थों की एकाग्रता के रूप में वे दवा से मुक्त हो जाते हैं, महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के अधीन नहीं होना चाहिए और एक निश्चित अवधि के लिए शरीर में इष्टतम होना चाहिए;

खुराक के रूप में पेश किए गए excipients को शरीर से पूरी तरह से हटा दिया जाना चाहिए या निष्क्रिय किया जाना चाहिए;

लम्बा करने के तरीके निष्पादन में सरल और किफायती होने चाहिए और शरीर पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ने चाहिए।

सबसे अधिक शारीरिक रूप से उदासीन औषधीय पदार्थों के अवशोषण को धीमा करके लम्बा करने की विधि है। प्रशासन के मार्ग के आधार पर, लंबे समय तक रूपों को मंद खुराक रूपों और डिपो खुराक रूपों में विभाजित किया जाता है। प्रक्रिया के कैनेटीक्स को ध्यान में रखते हुए, खुराक रूपों को आंतरायिक रिलीज, निरंतर और विलंबित रिलीज के साथ प्रतिष्ठित किया जाता है। डिपो डोज़ फॉर्म (फ्रांसीसी डिपो से - वेयरहाउस, अलग सेट। समानार्थी - डोज़ फॉर्म जमा किए गए) इंजेक्शन और इम्प्लांटेशन के लिए लंबे समय तक खुराक के रूप हैं, जो शरीर में दवा की आपूर्ति के निर्माण और इसके बाद की धीमी गति से रिलीज सुनिश्चित करते हैं।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के बदलते परिवेश के विपरीत, डिपो डोज़ फॉर्म हमेशा उसी वातावरण में प्रवेश करते हैं जिसमें वे जमा होते हैं। लाभ यह है कि उन्हें लंबे अंतराल पर (कभी-कभी एक सप्ताह तक) प्रशासित किया जा सकता है।

इन खुराक रूपों में, अवशोषण में मंदी आमतौर पर औषधीय पदार्थों (लवण, एस्टर, जटिल यौगिकों) के खराब घुलनशील यौगिकों का उपयोग करके प्राप्त की जाती है, रासायनिक संशोधन - उदाहरण के लिए, माइक्रोक्रिस्टलीकरण, औषधीय पदार्थों को एक चिपचिपा माध्यम (तेल, मोम, जिलेटिन) में रखना या सिंथेटिक माध्यम), डिलीवरी सिस्टम का उपयोग करते हुए - माइक्रोसेफर्स, माइक्रोकैप्सूल, लिपोसोम।

डिपो खुराक रूपों के आधुनिक नामकरण में शामिल हैं:

इंजेक्शन के रूप - तेल समाधान, डिपो निलंबन, तेल निलंबन, माइक्रोक्रिस्टलाइन निलंबन, माइक्रोनिज्ड तेल निलंबन, इंसुलिन निलंबन, इंजेक्शन माइक्रोकैप्सूल।

प्रत्यारोपण के रूप - डिपो टैबलेट, चमड़े के नीचे की गोलियां, चमड़े के नीचे के कैप्सूल (डिपो कैप्सूल), अंतर्गर्भाशयी फिल्में, नेत्र और अंतर्गर्भाशयी चिकित्सीय प्रणाली। पैरेंट्रल एप्लिकेशन और इनहेलेशन डोज़ फॉर्म के लिए, "लंबे समय तक" या अधिक सामान्यतः "संशोधित रिलीज" शब्द का उपयोग किया जाता है।

मंदबुद्धि खुराक के रूप (लैटिन रिटार्डो से - धीमा, टारडस - शांत, धीमा; पर्यायवाची - मंदबुद्धि, मंद खुराक के रूप) लंबे समय तक खुराक के रूप हैं जो शरीर को एक औषधीय पदार्थ की आपूर्ति और इसके बाद की धीमी गति से रिलीज प्रदान करते हैं। इन खुराक रूपों का मुख्य रूप से मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, लेकिन कभी-कभी रेक्टल प्रशासन के लिए उपयोग किया जाता है।

मंदबुद्धि के खुराक रूपों को प्राप्त करने के लिए, भौतिक और रासायनिक विधियों का उपयोग किया जाता है।

भौतिक विधियों में क्रिस्टलीय कणों, कणिकाओं, गोलियों, कैप्सूलों के लिए कोटिंग विधियाँ शामिल हैं; औषधीय पदार्थों को ऐसे पदार्थों के साथ मिलाना जो अवशोषण, बायोट्रांसफॉर्म और उत्सर्जन को धीमा कर देते हैं; अघुलनशील क्षारों (मैट्रिसेस) आदि का उपयोग।

मुख्य रासायनिक विधियाँ आयन एक्सचेंजर्स पर सोखना और परिसरों का निर्माण हैं। आयन एक्सचेंज राल से जुड़े पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं और खुराक के रूप में उनकी रिहाई होती है पाचन नालआयन एक्सचेंज पर आधारित है। औषधीय पदार्थ की रिहाई दर आयन एक्सचेंजर के पीसने की डिग्री और इसकी शाखाओं वाली श्रृंखलाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है।

उत्पादन तकनीक के आधार पर, दो मुख्य प्रकार के मंदबुद्धि खुराक रूप हैं - जलाशय और मैट्रिक्स।

जलाशय-प्रकार के रूप एक कोर होते हैं जिसमें एक दवा पदार्थ और एक बहुलक (झिल्ली) खोल होता है जो रिलीज दर निर्धारित करता है। जलाशय एक एकल खुराक रूप (टैबलेट, कैप्सूल) या एक औषधीय माइक्रोफॉर्म हो सकता है, जिनमें से कई अंतिम रूप (छर्रों, माइक्रोकैप्सूल) का निर्माण करते हैं।

मैट्रिक्स-प्रकार के मंदबुद्धि रूपों में एक बहुलक मैट्रिक्स होता है जिसमें औषधीय पदार्थ वितरित किया जाता है और बहुत बार एक साधारण टैबलेट का रूप ले लेता है। मंदबुद्धि के खुराक रूपों में एंटिक ग्रैन्यूल्स, रिटार्ड ड्रेजेज, एंटरिक-कोटेड ड्रेजेज, रिटार्ड और रिटार्ड फोर्ट कैप्सूल, एंटरिक-कोटेड कैप्सूल, रिटार्ड सॉल्यूशन, रैपिड रिटार्ड सॉल्यूशन, रिटार्ड सस्पेंशन, डबल-लेयर टैबलेट, एंटरिक टैबलेट, फ्रेम टैबलेट, मल्टीलेयर टैबलेट शामिल हैं। , टैबलेट रिटार्ड, रैपिड रिटार्ड, रिटार्ड फोर्ट, रिटार्ड माइट और अल्ट्रारेटर्ड, मल्टीफ़ेज़ कोटेड टैबलेट, फिल्म कोटेड टैबलेट आदि।

प्रक्रिया के कैनेटीक्स को ध्यान में रखते हुए, निरंतर रिलीज और विलंबित रिलीज के साथ, खुराक रूपों को आंतरायिक रिलीज के साथ प्रतिष्ठित किया जाता है।

आंतरायिक रिलीज खुराक रूपों (आंतरायिक रिलीज खुराक रूपों के समानार्थी) निरंतर रिलीज खुराक रूप हैं, जब शरीर को प्रशासित किया जाता है, तो दवाओं को भागों में छोड़ दिया जाता है, अनिवार्य रूप से परंपरागत प्रशासन द्वारा हर चार घंटे में उत्पन्न प्लाज्मा सांद्रता जैसा दिखता है। वे दवा की बार-बार कार्रवाई प्रदान करते हैं।

इन खुराक रूपों में, एक खुराक को एक बाधा परत द्वारा दूसरे से अलग किया जाता है, जिसे फिल्म, दबाया या लेपित किया जा सकता है। इसकी संरचना के आधार पर, जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के स्थानीयकरण की परवाह किए बिना, या पाचन तंत्र के आवश्यक खंड में एक निश्चित समय पर, एक निश्चित समय के बाद एक औषधीय पदार्थ की एक खुराक जारी की जा सकती है।

