Djelatna tvar je Verapamil.

Bijeli kristalni prah. Dobro se otapa u vodi, u metil alkoholu i u kloroformu.

Kemijska formula: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Naziv: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril.

U ovom lijeku, Verapamil je predstavljen u obliku hidroklorida.

Mehanizam djelovanja

Antagonizam kalcija, odnosno blokada kalcijevih kanala od strane Verapamila, očituje se kršenjem unosa kalcija u stanicu. To stvara prepreku kontrakciji mišića, a mišić se opušta. Kalcij je jedan od intracelularnih iona.

Jedna od njegovih brojnih funkcija je kontrakcija mišićnih vlakana (glatkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij osigurava interakciju mišićnih kontraktilnih proteina - aktina i miozina. Ovi proteini imaju izgled filamentoznih tvorevina (filamenata) smještenih u mišićnom vlaknu (miofibril).

Pod djelovanjem kalcijevih iona tanki (aktinski) i debeli (miozinski) filamenti se međusobno preklapaju, a mišićno vlakno skraćuje i zgušnjava. Kao rezultat toga, mišić se kontrahira . Naravno, mišić se ne može kontrahirati proizvoljno dugo – nakon grča mora doći do opuštanja, za što je potrebno da se kalcij ukloni iz citoplazme miofibrila.

To se postiže djelovanjem enzima o kalciju ovisne ATPaze, koja potiskuje kalcij iz citoplazme. Da bi se osigurao kontinuirani rad ovog enzima, potrebna je energija - uostalom, kalcij se transportira protiv gradijenta koncentracije, prema višoj koncentraciji.

Potrebna energija uzima se u procesu cijepanja ATP-a. Zbog ATP-aze ovisne o kalciju, koncentracija kalcija izvan stanice je 25 puta veća nego unutar stanice.

Kako bi osigurao sljedeću kontrakciju, kalcij ponovno ulazi u stanicu i osigurava interakciju filamenata. Prolazak kalcija kroz membranu živčanih vlakana popraćen je promjenama transmembranskog naboja i prolaskom impulsa duž živčanog vlakna.

Transport kalcija kroz membranu osigurava tzv. kalcijevi kanali. Postoji nekoliko vrsta ovih kanala koji se nalaze u miokardu, skeletnim mišićima i glatkim mišićima. unutarnji organi, u strukturama CNS-a.

S biokemijske točke gledišta, ti kanali nisu ništa više od proteina nosača. Nalaze se na površini stanične membrane, te ga spajanjem s kalcijem transportiraju u unutrašnjost stanice.

Verapamil blokira spore dugovječne L-kanale smještene u miokardu, u provodnom sustavu srca, u krvnim žilama, kao i u glatkim mišićima unutarnjih organa. Njegove glavne točke primjene su miokard, provodni sustav srca i mišićna vaskularna membrana.

Blokada L-kanala u miokardu dovodi do smanjenja snage srčanih kontrakcija. Sličan proces u glatkim mišićima krvnih žila prati proširenje lumena tih žila - vazodilatacija. Lijek djeluje na stijenku malih arteriola. Na vene praktički ne utječe.

Dilatacija arteriola dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPS) i hipotenzije - smanjenja krvni tlak(PAKAO). Osim toga, Verapamil blokira alfa-1 adrenoreceptore arteriola, što dovodi do njihovog dodatnog širenja i povećava hipotenziju.

Verapamil djeluje depresivno na provodni sustav miokarda. Pod njegovim djelovanjem usporava se stvaranje impulsa u pacemakeru, u sinusnom čvoru.

Ovaj lijek također usporava sinoatrijsku (sinus-atrijsku) i atrioventrikularnu (atrioventrikularnu) provodljivost. Klinički se to očituje smanjenjem broja otkucaja srca (otkucaja srca).

Kao rezultat toga, opterećenje miokarda se smanjuje. Uostalom, pod utjecajem lijeka, radi manje - tuče slabije i sporije. Istodobno, minutni volumen srca se ne smanjuje - srce radi učinkovitije u pozadini smanjenja OPS-a i hipotenzije.

Smanjenje opterećenja miokarda od velike je važnosti za pacijente koji boluju od IHD (ishemijske bolesti srca). Kod koronarne arterijske bolesti, dostava kisika iz krvi u miokard je poremećena.

Verapamil također rješava ovaj problem. Prvo, usporavanje otkucaja srca popraćeno je produljenjem faze opuštanja (dijastole) miokarda. Ali miokard prima krv kroz koronarne arterije upravo u dijastoli.

Protok krvi u koronarnim arterijama također se poboljšava kao rezultat njihove dilatacije. Smanjenje opterećenja miokarda, hipotenzija, poboljšanje koronarnog protoka krvi - sve to dovodi do niza pozitivnih učinaka. Smanjuje se krvni tlak, smanjuje se učestalost i intenzitet napadaja angine - nestabilna angina pektoris, angina napora, Prinzmetalova angina (zbog spazma koronarnih arterija).

S produljenom primjenom lijeka eliminira se takav negativni proces kao što je hipertrofija miokarda lijeve klijetke. Mehanizam je isti - smanjenje opterećenja miokarda i poboljšanje njegove opskrbe krvlju.

Smanjuje se i rizik od infarkta miokarda. Vodeći uzrok srčanog udara je tromboza koronarnih žila. Trombociti također sadrže kalcijeve kanale. Njihova blokada sprječava agregaciju trombocita (njihovo spajanje u konglomerate) i stvaranje krvnih ugrušaka. Širenje bubrežnih arterija dovodi do poboljšanja opskrbe bubrega krvlju. U bubrezima, Verapamil djelomično blokira natrijeve kanale. Povećano izlučivanje natrija, a s njim i vode, nadopunjuje hipotenzivni učinak.

Verapamil, kao i drugi antagonisti kalcija, opušta mišiće bronha, genitourinarnog sustava i gastrointestinalnog trakta. Istina, ti su učinci izraženi beznačajno.

Učinak na cerebralne žile također nije velik. Međutim, Verapamil se može koristiti za ublažavanje glavobolje. O stanju skeletnih mišića u zdravi ljudi Verapamil također nema učinka.

Međutim, stanje bolesnika s mišićnom patologijom (Duchenneova miopatija) može se pogoršati. Osim toga, ovaj lijek može produljiti vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa, lijekova koji se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

Povijest stvaranja

Verapamil je prvi lijek iz skupine antagonista kalcija. Njemački farmaceutski znanstvenici sintetizirali su ga 1961. godine. U početku je Verapamil zamišljen kao antispazmodik, učinkovitiji analog Papaverina.

Godinu dana kasnije, 1962. godine, otkriven je njegov učinak na snagu srčanih kontrakcija i na broj otkucaja srca. Godine 1963. službeno je preporučen za primjenu u kliničkoj praksi kao antianginalno sredstvo za liječenje koronarne arterijske bolesti.

Od tada se naširoko koristi u Rusiji, SAD-u i na Zapadu. Europa. Kao predstavnik prve generacije antagonista kalcija, Verapamil nije bez nedostataka. To su relativno niska bioraspoloživost, kratko trajanje djelovanja i nuspojave koje ograničavaju njegov unos.

Naknadno su u kliničku praksu uvedeni učinkovitiji i sigurniji lijekovi ove skupine. Međutim, Verapamil se do danas vrlo često koristi u liječenju kardiovaskularnih patologija.

Prema nekim podacima, Verapamil povećava osjetljivost atipičnih tumorskih stanica na kemoterapiju. Osim toga, postoje dokazi da je sinteza kolagena smanjena pod djelovanjem ovog lijeka.

U tom smislu, lokalne injekcije Verapamila koriste se za otapanje keloidnih ožiljaka na koži. Iste injekcije u penis se rade i s njegovom fibroznom deformacijom - Peyroniejevom bolešću.

Tehnologija sinteze

Verapamil se proizvodi u nekoliko reakcija koje uključuju složene organska tvar. Za proizvodnju tableta, osim glavne tvari, koriste se pomoćne tvari: dvobazni kalcijev fosfat, želatina, metil paraben, škrob, talk, titanov dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Obrazac za otpust

• Tablete i dražeje 40 i 80 mg;
• Tablete s produljenim oslobađanjem Verapamil 240 mg;
• Ampule 2 ml 0,25% otopine za injekcije.

Verapamil pod istim imenom aktivne tvari proizvode mnoge domaće tvrtke. Neke od tih tvrtki su praktički nepoznate, a kvaliteta njihovih proizvoda može biti upitna.

Iako uopće nije nužno da ruski proizvođači lijekova proizvode lijekove niske kvalitete. Od inozemnih patentiranih lijekova imamo najpoznatije tablete Isoptin (Abbott-Knoll, Njemačka) i Finoptin (Orion, Finska). U inozemstvu, lijek može imati imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin i mnogi drugi.

Indikacije

• Arterijska hipertenzija;
• Tahiaritmije (supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, fibrilacija i treperenje atrija);
• Prevencija i liječenje ishemijske bolesti srca, nestabilne angine pektoris, Prinzmetalove varijante angine.

Doze

Tablete se uzimaju bez obzira na hranu, ne žvakaju se, ispiru se vodom. Preporučena doza je 40-80 mg 3-4 puta dnevno. U nedostatku učinka, pojedinačne doze se glatko povećavaju na 120 i 160 mg. Dnevna doza obično se kreće od 240 do 360 mg. Maksimalna dnevna doza je 480 mg. Ne preporučuje se prekoračenje kako bi se izbjegle nuspojave.

Verapamil produženog djelovanja (Isoptin SR 240) uzima se u dnevnoj dozi od 240-480 mg, koja je podijeljena u 2 doze s razmakom od 12 sati.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre metabolizam verapamila se usporava. Dnevna doza u takvim slučajevima ne smije prelaziti 120 mg.

