Drospirenon - kaj je ta hormon? Delovanje in stranski učinki drospirenona. Medicinski vodnik geotar Posebnosti drospirenona

Drospirenon + Etinilestradiol INN (obložene tablete)

Mednarodno ime: Etinilestradiol + Drospirenon

Odmerna oblika: obložene tablete

Farmakološki učinek:

Nizki odmerki monofazni peroralni kontraceptivi z anti-ISS in antiandrogenim delovanjem.

Indikacije:

Kontracepcija.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, tromboza (venska in arterijska) trenutno ali v anamnezi (vključno z globoko vensko trombozo, tromboembolijo pljučna arterija, miokardni infarkt, cerebrovaskularne motnje), stanja pred trombozo (vključno s prehodnimi ishemični napadi, angina pektoris) trenutno in v anamnezi sladkorna bolezen z žilni zapleti, prisotnost resnih ali več dejavnikov tveganja za vensko ali arterijsko trombozo, hudo bolezen jeter (pred normalizacijo "jetrnih" testov) trenutno ali v anamnezi, jetrne tumorje (benigni ali maligni), vklj. v zgodovini; huda ali ostra odpoved ledvic, hormonsko odvisne maligne bolezni spolnih organov ali mlečnih žlez ali sum nanje, krvavitve iz nožnice neznanega izvora, nosečnost ali sum nanjo, dojenje Previdno. Nagnjenost k trombozi (dedna ali pridobljena), bolezni srca in ožilja (vključno z arterijsko hipertenzijo, boleznimi srčnih zaklopk, atrijsko fibrilacijo), debelost, dislipoproteinemija, hipertrigliceridemija, dolgotrajna imobilizacija, kirurški posegi, operacije na spodnjih okončin ali večja travma, poporodno obdobje, diabetes mellitus, sistemski eritematozni lupus, hemolitično uremični sindrom, Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis, anemija srpastih celic, migrena, hiperkalemija, zlatenica in/ali pruritus, povezan s holestazo, slabši med prejšnja nosečnost, holelitiaza, porfirija, Sydenhamova horeja, herpes nosečnic v anamnezi, otoskleroza (vključno s poslabšanjem v anamnezi med nosečnostjo), kloazma.

Režim odmerjanja:

V notranjosti 1 tableta po vrstnem redu, navedenem na embalaži, vsak dan ob približno istem času z malo vode, neprekinjeno 21 dni. Vsak naslednji paket se začne po 7-dnevnem premoru, med katerim opazimo krvavitev, podobna menstruaciji. Običajno se začne 2-3 dni po zadnji tableti in se morda ne konča pred začetkom novega pakiranja. Če v prejšnjem mesecu niste jemali nobenih hormonskih kontraceptivov, se zdravilo začne prvi dan menstrualni ciklus(prvi dan menstrualne krvavitve). Dovoljeno je začeti jemati 2.-5. dan menstrualnega ciklusa, vendar je v tem primeru priporočljiva dodatna uporaba pregradne metode kontracepcije v prvih 7 dneh jemanja tablet iz prvega pakiranja. Pri prehodu z jemanja drugih kombiniranih peroralnih kontraceptivov je bolje, da začnete jemati zdravilo naslednji dan po zaužitju zadnje aktivne tablete iz prejšnjega pakiranja, vendar najkasneje do naslednji dan po običajnem 7-dnevnem premoru pri jemanju (za pripravke, ki vsebujejo 21 tablet) ali po zaužitju zadnje neaktivne tablete (za pripravke, ki vsebujejo 28 tablet v pakiranju). Pri prehodu s kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo samo gestagene (mini-tablete, injekcijske oblike, implantat): lahko preklopite z mini tablet na kateri koli dan (brez premora), z vsadka - na dan, ko ga odstranite, z injekcijske oblike - od dneva, ko bi morali narediti naslednjo injekcijo. V vseh primerih je treba v prvih 7 dneh jemanja tablet uporabljati dodatno pregradno metodo kontracepcije. Po splavu v prvem trimesečju nosečnosti ga lahko začnete jemati takoj. Pod tem pogojem dodatna kontracepcijska zaščita ni potrebna. Po porodu ali splavu v II trimesečju nosečnosti je priporočljivo začeti jemati zdravilo 21-28. Če se jemanje začne pozneje, je treba v prvih 7 dneh jemanja tablet uporabiti dodatno pregradno metodo kontracepcije. Če pred jemanjem zdravila obstaja spolni odnos, je treba nosečnost izključiti ali pa počakati na prvo menstruacijo. Jemanje izpuščenih tablet: če je zamuda pri jemanju tabletk manjša od 12 ur, se kontracepcijska zaščita ne zmanjša. Tableto je treba vzeti čim prej, naslednjo ob običajnem času. Če je bila zamuda pri jemanju tablet več kot 12 ur (premik od trenutka jemanja zadnje tablete je več kot 36 ur), se lahko kontracepcijska zaščita zmanjša. Če zamudite 1-2 tedna jemanja zdravila, morate čim prej vzeti zadnjo izpuščeno tableto (tudi če to pomeni, da vzamete 2 tableti hkrati). Naslednjo tableto vzamete ob običajnem času. Poleg tega je treba naslednjih 7 dni uporabljati pregradno metodo kontracepcije. Če se je spolni odnos zgodil v 1 tednu, preden ste izpustili tableto, je treba razmisliti o možnosti nosečnosti. Več kot je izpuščenih tablet in bližje je ta prehod 7-dnevnemu premoru pri jemanju zdravila, večje je tveganje za nosečnost. Če zamudite 3 tedne jemanja zdravila, morate čim prej vzeti zadnjo izpuščeno tableto (tudi če to pomeni, da vzamete 2 tableti hkrati). Naslednjo tableto vzamete ob običajnem času. Poleg tega je treba naslednjih 7 dni uporabljati pregradno metodo kontracepcije. Poleg tega je treba tablete iz novega pakiranja začeti jemati takoj, ko je trenutno pakiranje končano, t.j. nonstop. Najverjetneje do konca drugega pakiranja ne bo prišlo do "odtegnitvene" krvavitve, lahko pa pride do "odtegnitvene" krvavitve iz maternice v dneh jemanja zdravila iz drugega pakiranja. V primeru preskakanja tablet in odsotnosti "odtegnitvene" krvavitve v prvem intervalu brez jemanja zdravila je treba nosečnost izključiti. V primeru preskakanja zdravila se lahko ravnamo po naslednjih dveh osnovnih pravilih: zdravila ne smemo nikoli prekiniti za več kot 7 dni; Za dosego ustrezne supresije hipotalamus-hipofizno-jajčničnega sistema je potrebnih 7 dni neprekinjenega jemanja tablet. V primeru bruhanja v 3-4 urah po zaužitju tablete absorpcija morda ne bo popolna. V tem primeru je treba upoštevati pravila za jemanje zdravila v primeru preskakanja tablet. Če bolnik ne želi spremeniti običajnega režima jemanja zdravila, mora po potrebi vzeti dodatno tableto (ali več tablet) iz drugega pakiranja. Za odložitev dneva začetka menstruacije je treba nadaljevati z jemanjem tablet iz novega pakiranja takoj po zaužitju vseh tablet iz prejšnjega, ne da bi prekinili jemanje. Tablete iz novega pakiranja lahko jemljete čim več, dokler paket ni končan. V ozadju jemanja zdravila iz drugega pakiranja se lahko pojavi "pikast" krvav izcedek iz nožnice ali "prebojna" krvavitev iz maternice. Nadaljujte z jemanjem zdravila iz novega pakiranja po običajnem 7-dnevnem premoru. Za prenos dneva začetka menstruacije na drug dan v tednu je treba naslednji premor pri jemanju tablet skrajšati za toliko dni, kolikor je potrebno za odložitev začetka menstruacije. Krajši kot je interval, večje je tveganje za "odtegnitveno" krvavitev in nadaljnje "pikaste" izcedke in "prebojne" krvavitve med drugim pakiranjem (kot v primeru zamude pri nastopu menstruacije).

