Derivati ​​fenotiazinov. Metode analize fenotiazinov

Derivati ​​fenotiazina

Po odkritju farmakološke aktivnosti N-substituiranega derivati ​​fenotiazina, sintetizirano je veliko število zdravil, ki imajo antipsihotične, antihistaminske, antiholinergične, sedativne, antiaritmične in koronarne dilatacijske učinke.

Kemična struktura te skupine zdravil temelji na heterocikličnem sistemu, ki ga sestavlja šestčlenski tiazinski heterocikel, spojen z dvema benzenskima jedroma.

fenotiazinska zdravila, kot tudi druga psihotropna, antihistaminska in kardiovaskularna zdravila, poleg dejanskega terapevtskega učinka kažejo stranske in toksične učinke. Njihov vnos v telo v odmerkih, ki presegajo terapevtske (zdravniške napake, domače in samomorilne zastrupitve), pogosto vodi v smrt. Opisano je veliko število zastrupitev s temi spojinami, pogosto v kombinaciji z drugimi zdravili (barbiturati, derivati ​​izonikotinske kisline, imizin, antibiotiki, inzulin itd.).

Po fizikalno-kemijskih lastnostih so derivati ​​fenotiazina beli kristalni praški, topni ali rahlo topni v vodi, dobro topni v etilnem alkoholu (v obliki soli), dietil etru in kloroformu (v obliki baz).

Kratek opis zdravil

Stelazin predpisano za zdravljenje shizofrenije, duševnih bolezni, ki se pojavljajo z blodnjami in halucinacijami (involucijske in alkoholne psihoze).

Tizercin ima hiter sedativni učinek pri psihomotorični vznemirjenosti, psihozah, shizofreniji, depresiji in nevrotičnih reakcijah z občutkom strahu, tesnobe, nespečnosti.

Aminazin (klorpromazin hidroklorid) ima antiemetični, hipotenzivni, antihistaminski učinek, krepi učinek uspavalnih tablet, protibolečinskih zdravil.

Kratek opis farmakološka skupina . Psihotropna zdravila so zdravila, ki selektivno vpliva na kompleksne duševne funkcije osebe, uravnava njegovo čustveno stanje, motivacijo, vedenje in psihomotorično aktivnost. Derivati ​​fenotiazina so predpisani za zdravljenje in preprečevanje duševnih motenj, pa tudi somatskih bolezni.

Glede na mehanizme nevrokemičnega delovanja so psihotropna zdravila tudi zelo raznolika. Njihov vpliv posredujejo tako membransko-ionski mehanizmi kot spremembe znotrajceličnega metabolizma, sinteze, sproščanja in inaktivacije nevrotransmiterjev, spremembe strukturnih in funkcionalnih lastnosti postsinaptičnih nevronov itd.

Na ionsko prepustnost neposredno vplivajo predvsem anorganske spojine, zlasti litijeve in bromove soli. Li + ioni do določene mere delujejo kot "tekmovalci" ionov Na +. Z blokiranjem natrijevih kanalčkov in s tem zmanjšanjem prepustnosti natrija zmanjšajo pogostost akcijskih potencialov, odpravijo "konvulzivne" izpuste nevronov in s tem ustavijo napade vzbujanja. Br - ioni očitno delujejo kot Cl - agonisti, ki povzročajo zaviranje živčnih celic in zagotavljajo pomirjevalni (pomirjevalni) učinek.

Droge, ki se uporabljajo kot antidepresivi, imajo stimulativni učinek na mediatorje monoaminske narave - preprečujejo njihovo uničenje z monoaminooksidazami in zmanjšajo tudi intenzivnost ponovnega privzema monoaminov s strani živčnih končičev.

Nootropna zdravila ugodno vplivajo na trofizem živčnih celic, spodbujajo sintezo biološko aktivnih snovi, igrajo vlogo pri varčevanju z energijo v telesu. Nootropi aktivirajo sintezo beljakovin, RNA in ATP, izboljšajo izrabo glukoze in imajo membransko stabilizacijski učinek. Energetski potencial možganov se poveča zaradi pretoka ATP, povečane aktivnosti adenilat ciklaze in zaviranja nukleotidne fosfataze. Nekaj ​​nootropnih zdravil ( acefen) povečajo vsebnost acetilholina v sinaptičnih koncih in povečajo gostoto holinergičnih receptorjev.

Psihostimulanti povzročajo mobilizacijo telesnih energetskih virov, povečujejo intenzivnost energetskih presnovnih procesov, vznemirljivo vplivajo na različne dele osrednjega živčnega sistema in olajšajo procese mednevronske interakcije.

Končno, glavne skupine psihotropnih zdravil - antipsihotiki in pomirjevala- imajo najširši spekter nevrokemičnega delovanja. Področja njihove uporabe so različni nevrotransmiterski sistemi, delovanje zdravil pa se izvaja v vseh fazah, povezanih s sinaptičnim prenosom (sinteza, sproščanje, modulacija, sprejem in razgradnja nevrotransmiterjev.

Nekatera psihotropna zdravila imajo mešan učinek in njihovo razvrstitev v en ali drug razred se lahko do določene mere šteje za pogojno. Torej, glede na mehanizem delovanja nekateri avtorji ločijo v posebne skupine a) timonevroleptiki, b) timopomirjevala, v) nootrankvilizatorji, G) pomirjevala z antipsihotičnimi lastnostmi in itd.

Podrobnejše informacije o nevrokemičnih mehanizmih delovanja psihotropnih zdravil bodo podane v naslednjih poglavjih, ki so namenjena obravnavanju njihovih posameznih razredov in skupin.

4.2. Antipsihotiki (antipsihotiki)

4 .2.1. Mehanizmi delovanja nevroleptikov

Delovanje nevroleptikov je povezano z njihovim vplivom na pojav in prevajanje vzbujanja v različnih delih centralnega in perifernega živčnega sistema. Najpomembnejši učinek nevroleptikov na retikularno tvorbo (RF) možganskega debla. Antipsihotiki, ki imajo depresivni učinek na RF, odpravijo njegov aktivacijski učinek na možgansko skorjo.

Antipsihotiki delujejo (predvsem zaviralno) na različne mediatorne sisteme možganov - adrenergične, dopaminergične, serotonergične, GABAergične in nevropeptidne. Nekatera zdravila imajo antihistaminsko aktivnost. Hkrati se različne skupine antipsihotikov razlikujejo po učinku na tvorbo, kopičenje, sproščanje in presnovo različnih nevrotransmiterjev ter po interakciji z ustreznimi receptorji v različnih možganskih strukturah.

Opozoriti je treba, da kljub močnemu antipsihotičnemu učinku nevroleptikov in njihovi široki uporabi v psihiatriji praviloma ne govorimo o radikalnem ozdravitvi te ali one duševne bolezni, temveč le o zmanjšanju stopnje dezorganizacije sistema, ki v tem primeru so možgani. Poleg tega je večina antipsihotikov precej strupenih in povzroča neželene učinke (ekstrapiramidne motnje), zlasti glede na dejstvo, da so bolniki s psihozami prisiljeni jemati zdravila dlje časa (mesece, včasih leta)

4 .2.2. Glavne skupine nevroleptikov in njihovi predstavniki

Razred antipsihotikov, ki je po številu zdravil zelo številčen, vključuje 7 glavnih skupin, ki se med seboj razlikujejo na svoj način. kemična struktura in glede na značilnosti farmakološkega delovanja:

Derivati ​​fenotiazinov.

Derivati ​​tioksantena.

Derivati ​​butirofenona.

Derivati ​​difenilbutilpiperidina.

Derivati ​​dibenzodiazepina.

derivati ​​indola.

Substituirani benzamidi.

4 .2.2.1. Derivati ​​fenotiazina

Kot že omenjeno, fenotiazin(tiodifenilamin) se je v preteklosti uporabljalo v medicinski praksi kot anthelmintično zdravilo za enterobiozo in kot antiseptik za vnetne bolezni sečila. Leta 1945 je bilo ugotovljeno, da imajo nekateri derivati ​​fenotiazina izrazit antipsihotični učinek, antihistaminsko delovanje, antiholinergične in druge pomembne farmakološke lastnosti.

Prvi v seriji fenotiazinskih alkilamino derivatov, ki so našli uporabo kot antihistaminiki, je etizin. Dietilni analog etizina, imenovan dinezin, se je izkazalo za snov z antiholinergičnim delovanjem (blokator n-holinergičnih receptorjev) in je našla uporabo kot zdravljenje parkinsonizma. Prvi nevroleptik iz serije fenotiazinov je bil klorpromazin, ki ga je leta 1952 sintetiziral Charpentier.

Do danes so derivati ​​fenotiazina najštevilčnejša skupina antipsihotikov. Poleg tega so med fenotiazini pridobili tudi antidepresive ( fluorocizin), antiaritmično ( etmozin, etacizin) in antiemetiki ( tietilperazin).