Podijeljen je u 3 doze od 40 mg. Tablete se uzimaju u dugom tečaju od 2 tjedna do 6-8 mjeseci. Otopina za injekciju se ubrizgava intravenozno polako u 2-4 ml (1-2 ampule). U nedostatku učinka, mlaz injekcija se može ponoviti nakon pola sata. Ista količina otopine može se razrijediti u 100-200 m fizikalne. otopine i daju intravenozno.

Farmakodinamika

Bioraspoloživost se kreće od 22 do 35%. U slučaju ponovljene primjene lijeka, može se povećati za 2 puta. Apsorpcija u gastrointestinalnom traktu - 90% količine uzete oralno. 90% Verapamila koji ulazi u krv veže se na proteine ​​plazme.

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nastaje nakon 1-2 sata uzimanja uobičajenih oblika lijeka. Za produljene oblike, ova brojka je 3-5 sati. Hipotenzivni učinak primjećuje se već u prvom tjednu sustavne primjene Verapamila, a doseže svoj maksimum za 3-4 tjedna.

U jetri, Verapamil prolazi metaboličke transformacije. Jedan od metabolita, norverapamil, također ima svojstva antagonista kalcija. Međutim, po svojoj snazi ​​je inferiorniji od izvorne tvari Verapamil. Preostali metaboliti su neaktivni. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, au manjoj mjeri (3-4%) - nepromijenjen. 9-16% lijeka se izlučuje kroz crijeva.

Poluvrijeme je u početku u rasponu od 2-6 sati. Uz ponovljenu primjenu, Verapamil se nakuplja u tijelu, a poluživot se usporava na 4,5-12 sati. Zbog toga će možda biti potrebno smanjiti dnevnu dozu za oko 2 puta. Ista se slika opaža kod zatajenja jetre, kada se metabolizam i izlučivanje Verapamila usporavaju, a sadržaj slobodne frakcije u krvi, naprotiv, povećava. U tim slučajevima se doza Verapamila također smanjuje.

Nuspojave

• Kardiovaskularni sustav: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, crvenilo lica, pogoršanje postojećeg zatajenja srca, pojava kratkoće daha i perifernog edema;
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, razdražljivost, umor;
• gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, zatvor, povišene razine enzima jetrenih transaminaza;
• Koža: alergijski osip, svrbež.

Kontraindikacije

• Individualna netolerancija na Verapamil;
• Kardiogeni šok;
• Akutno zatajenje srca;
• Kronično zatajenje srca IIB-III stadij;
• Atrioventrikularni blok II-III stupnja;
• Sinoatrijalna blokada;
• SSSU - sindrom slabosti sinusni čvor;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
• Akutni infarkt miokarda (Verapamil se propisuje ne ranije od 7. dana nakon razvoja ove bolesti);
• Dob ispod 18 godina

Uz izuzetan oprez, lijek se propisuje za hipotenziju i bradikardiju, sa zatajenjem jetre, kao i s početnim stupnjem kroničnog zatajenja srca i atrioventrikularne blokade.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antihipertenzivni lijekovi drugih skupina, diuretici - pojačan hipotenzivni učinak;
• Inhalacijski anestetici, beta-blokatori, inhalacijski lijekovi za anesteziju - toksični učinak na miokard, rizik od aritmija;
• Digoksin - usporava izlučivanje ovog lijeka bubrezima, povećava koncentraciju u krvnoj plazmi, rizik od aritmija;
• Ciklosporin, Prazosin, Theophylline - povećanje koncentracije ovih tvari u krvnoj plazmi;
• Ranitidin, Cimetidin - povećanje razine verapamila u krvnoj plazmi;
• Kinidin - povećanje koncentracije ovog lijeka u krvnoj plazmi, hipotenzija;
• Acetilsalicilna kiselina - rizik od krvarenja;
• Mišićni relaksanti - njihovo djelovanje je pojačano;
• Litijevi pripravci, karbamazepin - toksični učinci na središnji živčani sustav.

Za vrijeme liječenja Verapamilom ne smije se konzumirati sok od grejpa, jer. povećava bioraspoloživost lijeka.

Trudnoća i dojenje

Verapamil prolazi placentnu barijeru i u majčino mlijeko. U nekim slučajevima propisuje se trudnicama za terapijske i opstetričke indikacije.

Poštovani posjetitelji stranice Farmamir. Ovaj članak nije medicinski savjet i ne smije se koristiti kao zamjena za savjetovanje s liječnikom.

1. Kardiotonici: glikozidi (digoksin) ne glikozidi (dopamin, dobutamin)

lijekovi koji povećavaju kontraktilnost miokarda.

Opća imovina To. je pozitivan inotropni učinak na srce, tj. sposobnost povećanja snage srčanih kontrakcija. Grupa K. s. uključuje srčane glikozide i niz lijekova (dobutamin, dopamin, amrinon) neglikozidne strukture. Zauzvrat, među To. neglikozidne strukture luče lijekove koji utječu na kateholaminergičke receptore miokarda (dobutamin, dopamin) i lijekove koji ne djeluju na te receptore (amrinon).Dobutamin i dopamin povećavaju aktivnost adenilat ciklaze, što dovodi do povećanja intracelularnog sadržaja kalcijevi ioni, koji povećavaju kontraktilnost miokarda. Dobutamin povećava snagu kontrakcija srca stimulirajući β1-adrenergičke receptore miokarda.

Srčani glikozidi imaju izravan selektivni učinak na miokard i uzrokuju pozitivan inotropni učinak (povećan broj otkucaja srca), negativan kronotropni učinak (smanjenje broja otkucaja srca) i negativan dromotropni učinak (smanjenje vodljivosti). struktura srčanih glikozida: šećer (glikon) i nešećer (aglikon).

Mehanizam pozitivnog inotropnog djelovanja ove godine povezan je s njihovom sposobnošću da povećaju sadržaj iona kalcija u kardiomiocitima i formiraju kalcijeve komplekse s troponinom, zbog čega se olakšava interakcija aktina i miozina i povećava kontraktilnost miofibrila.

U dekompenziranih bolesnika s kongestijom portala, oni, uz istovremeno povećanje minutnog volumena srca, dovode do vazokonstrikcije trbušnih organa i širenja perifernih žila. Srčani glikozidi nemaju izravan učinak na arterijski krvni tlak: on se mijenja u skladu s prirodom središnje hemodinamike.

Digoksin. srčani glikozid. Povećava broj otkucaja srca Kao rezultat povećanja kontraktilnosti miokarda, povećava se udarni volumen krvi. Indikacije:

2. Digoksin, digitoksin, strofantin: značajke farmakokinetike, indikacije za uporabu Antidoti za predoziranje srčanih glikozida.

DIGOXIN. srčani glikozid. Povećava učestalost sedetičkih kontrakcija. Kao rezultat povećanja kontraktilnosti miokarda povećava se udarni volumen krvi. Ima pozitivan inotropni učinak. To je zbog izravnog inhibitornog učinka na Na+/K+-adenozin-trifosfatazu na membrani kardiomiocita, što dovodi do povećanja intracelularnog sadržaja natrijevih iona i, sukladno tome, smanjenja kalijevih iona. Povećan sadržaj natrijevih iona uzrokuje aktivaciju natrij-kalcijevog metabolizma, povećanje sadržaja kalcijevih iona, uslijed čega se povećava sila kontrakcije miokarda. Indikacije:

Kao dio kompleksne terapije kroničnog zatajenja srca.

Tahisistolički oblik fibrilacije i treperenja atrija.

Nuspojave: anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola.

DIGITOKSIN Glikozid koji se dobiva iz raznih vrsta lisičarke (uključujući ljubičastu).

Indikacije:

CHF; atrijalna tahiaritmija; treperenje atrija, supraventrikularna tahikardija, paroksizam sinusna tahikardija na pozadini HF (zatajenja srca).

Nuspojave: ventrikularna ekstrasistola, fibrilacija i treperenje atrija, smanjen apetit, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, crijevna nekroza, trombocitopenija, hipokalemija.

STROFANTIN. srčani glikozid kratkog djelovanja koji blokira transport Na + / K + -ATPaze, zbog čega se povećava sadržaj natrijevih iona u kardiomiocitima, što dovodi do otvaranja kalcijevih kanala i ulaska kalcijevih iona u kardiomiocite. Višak natrijevih iona dovodi do ubrzanja oslobađanja kalcijevih iona iz sarkoplazmatskog retikuluma, dakle. povećava se intracelularna koncentracija kalcijevih iona, što dovodi do blokade troponinskog kompleksa, koji depresivno djeluje na interakciju aktina i miozina.

Indikacije:

Kao dio kompleksne terapije akutnog i kroničnog zatajenja srca.

Tahisistolički oblik fibrilacije i treperenja atrija.

Nuspojave: povraćanje, proljev, bradikardija, ekstrasistola, poremećaji spavanja, umor, poremećena percepcija boja, depresija, pospanost, alergijske reakcije, urtikarija, trombocitopenija.

3.Dopamin, Dobutamin.osobina djelovanja, primjena.

DOPAMIN. djeluje stimulativno na dopaminske receptore, u velikim dozama stimulira alfa-adrenergičke receptore i beta-adrenergičke receptore.

Dopamin povećava periferni vaskularni otpor i sistolički tlak, pojačava srčane kontrakcije, povećava minutni volumen, smanjuje renalni vaskularni otpor, povećava protok krvi u njima, kao i glomerularnu filtraciju, izlučivanje natrija i diurezu.

Indikacije za uporabu:

Šok različite etiologije (kardiogeni, traumatski, postoperativni šok, itd.); akutna srčana i vaskularna insuficijencija, sindrom "niskog minutnog volumena" povezan s kirurškom intervencijom.