Stranski učinki:

Bolečina v mlečnih žlezah, izcedek iz mlečnih žlez, glavobol, migrena, sprememba libida, zmanjšano razpoloženje, slaba toleranca kontaktne leče, slabost, bruhanje, spremembe v vaginalnem izločku, kožne reakcije, zastajanje tekočine, sprememba telesne teže, preobčutljivostna reakcija. Včasih - kloazma, še posebej, če je bila v anamnezi kloazma pri nosečnicah. Preveliko odmerjanje. Simptomi: slabost, bruhanje in blage krvavitve iz nožnice. Zdravljenje je simptomatsko. Specifičnega protistrupa ni.


za citiranje: Tarasova M.A., Lekareva T.M. Kaj bo spremenilo drospirenon pri kontracepciji in hormonskem nadomestnem zdravljenju? // RMJ. 2005. št.17. S. 1139

Eden najpomembnejših ekstragenitalnih učinkov endogenega progesterona je njegovo antimineralkortikoidno delovanje kot naravni antagonist aldosterona. Aldosteron, ki podpira aktivno absorpcijo natrija in izločanje kalijevih in vodikovih ionov z urinom v distalnih ledvičnih tubulih, opravlja biološko funkcijo regulatorja zunajceličnega metabolizma in presnove vode. V lutealni fazi menstrualnega cikla v ozadju povečanega izločanja progesterona pride do povečanja natriureze.