Splošna formula derivatov fenotiazina:

(številke označujejo aktivna središča molekule, ki lahko nase vežejo različne atomske skupine)

Glavni predstavniki skupine fenotiazinov

Antipsihotiki serije fenotiazinov so glede na značilnosti njihove kemične strukture običajno razdeljeni v 3 podskupine:

1) alifatski derivati(spojine, ki vsebujejo dialkilaminoalkilno verigo na atomu dušika fenotiazinskega jedra):

klorpromazin

propazin

promazin

klorpromazin

levomepromazin (tisercin)

alimemazin (teralen)

2) derivati ​​piperazina(spojine, ki vsebujejo piperazinsko jedro v stranski verigi):

meterazin

etaperazin

frenolon

triftazin (stelazin)

fluorofenazin

tioproperazin (majeptil)

3) derivati ​​piperidina(spojine, ki vsebujejo piperidinsko jedro v stranski verigi):

tioridazin (melleryl, sonapax, tioril)

periciazin (neuleptil)

pipotiazin (piportil)

Predstavniki različnih podskupin se ne razlikujejo le po kemični strukturi, temveč tudi po značilnostih njihovega delovanja. Torej imajo zdravila prve podskupine (alifatske) skupaj z antipsihotičnim učinkom hipnosedativni učinek, za derivate piperazina je značilna prisotnost stimulativne aktivacijske komponente, derivati ​​piperidina pa imajo manj močno antipsihotično aktivnost, vendar redko povzročajo stranske zaplete ( zlasti ekstrapiramidne motnje).

4.2.2.2. Derivati ​​tioksantena

Po kemični zgradbi so podobni fenotiazinom. Razlikujejo se po tem, da v osrednjem delu tricikličnega jedra namesto dušika vsebujejo ogljik, vezan z dvojno vezjo na stransko verigo:

To skupino zastopajo klorprotiksen in sordinol. Nevroleptični učinek teh zdravil je kombiniran z zmernim antidepresivnim učinkom. Zdravila se uporabljajo pri psihozah (vključno z alkoholnimi) in psihonevrotičnih stanjih, ki jih spremljajo tesnoba, strah, psihomotorična vznemirjenost, agresivnost. Precej dobro prenaša in redko spremljajo stranski učinki.

4.2.2.3. Derivati ​​butirofenona

Butirofenon je derivat maslene kisline, v kateri je skupina OH nadomeščena s fenilnim radikalom:

Antipsihotiki - derivati ​​butirofenona imajo atom fluora v položaju (1), piperidin, fenolne in druge ciklične skupine pa v položaju (2). Glavni predstavniki skupine so: 1) haloperidol, 2) trifluperidol (trisedil), 3) droperidol in 4) benperidol.

Zdravila iz skupine butirofenonov so močni antipsihotiki, običajno s stimulativno komponento. Kljub pozitivnim lastnostim pogosto povzročajo ekstrapiramidne motnje s prevlado diskinetičnih motenj.

4.2.2.4. Derivati ​​difenilbutilpiperidina

Spojine te skupine so sorodne butirofenonom. Vsebujejo dva fluoro-substituirana fenilna radikala, vezana na butilno verigo:

Glavni predstavniki te skupine so 1) fluspirilen (fluspirilen), 2) pimozid (orap) in 3) penfluridol (semap). Posebnosti teh zdravil so podaljšanje njihovega delovanja (na primer učinek enkratnega odmerka pimozida traja do 24 ur, penfluridola pa približno en teden), pa tudi dejstvo, da nekateri od njih (zlasti pimozid in penfluridol) ne izgubijo svoje učinkovitosti, če jih jemljete peroralno. Slabosti so enake kot pri večini drugih nevroleptikov - razvoj ekstrapiramidnih motenj z dolgotrajna uporaba.

Derivati ​​fenotiazina so ena najpomembnejših skupin zdravil v sodobni farmakologiji, ki se uporabljajo pri zdravljenju duševnih motenj in drugih patologij. Odkritje nevroleptičnih in antipsihotičnih učinkov je bilo naključno, med razvojem antialergijskih zdravil. Poleg osnovnih lastnosti so značilni širok spekter delovanje na človeško telo, ki je bolj odvisno od kemične strukture spojin.

splošen opis

Derivati ​​fenotiazina so glavni predstavniki sodobnih nevroleptikov. Fenotiazin, iz katerega se sintetizirajo snovi te farmakološke skupine, se je predhodno uporabljal v medicini kot anthelmintik in antiseptično zdravilo, zdaj pa je izgubil pomen. Zdaj se uporablja v kmetijstvu kot insekticidno in anthelmintično sredstvo. Ta snov nima niti psihotičnih niti nevrotropnih lastnosti.

Leta 1945 so francoski raziskovalci ugotovili, da lahko z vnosom N-dialkilaminoalkilnih radikalov v njegovo formulo dobimo spojine z nevroleptičnim delovanjem.

Posplošeno kemična struktura nevroleptične derivate lahko predstavimo na naslednji način:

Farmakološko delovanje

Med zdravili, pridobljenimi iz fenotiazina, so bila pridobljena zdravila, ki imajo naslednje učinke:

• antihistaminik;
• antispazmodični;
• antipsihotik;
• pomirjevalo;
• antidepresiv;
• hipotermija (zmanjšanje telesne temperature);
• antiaritmično;
• vazodilatator;
• antiemetik;
• povečana aktivnost drugih zdravil: protibolečinskih zdravil, antikonvulzivov in hipnotikov.

Zaradi blage narave pomirjevalnega učinka se takšna zdravila imenujejo pomirjevala (iz latinskega tran-quillns - tiho, umirjeno). Z razvojem sredstev te skupine imajo zdravniki priložnost, da posegajo v duševne procese osebe. Glavni mehanizem njihovega delovanja je blokiranje učinka adrenalina na retikularno tvorbo možganov. Ta proces vključuje sistem skorje hipofize in nadledvične žleze.

Prvo zdravilo, ki ga prejmete široka uporaba, postal "Aminazin". 10 let po prejemu ga je uporabljalo že okoli 50 milijonov ljudi. Skupno je bilo sintetiziranih približno 5000 derivatov fenotiazina. Od njih notri terapevtska praksa približno štirideset se aktivno uporablja.

Obseg nevroleptikov - derivati ​​fenotiazina

Antipsihotična zdravila se uporabljajo pri naslednjih boleznih:

• Duševne motnje: shizofrenija; nevrastenija; delirij, halucinacije; nevroze; nespečnost; tesnoba in strah; čustvena napetost; povečana razdražljivost; bela mrzlica in drugi.
• Vestibularne motnje.
• Kirurški poseg: v obliki kombinirane splošne anestezije.

Nekatera zdravila imajo bolj izrazito nevroleptično lastnost, druga pa so aktivni antipsihotiki. Derivati ​​fenotiazina alifatske in piperazinske serije združujejo antipsihotično aktivnost (odpravljanje delirija, avtomatizma) in sedativni učinek.

Fizikalnokemijske lastnosti

Glavne lastnosti teh spojin so:

• Videz- beli kristalinični prah (nekateri s kremastim odtenkom), brez vonja.
• Higroskopnost (absorbirajo vlago iz zraka).
• Dobra topnost v vodi, alkoholih, kloroformu. Spojine so netopne v etru in benzenu.
• Hitra oksidacija. V tem primeru se lahko radikal odcepi, nastanejo sulfoksidi, dušikova kislina in druge snovi. Proces pospešuje delovanje svetlobe. V kemiji se za oksidacijo teh spojin uporabljajo žveplova kislina, kalijev bromat ali jodat, bromova voda, vodikov peroksid, kloramin in drugi reagenti.
• Oksidacijski produkti derivatov so zlahka topni v organskih topilih. Pobarvane so v svetlih barvah (rdeče-roza, rumeno-roza, lila). Ta lastnost se uporablja za odkrivanje in kvantificiranje fenotiazinskih zdravil ter njihovih metabolitov v različnih bioloških tekočinah.
• Manifestacija osnovnih lastnosti. Ko reagirajo s kislinami, tvorijo soli, ki imajo enake topne lastnosti.
• Na svetlobi lahko te snovi in ​​njihove raztopine dobijo rožnato barvo.

Derivati ​​fenotiazina v naravi ne najdemo. Pridobivajo jih sintetično z ekstrakcijo z organskimi topili iz alkalnih vodnih raztopin. Zdravila so shranjena v suhem, temnem prostoru, tesno zaprta (za zaščito pred oksidacijo).

Farmakokinetika

Antipsihotiki, derivati ​​fenotiazina, se absorbirajo v krvni obtok predvsem v črevesju. Ker so hidrofobne narave, to olajša njihovo interakcijo z beljakovinami. Najpogosteje se nahajajo v možganih, jetrih in ledvicah.

Izločanje derivatov fenotiazina se pojavi z urinom in deloma z blatom. V urinu se odkrijejo predvsem v obliki metabolitov, ki jih je ob jemanju zdravila lahko več deset vrst. Biološka preobrazba teh snovi v človeškem telesu poteka v skladu z naslednjimi glavnimi reakcijami:

• oksidacija, tvorba sulfoksidov, sulfonov;
• demetilacija;
• aromatično hidroksilacijo.

Toksikologija

Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih se tudi pri derivatih fenotiazina kažejo stranski in toksični učinki. V toksikološki kemiji je opisano veliko število zastrupitev, ki se pogosto pojavijo v kombinaciji z drugimi zdravili (antibiotiki, inzulin, barbiturati in drugi). Jemanje teh zdravil v velikih odmerkih je lahko usodno.