Nuspojave: spazam perifernih žila, tahikardija, ventrikularna ekstrasistola, pojava nodalnog ritma, angina pektoris, zatajenje disanja, glavobolja, psihomotorna agitacija.

DOBUTAMIN. Stimulira beta_1-adrenergičke receptore miokarda i uzrokuje pozitivan inotropni učinak. Slabo utječe na beta_2- i alfa_1-adrenergičke receptore. Umjereno povećava broj otkucaja srca, udarni i minutni volumen srca, smanjuje vaskularni otpor u plućnoj cirkulaciji. Sistemski krvni tlak nije značajno pao. Povećava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, smanjuje tlak punjenja ventrikula srca.

Indikacije za uporabu: Akutno zatajenje srca (akutni infarkt miokarda, kardiogeni šok), pogoršanje kroničnog zatajenja srca, kronično zatajenje srca, nizak minutni volumen srca.

Nuspojave: tahikardija, fibrilacija atrija, bol u srcu i prsima, lupanje srca, otežano disanje, povišen krvni tlak/hipotenzija, hipokalijemija, inhibicija agregacije trombocita, alergijske reakcije, povraćanje.

4. Antihipertenzivni lijekovi

Antihipertenzivi se koriste za snižavanje krvnog tlaka (krvnog tlaka) i kod hipertenzije i kod simptomatske hipertenzije. Trenutno se u kliničkoj praksi koristi značajan broj antihipertenzivnih lijekova. Ovisno o mehanizmu djelovanja, razlikuju se antiadrenergički agensi, vazodilatatori, antagonisti kalcija, antagonisti angiotenzina II, diuretici.

Antiadrenergici djeluju na simpatički živčani sustav. Prema mehanizmu djelovanja mogu biti ganglio- i postganglio-blokatori, α-, β-blokatori, kao i da djeluju pretežno na središnju simpatičku aktivnost. Sredstva koja pretežno djeluju na središnju simpatičku aktivnost uključuju klonidin i metildopu. Hipotenzivni učinak ovih lijekova posljedica je izravnog djelovanja na α-receptore središnjeg živčanog sustava (središnji živčani sustav), a istovremeno inhibiraju simpatičke impulse iz vazomotornog centra u središnjem živčanom sustavu, što dovodi do smanjenje krvnog tlaka (krvnog tlaka) bradikardija (smanjenje brzine pulsa), smanjenje perifernog vaskularnog otpora, uključujući bubrege. Lijekovi smanjuju razinu renina u plazmi, imaju umjereni sedativni učinak, ali zadržavaju natrij i vodu. Kada se ovi lijekovi kombiniraju s diureticima, hipotenzivni učinak značajno se povećava. Kombinacija s rezerpinom je nepoželjna, jer se pojačavaju pospanost i depresija. Ovi lijekovi se koriste s oprezom u starijih osoba, jer su moguća kolaptoidna stanja i depresija. Otkažite klonidin i metilzhofu postupno kako biste izbjegli hipertenzivne krize (može se pojaviti sindrom ustezanja). Klonidin(klonidin, hemiton, katapresan). Klonidin nije toksičan, ali može uzrokovati suha usta, pospanost i zatvor. Nakon parenteralne primjene može doći do ortostatske hipotenzije. Kontraindikacije: teška ateroskleroza, depresija, alkoholizam, teško zatajenje srca metildofu(dopegyt, aldomet) Lijek obično dobro podnose bolesnici, ali se mogu javiti suha usta, letargija, depresija, seksualni poremećaji, groznica, mijalgija. Kod produljenog liječenja može doći do žutice zbog intrahepatične kolestaze (stagnacija žuči u jetri ). Kontraindikacije Ključne riječi: akutni hepatitis, ciroza jetre, feokromocitom, trudnoća. Oblik oslobađanja: tablete od 0,25 g. Ganglioblokatori(benzogeksonij, pentamin) blokiraju istovremeno i simpatičke i parasimpatičke ganglije. U vezi s blokadom parasimpatičkih čvorova može se pojaviti pareza žučnog mjehura, suha usta i impotencija. benzoheksonij Djeluje hipotenzivno tako što smanjuje tonus arteriola i smanjuje ukupni periferni otpor, značajno smanjuje venski tonus i venski tlak, kao i tlak u plućnoj arteriji i desnoj klijetki. Lijek ima sedativni učinak, inhibira funkciju Štitnjača povećava osjetljivost na inzulin u dijabetičara. Kontraindikacije: akutni infarkt miokarda, cerebralna tromboza, feokromocitom.

Postganglijski blokatori: rezerpin, raunatin, oktadin. Rezerpin(rausedil, serpazil) uništava mjesta veze s adrenalinom i drugim aminima, što rezultira blokadom simpatikusa. Parasimpatički učinak očituje se bradikardijom, oticanjem sluznice nazofarinksa, povećanom kiselošću želučanog soka, povećanom pokretljivošću gastrointestinalnog trakta, miozom.

Kontraindikacije: teško zatajenje cirkulacije, bradikardija, peptički ulkusželudac, nefroskleroza, epilepsija, depresija.

Oktadin(izobarin, gvanetidin sulfat, ismelin) Prilikom primjene oktadina mogu se javiti bolovi u parotidnim žlijezdama, bradikardija, oticanje vena na nogama, proljev. Kontraindikacije: teška cerebralna ateroskleroza, akutni infarkt miokarda, egzacerbacija ulkusa duodenum, zatajenje bubrega, feokromocitom, trudnoća. α-blokatori- fentolamin, tropafen i piroksan djeluju kratko i stoga se koriste samo kod hipertenzivnih kriza. Kod primjene ovih lijekova moguće su nuspojave: vrtoglavica, tahikardija, svrbež kože, oticanje nosne sluznice, povraćanje, proljev. Kontraindikacije: koronarna bolest srca (CHD) s napadima angine, teško zatajenje srca, cerebrovaskularni infarkt.. Hipotenzivni učinak prazosin(adverzuten) prati tahikardija, ali pri uzimanju prve doze može se razviti hipotenzija sve do nesvjestice. Također ima vazodilatacijski učinak. β-blokatori smanjuju rad srca i imaju umjereno antiagregacijsko, vazodilatacijsko i sedativno djelovanje. Posebno su indicirane kod povećanja uglavnom sistoličkog krvnog tlaka. Vazodilatatori dijelimo na arteriolarnu i vensku. Arteriolarni vazodilatatori (apresin, diazoksid, minoksidil) smanjuju ukupni periferni otpor izravnim djelovanjem na arteriole. Zbog širenja arteriola povećavaju se minutni volumen srca, broj otkucaja srca i snaga kontrakcije miokarda. Ali ti lijekovi povećavaju potrebu miokarda za kisikom, što rezultira koronarnom insuficijencijom, uzrokuju zadržavanje natrija i vode, pa ih treba kombinirati s diureticima. Apressin(hidralazin, depresan) jedan je od najjačih vazodilatatora, ali se njegov hipotenzivni učinak javlja postupno. Kontraindikacije: teška cerebralna ateroskleroza, teška koronarna bolest srca (ishemična bolest srca), sistemski eritematozni lupus, čir na želucu, aktivni autoimuni procesi, periferna neuropatija. diazoksid(hiperstat) - Krvni tlak obično ne pada ispod normalnog, ortostatska hipotenzija se ne razvija. Diazoksid je snažan relaksant maternice. Mnogi pacijenti s njegovom primjenom razvijaju prolaznu hiperglikemiju. Kontraindikacije: dijabetes melitus, teško zatajenje bubrega, disecirajuća aneurizma aorte Minoksidil slično djelovanju kao apresin, ali učinkovitije. Kontraindikacije: zatajenje bubrega. Arteriolarni i venski dilatator natrijev nitroprusid(Niprid) kada se primjenjuje intravenozno daje hipotenzivni učinak zbog širenja perifernih žila i smanjenja perifernog otpora, kao i izravnog učinka na vaskularnu stijenku arteriola i venula. Indikacije za primjenu natrijevog nitroprusida: hipertenzivna kriza, refraktorna (rezistentna) na konvencionalnu terapiju arterijska hipertenzija. Koristi se u bolnici. Kontraindikacije: koarktacija aorte, arteriovenski šantovi.

Verapamil(Izoptin) ima manje izražen hipotenzivni učinak u odnosu na fenigidin. Kontraindikacije: zatajenje cirkulacije. Antagonist angiotenzina II kaptopril snižava koncentraciju angiotenzina II i aldosterona u krvi, pruža snažan i produljeni hipotenzivni učinak, smanjuje broj otkucaja srca, povećava diurezu. Kontraindikacije: stenoza bubrežne arterije, akutno zatajenje bubrega 5. Antiadrenergički lijekovi

Ime: klonidin (Clophelinum) Farmakološko djelovanje: Ima izražen hipotenzivni (snižavajući krvni tlak) učinak; smanjuje broj otkucaja srca, djeluje sedativno (umirujuće na središnji živčani sustav) i snižava očni tlak. Mehanizam djelovanja posljedica je stimulacije postsinaptičkih alfa2-adrenergičkih receptora inhibicijskih struktura mozga i smanjenja simpatičkih impulsa do krvnih žila i srca. Indikacije za uporabu: Svi oblici arterijske hipertenzije (trajni porast krvnog tlaka) i za ublažavanje (uklanjanje) hipertenzivnih kriza (brz i nagli porast krvnog tlaka); u oftalmološkoj praksi - bolesnici s primarnim glaukomom otvorenog kuta s umjereno povišenim ili visokim intraokularnim tlakom i stabiliziranim vidnim funkcijama.