Estradiol in sintetični estrogeni imajo nasproten učinek, ki varčuje z natrijem in progesteronom, kar je predvsem posledica povečanja sinteze angiotenzinogena v jetrih in s tem povečanja ravni angiotenzina, glavnega stimulatorja proizvodnje aldosterona. Sintetični gestageni - derivati ​​17a-hidroksiprogesterona in 19-nortestosterona, nimajo antimineralkortikoidnega učinka in ne nasprotujejo stimulativnemu učinku estrogena na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Posledica zastajanja natrija in tekočine pri ženskah, ki jemljejo zdravila, ki vsebujejo estrogen za kontracepcijo in hormonsko nadomestno zdravljenje (HRT), je lahko povečanje telesne mase zaradi zadrževanja tekočine, otekline in zvišanega krvnega tlaka pri predisponiranih ženskah.
Drospirenon je nov progestogen - derivat 17a-spironolaktona, katerega spekter učinkov je progestogen, antimineralokortikoiden in antiandrogen, značilen za naravni progesteron. Antimineralokortikoidna aktivnost drospirenona je 8-krat višja kot pri spironolaktonu (diuretik z antimineralokortikoidnim delovanjem).
Rezultat te lastnosti zdravila je zmanjšanje telesne teže ter zmanjšanje sistoličnega in diastoličnega krvni pritisk. Izguba natrija v telesu zaradi drospirenona ne vodi v klinično znatno povečanje koncentracijo kalija, kar omogoča njegovo uporabo tudi pri ženskah z okvarjenim delovanjem ledvic.
V študiji Oelkersa et al. v skupini zdravih žensk, ki so prejemale 2 mg drospirenona, so v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, ugotovili znatno povečanje kumulativnega izločanja natrija. Opozoriti je treba tudi na povečanje ravni aldosterona v plazmi in njegovo izločanje z urinom, ki po mnenju avtorjev označuje kompenzacijsko aktivacijo RAAS kot odgovor na spremembe v elektrolitski sestavi krvi.
V isti študiji je bilo dokazano, da drospirenon znatno poveča aktivnost renina v plazmi in ta učinek ni odvisen od odmerka zdravila. Poleg tega je bilo ugotovljeno rahlo zmanjšanje telesne mase pri bolnikih, ki so jemali zdravilo, ki vsebuje 30 μg etinilestradiola in 3 mg drospirenona (Yarina), v nasprotju z ženskami, ki so jemale kontracepcijsko sredstvo, ki vsebuje 30 μg etinilestradiola v kombinaciji s 150 μg. desogestrela, pri katerem so, nasprotno, opazili nekaj povečanja telesne mase.
Ti podatki kažejo, da je drospirenon v COC sposoben učinkovito preprečiti od estrogena odvisnega natrija in zadrževanja tekočine.
Drospirenon je tudi antagonist androgenskih receptorjev. Antiandrogena aktivnost drospirenona je 5-10-krat močnejša od progesterona, vendar nižja od ciproteron acetata.
Kombinirani peroralni kontraceptivi (COC), ki zavirajo izločanje androgenov v jajčnikih, pozitivno vplivajo na akne in seborejo. Poleg tega etinilestradiol (EE) povzroči povečanje koncentracije globulina, ki veže spolne steroide (SHBG), kar zmanjša proste frakcije androgenov v krvni plazmi. Resnost androgenega učinka progestagena, ki je del kombiniranih pripravkov, pomembno vpliva na učinke EE, kot so povečanje SHBG in antiaterogene spremembe v spektru lipoproteinov. Drospirenon ne znižuje ravni SHBG in ima antiaterogen učinek na presnova lipidov.
Uporaba kombiniranih estrogensko-gestagenskih pripravkov, ki vsebujejo drospirenon za kontracepcijo in hormonsko nadomestno zdravljenje, vam omogoča dodatne koristi, povezane s farmakološkimi in kliničnimi značilnostmi tega progestagena.
Kontracepcija z drospirenonom
Sodobni hormonski kontraceptivi nudijo pravo priložnost za uravnavanje časa nosečnosti in s tem zmanjšanje tveganja materinske smrti, povezane s splavom. Vendar njihov vpliv na reproduktivno zdravje ni omejen le na to. Estrogen-gestageni kontraceptivi imajo številne nekontracepcijske preventivne in terapevtske učinke: zmanjšajo številčnost, trajanje in bolečino menstrualne izgube krvi, pozitivno vplivajo na stanje kože, zmanjšajo tveganje za anemijo, zunajmaternično nosečnost, vnetne bolezni medeničnih organov, benignih in maligne novotvorbe rak jajčnikov, endometrija.
Trenutno po podatkih WHO (2001) približno 100 milijonov žensk uporablja hormonske metode kontracepcije. Nobenega dvoma ni, da se bo pomen hormonske kontracepcije v prihodnosti povečal.
Novi progestagen drospirenon je del kombiniranega nizkoodmernega monofaznega kontracepcijskega sredstva Yarina (Schering AG, Nemčija), ki vsebuje 30 µg EE in 3 mg drospirenona.
Kot veste, je učinkovitost kontracepcijskih metod določena s številom nosečnosti pri 100 ženskah v prvih 12 mesecih uporabe kontracepcije (Pearlov indeks). Za Yarino je ta številka 0,07, kar ustreza merilom za visoko učinkovito kontracepcijsko sredstvo.
Študije o trajanju uporabe COC so pokazale, da približno 30 % žensk preneha jemati zdravila v prvem letu. Glavni razlogi za ukinitev COC so stranski učinki. Neželeni učinki, kot so pridobivanje telesne mase, napihnjenost in občutljivost dojk, zvišane ravni krvnega tlaka, so povezani z učinkom EE na RAAS.
Zaradi antimineralkortikoidnega delovanja drospirenon preprečuje zastajanje natrija in tekočine v telesu, kar ohranja stabilnost telesne teže, ravni krvnega tlaka in preprečuje nabrekanje dojk ob jemanju zdravila Yarina. V prvem mesecu sprejema se pri 3,1–4,6 % pojavijo glavobol, napetost v mlečnih žlezah, zmanjšan libido in depresija; slabost - v 4,6-6,2% primerov. Do šestega meseca zdravljenja vsi zgoraj navedeni simptomi večinoma prenehajo.
Terapevtske lastnosti COC
z drospirenonom
Drospirenon, ki ima podoben učinek kot spironolakton na RAAS, odpira nove terapevtske možnosti za uporabo COC.
Najprej to velja za zdravljenje predmenstrualnega sindroma (PMS). Vsaj 95% žensk v rodni dobi se v takšni ali drugačni meri nekaj dni pred menstruacijo pojavijo simptomi, kot so razdražljivost (93,8%), nabrekanje in bolečina v mlečnih žlezah (87,5%), napenjanje (75%), glavobol (56,3 %), spremembe razpoloženja z nagnjenostjo k depresiji (56,3 %), oteklina (50 %).
Uporaba COC je najpogostejša terapevtska taktika za PMS. Vendar pa se resnost simptomov PMS ne zmanjša vedno in se lahko celo poslabša, kar je povezano s pomanjkanjem naravnega progesterona.
V številnih klinične raziskave kaže pozitiven učinek zdravila Yarina na somatske in psiho-čustvene simptome PMS.
V odprti nenadzorovani študiji, ki so jo izvedli Apter D. et al. . Učinkovitost zdravila je bila ocenjena pri 336 ženskah, starih od 18 do 42 let, s pomočjo zdravstvenega vprašalnika Psychological General Well-Being Index (PGWBI), ki vključuje kazalnike, kot so anksioznost, slabo razpoloženje, splošno počutje, sposobnost nadzora nad čustvi, zdravje na splošno, aktivnost. Po treh ciklih zdravljenja je bil opazen trend izboljšanja, po šestih ciklih pa je bilo zaznano statistično značilno povečanje splošnega počutja. Poleg tega je bila ocenjena resnost somatskih simptomov. Do 6. cikla jemanja zdravila je prišlo do zmanjšanja simptomov napihnjenosti in napihnjenosti dojk pri 77,3 oziroma 69% žensk. Poleg tega so bolniki v 52% primerov opazili zmanjšanje otekline okončin. Telesna teža je ostala stabilna ali se je celo nekoliko zmanjšala. Čeprav ta študija ni vključevala placebo skupine, je bila ta pomanjkljivost kompenzirana s trajanjem zdravljenja (12 mesecev). znano je, da se po 3-6 mesecih učinek placeba izenači.
V drugi študiji, izvedeni v ZDA leta 2002, so Borenstein J. et al. ovrednotili učinek zdravila na predmenstrualne simptome in kakovost življenja pri več kot tisoč ženskah s PMS. Predmenstrualne simptome in kakovost življenja so ocenili pred zdravljenjem in po dveh ciklih terapije. Uporaba Yarine je privedla do izboljšanja fizičnih in psiho-čustvenih simptomov PMS, pa tudi splošnega počutja in kakovosti življenja.
Boschitsch E. et al. preučevali učinkovitost uporabe zdravila Yarina in zdravila, ki vsebuje 30 μg EE in 150 μg desogestrela pri zdravljenju PMS. V skupini žensk, zdravljenih z zdravilom Yarina, je prišlo do pomembnega zmanjšanja telesne mase. Poleg tega je prišlo do statistično značilnega zmanjšanja resnosti predmenstrualni simptomi kot so depresivno razpoloženje, zastajanje tekočine, povečan apetit. Zdravilo je pozitivno vplivalo na kožne manifestacije. Število elementov aken se je zmanjšalo za 62,5 %, seboreja pa za 25,1 %. Po koncu študije je 75,6 % žensk izrazilo željo po nadaljnjem jemanju zdravila.
V študiji Brown C. et al. 326 žensk, starih od 18 do 35 let, je izpolnilo 23-komponentni vprašalnik za oceno zdravja žensk na začetku in po 6. ciklusu zdravila Yarina. Ob koncu 6. cikla je prišlo do izboljšanja kazalnikov na lestvicah, ki označujejo zadrževanje tekočine in čustveno stanje. Posebej je treba omeniti, da so bili rezultati podobni pri skupinah bolnic, ki prej niso uporabljale peroralnih kontraceptivov in so uporabljale OK, ki ni vseboval drospirenona.
V randomiziranem s placebom kontroliranem preskušanju je Freeman E.W. et al. Učinkovitost zdravila Yarina med 3 menstrualnimi ciklusi so proučevali pri 82 ženskah s hudim PMS, tako imenovanim predmenstrualnim disforičnim sindromom. Bolnice, zdravljene z zdravilom, ki vsebuje EE in drospirenon, so pokazale bistveno bolj izrazito izboljšanje v vprašalniku COPE (Koledar predmenstrualnih izkušenj) za vseh 22 postavk. Pomembna razlika med skupinama je bila dosežena za faktor 3 - vztrajno povečan apetit, akne.
V vseh zgoraj opisanih študijah je bil uporabljen standardni režim jemanja zdravila: jemanje 21. tablete, ki ji je sledil sedemdnevni premor. Znano je, da je v tem obdobju pri ženskah, ki jemljejo peroralne kontraceptive, večja verjetnost, da se bodo simptomi PMS-ja ponovili.
Uporaba podaljšanega režima COC, ko bolnik dnevno prejema zdravilo 9–12 tednov in šele nato naredi premor, poveča učinkovitost terapije PMS. Zmanjšanje simptomov v tem primeru opazi 74% žensk. V primeru uporabe tega režima so prebojne krvavitve precej redke, ob preklicu tablet se pojavi menstrualna reakcija.
Glede na te podatke je bila izvedena študija o uporabi zdravila Yarina v razširjenem režimu. Udeležilo se ga je 1433 žensk, od katerih jih je 175 prejemalo zdravilo neprekinjeno 42-126 dni. Pokazalo se je, da se je otekanje okončin zmanjšalo za 49 % pri bolnikih, ki so jemali zdravilo v podaljšanem režimu, v primerjavi s 34 % pri bolnikih, ki so uporabljali standardni 21-dnevni režim. Bolečina v mlečnih žlezah se je zmanjšala za 50 oziroma 40%, občutek napihnjenosti pa za 37 oziroma 29%. Razširjeni režim zdravljenja je učinkovitejši tudi pri ženskah z aknami. Incidenca prebojnih krvavitev je bila na začetku zdravljenja 15 % in se je z nadaljevanjem zdravljenja zmanjševala. Pogostnost drugih neželenih učinkov se ni povečala.
Tako se lahko razširjeni režim uporabi za povečanje terapevtske učinkovitosti zdravila Yarina.
Antiandrogene lastnosti COC z drospirenonom so posledica več mehanizmov: zatiranja ovulacije, sposobnosti drospirenona, da blokira androgene receptorje, in odsotnosti zmanjšanja koncentracije globulina, ki veže spolne steroide.
Uporaba zdravila Yarina je patogenetsko upravičena pri ženskah s prekomerno telesno težo ali zvišanim krvnim tlakom pri jemanju kombiniranih kontraceptivov, pa tudi pri zdravljenju zaradi predmenstrualnega sindroma, akne, blago hipertenzijo ali "idiopatski edem".
Hormonsko nadomestno zdravljenje z drospirenonom
Prekinitev delovanja jajčnikov, ki proizvajajo estrogen, kar vodi do razvoja vazomotornih simptomov, motenj spanja, zmanjšanja odpornosti na psihični in čustveni stres, urogenitalnih in spolnih motenj, sprememb v videzu, osteoporoze, bolečin v hrbtu in zlomov, bistveno zmanjša kakovost življenja starejših žensk. Odpravljanje vseh teh manifestacij je cilj hormonskega nadomestnega zdravljenja pri ženskah v peri- in postmenopavzi.
Drospirenon je del kombiniranega pripravka za kontinuirano HNZ pri ženskah po menopavzi Angelique (Schering AG, Nemčija), ki vsebuje 17b-estradiol in 2 mg drospirenona.
Uporaba drospirenona v kombiniranem pripravku za HNZ, podobno kot pri Yarini, zmanjša pojavnost neželenih učinkov (kot so mastodinija, oteklina, povečanje telesne mase zaradi zadrževanja tekočine) in izboljša prenašanje terapije. Povečanje sprejemljivosti terapije ("compliance") je najpomembnejši pogoj za njeno maksimalno učinkovitost, saj se preventivni učinki dosežejo le z zadostnim trajanjem estrogenske terapije. Poleg tega je antialdosteronski učinek drospirenona še posebej pomemben za starejše ženske, ki imajo večjo incidenco hipertenzije in koronarna bolezen srca.
Znano je, da ima sistem renin-angiotenzin-aldosteron večkomponentni učinek na delovanje srčno-žilnega sistema. Angiotenzin II ima močan neposredni vazokonstrikcijski učinek na arterije in manj močan vazokonstriktorski učinek na vene. Poleg tega je angiotenzin II glavni stimulator proizvodnje aldosterona, glavnega regulatorja ravnotežja vode in elektrolitov, ki deluje preko mineralokortikoidnih receptorjev v distalnih tubulih ledvic.
Hkrati je bilo relativno nedavno odkrito, da se receptorji za aldosteron nahajajo tudi v drugih organih, vključno z možgani, krvnimi žilami in srcem. To kaže na vlogo aldosterona v fiziologiji in patologiji srčno-žilnega sistema. Prekomerna sinteza aldosterona, ki vedno spremlja potek srčnega popuščanja, vodi do stimulacije fibroblastov, kar posledično povzroči povečanje sinteze kolagena, razvoj intersticijske fibroze, kršitev funkcionalne aktivnosti miokarda z razvojem. diastolična disfunkcija levega prekata. Poleg tega prekomerna sinteza aldosterona poveča reabsorpcijo natrija, izgubo kalija, zadrževanje vode v ledvičnih tubulih, kar posledično vodi do povečanja volumna krvi v obtoku in posledično do preobremenitve levega prekata srca z volumen in tlak, kar vodi tudi v napredovanje.srčno popuščanje.
Učinek aldosterona na razvoj srčno-žilne patologije vključuje učinke na srčno in žilno fibrozo, hipertenzijo, endotelno disfunkcijo, zatiranje fibrinolize, okvaro srčni utrip. Izkazalo se je, da uporaba zaviralca aldosteronskih receptorjev spironolaktona znižuje krvni tlak, izboljšuje delovanje endotelija, zmanjšuje hipertrofijo levega prekata, zmanjšuje pojavnost smrtnih aritmij in posledično vodi do 30 % zmanjšanja umrljivosti pri bolnikih s hudo srčna patologija.
Pri velikih kohortah bolnikov je bilo dokazano, da je raven noradrenalina, renina, angiotenzina II, aldosterona, endotelina-1 in adrenomedulina v cirkulaciji povezana tako z resnostjo kot s prognozo kroničnega srčnega popuščanja. Zlasti obstaja zapleteno razmerje med aktivnostjo sistema renin-angiotenzin-aldosteron in hiperprodukcijo endotelina-1. Kot je pokazala študija Framingham Offspring (Framingham, Massachusetts), je celo pri normotenzivnih posameznikih ena sama meritev aldosterona zjutraj omogočila napovedati verjetnost zvišanja krvnega tlaka nekaj let pozneje.
V multicentrični študiji so izvedli študijo vsebnosti kalija v krvnem serumu in ravni krvnega tlaka pri ženskah, starih 45–70 let, pri ženskah po menopavzi, ki nimajo in imajo sladkorno bolezen, ki so prejemale zdravilo Angeliq in encim za pretvorbo angiotenzina. zaviralci ali blokatorji receptorjev angiotenzina II. Pri pregledanih ženskah so opazili hipotenzivni učinek HNZ. Poleg tega v nobeni od opazovanih skupin niso odkrili hiperkalemije.
Hipotenzivni učinek so potrdili tudi rezultati 12-tedenske, multicentrične, randomizirane, dvojno slepe, s placebom kontrolirane študije učinka zdravila Angeliq na krvni tlak pri 212 ženskah po menopavzi z zmerno hipertenzijo (BP v območju 140/ 90-159/99 mm Hg). V primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, so ženske, ki so jemale zdravilo Angeliq, pokazale znatno znižanje krvnega tlaka in niso pomembne spremembe v vsebnosti kalija v krvnem serumu.
Predstavljeni rezultati raziskave kažejo na nove možnosti za kombinirane estrogensko-gestagenske pripravke, ki vsebujejo drospirenon kot progestogensko komponento. Zaradi antimineralokortikoidnega in antiandrogenega učinka drospirenona se kontracepcijsko zdravilo "Yarina" dobro prenaša, povezano z vzdrževanjem stabilne teže, brez zvišanja krvnega tlaka, izboljšanjem stanja kože in učinkovitostjo pri lajšanju predmenstrualnih simptomov. Poleg tega so bili pridobljeni podatki, ki kažejo na potencial HNZ z drospirenonom za zmanjšanje tveganja za srčno-žilne bolezni pri ženskah po menopavzi.