Te snovi se lahko kopičijo v človeškem telesu. Terapevtski odmerki se izločajo počasi (na primer, "Aminazin" v odmerku 50 mg / dan se izloči v 3 tednih). Narava zastrupitve z zdravili z derivati ​​fenotiazina je odvisna od starosti, spola, odmerka in nima posebnih simptomov. Po smrti lahko te spojine in njihovi presnovki obstanejo v človeškem telesu 3 mesece. Diagnoza zastrupljenih bolnikov se izvaja s preiskavo urina in krvi.

Kvantitativno določanje izvedenih finančnih instrumentov se izvaja z več metodami:

• kislinsko-bazična titracija;
• cerimetrija (redoks titracija s cerijem);
• spektrofotometrična metoda (uporablja se za analizo tovarniško izdelanih zdravil);
• Kjeldahlova metoda;
• jodometrija;
• fotokolorimetrična metoda;
• gravimetrija;
• indirektna kompleksometrična titracija.

Razvrstitev

Glede na naravo izrazitega farmakološkega delovanja ločimo 2 glavni skupini teh zdravil:

• 10-alkilni derivati ​​(nevroleptični, sedativni in antialergijski učinek);
• 10-acilni derivati ​​(uporabljajo se pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni).

Alkilni derivati ​​fenotiazina vključujejo "Promazin", "Prometazin", "Klorpromazin", "Levomepromazin", "Trifluoperazin". Imajo lipofilno skupino s terciarnim dušikom na položaju 10 (glej zgornji strukturni diagram). Acilni derivati ​​vključujejo "Moracizin", "Etacizin", ki vsebujejo karboksilno skupino v strukturi aktivnih molekul.

Obstaja tudi druga klasifikacija - glede na naravo radikalov pri atomih dušika. Primerjalne značilnosti delovanja derivatov fenotiazina in njihova porazdelitev na tej podlagi je podana v spodnji tabeli.

Med zdravili nove generacije je mogoče razlikovati naslednje:

• antidepresivi ("Ftoratsizin");
• sredstva, ki širijo koronarne žile ("Nonahlazin");
• antiaritmična zdravila ("Etacizin", "Etmozin");
• antiemetiki ("Tietilperazin").

Alifatski derivati

Alifatski derivati ​​fenotiazina vključujejo zdravila, kot so:

• Klorpromazin hidroklorid (trgovska imena - Largactil, Aminazin, Plegomazin).
• Levomepromazin (Metotrimeprazin, Tizercin, Nozinan).
• Alimemazin (Teralen, Teraligen).
• Piportil ("pipotiazin").
• Propazin ("Promazin").

Eno najbolj razširjenih zdravil v tej skupini je klorpromazin. Ima naslednji učinek:

• antipsihotik (zmanjšuje delirij, halucinacije pri bolnikih s shizofrenijo, zmanjšuje agresivnost);
• pomirjevalo (odpravljanje afektov, zmanjšanje telesne aktivnosti, odpravljanje akutnih psihoz);
• uspavalne tablete (v velikih odmerkih);
• anksiolitik (zmanjšanje strahu, tesnobe, napetosti);
• antiemetik (včasih se uporablja za odpravo hudega bruhanja);
• antialergijsko (blokiranje histaminskih receptorjev);
• mišični relaksanti (mišična sprostitev);
• hipotermična (zmanjšanje telesne temperature zaradi zatiranja termoregulacijskega centra v hipotalamusu);
• povečana anestezija, hipnotiki in druga zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Derivati ​​piperazina

Derivati ​​piperazina fenotiazina vključujejo:

• Meterazin.
• Proklorperazin.
• Flufenazin hidroklorid ("Ftorfenazin", "Flufenazin", "Moditen").
• Etalerazin.
• tioproperazin.
• Flufenazin-dekanoat ("Moditen-depot").
• Mazeptil.
• Trifluoperazin hidroklorid ("Triftazin", "Stelazin").
• perfenazin.
• Metofenazat ("frenolon").

Ta zdravila so bolj aktivna kot antipsihotiki, vendar povzročajo tudi izrazitejši učinek stranski učinki(ekstrapiramidne motnje). Frenolon ima najmanj takšnih zapletov.

Tipičen antipsihotik iz skupine derivatov fenotiazina je trifluoperazin. Ima bolj aktiven učinek pri zdravljenju psihoze kot klorpromazin. Pomirjevalni in adrenoblokirni učinek se zmanjša. Perfenazin in trifluoperazin se pogosto uporabljata kot učinkovita antiemetika pri boleznih, ki jih povzroča izpostavljenost sevanju. Za Moditen-depot je značilno daljše delovanje kot druga zdravila v tej skupini (terapevtski učinek traja 1-2 tedna).

Derivati ​​piperidina

Skupina derivatov piperidina fenotiazina vključuje naslednja zdravila:

• Tioridazin (Sonapax).
• Periciazin ("Neuleptil").
• Pipotiazin ("Piportil").
• Melleril.
• tiodazin.

Ta zdravila so manj aktivna in imajo manj stranski učinki. Imajo dober pomirjevalni učinek brez zaspanosti. Zaradi večje varnosti jih pogosto predpisujejo bolnikom v starosti. Vendar pa lahko v velikih odmerkih povzročijo kardiotoksične učinke in uničenje mrežnice. Pipotiazin ima dolgotrajen učinek mesec dni, zato se uporablja pri zdravljenju hudih duševnih motenj v ambulanti.

Kontraindikacije in preveliko odmerjanje

Kontraindikacije za uporabo tipičnih antipsihotikov vsake od treh zgoraj navedenih skupin so navedene v tabeli:

Stranski učinki

Večina nevroleptikov na osnovi fenotiazina je "tipičnih" glede stranskih učinkov, torej povzročajo ekstrapiramidne motnje (znake parkinsonizma):

• povečan mišični tonus;
• tremor;
• motorična zaostalost (upočasnitev aktivnih gibov);
• obraz podoben maski, redko utripanje;
• zamrznitev v enem položaju in drugi simptomi, ki se postopoma povečujejo.

Jemanje antipsihotikov iz skupine derivatov fenotiazina vodi do naslednjih najpogostejših neželenih učinkov:

• dezorientacija v prostoru;
• alergijske reakcije na koži in sluznicah, pigmentacija, občutljivost na sončno svetlobo;
• kršitev menstrualni ciklus;
• galaktoreja (nenormalno izločanje mleka iz mlečnih žlez, ki ni povezano z dojenjem);
• spastične kontrakcije mišic obraza in vratu;
• impotenca;
• porast mlečne žleze;
• hipertermija;
• znižanje krvnega tlaka in njegovih nihanj;
• nemirnost, nemir;
• tahikardija;
• zaspanost;
• zmanjšana proizvodnja žlez slinavk in prebavnih žlez, občutek suhih ust;
• motorična okvara prebavni trakt;
• hemolitična anemija;
• zastajanje urina.

Številna od teh zdravil povzročajo odvisnost, če jih jemljete dlje časa.

Interakcija z drugimi zdravili

Omejitve pri sočasni uporabi derivatov fenotiazina so povezane s pojavi, do katerih vodi prevelik odmerek, in stranskimi učinki. Ni jih priporočljivo kombinirati z naslednjimi snovmi:

• alkohol (povečane pomirjevalne lastnosti);
• zdravila, ki zmanjšujejo arterijski tlak pri hipertenzija, zaviralci beta (razvoj ortostatske hipotenzije);
• Bromkriptin (povečanje koncentracije prolaktina v krvi, kar vodi do hormonskih motenj);
• zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (antikonvulzivi, narkotična zdravila proti bolečinam, barbiturati, hipnotiki) - pojav hudih depresivnih stanj in drugih duševnih motenj;
• zdravila za zdravljenje hipertiroidizma (povečano izločanje ščitnice) in izdelki, ki vsebujejo litij, saj to poveča verjetnost ekstrapiramidnih motenj in poveča njihovo resnost;
• antikoagulanti (razvoj agranulocitoze, ki se klinično kaže v obliki pogostih nalezljive bolezni, ulcerozne lezije sluznice; njegovi zapleti so toksični hepatitis, pljučnica, nekrotična enteropatija).

Več informacij o indikacijah, kontraindikacijah in stranskih učinkih najdete v navodilih za ta zdravila.

Tudi zdravila tega razreda so v majhnih količinah predpisana za nevroze.

Zdravila te skupine so precej kontroverzna metoda zdravljenja, saj povzročajo številne stranske učinke, čeprav v našem času že obstajajo tako imenovani atipični antipsihotiki nove generacije, ki so praktično varni. Ugotovimo, kaj je tukaj narobe.

Sodobni antipsihotiki imajo naslednje lastnosti:

• pomirjevalo;
• lajšanje napetosti in mišičnih krčev;
• hipnotik;
• zmanjšanje nevralgije;
• razjasnitev miselnega procesa.

Podoben terapevtski učinek je posledica dejstva, da vključujejo poljubne iz fenotaisina, tioksantena in butirofenona. Prav te zdravilne snovi imajo podoben učinek na človeško telo.

Dve generaciji - dva rezultata

Antipsihotiki so močna zdravila za zdravljenje nevralgičnih, psiholoških motenj in psihoz (shizofrenija, blodnje, halucinacije itd.).

Obstajata 2 generaciji antipsihotikov: prva je bila odkrita v 50. letih (Aminazin in drugi) in je bila uporabljena za zdravljenje shizofrenije, motenj miselnih procesov in bipolarne deviacije. Toda ta skupina zdravil je imela številne stranske učinke.

Druga, naprednejša skupina je bila uvedena v 60-ih letih (v psihiatriji se je začela uporabljati šele 10 let pozneje) in je bila uporabljena za iste namene, hkrati pa možganska aktivnost ni trpela in vsako leto so zdravila, ki pripadajo ta skupina se je izboljševala in izboljševala.

O odprtju skupine in začetku njene uporabe

Kot že omenjeno, je bil prvi antipsihotik razvit že v 50-ih letih prejšnjega stoletja, vendar so ga odkrili po naključju, saj je bil Aminazin prvotno izumljen za kirurško anestezijo, a ko smo videli, kakšen učinek ima na človeško telo, je bilo odločeno, da se spremeni obseg uporabe. njegovo uporabo in leta 1952 je bil aminazin prvič uporabljen v psihiatriji kot močno pomirjevalo.

Nekaj ​​let pozneje je Aminazin zamenjalo naprednejše zdravilo Alkaloid, ki pa se ni dolgo obdržalo na farmacevtskem trgu, že v zgodnjih 60. letih so se začeli pojavljati antipsihotiki druge generacije, ki so imeli manj stranskih učinkov. V to skupino naj spadata Triftazin in Haloperidol, ki se uporabljata še danes.

Farmacevtske lastnosti in mehanizem delovanja nevroleptikov

Večina nevroleptikov ima en antipsihološki učinek, vendar se doseže na različne načine, saj vsako zdravilo vpliva na določen del možganov:

1. Mezolimbična metoda zmanjša prenos živčnih impulzov pri jemanju zdravil in lajša tako izrazite simptome, kot so halucinacije in blodnje.
2. Mezokortikalna metoda je namenjena zmanjšanju prenosa možganskih impulzov, ki vodijo v shizofrenijo. Ta metodačeprav je učinkovit, se uporablja v izjemnih primerih, saj takšen vpliv na možgane vodi do motenj v njihovem delovanju. Poleg tega je treba upoštevati, da je ta proces nepovraten in da ukinitev antipsihotikov na noben način ne bo vplivala na situacijo.
3. Metoda nigrostirije blokira nekatere receptorje za preprečevanje ali ustavitev distonije in akatizije.
4. Tuberoinfundibularna metoda vodi do aktivacije impulzov po limbični poti, kar pa lahko odblokira nekatere receptorje za zdravljenje spolne disfunkcije, nevralgije in patološke neplodnosti, ki jo povzročajo živci.

Kar zadeva farmakološko delovanje, ima večina nevroleptikov dražilni učinek na možgansko tkivo. Tudi jemanje antipsihotikov različnih skupin negativno vpliva na kožo in se kaže navzven, kar povzroči kožni dermatitis pri bolniku.

Pri jemanju antipsihotikov zdravnik in bolnik pričakujeta znatno olajšanje, zmanjša se manifestacija duševne ali nevralgične bolezni, hkrati pa je bolnik podvržen številnim stranskim učinkom, ki jih je treba upoštevati.

Glavne učinkovine pripravkov skupine

Glavne učinkovine, na osnovi katerih temeljijo skoraj vsa antipsihotična zdravila:

TOP 20 znanih antipsihotikov

Antipsihotike predstavlja zelo obsežna skupina zdravil, izbrali smo seznam dvajsetih zdravil, ki se najpogosteje omenjajo (ne smemo zamenjevati z najboljšimi in najbolj priljubljenimi, o njih govorimo spodaj!):

1. Aminazin je glavni antipsihotik, ki ima pomirjujoč učinek na centralni živčni sistem.
2. Tizercin je antipsihotik, ki lahko upočasni možgansko aktivnost med nasilnim vedenjem bolnika.
3. Leponex je antipsihotik, ki se nekoliko razlikuje od standardnih antidepresivov in se uporablja pri zdravljenju shizofrenije.
4. Melleril je eno redkih pomirjeval, ki deluje nežno in ne škoduje živčnemu sistemu.
5. Truxal - zaradi blokiranja nekaterih receptorjev ima snov analgetični učinek.
6. Neuleptil - ta antipsihotik zavira retikularno tvorbo, ima sedativni učinek.
7. Klopiksol - blokira večino živčnih končičev, se snov lahko bori proti shizofreniji.
8. Seroquel - zahvaljujoč kvetiapnu, ki ga vsebuje ta nevroleptik, lahko zdravilo lajša simptome bipolarne motnje.
9. Etaperazin je nevroleptično zdravilo, ki ima zaviralni učinek na bolnikov živčni sistem.
10. Triftazin - snov ima aktiven učinek in ima močan pomirjevalni učinek.
11. Haloperidol je eden prvih nevroleptikov, ki je derivat butirofenona.
12. Fluanxol je zdravilo, ki ima antipsihotični učinek na bolnikovo telo (predpisano je za shizofrenijo in halucinacije).
13. Olanzapin je po delovanju podobno zdravilo Fluanxolu.
14. Ziprasidon – to zdravilo ima pomirjevalni učinek pri posebej nasilnih bolnikih.
15. Rispolept je atipični antipsihotik, ki je derivat benzizoksazola, ki ima pomirjevalni učinek.
16. Moditen je zdravilo, za katerega je značilen antipsihotični učinek.
17. Pipotiazin je antipsihotik, ki je po strukturi in učinku na človeško telo podobna triftazinu.
18. Mazheptil je zdravilo s šibkim sedativnim učinkom.
19. Eglonil je zmerno antipsihotično zdravilo, ki lahko deluje kot antidepresiv. Eglonil ima tudi zmeren pomirjevalni učinek.
20. Amisulprid je antipsihotično zdravilo, podobno aminazinu.

Druga sredstva, ki niso vključena v TOP-20

Obstajajo tudi dodatni antipsihotiki, ki niso vključeni v glavno klasifikacijo zaradi dejstva, da so dodatek k določenemu zdravilu. Tako je na primer Propazine zdravilo, zasnovano za odpravo duševno depresivnega učinka aminazina (podoben učinek se doseže z odstranitvijo atoma klora).

No, jemanje Tizercina poveča protivnetni učinek aminazina. Takšen tandem zdravil je primeren za zdravljenje blodnih motenj, pridobljenih v stanju strasti in v majhnih odmerkih, ima pomirjevalni in hipnotični učinek.

Poleg tega na farmacevtskem trgu obstajajo antipsihotična zdravila. Ruska proizvodnja. Tizercin (alias Levomepromazin) ima blag pomirjevalni in vegetativni učinek. Zasnovan za preprečevanje neupravičenega strahu, tesnobe in nevralgičnih motenj.

Zdravilo ne more zmanjšati manifestacij delirija in psihoze.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

• individualna nestrpnost do zdravil te skupine;
• prisotnost glavkoma;
• okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic;
• nosečnost in aktivno dojenje;
• kronična srčna bolezen;
• koma;
• vročina.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Neželeni učinki nevroleptikov se kažejo v naslednjem:

• nevroleptični sindrom je povečanje mišičnega tonusa, hkrati pa ima bolnik upočasnitev gibov in drugih odzivov;
• motnje pri delu endokrini sistem;
• pretirana zaspanost;
• spremembe standardnega apetita in telesne teže (povečanje ali zmanjšanje teh kazalnikov).

Pri prevelikem odmerjanju nevroleptikov se razvijejo ekstrapiramidne motnje, pade krvni tlak, nastopi zaspanost, letargija, ni izključena koma z depresijo dihanja. V tem primeru se izvaja simptomatsko zdravljenje z možno priključitvijo bolnika na mehansko prezračevanje.

Atipični antipsihotiki

Tipični antipsihotiki vključujejo zdravila s precej širokim spektrom delovanja, ki lahko vplivajo na strukturo možganov, ki je odgovorna za proizvodnjo adrenalina in dopamina. Prvič so bili tipični antipsihotiki uporabljeni v 50. letih in so imeli naslednje učinke:

Atipični antipsihotiki so se pojavili v zgodnjih sedemdesetih letih prejšnjega stoletja in zanje je bilo značilno veliko manj stranskih učinkov kot tipični antipsihotiki.

Atipični imajo naslednje učinke:

• antipsihotično delovanje;
• pozitiven učinek na nevroze;
• izboljšanje kognitivnih funkcij;
• hipnotik;
• zmanjšanje recidivov;
• povečana proizvodnja prolaktina;
• boj proti debelosti in prebavnim motnjam.

Najbolj priljubljeni atipični antipsihotiki nove generacije, ki praktično nimajo stranskih učinkov:

Kaj je danes priljubljeno?

TOP 10 najbolj priljubljenih antipsihotikov trenutno:

Prav tako mnogi iščejo antipsihotike, ki se prodajajo brez recepta, malo jih je, a še vedno obstajajo:

Pregled zdravnika

Do danes si zdravljenja duševnih motenj ne moremo predstavljati brez antipsihotikov, saj zagotavljajo potrebno zdravilni učinek(pomirjujoče, sproščujoče itd.).

Opozoriti bi rad tudi, da se ni treba bati, da bodo takšna zdravila negativno vplivala na možgansko aktivnost, saj so ti časi minili, navsezadnje so tipične antipsihotike zamenjali netipični, nove generacije, ki so enostavni za uporabo in nimajo stranskih učinkov. učinki.