Nuspojave: Naglim prekidom uzimanja lijeka može se razviti hipertenzivna kriza (brz i nagli porast krvnog tlaka). Suha usta, slabost, pospanost, pri visokim dozama - zatvor, ortostatski kolaps (oštar pad krvnog tlaka pri prelasku iz vodoravnog u okomiti položaj). Ime: pentamin (pentamin) Farmakološko djelovanje: Ganglioblokator, blokira n-kolinergičke receptore autonomnih ganglija (simpatičkih i parasimpatičkih). Djeluje depresivno na karotidne glomerule i kromafinsko tkivo nadbubrežnih žlijezda. U visokim dozama može blokirati n-kolinergičke receptore u skeletnim mišićima i središnjem živčanom sustavu. Ima hipotenzivni, arterio- i venodilatacijski učinak. Smanjuje izlučivanje kateholamina nadbubrežnim žlijezdama i slabi refleksne presorske reakcije, što uzrokuje tahikardiju, parezu akomodacije, midrijazu, proširenje bronha, smanjenu pokretljivost gastrointestinalnog trakta i sekrecije žlijezda, tonus mokraćnog mjehura. Indikacije za uporabu: Hipertenzija (trajni porast krvnog tlaka) I, II stadij i hipertenzivne krize (brz i nagli porast krvnog tlaka).

Nuspojave: Suha usta, slabost, vrtoglavica, tahikardija, ortostatska hipotenzija, tahikardija, atonija crijeva i mokraćnog mjehura, pareza akomodacije, midrijaza, injekcija žila sklere Predoziranje. Simptomi: pad krvnog tlaka, poremećeni neuromišićni prijenos, paralitički ileus, atonična anurija.

fentolamin izaziva brzi vazodilatacijski učinak i poboljšava prokrvljenost tkiva, osobito mišića, kože, sluznice. Istovremeno, nakratko snižava krvni tlak.

Indikacije za uporabu. fentolamin koristi se za poremećaje periferne cirkulacije (Raynaudova bolest, obliterirajući endarteritis, aterosklerotična gangrena), trofične čireve ekstremiteta, rane od proleža, ozebline. Osim toga, fentolamin se propisuje za hipertenzivne krize zbog feokromocitoma (tumor nadbubrežne žlijezde), kao i za akutno zatajenje srca s prijetnjom plućnog edema.

Nuspojave i komplikacije. Na korištenje fentolamina moguća vrtoglavica, crvenilo i svrbež kože, oticanje nosne sluznice, ponekad mučnina, povraćanje, proljev. Ove pojave nisu opasne i brzo prolaze sa smanjenjem doze. Ponekad, nakon injekcija fentolamina, pacijenti razvijaju akutni pad krvnog tlaka, palpitacije, osobito s oštrom promjenom položaja tijela iz horizontalnog u vertikalni.

Ime: prazosin (Prazosinum) Farmakološko djelovanje: Prazosin je hipotenzivni (snižavajući krvni tlak) alfa-adrenergički blokator koji se koristi kod hipertenzije (trajni porast krvnog tlaka) i kongestivnog zatajenja srca. Karakteristika djelovanja prazosina je uglavnom periferna vazodilatacija (vazodilatacija). Istodobno djeluje arterio- i veno-ekspandirajuće (s nešto većim djelovanjem na volumetrijske, tj. venske žile), stoga smanjuje dotok venske krvi u srce i olakšava rad srca zbog smanjenja perifernog otpora, t.j. smanjuje pre- i naknadno opterećenje (smanjuje krajnji dijastolički tlak širenjem perifernih vena i smanjenjem protoka krvi u desni atrij te smanjuje krvni tlak u aorti smanjenjem perifernog vaskularnog otpora) na miokard (srčani mišić). Lijek ne uzrokuje smanjenje minutnog volumena. Za razliku od konvencionalnih alfa-blokatora, prazosin obično ne uzrokuje tahikardiju (ubrzani rad srca). Indikacije za primjenu: Prazosin se koristi za različite oblike arterijske hipertenzije (trajni porast krvnog tlaka).

Nuspojave: Kod primjene prazosina, osim „fenomena prve doze“, moguće su sljedeće nuspojave: vrtoglavica, glavobolja, nesanica, slabost, umor, mučnina, proljev, zatvor, suha usta. Obično ovi fenomeni nestaju sami od sebe. Unatoč selektivnom alfa-adrenergičkom učinku blokiranja, u nekim slučajevima moguće je povećanje broja otkucaja srca. Postoje indicije da se hipotenzivni učinak prazosina povećava u snazi ​​i trajanju s godinama, te stoga treba pažljivo odabrati doze za starije i senilne osobe.

Ime: Propranolol (Propranololum) Farmakološko djelovanje: Propranolol je beta-blokator, djeluje na beta i beta2-adrenergičke receptore (neselektivno djelovanje). Slabljenjem učinka simpatičkih impulsa na beta-adrenergičke receptore srca, Propranolol smanjuje snagu i učestalost srčanih kontrakcija. Smanjuje kontraktilnost miokarda (srčanog mišića) i količinu minutnog volumena srca. Potreba miokarda za kisikom se smanjuje. Krvni tlak pod utjecajem propranolola se smanjuje. Povećava se tonus bronha zbog blokade beta2-adrenergičkih receptora. Lijek pojačava spontane i inducirane kontrakcije maternice. Smanjuje krvarenje tijekom poroda i u postoperativnom razdoblju. Indikacije za primjenu: Propranolol se koristi za liječenje koronarne bolesti srca, srčanih aritmija i nekih oblika hipertenzije (trajni visoki krvni tlak). Lijek je učinkovit kod angine pektoris mirovanja, ali posebno kod angine pektoris pri naporu. Kao antiaritmičko sredstvo, propranolol se koristi za sinusnu i paroksizmalnu tahikardiju (palpitacije), ekstrasistole, fibrilaciju atrija i treperenje. Lijek je indiciran za bolesnike s ventrikularnom ekstrasistolom nakon infarkta miokarda. Kod sinusne tahikardije obično se opaža normalizacija ritma, uključujući slučajeve rezistencije (otpornosti) na srčane glikozide. S hipertenzijom

Nuspojave: Kod primjene propranolola moguće su nuspojave u vidu mučnine, povraćanja, proljeva (proljeva), bradikardije (rijetki puls), opće slabosti, vrtoglavice; ponekad se opažaju alergijske reakcije (svrbež kože), bronhospazam. Mogući fenomeni depresije (depresivno stanje). U vezi s blokadom beta2-adrenergičkih receptora perifernih žila, moguć je razvoj Raynaudovog sindroma (suženje lumena žila ekstremiteta).

atenolol

Farmakološko djelovanje: Lijek ima kardioselektivno djelovanje u odnosu na B-adrenergičke receptore, lijek nema simpatomimetički učinak, ne blokira oslobađanje medijatora u sinaptički rascjep i ne smanjuje njegovu količinu u presinaptičkom dijelu. Nema stabilizirajući učinak na citoplazmatske membrane. Lijek, već u malim dozama, može blokirati B-adrenergičke receptore srca, dok se razina kateholamina smanjuje, što zauzvrat potiče stvaranje metabolita ATP (osobito cAMP). Smanjenjem koncentracije Ca2+ iona, uzimanje lijeka pomaže u smanjenju kontraktilnosti miokarda, smanjuje broj otkucaja srca, provodljivost i ekscitabilnost u srčanom mišiću.

Indikacije za uporabu: Ishemijska bolest srca; Angina pektoris, angina mirovanja, nestabilna angina (osim Prinzmetalove angine); Arterijska hipertenzija, hipertenzija, uključujući hipertenzivnu krizu; Smanjen mišićni tonus na mitralnoj valvuli, hiperkinetički srčani sindrom uzrokovan funkcionalnim poremećajima u srcu; Neurocirkulacijski poremećaji s hipertenzivnim komplikacijama; Senilni tremor, tremor povlačenja, esencijalni tremor. Liječenje i prevencija: Infarkt miokarda, uključujući terapiju održavanja nakon akutnih stanja; Aritmije različite etiologije (uključujući u pozadini anestezije, tireotoksikoze, infarkta miokarda u bolesnika koji ne pate od zatajenja srca); supraventrikularna i ventrikularne ekstrasistole, sinusna tahikardija, paroksizmalna atrijalna tahikardija, druge vrste aritmija; Nuspojave: Kada se terapijska doza premaši, učestalost i težina nuspojava dramatično se povećavaju. Sa strane središnjeg živčanog sustava: slabost, vrtoglavica, povećan umor, smanjena koncentracija, oštećenje pamćenja. Poremećaj spavanja, anksioznost, depresija, halucinacije, konvulzije, tremor. Smanjena aktivnost žlijezda vanjske sekrecije, oslabljen vid. Od kardiovaskularnog sustava: bradikardija, aritmije, atrioventrikularna blokada, zatajenje srca, hipotenzija, bol u prsima, trombocitopenija, agranulocitoza. Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, povraćanje, mučnina, bol u epigastriju, poremećena stolica, poremećena funkcija jetre. Sa strane dišni sustav: kratkoća daha, bronhospazam, laringospazam. Ostale nuspojave: kožni osip, svrbež, urtikarija, promjene na koži zbog trofičkih poremećaja, hiperhidroza, mijastenija gravis.

6. Miotropni vazodilatatori

Ime: Nitroglicerin (Nitroglicerinum) Farmakološko djelovanje: Širi krvne žile (uglavnom koronarne/srčane/ arterije i cerebralne žile), opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, žučnih puteva i drugih organa. Uz smanjenje otpora koronarnih i perifernih žila, nitroglicerin smanjuje venski povratak krvi u srce, potiče preraspodjelu protoka krvi u miokardu (srčani mišić) u korist žarišta ishemije i smanjenje žarište ishemijskog oštećenja tijekom infarkta miokarda, pojačava inotropnu (kontraktilnu) funkciju miokarda. Kao i drugi organski nitrati, nitroglicerin poboljšava metaboličke procese (metabolizam) u miokardu, smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Indikacije za uporabu: Za ublažavanje (uklanjanje) napadaja angine; ponekad s diskinezijom (poremećenom pokretljivošću) bilijarnog trakta i embolijom (začepljenjem) središnje retinalne arterije. Nitroglicerin se također koristi za zatajenje lijeve klijetke, uključujući infarkt miokarda.

Nuspojave: Prilikom primjene nitroglicerinskih pripravaka često se javlja prolazna glavobolja, moguća je vrtoglavica, pad krvnog tlaka (osobito u okomitom položaju), a u slučaju predoziranja ortostatski kolaps (oštar pad krvnog tlaka pri kretanju od od horizontalnog do okomitog položaja). Izbjegavajte kontakt s otopinama nitroglicerina na koži, jer se lijek može apsorbirati i uzrokovati glavobolju.

Ime: dibazol (dibazol) Farmakološko djelovanje: Dibazol - medicinski proizvod skupine perifernih vazodilatatora. Lijek ima izražen vazodilatacijski učinak, pomaže u smanjenju tlaka, ima antispazmodični učinak. Osim toga, uzimanje lijeka dovodi do poboljšanja funkcije leđna moždina te pridonosi obnavljanju funkcionalne aktivnosti perifernih živaca. Dibazol potiče sintezu interferona, zbog čega ima umjereni imunostimulirajući učinak. Nakon oralne primjene, lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Metabolizira se stvaranjem dva glavna metabolita. Terapeutski učinak lijeka razvija se unutar 30-60 minuta i traje 2-3 sata. Izlučuje se uglavnom bubrezima, mali dio lijeka izlučuje se crijevima. Indikacije za uporabu: Lijek je namijenjen liječenju pacijenata koji pate od spazma glatkih mišića krvne žile, uključujući i tijekom razdoblja pogoršanja hipertenzije. Lijek se koristi za ublažavanje grčeva glatkih mišića unutarnjih organa, uključujući bolesnike s čirom na želucu, crijevnim kolikama. Lijek se također propisuje pacijentima s bolestima živčanog sustava, lijek je najučinkovitiji u bolesnika sa sindromom flakcidne paralize i bolesnika u fazi oporavka od bolesti živčanog sustava.

Nuspojave: Bolesnici obično dobro podnose lijek, u izoliranim slučajevima bolesnici su primijetili razvoj arterijske hipotenzije, smetnje EKG-a, vrtoglavicu i alergijske kožne reakcije. Kada se lijek koristi u obliku otopine za parenteralnu primjenu, može se pojaviti bol na mjestu ubrizgavanja.

Hidralazin

Ljekovita svojstva. Ublažava spazam malih arterija, snižava krvni tlak; povećava minutni volumen srca, povećava broj otkucaja srca; pojačava bubrežni i cerebralni protok krvi.

Indikacije za uporabu. Različiti oblici arterijske hipertenzije, uključujući hipertenzivnu krizu.

Nuspojave. Mogući su glavobolja, vrtoglavica, ubrzan rad srca, bol u predjelu srca, pojačano znojenje, mučnina, povraćanje, suzenje, edem i eritematozni osip. Kod produljene primjene hidralazina može se razviti sindrom nalik eritematoznom lupusu.

Ime: Magnezijev sulfat (Magniisulfas) Farmakološko djelovanje: Magnezijev sulfat ima višestruki učinak na organizam. Lijek smanjuje ekscitabilnost respiratornog centra, velike doze lijeka kada se daju parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) mogu lako uzrokovati paralizu dišnog sustava. Krvni tlak je donekle smanjen zbog općeg smirujućeg učinka lijeka; ovaj učinak je izraženiji kod hipertenzije (trajni porast krvnog tlaka). Magnezijev sulfat se izlučuje bubrezima, u procesu izlučivanja povećava se diureza (mokrenje). Pri parenteralnoj primjeni magnezijev sulfat djeluje smirujuće na središnji živčani sustav. Ovisno o dozi, može se primijetiti sedativni (smirujući), hipnotički ili narkotički učinak. Indikacije za primjenu: Hipertenzija, uglavnom kod hipertenzivnih kriza (brz i nagli porast krvnog tlaka).

Nuspojave: parenteralno (zaobilazno gastrointestinalnog trakta) magnezijev sulfat se koristi s oprezom, s obzirom na mogućnost respiratorne depresije. Otopine se polagano ubrizgavaju u venu. Kod respiratorne depresije, kalcijev klorid (5-10 ml 10%-tne otopine) ubrizgava se u venu kalcija, udiše se kisik ili ugljik (mješavina kisika i ugljičnog dioksida), te se izvodi umjetno disanje.

7 Antagonisti kalcija (nefedipin, verapamil, amlodipin) mehanizam djelovanja, farmakološki učinci, indikacije i nuspojave.

nifedipin (nifedipin) Farmakološki učinak: ima slabu antiaritmičku aktivnost ,y smanjuje periferni vaskularni otpor i značajnije snižava krvni tlak.

Mehaničko djelovanje Poput verapamila i drugih antagonista kalcijevih iona, nifedipin širi koronarne i periferne (uglavnom arterijske) žile, ima negativan inotropni učinak i smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Za razliku od vere, pamila ne djeluje depresivno na provodni sustav srca i ima slabu antiaritmičku aktivnost.

Indikacije za uporabu: Nifedipin (fenigidin) se koristi kao antianginalno sredstvo za ishemijsku bolest srca s napadima angine, za smanjenje krvnog tlaka s različite vrste hipertenzija, uključujući bubrežna hipertenzija. Postoje indikacije da nifedipin (i verapamil) u nefrogenoj hipertenziji usporava napredovanje zatajenja bubrega. Također se koristi u kompleksnoj terapiji kroničnog zatajenja srca. Prethodno se vjerovalo da nifedipin i drugi antagonisti kalcijevih iona nisu indicirani kod zatajenja srca zbog negativnog inotropnog učinka.

Nuspojave: Nifedipin se općenito dobro podnosi. Međutim, crvenilo lica i kože gornjeg dijela tijela, glavobolja su relativno česte, vjerojatno povezane sa smanjenjem tonusa cerebralnih (moždanih) žila (uglavnom kapacitivnih) i njihovim istezanjem zbog povećanja protoka krvi kroz arteriovenske anastomoze. (veze arterije i vene). U tim slučajevima se doza smanjuje ili se lijek uzima nakon jela. Također mogu biti palpitacije, mučnina, vrtoglavica, oteklina donjih ekstremiteta, hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka), pospanost.

Verapamil. Blokatori kalcijevih kanala

Mehaničko djelovanje. Blokira kalcijeve kanale (djeluje s u stanična membrana) i snižava transmembransku kalcijevu struju. Interakcija s kanalom određena je stupnjem depolarizacije membrane: učinkovitije blokira otvorene kalcijeve kanale depolarizirane membrane. U manjoj mjeri utječe na zatvorene kanale polarizirane membrane, sprječavajući njihovu aktivaciju.

farmakološki učinak - antianginalno, hipotenzivno, antiaritmično.

Primjena

Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (osim WPW sindroma), sinusna tahikardija, atrijalna ekstrasistola, fibrilacija i treperenje atrija, angina pektoris (uključujući Prinzmetalova, tenzijska, postinfarktna), arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, idiopatska hipertrofična hipertrofična kartica su.

Nuspojave Verapamila

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipotenzija, bradikardija (sinus), AV blokada, pojava simptoma zatajenja srca (kada se koriste u visokim dozama).

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, nervoza, letargija, pospanost, slabost, umor, parestezije.

Iz probavnog trakta: mučnina, dispepsija, zatvor; rijetko - hiperplazija gingive, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna fosfataza.

Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrbež; rijetko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Ostalo: crvenilo kože lica, bronhospazam (uz intravensku primjenu), periferni edem, vrlo rijetko - ginekomastija, pojačano lučenje prolaktina (u pojedinačnim slučajevima).

Amlodipin (Amlodipin) \

Mehaničko djelovanje

Jedan od regulacijskih mehanizama u stanicama i tkivima je promjena koncentracije iona Ca2+ u citoplazmi i međustaničnoj tekućini. U ovom slučaju, izmjena se provodi kroz posebne kanale u staničnim membranama, njih je 6 vrsta i lokalizirane su u različitim organima i tkivima.

Pharm.učinak

Lijek ima slab diuretski učinak (ubrzava glomerularnu filtraciju i izlučivanje natrija iz tijela). Potiče proizvodnju dušikovog oksida, ima antioksidativna svojstva.

Indikacije za uporabu: Lijek se koristi za liječenje arterijske hipertenzije u odraslih (dopuštena je i monoterapija amlodipinom i njegova kombinacija s drugim antihipertenzivima). Za liječenje angine pri naporu, Prinzmetalova angina (vazospastična angina), uključujući terapiju, indicirana je u slučajevima kada nitrati i B-blokatori nemaju očekivani učinak. Liječenje koronarne bolesti srca, uključujući kroničnu. Lijek se može koristiti u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca i bronhijalnom astmom.

Nuspojave: Sa strane kardiovaskularnog i hematopoetskog sustava: otežano disanje, oticanje ekstremiteta, hiperemija gornjeg dijela lica i tijela, bol u prsima, hipotenzija, migrena, ekstrasistola, mogući poremećaji srčanog ritma. Trombocitopenija, leukopenija, hiperglikemija. Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, umor, glavobolja, poremećaj spavanja i budnosti. Konvulzije, tremor, astenija, gubitak svijesti, parestezija, nervoza, depresija, povećana anksioznost, apatija, amnezija. Iz gastrointestinalnog trakta: bol u epigastričnoj regiji, mučnina, povraćanje. Promjene u aktivnosti jetrenih enzima, povišene razine bilirubina, suha usta, poremećena stolica, nadutost, povećan apetit, gastritis, pankreatitis. Ostalo: kršenje mokrenja, kršenje seksualne funkcije, razvoj patologija zglobova, moguća je miastenija gravis. Dermatitis, pruritus, urtikarija, eritematozni osip. Moguće oštećenje vidne funkcije (uključujući poremećenu akomodaciju, bol u oku, diplopiju, konjunktivitis), zujanje u ušima, promjene tjelesne temperature, krvarenje iz nosa, pojačano znojenje.

8. Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE).

: kaptopril, enalapril. Blokatori angiotenzinskih receptora: Losartan. Mehanizam djelovanja, učinci na farmi, indikacije i nuspojave.

Captopril

farmakološki učinak - hipotenzivno, vazodilatacijsko, kardioprotektivno, natriuretično.

Mehaničko djelovanje Inhibira ACE, sprječava prijelaz angiotenzina I u angiotenzin II (ima vazokonstriktorski učinak, potiče oslobađanje aldosterona) i sprječava inaktivaciju endogenih vazodilatatora - bradikinina i PGE 2. Povećava aktivnost kalikrein-kinin sustava, povećava oslobađanje biološki djelatne tvari(PGE 2 i PGI 2, endotelni opuštajući i atrio-natriuretski faktor), koji imaju natriuretski i vazodilatacijski učinak, poboljšavaju bubrežni protok krvi.

U 1 tableti - verapamil hidroklorid 40 mg ili 80 mg.

Pšenični škrob, laktoza, silicij dioksid, MCC, magnezijev stearat, talk - pomoćne komponente.

Oblik otpuštanja Verapamil

• obložene tablete 40 mg i 80 mg;
• otopina za intravensku primjenu 2,5%;
• tablete produljenog djelovanja od 240 mg;
• dražeje 40 mg i 80 mg.

farmakološki učinak

Antiaritmički, antianginalni.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakološka skupina lijekova kojoj pripada Verapamil - blokatori kalcijevih kanala . Imaju antiaritmički, hipotenzivni i antiangijalni učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom "sporih" kalcijevih kanala, koji se nalaze u stanicama miokarda, provodnog sustava srca i glatkih mišićnih stanica krvnih žila. Osim toga, ovi kanali se nalaze u glatkim mišićima. mokraćni put, bronhije i maternicu. Kao rezultat blokade, normalizira se patološki povećana struja kalcijevih iona u stanice. Smanjenjem transmembranskog ulaska Ca2+ u kardiomiocite, lijek smanjuje snagu kontrakcija miokarda i broj otkucaja srca, a posljedično se smanjuje i potreba miokarda za kisikom.

Smanjuje tonus mišića vaskularne stijenke i uzrokuje uglavnom dilataciju arteriola , što podrazumijeva smanjenje otpora u velikom krugu i smanjenje naknadnog opterećenja. Također povećava koronarni protok krvi. Usporava AV provođenje, inhibira automatizam sinusnog čvora, što mu omogućuje da se koristi za liječenje supraventrikularne aritmije .

Verapamil ima izraženiji učinak na provodni sustav (sinusni i atrioventrikularni čvor), a učinak na žile je manje izražen. Poboljšava izlučnu funkciju bubrega. Treba imati na umu da lijek pogoršava zastoj srca , izaziva izražen bradikardija I atrioventrikularni blok .

Farmakokinetika

Gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi utvrđuje se nakon 1-2 sata. 90% se veže na proteine ​​krvi. Brzo se metabolizira u jetri. Uz tečajno liječenje, učinak se pojačava, što je povezano s nakupljanjem lijeka i njegovim metaboliti .

Poluvrijeme eliminacije pri jednoj dozi je 3-6 sati, a dugotrajno do 12 sati. Izlučuje se putem bubrega (oko 74%).

Indikacije za primjenu Verapamila

• ;
• stabilan ;
• angina pektoris s supraventrikularnim aritmijama;
• supraventrikularna ekstrasistola ;
• atrijalna tahiaritmija ;
• hipertenzivna kriza (u / u aplikaciji);
• arterijska hipertenzija .

Kontraindikacije

• teška bradikardija ;
• teška disfunkcija LV;
• AV blok II-III stadij;
• preosjetljivost;
• arterijska hipotenzija ;
• SSSU;

Propisuje se s oprezom kada bradikardija , AV blokada I stadij, sinoatrijalna blokada, CHF, u starijih osoba, sa zatajenjem jetre i/ili bubrega.

Nuspojave

Najčešće nuspojave:

• bradikardija ;
• izraženo smanjenje krvnog tlaka;
• mučnina , ;
• crvenilo lica;

Manje uobičajene nuspojave:

• hiperplazija desni ;
• nervoza;
• umor;
• letargija;
• , osip;
• AV blokada III stupnja, s brzim uvođenjem / uvođenjem;
• , trombocitopenija ;
• galaktoreja , ginekomastija ;
• periferni edem;
• plućni edem .

Upute za primjenu Verapamila (način i doziranje)

Verapamil tablete, upute za uporabu

Tablete uobičajenog trajanja djelovanja uzimaju se oralno prije jela, 40-80 mg tri puta dnevno s i. Na visoki krvni tlak - u 2 doze, dok dnevna doza može doseći 480 mg. Dnevna doza za djecu mlađu od 5 godina je 40-60 mg.

Prošireni oblici sa arterijska hipertenzija imenovati 240 mg ujutro. Preporučljivo je započeti liječenje nižom dozom - 120 mg 1 put na dan. Nakon toga, nakon 2 tjedna, doza se povećava. Moguće ga je povećati na 480 mg dnevno u dvije doze nakon 12 sati. Doza ne smije prelaziti više od 480 mg dnevno, ako postoji pitanje o dugotrajnoj terapiji.

Za cupping hipertenzivna kriza Verapamil se primjenjuje intravenozno u dozi od 5-10 mg. U slučaju paroksizmalne aritmije također se primjenjuje intravenozno u mlazu u dozi od 5-10 mg. Više puta u istoj dozi nakon 20-30 minuta, ako nema učinka. Za terapiju održavanja prelaze na intravensku primjenu kap po kap u otopini. Jedna doza za intravensku primjenu za djecu od 1 do 5 godina je 2-3 mg.

Predozirati

Predoziranje se očituje bradikardija , AV blokada I SA blokada , snižavanje krvnog tlaka, asistolija .

Liječenje počinje ispiranjem želuca, uzimanjem sorbenti . Kada je provođenje poremećeno, daju se intravenozno izoprenalin , 10% otopina, otopine koje zamjenjuju plazmu. Preporuča se umjetni pacemaker. Za povećanje krvnog tlaka propisano alfa-agonisti .

Interakcija

Inhibitori CYP3A4 smanjuju koncentraciju verapamil , a povećanje njegove koncentracije u plazmi uzrokuje sok od grejpa. Lijek povećava koncentraciju u plazmi karbamazepin , ciklosporin , teofilin , kinidin , srčani glikozidi i etanol. Povećava rizik od neurotoksičnih učinaka Li+ preparata.

Na nefropatija blage težine, može se koristiti monoterapija verapamilom, s preeklampsija - kompleksna terapija, koja osim antikonvulzivnog, hipotenzivnog i diuretičkog učinka uključuje Verapamil 80 mg na dan i druge lijekove.

Terapijske indikacije:

• Aritmije (posebno supraventrikularna tahikardija ).
• Arterijska hipertenzija . Ovo je jedan od antihipertenziva koji se koristi tijekom trudnoće i može se koristiti dulje vrijeme, ali se rijetko koristi kao osnovni antihipertenziv u trudnica.
• angina pektoris .

Recenzije o Verapamilu tijekom trudnoće pokazuju da je lijek učinkovit, dobro se podnosi u terapijskim dozama i nema štetan učinak na fetus.

• « ... Prilikom uzimanja Giniprala pojavila se tahikardija pa je i ovaj lijek propisan. Pila sam jako dugo, skoro do poroda. Dijete je rođeno zdravo»;
• « ... Pila sam od 28. do 32. tjedna s Ginipralom, pošto smo ja i dijete imali tahikardiju».

Analiza ishoda trudnoće u žena koje su primale ovaj lijek u prvom tromjesečju nije otkrila povećanje učestalosti kongenitalnih anomalija u fetusu zbog njegovog uzimanja. U djece žena koje su primile lijek u II i III trimestri također nisu pronašli nuspojave.

Analozi Verapamila

Sinonimi ovog lijeka koji imaju isti aktivni sastojak:, Caveril , .

Analozi verapamila su blokatori kalcijevih kanala koji imaju sličan učinak: Gallopamil , Nifedipin Retard , Nikardipin , Riodipin , .

Recenzije o Verapamilu

Čemu služe Verapamil tablete? Indikacije za primjenu Verapamila uključuju liječenje stabilnog angina pektoris , arterijska hipertenzija , aritmije osobito u kombinaciji s opstruktivnom plućnom bolešću. Lijek je također učinkovit u prevenciji recidiva. Može se kombinirati s nitratima.

Recenzije o Verapamilu na forumima ukazuju na to da se lijek najčešće propisuje u kombinaciji paroksizmalna supraventrikularna tahikardija I fibrilacija atrija iz arterijska hipertenzija .

Sve se recenzije svode na činjenicu da je lijek jeftin i učinkovit:

• « … Lijek je učinkovit, pa ga mogu sa sigurnošću preporučiti svima»;
• « ... Koristim ga više od godinu dana, uzimam zajedno s Enapom. Riješio se ekstrasistola, postigao normalan krvni tlak»;
• « ... Uzimam dugi niz godina s aritmijom 40 mg 2 puta. Kvarovi se događaju, ali rjeđe nego prije.»;
• « ... Verapamil je moj "stolni" lijek. Zabrinuti zbog jakog otkucaja srca (100 - 130). Dobro pomaže i vrlo je jeftin.»;
• « … Zahvaljujući redovitom uzimanju Verapamila, napadi angine su prošli».

U opstetričkoj praksi ovaj lijek se također koristi za tahikardija , poremećaji ritma kod trudnica, kako bi se smanjio tonus maternice.

Recenzije o Verapamilu tijekom trudnoće su različite:

• « ... Nisam osjetio nikakvu korist - jaka žgaravica i glavobolja tek su počeli»;
• « … Nema koristi, slabosti i vrtoglavice»;
• « ... U drugom tromjesečju se pojavila tahikardija, nakon uzimanja je postalo lakše i dijete je postalo mirnije».

Nuspojave koje najčešće uzrokuje ovaj lijek su bradikardija , zatvor , navale krvi u lice.

Cijena verapamila, gdje kupiti

U bilo kojoj ljekarni možete kupiti sve oblike lijeka. Da biste ga kupili, trebat će vam recept na latinskom. Cijena Verapamila u tabletama od 40 mg varira između 30-51 rublje, tablete s produljenim oslobađanjem od 240 mg mogu se kupiti za 153-194 rubalja, a 10 ampula otopine za injekcije za 40-71 rublju.

• Internet ljekarne u Rusiji Rusija
• Internet ljekarne Ukrajine Ukrajina
• Internet ljekarne u Kazahstanu Kazahstan

ZdravCity

Verapamil tab. p.p.o. 40 mg n50 Ozon LLC

Verapamil tab. na. retard 240mg n20 Alkaloid AO

Verapamil tab. p/o 80mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Verapamil tab. po 40 mg n30 Alkaloid AO

Verapamil pripada skupini blokatora kalcijevih kanala. Koristi se u liječenju srčane ishemije, uključujući:

• stabilna angina pektoris;
• angina mirovanja;
• vazospastična angina;
• angina pektoris postinfarktna;
• fibrilacija atrija;
• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija.

Način primjene

Doziranje Verampila odabire se za svakog pacijenta pojedinačno. Uzmite lijek nakon jela (moguće je tijekom obroka), progutajući ga u potpunosti, bez žvakanja, ali s vodom (ne možete ga piti sa sokom od grejpa).

1. Doziranje za odrasle i adolescente tjelesne težine 50 kg ili više s koronarnom bolešću srca, supraventrikularnom paroksizmalnom tahikardijom i fibrilacijom atrija preporučuje se 120-480 mg, podijeljeno u 3 ili 4 doze. Maksimalna dnevna doza = 480 mg. Dnevna doza za arterijsku hipertenziju = od 120 do 360 mg u 3 podijeljene doze.
2. Djeca mlađa od 6 godina propisuju se za poremećaje ritma. Dnevno se preporučuje od 80 do 120 mg za 2-3 doze.
3. Za djecu od 6-14 godina, Verampil se propisuje samo za abnormalne srčane ritmove. Doziranje dnevno = 80-360 mg, podijeljeno u 2-4 puta.
4. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, doza se postavlja pažljivo, počevši od minimalne. Na primjer, 2-3 puta dnevno dajte 40 mg (80-120 mg dnevno).

Verampil se ne smije propisivati ​​7 dana nakon infarkta miokarda. Na kraju terapije, lijek se postupno ukida.

Obrazac za otpust. Sastav

Verampil se proizvodi u obliku dražeja, kapsula, otopine za intravensku primjenu, obloženih tableta.

Sastav lijeka uključuje:

• verapamil hidroklorid;
• Pomoćne tvari: škrob, disupstituirani Ca fosfat, butilhidroksianizol, pročišćeni talk, Mg stearat, želatina, metil paraben, titanov dioksid, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Korisne značajke

Lijek verampil ima antianginalno i antiishemično djelovanje kod različitih oblika koronarne bolesti. Verampil ima sljedeća korisna svojstva:

• sposoban blokirati transmembranski protok Ca iona u stanicama srca i u mišićima krvnih žila;
• smanjuje potrebu srčanog mišića za kisikom, jer utječe na metaboličke procese u miokardu koji troše energiju, smanjujući naknadno opterećenje;
• povećava koronarni protok krvi, jer dolazi do širenja koronarnih žila;
• ima antihipertenzivni učinak smanjenjem OPSS-a;
• doprinosi normalizaciji sinusnog ritma i normalizira rad srca.
• održava normalan krvni tlak.

Nuspojave

Sa strane srca i krvožilnog sustava:

• sinusna bradikardija, AV blok I, II, III stupanj;
• periferni edem;
• stop sinusni čvor;
• tahikardija, palpitacije, valovi vrućine,
• arterijska hipotenzija;
• pojava ili pogoršanje zatajenja srca.

Iz gastrointestinalnog trakta:

• mučnina, zatvor, povraćanje;
• nelagoda, bol u trbuhu,
• crijevna opstrukcija;
• gingivitis i krvarenje desni.

Neurološki poremećaji:

• glavobolja, vrtoglavica;
• ekstrapiramidni poremećaji;
• parestezija, tremor.

Organi sluha i vestibularni aparat:

• zujanje u ušima;
• vrtoglavica.

Prekrivači kože:

• Stevens-Johnsonov sindrom;
• polimorfni eritem;
• osip makulopapularni osip;
• svrbež, alopecija, urtikarija purpura.

Iz reproduktivnog sustava:

• erektilna disfunkcija;
• gilekomastija, galaktoreja.

Mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo:

• slabost mišića;
• mialgija;
• artralgija.

Imunološki sustav:

• preosjetljivost;
• angioedem.

Moguće su promjene laboratorijskih parametara: povećanje aktivnosti jetrenih enzima i prolaktina u krvi. Zabilježena je tetrapareza povezana sa složenom primjenom verapamila i kolhicina. Stoga se njihova kombinacija ne preporučuje.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• početna faza infarkt miokarda + komplikacije;
• kardiogeni šok;
• sindrom slabosti sinusnog čvora, AV blok II i III stupnja (osim ugrađenih umjetnih pacemakera);
• sinoatrijalna blokada;
• Wolff-Parkinson-White sindrom;
• fibrilacija atrija + prisutnost WPW sindroma;
• zajedno s lijekom, nemoguće je istodobno primjenjivati ​​intravenozno β-blokatore (osim u slučajevima intenzivno liječenje);
• ne možete koristiti Verapamil u prvoj polovici godine trudnoće, u posljednjem tromjesečju - u hitnim slučajevima na preporuku liječnika;
• tijekom dojenja, Verampil može prodrijeti u majčino mlijeko u malim količinama, da bi se koristio samo kao posljednje sredstvo.

Interakcija s drugim lijekovima

Kod interakcije s Verapamilom:

• Inhibitori CYP3A4 mogu biti popraćeni povećanjem razine verapamila u krvi, a interakcije s induktorima CYP3A4 uzrokuju smanjenje razine verapamila u plazmi;
• s lijekovima protiv aritmije i b-blokatorima: pojačano kardiovaskularno djelovanje;
• kinidin: smanjen klirens kinidina;
• flekainidin: ne utječe na klirens verapamila u krvi;
• metoprolol: povećava AUC metoprolola i Cmax u bolesnika s anginom pektoris;
• propranolol: povećani AUC i Cmax propranolola u bolesnika s anginom pektoris;
• diuretici, antihipertenzivi, vazodilatatori: pojačavanje hipotenzivnog učinka;
• terazosin i prazosin: dodatni hipotenzivni učinak, povećanje AUC terazosina i Cmax;
• antivirusna sredstva: povećane koncentracije verapamila u plazmi;
• karbamazepin: povećanje razine karbamazepina, pojava neurotoksičnih nuspojava lijeka karbamazepina;
• litij: povećana neurotoksičnost litija;
• antimikrobna sredstva(telitromicin, eritromicin, klaritromicin): moguće je povećanje razine verapamila;
• kolhicin: Kombinacija s verapamilom se ne preporučuje zbog povećane izloženosti kolhicinu.
• sulfinpirazon: trostruko povećanje klirensa verapamila, povećanje bioraspoloživosti za više od 60%. Hipotenzivni učinak može se smanjiti;
• neuromuskularni blokatori: njihovo djelovanje se može povećati;
• acetilsalicilna kiselina: moguće krvarenje;
• etanol: povećan etanol u krvi;
• Inhibitori HMG-CoA reduktaze: liječenje MG-CoA reduktaze u bolesnika koji uzimaju Verapamil treba započeti s malim dozama koje se postupno povećavaju. Potrebno je odabrati dozu na temelju koncentracije kolesterola u krvi;
• atorvastatin: razine atorvastatina se mogu povećati;
• lovastatin: razina lovastatina se može povećati;
• simvastatin: povećan AUC simvastatina, povećan Cmax simvastatina;
• digoksin: kod ne-bolesnih osoba povećava se Cmax digoksina, SSS, AUC;
• digitoksin: smanjen klirens digitoksina;
• cimetidin: AUC verapamila se povećava sa smanjenjem njegovog klirensa;
• antidijabetički lijekovi (gliburid): povećan Cmax gliburid, AUC;
• teofilin: smanjen klirens;
• imipramin: povećan AUC;
• doksorubicin: povećani AUC i Cmax doksorubicina u krvi u bolesnika s karcinomom pluća malih stanica.
• fenobarbital: 5 puta povećava klirens verapamila;
• buspiron: povećanje AUC i Cmax;
• midazolam: povećanje AUC i Cmax;
• almotriptan: povećanje AUC i Cmax;
• imunološki lijekovi: Sirolimus, Everolimus, Tacrolimus: moguće je povećanje razine ovih lijekova;
• sok od grejpa: AUC i Cmax verapamila se povećavaju, poluvijek i bubrežni klirens se ne mijenjaju;
• Hypericum vulgaris: AUC verapamila se smanjuje sa smanjenjem C max.

Video

Pogledajte video o opasnostima pogrešnog kombiniranja Verapamila s beta-blokatorima.

Sadržaj

U današnje vrijeme, ogroman broj lijekovi od raznih bolesti, ali obični ljudi bez medicinsko obrazovanje može biti vrlo teško nositi se s njima. Mnogi stručnjaci propisuju Verapamil - upute za uporabu objašnjavaju zašto je ovaj lijek propisan za liječenje, kakav učinak ima. Ako ćete kupiti i koristiti ovaj lijek, pročitajte o svim njegovim značajkama.

Što je Verapamil?

Ovaj lijek pripada skupini antiaritmika, antianginalnih. Verapamil je spori blokator kalcijevih kanala. Njegovo djelovanje usmjereno je na usporavanje otkucaja srca i smanjenje opterećenja srca. Lijek se prodaje na recept, kako je naznačeno u uputama za uporabu. Lijek je propisan za različite patologije vaskularne prirode, neke vrste aritmija.

Sastav

Lijek Verapamil dostupan je u tabletama, dražejima i ampulama. Sastav ovisi o obliku koji odaberete. Jedna dražeja lijeka sadrži:

• 40 ili 80 mg verapamil hidroklorida;
• krumpirov škrob, polietilen glikol, laktoza, parafin, avicel, polividon K 25, magnezijev stearat, talk, arapska guma, silicij dioksid, želatina, saharoza.

Jedna tableta lijeka sadrži:

• 40, 80, 120 ili 240 mg verapamil hidroklorida;
• metilparaben, indigo karmin, dvobazni kalcijev fosfat, želatina, hidroksipropil metilceluloza, magnezijev stearat, škrob, butilhidroksianizol, pročišćeni talk, titanijev dioksid.

Ampula od 2 ml sadrži:

• 5 mg verapamil hidroklorida;
• monohidrat limunske kiseline, voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina.

Obrazac za otpust

Možete kupiti ove vrste lijekova:

1. Verapamil filmom obložene tablete s koncentracijom 40, 80, 120 mg. 10 komada u blisteru. 2, 5 ili 10 ploča u jednoj kutiji.
2. Verapamil u ampulama od 2 ml. 10 komada u pakiranju.
3. Verapamil retard. Tablete dugog djelovanja s dozom od 240 mg. 20 komada u pakiranju.
4. Draže s dozom lijeka 40 ili 80 mg. 20, 30 ili 50 komada u pakiranju.

Mehanizam djelovanja

Lijek blokira kalcijeve kanale. To daje tri efekta:

• koronarne žile se šire;
• krvni tlak se smanjuje;
• otkucaji srca normalizira.

Zahvaljujući lijeku, miokard se rjeđe skuplja. Lijek smanjuje tonus glatkih mišića perifernih arterija i ukupni vaskularni otpor. To osigurava pad krvnog tlaka. Utjecaj na atrioventrikularni čvor i obnavljanje sinusnog ritma, Verapamil ima antiaritmički učinak. Lijek inhibira prianjanje trombocita i ne izaziva ovisnost. Intenzivan metabolizam, koncentracija maksimalne razine u krvnoj plazmi nakon 1-2 sata, izlučivanje iz tijela je brzo.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, lijek Verapamil se može propisati u sljedećim slučajevima:

• angina;
• arterijska hipertenzija;
• tahikardija: sinusna, atrijalna, supraventrikularna;
• hipertenzivna kriza;
• primarna hipertenzija;
• supraventrikularna ekstrasistola;
• vazospastična angina;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• koronarna bolest;
• treperenje i fibrilacija atrija;
• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• stabilna angina pektoris;
• atrijalna tahiaritmija.

Upute za primjenu Verapamila

Ne mogu postojati pojedinačne upute za uporabu lijeka, pa će se u nastavku raspravljati o najčešćim opcijama. Verapamil - upute za čiju upotrebu su uvijek detaljne u napomeni treba vam propisati liječnik. Oblik propisanog lijeka, doziranje i shema primjene ovisi o dobi bolesnika, njegovoj dijagnozi, koje će lijekove dodatno uzimati.

Tablete

Lijek ovog oblika se konzumira s hranom ili nekoliko minuta nakon toga, ispere se s malom količinom čiste negazirane vode. Mogućnosti doziranja i trajanja liječenja Verapamilom:

1. Odrasli i adolescenti s težinom većom od 50 kg, 40-80 mg 3-4 puta dnevno s istim intervalom. Doza se može povećati, ali ne smije prelaziti 480 mg.
2. Dijete mlađe od 6 godina s poremećajem srčanog ritma 80-120 mg Verapamila, podijeljeno u 3 doze.
3. Djeca 6-14 godina 80-360 mg u 2 doze.
4. Verapamil s produljenim oslobađanjem propisuje samo liječnik. Učestalost prijema je smanjena.

U ampulama

Pravila za uporabu Verapamila, naznačena u uputama:

1. Lijek se primjenjuje intravenozno kroz kapaljku, polagano, osobito ako je bolesnik starije životne dobi. 2 ml lijeka se razrijedi sa 100 ml otopine natrijevog klorida 0,9%.
2. Za zaustavljanje poremećaja srčanog ritma preporuča se korištenje 2-4 ml Verapamila (1-2 ampule). Jet injekcija kroz venu.
3. Liječenje djece do godine dana provodi se u iznimnim slučajevima prema vitalnim indikacijama. Doziranje se izračunava pojedinačno, uzimajući u obzir težinu, dob i druge značajke.
4. Djeci u dobi od 1-5 godina daje se 0,8-1,2 ml Verapamila intravenozno.
5. U dobi od 6-14 godina propisuje se 1-2 ml lijeka.

Tijekom trudnoće

Prema uputama, korištenje Verapamila od strane djevojaka u "zanimljivom položaju" preporučljivo je za:

• rizik od prijevremenog poroda (u kombinaciji s drugim lijekovima);
• ishemijska bolest srca;
• placentna insuficijencija;
• liječenje i prevencija aritmija;
• nefropatija trudnica;
• hipertenzija (uključujući krizu);
• različiti tipovi angina;
• idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• blokiranje nuspojava lijekova koji povećavaju broj otkucaja srca (na primjer, Ginipral).

Doziranje tijekom trudnoće:

1. 40-80 mg 3-4 puta dnevno. Bolje je ne povećavati dozu.
2. Maksimalno 120-160 mg po dozi.

Osobitosti:

1. Prijem u prvom tromjesečju samo na strogim indikacijama.
2. Preporučljivo je početi piti Verapamil od 20-24 tjedna trudnoće.
3. Prestanite uzimati 1-2 mjeseca prije poroda.

Nuspojave

Kod uzimanja Verapamila mogu se javiti atipične reakcije u tijelu, osobito ako je dopušteno predoziranje. Tijekom uporabe možete osjetiti sljedeće nuspojave:

1. Kardiovaskularni sustav i krv. Arterijska hipotenzija, simptomi zatajenja srca, sinusna bradikardija, tahikardija. Rijetke nuspojave: angina pektoris, srčani udar, aritmija.
2. Probavni sustav. Mučnina, proljev, zatvor, krvarenje i bolne desni, povećan apetit.
3. Živčani sustav. Vrtoglavica, poteškoće s gutanjem, glavobolja, drhtanje prstiju, nesvjestica, ograničena pokretljivost, anksioznost, ljuljanje, letargija, ataksija, umor, lice poput maske, astenija, depresija, pospanost.
4. alergijske reakcije. Eksudativni eritem, svrbež i osip na koži, hiperemija.
5. Ostalo. Povećanje tjelesne težine, plućni edem, agranulocitoza, gubitak vida, ginekomastija, artritis, hiperprolaktinemija, artritis, galaktoreja.

Kontraindikacije

Upotreba Verapamila je zabranjena kada:

• teška arterijska hipotenzija;
• preosjetljivost na tvari u sastavu;
• AV blokada 2-3 stupnja;
• razdoblje laktacije;
• kardiogeni šok;
• teška stenoza ušća aorte;
• infarkt miokarda;
• sindrom bolesnog sinusa;
• opijenost digitalisom;
• sinoatrijalna blokada;
• treperenje i fibrilacija atrija;
• teška bradikardija;
• SSSU;
• teška disfunkcija LV.

• zatajenje bubrega;
• trudnoća;
• kronično zatajenje srca;
• kršenja funkcije jetre;
• ventrikularna tahikardija;
• AV blokada 1 stupanj;
• umjerena i blaga hipotenzija;
• izražena miopatija.

Interakcija

Ako vam je liječnik propisao Verapamil – upute za pravilnu primjenu koje su vrlo detaljne, svakako mu recite koje druge lijekove uzimate. On može promijeniti svoje djelovanje u jednom ili drugom smjeru u interakciji sa:

• Prazorin;
• ketokonazol i itrakonazol;
• aspirin;
• Atenol;
• timolol;
• Metoprolom;
• Anaprilin;
• Slomljena;
• karbamazepin;
• cimetidin;
• klaritromicin;
• ciklosporin;
• digoksin;
• disopramid;
• Indinavir;
• Viracept;
• ritonavir;
• kinidin;
• lijekovi protiv visokog krvnog tlaka;
• diuretici;
• eritromicin;
• Flekainid;
• srčani glikozidi;
• Nefazodon;
• fenobarbital;
• teofilin;
• pioglitazon;
• telitromicin;
• Rifampicin.