Literatura
1. Andreeva E.N. Nove možnosti gestagenov: drospirenon je progestogen z antimineralkortikoidnimi lastnostmi. Ruski bilten porodničarja-ginekologa. 2004; 6.
2. Pašman N.M. Yarina - prva izkušnja uporabe peroralnega kontraceptiva z zdravilne lastnosti v Novosibirsku. Ruski bilten porodničarja-ginekologa. 2005;1.
3. Mezhevitinova E.A., Prilepskaya V.N. Predmenstrualni sindrom. Ginekologija 2002; uporaba: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenon, progestogen z antimineralokortikoidnimi lastnostmi: kratek pregled. Mol celični endokrinol. 2004 31. marec; 217 (1–2): 255–61.
5. Losert W, Casals-Stenzel J, Buse M. Progestogeni z antimineralkortikoidno aktivnostjo. Arzneimittelforschung 1985;35:459–71.
6 Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Drospirenon: nov progestogen z antimineralkortikoidnim in antiandrogenim delovanjem. Ann N Y Acad Sci 1995; 761:311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihidrospirorenon, nov progestogen z antimineralkortikoidnim delovanjem: učinki na ovulacijo, izločanje elektrolitov in sistem renin-aldosteron pri normalnih ženskah. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73:837–42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, et al. Učinek peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje drospirenon, na sistem rennin-angiotenzin-aldosteron pri zdravih prostovoljkah. Gynecol Endocrinol 2000; 14: 204–13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz, et al. Učinki novega peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje antimineralkortikoidni progestogen, drospirenon, na sistem renin-aldosteron, telesno težo, krvni tlak, toleranco za glukozo in presnovo lipidov. J Clin Endorinol Metab 1995; 80: 1816–21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost in prenašanje monofaznega peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje etinilestradiol in drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, et al. Primerjalna raziskava zanesljivosti kontracepcije, nadzora cikla in tolerance dveh monofaznih peroralnih kontraceptivov, ki vsebujeta bodisi drospirenon bodisi dezogestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000;5:124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost in prenašanje monofaznega peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje etinilestradiol in drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihidrospirorenon, nov progestogen z antimineralkortikoidnim delovanjem: učinki na ovulacijo, izločanje elektrolitov in sistem renin-aldosteron pri normalnih ženskah. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73:837–42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. Novi progestin drospirenon in njegov naravni dvojnik progesteron: biokemični profil in antiandrogeni potencial. Kontracepcija 1996;54:243–51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Učinek dveh kombiniranih peroralnih kontraceptivov, ki vsebujeta bodisi drospirenon bodisi ciproteron acetat na akne in seborejo. Cutis 2002 apr;69(4 Suppl):2–15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Randomizirana študija o vplivu peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo etinilestradiol v kombinaciji z drospirenonom ali dezogestrelom na presnovo lipidov in lipoproteinov v obdobju 13 ciklov. kontracepcija. 2004 apr;69(4):271–8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost in prenašanje monofaznega peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje etinilestradiol in drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34
18. Pinter B. Nadaljevanje in skladnost uporabe kontracepcijskih sredstev. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 sep;7(3):178–83. pregled. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. et al. Oralna kontracepcija: vzorci neskladnosti. Študija Coraliance. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 sep;7(3):155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau-Robert D, Colligs-Hakert A, Palmer M, Kelly S. Učinek peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje drospirenon in etinilestradiol, na splošno počutje in simptome, povezane s tekočino. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003 mar;8(1):37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Pomembni dejavniki pri ocenjevanju kakovosti življenja v kliničnih preskušanjih. Control Clin Trials 1990; 11:169–79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Vpliv peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje etinilestradiol in drospirenon, na predmenstrualno simptomatologijo in kakovost življenja, povezano z zdravjem. J Reprod Med. 2003 februar;48(2):79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W et al. Sprejemljivost novega peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje drospirenon, in njegov učinek na dobro počutje. The Eur J of Contracept and Reprod Health Care 2000; 5 (suppl 3): 34–40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Nov monofazni peroralni kontraceptiv, ki vsebuje drospirenon. Vpliv na predmenstrualne simptome. J Reprod Med. 2002 jan;47(1):14–22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; Raziskovalna skupina za PMS/PMDD. Vrednotenje edinstvenega peroralnega kontraceptiva pri zdravljenju predmenstrualne disforične motnje. J Zdravje žensk na podlagi spola med. 2001 jul–avg;10(6):561–9.
26 Freeman EW. Vrednotenje edinstvenega peroralnega kontraceptiva (Yasmin) pri obvladovanju predmenstrualne disforične motnje. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 dec; 7 Suppl 3:27–34; razprava 42–3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C, et al. Simptomi odtegnitve hormonov pri uporabnicah peroralnih kontraceptivov. Obstet Gynecol 2000; 95: 261–6.
28 Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Podaljšanje trajanja aktivnih peroralnih kontracepcijskih tablet za obvladovanje simptomov odtegnitve hormonov. Obstet Gynecol 1997; 89: 179–83
29. Clarke AK, Miller SJ. Razprava o stalni uporabi peroralnih kontraceptivov. Ann Pharmacother 2001; 35: 1480–4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, et al. Uporaba peroralnega kontraceptiva, ki vsebuje drospirenon v podaljšanem režimu. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003;8:162–169.
31. Mansour D Izkušnje z Yasmin: sprejemljivost novega peroralnega kontraceptiva in njegov učinek na dobro počutje. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002 Dec; 7 Suppl 3:35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Aldosteron in aldosteronski antagonizem pri bolezni srca in ožilja: poudarek na eplerenonu (Inspra) Heart Dis 2003; 5:102–118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Učinek drospirenona/estradiola na kalij v serumu žensk po menopavzi, pri katerih obstaja tveganje za hiperkalemijo. Obstet Gynecol 2004;103:4;26S–27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenon z estradiolom znižuje krvni tlak pri ženskah po menopavzi s sistolično hipertenzijo. Obstet Gynecol 2004; 4, supl., 26S.