Alina Ulakhly, nevrologinja, stara 30 let

Mnenje pacienta

Ocene ljudi, ki so nekoč pili tečaj nevroleptikov.

Antipsihotiki - redka blata, ki so jih izumili psihiatri, ne pomagajo pri zdravljenju, razmišljanje se nerealno upočasni, ob preklicu pride do hudih poslabšanj, imajo veliko stranskih učinkov, ki kasneje po dolgotrajni uporabi vodijo do precej resnih bolezni.

Sam sem pil 8 let (Truksal), sploh se ga ne bom več dotaknil.

Za nevralgijo sem jemala blag antipsihotik flupentiksol, diagnosticirali so mi tudi šibkost živčni sistem in neupravičen strah. Za šest mesecev sprejema o moji bolezni ni ostalo niti sledu.

Ta oddelek je bil ustvarjen, da skrbi za tiste, ki potrebujejo usposobljenega strokovnjaka, ne da bi motili običajni ritem lastnega življenja.

Pila sem abilify cca 7 let, 40 kg plus, bolan želodec, poskušal preklopiti na serdolect, srčni zaplet.. izmisli se vsaj nekaj, kar bo pomagalo..

SBN 20 let. Jemljem klonazepam 2 mg. Ne pomaga več. stara sem 69 let. Lani sem moral pustiti službo. Pomagaj mi.

Derivati ​​fenotiazina s piperazinsko strukturo - ATC klasifikacija zdravil

Ta del spletnega mesta vsebuje informacije o zdravilih iz skupine - derivati ​​fenotiazina N05AB s strukturo piperazina. Vsako zdravilo podrobno opisujejo strokovnjaki portala EUROLAB.

Anatomska terapevtska kemijska klasifikacija (ATC) je mednarodni sistem klasifikacije zdravil. Latinsko ime je Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Na podlagi tega sistema so vsa zdravila razdeljena v skupine glede na njihovo glavno terapevtsko uporabo. ATC klasifikacija ima jasno, hierarhično strukturo, ki olajša iskanje pravih zdravil.

Vsako zdravilo ima svoje farmakološki učinek. Pravilna definicija prava zdravila – osnovni korak za uspešno zdravljenje bolezni. Da bi se izognili neželenim posledicam, se pred uporabo nekaterih zdravil posvetujte z zdravnikom in preberite navodila za uporabo. Posebno pozornost posvetite interakcijam z drugimi zdravili, pa tudi pogojem uporabe med nosečnostjo.

ATX N05AB Derivati ​​fenotiazina s strukturo piperazina:

Zdravila v skupini: Derivati ​​fenotiazina s piperazinsko strukturo

• Mazeptil (raztopina za injiciranje)
• Mazeptil (peroralne tablete)

• Moditen (peroralne tablete)
• Moditen depot (raztopina za intramuskularno injiciranje)
• Prolinate (raztopina za intramuskularno injiciranje)

• Trazin (peroralne tablete)
• Eskasin (raztopina za intramuskularno injiciranje)

Če vas zanimajo druga zdravila in pripravki, njihovi opisi in navodila za uporabo, sinonimi in analogi, informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, indikacije za uporabo in neželeni učinki, načini uporabe, odmerki in kontraindikacije, opombe o zdravljenju otrok z zdravili, novorojenčkov in nosečnic, cene in ocene zdravil ali če imate še kakšna vprašanja in predloge - pišite nam, zagotovo vam bomo poskušali pomagati.

Teme

• Zdravljenje hemoroidov Pomembno!
• Reševanje težav z vaginalnim nelagodjem, suhostjo in srbenjem Pomembno!
• Celovito zdravljenje prehlada Pomembno!
• Zdravljenje hrbta, mišic, sklepov Pomembno!
• Celovito zdravljenje ledvičnih bolezni Pomembno!

Druge storitve:

Smo na družbenih omrežjih:

Naši partnerji:

ATC (ATS) - razvrstitev zdravil in medicinski pripravki na portalu EUROLAB.

Blagovna znamka in blagovna znamka EUROLAB™ registrirana. Vse pravice pridržane.

Antipsihotiki - seznam zdravil vseh skupin in najvarnejših zdravil

Antipsihotiki se pogosto uporabljajo v psihiatriji - seznam zdravil je ogromen. Zdravila te skupine se uporabljajo za prekomerno vzbujanje centralnega živčnega sistema. Mnogi od njih imajo ogromen seznam kontraindikacij, zato jih mora zdravnik predpisati in predpisati odmerek.

Antipsihotiki - mehanizem delovanja

Ta skupina zdravil se je pojavila pred kratkim. Prej so za zdravljenje bolnikov s psihozo uporabljali opiate, belladonno ali henbane. Poleg tega so bili bromidi dani intravensko. V petdesetih letih prejšnjega stoletja so predpisovali bolnike s psihozo antihistaminiki. Vendar pa so se nekaj let pozneje pojavili antipsihotiki prve generacije. Ime so dobili zaradi učinka, ki ga imajo na telo. Iz grščine "νεῦρον" dobesedno prevaja "nevron" ali "živec" in "λῆψις" - "zajem".

Preprosto povedano, antipsihotični učinek je učinek, ki ga imajo zdravila te skupine zdravil na telo. Ta zdravila se razlikujejo po takih farmakoloških učinkih:

• imajo hipotermični učinek (zdravila pomagajo znižati telesno temperaturo);
• imajo sedativni učinek (zdravila pomirjajo bolnika);
• zagotavljajo antiemetični učinek;
• imajo pomirjevalni učinek;
• zagotavlja hipotenzivni učinek;
• delujejo proti kolcanju in proti kašlju;
• normalizirati vedenje;
• prispevajo k zmanjšanju vegetativnih reakcij;
• okrepiti delovanje alkoholne pijače, narkotični analgetiki, pomirjevala in uspavalne tablete.

Razvrstitev nevroleptikov

Seznam zdravil v tej skupini je dolg. Obstajajo različni antipsihotiki - klasifikacija vključuje diferenciacijo zdravil po različnih kriterijih. Vsi antipsihotiki so pogojno razdeljeni v naslednje skupine:

Poleg tega se nevroleptična zdravila razlikujejo glede na klinični učinek zdravila:

Glede na trajanje izpostavljenosti so antipsihotiki lahko naslednji:

• zdravila s kratkoročnim učinkom;
• dolgo delujoča zdravila.

Tipični antipsihotiki

Zdravila te skupine zdravil odlikujejo visoke terapevtske zmogljivosti. To so antipsihotiki. Ko jih jemljete, obstaja velika verjetnost, da se bodo začeli pojavljati neželeni učinki. Takšni antipsihotiki (seznam zdravil je dolg) so lahko derivati ​​naslednjih spojin:

Hkrati se fenotiazini po svoji kemični strukturi razlikujejo v naslednje spojine:

• imajo piperazinsko jedro;
• imajo alifatsko vez;
• s piridinskim jedrom.

Poleg tega lahko antipsihotike (seznam zdravil je naveden spodaj) razdelimo v naslednje skupine glede na njihovo učinkovitost:

• pomirjevala;
• aktivirajoča zdravila z antidepresivnim delovanjem;
• močni antipsihotiki.

Atipični antipsihotiki

To so sodobna zdravila, ki lahko tako vplivajo na telo:

Atipični antipsihotiki imajo naslednje prednosti:

• motorične patologije so zelo redke;
• majhna verjetnost zapletov;
• indikator prolaktina se skoraj ne spremeni;
• z lahkoto taka zdravila izločajo organi izločalnega sistema;
• skoraj ne vpliva na presnovo dopamina;
• bolniki lažje prenašajo;
• se lahko uporablja pri zdravljenju otrok.

Antipsihotiki - indikacije za uporabo

Zdravila te skupine so predpisana za nevroze različnih etiologij. Uporabljajo se pri zdravljenju bolnikov vseh starosti, vključno z otroki in starejšimi. Antipsihotiki imajo naslednje indikacije:

• kronične in akutne psihoze;
• psihomotorna agitacija;
• kronična nespečnost;
• neprekinjeno bruhanje;
• Tourettov sindrom;
• somatoformne in psihosomatske motnje;
• nihanje razpoloženja;
• fobije;
• motnje gibanja;
• predoperativna priprava bolnikov;
• halucinacije in tako naprej.

Neželeni učinki nevroleptikov

Verjetnost razvoja neželenih učinkov je odvisna od naslednjih dejavnikov:

• uporabljeni odmerek;
• trajanje terapije;
• starost bolnika;
• njegovo zdravstveno stanje;
• interakcije zdravila z drugimi zdravili, ki jih bolnik pije.

Najpogostejši neželeni učinki nevroleptikov so:

• motnje endokrinega sistema, pogosteje je reakcija telesa na dolgotrajno uporabo zdravil;
• povečanje ali zmanjšanje apetita, pa tudi sprememba teže;
• pretirana zaspanost, ki jo opazimo v prvih dneh jemanja zdravila;
• povečan mišični tonus, nejasen govor in druge manifestacije nevroleptičnega sindroma, prilagoditev odmerka pomaga popraviti situacijo.

Tak učinek nevroleptikov je veliko manj pogost:

• začasna izguba vida;
• motnje v prebavnem traktu (zaprtje ali driska);
• težave z uriniranjem;
• suha usta ali močno slinjenje;
• ključavnica;
• težave z ejakulacijo.