तो एसिड प्रतिरोधी कोटिंग्स का उपयोग करते समय, दवा पदार्थ का एक हिस्सा पेट में और दूसरा आंत में छोड़ा जा सकता है। उसी समय, दवा की सामान्य कार्रवाई की अवधि को इसमें निहित दवा पदार्थ की खुराक की संख्या के आधार पर बढ़ाया जा सकता है, अर्थात टैबलेट की परतों की संख्या पर। आवधिक रिलीज खुराक रूपों में बिलीयर टैबलेट और मल्टीलेयर टैबलेट शामिल हैं।

निरंतर-रिलीज़ खुराक के रूप निरंतर-रिलीज़ खुराक के रूप हैं, जो शरीर में पेश किए जाने पर, दवा की प्रारंभिक खुराक को छोड़ देते हैं, और शेष (रखरखाव) खुराक को उन्मूलन की दर के अनुरूप एक स्थिर दर पर जारी किया जाता है और स्थिरता सुनिश्चित करता है। वांछित चिकित्सीय एकाग्रता की। निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज के साथ खुराक के रूप दवा के रखरखाव प्रभाव प्रदान करते हैं। वे आंतरायिक रिलीज रूपों की तुलना में अधिक प्रभावी हैं, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं के बिना चिकित्सीय स्तर पर शरीर में दवा की निरंतर एकाग्रता प्रदान करते हैं, अत्यधिक उच्च सांद्रता के साथ शरीर को अधिभारित नहीं करते हैं।

निरंतर रिलीज़ खुराक रूपों में फ़्रेमयुक्त टैबलेट, माइक्रोफ़ॉर्मेड टैबलेट और कैप्सूल, और अन्य शामिल हैं।

विलंबित-रिलीज़ खुराक के रूप लंबे समय तक खुराक के रूप होते हैं, जब शरीर में पेश किया जाता है, तो दवा पदार्थ की रिहाई बाद में शुरू होती है और सामान्य खुराक के रूप से अधिक समय तक चलती है। वे दवा की कार्रवाई की शुरुआत में देरी प्रदान करते हैं। इंसुलिन के साथ अल्ट्रालॉन्ग, अल्ट्रालेंट के निलंबन इन रूपों के उदाहरण के रूप में काम कर सकते हैं।

लंबी गोलियों के नामकरण में निम्नलिखित टैबलेट शामिल हैं:

प्रत्यारोपण योग्य या डिपो;

मंदबुद्धि गोलियाँ;

चौखटा;

बहुपरत (दोहराव);

बहुचरण;

आयन एक्सचेंजर्स के साथ टैबलेट;

"ड्रिल्ड" टैबलेट;

हाइड्रोडायनामिक संतुलन के सिद्धांत पर बनी गोलियां,

लेपित गोलियां;

गोलियां, दाने और ड्रेजेज, जिनकी क्रिया मैट्रिक्स या फिलर द्वारा निर्धारित की जाती है; एक औषधीय पदार्थ, आदि के नियंत्रित रिलीज के साथ इम्प्लांटेबल टैबलेट।

इम्प्लांटेबल टैबलेट (syn. - इम्प्लांटेबल्स, डिपो टैबलेट्स, इम्प्लांटेशन के लिए टैबलेट) त्वचा के नीचे इंजेक्शन के लिए अत्यधिक शुद्ध औषधीय पदार्थों के लंबे समय तक रिलीज के साथ बाँझ ट्रिट्यूरेशन टैबलेट हैं। यह एक बहुत छोटी डिस्क या सिलेंडर के आकार का होता है। ये गोलियां बिना फिलर्स के बनाई जाती हैं। स्टेरॉयड हार्मोन के प्रशासन के लिए यह खुराक का रूप बहुत आम है। "छर्रों" शब्द का प्रयोग विदेशी साहित्य में भी किया जाता है। उदाहरण डिसुलफिरम, डोलटार्ड, एस्पेरल हैं।

रिटार्ड टैबलेट औषधीय पदार्थों के लंबे समय तक (मुख्य रूप से रुक-रुक कर) रिलीज के साथ मौखिक गोलियां हैं। आमतौर पर वे एक बायोपॉलिमर मैट्रिक्स (बेस) से घिरे औषधीय पदार्थ के माइक्रोग्रान्यूल्स होते हैं। वे परतों में घुल जाते हैं, औषधीय पदार्थ के अगले भाग को छोड़ते हैं। वे टैबलेट मशीनों पर एक ठोस कोर के साथ माइक्रोकैप्सूल दबाकर प्राप्त किए जाते हैं। Excipients के रूप में, नरम वसा का उपयोग किया जाता है, जो दबाने की प्रक्रिया के दौरान माइक्रोकैप्सूल शेल के विनाश को रोकने में सक्षम होते हैं।

अन्य रिलीज तंत्र के साथ मंदबुद्धि गोलियां भी हैं - विलंबित, निरंतर और समान रूप से विस्तारित रिलीज। मंदबुद्धि गोलियों की किस्में डुप्लेक्स टैबलेट, स्ट्रक्चरल टैबलेट हैं। इनमें पोटेशियम-नॉर्मिन, केटोनल, कोर्डाफ्लेक्स, ट्रामल प्रीटार्ड शामिल हैं।

रिपेटाब बहु-लेपित गोलियां हैं जो दवा पदार्थ की बार-बार कार्रवाई प्रदान करती हैं। उनमें एक दवा के साथ एक बाहरी परत होती है जिसे जल्दी से जारी करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, सीमित पारगम्यता वाला एक आंतरिक खोल, और एक कोर जिसमें दवा की एक और खुराक होती है।

बहुपरत (स्तरित) गोलियां औषधीय पदार्थों को संयोजित करना संभव बनाती हैं जो भौतिक रासायनिक गुणों के संदर्भ में असंगत हैं, औषधीय पदार्थों की क्रिया को लम्बा खींचते हैं, निश्चित अंतराल पर औषधीय पदार्थों के अवशोषण के अनुक्रम को नियंत्रित करते हैं। जैसे-जैसे उपकरण में सुधार होता है और उनकी तैयारी और उपयोग में अनुभव प्राप्त होता है, बहुपरत गोलियों की लोकप्रियता बढ़ रही है।

फ़्रेम टैबलेट (syn. Durula, durules टैबलेट, मैट्रिक्स टैबलेट, झरझरा टैबलेट, कंकाल की गोलियां, एक अघुलनशील फ्रेम वाली टैबलेट) एक निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज़ और औषधीय पदार्थों की सहायक क्रिया वाली टैबलेट हैं।

उन्हें प्राप्त करने के लिए, एक्सीसिएंट्स का उपयोग किया जाता है जो एक नेटवर्क संरचना (मैट्रिक्स) बनाते हैं जिसमें औषधीय पदार्थ शामिल होता है। ऐसा टैबलेट एक स्पंज जैसा दिखता है, जिसके छिद्र घुलनशील पदार्थ (घुलनशील भराव के साथ औषधीय पदार्थ का मिश्रण - चीनी, लैक्टोज, पॉलीइथाइलीन ऑक्साइड, आदि) से भरे होते हैं।

ये गोलियां जठरांत्र संबंधी मार्ग में विघटित नहीं होती हैं। मेट्रिसेस की प्रकृति के आधार पर, वे शरीर में रहने की पूरी अवधि के दौरान धीरे-धीरे सूज सकते हैं और घुल सकते हैं या अपने ज्यामितीय आकार को बनाए रख सकते हैं और एक झरझरा द्रव्यमान के रूप में उत्सर्जित हो सकते हैं, जिसके छिद्र तरल से भरे होते हैं। इस प्रकार, दवा पदार्थ को धोने से जारी किया जाता है।

खुराक के रूप बहुस्तरीय हो सकते हैं। यह महत्वपूर्ण है कि औषधीय पदार्थ मुख्य रूप से मध्य परत में स्थित हो। इसका विघटन टैबलेट की पार्श्व सतह से शुरू होता है, जबकि ऊपरी और निचली सतहों से केवल बाहरी परतों में गठित केशिकाओं के माध्यम से मध्य परत से एक्सीसिएंट्स फैलते हैं। वर्तमान में, ठोस फैलाव प्रणाली (किनिडिन ड्यूरुल्स) का उपयोग करके फ्रेम टैबलेट प्राप्त करने की तकनीक आशाजनक है।

दवा पदार्थ की रिहाई की दर ऐसे कारकों द्वारा निर्धारित की जाती है जैसे कि excipients की प्रकृति और दवा पदार्थों की घुलनशीलता, दवाओं और मैट्रिक्स बनाने वाले पदार्थों का अनुपात, टैबलेट की सरंध्रता और इसकी तैयारी की विधि। मेट्रिसेस के निर्माण के लिए सहायक पदार्थों को हाइड्रोफिलिक, हाइड्रोफोबिक, अक्रिय और अकार्बनिक में विभाजित किया गया है।

हाइड्रोफिलिक मैट्रिसेस - सूजन वाले पॉलिमर (हाइड्रोकोलोइड्स) से: हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसी, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसी, हाइड्रॉक्सीएथिलमिथाइलसी, मिथाइल मेथैक्रिलेट, आदि।

हाइड्रोफोबिक मैट्रिसेस - (लिपिड) - प्राकृतिक मोम से या सिंथेटिक मोनो, डी - और ट्राइग्लिसराइड्स, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल, उच्च वसायुक्त अल्कोहल, आदि से।

अघुलनशील पॉलिमर से अक्रिय मैट्रिस बनाए जाते हैं: एथिलसी, पॉलीइथाइलीन, पॉलीमेथाइल मेथैक्रिलेट, आदि। पानी में अघुलनशील बहुलक परत में चैनल बनाने के लिए, पानी में घुलनशील पदार्थ (पीईजी, पीवीपी, लैक्टोज, पेक्टिन, आदि) जोड़े जाते हैं। टैबलेट के फ्रेम से धुल जाने के कारण, वे दवा के अणुओं के क्रमिक रिलीज के लिए स्थितियां बनाते हैं।

अकार्बनिक मैट्रिक्स प्राप्त करने के लिए, गैर विषैले अघुलनशील पदार्थों का उपयोग किया जाता है: Ca2HPO4, CaSO4, BaSO4, एरोसिल, आदि।

स्पाईस्टैब एक ठोस फैटी मैट्रिक्स में शामिल एक औषधीय पदार्थ वाली गोलियां हैं जो विघटित नहीं होती हैं, लेकिन धीरे-धीरे सतह से फैल जाती हैं।

लोंटैब औषधीय पदार्थों के लंबे समय तक रिलीज के साथ गोलियां हैं। इन गोलियों का मूल उच्च आणविक भार मोम के साथ औषधीय पदार्थ का मिश्रण है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में, वे विघटित नहीं होते हैं, लेकिन धीरे-धीरे सतह से घुल जाते हैं।

में से एक आधुनिक तरीकेगोलियों की क्रिया को लम्बा करना उनके कोटिंग्स के साथ कोटिंग है, विशेष रूप से एक्वा पोलिश कोटिंग्स के साथ। ये कोटिंग पदार्थ की लंबी रिहाई प्रदान करते हैं। इनमें क्षारीय गुण होते हैं, जिसके कारण गोली पेट के अम्लीय वातावरण से अपरिवर्तित अवस्था में गुजरने में सक्षम होती है। कोटिंग का घुलनशीलता और सक्रिय पदार्थों की रिहाई आंत में होती है। कोटिंग की चिपचिपाहट को समायोजित करके पदार्थ के रिलीज समय को नियंत्रित किया जा सकता है। संयुक्त तैयारी में विभिन्न पदार्थों की रिहाई का समय निर्धारित करना भी संभव है।

इन कोटिंग्स की रचनाओं के उदाहरण:

मेथैक्रेलिक एसिड / एथिल एसीटेट

सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेल्युलोज़

रंजातु डाइऑक्साइड।

एक अन्य अवतार में, कोटिंग पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल के साथ सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज की जगह लेती है।

बहुत रुचि की गोलियां हैं, जिनकी लंबी कार्रवाई मैट्रिक्स या फिलर द्वारा निर्धारित की जाती है। ऐसी गोलियों से लंबे समय तक दवा की रिहाई एक इंजेक्शन मोल्डिंग तकनीक का उपयोग करके प्राप्त की जाती है जिसमें दवा मैट्रिक्स में एम्बेडेड होती है, उदाहरण के लिए मैट्रिक्स के रूप में कटियन या आयनों पर निर्भर प्लास्टिक का उपयोग करके।

प्रारंभिक खुराक गैस्ट्रिक जूस-घुलनशील एपॉक्सी राल थर्मोप्लास्टिक में है, और विलंबित खुराक गैस्ट्रिक जूस-अघुलनशील कॉपोलीमर में है। एक निष्क्रिय, अघुलनशील मैट्रिक्स (उदाहरण के लिए, पॉलीइथाइलीन) का उपयोग करने के मामले में, दवा को प्रसार द्वारा इससे मुक्त किया जाता है। बायोडिग्रेडेबल कॉपोलिमर का उपयोग किया जाता है: मोम, आयन-एक्सचेंज रेजिन; मूल मैट्रिक्स तैयारी एक ऐसी प्रणाली है जिसमें एक कॉम्पैक्ट सामग्री होती है जो शरीर द्वारा अवशोषित नहीं होती है, जिसमें चैनलों द्वारा सतह से जुड़ी गुहाएं होती हैं। चैनलों का व्यास बहुलक अणु के व्यास से कम से कम दो गुना छोटा होता है जिसमें सक्रिय पदार्थ स्थित होता है।

आयन एक्सचेंजर्स के साथ गोलियाँ - आयन-विनिमय राल पर वर्षा के कारण इसके अणु को बढ़ाकर औषधीय पदार्थ की क्रिया को लम्बा करना संभव है। आयन एक्सचेंज राल से बंधे पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं, और पाचन तंत्र में दवा की रिहाई केवल आयन एक्सचेंज पर आधारित होती है।

औषधीय पदार्थ की रिहाई की दर आयन एक्सचेंजर के पीसने की डिग्री के आधार पर भिन्न होती है (आकार में 300-400 माइक्रोन के दाने अधिक बार उपयोग किए जाते हैं), साथ ही साथ इसकी शाखित श्रृंखलाओं की संख्या पर भी निर्भर करता है। पदार्थ जो एक एसिड प्रतिक्रिया (आयनिक) देते हैं, उदाहरण के लिए, बार्बिट्यूरिक एसिड के डेरिवेटिव, आयनों एक्सचेंजर्स से बांधते हैं, और एल्कलॉइड (इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड, एट्रोपिन सल्फेट, रेसरपाइन, आदि) के साथ गोलियों में, कटियन एक्सचेंजर्स (एक क्षारीय प्रतिक्रिया वाले पदार्थ) उपयोग किया जाता है। आयन एक्सचेंजर्स वाली गोलियां 12 घंटे तक औषधीय पदार्थ की कार्रवाई के स्तर को बनाए रखती हैं।

कुछ विदेशी कंपनियां वर्तमान में लंबी कार्रवाई की तथाकथित "ड्रिल्ड" टैबलेट विकसित कर रही हैं। इस तरह की गोलियां इसकी सतह पर एक या दो विमानों के साथ बनती हैं और इसमें पानी में घुलनशील घटक होते हैं। गोलियों में विमानों की "ड्रिलिंग" टैबलेट और माध्यम के बीच एक अतिरिक्त इंटरफ़ेस बनाती है। यह बदले में दवा की निरंतर रिलीज दर का कारण बनता है, क्योंकि जैसे सक्रिय पदार्थ घुल जाता है, रिलीज दर टैबलेट के सतह क्षेत्र में कमी के अनुपात में घट जाती है। इस तरह के छेद बनाना और टैबलेट के घुलने पर उन्हें बढ़ाना टैबलेट के क्षेत्र में कमी की भरपाई करता है क्योंकि यह घुल जाता है और विघटन दर को स्थिर रखता है। इस तरह की एक गोली एक पदार्थ के साथ लेपित होती है जो पानी में नहीं घुलती है, लेकिन इसके माध्यम से गुजरती है।

जैसे-जैसे गोलियां गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के साथ चलती हैं, दवा पदार्थ का अवशोषण कम हो जाता है, इसलिए, पूरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में पुनर्जीवन से गुजरने वाली दवाओं के लिए शरीर में पदार्थ के प्रवेश की निरंतर दर प्राप्त करने के लिए, रिलीज दर मादक द्रव्यों की मात्रा बढ़ानी चाहिए। यह "ड्रिल्ड" गोलियों की गहराई और व्यास को बदलकर, साथ ही साथ उनके आकार को बदलकर प्राप्त किया जा सकता है।

हाइड्रोडायनामिक संतुलन के सिद्धांत पर आधारित लंबे समय से अभिनय करने वाली गोलियां बनाई गई हैं, जिनकी क्रिया पेट में प्रकट होती है। ये गोलियां हाइड्रोडायनामिक रूप से संतुलित होती हैं ताकि ये आमाशय के रस में प्रफुल्लित हों और इस गुण को तब तक बनाए रखें जब तक कि उनसे दवा पूरी तरह से निकल न जाए। उदाहरण के लिए, विदेशों में वे ऐसी गोलियों का उत्पादन करते हैं जो गैस्ट्रिक जूस की अम्लता को कम करती हैं। ये गोलियां दो-परत होती हैं, और हाइड्रोडायनामिक रूप से इस तरह से संतुलित होती हैं कि गैस्ट्रिक जूस के संपर्क में आने पर, दूसरी परत इस तरह के घनत्व को प्राप्त कर लेती है और बरकरार रखती है, जिस पर यह गैस्ट्रिक जूस में तैरती रहती है और इसमें तब तक बनी रहती है जब तक कि सभी एंटी-एसिड यौगिक पूरी तरह से मुक्त नहीं हो जाते। टैबलेट से।

गोलियों के लिए मैट्रिक्स वाहक प्राप्त करने के मुख्य तरीकों में से एक संपीड़न है। इसी समय, मैट्रिक्स सामग्री के रूप में विभिन्न बहुलक सामग्री का उपयोग किया जाता है, जो अंततः शरीर में मोनोमर्स में विघटित हो जाते हैं, अर्थात वे लगभग पूरी तरह से विघटित हो जाते हैं।

इस प्रकार, वर्तमान में, हमारे देश और विदेश में, हम विकास और उत्पादन कर रहे हैं विभिन्न प्रकारसरल गोलियों, कणिकाओं, ड्रेजेज, स्पैन्स्यूल से लेकर अधिक जटिल प्रत्यारोपण योग्य गोलियों, "ओरोस" प्रणाली की गोलियों, स्व-विनियमन चिकित्सीय प्रणालियों से लंबे समय तक कार्रवाई के ठोस खुराक रूप। साथ ही, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि निरंतर रिलीज खुराक रूपों का विकास बहुलक यौगिकों सहित नए excipients के व्यापक उपयोग से जुड़ा हुआ है।

4. लंबे समय तक चलने वाली गोलियों के निर्माण की तकनीक 4.1 गोलियों के निर्माण की मुख्य योजना

गोलियां प्राप्त करने के लिए तीन तकनीकी योजनाएं सबसे आम हैं: गीले या सूखे दाने और प्रत्यक्ष संपीड़न का उपयोग करना।

टैबलेट निर्माण प्रक्रिया के मुख्य चरण इस प्रकार हैं:

वजन, जिसके बाद संचालन के कंपन सिद्धांत के चलनी की मदद से कच्चे माल को स्थानांतरित करने के लिए भेजा जाता है;

दानेदार बनाना;

अंशांकन;

गोलियाँ प्राप्त करने के लिए दबाव;

फफोले में पैकेजिंग।

पैकेट।

टैबलेटिंग के लिए कच्चे माल की तैयारी उनके विघटन और लटकने तक कम हो जाती है।

कच्चे माल का वजन आकांक्षा के साथ धूआं हुड में किया जाता है। तोलने के बाद कच्चे माल को वाइब्रेटिंग चलनी की मदद से छानने के लिए भेजा जाता है।

मिश्रण। टैबलेट मिश्रण बनाने वाले औषधीय और सहायक पदार्थों को पूरी तरह से मिश्रित किया जाना चाहिए ताकि उन्हें कुल द्रव्यमान में समान रूप से वितरित किया जा सके। संरचना में सजातीय टैबलेट मिश्रण प्राप्त करना एक बहुत ही महत्वपूर्ण और बल्कि जटिल तकनीकी ऑपरेशन है। इस तथ्य के कारण कि पाउडर में विभिन्न भौतिक और रासायनिक गुण होते हैं: सुंदरता, थोक घनत्व, नमी सामग्री, तरलता, आदि। इस स्तर पर, पैडल-प्रकार बैच मिक्सर का उपयोग किया जाता है, ब्लेड का आकार भिन्न हो सकता है, लेकिन सबसे अधिक बार कीड़ा या z के आकार का। अक्सर मिश्रण एक दानेदार में भी किया जाता है।

दानेदार बनाना। यह एक पाउडर सामग्री को एक निश्चित आकार के अनाज में परिवर्तित करने की प्रक्रिया है, जो टैबलेट मिश्रण की प्रवाह क्षमता में सुधार करने और इसके प्रदूषण को रोकने के लिए आवश्यक है। दानेदार बनाना "गीला" और "सूखा" हो सकता है। पहले प्रकार का दाना तरल पदार्थ के उपयोग से जुड़ा होता है - excipients के समाधान; शुष्क कणिकायन में या तो गीले द्रवों का उपयोग नहीं किया जाता है, या उनका उपयोग केवल एक विशिष्ट चरण में टैबलेटिंग के लिए सामग्री तैयार करने में किया जाता है।

गीले दाने में निम्नलिखित ऑपरेशन होते हैं:

पदार्थों को महीन चूर्ण में पीसना;

बाइंडर्स के घोल से पाउडर को गीला करना;

परिणामी द्रव्यमान को एक छलनी के माध्यम से रगड़ना;

दाना का सुखाने और प्रसंस्करण।

पीस। आमतौर पर, विभिन्न दानेदार घोलों के साथ पाउडर मिश्रण के मिश्रण और एक समान नमी के संचालन को एक मिक्सर में जोड़ा और किया जाता है। कभी-कभी मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन को एक उपकरण (उच्च गति मिक्सर - दानेदार) में जोड़ा जाता है। मिश्रण कणों के जोरदार मजबूर गोलाकार मिश्रण द्वारा प्रदान किया जाता है और उन्हें एक दूसरे के खिलाफ धक्का देता है। सजातीय मिश्रण प्राप्त करने के लिए मिश्रण प्रक्रिया 3-5 मिनट तक चलती है। फिर दानेदार तरल को पहले से मिश्रित पाउडर को मिक्सर में डाला जाता है, और मिश्रण को और 3-10 मिनट के लिए हिलाया जाता है। दानेदार बनाने की प्रक्रिया पूरी होने के बाद, अनलोडिंग वाल्व खोला जाता है, और खुरचनी को धीरे-धीरे घुमाते हुए, तैयार उत्पाद को बाहर निकाला जाता है। मिश्रण और दानेदार बनाने के संचालन के संयोजन के लिए उपकरण का एक अन्य डिज़ाइन उपयोग किया जाता है - एक केन्द्रापसारक मिक्सर - दानेदार।

जलयोजन। बाइंडर के रूप में, पानी, शराब, चीनी की चाशनी, जिलेटिन के घोल और 5% स्टार्च पेस्ट का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। बाइंडरों की आवश्यक मात्रा प्रत्येक टैबलेट द्रव्यमान के लिए आनुभविक रूप से निर्धारित की जाती है। पाउडर को पूरी तरह से दानेदार बनाने के लिए, इसे एक निश्चित सीमा तक सिक्त किया जाना चाहिए। नमी की पर्याप्तता को निम्नानुसार आंका जाता है: द्रव्यमान की एक छोटी मात्रा (0.5 - 1 ग्राम) को अंगूठे और तर्जनी के बीच निचोड़ा जाता है: परिणामस्वरूप "केक" उंगलियों (अत्यधिक नमी) से चिपकना नहीं चाहिए और ऊंचाई से गिरने पर उखड़ना चाहिए 15 - 20 सेमी (अपर्याप्त नमी)। एस (सिग्मा) के आकार के ब्लेड के साथ मिक्सर में आर्द्रीकरण किया जाता है जो अलग-अलग गति से घूमते हैं: सामने वाला - 17 - 24 आरपीएम की गति से, और पीछे वाला - 8 - 11 आरपीएम, ब्लेड में घुमा सकते हैं उल्टी दिशा। मिक्सर को खाली करने के लिए, शरीर को उलट दिया जाता है और ब्लेड की मदद से द्रव्यमान को बाहर निकाल दिया जाता है।

रगड़ना (उचित दानेदार बनाना)। परिणामी द्रव्यमान को 3 - 5 मिमी (नंबर 20, 40 और 50) की छलनी के माध्यम से रगड़कर दानेदार बनाया जाता है। स्टेनलेस स्टील, पीतल या कांस्य से बने छिद्रण छलनी का उपयोग किया जाता है। तार के टुकड़ों के टैबलेट द्रव्यमान में गिरने से बचने के लिए बुने हुए तार की छलनी के उपयोग की अनुमति नहीं है। रगड़ को विशेष रबिंग मशीनों - ग्रैनुलेटर्स की मदद से किया जाता है। दानेदार द्रव्यमान को एक ऊर्ध्वाधर छिद्रित सिलेंडर में डाला जाता है और छिद्रों के माध्यम से स्प्रिंगदार ब्लेड की मदद से मिटा दिया जाता है।

दानों को सुखाना और उनका प्रसंस्करण करना। परिणामी रानुला पैलेट पर एक पतली परत में बिखरे हुए हैं और कभी-कभी कमरे के तापमान पर हवा में सूख जाते हैं, लेकिन अधिक बार 30 - 40 के तापमान पर? C सुखाने वाली अलमारियाँ या सुखाने वाले कमरे में। दानों में अवशिष्ट नमी 2% से अधिक नहीं होनी चाहिए।

सुखाने वाले अलमारियाँ में सुखाने की तुलना में, जो अक्षम हैं और जिसमें सुखाने की अवधि 20 - 24 घंटे तक पहुंच जाती है, एक द्रवित (द्रवयुक्त) बिस्तर में दानों का सूखना अधिक आशाजनक माना जाता है। इसके मुख्य लाभ हैं: प्रक्रिया की उच्च तीव्रता; विशिष्ट ऊर्जा लागत में कमी; प्रक्रिया का पूर्ण स्वचालन।

लेकिन तकनीकी उत्कृष्टता का शिखर और सबसे आशाजनक वह उपकरण है जिसमें मिश्रण, दानेदार बनाने, सुखाने और धूलने के संचालन संयुक्त होते हैं। ये प्रसिद्ध उपकरण SG-30 और SG-60 हैं, जिन्हें लेनिनग्राद NPO प्रोग्रेस द्वारा विकसित किया गया है।

यदि गीले दानों का संचालन अलग-अलग उपकरणों में किया जाता है, तो दानों को सुखाने के बाद सूखा दानेदार बनाने का कार्य किया जाता है। सुखाने के बाद, दाना एक समान द्रव्यमान नहीं होता है और इसमें अक्सर चिपचिपे दानों की गांठ होती है। इसलिए, दानेदार मैशर में फिर से प्रवेश किया जाता है। उसके बाद, परिणामस्वरूप धूल को दानेदार से बहाया जाता है।

चूंकि सूखे दाने के बाद प्राप्त दानों की सतह खुरदरी होती है, जिससे उन्हें गोली मारने के दौरान हॉपर से बाहर निकालना मुश्किल हो जाता है, और इसके अलावा, दाने टैबलेट प्रेस के मैट्रिक्स और छिद्रों से चिपक सकते हैं, जो वजन के अलावा, कारण बनता है नुकसान, गोलियों में खामियां, दानेदार "धूल" के संचालन का सहारा लिया। यह ऑपरेशन कणिकाओं की सतह पर बारीक विभाजित पदार्थों के मुक्त अनुप्रयोग द्वारा किया जाता है। स्लाइडिंग और डिसइंटीग्रेटिंग एजेंट्स को डस्टिंग द्वारा टैबलेट मास में पेश किया जाता है।

सूखा दाना। कुछ मामलों में, यदि दवा पदार्थ पानी की उपस्थिति में विघटित हो जाता है, तो सूखे दाने का सहारा लिया जाता है। ऐसा करने के लिए, ब्रिकेट्स को पाउडर से दबाया जाता है, जिसे बाद में ग्रिट्स प्राप्त करने के लिए पीस लिया जाता है। धूल से छानने के बाद, दानों को गोली मार दी जाती है। वर्तमान में, सूखे दाने को एक ऐसी विधि के रूप में समझा जाता है जिसमें एक पाउडर सामग्री को प्रारंभिक संघनन (संपीड़न) के अधीन किया जाता है और एक दाना प्राप्त किया जाता है, जिसे बाद में गोली मार दी जाती है - एक द्वितीयक संघनन। प्रारंभिक संघनन के दौरान, शुष्क चिपकने वाले (MC, CMC, PEO) को द्रव्यमान में पेश किया जाता है, जो दबाव में हाइड्रोफिलिक और हाइड्रोफोबिक दोनों पदार्थों के कणों का आसंजन प्रदान करते हैं। स्टार्च और तालक के संयोजन में PEO के सूखे दाने के लिए सिद्ध उपयुक्तता। एक पीईओ का उपयोग करते समय, द्रव्यमान घूंसे से चिपक जाता है।

दबाने (वास्तविक टैबलेटिंग)। यह दबाव में दानेदार या पाउडर सामग्री से गोलियां बनाने की प्रक्रिया है। आधुनिक दवा उत्पादन में, विशेष प्रेस - रोटरी टैबलेट मशीन (RTM) पर टैबलेटिंग की जाती है। टैबलेट मशीनों पर प्रेस एक प्रेस टूल द्वारा किया जाता है जिसमें एक मैट्रिक्स और दो घूंसे होते हैं।

आरटीएम पर टैबलेटिंग के तकनीकी चक्र में कई क्रमिक ऑपरेशन होते हैं: सामग्री की खुराक, दबाने (टैबलेट का निर्माण), इसकी अस्वीकृति और ड्रॉपिंग। उपरोक्त सभी ऑपरेशन उपयुक्त एक्ट्यूएटर्स की मदद से एक के बाद एक स्वचालित रूप से किए जाते हैं।

सीधे दबाने। यह गैर-दानेदार पाउडर को दबाने की एक प्रक्रिया है। डायरेक्ट प्रेसिंग से 3-4 तकनीकी चरण समाप्त हो जाते हैं और इस प्रकार पाउडर के प्री-ग्रेनुलेशन के साथ टैबलेटिंग पर एक फायदा होता है। हालांकि, स्पष्ट लाभ के बावजूद, प्रत्यक्ष संपीड़न को धीरे-धीरे उत्पादन में पेश किया जा रहा है।

यह इस तथ्य के कारण है कि टैबलेट मशीनों के उत्पादक संचालन के लिए, दबाए गए सामग्री में इष्टतम तकनीकी विशेषताएं (प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता, आर्द्रता, आदि) होनी चाहिए। केवल कुछ ही गैर-दानेदार पाउडर में ऐसी विशेषताएं होती हैं - सोडियम क्लोराइड, पोटेशियम आयोडाइड, सोडियम और अमोनियम ब्रोमाइड, हेक्सोमेथिलनेटेट्रामाइन, ब्रोमफोर और अन्य पदार्थ जिनमें लगभग समान कण आकार के वितरण के कणों के आइसोमेट्रिक आकार होते हैं, जिनमें बड़ी मात्रा में ठीक अंश नहीं होते हैं। वे अच्छी तरह से दबाए जाते हैं।

प्रत्यक्ष संपीड़न के लिए औषधीय पदार्थों को तैयार करने के तरीकों में से एक दिशात्मक क्रिस्टलीकरण है - वे विशेष क्रिस्टलीकरण स्थितियों के माध्यम से किसी दिए गए प्रवाह क्षमता, संपीड़ितता और नमी सामग्री के क्रिस्टल में एक टैबलेट पदार्थ का उत्पादन प्राप्त करते हैं। इस विधि से व्यक्ति को मिलता है एसिटाइलसैलीसिलिक अम्लऔर एस्कॉर्बिक एसिड।

गैर-दानेदार पाउडर की प्रवाह क्षमता को बढ़ाकर, शुष्क औषधीय और सहायक पदार्थों के उच्च गुणवत्ता वाले मिश्रण और पदार्थों के अलग होने की प्रवृत्ति को कम करके प्रत्यक्ष दबाव का व्यापक उपयोग सुनिश्चित किया जा सकता है।

डस्टिंग। प्रेस से निकलने वाली गोलियों की सतह से धूल के अंशों को हटाने के लिए डस्ट रिमूवर का उपयोग किया जाता है। गोलियां घूमने वाले छिद्रित ड्रम से गुजरती हैं और धूल से साफ होती हैं, जिसे वैक्यूम क्लीनर द्वारा चूसा जाता है।

गोलियों के उत्पादन के बाद, ब्लिस्टर मशीनों और पैकेजिंग पर फफोले में उनकी पैकेजिंग का चरण निम्नानुसार है। बड़े उद्योगों में, ब्लिस्टर और कार्टन मशीनों (बाद में एक झूठी मशीन और एक मार्कर भी शामिल है) को एक ही तकनीकी चक्र में जोड़ा जाता है। ब्लिस्टर मशीनों के निर्माता अपनी मशीनों को अतिरिक्त उपकरणों के साथ पूरा करते हैं और ग्राहक को तैयार लाइन वितरित करते हैं। कम-उत्पादकता और पायलट प्रस्तुतियों में, मैन्युअल रूप से कई ऑपरेशन करना संभव है, इस संबंध में, यह पेपर उपकरण की व्यक्तिगत वस्तुओं को खरीदने की संभावना के उदाहरण प्रदान करता है।

4.2 लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियों के निर्माण के लिए प्रौद्योगिकी की विशेषताएं

बहुपरत गोलियों की मदद से, दवा की कार्रवाई को लम्बा खींचना संभव है। यदि टैबलेट की परतों में विभिन्न औषधीय पदार्थ हैं, तो उनकी क्रिया परतों के विघटन के क्रम में अलग-अलग, क्रमिक रूप से प्रकट होगी।

बहुपरत गोलियों के उत्पादन के लिए, एकाधिक भरने वाली चक्रीय टैबलेट मशीनों का उपयोग किया जाता है। मशीनें अलग-अलग कणिकाओं के साथ प्रदर्शन करते हुए ट्रिपल स्प्रेडिंग कर सकती हैं। विभिन्न परतों के लिए अभिप्रेत औषधीय पदार्थों को एक अलग हॉपर से मशीन के फीडर में डाला जाता है। एक नया औषधीय पदार्थ बारी-बारी से मैट्रिक्स में डाला जाता है, और निचला पंच नीचे और नीचे गिरता है। प्रत्येक औषधीय पदार्थ का अपना रंग होता है, और उनकी क्रिया परतों के विघटन के क्रम में क्रमिक रूप से प्रकट होती है। स्तरित टैबलेट प्राप्त करने के लिए, विभिन्न विदेशी कंपनियां विशेष आरटीएम मॉडल का उत्पादन करती हैं, विशेष रूप से, कंपनी "डब्ल्यू। फेट" (जर्मनी)।

ड्राई प्रेसिंग ने एक औषधीय पदार्थ को कोर में और दूसरे को खोल में रखकर असंगत पदार्थों को अलग करना भी संभव बना दिया। सेलूलोज़ एसीटेट के 20% घोल को खोल बनाने वाले दाने में मिलाकर गैस्ट्रिक जूस की क्रिया का प्रतिरोध दिया जा सकता है।

इन गोलियों में, औषधीय पदार्थ की परतें सहायक की परतों के साथ वैकल्पिक होती हैं, जो सक्रिय पदार्थ की रिहाई को तब तक रोकती हैं जब तक कि यह जठरांत्र संबंधी मार्ग (पीएच, एंजाइम, तापमान, आदि) के विभिन्न कारकों के प्रभाव में नष्ट न हो जाए।

लंबे समय तक काम करने वाली विभिन्न प्रकार की बहुपरत गोलियां ऐसी गोलियां होती हैं जिन्हें विभिन्न मोटाई के लेप वाले दानों से दबाया जाता है, जो उनके लंबे समय तक प्रभाव को निर्धारित करता है। ऐसी गोलियों को बहुलक सामग्री के साथ लेपित औषधीय पदार्थ के कणों से या कणिकाओं से दबाया जा सकता है, जिसकी कोटिंग इसकी मोटाई में नहीं, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग के विभिन्न कारकों के प्रभाव में विनाश के समय और डिग्री में भिन्न होती है। ऐसे मामलों में, कोटिंग्स का उपयोग किया जाता है वसायुक्त अम्लविभिन्न पिघलने वाले तापमान के साथ।

बहुत मूल बहुपरत गोलियां हैं जिनमें औसत दर्जे की परत में एक औषधीय पदार्थ के साथ माइक्रोकैप्सूल होते हैं, और बाहरी परत में एल्गिनेट्स, मिथाइलकारबॉक्सिल्युलोज, स्टार्च होता है जो दबाने के दौरान माइक्रोकैप्सूल को नुकसान से बचाता है।

कंकाल की गोलियां केवल दवाओं और एक्सीसिएंट्स को संपीड़ित करके प्राप्त की जा सकती हैं जो कंकाल बनाते हैं। वे बहु-स्तरित भी हो सकते हैं, उदाहरण के लिए तीन-स्तरित, मुख्य रूप से मध्य परत में औषधीय पदार्थ के साथ। इसका विघटन टैबलेट की साइड सतह से शुरू होता है, जबकि केवल एक्सीसिएंट्स (उदाहरण के लिए, लैक्टोज, सोडियम क्लोराइड) बड़ी सतहों (ऊपरी और निचले) से फैलते हैं। एक निश्चित समय के बाद, बाहरी परतों में बनने वाली केशिकाओं के माध्यम से मध्य परत से औषधीय पदार्थ का प्रसार शुरू होता है।

आयन एक्सचेंजर्स के साथ गोलियों और दानों के उत्पादन के लिए, विभिन्न भरावों का उपयोग किया जाता है, जो टूटने पर औषधीय पदार्थ छोड़ते हैं। तो, लंबे समय तक कार्रवाई के कणिकाओं के लिए भराव के रूप में, एक एंजाइम के साथ एक सब्सट्रेट का मिश्रण प्रस्तावित है। कोर में सक्रिय घटक होता है, जो लेपित होता है। दवा के खोल में एक औषधीय रूप से स्वीकार्य, पानी में अघुलनशील, फिल्म बनाने वाले माइक्रोमोलेक्युलर घटक और एक पानी में घुलनशील ब्लोइंग एजेंट (सेल्युलोज ईथर, ऐक्रेलिक रेजिन और अन्य सामग्री) शामिल हैं। इस प्रकार की गोलियों का निर्माण एक सप्ताह के भीतर उनसे सक्रिय पदार्थों के मैक्रोमोलेक्यूल्स को मुक्त करना संभव बनाता है।

यह खुराक प्रपत्र औषधीय पदार्थ को अघुलनशील excipients के एक नेटवर्क संरचना (मैट्रिक्स) में शामिल करके (शामिल करके) प्राप्त किया जाता है, या हाइड्रोफिलिक पदार्थों के एक मैट्रिक्स में जो एक उच्च चिपचिपाहट जेल नहीं बनाते हैं। "कंकाल" के लिए सामग्री अकार्बनिक यौगिक हैं - बेरियम सल्फेट, जिप्सम, कैल्शियम फॉस्फेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड और कार्बनिक - पॉलीइथाइलीन, पॉलीविनाइल क्लोराइड, एल्यूमीनियम साबुन। कंकाल की गोलियां केवल कंकाल बनाने वाली दवाओं को संपीड़ित करके प्राप्त की जा सकती हैं।

गोलियों का लेप। कोटिंग के निम्नलिखित उद्देश्य हैं: गोलियों को सुंदर बनाने के लिए दिखावट, उनकी यांत्रिक शक्ति में वृद्धि, एक अप्रिय स्वाद, गंध को छिपाना, पर्यावरणीय प्रभावों (प्रकाश, नमी, वायुमंडलीय ऑक्सीजन) से रक्षा करना, औषधीय पदार्थ की क्रिया को स्थानीय बनाना या लम्बा करना, अन्नप्रणाली और पेट के श्लेष्म झिल्ली की विनाशकारी क्रिया से रक्षा करना औषधीय पदार्थ।

गोलियों पर लागू कोटिंग्स को 3 समूहों में विभाजित किया जा सकता है: लेपित, फिल्म और दबाया हुआ। आंतों की कोटिंग दवा को आंत में स्थानांतरित करती है, इसकी क्रिया को लम्बा खींचती है। AcetylphthalylC, metaphthalylC, polyvinyl एसीटेट phthalate, dextrin, लैक्टोज, mannitol, sorbitol, shellac phthalates (प्राकृतिक HMS) का उपयोग कोटिंग्स प्राप्त करने के लिए किया जाता है। एक फिल्म प्राप्त करने के लिए, इन पदार्थों का उपयोग इथेनॉल, आइसोप्रोपेनॉल, एथिल एसीटेट में समाधान के रूप में किया जाता है, टोल्यूनि और अन्य सॉल्वैंट्स, सीएफआई (मास्को)। पीटर्सबर्ग) ने शेलैक और एसिटाइलफथाइल सी के जलीय अमोनिया समाधान के साथ गोलियों को कोटिंग करने के लिए एक तकनीक विकसित की। फिल्मों के यांत्रिक गुणों में सुधार करने के लिए, उनमें एक प्लास्टिसाइज़र जोड़ा जाता है।

अक्सर गोलियों से दवा पदार्थ की रिहाई को बहुलक खोल के साथ कोटिंग करके लंबा कर दिया जाता है। इस उद्देश्य के लिए, नाइट्रोसेल्यूलोज, पॉलीसिलोक्सेन, विनाइलपायरोलिडोन, विनाइल एसीटेट, कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज के साथ कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च, पॉलीविनाइल एसीटेट और एथिल सेलुलोज के साथ विभिन्न ऐक्रेलिक रेजिन का उपयोग किया जाता है। लंबे समय तक गोलियों को ढकने के लिए एक बहुलक और एक प्लास्टिसाइज़र का उपयोग करके, उनकी मात्रा का चयन इस तरह से करना संभव है कि दवा पदार्थ किसी दिए गए खुराक के रूप में क्रमादेशित दर पर जारी किया जाएगा।

हालांकि, उनका उपयोग करते समय, यह याद रखना चाहिए कि इस मामले में, प्रत्यारोपण की जैविक असंगति की अभिव्यक्तियाँ, विषाक्तता की घटनाएं संभव हैं; जब उन्हें डाला या हटाया जाता है, तो सर्जिकल हस्तक्षेप जुड़ा होता है दर्दनाक संवेदना. उनकी महत्वपूर्ण लागत और निर्माण प्रक्रिया की जटिलता भी महत्वपूर्ण हैं। इसके अलावा, इन प्रणालियों की शुरूआत के दौरान औषधीय पदार्थों के रिसाव को रोकने के लिए विशेष सुरक्षा उपायों को लागू करना आवश्यक है।

अक्सर, खुराक रूपों को लम्बा करने के लिए माइक्रोएन्कैप्सुलेशन की प्रक्रिया का उपयोग किया जाता है।

माइक्रोएन्कैप्सुलेशन ठोस, तरल या गैसीय औषधीय पदार्थों के सूक्ष्म कणों को एनकैप्सुलेट करने की प्रक्रिया है। सबसे अधिक बार, 100 से 500 माइक्रोन के आकार के माइक्रोकैप्सूल का उपयोग किया जाता है। कण आकार< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками - неправильной формы.

माइक्रोएन्कैप्सुलेशन की संभावनाएं:

ए) पर्यावरणीय प्रभावों (विटामिन, एंटीबायोटिक्स, एंजाइम, टीके, सीरा, आदि) से अस्थिर दवाओं की सुरक्षा;

बी) कड़वे और मिचलीदार दवाओं के स्वाद को छिपाना;

ग) जठरांत्र संबंधी मार्ग के वांछित क्षेत्र में औषधीय पदार्थों की रिहाई (एंटरिक-घुलनशील माइक्रोकैप्सूल);

घ) लंबी कार्रवाई। एक कैप्सूल में रखे गए आकार, मोटाई और खोल की प्रकृति में भिन्न माइक्रोकैप्सूल का मिश्रण, शरीर में दवा के एक निश्चित स्तर के रखरखाव और लंबे समय तक एक प्रभावी चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करता है;

ई) दवाओं के एक स्थान पर संयोजन जो शुद्ध रूप में एक दूसरे के साथ असंगत हैं (अलग करने वाले कोटिंग्स का उपयोग);

च) तरल पदार्थ और गैसों का छद्म-ठोस अवस्था में "रूपांतरण", यानी तरल या गैसीय औषधीय पदार्थों से भरे कठोर खोल के साथ माइक्रोकैप्सूल से युक्त ढीले द्रव्यमान में।

माइक्रोकैप्सूल के रूप में कई औषधीय पदार्थ उत्पन्न होते हैं: विटामिन, एंटीबायोटिक्स, एंटी-इंफ्लेमेटरी, मूत्रवर्धक, कार्डियोवस्कुलर, एंटी-अस्थमा, एंटीट्यूसिव, स्लीपिंग पिल्स, एंटी-ट्यूबरकुलोसिस आदि।

Microencapsulation कई दवाओं के साथ दिलचस्प संभावनाएं खोलता है जिन्हें पारंपरिक खुराक रूपों में महसूस नहीं किया जा सकता है। एक उदाहरण माइक्रोकैप्सूल में नाइट्रोग्लिसरीन का उपयोग है। सब्लिशिंग टैबलेट या बूंदों (चीनी के एक टुकड़े पर) में पारंपरिक नाइट्रोग्लिसरीन की क्रिया की अवधि कम होती है। माइक्रोएन्कैप्सुलेटेड नाइट्रोग्लिसरीन में लंबे समय तक शरीर में रिलीज होने की क्षमता होती है।

माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के तरीके हैं: भौतिक, भौतिक-रासायनिक, रासायनिक।

शारीरिक तरीके। माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के लिए भौतिक तरीके कई हैं। इनमें ड्रेजिंग, छिड़काव, द्रवित बिस्तर में छिड़काव, अमिश्रणीय तरल पदार्थों में फैलाव, एक्सट्रूज़न विधियाँ, इलेक्ट्रोस्टैटिक विधि आदि शामिल हैं। इन सभी विधियों का सार औषधीय पदार्थों के ठोस या तरल कणों की यांत्रिक कोटिंग है। "कोर" (माइक्रोकैप्सूल की सामग्री) एक ठोस या तरल पदार्थ है या नहीं, इसके आधार पर एक या किसी अन्य विधि का उपयोग किया जाता है।

स्प्रे विधि। माइक्रोएन्कैप्सुलेशन के लिए ठोस, जिसे पहले पतले निलंबन की स्थिति में स्थानांतरित किया जाना चाहिए। प्राप्त माइक्रोकैप्सूल का आकार 30 - 50 माइक्रोन है।

अमिश्रणीय द्रवों में परिक्षेपण की विधि का उपयोग द्रव पदार्थों के सूक्ष्म आवरण के लिए किया जाता है। प्राप्त माइक्रोकैप्सूल का आकार 100 - 150 माइक्रोन है। यहां ड्रिप विधि का उपयोग किया जा सकता है। गरम पायस तेल समाधानजिलेटिन (इमल्शन टाइप एम/बी) के साथ स्थिर दवा पदार्थ को स्टिरर का उपयोग करके ठंडा तरल पैराफिन में फैलाया जाता है। शीतलन के परिणामस्वरूप, छोटी बूंदों को तेजी से जिलेटिनस खोल के साथ कवर किया जाता है। जमे हुए गेंदों को तरल पैराफिन से अलग किया जाता है, एक कार्बनिक विलायक से धोया जाता है और सूख जाता है।

द्रवित बिस्तर में "छिड़काव" की विधि। SP-30 और SG-30 जैसे उपकरणों में। विधि ठोस औषधीय पदार्थों पर लागू होती है। ठोस कोर हवा की एक धारा के साथ द्रवीभूत होते हैं और एक फिल्म बनाने वाले पदार्थ का एक समाधान नोजल का उपयोग करके उन पर "स्प्रे" किया जाता है। विलायक के वाष्पीकरण के परिणामस्वरूप तरल गोले का जमना होता है।

बाहर निकालना विधि। केन्द्रापसारक बल के प्रभाव में, फिल्म बनाने वाले घोल की फिल्म से गुजरने वाले औषधीय पदार्थों (ठोस या तरल) के कण, एक माइक्रोकैप्सूल का निर्माण करते हुए, इसके द्वारा कवर किए जाते हैं।

महत्वपूर्ण सतह तनाव वाले पदार्थों के समाधान (जिलेटिन, सोडियम एल्गिनेट, पॉलीविनाइल अल्कोहल, आदि)

भौतिक और रासायनिक तरीके। चरण पृथक्करण के आधार पर, वे किसी पदार्थ को एकत्रीकरण की किसी भी अवस्था में समाहित करना और विभिन्न आकारों और फिल्म गुणों के माइक्रोकैप्सूल प्राप्त करना संभव बनाते हैं। भौतिक-रासायनिक विधियाँ सहसंयोजन की घटना का उपयोग करती हैं।

सहसंरक्षण - एक भंग पदार्थ से समृद्ध बूंदों के उच्च आणविक यौगिकों के समाधान में गठन।

सहसंयोजन के परिणामस्वरूप, प्रदूषण के कारण दो-चरण प्रणाली का निर्माण होता है। एक चरण एक विलायक में एक मैक्रोमोलेक्यूलर यौगिक का समाधान है, दूसरा एक मैक्रोमोलेक्यूलर पदार्थ में एक विलायक का समाधान है।

मैक्रोमोलेक्यूलर पदार्थ में समृद्ध एक समाधान अक्सर कोसेरवेट बूंदों के रूप में जारी किया जाता है - कोसेरवेट ड्रॉप्स, जो पूर्ण मिश्रण से सीमित घुलनशीलता में संक्रमण से जुड़ा होता है। तापमान, पीएच, एकाग्रता, आदि जैसे सिस्टम मापदंडों में बदलाव से घुलनशीलता में कमी की सुविधा होती है।

एक बहुलक विलयन और एक कम आणविक भार पदार्थ की परस्पर क्रिया के दौरान सहसंयोजन को सरल कहा जाता है। यह एक साथ चिपके रहने के भौतिक-रासायनिक तंत्र पर आधारित है, भंग अणुओं के "ढेर में रेकिंग" और पानी को हटाने वाले एजेंटों की मदद से उनसे पानी अलग करना। दो बहुलकों की परस्पर क्रिया के दौरान सह-संरक्षण को जटिल कहा जाता है, और जटिल सहसंयोजकों का निर्माण अणुओं के (+) और (-) आवेशों के बीच परस्पर क्रिया के साथ होता है।

सहवास की विधि इस प्रकार है। सबसे पहले, एक फैलाव माध्यम (बहुलक समाधान) में, भविष्य के माइक्रोकैप्सूल के कोर फैलाव द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। निरंतर चरण आमतौर पर होता है पानी का घोलबहुलक (जिलेटिन, कार्बोक्सिमिथाइल सेलुलोज, पॉलीविनाइल अल्कोहल, आदि), लेकिन कभी-कभी एक गैर-जलीय समाधान हो सकता है। जब ऐसी परिस्थितियाँ निर्मित होती हैं जिनके तहत बहुलक की घुलनशीलता कम हो जाती है, तो इस बहुलक की कोसेरवेट बूंदों को घोल से छोड़ा जाता है, जो नाभिक के चारों ओर जमा होते हैं, प्रारंभिक तरल परत, तथाकथित भ्रूण झिल्ली बनाते हैं। फिर विभिन्न भौतिक-रासायनिक विधियों का उपयोग करके प्राप्त किए गए खोल का क्रमिक सख्त होना होता है।

कठोर गोले माइक्रोकैप्सूल को फैलाव माध्यम से अलग करना और मुख्य पदार्थ के बाहर तक प्रवेश को रोकना संभव बनाते हैं।

रासायनिक तरीके। ये विधियाँ दो अमिश्रणीय द्रवों (जल-तेल) के बीच अंतरापृष्ठ पर बहुलकीकरण और बहु ​​संघनन अभिक्रियाओं पर आधारित हैं। इस विधि द्वारा माइक्रोकैप्सूल प्राप्त करने के लिए, पहले दवा को तेल में घोल दिया जाता है, और फिर मोनोमर (उदाहरण के लिए, मिथाइल मेथैक्रिलेट) और पोलीमराइज़ेशन प्रतिक्रिया के लिए संबंधित उत्प्रेरक (उदाहरण के लिए, बेंज़ोयल पेरोक्साइड)। परिणामी घोल को t=55 °C पर 15-20 मिनट के लिए गर्म किया जाता है और इमल्सीफायर के जलीय घोल में डाला जाता है। एक एम/बी प्रकार का इमल्शन बनता है जिसे 4 घंटे के लिए पोलीमराइजेशन को पूरा करने के लिए रखा जाता है। परिणामी पॉलीमेथाइल मेथैक्रिलेट, तेल में अघुलनशील, बाद की बूंदों के चारों ओर एक खोल बनाता है। परिणामी माइक्रोकैप्सूल को निस्पंदन या सेंट्रीफ्यूजेशन द्वारा अलग किया जाता है, धोया और सुखाया जाता है।

द्रवित बिस्तर SP-30 . में टेबलेट मिश्रणों को सुखाने के लिए उपकरण

पाउडर सामग्री और टैबलेट ग्रैनुलेट को सुखाने के लिए डिज़ाइन किया गया है जिसमें दवा, खाद्य, रासायनिक उद्योगों में कार्बनिक सॉल्वैंट्स और पायरोफोरिक अशुद्धियां नहीं होती हैं।

मल्टीकंपोनेंट मिश्रण को सुखाते समय, मिश्रण सीधे तंत्र में किया जाता है। एसपी प्रकार के ड्रायर में, टैबलेट के मिश्रण को टैबलेटिंग से पहले डस्टिंग करना संभव है।

विशेष विवरण

यह कैसे काम करता है: पंखे द्वारा ड्रायर में चूसा गया वायु प्रवाह ऊष्मीय इकाई में गरम किया जाता है, एयर फिल्टर से होकर गुजरता है और उत्पाद टैंक के जाल तल के नीचे निर्देशित होता है। नीचे के छिद्रों से गुजरते हुए, हवा दानेदार को निलंबन में लाती है। एक बैग फिल्टर के माध्यम से ड्रायर के कार्य क्षेत्र से नमीयुक्त हवा को हटा दिया जाता है, सूखा उत्पाद टैंक में रहता है। सुखाने के बाद, उत्पाद को आगे की प्रक्रिया के लिए एक ट्रॉली में ले जाया जाता है।

निष्कर्ष

पूर्वानुमान के अनुसार, 21वीं सदी की शुरुआत में, नए पदार्थों से युक्त नई दवाओं के विकास में महत्वपूर्ण प्रगति की उम्मीद की जानी चाहिए, साथ ही उनके क्रमादेशित वितरण के साथ मानव शरीर को प्रशासन और वितरण के लिए नई प्रणालियों का उपयोग करना चाहिए।

इस प्रकार, न केवल औषधीय पदार्थों की एक विस्तृत श्रृंखला, बल्कि उनके खुराक रूपों की विविधता भी रोग की प्रकृति को ध्यान में रखते हुए प्रभावी फार्माकोथेरेपी की अनुमति देगी।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि दवा प्रौद्योगिकी में कोलाइड रसायन विज्ञान और रासायनिक प्रौद्योगिकी, भौतिक और रासायनिक यांत्रिकी, पॉलिमर के कोलाइडल रसायन विज्ञान, फैलाव के नए तरीकों, सुखाने, निष्कर्षण, और गैर-स्टोइकोमेट्रिक के उपयोग में नवीनतम उपलब्धियों का अध्ययन और उपयोग करने की आवश्यकता है। यौगिक।

यह बिल्कुल स्पष्ट है कि इन और अन्य मुद्दों के समाधान के लिए फार्मेसी का सामना करने के लिए दवाओं के विश्लेषण के लिए नई उत्पादन तकनीकों और विधियों के विकास की आवश्यकता होगी, उनकी प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने के लिए नए मानदंडों के उपयोग के साथ-साथ व्यावहारिक रूप से कार्यान्वयन की संभावनाओं का पता लगाना। फार्मेसी और दवा।

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