Drospirenon je hormonska snov in se uporablja kot aktivno kontracepcijsko sredstvo v kontracepcijskih pripravkih. Spojina ima tudi nekatere kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati pri uporabi tega hormona.

Lastnosti drospirenona

Hormon drospirenon je derivat estrogena spirinolaktona, gestogena skupina. Snov ima naslednje pozitivne lastnosti:

  • terapevtski učinek pri androgen odvisnih patologijah ( različne vrste seboreja, akne);
  • odstranitev odvečne tekočine iz telesa;
  • izguba teže zaradi odstranitve odvečnih natrijevih ionov iz telesa;
  • odstranitev prekomerne otekline mlečne žleze;
  • stabilizacija tlaka.

Drospirenon po svoji naravi zavira začetek ovulacije, kar ga označuje kot učinkovito zdravilo od neželene nosečnosti. Vendar je treba spomniti, da morate kakršna koli kontracepcijska sredstva jemati le na priporočilo usposobljenega ginekologa!

Indikacije za uporabo

Drospirenon ima različne indikacije za uporabo, vendar se uporablja predvsem pri zdravljenju različnih hormonskih motenj pri ženskah. Glavni nameni snovi:

  • kompleksno zdravljenje osteoporoze med menopavzo;
  • terapevtski ukrepi za akutni potek menopavza pri ženskah;
  • zatiranje depresije, obnova nočnega načina ob nastopu menopavze;
  • kontracepcijski ukrepi za preprečevanje nosečnosti;
  • zdravljenje nekaterih ginekoloških bolezni.