Uporaba nevroleptikov

Obstaja več shem za predpisovanje zdravil v tej skupini. Antipsihotike je mogoče uporabiti na naslednji način:

1. Hitra metoda - odmerek dosežemo na optimalno v 1-2 dneh, nato pa se celoten potek zdravljenja vzdržuje na tej ravni.
2. Počasno kopičenje - vključuje postopno povečanje količine zaužitega zdravila. Po tem se v celotnem terapevtskem obdobju vzdržuje na optimalni ravni.
3. Metoda cikcak - bolnik jemlje zdravilo v velikih odmerkih, nato močno zmanjša in nato spet poveča. V tem tempu poteka celoten terapevtski tečaj.
4. Zdravljenje z zdravilom s premori 5-6 dni.
5. Šok terapija - dvakrat na teden bolnik jemlje zdravilo v zelo velikih odmerkih. Posledično njegovo telo doživi kemošok in psihoze prenehajo.
6. Izmenična metoda - shema, po kateri se zaporedoma uporabljajo različna psihotropna zdravila.

Pred predpisovanjem antipsihotikov (seznam zdravil je obsežen) bo zdravnik opravil pregled, da ugotovi, ali ima bolnik kakšne kontraindikacije. Zdravljenje z zdravili te skupine bo treba opustiti v vsakem od teh primerov:

• nosečnost;
• prisotnost glavkoma;
• patologije pri delu srčno-žilnega sistema;
• alergija na nevroleptike;
• vročinsko stanje;
• dojenje in tako naprej.

Poleg tega je nevroleptični učinek zdravil te skupine odvisen od tega, katera zdravila se jemljejo hkrati z njimi. Na primer, če se takšno zdravilo jemlje z antidepresivi, bo to povzročilo povečanje delovanja tako prvega kot drugega. Pri takšnem duetu se pogosto opazi zaprtje in krvni tlak se dvigne. Vendar pa obstajajo tudi nezaželene (včasih nevarne) kombinacije:

1. Sočasna uporaba nevroleptikov in benzodiazepinov lahko povzroči depresijo dihanja.
2. Antihistaminiki v duetu z antipsihotiki vodijo do okvare centralnega živčnega sistema.
3. Inzulin, antikonvulzivi, antidiabetiki in alkohol zmanjšajo učinkovitost nevroleptikov.
4. Sočasna uporaba antipsihotikov in tetraciklinov poveča verjetnost okvare jeter zaradi toksinov.

Kako dolgo je mogoče jemati antipsihotike?

Shemo in trajanje zdravljenja predpiše zdravnik. V nekaterih primerih lahko zdravnik po analizi dinamike terapije meni, da je 6-tedenski tečaj dovolj. Tako se na primer jemljejo sedativni nevroleptiki. Vendar pa ta tečaj v večini primerov ni dovolj za dosego trajnega rezultata, zato zdravnik predpiše dolgotrajno terapijo. Pri nekaterih bolnikih lahko traja celo življenje (občasno se naredijo krajši odmori).

Preklic nevroleptikov

Po prekinitvi zdravila(pogosteje se to opazi pri jemanju predstavnikov tipične skupine), se lahko stanje bolnika poslabša. Odtegnitveni sindrom nevroleptikov se začne pojavljati dobesedno takoj. Počisti se v 2 tednih. Za lajšanje bolnikovega stanja ga lahko zdravnik postopoma preklopi z antipsihotikov na pomirjevala. Poleg tega zdravnik v takih primerih še vedno predpisuje vitamine B.

Antipsihotična zdravila - seznam

Antipsihotiki so predstavljeni v velikem številu. Specialist ima možnost izbrati antipsihotike, ki so optimalni za določenega bolnika - vedno ima pri roki seznam zdravil. Preden se naroči na pregled, zdravnik oceni stanje osebe, ki se je prijavila k njemu, in se šele nato odloči, katero zdravilo bo predpisal. Če želenega rezultata ni, lahko specialist ponovno dodeli antipsihotike - seznam zdravil vam bo pomagal izbrati "nadomestno". Hkrati bo zdravnik predpisal optimalni odmerek novega zdravila.

Generacije nevroleptikov

Tipične antipsihotike predstavljajo takšna zdravila:

Najbolj priljubljeni antipsihotiki nove generacije brez stranskih učinkov:

Antipsihotiki - seznam zdravil brez recepta

Takih zdravil je malo. Vendar ne mislite, da je samozdravljenje z njimi varno: tudi antipsihotike, ki se prodajajo brez recepta, je treba jemati pod nadzorom zdravnika. Pozna mehanizem delovanja teh zdravil in bo priporočil optimalen odmerek. Antipsihotična zdravila brez recepta – seznam razpoložljivih zdravil:

Najboljši antipsihotiki

Atipična zdravila veljajo za najvarnejša in najučinkovitejša. Pogosteje se predpisujejo antipsihotiki nove generacije:

Kopiranje informacij je dovoljeno le z neposredno in indeksirano povezavo do vira

Najboljši materiali WomanAdvice

Naročite se, če želite prejemati najboljše članke na Facebooku

Antipsihotiki: seznam

Ta psihotropna zdravila se uporabljajo predvsem za zdravljenje psihoz, v majhnih odmerkih so predpisana za nepsihotična (nevrotična, psihopatska stanja). Vsi antipsihotiki imajo stranski učinek zaradi vpliva na raven dopamina v možganih (zmanjšanje, kar vodi do pojavov z zdravili povzročenega parkinsonizma (ekstrapiramidni simptomi). V tem primeru se pri bolnikih pojavi okorelost mišic, tremor različne jakosti, hipersalivacija, pojav peroralne hiperkineze, torzijski krč itd. V zvezi s tem so pri zdravljenju nevroleptikov dodatno predpisani korektorji, kot so ciklodol, artan, PK-Merz itd.

Aminazin (klorpromazin, largaktil) je prvo antipsihotično zdravilo, ki daje splošni antipsihotični učinek, lahko ustavi blodnje in halucinatorne motnje (halucinatorno-paranoidni sindrom), pa tudi manično in v manjši meri katatonično vzburjenje. Pri dolgotrajni uporabi lahko povzroči depresijo, parkinsonove bolezni. Moč antipsihotičnega delovanja klorpromazina na pogojni lestvici za oceno nevroleptikov se vzame kot ena točka (1,0). To vam omogoča, da ga primerjate z drugimi antipsihotiki (tabela 4).

Tabela 4. Seznam antipsihotikov

Propazin je zdravilo, pridobljeno za odpravo depresivnega učinka klorpromazina z odstranitvijo atoma klora iz molekule fenotiazina. Ima pomirjevalni in anti-anksiozni učinek pri nevrotičnih in anksioznih motnjah, prisotnosti fobičnega sindroma. Ne povzroča izrazitih pojavov parkinsonizma, nima učinkovitega učinka na delirij in halucinacije.

Tizercin (levomepromazin) ima v primerjavi s klorpromazinom izrazitejši učinek proti anksioznosti, uporablja se za zdravljenje afektivnih blodnjav, v majhnih odmerkih pa ima hipnotični učinek pri zdravljenju nevroz.

Opisana zdravila spadajo med alifatske derivate fenotiazina, na voljo so v tabletah po 25, 50, 100 mg, pa tudi v ampulah za intramuskularno injiciranje. Največji odmerek za peroralno uporabo je 300 mg / dan.

Teralen (alimemazin) je bil sintetiziran pozneje kot drugi alifatski fenotiazinski antipsihotiki. Trenutno se proizvaja v Rusiji pod imenom "teraligen". Ima zelo blag pomirjevalni učinek v kombinaciji z rahlim aktivacijskim učinkom. Zavira manifestacije vegetativnega psihosindroma, strahove, anksioznost, hipohondrijske in senestopatske motnje nevrotičnega registra, je indiciran za motnje spanja in alergijske manifestacije. Za razliko od klorpromazina nima vpliva na delirij in halucinacije.

Atipični antipsihotiki (atipični)

Sulpirid (egloil) je prvo atipično zdravilo, sintetizirano leta 1968. Nima izrazitih stranskih učinkov delovanja, pogosto se uporablja za zdravljenje somatiziranih duševnih motenj, pri hipohondričnih, senestopatskih sindromih ima aktivacijski učinek delovanja.

Solian (amisulpirid) je po delovanju podoben eglonilu, indiciran je tako za zdravljenje stanj s hipobulijo, apatičnimi manifestacijami kot za lajšanje halucinantno-blodnih motenj.

Klozapin (leponex, azaleptin) nima ekstrapiramidnih učinkov stranski učinki, razkriva izrazit sedativni učinek, vendar za razliko od klorpromazin ne povzroča depresije, je indiciran za zdravljenje halucinatorno-blodnih in katatoničnih sindromov. Znani so zapleti v obliki agranulocitoze.

Olanzapin (Zyprexa) se uporablja za zdravljenje psihotičnih (halucinatorno-blodnih) motenj in katatoničnih simptomov. Negativna lastnost je razvoj debelosti ob dolgotrajni uporabi.

Risperidon (rispolept, speridan) je najbolj razširjen antipsihotik iz skupine atipičnih zdravil. Ima splošen prekinitveni učinek na psihoze, pa tudi elektivni učinek na halucinantno-blodnje simptome, katatonične simptome, obsesivno-kompulzivna stanja.

Rispolept-consta je zdravilo z dolgotrajnim delovanjem, ki zagotavlja dolgotrajno stabilizacijo stanja bolnikov in uspešno lajša akutne halucinatorno-paranoidne sindrome endogenega (shizofreničnega) izvora. Na voljo v steklenicah po 25; 37,5 in 50 mg, dani parenteralno, enkrat na tri do štiri tedne.

Risperidon, tako kot olanzapin, povzroča številne neželene zaplete v endokrinem in srčno-žilnem sistemu, kar v nekaterih primerih zahteva prekinitev zdravljenja. Risperidon, tako kot vsi antipsihotiki, katerih seznam se vsako leto povečuje, lahko povzroči nevroleptične zaplete do NMS. Majhni odmerki risperidona se uporabljajo za zdravljenje obsesivno-kompulzivnih motenj, vztrajnih fobičnih motenj in hipohondrije.

Kvetiapin (seroquel) ima tako kot drugi atipični antipsihotiki tropizem tako za dopaminske kot za serotoninske receptorje. Uporablja se za zdravljenje halucinatornih, paranoidnih sindromov, manične vzburjenosti. Registrirano kot zdravilo z antidepresivom in zmerno izraženim stimulativnim delovanjem.

Ziprasidon je zdravilo, ki deluje na receptorje 5-HT-2, receptorje dopamina D-2 in ima tudi sposobnost blokiranja ponovnega privzema serotonina in norepinefrina. V zvezi s tem se uporablja za zdravljenje akutnih halucinatorno-blodnih in afektivnih motenj. Kontraindicirano v prisotnosti patologije srčno-žilnega sistema, z aritmijami.

Aripiprazol se uporablja za zdravljenje vseh vrst psihotičnih motenj, pozitivno vpliva na okrevanje kognitivnih funkcij pri zdravljenju shizofrenije.

Sertindol je po antipsihotičnem delovanju primerljiv s haloperidolom, indiciran je tudi za zdravljenje počasnih apatičnih stanj, izboljšanje kognitivnih funkcij in deluje antidepresivno. Sertindol je treba uporabljati previdno, ko kaže na kardiovaskularno patologijo, lahko povzroči aritmije.

INVEGA (tablete s podaljšanim sproščanjem paliperidona) se uporablja za preprečevanje poslabšanj psihotičnih (halucinatorno-blodnih, katatoničnih simptomov) pri bolnikih s shizofrenijo. Pogostnost neželenih učinkov je primerljiva s placebom.

V zadnjem času se kopičijo klinični materiali, ki kažejo, da atipični antipsihotiki nimajo pomembne prednosti pred tipičnimi in so predpisani v primerih, ko tipični antipsihotiki ne vodijo do bistvenega izboljšanja stanja bolnikov (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007).

Derivati ​​piperidina iz fenotiazinske serije

Tioridazin (melleril, sonapaks) je bil sintetiziran, da bi dobili zdravilo, ki z lastnostmi aminazina ne bi povzročilo izrazite zaspanosti in ne bi povzročalo ekstrapiramidnih zapletov. Selektivno antipsihotično delovanje je naslovljeno na stanja tesnobe, strahu, obsedenosti. Zdravilo ima določen aktivacijski učinek.

Neuleptil (propericiazin) zazna ozek spekter psihotropne aktivnosti, katerega cilj je zaustaviti psihopatske manifestacije z razdražljivostjo, razdražljivostjo.

Piperazinski derivati ​​fenotiazina

Triftazin (stelazin) je po moči antipsihotičnega učinka večkrat boljši od klorpromazina, ima sposobnost ustaviti blodnje, halucinacije, psevdohalucinacije. Indicirano za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje blodnih stanj, vključno s paranoično strukturo. V majhnih odmerkih ima izrazitejši aktivacijski učinek kot tioridazin. Učinkovito pri zdravljenju obsesivno-kompulzivnih motenj.

Etaperazin je po delovanju podoben triftazinu, ima blažji stimulativni učinek in je indiciran pri zdravljenju verbalne halucinoze in afektivno-blodnih motenj.

Fluorfenazin (moditen, liogen) ustavi halucinatorno-blodnje motnje, ima blag dezinhibicijski učinek. Prvo zdravilo, ki se je začelo uporabljati kot zdravilo z dolgotrajnim delovanjem (moditen-depot).

Tioproperazin (mazheptil) ima zelo močan antipsihotični učinek, ki zavira psihozo. Mazeptil se običajno predpisuje, kadar zdravljenje z drugimi nevroleptiki nima učinka. V majhnih odmerkih mazeptil dobro pomaga pri zdravljenju obsesivno-kompulzivnih motenj s kompleksnimi rituali.

Derivati ​​butirofenona

Haloperidol je najmočnejši nevroleptik s širokim spektrom delovanja. Hitreje ustavi vse vrste vzbujanja (katatonične, manične, blodnje) kot triftazin in učinkoviteje odpravlja halucinantne in psevdohalucinacijske manifestacije. Indicirano je za zdravljenje bolnikov s prisotnostjo duševnih avtomatizmov. Uporablja se pri zdravljenju oneiroidno-katatoničnih motenj. V majhnih odmerkih se pogosto uporablja za zdravljenje nevrozam podobnih motenj (obsesivno-kompulzivna motnja, hipohondrijski sindromi, senestopatija). Zdravilo se uporablja v obliki tablet, raztopine za intramuskularno injiciranje, v kapljicah.

Haloperidol-dekanoat - zdravilo s podaljšanim delovanjem za zdravljenje blodnih in halucinantno-blodnih stanj; indicirano v primerih razvoja paranoidnih blodnj. Haloperidol, tako kot mazeptil, povzroča izrazite neželene učinke s togostjo, tremorjem in visokim tveganjem za razvoj nevroleptičnega malignega sindroma (NMS).

Trisedil (trifluperidol) je po delovanju podoben haloperidolu, vendar je njegovo delovanje močnejše. Najbolj učinkovit je pri sindromu vztrajne verbalne halucinoze (halucinatorno-paranoidna shizofrenija). Kontraindicirano pri organskih lezijah centralnega živčnega sistema.

Derivati ​​tioksantena

Truxal (klorprotiksen) je nevroleptik s pomirjevalnim učinkom, deluje proti anksioznosti in je učinkovit pri zdravljenju hipohondričnih in senestopatskih motenj.

Fluanxol ima v majhnih odmerkih izrazit stimulativni učinek pri zdravljenju hipobulije in apatije. V velikih odmerkih ustavi blodnje motnje.

Klopiksol ima pomirjevalni učinek, indiciran je pri zdravljenju anksioznih blodnjav.

Klopiksol-akufaz ustavi poslabšanja psihoze, se uporablja kot zdravilo s podaljšanim delovanjem.

Stranski učinki

Tipični antipsihotiki (triftazin, etaperazin, mazeptil, haloperidol, moditen)

Glavni neželeni učinki so nevroleptični sindrom. Vodilni simptomi so ekstrapiramidne motnje s prevlado hipo- ali hiperkinetičnih motenj. Hipokinetične motnje vključujejo parkinsonizem, ki ga povzročajo zdravila, s povečanim mišičnim tonusom, togostjo, togostjo ter počasnostjo gibanja in govora. Hiperkinetične motnje vključujejo tremor, hiperkinezo (koreiformna, atetoidna itd.). Najpogosteje opazimo kombinacije hipo- in hiperkinetičnih motenj, izraženih v različnih razmerjih. Dokaj pogosto opazimo tudi diskinezije, ki so lahko hipo- in hiperkinetične narave. Lokalizirani so v ustih in se kažejo s krči mišic žrela, jezika, grla. V nekaterih primerih so znaki akatizije izraženi z manifestacijami nemira, motoričnega nemira. Posebna skupina neželenih učinkov je tardivna diskinezija, ki se izraža v nehotnih gibih ustnic, jezika, obraza in včasih v koreiformnem gibanju okončin. Avtonomne motnje so izražene v obliki hipotenzije, znojenja, motenj vida, disuričnih motenj. Obstajajo tudi pojavi agranulocitoze, levkopenije, motenj akomodacije, zastajanja urina.

Maligni nevroseptični sindrom (NMS) je redek, a življenjsko nevaren zaplet nevroleptične terapije, ki ga spremljajo vročinsko stanje, togost mišic, avtonomne motnje. To stanje lahko privede do odpoved ledvic in smrtni izid. Dejavniki tveganja za NMS so lahko zgodnja starost, fizična izčrpanost, sočasne bolezni. Pogostost NMS je 0,5-1%.

Atipični antipsihotiki

Učinke klozapina, alanzapina, risperidona, aripeprazola spremljajo tako pojavi nevrolepsije kot pomembne spremembe v stanju endokrinega sistema, kar povzroči povečanje telesne mase, bulimijo, zvišanje ravni nekaterih hormonov (prolaktin itd.). ), zelo redko, lahko pa opazimo pojave ZNS. Pri zdravljenju s klozapinom obstaja tveganje za epileptične napade in agranulocitozo. Uporaba seroquela vodi v zaspanost, glavobol, zvišanje ravni jetrnih transaminaz in povečanje telesne mase.

Kako se znebiti napadov panike

To stanje je psihovegetativna kriza, ki jo povzroča brez vzroka strah in anksioznost. Hkrati pa nekateri nastanejo iz živčnega sistema.

Glavne usmeritve psihokorekcije samomorilnega vedenja

Glavne smernice za diferenciran pristop k psihokorekciji samomorilnega vedenja in drugih kriznih stanj so kognitivna, vedenjska, čustvena in motivacijska duševna aktivnost osebe.

Zdravljenje psihopatoloških sindromov

Zdravljenje psihopatoloških sindromov Nevroleptiki Antidepresivi Pomirjevala Psihostimulansi, stabilizatorji razpoloženja, nootropiki Šok terapija Glavna metoda zdravljenja različnih psihopatoloških sindromov je terapija.

Antidepresivi: seznam, imena

Zdravljenje psihopatoloških sindromov Nevroleptiki Antidepresivi Pomirjevala Psihostimulansi, stabilizatorji razpoloženja, nootropiki Šok terapija Ta zdravila imajo selektivni učinek na depresijo.

Pomirjevala: seznam

Zdravljenje psihopatoloških sindromov Nevroleptiki Antidepresivi Pomirjevala Psihostimulansi, stabilizatorji razpoloženja, nootropiki Šok terapija Pomirjevala so psihofarmakološka sredstva, ki lajšajo tesnobo, strah, čustva.

Psihostimulanti, stabilizatorji razpoloženja, nootropi

Zdravljenje psihopatoloških sindromov Nevroleptiki Antidepresivi Pomirjevala Psihostimulansi, stabilizatorji razpoloženja, nootropiki Šok terapija Psihostimulansi Psihostimulanti so sredstva, ki povzročajo aktivacijo in povečujejo učinkovitost.

Šok terapija

Zdravljenje psihopatoloških sindromov Nevroleptiki Antidepresivi Pomirjevala Psihostimulansi, stabilizatorji razpoloženja, nootropiki Šok terapija Inzulinomsko terapijo je v psihiatrijo uvedel M. Zakel v.

Skupinska zdravila

Lastnosti zdravil N 10 -alkil derivati ​​fenotiazina so predstavljene v tabeli. 1.1.

Tabela 1.1

Lastnosti N 10 -alkilnih derivatov fenotiazina

Kemična struktura	Opis
Aminazin. Aminazin. 2-kloro-10-(3-dimetilamino-propil)-fenotiazin hidroklorid Bel ali bel z rahlim kremastim odtenkom fin kristalinični prah. Rahlo higroskopičen, na svetlobi potemni. Zelo lahko topen v vodi, dobro topen v alkoholu in kloroformu, praktično netopen v etru in benzenu. Dozirne oblike: dražeje, raztopine za injekcije.
Propazinum. Propazine. 10-(3-dimetilaminopropil)-fenotiazin hidroklorid. Bel ali bel z rahlim rumenkastim odtenkom kristalinični prah brez vonja. Ko stojijo na svetlobi, zdravilo in njegove raztopine pridobijo modrikasto zeleno barvo. Higroskopna. Dozirne oblike: dražeje, tablete, raztopine za injekcije.
Diprazin. Diprazin. 10-(2-dimetilaminopropil)-fenotiazin hidroklorid. Zelo lahko topen v vodi, dobro topen v alkoholu in kloroformu, praktično netopen v etru.
triftazin. Triftazin. 2-trifluorometil-10--fenotiazin dihidroklorid. Bel ali rahlo zelenkasto-rumenkast kristalinični prah, brez vonja. Zlahka topen v vodi, topen v alkoholu, praktično netopen v etru in benzenu. Na svetlobi postane temno. Dozirne oblike: obložene tablete, raztopina za injiciranje.

Lastnosti zdravilnih učinkovin derivatov 10-acilfenotiazina so prikazane v tabeli 1.2.

Tabela 1.2

Lastnosti zdravilnih učinkovin derivatov 10-acilfenotiazina

Kemična struktura	Opis
Etacizin. Etacizin. 10-(3-dietilaminopropionil)-2-(etoksikarbonilamino)fenotiazin hidroklorid. Bel kristalinični prah. Počasi topen v vodi, topen v alkoholu. Dozirne oblike: tablete, raztopina za injekcije.
Aethmozinum. Etmozin. 2-karboetoksiamino-10-(3-morfolil-propionil)fenotiazin hidroklorid. Bel ali sivo bel kristalinični prah. Topen v vodi, zmerno topen v alkoholu. Na svetlobi postane temno. Dozirne oblike: obložene tablete, raztopina za injiciranje.
Nonahlazin. Nonahlazin. 2-kloro-10 - [in-(1,4-diazabiciklo (4,3,0) nonanil-4) propionil] - fenotiazin hidroklorid. Sivkasto rumenkast kristalinični prah. Dobro raztopimo v vodi. Dozirne oblike: tablete, kapljice.

Farmakološke lastnosti zdravil iz skupine

Zdravila iz serije fenotiazinov, ki imajo antipsihotične (nevroleptične) lastnosti, se v kliniki uporabljajo že približno 50 let za zdravljenje shizofrenije, psihoz in drugih agiotiziranih stanj. Farmakološki učinek derivatov fenotiazina je povezan z blokado dopaminskih receptorjev.

Glede na strukturo substituenta pri N10 so nevroleptiki fenotiazinske serije razdeljeni na tiste, ki vsebujejo:

Alifatski radikal (klorpromazin, propazin, tizercin itd.);

Piperidinski fragment (neuleptil, sonapax itd.);

Narava substituenta pri N10 vpliva tudi na farmakološki učinek.

V svetovni medicinski praksi se uporablja okoli 40 antipsihotikov serije fenotiazinov iz več kot 5000 sintetiziranih spojin. Iskanje novih zdravil te serije se nadaljuje.

Farmakokinetika 10-alkilnih derivatov FNT je precej zapletena. Najvišja raven zdravilna snov v plazmi po peroralni uporabi opazimo v povprečju 2-4 ure po zaužitju. Pri parenteralni uporabi pride do hitrejše in popolnejše absorpcije derivatov FNT. Pri intramuskularnem dajanju se terapevtski učinek opazi po 15-20 minutah, največji učinek pa po 30-60 minutah. Pri intravenskem dajanju se terapevtski učinek opazi po 56 minutah, največji terapevtski učinek pa po 20-30 minutah.

Derivati ​​FNT se v veliki meri (85-90%) vežejo na beljakovine krvne plazme. Praviloma se hitro odstranijo cirkulacijski sistem in se neenakomerno kopičijo v različnih organih. Z lahkoto prodre skozi krvno-možgansko pregrado in lahko doseže visoke koncentracije v možganskem tkivu. Koncentracija FNT v možganih je višja kot v krvni plazmi. Intenzivno se presnavlja v jetrih. Nekateri metaboliti so aktivni. Izloča se z žolčem in ledvicami. Razpolovna doba tipičnih derivatov FNT je 18 do 40 ur.

Večina derivatov FNT se presnovi v jetrih v demetilirane in hidroksilirane oblike. Imajo večjo topnost v vodi kot matične spojine in jih ledvice lažje izločajo iz telesa. Hidroksilirane spojine se nadalje presnavljajo pretežno s konjugacijo z glukuronsko kislino. Mnogi hidroksilirani in demetilirani presnovki fenotiazinov imajo sposobnost blokiranja dopaminskih receptorjev.

Presnova klorpromazina je precej zapletena. Med njegovo biotransformacijo nastane približno 150 metabolitov, od katerih jih je bilo identificiranih le 20. Med presnovo pride do hidroksilacije, sulfoksidacije, N-demetilacije, pretrganja stranske verige in drugih sprememb v molekulah aminazina. Po literaturi je bilo doslej izoliranih okoli 20 metabolitov klorpromazina. Glavni presnovki aminazina pri ljudeh so: 7-hidroksi derivat, desmonometilaminazin in ustrezni sulfoksidi teh presnovkov. Zgoraj navedeni metaboliti se izločajo z urinom. Nekateri se izločajo z urinom v obliki konjugatov s sulfati in glukuronsko kislino. Približno 20 % sprejetega odmerka klorpromazina se izloči na dan. Del nespremenjenega klorpromazina (1-6%) se izloči tudi z urinom. V urinu so našli številne metabolite, ki še niso bili identificirani. Sledovi presnovkov klorpromazina se lahko odkrijejo v urinu 12 mesecev ali več po prenehanju zdravljenja.

Antiaritmična zdravila iz skupine fenotiazinov (etmozin, etacizin, noahlazin) so N10-acilni derivati. Etmozin in etatsizin vsebujeta tudi karbamidno skupino (v sestavi uretana).

Poleg psihotropnih in antiaritmičnih farmakoloških učinkov, zdravila fenotiazinske skupine imajo tudi druge vrste delovanja: antihistaminsko, antiholinergično, hipotermično itd.

Farmakološki učinek je odvisen predvsem od strukture radikala pri N10. Torej nevroleptiki (klorpromazin, propazin, triftazin itd.) vsebujejo tri ogljikove atome v glavni verigi alifatskega fragmenta; diprazin, ki ima antihistaminski učinek, ima dva ogljikova atoma; antiaritmična zdravila (etmozin, etacizin, noahlazin) imajo karbamidno skupino pri N10. Radikali pri C2 okrepijo farmakološko aktivnost.