Kakav je tijek heptrala u injekcijama. Heptral: ampule i tablete, recenzije, jeftiniji analozi

Lijek Heptral, kojeg proizvodi talijanska podružnica američke kemijsko-farmaceutske korporacije Abbott, pripada skupini hepatoprotektora i koristi se uglavnom za određene patologije jetre. Zašto "uglavnom"? Činjenica je da aktivna tvar heptrala - ademetionin - također ima antidepresivno djelovanje, stoga su depresivni poremećaji također među indikacijama za propisivanje ovog lijeka. Ali ipak, glavni terapeutski "put" heptrala je zaštita jetre. A za to lijek ima sve što je potrebno, kao što su: koleretska, kolekinetička, regenerirajuća, detoksikacijska, antifibrozna, antioksidativna i neuroprotektivna svojstva. Ademetionin je prirodna tvar koja se sintetizira u jetri. Široko je prisutan u svim biološkim sredinama tijela (najveći sadržaj zabilježen je u jetri i mozgu) i uključen je u mnoge metaboličke procese, uključujući tri najvažnija: transmetilaciju, transsulfuraciju i aminopropilaciju. U reakcijama transmetilacije (remetilacije), ademetionin "donira" svoju metilnu skupinu za sintezu membranskih fosfolipida, neurotransmitera, proteina, hormona itd. U reakcijama transsulfacije supstrat je za stvaranje glutationa, cisteina, taurina i acetilacijskog koenzima. Heptral zauzvrat nadoknađuje nedostatak prirodnog ademetionina i aktivira njegovu reprodukciju u tijelu, povećava sadržaj L-glutamina u jetri, cisteina i taurina u krvnoj plazmi, te normalizira metabolizam u jetri. Lijek povećava proizvodnju žuči u jetri: normalizira stvaranje endogenog fosfatidilkolina u stanicama jetre, što povećava fluidnost (pokretljivost) i polarizaciju staničnih membrana. To ima povoljan učinak na transportne sustave žučnih kiselina povezanih s membranama jetrenih stanica i potiče kretanje potonjih kroz bilijarni sustav.

Iz tog razloga, heptral se uspješno koristi za intrahepatičnu stazu žuči. Ademetionin se, uz ursodeoksikolnu kiselinu, smatra lijekom koji najviše obećava u smislu utjecaja na ključne karike u patogenezi intrahepatične (intralobularne i interlobularne) kolestaze. Heptral je iscrpno dokazao svoju učinkovitost u liječenju i prevenciji hepatopatije povezane s primjenom hepatotoksičnih lijekova. To je od posebne važnosti u liječenju bolesnika s rakom, kada prestanak uzimanja hepatotoksičnog lijeka značajno smanjuje učinkovitost kemoterapije i kao rezultat toga pogoršava životnu prognozu. Imenovanje Heptrala ovisnicima o opioidima s hepatopatijom dovodi do smanjenja simptoma ustezanja, poboljšanja funkcije jetre i normalizacije procesa mikrosomalne oksidacije. Još jedno jedinstveno svojstvo hepatoprotektora heptrala je antidepresiv. Počinje se pojavljivati ​​od kraja prvog tjedna uzimanja lijeka, potpuno se stabilizira unutar 2 tjedna farmakoterapije. Heptral je učinkovit kod ponavljajuće endogene i neurotske depresije rezistentne na amitriptilin.

Heptral je dostupan u dva oblika doziranja: tablete i liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Tablete se preporuča uzimati ujutro između obroka. Važna nijansa: tablete treba izvaditi iz pakiranja neposredno prije uzimanja. Nepropusnost pakiranja je preduvjet za održavanje kvalitete lijeka: ako se boja tablete razlikuje od bijele (dopušteno je blago žutilo), onda je nepropusnost prekinuta i lijek se više ne može koristiti za namjeravanu svrhu. Otopina heptrala za intravensku i intramuskularnu primjenu priprema se neposredno prije primjene pomoću otapala priloženog u pakiranju. Ostatak lijeka mora se zbrinuti.

Farmakologija

Hepatoprotektor, ima antidepresivno djelovanje. Ima koleretički i kolekinetički učinak. Ima detoksikacijska, regenerirajuća, antioksidativna, antifibrozna i neuroprotektivna svojstva.

Nadoknađuje nedostatak ademetionina i potiče njegovu proizvodnju u tijelu; nalazi se u svim sredinama tijela. Najveća koncentracija ademetionina pronađena je u jetri i mozgu. Ima ključnu ulogu u metaboličkim procesima u tijelu, sudjeluje u važnim biokemijskim reakcijama: transmetilacija, transsulfuracija, transaminacija. U reakcijama transmetilacije ademetionin donira metilnu skupinu za sintezu fosfolipida stanične membrane, neurotransmitera, nukleinskih kiselina, proteina, hormona itd. biokemijske reakcije ciklusa trikarboksilne kiseline i nadopunjuje energetski potencijal stanice).

Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi; smanjuje sadržaj metionina u serumu, normalizira metaboličke reakcije u jetri. Nakon dekarboksilacije sudjeluje u procesima aminopropilacije kao prekursor poliamina – putrescina (stimulator regeneracije stanica i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina, koji su dio strukture ribosoma, što smanjuje rizik od fibroze.

Ima koleretski učinak. Ademetionin normalizira sintezu endogenog fosfatidilkolina u hepatocitima, što povećava fluidnost i polarizaciju membrana. To poboljšava funkciju transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s membranama hepatocita i potiče prolaz žučnih kiselina u bilijarni sustav. Djelotvoran je kod intrahepatične (intralobularne i interlobularne) varijante kolestaze (poremećena sinteza i protok žuči). Ademetionin smanjuje toksičnost žučnih kiselina u hepatocitu tako što ih konjugira i sulfatira. Konjugacija s taurinom povećava topljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfacije žučnih kiselina pridonosi mogućnosti njihove eliminacije bubrezima, olakšava prolazak kroz membranu hepatocita i izlučivanje žuči. Osim toga, same sulfatirane žučne kiseline dodatno štite membrane jetrenih stanica od toksičnih učinaka nesulfatiranih žučnih kiselina (u visokim koncentracijama prisutnih u hepatocitima s intrahepatičnom kolestazom). U bolesnika s difuznim bolestima jetre (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične kolestaze, ademetionin smanjuje jačinu svrbeža i promjene biokemijskih parametara, uklj. razina izravnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze. Koleretski i hepatoprotektivni učinak traje do 3 mjeseca nakon prestanka liječenja.

Učinkovitost je dokazana kod hepatopatije uzrokovane hepatotoksičnim lijekovima.

Imenovanje bolesnicima s ovisnošću o opioidima, praćeno oštećenjem jetre, dovodi do regresije kliničkih manifestacija povlačenja, poboljšanja funkcionalnog stanja jetre i procesa mikrosomalne oksidacije.

Djelovanje antidepresiva javlja se postupno, počevši od kraja prvog tjedna liječenja, a stabilizira se unutar 2 tjedna liječenja. Lijek je učinkovit kod ponavljajuće endogene i neurotske depresije rezistentne na amitriptilin. Ima sposobnost da prekine relapse depresije.

Svrha lijeka u osteoartritisu smanjuje jačinu boli, povećava sintezu proteoglikana i dovodi do djelomične regeneracije tkiva hrskavice.

Farmakokinetika

Tablete su obložene filmom, koji se otapa samo u crijevima, zbog čega se ademetionin oslobađa u duodenumu.

Usisavanje

Bioraspoloživost lijeka kada se uzima oralno je 5%, povećava se kada se uzima na prazan želudac. Cmax ademetionina u plazmi ovise o dozi i iznose 0,5-1 ml/l 3-5 sati nakon jednokratne oralne doze u dozama od 400 do 1000 mg. Cmax ademetionina u plazmi pada na početnu vrijednost unutar 24 sata.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme je zanemarivo, ≤ 5%. Prodire kroz BBB. Postoji značajno povećanje koncentracije ademetionina u likvoru.

Metabolizam

Biotransformiran u jetri. Proces stvaranja, potrošnje i ponovnog formiranja ademetionina naziva se ciklus ademetionina. U prvom koraku ovog ciklusa, metilaze ovisne o ademetioninu koriste ademetionin kao supstrat za proizvodnju S-adenozilhomocisteina, koji se zatim hidrolizira u homocistein i adenozin pomoću S-adenozilhomocistein hidrolaze. Homocistein, zauzvrat, prolazi kroz obrnutu transformaciju u metionin prijenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Kao rezultat toga, metionin se može pretvoriti u ademetionin, dovršavajući ciklus.

rasplod

T 1/2 - 1,5 sati Izlučuju se putem bubrega. U studijama na zdravim dobrovoljcima, oralna primjena označenog (metil 14 C) S-adenozil-L-metionina u urinu pokazala je 15,5 ± 1,5% radioaktivnosti nakon 48 sati, a u izmetu - 23,5 ± 3,5% radioaktivnosti nakon 72 sata. deponirano je oko 60%.

Obrazac za oslobađanje

Tablete, enterično obložene, filmom obložene, od bijele do bijele sa žućkastom nijansom, ovalne, bikonveksne.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid - 4,4 mg, mikrokristalna celuloza - 93,6 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 17,6 mg, magnezijev stearat - 4,4 mg.

Sastav ljuske: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (1:1) - 27,6 mg, makrogol 6000 - 8,07 mg, polisorbat 80 - 0,44 mg, simetikon (30% emulzija) - 0,13 mg - natrijev hidrogenoksid. , talk - 18,4 mg, voda - Q.S.

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Lijek je propisan iznutra. Tablete treba gutati cijele, bez žvakanja, preporučljivo ih je uzimati ujutro između obroka.

Tablete lijeka Heptral ® treba izvaditi iz blistera neposredno prije gutanja. Ako tablete imaju drugu boju od bijele do bijele sa žućkastom nijansom (zbog propuštanja u aluminijskoj foliji), ne preporuča se korištenje Heptral ®.

Intrahepatična kolestaza

Depresija

Doza se kreće od 800 mg/dan do 1600 mg/dan.

Trajanje terapije određuje liječnik.

Stariji pacijenti

Klinička iskustva s primjenom lijeka Heptral ® nisu otkrila nikakve razlike u njegovoj učinkovitosti u starijih bolesnika i mlađih bolesnika. Međutim, s obzirom na veliku vjerojatnost postojećih poremećaja u radu jetre, bubrega ili srca, drugih komorbiditeta ili istodobne terapije drugim lijekovima, dozu Heptrala® u starijih bolesnika treba odabrati s oprezom, počevši s primjenom lijeka od donje granice raspona doza.

Pacijenti sa zatajenja bubrega

Studije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nisu provedene, stoga se preporučuje oprez pri primjeni lijeka Heptral ® u takvih bolesnika.

Bolesnici sa zatajenjem jetre

Predozirati

Predoziranje lijekom Heptral ® je malo vjerojatno. U slučaju predoziranja, preporučuje se praćenje bolesnika i provođenje simptomatske terapije.

Interakcija

poznati interakcija s lijekovima lijek Heptral ® s drugim lijekovima nije uočen.

Postoji izvješće o sindromu viška serotonina u bolesnika koji uzima ademetionin i klomipramin. Vjeruje se da je takva interakcija moguća te treba biti oprezan s ademetioninom zajedno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin), kao i biljnim lijekovima i pripravcima koji sadrže triptofan.

Nuspojave

Među najčešćim nuspojavama zabilježene su: mučnina, bol u trbuhu i proljev. U nastavku su sažeti podaci o nuspojavama koje su identificirane tijekom klinička istraživanja i nakon stavljanja u promet ademetionina u tabletama i injekcijama oblik doziranja.

Sa strane imunološki sustav: reakcije preosjetljivosti, anafilaktoidne ili anafilaktičke reakcije (uključujući hiperemiju kože, otežano disanje, bronhospazam, bol u leđima, nelagodu u tom području prsa, snižen krvni tlak, povišen krvni tlak, tahikardija, bradikardija).

Sa strane dišni sustav: oticanje larinksa.

Na dijelu kože: reakcije na mjestu ubrizgavanja (vrlo rijetko s nekrozom kože), Quinckeov edem, pojačano znojenje, kožne reakcije, kožne alergijske reakcije (uključujući osip, svrbež, urtikariju, eritem).

Infekcije i infestacije: infekcije mokraćnog sustava.

Sa strane živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, parestezija, anksioznost, zbunjenost, nesanica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: valovi vrućine, flebitis površinskih vena, kardiovaskularni poremećaji.

Sa strane probavni sustav: nadutost, bol u trbuhu, proljev, suha usta, dispepsija, ezofagitis, nadutost, gastrointestinalni poremećaji, gastrointestinalno krvarenje, mučnina, povraćanje, jetrene kolike, ciroza jetre.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mišićni grčevi.

Ostalo: astenija, zimica, sindrom sličan gripi, malaksalost, periferni edem, groznica.

Indikacije

Intrahepatična kolestaza u precirotskim i cirotskim stanjima, koja se može uočiti kod sljedećih bolesti:

• masna degeneracija jetre;
• kronični hepatitis;
• toksična oštećenja jetre različite etiologije, uključujući alkoholnu, virusnu, medicinsku (antibiotici, antitumorska, antituberkulozna i antivirusni lijekovi, triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi);
• kronični akalkulozni kolecistitis;
• kolangitis;
• ciroza jetre;
• encefalopatija, uklj. povezano sa zatajenjem jetre (uključujući alkohol).

Intrahepatična kolestaza u trudnica.

Simptomi depresije.

Kontraindikacije

• genetski poremećaji koji utječu na ciklus metionina i/ili uzrokuju homocistinuriju i/ili hiperhomocisteinemiju (nedostatak cistationin beta sintaze, poremećeni metabolizam vitamina B 12);
• dob do 18 godina (iskustvo s medicinskom primjenom kod djece je ograničeno);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, lijek treba propisivati ​​za bipolarne poremećaje; u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja (uporaba je moguća samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus i dijete); istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI); triciklički antidepresivi (kao što je klomipramin); biljni pripravci i pripravci koji sadrže triptofan; starijih bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Značajke aplikacije

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena ademetionina u visokim dozama u III trimestar trudnoća nije izazvala nikakve nuspojave.

Primjena lijeka Heptral ® u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Farmakokinetički parametri ademetionina slični su u zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s kronična bolest jetra.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kada se Heptral propisuje pacijentima s cirozom jetre u pozadini hiperazotemije, potrebno je sustavno praćenje razine dušika u krvi. Tijekom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu.

Primjena kod djece

Primjena lijeka Heptral ® u djece je kontraindicirana (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene).

posebne upute

S obzirom na tonički učinak lijeka, ne preporuča se koristiti ga prije spavanja.

Kod primjene lijeka Heptral ® u bolesnika s cirozom jetre na pozadini hiperazotemije potrebno je sustavno praćenje sadržaja dušika u krvi. Tijekom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu.

Bolesnici s depresijom imaju povećan rizik od samoubojstva i drugih ozbiljnih nuspojava, stoga tijekom liječenja ademetioninom takvi bolesnici trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom radi procjene i liječenja simptoma depresije. Bolesnici trebaju obavijestiti liječnika ako se njihovi simptomi depresije ne smanjuju ili pogoršavaju tijekom terapije ademetioninom.

Također postoje izvješća o iznenadnom početku ili povećanju tjeskobe u bolesnika koji uzimaju ademetionin. U većini slučajeva nije potreban prekid terapije; u nekoliko slučajeva stanje tjeskobe je nestalo nakon smanjenja doze ili prestanka uzimanja lijeka.

Budući da nedostatak cijanokobalamina i folne kiseline može smanjiti sadržaj ademetionina u rizičnih pacijenata (s anemijom, bolešću jetre, tijekom trudnoće ili vjerojatnosti nedostatka vitamina, zbog drugih bolesti ili prehrane, na primjer, kod vegetarijanaca), sadržaj potrebno je pratiti sadržaj vitamina u krvnoj plazmi. Ako se utvrdi nedostatak, prije liječenja ademetioninom ili jednodnevnog uzimanja ademetionina preporučuju se cijanokobalamin i folna kiselina.

U imunološkoj analizi uporaba ademetionina može pridonijeti lažnom određivanju visokog sadržaja homocisteina u krvi. Za bolesnike koji uzimaju ademetionin preporuča se korištenje neimunoloških metoda analize za određivanje sadržaja homocisteina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada s mehanizmima

Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu kada uzimaju lijek Heptral ®. Ne preporučuje se vožnja automobila i rad s mehanizmima tijekom uzimanja lijeka dok se pacijent ne uvjeri da terapija ne utječe na sposobnost bavljenja ovom vrstom aktivnosti.

Hvala

Stranica pruža popratne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnozu i liječenje bolesti treba provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potreban je savjet stručnjaka!

Heptral je lijek iz skupine hepatoprotektora s antidepresivnim učinkom. Hepatoprotector ima jedinstvena svojstva, kao što su sposobnost poboljšanja odljeva žuči, normalizacije i poboljšanja rada jetre, smanjenja stupnja oštećenja njezinih stanica kod kroničnih bolesti (hepatitis, ciroza itd.) i oštećenja organa (trovanja). s lijekovima, otrovima, alkoholom itd.), kao i za sprječavanje degeneracije jetre u vezivno tkivo. Posljednja sposobnost Heptrala - sposobnost sprječavanja degeneracije jetre u vezivno tkivo - zapravo je prevencija ciroze i fibroze na pozadini dugotrajnih kroničnih bolesti. Umjereno antidepresivno djelovanje lijeka koristi se u liječenju blagih psihičkih poremećaja.

Oblici oslobađanja, sorte i sastav Heptrala

Trenutno na farmaceutskom tržištu postoji samo jedna vrsta lijeka - to je Heptral, koji je zauzvrat dostupan u dva oblika doziranja - tablete za oralnu primjenu i liofilizat za pripremu otopine za intravensku ili intramuskularnu primjenu. No, postoji i dodatak prehrani sličnog naziva – HeptraLight, koji je dostupan samo u tabletama za oralnu primjenu. Ovaj dodatak prehrani ne treba miješati s lijekom, unatoč vrlo sličnim nazivima.

U svakodnevnom govoru gotovo nitko ne navodi oblike doziranja lijeka u cijelosti, radije koristi određene izraze i izraze za svaku opciju, što olakšava prepoznavanje jednog ili drugog oblika i vrste lijeka. Dakle, Heptral tablete se označavaju dodavanjem brojeva uz riječ "Geptral" koji odražavaju dozu aktivne tvari, na primjer, "Geptral 400" ili "Geptral 400 mg".

Za označavanje liofilizata za pripremu otopine za intramuskularnu i intravenoznu primjenu koriste se sljedeći izrazi - "Geptral ampule", "Geptral injekcije" i "Geptral injekcije". Takvi prostrani izrazi omogućuju vam da brzo shvatite što misle svi sudionici u razgovor - i farmaceuti i liječnici, i pacijenti.

Sastav svih vrsta i oblika doziranja Heptral kao djelatne tvari uključuje ademetionin u različite doze. Dakle, Heptral tablete sadrže 400 mg ademetionina. Liofilizat sadrži 400 mg djelatne tvari po bočici.
Heptral tablete sadrže sljedeće pomoćne tvari:

• Silicij dioksid koloidni;
• mikrokristalna celuloza;
• natrij karboksimetil škrob;
• magnezijev stearat;
• Kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata;
• Macrogol 6000;
• polisorbat;
• simetikon;
• natrijev hidroksid;
• Talk;
• Voda.

Prašak liofilizata ne sadrži nikakve pomoćne komponente. Međutim, otapalo za liofilizat, osim deionizirane vode, sadrži lizin i natrijev hidroksid, koji su neophodni za stabilizaciju gotove otopine.

Heptral tablete su ovalnog, bikonveksnog oblika, čiste bijele ili bijeložućkaste obložene enteričkom oblogom i dostupne su u pakiranjima od 20 komada.

Liofilizat Heptral je bijeli ili bijelo-žućkasti prah bez stranih inkluzija, uliven u staklene bočice. Bočice s liofilizatom se isporučuju sa zatvorenim ampulama s otapalom, koji je bistra tekućina bezbojne ili svijetle boje žuta boja. Otopina gotova za uporabu dobivena miješanjem liofilizata s otapalom je prozirne, bezbojne ili svijetložute boje, bez vidljivog sedimenta ili suspendiranih čestica. Heptral za injekcije dostupan je u pakiranju od 5 bočica s liofilizatom, uz koje je priloženo 5 ampula s otapalom.

Terapeutski učinci Heptrala

Terapijski učinci Heptrala su sljedeći:

• Djelovanje detoksikacije;
• Kolekinetičko djelovanje;
• Koleretsko djelovanje;
• Neuroprotektivno djelovanje;
• Hepatoprotektivno djelovanje;
• Antidepresivno djelovanje;
• Antioksidativno djelovanje.

Svi ovi terapijski učinci osiguravaju svojstva aktivne komponente Heptrala - ademetionina. Ova tvar se normalno proizvodi i nalazi u svim stanicama ljudskog tijela, ali se najveće količine nalaze u mozgu i jetri. Zato Heptral ima najizraženije terapijske učinke na jetru i mozak.

Hepatoprotektivno djelovanje je povećanje otpornosti stanica jetre na različite negativne čimbenike. Pod utjecajem Heptrala stanice jetre postaju jače i otpornije na bilo kakva oštećenja, zbog čega se poboljšava funkcionalna aktivnost i struktura organa. Osim toga, utjecaj vode lijeka poboljšava proces rasta i reprodukcije stanica jetre, koje zamjenjuju mrtve stanične elemente. Proces zamjene mrtvih stanica novim, funkcionalno aktivnim, sprječava nastanak ciroze i fibroze jetre kod kroničnih bolesti (kolangitis, hepatitis i dr.).

Koleretsko i kolekinetičko djelovanje je povećanje proizvodnje žuči uz istovremeno pojačavanje njezinog odljeva iz žučnog mjehura u duodenum. Zbog koleretskog učinka žuč ne stagnira u jetri i ne širi njezine kanale, što pridonosi boljem radu organa i prevenciji kroničnih bolesti. upalni proces. Osim toga, kolekinetički učinak normalizira odljev žuči iz žučnog mjehura, što sprječava i eliminira kolestazu, a također produljuje trajanje razdoblja remisije kolecistitisa. Koleretički i kolekinetički učinci traju najmanje tri mjeseca nakon prekida terapije.

Detoksikacijski učinak je smanjenje proizvodnje i neutralizacije raznih otrovnih tvari koje su u tijelo ušle izvana ili ih sintetiziraju različiti organi i tkiva. Heptral poboljšava rad jetre koja puno brže i intenzivnije neutralizira otrovne tvari te se tako postiže učinak detoksikacije.

Neuroprotektivni učinak Heptrala je povećanje otpornosti na negativne čimbenike moždanih stanica i živčanih vlakana. Zahvaljujući ovom učinku, čak i uz teška trovanja i intoksikacije, sprječava se razvoj encefalopatije. Osim toga, Heptral potiče rast i reprodukciju živčanih stanica, zbog čega dolazi do zamjene mrtvih staničnih elemenata te se sprječava fibroza i skleroza.

Antioksidativni učinak je povećanje otpornosti svih stanica ljudskog tijela na štetno djelovanje slobodnih radikala.

Antidepresivni učinak razvija se od 6-7 dana liječenja i dostiže svoju maksimalnu težinu do kraja drugog tjedna uzimanja lijeka. Heptral učinkovito zaustavlja depresije koje nisu podložne terapiji amitriptilinom i prekida relapse ovog poremećaja.

S osteoartritisom, lijek smanjuje intenzitet boli i poboljšava obnovu tkiva hrskavice. Kod ciroze i hepatitisa Heptral smanjuje jačinu i intenzitet svrbeža, a također održava razinu bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, AST, ALT itd. u granicama normale. S toksičnim oštećenjem jetre (trovanje otrovima, lijekovima, uzimanje lijekova itd.), Heptral smanjuje učinke povlačenja ("razbijanje") i poboljšava rad organa.

Heptral - indikacije za uporabu

Heptral je indiciran za primjenu kod bolesti koje uzrokuju stagnaciju žuči u jetri, kao što su:

• Masna degeneracija jetre;
• kronični hepatitis;
• Toksično oštećenje jetre raznim čimbenicima, kao što su alkohol, virusi, lijekovi (antibiotici, antitumorski lijekovi, antivirusni i antituberkulozni lijekovi, triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi);
• Kronični kolecistitis bez stvaranja kamenca;
• Kolangitis;
• Ciroza jetre;
• Intrahepatična kolestaza (stagnacija žuči u jetrenim kanalima) u trudnica;
• Encefalopatija povezana sa zatajenjem jetre;
• Sindrom ustezanja (alkoholni, narkotički);
• Depresija.

Upute za korištenje

Razmotrite pravila za uporabu, doziranje i režim liječenja tabletama i otopinom Heptral.

Heptral tablete - upute za uporabu

Tablete treba uzimati oralno, progutati cijele, ne žvakati, ne drobiti ili drobiti na druge načine, ali s malom količinom vode. Lijek se mora uzimati između obroka, po mogućnosti ujutro, jer Heptral ima tonik.

Ne biste trebali unaprijed vaditi tablete iz blistera i prebacivati ​​ih u bilo koju kutiju ili staklenku, jer to može negativno utjecati na svojstva lijeka. Izvadite tablete iz blistera neposredno prije uzimanja.

Nakon što se iz blistera izvadi potreban broj tableta, treba ih pažljivo pogledati i procijeniti boju. Ako tablete nisu bijele ili bijelo-žućkaste, već su obojene u bilo koje druge boje i nijanse, onda ih ne treba uzimati.

Za razne bolesti, Heptral treba uzimati u dnevnoj dozi od 800-1600 mg (2-4 tablete). Obično se dnevna doza dijeli u 2-3 doze dnevno, od kojih se zadnja provodi do 18-00 sati maksimalno. Optimalno je uzimati Heptral dva puta dnevno – ujutro nakon buđenja, te između ručka i večere.

Trajanje terapije Heptralom je individualno, a određuje ga liječnik na temelju stope normalizacije stanja. U prosjeku, tijek terapije traje od 2 do 4 tjedna. Ponovljeno liječenje Heptralom može se provesti nakon razmaka od 1 do 2 mjeseca nakon završetka prethodnog tijeka terapije.

Upute za primjenu Heptral injekcija (u ampulama)

Pakiranje za injekcije sadrži bočice s Heptral liofilizatom i ampule s otapalom. To je priloženo otapalo koje treba koristiti za razrjeđivanje liofilizata i dobivanje otopine spremne za intramuskularnu ili intravensku primjenu.

Za različite bolesti i patologije jetre, Heptral se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno u dozi od 400-800 mg dnevno (1-2 bočice liofilizata) dnevno tijekom dva tjedna. Zatim, ako je potrebno, možete nastaviti terapiju prelaskom na uzimanje Heptrala u obliku tableta od 800-1600 mg (2-4 tablete) dnevno. Trajanje uzimanja tableta nakon injekcije Heptrala ne smije biti dulje od 4 tjedna.

U slučaju depresije, Heptral se također primjenjuje intravenozno ili intramuskularno u dozi od 400-800 mg (1-2 bočice) dnevno tijekom 15-20 dana. Nakon završetka tečaja možete nastaviti uzimati Heptral u obliku tableta od 800-1600 mg (2-4 tablete) na dan još 2-4 tjedna.

Za primjenu otopine, intravenska injekcija je poželjnija od intramuskularne injekcije, jer je rizik od komplikacija mnogo manji.

Liofilizat se uvijek razrijedi s otapalom neposredno prije primjene, a ne prije. Pripremljenu otopinu treba odmah upotrijebiti i ne čuvati ni nekoliko sati. Ako bilo koji dio lijeka ostane nakon injekcije, onda se mora baciti, a ne ostaviti do sljedeći put.

Heptral se ne smije miješati u istoj štrcaljki ili bočici s otopinama koje sadrže kalcijeve ione. S drugim otopinama za infuziju (na primjer, glukoza, fiziološka otopina itd.), Lijek je kompatibilan.

Dakle, neposredno prije injekcije, liofilizat treba razrijediti otapalom iz ampule. Da biste to učinili, kraj ampule se podnese i pažljivo odlomi, nakon čega se otapalo skuplja sterilnom štrcaljkom. Aluminijski poklopac mekog poklopca se uklanja s bočice liofilizata. Zatim se igla štrcaljke s uvučenim otapalom umetne u bočicu s liofilizatom, probijajući mekani poklopac. Otapalo se pažljivo otpušta u bočicu, izbjegavajući oštar pritisak na klip kako se čestice liofilizata ne bi raspršile po stijenkama. Zatim, za potpuno otapanje liofilizata, bez vađenja igle, lagano protresite bočicu s jedne strane na drugu bez okretanja naopačke.

Kada se cijeli liofilizat otopi, gotova otopina treba biti bez nečistoća i suspendiranih čestica i obojena u bijelo ili bijelo žućkasto. Ako otopina sadrži čestice ili se njezina boja razlikuje od bijelo-žućkaste, tada se lijek ne može koristiti, treba ga baciti.

Gotovo rješenje, podložno normalnom izgled, uvlače se u špricu, koja se uklanja iz čepa. Zatim se otopina ubrizgava istom štrcaljkom intravenozno ili intramuskularno. Možete dodati otopinu iz štrcaljke u kapaljku i primijeniti lijek kao intravensku infuziju.

Kako primijeniti Heptral intravenozno (kapaljka)

Intravenozno pripremljena otopina Heptrala, dobivena nakon razrjeđivanja liofilizata s otapalom, može se primijeniti na dva načina - mlazom ili infuzijom. Mlazna otopina se daje nepromijenjena jednostavnim ubrizgavanjem u venu (kao kod intramuskularne injekcije). Infuzija Heptral se daje polako, kap po kap, a prvo se dodaje u 250-500 ml fiziološke otopine. Infuzijsko davanje Heptrala obično se naziva "kapaljkom", budući da lijek zapravo ulazi u venu kap po kap.

Za mlaznu primjenu Heptrala, neposredno prije injekcije, razrijedite liofilizat i uvucite ga u štrcaljku. Zatim se tanka igla stavlja na špricu da intravenska injekcija. Šprica se drži u okomitom položaju s iglom gore i prstom lupka po zidu u smjeru držača igle tako da se svi mjehurići zraka nakupe na jednom mjestu. Zatim se pritisne klip štrcaljke i otpusti se mala količina otopine, što omogućuje uklanjanje zraka prema van.

Zatim se koža u području injekcije obriše tamponom navlaženim antiseptikom, a igla se nježno umetne u venu. Zatim se otopina polako ubrizgava iz štrcaljke (ampula se injicira najmanje 2 do 3 minute). Nakon toga, igla se uklanja iz vene, a mjesto uboda ponovno se obriše tamponom navlaženim antiseptikom.

Za davanje infuzije, prvo se liofilizat u bočici razrijedi otapalom iz ampule. Gotova otopina Heptrala se ulijeva otopina za infuziju. Istodobno se promatra omjer - jedna boca liofilizata na 250 ml otopine za infuziju. Kao otopina za infuziju obično se uzima fiziološka otopina ili 5% glukoza. Pripremljena otopina za infuziju se ugrađuje u sustav i počinju ubrizgavati 15-25 kapi u minuti.

Kako primijeniti Heptral intramuskularno

Za intramuskularnu primjenu Heptrala, neposredno prije izvođenja manipulacije, liofilizat treba razrijediti otapalom. Gotova otopina se uvlači u štrcaljku, na nju je pričvršćena relativno duga i debela igla, dizajnirana posebno za intramuskularnu injekciju. Treba paziti da štrcaljka nema tanku iglu za intravensko ili supkutano ubrizgavanje otopina, jer one mogu skliznuti s držača i duboko ući u meka tkiva. Takve igle koje su ušle u mišiće mogu biti u njima godinama, povremeno uzrokujući napade boli kod osobe.

Nakon što se otopina uvuče u štrcaljku, drži se okomito, s iglom prema gore, a prstom se lagano lupka po stijenci u smjeru od klipa do igle kako bi se mjehurići zraka skupili na jednom mjestu. Zatim se klip pritisne prema dolje, ispuštajući malo otopine u zrak, što vam omogućuje da uklonite sve mjehuriće plina iz štrcaljke.

Šprica pripremljena za injekciju polaže se na sterilnu salvetu ili zavoj. Zatim se mjesto ubrizgavanja obriše tamponom navlaženim antiseptikom. Optimalno je ubrizgavanje u lateralnu gornju trećinu bedra ili u gornju vanjsku trećinu ramena, jer se na tim područjima mišići približavaju koži. Otopinu se ne smije ubrizgavati u stražnjicu, jer mišići leže duboko i postoji veliki rizik od potkožne injekcije.

Nakon što su pripremili mjesto ubrizgavanja, ponovno uzimaju štrcaljku i ubacuju iglu duboko u tkiva okomito na površinu kože. Zatim polako pritisnite klip, otpuštajući svu otopinu u tkivo. Nakon ubrizgavanja otopine, štrcaljka se uklanja, a mjesto ubrizgavanja ponovno se obriše tamponom navlaženim antiseptikom.

Za izradu injekcije svaki put trebate odstupiti od prethodne za najmanje 1 cm kako biste smanjili rizik od nastanka modrice i apscesa.

posebne upute

Starije osobe (iznad 65 godina) dobro podnose Heptral, pa im ne treba smanjivati ​​dozu. Međutim, starijim osobama se savjetuje da počnu uzimati Heptral s minimalnim dozama, postupno ih povećavajući ako je potrebno.

Tijekom liječenja osoba može osjetiti tjeskobu, koja obično nestaje nakon smanjenja doze lijeka. Takva anksioznost nije indikacija za prekid uzimanja Heptrala.

Budući da Heptral djeluje tonik, lijek ne smijete davati niti uzimati navečer, neposredno prije odlaska u krevet.

Kada se Heptral koristi za cirozu jetre, potrebno je povremeno određivati ​​koncentraciju zaostalog dušika, uree i kreatinina u krvi. Također, u pozadini terapije lijekovima, preporuča se uzimanje vitamina B, posebno B 12 i folne kiseline, budući da se Heptral slabo apsorbira s nedostatkom ovih vitamina.

Nemojte koristiti lijek za ublažavanje depresije kod osoba koje pate od manije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja mehanizmima

Heptral može izazvati vrtoglavicu, stoga se u pozadini terapije lijekovima preporučuje napuštanje bilo koje aktivnosti povezane s potrebom za velikom brzinom reakcija i koncentracijom.

Predozirati

Tijekom cijelog razdoblja promatranja kliničke primjene lijeka nisu zabilježeni slučajevi predoziranja Heptralom.

Interakcija s drugim lijekovima

Nije utvrđena potvrđena i pouzdano utvrđena interakcija Heptrala s drugim lijekovima. Međutim, postoje podaci iz pojedinačnih opažanja o pojavi viška količine serotonina tijekom uzimanja Heptrala. Stoga se preporuča oprezno primjenjivati ​​Heptral s tricikličkim antidepresivima, selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i pripravcima koji sadrže triptofan.

Nuspojave Heptrala

Tablete i injekcije Heptrala mogu izazvati isto nuspojave, među kojima su najčešći mučnina , bolovi u trbuhu i proljev . Osim njih, Heptral u bilo kojem obliku doziranja može izazvati sljedeće nuspojave iz različitih organa i sustava:
1. Imunološki sustav:

• oticanje grkljana;
• Alergijske reakcije (Quinckeov edem, kožne reakcije, otežano disanje, bronhospazam, bol u leđima, tahikardija, bradikardija itd.).

2. Pokrivanje kože:

• Iritacija na mjestu ubrizgavanja.

3. Živčani sustav:

• Vrtoglavica;
• Glavobolja;
• Parestezija (osjećaj puzanja, itd.);
• Osjećaj nemira i tjeskobe;
• zbunjenost;
• Groznica.

8. Infekcije mokraćnog sustava.

Kontraindikacije za uporabu

Liofilizat i Heptral tablete su kontraindicirane za uporabu ako osoba ima sljedeće bolesti ili navodi:

• Genetski poremećaji koji uzrokuju kršenje ciklusa metionina, homocisteinuriju ili hiperhomocisteinemiju;
• Kršenje metabolizma vitamina B 12;
• Povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka;
• Dob ispod 18 godina;
• I i II trimestar trudnoće (do 27. tjedna trudnoće uključujući);
• Razdoblje dojenja.

Heptral - analozi

Na farmaceutskom tržištu postoje sinonimi i analozi Heptrala. Sinonimi su lijekovi koji sadrže istu djelatnu tvar kao i Heptral. Analogima se smatraju drugi lijekovi iz skupine hepatoprotektora koji sadrže druge aktivne tvari, ali imaju najsličniji raspon terapijskih učinaka.

Sinonimi za Heptral

• Heptor tablete i liofilizat;
• Heptor H tablete.

Analozi Heptrala su sljedeći lijekovi:

• Brenciale forte kapsule;
• VG-5 tablete;
• Hepa-Merz granule i koncentrat za otopinu za injekcije;
• Hepatosan kapsule;
• Hepaphor kapsule;
• Geptrong otopina za injekcije;
• Histidin otopina za injekcije;
• Glutargin koncentrat i otopina za injekcije;
• Tablete i granule glutaminske kiseline za oralnu otopinu;
• Dipana tablete;
• Kalijev orotat tablete i granule za pripremu sirupa;
• Otopina i tablete karnitena;
• Karnitin kapsule, otopina i koncentrat;
• Karsil dražeje;
• Carsil forte kapsule;
• Criomelt MN otopina za supkutanu injekciju;
• Essliver forte kapsule.

Što je bolje od Heptrala?

U medicinskoj praksi ne postoji koncept "najbolje" u odnosu na razne lijekove. Liječnici radije koriste izraz "optimalno", koji se odnosi na lijek koji je prikladan za određenu osobu u trenutnoj situaciji. najbolji način. Odnosno, za razliciti ljudi Ovisno o individualnim karakteristikama s istom patologijom, različiti lijekovi bit će optimalni. Štoviše, za istu osobu koja boluje od kronične bolesti, različiti lijekovi mogu biti optimalni u različitim fazama života. Upravo će lijek koji je optimalno prikladan za određenu osobu u ovoj situaciji biti najbolji za njega.

Stoga je nemoguće izolirati bilo koji najbolji lijek koji bi bio dosljedno i jednako učinkovit za različite bolesti kod različitih ljudi. I u svakoj situaciji, jedan ili drugi lijek može biti najbolji. Stoga nije moguće izdvojiti niz lijekova koji bi bili „bolji“ od Heptrala.

Odabirom između Heptrala i drugih hepatoprotektora, trebali biste se usredotočiti samo na vlastite osjećaje. Ako nekome subjektivno bolje odgovara i podnosi Heptral, onda ga treba smatrati "najboljim" lijekom. Ako je, na primjer, Essentiale prikladniji za istu osobu u nekom drugom trenutku, tada će ovaj lijek biti "najbolji" itd.

Ako usporedimo Heptral sa sinonimima koji također sadrže ademetionin kao aktivnu tvar, tada su u ovom trenutku na farmaceutskom tržištu zemalja ZND-a svi predstavljeni lijekovi lošiji od Heptrala, jer često uzrokuju nuspojave i teže se podnose. S ove pozicije nema ništa bolje od Heptrala.

Heptral se odnosi na skupinu ljekovitih lijekova čije je djelovanje usmjereno na regeneraciju i normalizaciju funkcija jetre. Također normalizira odljev žuči i najpozitivnije utječe na njegov sastav i strukturu. Zahvaljujući tome značajno se poboljšava i opće stanje jetre i njezin rad. Heptral je u velikoj mjeri u stanju smanjiti stupanj oštećenja stanica jetre ozbiljnim bolestima, kao što su ciroza, hepatitis i druge. Zbog sedativnog i blagog antidepresivnog učinka, psihičko stanje bolesnika se tijekom terapije osjetno poboljšava, što je također važno.

Spoj

Aktivni sastojak lijeka je ademetionin. Tvar pripada skupini koenzima - tvari koje su nužno prisutne u enzimima i utječu na tijek različitih reakcija u ljudskom tijelu. Ademetionin je izravno uključen u transport molekula tvari metilnih skupina kroz tijelo. Tijekom funkcioniranja tijela, ovaj se koenzim sintetizira u mnogim tkivima i tekućim oblicima tijela.

Ademetionin je 1950-ih otkrio talijanski kemičar Cantoni. Tvar dobivena kao rezultat sinteze stabilizira volumen tvari, a također potiče sintezu koenzima u jetri i mozgu. Zbog toga se nedostatak tvari u potpunosti nadoknađuje.

Smatra se da se dobra apsorpcija ademetionina ne događa bez vitamina B (ovdje je posebno važan B-12) i folne kiseline.

Heptral u obliku tableta je opremljen mnogima pomoćne tvari. Važno je napomenuti da se u slučaju liofilizata takve tvari ne koriste za otapanje. Međutim, neke dodatne komponente sadržane su samo u samom otapalu. Sastoji se od:

• voda bez iona nečistoća, odnosno deionizirana.
• natrijev hidroksid
• lizin je aminokiselina koja se nalazi u proteinima.

Puder je bijelo obojen, dopuštena je lagana žuta nijansa - druge nijanse nisu moguće. Konzistencija mora biti nužno homogena, bez svih vrsta stranih inkluzija i nečistoća.

Prašak se stavlja u prozirnu bočicu i uz njega mora biti priloženo otapalo. To je bistra, bezbojna tekućina, ponekad s blagom žućkastom nijansom. Otapalo je također zatvoreno u prozirnu staklenu bočicu.

Ako se prilikom otvaranja pakiranja lijeka utvrdi da se u otapalu nalazi talog ili strane tvari, onda se ne koristi za razrjeđivanje praha.

Pakiranje lijeka za injekcije uključuje 5 bočica s praškastom tvari i isto toliko ampula s tekućinom za njezino otapanje.

Mehanizam djelovanja

Djelovanje Heptrala usmjereno je na nadopunjavanje nedostatka ademetionina u tijelu stimuliranjem njegove sinteze, osobito u mozgu i ljudskoj jetri. Također povećava količinu aminokiseline glutamina u jetri, te cisteina i taurina u krvnoj plazmi. Pod djelovanjem lijeka, koncentracija metionina u krvnom serumu, naprotiv, smanjuje se, pridonoseći tako metabolizmu jetre.

Ima koleretski učinak, koji može potrajati tri mjeseca nakon prestanka liječenja.

Heptral je iznimno učinkovit u slučaju trovanja hepatotoksičnim lijekovima (to su lijekovi pri korištenju kojih što je veća doza to je veći hepatotoksični učinak).

Važno! Bolesnicima s ovisnošću o drogama o opijatima, koji imaju izraženu leziju jetre, prikazan je Heptral za poboljšanje njegovog funkcioniranja.

Antidepresivni učinak lijeka vidljiv je već od prvog tjedna njegove uporabe.

Indikacije za uporabu

Heptralne injekcije propisuju se u takvim slučajevima:

• Masna bolest jetre je kronična bolest u kojoj se stanice jetre pretvaraju u masnoću.
• kronični hepatitis.
• Toksično oštećenje jetre. Štoviše, čimbenici mogu biti potpuno različiti: trovanja alkoholom, štetno djelovanje virusa i drugih lijekova. Na primjer, lijekovi protiv raka (vrlo su otrovni i štetni za jetru), antibiotici, antituberkuloza i antivirusni lijekovi kao i neki antidepresivi i oralni kontraceptivi.
• Kronični kolecistitis bez stvaranja kamenca.
• Upala žučnih kanala - kolangitis.
• Ciroza jetre (točnije, ili stanje koje prethodi cirozi, ili sama ciroza 1. stupnja težine).
• Tijekom trudnoće koristi se za stagnaciju žuči u kanalima (intrahepatična kolestaza).
• Encefalopatija zbog zatajenja jetre.
• Stanja koja proizlaze iz ukidanja bilo kojeg lijeka, alkohola ili droga (sindrom ustezanja).
• Dugotrajne depresivne manifestacije.
• Oštećenje hepatocita - stabilnih stanica jetre.
• Smanjena ili povećana agresivnost žučnih kiselina.
• Trovanje jetre otrovnim elementima i otrovima.

Kontraindikacije

Upute za uporabu heptralnih injekcija opisuju sljedeće kontraindikacije:

• Prva dva trimestra trudnoće.
• Razdoblje dojenja.
• Djeca i mladi do 18 godina.
• Pojedinačna netolerancija na pojedine komponente lijeka.
• Genetski poremećaji.
• Neuspjeh u razmjeni vitamina B-12.
• Alergijske reakcije na ademetionin ili druge komponente lijeka.
• Nedostatak cistionin-beta-cistaze u tijelu.

Koristite s oprezom u slučajevima:

• Bipolarni afektivni poremećaji.
• Starost (preko 65 godina).
• Manično-depresivni sindrom.
• Zatajenje bubrega.

Ljekovita svojstva

1. Neuroprotektivno djelovanje usmjereno je na zaštitu živčanih stanica od svih vrsta negativnih intervencija. U ovom slučaju, kada se koristi Heptral, rizik od razvoja encefalopatije jetre značajno je smanjen.
2. Kolekinetički - to jest koleretički učinak. Primjena ovog lijeka doprinosi normalnom izlučivanju žuči.
3. Regeneracija - obnavljanje. Heptral potiče povećanje diobe jetrenih stanica (hepatocita). Ova radnja uzrokuje ubrzanje procesi oporavka u jetri.
4. Antioksidativni učinak je stimulacija proizvodnje aminokiselina, u količini koja je potrebna za regenerativne procese u jetri.
5. Antidepresiv - povećava vitalnost neurona, obnavlja potreban prijenos živčanih impulsa.

Heptralne injekcije

Oblik doziranja Heptrala u ampulama izrađen je posebno za intravenske ili intramuskularne injekcije. Kao što je ranije spomenuto, pakiranje sadrži sam liofilizat i otapalo za njega. Nema razlika u pripremi otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu - sve su akcije apsolutno identične.

Tijek liječenja primjenom injekcija (struja) je 2 tjedna. Ako postoji potreba za nastavkom liječenja, tada je lijek već propisan u tabletama. Oni se, pak, ne mogu piti više od mjesec dana nakon injekcija.

Važno! Najbolji terapijski učinak opaža se intravenskom infuzijom, vjeruje se da se time smanjuje mogućnost nuspojave.

Otopina za injekcije ne može se pripremiti unaprijed - to se radi neposredno prije samog postupka. Treba paziti na pripremljenu otopinu, jer ako stoji gotova, a nikad se ne koristi, morat će se baciti.

• Da biste otvorili bocu s liofilizatom, morate ukloniti gornji metalni poklopac. Ampula s otapalom se otvara piljenjem vrha ampule. Pomoću šprice uzima se potrebna količina otapala. Gumeni čep bočice s praškom se zatim probuši iglom štrcaljke i tekućina za otapanje se ulije u bočicu.
• Sve komponente se temeljito miješaju - dok se ne dobije homogena smjesa. Ima bijelu boju, dopuštena je lagana žuta nijansa. Nemojte dopustiti neotopljene grudice praha. Protresanje se preporučuje bez skidanja igle s gumenog čepa.
• Otopina s nerazumljivim uključcima ili neotopljenim prahom smatra se neprikladnom za injekcije.
• Nakon što je otapanje uspješno završeno, trebate uzeti cijelu smjesu u štrcaljku.
• Mjesto ubrizgavanja mora se obrisati alkoholom. Morate ubosti u gornji dio stražnjice ili u rame ( gornji dio vani). Intravenska infuzija Heptrala se daje u vene na rukama, ali takve injekcije daje samo liječnik.
• Nakon vađenja igle, mjesto uboda se ponovno dezinficira.

Kako bi se izbjegle modrice ili apscesi nakon intramuskularnog uvođenja Heptrala, injekcija se provodi vrlo sporo. Kada provodite naknadnu injekciju, morate se povući s mjesta prethodne za 1 cm i tako dalje.

Višak lijeka, i suho, i otapalo, i gotovo - sve se mora uništiti.

Intravenskom primjenom uočava se 100% bioraspoloživost lijeka. To znači da će svih 100% unesene ljekovite tvari doći na pravo mjesto u tijelu i biti apsorbirano. Maksimalna razina koncentracije lijeka u krvi već se opaža 2-6 dana od početka liječenja. U jetri, Heptral prolazi biološku transformaciju i izlučuje se iz tijela putem bubrega tijekom sljedećih sat i pol.

Tijekom razdoblja liječenja lijekom potrebno je pratiti aktivnost bubrega.

Ako se terapija kapaljkama provodi dulje vrijeme, tada je u krvi moguća promjena razine kreatinina, uree i dušika - i gore i dolje.

Kako bi ispravno izračunao dozu lijeka, liječnik mora uzeti u obzir individualne karakteristike pacijenta: dobne karakteristike, prisutnost kroničnih bolesti, metaboličke procese. Strogo je zabranjena samoprimjena lijeka.

Tijekom liječenja patološki procesi u jetri je potrebna odgovarajuća dijetalna prehrana.

Koristiti alkoholna pića tijekom liječenja strogo je zabranjeno. To se čak odnosi i na tinkture. lijekovi koji sadrže alkohol.

Ako postoji potreba za intenzivnom terapijom, ona se provodi 2-3 tjedna intravenskim ili intramuskularnim injekcijama.

U liječenju pacijenata sa sindromom povlačenja, koji je povezan s odbijanjem alkoholnih pića, injekcije Heptral uključene su u kompleksnu terapiju i štite stanice jetre, pomažu u neutraliziranju toksičnih učinaka. Takva terapija značajno poboljšava stanje bolesnika. S izraženim sindromom povlačenja propisuju se intravenske infuzije lijeka, intramuskularne injekcije su mnogo rjeđe.

Budući da čak i stariji bolesnici dobro podnose liječenje Heptralom, za njih nije potrebno smanjenje doze. Ali u isto vrijeme, bolje je započeti terapiju s minimalnim dozama i postupno ih povećavati.

Tijekom liječenja povećava se tjeskoba bolesnika, međutim, ovo stanje brzo nestaje kada se doza lijeka smanji.

Otkazivanje lijeka nije potrebno.

U liječenju ciroze, morate povremeno uzimati biokemijska analiza krvi za otkrivanje razine dušika, uree i kreatinina.

Tijekom liječenja lijekom, pacijentima se izričito savjetuje da piju vitamine B (osobito B-12) i folnu kiselinu. To se mora učiniti iz razloga što će se s njihovim nedostatkom u tijelu Heptral lošije apsorbirati.

Zbog liječenja ovim lijekom pacijent osjeća vrtoglavicu, stoga morate biti izuzetno oprezni i oprezni pri obavljanju poslova vezanih uz povećanu koncentraciju pažnje, a po mogućnosti i potpuno odbiti njihovo obavljanje neko vrijeme.

Predoziranje i interakcija

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja tijekom intravenskih ili intramuskularnih injekcija lijeka Heptral.

Tijekom Klinička ispitivanja nisu pronađene interakcije s drugima lijekovima. Međutim, budući da je aktivna tvar Heptrala ademetionin, morate biti izuzetno oprezni kada uzimate tricikličke antidepresive, selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (SSRI), kao i neke biljke koje sadrže triptofan.

Nuspojave

Unatoč visokoj učinkovitosti parenteralnih injekcija za intravensku primjenu, lijek ima niz nuspojava. Štoviše, i manje i prilično ozbiljne. Najčešće se manifestiraju u obliku bolova u trbuhu, mučnine i proljeva.

Bez obzira na oblik uzetog lijeka, ponekad se uočavaju sljedeća odstupanja u radu sustava i organa:

• Mišićno-koštani sustav – grčevi mišića i bol u zglobovima.
• Probavni sustav - nadutost, proljev, bolovi u trbuhu, suha usta. Rjeđe - krvarenje u probavnim organima, teška ili bolna probava.
• Kardiovaskularni sustav - flebitis površinskih vena, promjene u radu krvnih žila i srca.
• Živčani sustav - glavobolje i vrtoglavica, poremećaji spavanja, zamućenje svijesti, pretjerana tjeskoba.
• Pojava bolesti zarazne prirode, osobito infekcija mokraćnog sustava.
• Koža - na mjestu intravenske injekcije moguće su neke reakcije: urtikarija, eritem, svrbež. Nekroza kože na ovom mjestu je malo vjerojatna, ali nije isključena. prekomjerno znojenje javlja se mnogo češće.
• Dišni sustav – edem larinksa predstavlja neposrednu prijetnju životu pacijenta.
• Imunološki sustav - anafilaktički šok. Ovo je vrlo opasno stanje koje karakteriziraju skokovi tlaka, bolovi iza prsne kosti i leđa, nedostatak zraka, sužavanje bronha zbog kontrakcije mišića (bronhospazam).
• Ostale komplikacije - groznica, zimica, astenični sindrom.

Interakcija s alkoholom

Liječenje Heptralom događa se potpunim odbacivanjem pića koja sadrže alkohol i niskoalkoholnih pića. Dijeta propisana prije početka terapijskih postupaka podrazumijeva potpunu zabranu alkohola. Inače se mogu pojaviti razne neugodne posljedice za tijelo.

Korištenje alkohola značajno umanjuje dobrobit primljenog liječenja, a ponekad liječenje može proći potpuno nezapaženo.

Izbjegavanje alkohola posebno je važno kada se terapija propisuje za liječenje bolesti uzrokovanih ovisnošću o alkoholu.

Korištenje alkoholnih pića tijekom primanja injekcija Heptrala dovodi do kršenja brzina otkucaja srca i porast krvnog tlaka.

Zajednička uporaba alkohola i Heptrala negativno utječe na aktivnost živčanog sustava: moguće je zamućenje svijesti, manifestacije znakova depresije, poremećaji spavanja.

Quinckeov edem naveden je među nuspojavama lijeka, međutim, najčešće se razvija kada etanol i Heptral uđu u krv u isto vrijeme. Općenito, alkohol uvelike povećava mogućnost bilo kakvih nuspojava. Posebno često se mogu pojaviti komplikacije poput flebitisa, krvarenja u unutarnjim organima, zatajenja bubrega i drugih.

Liofilizirani prašak za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu 400 mg zajedno s otapalom

Jedna bočica sadrži

djelatna tvar- ademetionin 1,4-butan disulfonat 760 mg (ekvivalentno 400 mg ademetionin kationa)

pomoćne tvari: voda za injekcije, dušik.

Jedna ampula s otapalom sadrži

djelatne tvari: L-lizin 342,4 mg,

natrijev hidroksid 11,5 mg,

pomoćne tvari - voda za injekcije.

Liofiliziran u prahu- liofilizirana masa od bijele do blago žute boje, bez stranih čestica.

Otapalo- bistra tekućina od bezbojne do blago žućkaste, bez stranih čestica, s karakterističnim mirisom amina.

Pripremljena otopina lijeka- bistra otopina od svijetložute do žute.

Farmakoterapijska skupina

Ostali lijekovi za liječenje gastrointestinalnih bolesti i metaboličkih poremećaja. Aminokiseline i njihovi derivati. Ademetionin.

ATX kod A16A A02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

U ljudi, nakon intravenske primjene, farmakokinetički profil ademetionina je bieksponencijalan s brzom fazom distribucije u tkivima i klirensom s poluživotom od oko 1,5 sati.Apsorpcija intramuskularnom primjenom iznosi 96%, maksimalne koncentracije u plazmi postižu se nakon 45. minutama. nakon primjene. Nakon oralne primjene enteričkih tableta ademetionina (400-1000 mg), maksimalne postignute koncentracije u plazmi ovise o dozi i iznose 0,5-1 mg/l nakon 3-5 sati. Bioraspoloživost nakon oralne primjene se povećava ako se ademetionin primjenjuje između obroka. Koncentracije u plazmi se smanjuju na početne vrijednosti unutar 24 sata.

Volumen distribucije je 0,41 odnosno 0,44 l/kg za doze ademetionina od 100 mg i 500 mg. Vezanje na proteine ​​u serumu je zanemarivo i iznosi ≤ 5%.

Proces metabolizma ademetionina je cikličan i naziva se ciklus ademetionina. U prvoj fazi ovog ciklusa, ademetionin-ovisna metilaza koristi ademetionin kao supstrat za proizvodnju S-adenozil-homocisteina, koji se zatim hidrolizira u homocistein i adenozin pomoću S-adenozil-homocistein hidrolaze. Homocistein, zauzvrat, prolazi kroz obrnutu transformaciju u metionin prijenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. U konačnici, metionin se može pretvoriti u ademetionin, dovršavajući ciklus.

Približno 60% od ukupnog broja zdravih dobrovoljaca koji su sudjelovali u studijama o gutanju radioaktivnog (metil 14C) ademetionina, izlučivanje putem bubrega bilo je 15,5 ± 1,5% nakon 48 sati, izlučivanje s fecesom 23,5 ± 3,5% nakon 78 sati.

Farmakodinamika

Heptral (aktivna tvar - S-adenozil-L-metionin (ademetionin)) je prirodna aminokiselina koja je prisutna u svim tkivima i tjelesnim tekućinama. Heptral (ademetionin) prvenstveno djeluje kao donator koenzima i metilne skupine u mnogim reakcijama transmetilacije. Prijenos metilnih skupina (transmetilacija) ademetionina je osnova za izgradnju fosfolipidne stanične membrane i igra ulogu u fluidnosti membrane.

Heptral (ademetionin) može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Visoke koncentracije Heptrala (ademetionina) utječu na procese transmetilacije, koji su vrlo važni u moždanom tkivu, zbog utjecaja na metabolizam kateholamina (dopamin, adrenalin, norepinefrin), indolamina (serotonin, melatonin) i histamina.

Heptral (ademetionin) je također prekursor biokemijskih tiolnih spojeva (cistein, taurin, glutation, koenzim A itd.) u reakcijama transsulfurizacije.

Glutation, snažan antioksidans, bitan je sastojak za detoksikaciju jetre. Heptral povećava razinu glutationa u bolesnika s oštećenjem jetre alkoholnog i nealkoholnog podrijetla. Folna kiselina i vitamin B12 esencijalni su konutrijenti u metabolizmu i akumulaciji Heptrala (ademetionina).

Lijek je učinkovit u liječenju intrahepatične kolestaze kod bolesti jetre, tijekom trudnoće i drugih kroničnih bolesti jetre.

Intrahepatična kolestaza je komplikacija kronične bolesti jetre i uzrokuje oštećenje jetrenih stanica.

Kod kroničnih bolesti jetre poremećene su funkcije hepatocita kao što su klirens i regulacija proizvodnje žučne kiseline, što dovodi do razvoja intrahepatične kolestaze.

Primjena ademetionina proučavana je u bolesnika s kroničnom bolešću jetre, često praćenom intrahepatičnom kolestazom: primarna bilijarna ciroza, primarni sklerozirajući kolangitis, oštećenje jetre uzrokovano lijekovima, virusni hepatitis; kolestaza, inducirana parenteralna prehrana, oštećenje jetre alkoholne i nealkoholne geneze.

Heptral (ademetionin) se koristio parenteralno i oralno za liječenje depresije. Antidepresivni učinak očitovao se 5.-7. dana liječenja u odsutnosti nuspojava, uključujući antikolinergičke reakcije.

Intrahepatična kolestaza u trudnoći

Liječenje ademetioninom (in / in, in / m, oralno u obliku tableta) učinkovito je kod intrahepatične kolestaze u trudnoći i očituje se u obliku smanjenja svrbeža kože i poboljšanja biokemijskih parametara.

Indikacije za uporabu

- intrahepatična kolestaza kod precirotičnih stanja i ciroze jetre

- intrahepatična kolestaza u trudnica u trećem tromjesečju

Doziranje i primjena

Liječenje se može započeti parenteralnom primjenom lijeka (intravenozno polagano ili intramuskularno) nakon čega slijedi primjena lijeka u obliku tableta ili odmah uz primjenu tableta.

Liofilizirani prah se otopi u posebnom otapalu neposredno prije upotrebe. Bacite neiskorišteni ostatak.

Heptral se ne smije miješati s alkalnim otopinama ili s otopinama koje sadrže kalcijeve ione. Nemojte koristiti prašak u slučaju promjene njegove boje iz izvorne iz bijele u žućkastu (zbog oštećenja bočice ili zagrijavanja). Intravenska primjena se provodi vrlo sporo

Početna terapija (parenteralna primjena): Preporučena doza je 5-12 mg/kg/dan intravenozno ili intramuskularno prva 2 tjedna. Uobičajena početna doza je 400 mg na dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 800 mg. Trajanje početne terapije je 15-20 dana u liječenju depresivnog sindroma, 14 dana u liječenju intrahepatične kolestaze u precirotskim stanjima i ciroze jetre, intrahepatične kolestaze u trudnica u trećem tromjesečju.

Kod početne terapije Heptralom u obliku tableta (oralna primjena): Preporučena doza je 10-25 mg/kg/dan. Uobičajena početna doza je 400 mg 1-2 puta dnevno. Dnevna doza ne smije prelaziti 1600 mg.

Potporna njega: 2 - 3 tablete dnevno, oralno (800 - 1600 mg / dan).

Trajanje terapije ovisi o težini i tijeku bolesti i određuje ga liječnik pojedinačno.

Stariji pacijenti.

Liječenje se preporučuje započeti s najnižom preporučenom dozom, uzimajući u obzir smanjenje funkcije jetre, bubrega ili srca, prisutnost popratnih patološka stanja i korištenje drugih lijekova.

Primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom

Nisu provedena ispitivanja u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Stoga se ademetionin u takvih bolesnika preporučuje oprezno primjenjivati.

Primjena u bolesnika s oštećenjem jetre Farmakokinetički parametri u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s jetrenom insuficijencijom su isti.

Nuspojave

Nuspojave iz kliničkih studija

Ostavite komentar 11.099

Za liječenje bolesti jetre koriste se Heptral tablete. Ovo farmaceutsko sredstvo iz skupine hepatoprotektora štiti organ od negativnih učinaka vanjskih čimbenika i potiče njegovu regeneraciju. Sastav i svojstva lijeka omogućuju da se koristi u patologijama gastrointestinalnog trakta i u psihijatriji kako bi se pacijent izveo iz depresivnog stanja. "Heptral" se smatra snažnim lijekom, koji treba uzimati strogo prema preporukama specijaliziranog liječnika. Ovaj lijek možete kupiti u ljekarni samo na liječnički recept.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek se proizvodi u tabletama, stavljenim u blister pakiranja od 10 kom. svaki, a u obliku praha koji se prodaje u ampulama. Komponente tableta su:

• ademetionin;
• aditiv za hranu E572;
• pirogeni silicij dioksid;
• simetikon;
• etoksilirani sorbitani;
• primogel;
• talk;
• polietilen oksid;
• destilirana voda.

U sklopu "Heptrala", proizvedenog u obliku praha, iz kojeg se otopina razrijedi i izrađuju injekcije, postoje takve tvari:

"Heptral" se preporučuje kod upale tubularnih formacija kroz koje se prenosi žuč, akalkuloznog kolecistitisa koji se javlja u kroničnom obliku i s cirozom jetre. Ovaj lijek liječi toksične lezije jetrenog parenhima uzrokovane trovanjem etilom, lijekovima ili virusom. Lijek se propisuje protiv hepatitisa B i C, organskih oštećenja mozga, kao i protiv masne degeneracije jetrenih stanica. "Heptral" će pomoći kod hepatitisa A, depresivnih stanja i simptoma ustezanja, posebno alkohola. "Heptral" se može koristiti kao pomoćna terapija za metastaze u jetri kako bi se ubrzao proces regeneracije jetrenih stanica i održala funkcionalna aktivnost organa na visokoj razini.

Mehanizam djelovanja

Kako lijek "Heptral" djeluje na jetru? Kao i svi hepatoprotektivni lijekovi, naime, Heptral pripada ovoj skupini, ima pozitivan učinak na rad organa i pomaže u obnavljanju stanica jetre. No, osim toga, lijek pomaže kod depresije slabe i umjerene težine, kao i kod atipičnih mentalni poremećaj. Sprječava rast fibroznog tkiva, obnavlja funkcionalnu aktivnost hepatocita i čisti jetru od otrovnih tvari.

Hepatoprotektori obnavljaju jetru na staničnoj razini.

Lijek poboljšava propusnost hepatocita i povećava sadržaj tvari usmjerenih na zaštitu stanica od molekula transformiranog kisika i žučnih kiselina. "Geptral" aktivno sudjeluje u raznim metaboličkim procesima. Na primjer, ako dođe do kršenja kontrakcija žučnog mjehura, membrane parenhima jetre su oštećene zbog činjenice da se kolesterol taloži u velikim količinama i to dovodi do kvara transportnih sustava kroz koje se kreću žučne kiseline. Hepatoprotector pak povećava pokretljivost membrane i poboljšava rad žučnih kanala.

Heptral se dugo koristi za jetru i kao rezultat toga polako ali postojano regenerira hepatocite, poboljšava rad organa, potiskuje proces ožiljkavanja jetrenog parenhima i poboljšava odljev žuči. Kod teških bolesti jetre liječnici preporučuju injekcije s otopinom Heptral.

Doziranje Heptral tableta

Lijek iz hepatoprotektivne skupine koristi se prema preporuci stručnjaka. Obično se tablete propisuju u 0,8-1,6 g ili 2-4 tab. dnevno. Tijek liječenja traje od 2 do 4 tjedna, ovisno o dijagnozi i stanju bolesnika. Tablete trebate piti prije jela ili nakon jela, gutajući cijele, bez žvakanja. Bolje je uzeti lijek prije ručka.

Primjena lijeka u injekcijama

Dopušteno je primijeniti "Heptral" intramuskularno ili intravenozno, nužno uzimajući u obzir neke nijanse, na primjer, "Heptral" se primjenjuje intravenozno polako, što je sporije moguće. Prašak se razrijedi posebnim otapalom, koje se nalazi u pakiranju s lijekom, a injekcija se vrši odmah nakon pripreme otopine. Dnevno morate ubrizgati 4-8 g lijeka ili 1-2 injekcije. Trajanje terapijskog tečaja je 2 tjedna. U liječenju patologija jetre injekcijama, liječenje tabletama može se nadopuniti. Oni mogu propisati otopinu "Heptral" u obliku kapaljki s daljnjim prijelazom na tablete. U tom slučaju također trebate kapati lijek vrlo polako u dozi od 0,4 g dnevno.

Je li dopušteno tijekom trudnoće i dojenja?

Možete uzimati "Heptral" za žene tijekom razdoblja rađanja djeteta u zadnjim mjesecima trudnoće. U I i II tromjesečju, kao i tijekom dojenja, lijek se primjenjuje samo u hitnim slučajevima i samo kada je očekivana korist za trudnica znatno veći od procijenjenog rizika za nerođeno dijete.

Kako uzeti djecu?

Ne preporuča se liječenje heptralnih patologija Heptralom u djetinjstvu, budući da sigurnost i učinkovitost ovog lijeka hepatoprotektivne skupine u djece nije utvrđena. U ovom slučaju, liječnik odabire nježniji i dokazan u pedijatrijskoj praksi farmaceutski lijek koji ima pozitivan učinak na jetru, a nema negativan učinak na druge. unutarnji organi dijete.

Je li moguće piti za prevenciju?

Specijalizirani liječnici ne propisuju "Heptral" kao profilaktički agens za sprječavanje patologija jetre. Međutim, u nekim slučajevima ga mogu koristiti pacijenti za koje se pokazalo da dulje vrijeme uzimaju "teška" farmakološka sredstva. Primjerice, preporuča se primjena Heptrala kod pacijenata koji su podvrgnuti kemoterapiji kada je potrebno dugotrajno liječenje antibioticima, hormonskim i imunosupresivnim lijekovima.

Kontraindikacije i nuspojave

Heptral se ne propisuje tijekom dojenja i na početku trudnoće. Lijek je kontraindiciran za uporabu u slučaju preosjetljivosti na njegove komponente, kao i djecu mlađu od 18 godina. Tijekom liječenja jetrenih patologija Heptralom, pacijent može imati sljedeće nuspojave:

• suhoća u ustima;
• mučnina;
• slaba labava stolica;
• bolna nadutost;
• probavne smetnje;
• upala sluznice jednjaka;
• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
• jetrene kolike;
• zbunjenost;
• poremećaj osjetljivosti;
• vrtoglavica;
• grčevi u mišićima;
• bol u zglobovima;
• infekcije mokraćnog sustava;
• povećano znojenje;
• osip na dermisu;
• nekroza kože;
• periferni edem;
• povećanje tjelesne temperature;
• impotencija;
• zimica;
• upala stijenki vena.

Osim toga, vrijedi razmišljati o netoleranciji "Heptrala" ako želudac boli, glava boli i spavanje je poremećeno. Promatrajući negativne promjene u tijelu tijekom uzimanja hepatoprotektora, trebali biste prekinuti njegovu daljnju upotrebu i o tome obavijestiti svog liječnika. Uklanjanje "nuspojava" provodi se simptomatski, a "Heptral" se zamjenjuje analogom ili se odabire drugačija doza.

posebne upute

Prije nego započnete terapijski tečaj s lijekom Heptral, trebali biste se upoznati sa značajkama njegove uporabe. Dakle, ne biste trebali uzimati dozu lijeka prije spavanja, jer Heptral ima tonik. Pri dugotrajnoj primjeni lijeka u bolesnika s cirozom jetre, bit će potrebno redovito pratiti razinu dušika, kreatinina i uree u krvnoj plazmi.

Ako tijekom uzimanja farmaceutskog sredstva postoji osjećaj tjeskobe, tada se odlučuje o smanjenju doze. Moguće je smanjiti učinkovitost opisanog Medicinski uređaj u bolesnika s nedostatkom vitamina cijanokobalamina ili folne kiseline. Tada se pacijentima s rizikom, odnosno vegetarijancima i trudnicama, savjetuje da dodaju ove vitamine u režim liječenja. Kod primjene hepatoprotektora pacijenti često imaju vrtoglavicu, pa je za vrijeme trajanja terapije potrebno odustati od kontrole. vozila.

Predozirati

Tijekom liječenja Heptralom nije bilo slučajeva predoziranja, a, kao što je navedeno u uputama za uporabu, vjerojatnost njegove pojave je iznimno niska, čak i ako se lijek koristi u visokim dozama. U slučaju primjene ili primjene lijeka u većoj dozi od naznačene, potrebno je promatrati reakciju bolesnika. Ako se pojave znakovi intoksikacije, poduzmite odgovarajuće mjere za uklanjanje, odnosno isperite želudac, popijte Aktivni ugljik ili drugog sorbenta.

Analozi lijekova

Ako iz nekog razloga nije moguće koristiti "Heptral" za liječenje jetrenih patologija, liječnici propisuju njegove analoge:

Važno je zapamtiti da svaki lijek, koji je sinonim za opisani hepatoprotektor, ima svoj režim liječenja i značajke primjene. Zato bi odabir analoga trebao obaviti liječnik koji će propisati lijek, uzimajući u obzir stanje i dijagnozu pacijenta. Ne zaboravite da samoliječenje može negativno utjecati na zdravlje i dovesti do brojnih nepoželjnih posljedica.

Heptral je hepatoprotektor s antidepresivnim djelovanjem.

Glavni aktivni sastojak je ademetionin koji ima regenerirajuće, detoksikacijsko, antifibrozno, antioksidativno i neuroprotektivno djelovanje. Lijek nadoknađuje nedostatak ademetionina (aktivne tvari Heptral) i potiče njegovu proizvodnju u tijelu, prvenstveno u jetri i mozgu.

Na ovoj stranici pronaći ćete sve informacije o Heptralu: potpune upute za primjenu na ovo lijek, prosječne cijene u ljekarnama, potpuni i nepotpuni analozi lijeka, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Heptral. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Molimo napišite u komentarima.

Klinička i farmakološka skupina

Hepatoprotektor, ima antidepresivno djelovanje.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Koliko košta Heptral? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini od 1.700 - 1.900 rubalja.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Heptral su tablete za oralnu primjenu i liofilizat, od kojih se priprema otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu.

• 400 mg ademetionin iona (kao ademetionin 1,4-butan disulfonat);
• Pomoćne tvari: natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
• Sastav ljuske: polisorbat 80, makrogol 6000, kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (omjer 1:1), simetikon (30% emulzija), talk, natrijev hidroksid, voda.

Tablete se prodaju u pakiranju od 10 komada. u blisterima pakiranim u kartonske kutije.

• 1 boca otopine Heptral sadrži 400 mg ademetionin iona (u obliku ademetionin 1,4-butan disulfonata).

Sastav otapala uključenog u komplet: voda za injekcije, natrijev hidroksid i L-lizin.

Farmakološki učinak

Heptral pridonosi pružanju antioksidativnih, antidepresivnih, neuroprotektivnih, hepatoprotektivnih, koleretskih, detoksikacijskih učinaka.

1. Pri primjeni lijeka pospješuje se detoksikacija žučnih kiselina.
2. Poboljšava se rad transportnih sustava žučnih kiselina i normalizira se izlaz žuči u bilijarni sustav. Pružanje koleretskih i hepatoprotektivnih učinaka traje 12 tjedana nakon prestanka primjene lijeka Heptral.
3. Djelovanje antidepresiva javlja se postupno, počevši od kraja prvog tjedna liječenja, a stabilizira se unutar 2 tjedna liječenja. Ima sposobnost da prekine relapse depresije.
4. Učinkovito kod ponavljajuće endogene i neurotske depresije rezistentne na amitriptilin.
5. Imenovanje za osteoartritis smanjuje jačinu boli, povećava sintezu proteoglikana i dovodi do djelomične regeneracije tkiva hrskavice.
6. Dugotrajna uporaba lijeka povećava cistein i taurin u krvnoj plazmi, kao i glutamin u jetri. Metionin se smanjuje, a metabolički procesi u području jetre se normaliziraju, funkcioniranje organa je normalizirano.

Aktivna komponenta lijeka doprinosi ne samo obnavljanju ademetionina, već i stimulaciji njegove proizvodnje u jetri, mozgu i leđnoj moždini, kao iu drugim organima.

Indikacije za uporabu

Što pomaže? Indikacije za imenovanje Heptrala su:

1. Kolangitis.
2. Kronični hepatitis.
3. Teška ciroza jetre.
4. Znakovi teške depresije.
5. Kronični akalkulozni kolecistitis.
6. Intrahepatična kolestaza u trudnica (poremećena sinteza i odljev žuči).
7. Encefalopatija, uključujući one uzrokovane zatajenjem jetre (uključujući alkohol).
8. Intrahepatična kolestaza na pozadini cirotičnih i precirotičnih stanja (uključujući masnu degeneraciju jetre).
9. Toksična oštećenja jetre različitog podrijetla, uključujući virusna, alkoholna, medicinska (oralni kontraceptivi, triciklički antidepresivi, antibiotici, antituberkuloza, antitumorski i antivirusni lijekovi).

Kontraindikacije

Unatoč brojnim pozitivnim kvalitetama ovog lijeka, postoji niz ograničenja u njegovoj upotrebi, koja samo djeluju kao kontraindikacije. To uključuje individualnu netoleranciju na jednu od komponenti Heptrala, zbog povećane osjetljivosti tijela.

S oprezom, lijek se propisuje pacijentima s bipolarnim poremećajima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena je kontraindicirana u žena u I i II trimestru trudnoće.

Lijek se može propisati u posljednjem tromjesečju trudnoće ako je učinkovitost lijeka za majku veća od potencijalnog rizika za dijete. U mnogim recenzijama Heptrala preporuča se prestati dojenje tijekom uzimanja lijeka.

Upute za korištenje

Upute za uporabu pokazuju da je Heptral dostupan u obliku tableta i injekcija.

1. Heptral tablete obložene su enteričkom oblogom i namijenjene za oralnu primjenu, progutati ih cijele, bez žvakanja, s vodom (u maloj količini). Preporučena pojedinačna doza, koja odgovara 1 tableti Geprala, treba uzeti 3-4 puta dnevno. Trajanje liječenja je obično 3-4 tjedna. Heptral tablete se po mogućnosti uzimaju između obroka ujutro.
2. Za liofilizaciju Heptrala u ampulama vezano otapalo L-lizin. Intravenski kap po kap ili intramuskularno, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 400-800 mg. Intenzivna terapija lijek Heptral u ampulama provodi se u prva 2-3 tjedna liječenja, podržavajući - sljedeća 2-4 tjedna (800-1600 mg / dan).

Nuspojave

Najčešće su se tijekom liječenja lijekom javljali proljev, bolovi u trbuhu i mučnina. Ponekad upotreba Heptrala (u / u, u / m ili u tabletama) može uzrokovati:

• anksioznost, nesanica, glavobolja, zbunjenost, parestezija, vrtoglavica;
• poremećaj aktivnosti krvne žile i srca, upala zidova površinskih vena, valovi vrućine;
• probavni trakt, ciroza jetre;
• mišićni spazam, bol u zglobovima;
• reakcije preosjetljivosti, edem larinksa;
• kožne manifestacije alergija, svrbež, osip, znojenje, Quinckeov edem;
• UTI (infekcije mokraćnog sustava);
• slabost, groznica, sindrom sličan gripi, zimica, astenija, periferni edem;
• suha usta, nadutost, ezofagitis, bol u trbuhu, dispepsija, proljev, nadutost, povraćanje, jetrene kolike, mučnina, krvarenja iz različitih dijelova gastrointestinalnog trakta, funkcionalni poremećaji.

Predozirati

Ako je doza koju je odredio liječnik prekoračena ili produljena nekontrolirana uporaba, pacijent može razviti predoziranje, što se očituje u obliku povećanja gore opisanih nuspojava. Ne postoji protuotrov za lijek. U slučaju predoziranja Heptralom, pacijentu se mora dopustiti da uzima enterosorbente i poslati liječniku.

posebne upute

1. Bolesnici s depresijom zahtijevaju pažljivo praćenje i stalnu psihijatrijsku skrb dok su na liječenju ademetioninom kako bi se pratila učinkovitost liječenja.
2. Nedostatak vitamina B12 i folne kiseline može dovesti do smanjenja koncentracije ademetionina pa se preporučuje njihova istodobna primjena u uobičajenim dozama.
3. Kada se koristi u bolesnika s cirozom jetre na pozadini hiperazotemije, potrebno je sustavno praćenje razine dušika u krvi. Tijekom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu.
4. Ademetionin primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, s bipolarnim poremećajima, istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin); biljni pripravci i pripravci koji sadrže triptofan; kod starijih pacijenata.

Kod primjene ademetionina moguća je vrtoglavica. Bolesnici ne bi smjeli voziti vozila ili raditi s drugim mehanizmima do potpunog nestanka simptoma koji mogu utjecati na brzinu reakcije u tim aktivnostima.

interakcija s lijekovima

Postoji izvješće o razvoju serotoninskog sindroma u bolesnika koji je koristio ademetionin i klomipramin.

Ademetionin se mora primjenjivati ​​s oprezom istodobno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, lijekovima i biljni lijekovi koji sadrže triptofan.

Odabrali smo neke recenzije ljudi o lijeku Heptral:

1. Natalija. Pijem Heptral više od mjesec dana, a na dijeti broj 5. Prošao sam privremeni test krvi, svi pokazatelji su se jako poboljšali i osjećam se puno bolje. Iskreno se nadam dobrom rezultatu.
2. Elena. Već nekoliko godina koristim lijek Heptral 2 puta godišnje s kapaljkama, a tablete između njih. Imam dijabetes tipa 2, visok šećer, moram piti glyukofazh. Loše je za jetru. Doktori su cijelo vrijeme razgovarali, a ultrazvuk je pokazao da jetra ima masnu degeneraciju i da je parenhim labav itd. Nedavno sam napravio magnetsku rezonancu i CT i jednostavno pao - sve je normalno. Štoviše, liječnici su komentirali da rijetko viđaju tako zdravu jetru. Jasne granice pune, nigdje se ne vidi stagnacija ili bilo što drugo loše. Lijek je jako dobar, iako je naravno skup. Ali što učiniti…
3. Tanja. Ubola sam Heptral, ali samo u bolnici, pomoglo je. Ali kod kuće sam probao tablete - nula smisla. I onda sam pročitao da ga normalni liječnici ne propisuju u ovom obliku. Da, zgodno je, ali ... I puno košta. U tabletama mi se sviđa Maxar - ništa lošiji po učinku od Heptrala u injekcijama. Također hepatoprotektor, ali na biljnim sirovinama (drveni ekstrakt Maakia Amur). Prihvaćam kao i Heptral s tioktacidom.
4. Vasya. Dobar dan. Želim podijeliti svoje iskustvo, kako sam uzimao ovaj lijek. Nažalost, moja jetra nije najjači organ u mom tijelu. Uzimao je razne lijekove, nisu pomogli, tada je liječnik prepisao Heptral. Počeo sam uzimati, prema uputama koje mi je propisao liječnik. Primijetio sam rezultat nakon tečaja uzimanja Heptrala, pokazalo se da je vrlo učinkovit. Šteta što prije nisam znao za njega, ne bih toliko dugo patio uzalud. Jedno je loše, skupo je, ali ja mislim da je zdravlje skuplje. Sada me ne muči slabost i slab apetit, nestale su mučnine, nadutost i popravilo mi se raspoloženje. Preporučam ga svima, vama zdravlja i sreće!
5. Lesya. Upravo sam danas napravio 10. injekciju Heptrala. Učinili su to intramuskularno kako ne bi otišli u bolnicu. Kao nuspojava, jaka vrtoglavica. Par dana sam samo padao, bojao sam se ustati. Završeno za jedan dan. Jetra reagira 20 minuta nakon injekcije nekakvim zadovoljnim, toplim uzdahom s cijepanjem.)) Jako joj se sviđa. Odmah nakon uvoda kroz vene se osjeća toplina, ruke postaju vruće. Djelovao je odlično kao antidepresiv - svemu je dodana dobra količina ravnodušnosti. Dodaje ton, spavanje nakon što ne radi. Danas sam kupila tablete, sutra ću ih početi uzimati. Onda ću predati biokemiju i vidjeti što se događa s transaminazama. Ali čini se da se jetri jako svidjelo!

Među lijekovima sličnog spektra djelovanja razlikuju se sljedeće:

• Heptor (potpuni analog Heptrala, koji košta nešto manje);
• Karsil;
• Elkar;
• Histidin;
• karnitin;
• Essentiale;
• Fosfogliv.

Prije uporabe analoga, posavjetujte se sa svojim liječnikom.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Rok trajanja - 3 godine.

Preparati Heptral moraju se čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15 do 25 °C.

U kontaktu s

Jedna bočica sadrži

djelatna tvar- ademetionin 1,4-butan disulfonat 760 mg (ekvivalentno 400 mg ademetionin kationa)

pomoćne tvari: voda za injekcije, dušik.

Jedna ampula s otapalom sadrži

djelatne tvari: L-lizin 342,4 mg,

natrijev hidroksid 11,5 mg,

pomoćne tvari - voda za injekcije.

Opis

Liofiliziran u prahu- liofilizirana masa od bijele do blago žute boje, bez stranih čestica.

Otapalo- bistra tekućina od bezbojne do blago žućkaste, bez stranih čestica, s karakterističnim mirisom amina.

Pripremljena otopina lijeka- bistra otopina od svijetložute do žute.

Farmakoterapijska skupina

Ostali lijekovi za liječenje gastrointestinalnih bolesti i metaboličkih poremećaja. Aminokiseline i njihovi derivati. Ademetionin.

ATX kod A16A A02

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsorpcija

U ljudi, nakon intravenske primjene, farmakokinetički profil ademetionina je bieksponencijalan s brzom fazom distribucije u tkivima i klirensom s poluživotom od oko 1,5 sati.Apsorpcija intramuskularnom primjenom iznosi 96%, maksimalne koncentracije u plazmi postižu se nakon 45. minutama. nakon primjene. Nakon oralne primjene enteričkih tableta ademetionina (400-1000 mg), maksimalne postignute koncentracije u plazmi ovise o dozi i iznose 0,5-1 mg/l nakon 3-5 sati. Bioraspoloživost nakon oralne primjene se povećava ako se ademetionin primjenjuje između obroka. Koncentracije u plazmi se smanjuju na početne vrijednosti unutar 24 sata.

Distribucija

Volumen distribucije je 0,41 odnosno 0,44 l/kg za doze ademetionina od 100 mg i 500 mg. Vezanje na proteine ​​u serumu je zanemarivo i iznosi ≤ 5%.

Metabolizam

Proces metabolizma ademetionina je cikličan i naziva se ciklus ademetionina. U prvoj fazi ovog ciklusa, ademetionin-ovisna metilaza koristi ademetionin kao supstrat za proizvodnju S-adenozil-homocisteina, koji se zatim hidrolizira u homocistein i adenozin pomoću S-adenozil-homocistein hidrolaze. Homocistein, zauzvrat, prolazi kroz obrnutu transformaciju u metionin prijenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. U konačnici, metionin se može pretvoriti u ademetionin, dovršavajući ciklus.

rasplod

Približno 60% od ukupnog broja zdravih dobrovoljaca koji su sudjelovali u studijama o gutanju radioaktivnog (metil 14C) ademetionina, izlučivanje putem bubrega bilo je 15,5 ± 1,5% nakon 48 sati, izlučivanje s fecesom 23,5 ± 3,5% nakon 78 sati.

Farmakodinamika

Heptral (aktivna tvar - S-adenozil-L-metionin (ademetionin)) je prirodna aminokiselina koja je prisutna u svim tkivima i tjelesnim tekućinama. Heptral (ademetionin) prvenstveno djeluje kao donator koenzima i metilne skupine u mnogim reakcijama transmetilacije. Prijenos metilnih skupina (transmetilacija) ademetionina je osnova za izgradnju fosfolipidne stanične membrane i igra ulogu u fluidnosti membrane.

Heptral (ademetionin) može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Visoke koncentracije Heptrala (ademetionina) utječu na procese transmetilacije, koji su vrlo važni u moždanom tkivu, zbog utjecaja na metabolizam kateholamina (dopamin, adrenalin, norepinefrin), indolamina (serotonin, melatonin) i histamina.

Heptral (ademetionin) je također prekursor biokemijskih tiolnih spojeva (cistein, taurin, glutation, koenzim A itd.) u reakcijama transsulfurizacije.

Glutation, snažan antioksidans, bitan je sastojak za detoksikaciju jetre. Heptral povećava razinu glutationa u bolesnika s oštećenjem jetre alkoholnog i nealkoholnog podrijetla. Folna kiselina i vitamin B12 esencijalni su konutrijenti u metabolizmu i nakupljanju Heptrala (ademetionina).

Intrahepatična kolestaza

Lijek je učinkovit u liječenju intrahepatične kolestaze kod bolesti jetre, tijekom trudnoće i drugih kroničnih bolesti jetre.

Intrahepatična kolestaza je komplikacija kronične bolesti jetre i uzrokuje oštećenje jetrenih stanica.

Kod kroničnih bolesti jetre poremećene su funkcije hepatocita kao što su klirens i regulacija proizvodnje žučne kiseline, što dovodi do razvoja intrahepatične kolestaze.

Primjena ademetionina proučavana je u bolesnika s kroničnom bolešću jetre, često praćenom intrahepatičnom kolestazom: primarna bilijarna ciroza, primarni sklerozirajući kolangitis, oštećenje jetre uzrokovano lijekovima, virusni hepatitis; kolestaza izazvana parenteralnom prehranom, oštećenje jetre alkoholnog i bezalkoholnog porijekla.

Depresija

Heptral (ademetionin) se koristio parenteralno i oralno za liječenje depresije. Antidepresivni učinak očitovao se 5.-7. dana liječenja u odsutnosti nuspojava, uključujući antikolinergičke reakcije.

Intrahepatična kolestaza u trudnoći

Liječenje ademetioninom (in / in, in / m, oralno u obliku tableta) učinkovito je kod intrahepatične kolestaze u trudnoći i očituje se u obliku smanjenja svrbeža kože i poboljšanja biokemijskih parametara.

Indikacije za uporabu

Intrahepatična kolestaza u precirotskim stanjima i ciroza jetre

Intrahepatična kolestaza u trudnica u trećem tromjesečju

depresivni sindrom

Doziranje i primjena

Liječenje se može započeti parenteralnom primjenom lijeka (intravenozno polagano ili intramuskularno) nakon čega slijedi primjena lijeka u obliku tableta ili odmah uz primjenu tableta.

Liofilizirani prah se otopi u posebnom otapalu neposredno prije upotrebe. Bacite neiskorišteni ostatak.

Heptral se ne smije miješati s alkalnim otopinama ili s otopinama koje sadrže kalcijeve ione. Nemojte koristiti prašak u slučaju promjene njegove boje iz izvorne iz bijele u žućkastu (zbog oštećenja bočice ili zagrijavanja). Intravenska primjena se provodi vrlo sporo

Odrasli

Početna terapija (parenteralna primjena): Preporučena doza je 5-12 mg/kg/dan intravenozno ili intramuskularno prva 2 tjedna. Uobičajena početna doza je 400 mg na dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 800 mg. Trajanje početne terapije je 15-20 dana u liječenju depresivnog sindroma, 14 dana u liječenju intrahepatične kolestaze u precirotskim stanjima i ciroze jetre, intrahepatične kolestaze u trudnica u trećem tromjesečju.

Kod početne terapije Heptralom u obliku tableta (oralna primjena): Preporučena doza je 10-25 mg/kg/dan. Uobičajena početna doza je 400 mg 1-2 puta dnevno. Dnevna doza ne smije prelaziti 1600 mg.

Potporna njega: 2 - 3 tablete dnevno, oralno (800 - 1600 mg / dan).

Trajanje terapije ovisi o težini i tijeku bolesti i određuje ga liječnik pojedinačno.

Stariji pacijenti.

Liječenje se preporučuje započeti najnižom preporučenom dozom, uzimajući u obzir smanjenje funkcije jetre, bubrega ili srca, prisutnost popratnih patoloških stanja i primjenu drugih lijekova.

Primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom

Nisu provedena ispitivanja u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Stoga se ademetionin u takvih bolesnika preporučuje oprezno primjenjivati.

Primjena u bolesnika s oštećenjem jetre Farmakokinetički parametri u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s jetrenom insuficijencijom su isti.

Nuspojave

Nuspojave iz kliničkih studija

Često (≥1/100,<1/10)

Mučnina, bol u trbuhu, proljev

Glavobolja

Anksioznost, nesanica

Svrab kože

Manje često (≥ 1/1000,<1/100)

Suha usta, dispepsija, nadutost, gastrointestinalna bol, gastrointestinalno krvarenje, gastrointestinalne smetnje, povraćanje

Astenija, edem, groznica, zimica*, reakcije na mjestu injekcije*, nekroza na mjestu injekcije*

Preosjetljivost, anafilaktoidne reakcije ili anafilaktičke reakcije (na primjer, crvenilo kože, otežano disanje, bronhospazam, bol u leđima, nelagoda u prsima, promjene krvnog tlaka (hipotenzija, hipertenzija) ili pulsa (tahikardija, bradikardija)) *

Infekcije mokraćnog sustava

Artralgija, grčevi mišića

Vrtoglavica, parestezija

Uznemirenost, zbunjenost

edem grkljana*

Pojačano znojenje, angioedem*, alergijske kožne reakcije (npr. osip, svrbež, urtikarija, eritem)*

- "valunge", hipotenzija, flebitis

Rijetko (≥ 1/10000,<1/1000)

Nadutost, ezofagitis

Slabost

*Neželjeni učinci nakon stavljanja u promet („spontani” izvještaji) koji nisu uočeni u kliničkim studijama klasificirani su kao rijetki učinci na temelju činjenice da gornja granica intervala pouzdanosti od 95% procjene incidencije ne prelazi 3/X, gdje je X = 2115 (opći broj ispitanika promatranih u kliničkim ispitivanjima).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka

Bolesnici s genetskim defektom koji utječe na metabolizam metionina i/ili homocistinurijom i/ili hiperhomocisteinemijom (npr. nedostatak cistation beta sintetaze, poremećaj metabolizma vitamina B12)

Interakcije s lijekovima

Bilo je izvješće o razvoju serotoninskog sindroma u bolesnika koji je koristio ademetionin i klomipramin. Heptral treba primjenjivati ​​s oprezom istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin), pripravcima i biljnim lijekovima koji sadrže triptofan.

posebne upute

Intravenska primjena se provodi vrlo sporo.

Nedostaci vitamina B12 i folne kiseline mogu dovesti do smanjene koncentracije ademetionina, tako da pacijenti s rizikom (anemija, zatajenje jetre, trudnoća ili mogućnost nedostatka vitamina zbog drugih bolesti ili prehrambenih navika, kao što su vegani) trebaju imati svakodnevne pretrage krvi kako bi provjerili razine u plazmi. Ako se utvrdi nedostatak, preporuča se liječenje vitaminom B12 i folnom kiselinom istodobno s primjenom ademetionina.

Neki bolesnici mogu osjetiti vrtoglavicu tijekom terapije ademetioninom. Ne smijete voziti vozila ili raditi s drugim mehanizmima dok simptomi ne nestanu u potpunosti, što može utjecati na brzinu reakcije u tim aktivnostima.

Bolesnike je potrebno upozoriti na potrebu obavijestiti liječnika ako tijekom terapije Heptralom simptomi njihove bolesti (depresija) ne nestanu ili se pogoršaju. Bolesnici s depresijom zahtijevaju pažljivo praćenje i stalnu psihijatrijsku skrb dok su na liječenju ademetioninom kako bi se pratila učinkovitost liječenja.

Postoji jedno literaturno izvješće o serotoninskom sindromu u bolesnika liječenog ademetioninom i klomipraminom. Budući da mogućnost interakcije s lijekovima nije isključena, potreban je oprez kada se Heptral primjenjuje istodobno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin), pripravcima i biljnim lijekovima koji sadrže triptofan.

Bilo je izvješća o prolaznoj ili rastućoj anksioznosti u bolesnika liječenih Heptralom (ademetionin). U većini slučajeva prekid liječenja nije bio potreban. U nekim slučajevima, anksioznost se povukla nakon smanjenja doze ili prekida terapije.