Samostojna uporaba drospirenona je prepovedana, saj lahko snov negativno vpliva reproduktivna funkcijaženske z nepravilno uporabo in odmerjanjem zdravila, ki vsebuje ta hormon!

Kontraindikacije in neželeni učinki drospirenona

Drospirenon ima številne omejitve za uporabo, ki so opisane na spodnjem seznamu:

  • alergija na aktivno snov;
  • tromboza;
  • krvavitev nedoločene vrste;
  • trombembolija;
  • nosečnost;
  • obdobje dojenja;
  • disfunkcija jeter, ledvic;
  • onkologija spolnih organov;
  • bronhialna astma;
  • visok krvni pritisk;
  • sladkorna bolezen;
  • epilepsija;
  • motnje cirkulacije.

Ob prisotnosti zgoraj navedenih kontraindikacij morate popolnoma izključiti uporabo drospirenona in se posvetovati z zdravnikom za nasvet in izbiro primernega zdravila v povsem posameznem primeru.

Velja opozoriti, da se skoraj vsa hormonska zdravila uporabljajo previdno v strogo določenih terminih in v predpisanem odmerku!

Nenadzorovana uporaba hormona lahko privede do razvoja stranskih učinkov in negativnih učinkov na ženski reproduktivni sistem. Po zaužitju snovi je treba podrobno razmisliti o možnih manifestacijah:


Študija možnih stranskih učinkov in kontraindikacij Drospirenona kaže, da je treba uporabo hormona predpisati le v primeru nujne potrebe, samozdravljenje pa ima negativne posledice!

Pripravki, ki vsebujejo drospirenon

Drospirenon + etinilestradiol je kombinirana kombinacija aktivnih kontracepcijskih hormonov. Mehanizem kontracepcijskega učinka je aktivno zatiranje ovulacije, spremembe sluzi na materničnem vratu, slabo stanje endometrija, pri katerem se spermatozoidi ne morejo pritrditi na stene nožnice in vstopiti v maternično votlino.
Snov je tudi relativni dejavnik pri zmanjševanju bolečin med menstruacijo in znatno zmanjša razvoj hude krvavitve v tem obdobju.

Drospirenon + etinilestradiol se pogosto uporablja kot sestavina v zdravilih te narave. Spodaj je tabela glavnih zdravil, ki vsebujejo te hormone.

Kontracepcijska zdravila imajo širok spekter vpliv in obseg. Zdravila te kategorije je treba uporabljati le na priporočilo usposobljenega specialista, ki bo po popolni analizi klinične slike izbral najvarnejše in najprimernejše zdravilo!

Primerjalne značilnosti drospirenona in gestodena

Drospirenon preprečuje simptome estrogenov, ki zadržujejo natrijeve ione v telesu. V tem primeru so značilni simptomi, kot je oteklina mlečne žleze, pojav prekomerna teža, kršitev menstrualnega cikla.

Gestogen je analog nortestosterona po naravi učinka, ki zavira proizvodnjo hormona progesterona, ki je odgovoren za proces ovulacije. Učinkovitost Gestogena omogoča uporabo v majhnem odmerku. Hkrati snov praktično ne vpliva na presnovo in ne povzroča resnih kontraindikacij.
Če primerjamo oba hormona, lahko sklepamo, da drospirenon ob uporabi povzroča določene stranski učinki in vpliva na zatiranje procesa ovulacije v telesu ženske. Snov je učinkovita pri zdravljenju različnih patoloških bolezni reproduktivnega sistema.

Gestogen ima učinkovitejše lastnosti in hkrati nima hujših stranskih učinkov. Snov se pogosto uporablja kot glavni kontracepcijski hormon v ustreznih tabletah te kategorije. Kvalificirani ginekolog bi moral po potrebnih študijah izbrati eno ali drugo vrsto hormona!

Uporaba drospirenona pri fibroidih

Miom maternice se imenuje benigna tvorba, ki je nastala v njeni votlini zaradi številnih posebnih razlogov. Nepravilno zdravljenje oz popolna odsotnost grozi negativne posledice kot onkološki proces. Zato ta patologija zahteva uporabo učinkovite terapije.

Če govorimo o uporabi drospirenona za miom maternice, potem številni sklepi zdravnikov kažejo na popolno izključitev kontracepcijskih sredstev med potekom bolezni. Jemanje hormona lahko povzroči nenormalno rast tumorja in posledično nepopravljive spremembe v ženskem telesu.

Pri postavitvi te diagnoze je najbolje, da nemudoma prenehate uporabljati ta zdravila in opozoriti svojega zdravnika na njihovo preteklo uporabo, saj bi lahko bila vzrok za patologijo!


Na koncu bi rad poudaril pomembne točke zgornje teme in rekel, da je hormon drospirenon številne precej aktivne snovi, katerih namen je upočasniti proces ovulacije v ženskem telesu, kar potrjuje njihovo kontracepcijsko funkcijo.

Toda ob prisotnosti visoke učinkovitosti ima hormon veliko kontraindikacij in stranskih učinkov, ki jih je treba upoštevati pri jemanju zdravil, ki vsebujejo to snov. Pomemben vidik je uporaba Drospirenona le po predpisu lečečega zdravnika v strogo predpisanem odmerku! Konec koncev je zdravje ženske ključ do uspešnega poroda in nadaljnjega dobrega počutja!

Snov, imenovana drospirenon, je kemična spojina, povezana s gestageni, ki se uporablja za ustvarjanje hormonskih kontraceptivov. Ta kemična spojina se lahko uporablja samo v kombinaciji z estrogeni in je ni mogoče predpisati v čisti obliki za kontracepcijske namene.

Poleg kontracepcijskega delovanja ima drospirenon v kontracepcijskih sredstvih tudi terapevtski učinek pri boleznih, kot so seboreja in akne.

Lastnosti in razlike od drugih hormonov

Posebne lastnosti hormona drospirenona so, da ima ta kemična spojina terapevtski učinek pri tako imenovanih androgeno odvisnih boleznih. Te bolezni vključujejo mastno seborejo in akne. Poleg tega ta snov pomaga odstraniti odvečno intersticijsko tekočino iz telesa, s čimer odpravi edeme, normalizira krvni tlak, zmanjša telesno težo in ustavi bolečine v mlečnih žlezah.

Ženske s hudim predmenstrualnim sindromom vedo iz prve roke o vsakem od teh simptomov. Prav tako se med hormonsko nadomestno terapijo zmanjša količina tablet drospirenona žensko telo raven lipoproteinov nizke gostote in povečanje vsebnosti trigliceridov.

Pomembno! Peroralni kontraceptivi na osnovi drospirenona med menopavzo znatno zmanjšajo verjetnost razvoja raka in hiperplazije endometrija ter raka debelega črevesa pri ženskah.

Drospirenon ali gestoden

Oboje kemične spojine so sintetični hormoni najnovejša generacija. Gestoden in drospirenon imata visoko stopnjo učinkovitosti in minimalno tveganje neželeni učinki. Če govorimo o razlikah med hormonom drospirenonom in hormonom gestodenom, potem se zdravila na osnovi gestodena pogosteje predpisujejo bolnikom s hudimi znaki dismenoreje, da bi obnovili pravilnost menstrualnega ciklusa. Za zaščito pred neželeno nosečnostjo in za zmanjšanje resnosti predmenstrualnega sindroma je priporočljivo predpisovati pripravke na osnovi drospirenona. Pomembno si je zapomniti, da lahko zdravljenje z drospirenonom povzroči hiperkalemijo in trombembolične zaplete.

Drospirenon ali dienogest

Te biološko aktivne spojine spadajo v kategorijo progestinov, ki so del kombiniranih peroralnih kontraceptivov. Ključna razlika med hormonom drospirenonom in dienogestom je v tem, da dienogest ne združuje le delovanja progesterona, temveč tudi učinek testosterona. Prav tako je dienogest edini analog progesterona, ki lahko zavira učinek 17-beta-estradiola na periferni ravni, ne da bi bistveno vplival na raven folikle stimulirajočega in luteinizirajočega hormona.

Drospirenon ali desogestrel

Obe biološko aktivni spojini sta hormonski kontraceptivi nove generacije. Po analogiji z gestodenom se za izločanje uporablja desogestrel klinični znaki dismenoreja.

Nemogoče je nedvoumno reči, da je boljši drospirenon ali hormon desogestrel, saj se obe snovi razlikujeta po kontracepcijski in terapevtski učinkovitosti.

Edina razlika je v tem, da desogestrel v primerjavi z drospirenonom ne poveča tveganja za pridobivanje odvečnih kilogramov.

Odmerjanje in pravila za jemanje hormona

Kontracepcijske kontraceptive z drospirenonom se lahko predpišejo za jemanje v skladu z različne sheme, ki jih izbere lečeči zdravnik individualno. Standardna shema za jemanje takšnih zdravil praviloma zahteva uporabo kontracepcijske tablete 1-krat na dan ob strogo določenem času. Ne glede na ime se zdravila na osnovi drospirenona izdajajo v lekarnah le na zdravniški recept.

interakcija z zdravili

Kontracepcijska sredstva na osnovi drospirenona znatno zavirajo učinke uterotonikov in anaboličnih steroidov.

Tudi drospirenon negativno vpliva na raven učinkovitosti zdravil, kot so Primidon, Oscarbazepin, Karbamazepin, derivati ​​barbiturata, Rifampicin, Felbamate.

Kontracepcijska sredstva z drospirenonom

Vsa kontracepcijska zdravila z drospirenonom so združena v splošni seznam, ki vključuje naslednje postavke:


Vsako od zgornjih zdravil vsebuje kombinacijo drospirenona in etinil estradiola. Pripravki Jess Plus in Yarina Plus poleg teh sestavin vključujejo kalcijev levomefolikat.

Indikacije

Glede na antimineralokortikoidne, antigonadotropne, antiandrogene in progestogene lastnosti drospirenona se lahko ta vrsta kontracepcije predpiše, če obstajajo takšne indikacije:

  1. Pomanjkanje folata.
  2. Mastna seboreja in akne.
  3. Kot del kompleksne terapije postmenopavzne osteoporoze.
  4. Hude manifestacije predmenstrualnega sindroma.
  5. Kronična stagnacija tekočine v telesu.
  6. Hude manifestacije menopavze.
  7. Za zaščito pred neželeno nosečnostjo.

Kontraindikacije

Hormonskih kontraceptivov, ki vsebujejo drospirenon, ni mogoče uporabljati, če obstajajo takšne kontraindikacije:

Neželeni učinki kontracepcijskih sredstev z drospirenonom

Če jemljete kontracepcijsko sredstvo, sestavljeno iz drospirenona in estradiola, lahko naletite na seznam takšnih neželenih učinkov telesa:

  1. Glavobol in omotica.
  2. Kožne in sistemske alergijske reakcije.
  3. Krvavi izcedek iz genitalnega trakta v medmenstrualnem obdobju.
  4. kloazma.
  5. alopecija.
  6. Krčne žile.
  7. Povečanje ali zmanjšanje telesne teže.
  8. Nespečnost, zaspanost, depresivne motnje in apatija.
  9. Tvorba kamnov v žolčniku.
  10. Slabost in bruhanje.
  11. Zmanjšana ostrina vida.
  12. Galaktoreja.

Če je režim odmerjanja kontracepcijskih sredstev kršen, se lahko pojavijo zapleti, kot so krvavitev iz maternice, bruhanje in slabost.

Pomembne opombe

Pred začetkom zdravljenja s kontracepcijskimi tabletami, ki vsebujejo drospirenon, morate biti pozorni na naslednja priporočila:


poleg tega farmakološki učinek dvofazni hormonski COC, ki temeljijo na drospirenonu, se znatno zmanjšajo pri interakciji z antibakterijska zdravila serije penicilina in tetraciklinov.

Da bi se izognili razvoju resnih zapletov, mora izbiro imen kontracepcijskih sredstev in njihovih odmerkov opraviti lečeči ginekolog na individualni osnovi.

Drospirenon je sintetični hormon zadnje generacije, ki ima kompleksen učinek na telo, kar se ne kaže le v visoki stopnji zaščite pred neželeno nosečnostjo, temveč tudi v terapevtskem učinku edema, predmenstrualni sindrom in androgeno odvisne bolezni. Zato se ta snov aktivno uporablja kot aktivna sestavina številnih peroralnih kontraceptivov.

  • Pokaži vse

    Opis in lastnosti

    Drospirenon je sintetični hormon, ki je del nekaterih kombiniranih peroralnih kontraceptivov (COC) in deluje kot progestogen (IV generacija). Po svoji strukturi je molekula drospirenona blizu diuretičnega hormona, ki varčuje s kalijem, spironolaktona, razlikuje pa se le v odsotnosti skupine SO in etinilnega radikala. To pojasnjuje ne le podobnost biološkega delovanja s progesteronom, temveč tudi antimineralokortikoidno aktivnost.

    Drospirenon ima edinstvene večsmerne lastnosti, kot so:

    • gestageni;
    • antiandrogeni;
    • antigonadotropni;
    • antimineralokortikoid.

    Biološka uporabnost po peroralni uporabi je 76-85%. V krvi se 97 % veže na albumin in se presnavlja v jetrih. Povprečna največja koncentracija je 22 ng / ml, v plazmi je dosežena po 1 uri. Po tem opazimo dvofazno zmanjšanje snovi v krvi z razpolovnim časom približno 40 ur. Doseganje ravnotežne koncentracije se pojavi. po približno 10 dneh dnevnega dajanja zdravila.

    Izloča se predvsem v obliki presnovkov z urinom in blatom.

    Progestinska aktivnost drospirenona je blizu lastnostim naravnega hormona - progesterona, vendar je antiandrogeno in antimineralokortikoidno delovanje bolj izrazito.

    Primerjalne značilnosti obeh snovi so predstavljene v tabeli:

    Drospirenon je na voljo kot COC z etinilestradiolom. Aktivacija progesteronskih receptorjev zagotavlja zanesljivo kontracepcijo (Pearl indeks 0,41–0,8) z obnovo plodnosti po odtegnitvi, stabilnostjo menstrualnega ciklusa in antiproliferativnim učinkom na endometrij pri ženskah po menopavzi.

    Odsotnost etinilnega radikala v molekuli drospirenona določa nekatere posebne lastnosti:

    • učinkovitejši učinek na receptorje progesterona, zaradi česar se snov uporablja v majhnih odmerkih (3 mg);
    • manjša obremenitev jeter s steroidi (gestageni z etinilnim radikalom zavirajo encime sistema citokroma P450).

    Strukturne značilnosti drospirenona zagotavljajo njegovo vpletenost v sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Kot konkurenčen antagonist aldosterona se drospirenon veže na receptorje aldosterona 8-krat bolj aktivno kot spironolakton. Preprečuje stimulacijo RAAS z estrogeni, preprečuje zastajanje tekočine v telesu in ima lahko terapevtski učinek pri mastodiniji in edematoznem sindromu, zmanjšuje tveganje arterijska hipertenzija, poveča izločanje Na+, preprečuje pridobivanje telesne teže.


    Izrazit antiandrogeni učinek (5-krat večji od progesterona) nam omogoča, da drospirenon priporočamo bolnikom z zmernimi aknami, seborejo, hirzutizmom, androgensko alopecijo, policističnimi jajčniki, pubertetnim in postpubertetnim adrenogenitalnim sindromom itd.

    Hormon naredi naslednje:

    • neposredno zavira proizvodnjo androgenov v jajčnikih;
    • "zaklene" androgene receptorje kože in lasnih mešičkov;
    • preprečuje nastanek njegovih aktivnih metabolitov iz testosterona;
    • ne izpodriva testosterona iz spojine s SHBG in tako preprečuje zvišanje koncentracije prostega testosterona v krvi.

    Drospirenon ne spremeni parametrov presnove ogljikovih hidratov, zmanjša pa koncentracijo skupnega holesterola in LDL. Kljub rahlemu diuretičnemu učinku ne vpliva na ravnotežje elektrolitov pri zdravih ženskah. Pridobljeni so podatki, da drospirenon izboljša prognozo pri bolnikih s srčnim popuščanjem in miokardnim infarktom, zmanjša tveganje za nastanek raka debelega črevesa in raka endometrija po menopavzi.

    Indikacije

    • predmenstrualni sindrom (PMS);
    • bolezni, odvisne od androgena (vključno z aknami, seborejo, policističnimi jajčniki);
    • nagnjenost k zastajanju tekočine v telesu;
    • začetne periodične epizode visokega krvnega tlaka;
    • pomanjkanje folata.

    Kot hormonsko nadomestno zdravljenje pri ženskah po menopavzi se snov uporablja v skladu z indikacijami:

    • vazomotorni simptomi v menopavzi;
    • preprečevanje osteoporoze;
    • involucija genitourinarnih organov in kože;
    • disforija in depresija.

    Kontraindikacije

    Kontraindikacije za uporabo kombinacije drospirenona z estrogeni:

    • nestrpnost do sestavin zdravila;
    • tromboza;
    • vaginalna krvavitev;
    • hormonsko odvisni maligni tumorji (vključno z rakom dojke);
    • huda bolezen jeter in ledvic;
    • nosečnost;
    • laktacija.

    Pri endometriozi je treba zdravila s tem hormonom jemati previdno, sladkorna bolezen, holestatski sindrom, bolezni živčnega sistema.

    Podrobne študije učinka zdravila na telo so pokazale, da lahko izzove vensko tromboembolijo (poveča nastanek trombov za 5-krat). Ženske, ki so nagnjene k pojavu te bolezni, ne smejo jemati drospirenona. Priporočljivo je tudi prekiniti uporabo hormona pred in po operaciji.

    Odmerjanje in uporaba

    Drospirenon je na voljo kot COC v tabletah. Pred jemanjem je potrebno preučiti navodila za uporabo, se seznaniti z vsemi kontraindikacijami in stranskimi učinki.

    Pogoste so naslednje sheme: 21 + 7, 24 + 4. Obstaja možnost daljšega dajanja (63 + 7 itd.) pod nadzorom ginekologa in terapevta.

    Če je odmerek presežen, se lahko pojavijo slabost, bruhanje, krvavitev iz nožnice. Protistrupa ni, zato je zdravljenje simptomatsko.

    Stranski učinki

    Večina neželenih učinkov je posledica estrogenske komponente v COC:

    sistem Stranski učinki
    prebavni

    Pogosto - slabost. Redko - bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje, povečano nastajanje plinov, driska. Redko - hiatalna kila, ustna kandidiaza, zaprtje, holecistitis
    Usnje

    Redko - srbenje, izpuščaj, nodozni eritem, akne
    Mišično-skeletniRedko - bolečine v hrbtu in okončinah, krči
    hematopoetskiRedko - anemija, trombocitoza
    imunskiRedko - alergijske reakcije
    živčenPogosto - glavoboli. Redko - omotica, senzorične motnje, migrena. Redko - tremor, depresija, disforija, apatija, okvara vida
    Srčno-žilniRedko - krčne žile. Redko - tahikardija, venska in arterijska trombembolija, epistaksa
    Reproduktivni sistem in mlečne žlezePogosto - mastalgija, nepravilne krvavitve iz maternice, amenoreja. Redko - vaginalna kandidiaza, bolečine v medenici, fibrocistična mastopatija, izcedek iz nožnice, menstrualne nepravilnosti, suhost vaginalne sluznice. Redko - dispareunija, vulvovaginitis, tumorji dojk, cervikalni polipi, atrofija endometrija, cista jajčnikov, krvavitev med spolnim odnosom, zmanjšan libido
    PresnovaRedko - hiperkalemija, hiponatremija (z okvarjenim delovanjem ledvic), spremembe telesne mase

    Interakcija z drugimi snovmi

    Nekatera zdravila (barbiturati, derivati ​​hidantoina, karbamazepin, okskarbazepin, rifampicin, topiramat, grizeofulvin itd.) lahko pri dolgotrajni uporabi inducirajo mikrosomske jetrne encime, kar vodi do povečanja očistka spolnih hormonov in zmanjšanja učinkovitosti COC. Zato v obdobju jemanja le-teh zdravila je treba uporabiti dodatne kontracepcijske ukrepe.

    Azolni antimikotiki, zaviralci Ca-kanalov, makrolidi in grenivkin sok lahko povečajo koncentracijo COC. Drospirenon lahko zmanjša učinkovitost anaboličnih steroidov in stimulansov gladkih mišic maternice.

    Zdravila z drospirenonom

    Do danes je v sestavi veliko zdravil, ki vsebujejo drospirenon. Najbolj priljubljeni so predstavljeni v tabeli:

    Sestava Slika Opis
    Drospirenon + estradiol
    • Angelique(1 mg estradiolahemihidrat + 2 mg drospirenona).
    • Angeliquemikro (0,5 mg estradiola hemihidrata + 0,25 mg drospirenona).

    Uporablja se kot hormonsko nadomestno zdravljenje pri ženskah z ohranjeno maternico za lajšanje simptomov pri ženskah po menopavzi in preprečevanje osteoporoze. Zdravilo se ne uporablja kot kontracepcijsko sredstvo. Predpisano je po 1-2 letih od trenutka zadnje menstruacije.

Deliti: