Drospirenon - što je to hormon? Djelovanje i nuspojave drospirenona. Medicinski vodič geotar Osobine značajke drospirenona

Drospirenon + Etinilestradiol INN (obložene tablete)

Međunarodni naziv: Etinilestradiol + Drospirenon

Oblik doziranja: obložene tablete

Farmakološki učinak:

Niske doze monofaznog oralnog kontraceptiva s anti-ISS i antiandrogenim djelovanjem.

Indikacije:

Kontracepcija.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, tromboza (venska i arterijska) u sadašnjosti ili u povijesti (uključujući duboku vensku trombozu, tromboemboliju plućna arterija, infarkt miokarda, cerebrovaskularni poremećaji), stanja koja prethode trombozi (uključujući prolazne ishemijski napadi, angina pektoris) sada i u anamnezi, dijabetes melitus sa vaskularne komplikacije, prisutnost teških ili višestrukih čimbenika rizika za vensku ili arterijsku trombozu, teške bolesti jetre (prije normalizacije "jetrenih" testova) u sadašnjosti ili u anamnezi, tumori jetre (benigni ili maligni), uklj. u povijesti; teška ili oštra zatajenja bubrega, hormonski ovisne maligne bolesti genitalnih organa ili mliječnih žlijezda ili sumnja na njih, krvarenje iz rodnice nepoznatog podrijetla, trudnoća ili sumnja na to, dojenje. S oprezom. Predispozicija za trombozu (nasljednu ili stečenu), kardiovaskularne bolesti (uključujući arterijsku hipertenziju, valvularnu bolest srca, fibrilaciju atrija), pretilost, dislipoproteinemija, hipertrigliceridemija, produljena imobilizacija, kirurški zahvat, operacije na Donji udovi ili velike traume, puerperij, dijabetes melitus, sistemski eritematozni lupus, hemolitičko-uremijski sindrom, Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, anemija srpastih stanica, migrena, hiperkalemija, žutica i/ili svrbež povezani s kolestazom, pogoršano tijekom bivša trudnoća, kolelitijaza, porfirija, Sydenhamova koreja, herpes trudnica u anamnezi, otoskleroza (uključujući povijest pogoršanja tijekom trudnoće), kloazma.

Režim doziranja:

Unutra, 1 tableta, redoslijedom navedenim na pakiranju, svaki dan otprilike u isto vrijeme s malo vode, neprekidno 21 dan. Primanje svakog sljedećeg paketa počinje nakon 7-dnevne stanke, tijekom koje se opaža krvarenje nalik menstrualnom. Obično počinje 2-3 dana nakon zadnje tablete i možda neće završiti prije početka novog pakiranja. U nedostatku uzimanja bilo kakvih hormonskih kontraceptiva u prethodnom mjesecu, lijek se počinje prvi dan menstrualnog ciklusa(prvi dan menstrualnog krvarenja). Dopušteno je početi uzimati od 2.-5. dana menstrualnog ciklusa, ali se u tom slučaju preporuča dodatno koristiti barijernu metodu kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja tableta iz prvog pakiranja. Prilikom prelaska s uzimanja drugih kombiniranih oralnih kontraceptiva, poželjno je početi uzimati lijek sljedeći dan nakon uzimanja posljednje aktivne tablete iz prethodnog pakiranja, ali najkasnije do sljedeći dan nakon uobičajene pauze od 7 dana u uzimanju (za pripravke koji sadrže 21 tabletu) ili nakon uzimanja posljednje neaktivne tablete (za pripravke koji sadrže 28 tableta u pakiranju). Prilikom prelaska s kontracepcijskih sredstava koja sadrže samo gestagene (mini-pilule, injekcijski oblici, implantat): možete prijeći s mini-pilula svaki dan (bez pauze), s implantata - na dan kada se izvadi, s oblika za injekciju - od dana kada biste trebali napraviti sljedeću injekciju. U svim slučajevima potrebno je koristiti dodatnu zaštitnu metodu kontracepcije tijekom prvih 7 dana uzimanja tableta. Nakon pobačaja u prvom tromjesečju trudnoće, možete ga odmah početi uzimati. Pod tim uvjetom nema potrebe za dodatnom kontraceptivnom zaštitom. Nakon poroda ili pobačaja u II tromjesečju trudnoće, preporuča se početi uzimati lijek od 21. do 28. dana. Ako se s prijemom započne kasnije, potrebno je tijekom prvih 7 dana uzimanja tableta koristiti dodatnu zaštitnu metodu kontracepcije. Ako prije uzimanja lijeka postoji spolni odnos, trudnoću treba isključiti ili je potrebno pričekati prvu menstruaciju. Uzimanje propuštenih tableta: ako je kašnjenje s uzimanjem pilule bilo manje od 12 sati, kontracepcijska zaštita se ne smanjuje. Potrebno je uzeti tabletu što je prije moguće, sljedeća se uzima u uobičajeno vrijeme. Ako je kašnjenje s uzimanjem tableta bilo više od 12 sati (interval od trenutka uzimanja posljednje tablete je više od 36 sati), kontracepcijska zaštita može biti smanjena. Ako propustite 1-2 tjedna uzimanja lijeka, morate uzeti posljednju propuštenu tabletu što je prije moguće (čak i ako to znači uzimanje 2 tablete u isto vrijeme). Sljedeća tableta se uzima u uobičajeno vrijeme. Osim toga, sljedećih 7 dana mora se koristiti barijerna metoda kontracepcije. Ako se spolni odnos dogodio unutar 1 tjedna prije nego što ste propustili pilulu, treba razmotriti mogućnost trudnoće. Što je više tableta propušteno i što je ovaj prolaz bliži pauzi od 7 dana u uzimanju lijeka, to je veći rizik od trudnoće. Ako propustite 3 tjedna uzimanja lijeka, morate uzeti posljednju propuštenu tabletu što je prije moguće (čak i ako to znači uzimanje 2 tablete u isto vrijeme). Sljedeća tableta se uzima u uobičajeno vrijeme. Osim toga, sljedećih 7 dana mora se koristiti barijerna metoda kontracepcije. Osim toga, s uzimanjem tableta iz novog pakiranja treba započeti čim se završi trenutno pakiranje, tj. neprekidno. Najvjerojatnije neće biti krvarenja "povlačenja" do kraja drugog pakiranja, ali može doći do "spoting" krvarenja ili "povlačenja" krvarenja iz maternice u dane uzimanja lijeka iz drugog pakiranja. U slučaju preskakanja tableta i izostanka krvarenja "povlačenja" u prvom intervalu bez lijeka, trudnoća se mora isključiti. U slučaju preskakanja lijeka mogu se poštivati ​​sljedeća dva osnovna pravila: lijek se nikada ne smije prekidati dulje od 7 dana; Potrebno je 7 dana kontinuiranog uzimanja tableta kako bi se postigla odgovarajuća supresija hipotalamus-hipofizno-jajničkog sustava. U slučaju povraćanja unutar 3-4 sata nakon uzimanja tablete, apsorpcija možda neće biti potpuna. U tom slučaju potrebno je pridržavati se pravila uzimanja lijeka u slučaju preskakanja tableta. Ako bolesnica ne želi promijeniti uobičajeni način uzimanja lijeka, treba uzeti, ako je potrebno, dodatnu tabletu (ili nekoliko tableta) iz drugog pakiranja. Da bi se odgodio dan početka menstruacije, potrebno je nastaviti uzimati tablete iz novog pakiranja odmah nakon uzimanja svih tableta iz prethodnog, bez prekida uzimanja. Tablete iz novog pakiranja mogu se uzimati što je više moguće dok se pakiranje ne završi. U pozadini uzimanja lijeka iz drugog pakiranja, može doći do "uočavanja" krvavog iscjetka iz rodnice ili "proboja" krvarenja iz maternice. Nastavite uzimanje lijeka iz novog pakiranja nakon uobičajene 7-dnevne stanke. Kako bi se dan početka menstruacije prenio na drugi dan u tjednu, sljedeću stanku u uzimanju tableta treba skratiti za onoliko dana koliko je potrebno da se odgodi početak menstruacije. Što je interval kraći, to je veći rizik od "povlačenja" krvarenja i daljnjeg "pjegavog" iscjetka i "probojnog" krvarenja tijekom drugog pakiranja (kao u slučaju kašnjenja početka menstruacije).

Nuspojave:

Bolnost mliječnih žlijezda, iscjedak iz mliječnih žlijezda, glavobolja, migrena, promjena libida, smanjeno raspoloženje, loša podnošljivost kontaktne leće, mučnina, povraćanje, promjene vaginalnog sekreta, kožne reakcije, zadržavanje tekućine, promjena tjelesne težine, reakcija preosjetljivosti. Ponekad - kloazma, osobito ako postoji anamneza kloazme u trudnica. Predozirati. Simptomi: mučnina, povraćanje i blago vaginalno krvarenje. Liječenje je simptomatsko. Ne postoji specifičan protuotrov.

za citiranje: Tarasova M.A., Lekareva T.M. Što će promijeniti drospirenon u kontracepciji i hormonskoj nadomjesnoj terapiji? // RMJ. 2005. broj 17. S. 1139

Jedan od najvažnijih ekstragenitalnih učinaka endogenog progesterona je njegovo antimineralkortikoidno djelovanje kao prirodnog antagonista aldosterona. Aldosteron, podržavajući aktivnu apsorpciju natrija i izlučivanje iona kalija i vodika u urinu u distalnim bubrežnim tubulima, obavlja biološku funkciju regulatora ekstracelularnog metabolizma i metabolizma vode. U lutealnoj fazi menstrualnog ciklusa, na pozadini povećanja lučenja progesterona, dolazi do povećanja natriureze.

Estradiol i sintetski estrogeni imaju suprotan učinak koji štedi natrij-progesteron, što je uglavnom posljedica povećanja sinteze angiotenzinogena u jetri i, sukladno tome, povećanja razine angiotenzina, glavnog stimulatora proizvodnje aldosterona. Sintetski gestageni – derivati ​​17a-hidroksiprogesterona i 19-nortestosterona, nemaju antimineralkortikoidni učinak i ne suprotstavljaju stimulativnom učinku estrogena na sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Posljedica zadržavanja natrija i tekućine u žena koje uzimaju lijekove koji sadrže estrogen za kontracepciju i hormonsku nadomjesnu terapiju (HRT) može biti povećanje tjelesne težine zbog zadržavanja tekućine, oteklina i povišenog krvnog tlaka u predisponiranih žena.
Drospirenon je novi progestogen – derivat 17a-spironolaktona, čiji je spektar djelovanja progestagen, antimineralokortikoidni i antiandrogeni, karakterističan za prirodni progesteron. Antimineralokortikoidno djelovanje drospirenona je 8 puta veće od spironolaktona (diuretika s antimineralokortikoidnim djelovanjem).
Rezultat ovog svojstva lijeka je smanjenje tjelesne težine i smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvni tlak. Gubitak natrija u tijelu uzrokovan drospirenonom ne dovodi do kliničkog značajno povećanje koncentracija kalija, što omogućuje njegovu primjenu čak i kod žena s oštećenom funkcijom bubrega.
U studiji Oelkersa i sur. značajno povećanje kumulativnog izlučivanja natrija pronađeno je u skupini zdravih žena koje su primale 2 mg drospirenona, u usporedbi s placebo skupinom. Također treba napomenuti povećanje razine aldosterona u plazmi i njegovo izlučivanje mokraćom, što, prema autorima, karakterizira kompenzatornu aktivaciju RAAS-a kao odgovor na promjenu elektrolitnog sastava krvi.
U okviru istog istraživanja pokazalo se da drospirenon značajno povećava aktivnost renina u plazmi, a taj učinak ne ovisi o dozi lijeka. Osim toga, blagi pad tjelesne težine uočen je kod pacijenata koji su uzimali lijek koji je sadržavao 30 μg etinilestradiola i 3 mg drospirenona (Yarina), za razliku od žena koje su uzimale kontraceptiv koji sadrži 30 μg etinilestradiola u kombinaciji sa 150 μg desogestrela, kod kojih je, naprotiv, zabilježeno povećanje tjelesne težine.
Ovi podaci pokazuju da drospirenon u COC-ima može učinkovito suzbiti zadržavanje natrija ovisnog o estrogenu i tekućine.
Drospirenon je također antagonist androgenih receptora. Antiandrogena aktivnost drospirenona je 5-10 puta jača od progesterona, ali niža od ciproteron acetata.
Kombinirani oralni kontraceptivi (COC), koji inhibiraju lučenje androgena iz jajnika, imaju pozitivan učinak na akne i seboreju. Osim toga, etinilestradiol (EE) uzrokuje povećanje koncentracije globulina koji veže spolne steroide (SHBG), što smanjuje slobodnu frakciju androgena u krvnoj plazmi. Ozbiljnost androgenog učinka gestagena, koji je dio kombiniranih pripravaka, značajno utječe na učinke EE, kao što su povećanje SHBG i antiaterogene promjene u spektru lipoproteina. Drospirenon ne smanjuje razinu SHBG-a i djeluje antiaterogeno na metabolizam lipida.
Korištenje kombiniranih estrogensko-gestagenskih pripravaka koji sadrže drospirenon za kontracepciju i hormonsku nadomjesnu terapiju omogućuje vam dodatne pogodnosti povezane s farmakološkim i kliničkim značajkama ovog progestagena.
Kontracepcija drospirenonom
Suvremeni hormonski kontraceptivi pružaju pravu priliku za reguliranje vremena trudnoće i na taj način smanjuju rizik od majčinske smrti povezane s pobačajem. Međutim, njihov utjecaj na reproduktivno zdravlje nije ograničen samo na to. Estrogen-progestinski kontraceptivi imaju brojne nekontracepcijske preventivne i terapijske učinke: smanjuju obilje, trajanje i bolnost menstrualnog gubitka krvi, pozitivno utječu na stanje kože, smanjuju rizik od anemije, izvanmaternične trudnoće, upalne bolesti zdjeličnih organa, dobroćudni i maligne neoplazme karcinom jajnika, endometrija.
Trenutno, prema WHO (2001), oko 100 milijuna žena koristi hormonske metode kontracepcije. Nema sumnje da će se relevantnost hormonske kontracepcije povećati u budućnosti.
Novi progestogen drospirenon dio je kombiniranog monofaznog kontraceptiva s niskim dozama Yarina (Schering AG, Njemačka), koji sadrži 30 µg EE i 3 mg drospirenona.
Kao što znate, učinkovitost metoda kontracepcije određena je brojem trudnoća u 100 žena u prvih 12 mjeseci korištenja kontracepcije (Pearl indeks). Za Yarinu ta brojka iznosi 0,07, što zadovoljava kriterije za visoko učinkovitu kontracepciju.
Studije o trajanju primjene COC-a pokazale su da oko 30% žena prestane uzimati lijekove unutar prve godine. Glavni razlog ukidanja COC-a su nuspojave. Nuspojave kao što su debljanje, napunjenost i osjetljivost dojki, povišene razine krvnog tlaka povezane su s učinkom EE na RAAS.
Zbog svog antimineralkortikoidnog djelovanja, drospirenon sprječava zadržavanje natrija i tekućine u tijelu, što održava stabilnost tjelesne težine, razine krvnog tlaka i sprječava nakupljanje dojki prilikom uzimanja Yarine. Tijekom prvog mjeseca prijema glavobolja, napetost u mliječnim žlijezdama, smanjen libido i depresija javljaju se u 3,1–4,6%; mučnina - u 4,6-6,2% slučajeva. Do šestog mjeseca liječenja svi navedeni simptomi uglavnom prestaju.
Terapeutska svojstva COC-a
s drospirenonom
Drospirenon, koji ima učinak sličan spironolaktonu na RAAS, otvara nove terapijske mogućnosti za primjenu COC-a.
Prije svega, to se odnosi na liječenje predmenstrualnog sindroma (PMS). Najmanje 95% žena reproduktivne dobi, u ovom ili onom stupnju, nekoliko dana prije menstruacije, simptomi kao što su razdražljivost (93,8%), napunjenost i bol u mliječnim žlijezdama (87,5%), nadutost (75%), glavobolja (56,3%), promjene raspoloženja sa sklonošću depresiji (56,3%), otekline (50%).
Korištenje COC-a najčešća je terapijska taktika za PMS. Međutim, težina simptoma PMS-a ne smanjuje se uvijek, a može se čak i pogoršati, što je povezano s nedostatkom prirodnog progesterona.
U brojnim klinička istraživanja pokazuje pozitivan učinak lijeka Yarina na somatske i psiho-emocionalne simptome PMS-a.
U otvorenoj nekontroliranoj studiji koju su proveli Apter D. i sur. . Učinkovitost lijeka procijenjena je kod 336 žena u dobi od 18 do 42 godine pomoću zdravstvenog upitnika The Psychological General Well-Being Index (PGWBI), koji uključuje pokazatelje kao što su anksioznost, loše raspoloženje, opće dobro stanje, sposobnost kontrole vlastitih emocija, zdravlje općenito , aktivnost. Nakon tri ciklusa liječenja uočen je trend poboljšanja, a nakon šest ciklusa uočen je statistički značajan porast ukupnog blagostanja. Osim toga, procijenjena je težina somatskih simptoma. Do 6. ciklusa uzimanja lijeka došlo je do smanjenja simptoma nadutosti i napunjenosti dojki kod 77,3 odnosno 69% žena. Osim toga, u 52% slučajeva pacijenti su primijetili smanjenje otekline ekstremiteta. Tjelesna težina je ostala stabilna ili čak neznatno smanjena. Iako ova studija nije uključivala placebo skupinu, ovaj nedostatak je nadoknađen trajanjem liječenja (12 mjeseci). poznato je da se nakon 3-6 mjeseci placebo učinak izravnava.
U drugoj studiji provedenoj u SAD-u 2002. Borenstein J. i sur. procijenio učinak lijeka na predmenstrualne simptome i kvalitetu života u više od tisuću žena koje boluju od PMS-a. Predmenstrualni simptomi i kvaliteta života procijenjeni su prije liječenja i nakon dva ciklusa terapije. Korištenje Yarine dovelo je do poboljšanja fizičkih i psiho-emocionalnih simptoma PMS-a, kao i opće dobrobiti i kvalitete života.
Boschitsch E. i sur. proučavao je učinkovitost primjene Yarine i lijeka koji sadrži 30 μg EE i 150 μg dezogestrela u liječenju PMS-a. U skupini žena liječenih Yarinom došlo je do značajnog smanjenja tjelesne težine. Osim toga, došlo je do statistički značajnog smanjenja težine predmenstrualni simptomi kao što su depresivno raspoloženje, zadržavanje tekućine, povećan apetit. Lijek je imao pozitivan učinak na kožne manifestacije. Broj elemenata akni smanjen je za 62,5%, seboreja je smanjena za 25,1%. Nakon završetka studije, 75,6% žena izrazilo je želju za nastavkom uzimanja lijeka.
U studiji Brown C. i sur. 326 žena u dobi od 18 do 35 godina ispunilo je 23-komponentni Upitnik za procjenu zdravlja žena na početku i nakon ciklusa 6 Yarine. Na kraju 6. ciklusa došlo je do poboljšanja pokazatelja na ljestvicama koje karakteriziraju zadržavanje tekućine i emocionalni status. Posebno treba napomenuti da su rezultati bili slični u skupinama pacijentica koje prethodno nisu koristile oralne kontraceptive i koristile OK koji nije sadržavao drospirenon.
U randomiziranom placebom kontroliranom ispitivanju, Freeman E.W. et al. Učinkovitost Yarine tijekom 3 menstrualna ciklusa proučavana je na 82 žene s teškim PMS-om, tzv. predmenstrualnim disforičnim sindromom. Bolesnice liječene lijekom koji sadrži EE i drospirenon pokazale su značajno izraženije poboljšanje u upitniku COPE (Kalendar predmenstrualnih iskustava) za sve 22 stavke. Značajna razlika između skupina dobivena je za faktor 3 - uporni povećani apetit, akne.
U svim gore opisanim studijama korišten je standardni režim uzimanja lijeka: uzimanje 21. tablete nakon čega slijedi pauza od sedam dana. Poznato je da je u tom vremenskom razdoblju veća vjerojatnost da će se kod žena koje uzimaju oralne kontraceptive ponovno pojaviti simptomi PMS-a.
Primjena produženog režima COC-a, kada pacijent svakodnevno prima lijek tijekom 9-12 tjedana, a tek onda napravi pauzu, povećava učinkovitost PMS terapije. Smanjenje simptoma u ovom slučaju bilježi 74% žena. U slučaju korištenja ovog režima, probojno krvarenje je prilično rijetko, reakcija nalik na menstruaciju javlja se kada se tablete ponište.
S obzirom na te podatke, provedeno je istraživanje o korištenju Yarine u produženom režimu. Sudjelovale su 1433 žene, od kojih je 175 lijek primalo kontinuirano 42-126 dana. Pokazalo se da se oticanje ekstremiteta smanjilo za 49% u bolesnika koji su uzimali lijek u produženom režimu u usporedbi s 34% u bolesnika koji su uzimali standardni 21-dnevni režim. Bolnost mliječnih žlijezda smanjena je za 50 odnosno 40%, a osjećaj nadutosti za 37 odnosno 29%. Produženi režim je također učinkovitiji kod žena s aknama. Incidencija probojnog krvarenja bila je 15% na početku terapije i imala je tendenciju smanjivanja kako je lijek nastavljen. Nije bilo povećanja učestalosti drugih nuspojava.
Stoga se prošireni režim može koristiti za povećanje terapijske učinkovitosti Yarine.
Antiandrogena svojstva COC-a s drospirenonom posljedica su nekoliko mehanizama: supresije ovulacije, sposobnosti drospirenona da blokira androgene receptore i odsutnosti smanjenja koncentracije globulina koji veže spolne steroide.
Primjena lijeka Yarina je patogenetski opravdana u žena s prekomjernom tjelesnom težinom ili povišenim krvnim tlakom prilikom uzimanja kombiniranih kontraceptiva, kao i kod kojih je potrebna terapija zbog predmenstrualnog sindroma, akne, blaga hipertenzija ili "idiopatski edem".
Hormonska nadomjesna terapija drospirenonom
Prestanak funkcije jajnika za proizvodnju estrogena, što dovodi do razvoja vazomotornih simptoma, poremećaja spavanja, smanjene otpornosti na psihički i emocionalni stres, urogenitalnih i seksualnih poremećaja, promjena u izgledu, osteoporoze, bolova u leđima i prijeloma, značajno smanjuje kvalitetu života starijih žena. Korekcija svih ovih manifestacija cilj je hormonske nadomjesne terapije u žena u peri- i postmenopauzi.
Drospirenon je dio kombiniranog pripravka za kontinuiranu HNL u žena u postmenopauzi Angelique (Schering AG, Njemačka), koji sadrži 17b-estradiol i 2 mg drospirenona.
Primjena drospirenona u kombiniranom pripravku za HNL, slično kao i Yarina, smanjuje učestalost nuspojava (kao što su mastodinija, otekline, debljanje zbog zadržavanja tekućine) i poboljšava podnošljivost terapije. Poboljšanje prihvatljivosti terapije ("compliance") najvažniji je uvjet za njezinu maksimalnu učinkovitost, budući da se preventivni učinci postižu samo uz dovoljno trajanje estrogenske terapije. Osim toga, antialdosteronski učinak drospirenona posebno je važan za starije žene koje imaju veću incidenciju hipertenzije i koronarna bolest srca.
Poznato je da sustav renin-angiotenzin-aldosteron ima višekomponentni učinak na funkciju kardiovaskularnog sustava. Angiotenzin II ima snažan izravan vazokonstrikcijski učinak na arterije i manje jak vazokonstriktorni učinak na vene. Osim toga, angiotenzin II služi kao glavni stimulator proizvodnje aldosterona, glavnog regulatora ravnoteže vode i elektrolita, djelujući preko mineralokortikoidnih receptora u distalnim tubulima bubrega.
Istovremeno, relativno je nedavno otkriveno da se receptori za aldosteron nalaze i u drugim organima, uključujući mozak, krvne žile i srce. To ukazuje na ulogu aldosterona u fiziologiji i patologiji kardiovaskularnog sustava. Prekomjerna sinteza aldosterona, koja uvijek prati tijek zatajenja srca, dovodi do stimulacije fibroblasta, što zauzvrat uzrokuje povećanje sinteze kolagena, razvoj intersticijske fibroze, kršenje funkcionalne aktivnosti miokarda s razvojem dijastoličke disfunkcije lijeve klijetke. Osim toga, prekomjerna sinteza aldosterona povećava reapsorpciju natrija, gubitak kalija, zadržavanje vode u bubrežnim tubulima, što zauzvrat dovodi do povećanja volumena cirkulirajuće krvi i, kao rezultat, do preopterećenja lijeve srčane klijetke s volumena i tlaka što također dovodi do progresije.zatajenje srca.
Učinak aldosterona na razvoj kardiovaskularne patologije uključuje učinke na srčanu i vaskularnu fibrozu, hipertenziju, endotelnu disfunkciju, supresiju fibrinolize, oštećenje brzina otkucaja srca. Pokazalo se da primjena blokatora aldosteronskih receptora spironolaktona smanjuje krvni tlak, poboljšava funkciju endotela, smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, smanjuje učestalost fatalnih aritmija i kao rezultat toga dovodi do 30% smanjenja smrtnosti među bolesnicima s teškim srčana patologija.
Na velikim skupinama bolesnika pokazalo se da cirkulacijska razina norepinefrina, renina, angiotenzina II, aldosterona, endotelina-1 i adrenomedulina korelira s težinom i prognozom kroničnog zatajenja srca. Konkretno, postoji složen odnos između aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava i hiperprodukcije endotelina-1. Kao što je pokazalo Framingham Offspring Study (Framingham, Massachusetts), čak i kod normotenzivnih pojedinaca, jedno mjerenje aldosterona ujutro omogućilo je predvidjeti vjerojatnost povećanja krvnog tlaka nekoliko godina kasnije.
U multicentričnom istraživanju provedeno je istraživanje sadržaja kalija u krvnom serumu i razine krvnog tlaka u žena u dobi od 45-70 godina u žena u postmenopauzi koje nemaju i imaju dijabetes melitus, koje su primale Angeliq i enzim koji pretvara angiotenzin. inhibitori ili blokatori receptora angiotenzina II. U ispitanih žena zabilježen je hipotenzivni učinak HNL-a. Osim toga, ni u jednoj od promatranih skupina nije otkrivena hiperkalijemija.
Hipotenzivni učinak potvrđen je i rezultatima 12-tjedne, multicentrične, randomizirane, dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije učinka Angeliqa na krvni tlak u 212 žena u postmenopauzi s umjerenom hipertenzijom (BP u rasponu od 140/ 90-159/99 mm Hg). U usporedbi s placebo skupinom, žene koje su koristile Angeliq pokazale su značajno smanjenje krvnog tlaka i bez značajnih promjena u sadržaju kalija u krvnom serumu.
Prikazani rezultati istraživanja ukazuju na nove mogućnosti kombiniranih estrogensko-gestagenskih pripravaka koji sadrže drospirenon kao progestogensku komponentu. Zbog antimineralokortikoidnog i antiandrogenog učinka drospirenona, kontracepcijski lijek "Yarina" dobro se podnosi, povezan s održavanjem stabilne tjelesne težine, bez povećanja krvnog tlaka, poboljšanjem stanja kože i učinkovitošću u ublažavanju predmenstrualnih simptoma. Osim toga, dobiveni su podaci koji ukazuju na potencijal HNL-a s drospirenonom da smanji rizik od kardiovaskularnih bolesti u žena u postmenopauzi.

Književnost
1. Andreeva E.N. Nove mogućnosti gestagena: drospirenon je progestagen s antimineralkortikoidnim svojstvima. Ruski bilten opstetričara-ginekologa. 2004; 6.
2. Pašman N.M. Yarina - prvo iskustvo korištenja oralnog kontraceptiva s ljekovita svojstva u Novosibirsku. Ruski bilten opstetričara-ginekologa. 2005;1.
3. Mezhevitinova E.A., Prilepskaya V.N. Predmenstrualni sindrom. Ginekologija 2002.; primjena: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenone, progestogen s antimineralokortikoidnim svojstvima: kratak pregled. Mol stanični endokrinol. 2004. 31. ožujka; 217 (1–2): 255–61.
5. Losert W, Casals-Stenzel J, Buse M. Progestogeni s antimineralkortikoidnim djelovanjem. Arzneimittelforschung 1985;35:459–71.
6 Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Drospirenon: novi progestogen s antimineralkortikoidnim i antiandrogenim djelovanjem. Ann N Y Acad Sci 1995; 761:311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihidrospirorenon, novi progestogen s antimineralkortikoidnim djelovanjem: učinci na ovulaciju, izlučivanje elektrolita i rennin-aldosteron sustav u normalnih žena. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73:837–42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, et al. Učinak oralnog kontraceptiva koji sadrži drospirenon na sustav rennin-angiotenzin-aldosteron u zdravih dobrovoljaca. Gynecol Endocrinol 2000;14:204–13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz, et al. Učinci novog oralnog kontraceptiva koji sadrži antimineralkortikoidni progestogen, drospirenon, na renin-aldosteronski sustav, tjelesnu težinu, krvni tlak, toleranciju glukoze i metabolizam lipida. J Clin Endorinol Metab 1995;80:1816–21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost i podnošljivost monofaznog oralnog kontraceptiva koji sadrži etinilestradiol i drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, et al. Usporedno istraživanje pouzdanosti kontracepcije, kontrole ciklusa i tolerancije dvaju monofaznih oralnih kontraceptiva koji sadrže drospirenon ili dezogestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000;5:124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost i podnošljivost monofaznog oralnog kontraceptiva koji sadrži etinilestradiol i drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihidrospirorenon, novi progestogen s antimineralkortikoidnim djelovanjem: učinci na ovulaciju, izlučivanje elektrolita i rennin-aldosteron sustav u normalnih žena. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73:837–42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. Novi progestin drospirenon i njegov prirodni pandan progesteron: biokemijski profil i antiandrogeni potencijal. Kontracepcija 1996;54:243–51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Učinak 2 kombinirana oralna kontraceptiva koja sadrže drospirenon ili ciproteron acetat na akne i seboreju. Cutis 2002. tra;69(4 Suppl):2–15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Randomizirana studija o utjecaju oralnih kontraceptiva koji sadrže etinilestradiol u kombinaciji s drospirenonom ili dezogestrelom na metabolizam lipida i lipoproteina u razdoblju od 13 ciklusa. kontracepcija. 2004. travanj;69(4):271–8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost i podnošljivost monofaznog oralnog kontraceptiva koji sadrži etinilestradiol i drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34
18. Pinter B. Nastavak i usklađenost korištenja kontracepcije. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002. rujan;7(3):178–83. pregled. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. i sur. Oralna kontracepcija: obrasci nepridržavanja. Studija Coraliance. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002. rujan;7(3):155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau-Robert D, Colligs-Hakert A, Palmer M, Kelly S. Učinak oralnog kontraceptiva koji sadrži drospirenon i etinilestradiol na opću dobrobit i simptome povezane s tekućinom. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003. ožujak;8(1):37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Faktori od važnosti pri ocjenjivanju kvalitete života u kliničkim ispitivanjima. Control Clin Trials 1990;11:169–79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Učinak oralnog kontraceptiva koji sadrži etinil estradiol i drospirenon na predmenstrualnu simptomatologiju i kvalitetu života u vezi sa zdravljem. J Reprod Med. 2003. veljače;48(2):79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W i sur. Prihvatljivost novog oralnog kontraceptiva koji sadrži drospirenon i njegov učinak na dobrobit. The Eur J of Contracept and Reprod Health Care 2000; 5 (suppl 3): 34–40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Novi monofazni oralni kontraceptiv koji sadrži drospirenon. Utjecaj na predmenstrualne simptome. J Reprod Med. 2002. siječnja;47(1):14–22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; PMS/PMDD istraživačka skupina. Procjena jedinstvenog oralnog kontraceptiva u liječenju predmenstrualnog disforičnog poremećaja. J Zdravlje žena na temelju spola Med. 2001. srpanj–kolovoz;10(6):561–9.
26 Freeman EW. Procjena jedinstvenog oralnog kontraceptiva (Yasmin) u liječenju predmenstrualnog disforičnog poremećaja. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002. prosinac; 7 Suppl 3:27–34; rasprava 42–3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C, et al. Simptomi ustezanja hormona u korisnica oralnih kontraceptiva. Obstet Gynecol 2000;95:261–6.
28 Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Produljenje trajanja aktivnih oralnih kontraceptivnih pilula za ublažavanje simptoma ustezanja hormona. Obstet Gynecol 1997;89:179–83
29. Clarke AK, Miller SJ. Rasprava o kontinuiranoj uporabi oralnih kontraceptiva. Ann Pharmacother 2001;35:1480–4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, et al. Upotreba oralnog kontraceptiva koji sadrži drospirenon u produženom režimu. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003;8:162–169.
31. Mansour D Iskustva s Yasmin: prihvatljivost novog oralnog kontraceptiva i njegov učinak na dobrobit. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002. prosinac; 7 Suppl 3:35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Aldosteron i aldosteronski antagonizam u kardiovaskularnim bolestima: fokus na eplerenon (Inspra) Heart Dis 2003;5:102–118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Učinak drospirenona/estradiola na kalij u serumu žena u postmenopauzi s rizikom od hiperkalemije. Obstet Gynecol 2004;103:4;26S–27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenon s estradiolom snižava krvni tlak u žena u postmenopauzi sa sistoličkom hipertenzijom. Obstet Gynecol 2004.; 4, suppl., 26S.

Drospirenon je hormonska tvar i koristi se kao aktivna kontracepcija u kontracepcijskim pripravcima. Spoj također ima neke kontraindikacije koje treba uzeti u obzir pri korištenju ovog hormona.

Svojstva drospirenona

Hormon drospirenon je derivat estrogena spirinolaktona, gestogene skupine. Tvar ima sljedeće karakteristike pozitivne prirode:

• terapeutski učinak kod androgenih ovisnih patologija ( različite vrste seboreja, akne);
• uklanjanje viška tekućine iz tijela;
• gubitak težine zbog uklanjanja viška iona natrija iz tijela;
• uklanjanje prekomjernog oticanja mliječne žlijezde;
• stabilizacija tlaka.

Drospirenon po svojoj prirodi potiskuje početak ovulacije, što ga karakterizira kao djelotvoran lijek od neželjene trudnoće. Ali treba imati na umu da bilo kakve kontraceptive trebate uzimati samo na preporuku kvalificiranog ginekologa!

Indikacije za uporabu

Drospirenon ima razne indikacije za primjenu, ali se uglavnom koristi u liječenju različitih hormonalnih poremećaja kod žena. Glavne svrhe tvari:

• složeno liječenje osteoporoze tijekom menopauze;
• terapijske mjere za akutni tijek menopauza kod žena;
• suzbijanje depresije, vraćanje noćnog načina rada na početku menopauze;
• mjere kontracepcije za sprječavanje trudnoće;
• liječenje određenih ginekoloških bolesti.

Samostalna uporaba drospirenona je zabranjena, jer tvar može negativno utjecati reproduktivnu funkcijužene s nepravilnom primjenom i dozom lijeka koji sadrži ovaj hormon!

Kontraindikacije i nuspojave Drospirenona

Drospirenon ima niz ograničenja za uporabu, koja su opisana u popisu u nastavku:

• alergija na aktivnu tvar;
• tromboza;
• krvarenje neodređenog tipa;
• tromboembolija;
• trudnoća;
• razdoblje dojenja;
• disfunkcija jetre, bubrega;
• onkologija genitalnih organa;
• Bronhijalna astma;
• visoki krvni tlak;
• dijabetes;
• epilepsija;
• poremećaji cirkulacije.

U prisutnosti gore navedenih kontraindikacija, trebali biste u potpunosti isključiti korištenje drospirenona i posavjetovati se s liječnikom za savjet i odabir prikladnog lijeka u čisto pojedinačnom slučaju.

Vrijedi podsjetiti da se gotovo svi hormonski lijekovi koriste s oprezom u strogo utvrđenim terminima i u propisanoj dozi!

Nekontrolirana uporaba hormona može dovesti do razvoja nuspojava i negativnih djelovanja ženskog reproduktivnog sustava. Potrebno je detaljno razmotriti moguće manifestacije nakon uzimanja tvari:

Proučavanje mogućih nuspojava i kontraindikacija Drospirenona sugerira da se korištenje hormona treba propisati samo u slučaju hitne potrebe, a samoliječenje ima negativne posljedice!

Pripravci koji sadrže drospirenon

Drospirenon + etinilestradiol je kombinirana kombinacija aktivnih kontracepcijskih hormona. Mehanizam kontraceptivnog učinka je aktivna supresija ovulacije, promjene u sluzi na cerviksu, loše stanje endometrija, u kojem se spermatozoidi ne mogu pričvrstiti na zidove rodnice i ući u šupljinu maternice.
Tvar je također relativan čimbenik u smanjenju boli tijekom menstruacije i značajno smanjuje razvoj teškog krvarenja tijekom tog razdoblja.

Drospirenon + etinilestradiol se često koristi kao komponenta u lijekovima ove prirode. Ispod je tablica glavnih lijekova koji sadrže ove hormone.

Kontracepcijski lijekovi imaju širok raspon utjecaj i opseg. Lijekove ove kategorije treba koristiti samo na preporuku kvalificiranog stručnjaka koji će nakon potpune analize kliničke slike odabrati najsigurniji i najprikladniji lijek!

Usporedne karakteristike drospirenona i gestodena

Drospirenon sprječava simptome estrogena, koji zadržavaju ione natrija u tijelu. U ovom slučaju karakteristični su simptomi poput otekline mliječne žlijezde, pojava višak kilograma, kršenje menstrualnog ciklusa.

Gestogen je analog nortestosterona po prirodi učinka koji potiskuje proizvodnju hormona progesterona, koji je odgovoran za proces ovulacije. Učinkovitost Gestogena omogućuje da se koristi u maloj dozi. Istodobno, tvar praktički ne utječe na metabolizam i ne uzrokuje ozbiljne kontraindikacije.
Uspoređujući ta dva hormona, mogu se izvući sljedeći zaključci da drospirenon, kada se koristi, uzrokuje određene nuspojave i utječe na suzbijanje procesa ovulacije u tijelu žene. Tvar je učinkovita u liječenju različitih patoloških bolesti reproduktivnog sustava.

Gestogen ima učinkovitija svojstva, a u isto vrijeme nema teških nuspojava. Tvar se široko koristi kao glavni kontracepcijski hormon u odgovarajućim tabletama ove kategorije. Kvalificirani ginekolog trebao bi odabrati jednu ili drugu vrstu hormona nakon potrebnih studija!

Primjena drospirenona u fibroidima

Miom maternice naziva se benigna formacija koja je nastala u njezinoj šupljini iz niza specifičnih razloga. Nepravilan tretman odn potpuna odsutnost prijeti negativne posljedice kao onkološki proces. Stoga ova patologija zahtijeva korištenje učinkovite terapije.

Ako govorimo o korištenju drospirenona za miom maternice, tada mnogi zaključci liječnika ukazuju na potpuno isključenje kontraceptiva tijekom bolesti. Uzimanje hormona može uzrokovati abnormalni rast tumora i naknadne nepovratne promjene u tijelu žene.

Prilikom postavljanja ove dijagnoze, najbolje je odmah prestati koristiti ove lijekove i upozoriti liječnika na njihovu ranu primjenu, jer bi oni mogli biti uzrok patologije!

Zaključno, želio bih naglasiti važne točke gornje teme i reći da je hormon drospirenon niz prilično aktivnih tvari koje imaju za cilj usporavanje procesa ovulacije u tijelu žene, što potvrđuje njihovu kontracepcijsku funkciju.

Ali u prisutnosti visoke učinkovitosti, hormon ima veliki broj kontraindikacija i nuspojava koje treba uzeti u obzir pri uzimanju lijekova koji sadrže ovu tvar. Važan aspekt je uporaba Drospirenona samo prema prepisu liječnika u strogo propisanoj dozi! Uostalom, zdravlje žene je ključ uspješnog rađanja i daljnje dobrobiti!

Tvar pod nazivom drospirenon je kemijski spoj povezan s gestagenima koji se koriste za stvaranje hormonskih kontraceptiva. Ovaj se kemijski spoj može koristiti samo u kombinaciji s estrogenima i ne može se prepisivati ​​u čistom obliku u kontracepcijske svrhe.

Osim kontracepcijske aktivnosti, drospirenon u kontraceptivima ima terapeutski učinak kod bolesti poput seboreje i akni.

Svojstva i razlike od drugih hormona

Posebna svojstva hormona drospirenona su da ovaj kemijski spoj ima terapeutski učinak kod takozvanih bolesti ovisnih o androgenu. Ove bolesti uključuju masnu seboreju i akne. Osim toga, ova tvar pomaže u uklanjanju viška intersticijske tekućine iz tijela, čime se uklanja edem, normalizira krvni tlak, smanjuje tjelesna težina i zaustavlja se bol u mliječnim žlijezdama.

Žene s teškim predmenstrualnim sindromom znaju iz prve ruke za svaki od ovih simptoma. Također, tijekom hormonske nadomjesne terapije smanjuje se količina tableta drospirenona žensko tijelo razina lipoproteina niske gustoće i povećanje sadržaja triglicerida.

Važno! Oralni kontraceptivi na bazi drospirenona, tijekom menopauze, značajno smanjuju vjerojatnost razvoja raka i hiperplazije endometrija, kao i raka debelog crijeva kod žena.

Drospirenon ili gestoden

Oba kemijski spojevi su sintetski hormoni najnovije generacije. Gestoden i drospirenon imaju visoku razinu učinkovitosti i minimalan rizik od nuspojave. Ako govorimo o razlikama između hormona drospirenona i hormona gestodena, onda se lijekovi na bazi gestodena češće propisuju pacijentima s izraženim znakovima dismenoreje kako bi se vratila pravilnost menstrualnog ciklusa. Preporučljivo je propisivati ​​pripravke na bazi drospirenona radi zaštite od pojave neželjene trudnoće, kao i smanjenja težine predmenstrualnog sindroma. Važno je zapamtiti da terapija drospirenonom može uzrokovati hiperkalemiju i tromboembolijske komplikacije.

Drospirenon ili dienogest

Ovi biološki aktivni spojevi pripadaju kategoriji progestina koji su dio kombiniranih oralnih kontraceptiva. Ključna razlika između hormona drospirenona i dienogesta je u tome što dienogest kombinira ne samo djelovanje progesterona, već i učinak testosterona. Također, dienogest je jedini analog progesterona koji može suzbiti učinak 17-beta-estradiola na perifernoj razini, bez značajnog utjecaja na razinu folikulostimulirajućih i luteinizirajućih hormona.

Drospirenon ili desogestrel

Oba biološki aktivna spoja hormonski su kontraceptivi nove generacije. Po analogiji s gestodenom, desogestrel se koristi za eliminaciju klinički znakovi dismenoreja.

Nemoguće je jednoznačno reći da je bolji drospirenon ili hormon desogestrel, budući da se obje tvari razlikuju u kontracepcijskoj i terapijskoj učinkovitosti.

Jedina razlika je što u usporedbi s drospirenonom, desogestrel ne povećava rizik od dobivanja viška kilograma.

Doziranje i pravila za uzimanje hormona

Kontracepcijski kontraceptivi s drospirenonom mogu se propisati za uzimanje prema razne sheme, koje odabire liječnik na individualnoj osnovi. U pravilu, standardna shema uzimanja takvih lijekova zahtijeva korištenje kontracepcije 1 tableta, 1 put dnevno, u strogo određeno vrijeme. Bez obzira na naziv, lijekovi na bazi drospirenona izdaju se u ljekarnama samo na liječnički recept.

interakcija s lijekovima

Kontraceptivi na bazi drospirenona značajno inhibiraju učinke uterotonika i anaboličkih steroida.

Također, drospirenon negativno utječe na razinu učinkovitosti lijekova kao što su Primidon, Oscarbazepin, Karbamazepin, derivati ​​barbiturata, Rifampicin, Felbamate.

Kontraceptivi s drospirenonom

Svi kontracepcijski lijekovi s drospirenonom kombinirani su u opći popis koji uključuje sljedeće stavke:

Svaki od gore navedenih lijekova sadrži kombinaciju drospirenona i etinil estradiola. Preparati Jess Plus i Yarina Plus, osim ovih komponenti, uključuju i kalcijev levomefolikat.

Indikacije

S obzirom na antimineralokortikoidna, antigonadotropna, antiandrogena i progestogena svojstva drospirenona, ova se vrsta kontracepcije može propisati ako postoje takve indikacije:

1. Nedostatak folata.
2. Masna seboreja i akne.
3. Kao dio kompleksne terapije postmenopauzalne osteoporoze.
4. Teške manifestacije predmenstrualnog sindroma.
5. Kronična stagnacija tekućine u tijelu.
6. Teške manifestacije menopauze.
7. Za zaštitu od neželjene trudnoće.

Kontraindikacije

Hormonski kontraceptivi koji sadrže drospirenon ne mogu se koristiti ako postoje takve kontraindikacije:

Nuspojave kontraceptiva s drospirenonom

Uzimajući kontraceptiv koji se sastoji od drospirenona i estradiola, možete naići na popis takvih nuspojava iz tijela:

1. Glavobolja i vrtoglavica.
2. Kožne i sistemske alergijske reakcije.
3. Krvavi iscjedak iz genitalnog trakta u međumenstrualnom razdoblju.
4. kloazma.
5. alopecija.
6. Proširene vene.
7. Povećanje ili smanjenje tjelesne težine.
8. Nesanica, pospanost, depresivni poremećaji i apatija.
9. Formiranje kamenaca u žučnom mjehuru.
10. Mučnina i povračanje.
11. Smanjena vidna oštrina.
12. Galaktoreja.

Ako se prekrši režim doziranja kontracepcije, mogu se pojaviti komplikacije kao što su krvarenje iz maternice, povraćanje i mučnina.

Važne bilješke

Prije početka terapije kontracepcijskim pilulama koje sadrže drospirenon, morate obratiti pozornost na sljedeće preporuke:

Osim, farmakološki učinak dvofazni hormonski COC na bazi drospirenona značajno se smanjuju pri interakciji s antibakterijski lijekovi serije penicilina i tetraciklina.

Kako bi se izbjegao razvoj ozbiljnih komplikacija, izbor naziva kontracepcijskih sredstava i njihove doze trebao bi obavljati ginekolog na individualnoj osnovi.

Drospirenon je sintetski hormon najnovije generacije koji ima kompleksan učinak na organizam, koji se očituje ne samo u visokom stupnju zaštite od neželjene trudnoće, već i u terapijskom učinku edema, predmenstrualni sindrom i bolesti ovisne o androgenu. Zato se ova tvar aktivno koristi kao aktivna komponenta brojnih oralnih kontraceptiva.

• Pokaži sve

  Opis i svojstva

  Drospirenon je sintetski hormon koji je dio nekih kombiniranih oralnih kontraceptiva (COC) i djeluje kao progestagen (IV generacija). Po svojoj strukturi, molekula drospirenona je bliska diuretičkom hormonu spironolaktonu koji štedi kalij, ali se razlikuje samo po odsutnosti SO skupine i etinilnog radikala. To objašnjava ne samo sličnost biološkog djelovanja s progesteronom, već i antimineralokortikoidnu aktivnost.

  Drospirenon ima jedinstvena višesmjerna svojstva, kao što su:

  • gestagenski;
  • antiandrogeni;
  • antigonadotropni;
  • antimineralokortikoid.

  Bioraspoloživost nakon oralne primjene je 76-85%. U krvi se 97% veže na albumin i metabolizira se u jetri. Prosječna maksimalna koncentracija je 22 ng / ml, u plazmi se postiže nakon 1 sat. Nakon toga se opaža dvofazno smanjenje tvari u krvi s poluživotom od oko 40 sati. Dolazi do postizanja ravnotežne koncentracije nakon otprilike 10 dana dnevne primjene lijeka.

  Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom i izmetom.

  Progestinska aktivnost drospirenona bliska je svojstvima prirodnog hormona - progesterona, ali je izraženije antiandrogeno i antimineralokortikoidno djelovanje.

  Usporedne karakteristike dviju tvari prikazane su u tablici:

  Drospirenon je dostupan kao COC s etinil estradiolom. Aktivacija progesteronskih receptora osigurava pouzdanu kontracepciju (Pearl indeks 0,41–0,8) uz obnovu plodnosti nakon povlačenja, stabilnost menstrualnog ciklusa i antiproliferativni učinak na endometrij u žena u postmenopauzi.

  Odsutnost etinilnog radikala u molekuli drospirenona određuje neka posebna svojstva:

  • učinkovitiji učinak na receptore progesterona, zbog čega se tvar koristi u malim dozama (3 mg);
  • niže opterećenje steroidima na jetru (gestageni s etinil radikalom inhibiraju enzime sustava citokroma P450).

  Strukturne značajke drospirenona osiguravaju njegovu uključenost u sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Budući da je kompetitivni antagonist aldosterona, drospirenon se veže na receptore aldosterona 8 puta aktivnije od spironolaktona. Suprotstavlja se stimulaciji RAAS estrogenima, sprječava zadržavanje tekućine u tijelu i može imati terapeutski učinak kod mastodinije i edematoznog sindroma, smanjuje rizik arterijska hipertenzija, povećava izlučivanje Na+, sprječava debljanje.

  
  

  Izražen antiandrogeni učinak (5 puta veći od progesterona) omogućuje preporuku drospirenona pacijentima s umjerenim aknama, seborejom, hirzutizmom, androgenom alopecijom, policističnim jajnicima, pubertetskim i postpubertetskim adrenogenitalnim sindromom itd.

  Hormon čini sljedeće:

  • izravno inhibira proizvodnju androgena u jajnicima;
  • "zaključava" androgene receptore kože i folikula dlake;
  • sprječava stvaranje njegovih aktivnih metabolita iz testosterona;
  • ne istiskuje testosteron iz spoja s SHBG, čime se sprječava povećanje koncentracije slobodnog testosterona u krvi.

  Drospirenon ne mijenja parametre metabolizma ugljikohidrata, ali smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola i LDL-a. Unatoč blagom diuretičkom učinku, ne utječe na ravnotežu elektrolita kod zdravih žena. Dobiveni su podaci da drospirenon poboljšava prognozu u bolesnika sa zatajenjem srca i infarktom miokarda, smanjuje rizik od razvoja raka debelog crijeva i raka endometrija nakon menopauze.

  

  Indikacije

  • predmenstrualni sindrom (PMS);
  • bolesti ovisne o androgenu (uključujući akne, seboreju, policistične jajnike);
  • sklonost zadržavanju tekućine u tijelu;
  • početne periodične epizode visokog krvnog tlaka;
  • nedostatak folata.

  Kao nadomjesna hormonska terapija u žena u postmenopauzi, tvar se koristi prema indikacijama:

  • vazomotorni simptomi u menopauzi;
  • prevencija osteoporoze;
  • involucija genitourinarnih organa i kože;
  • disforija i depresija.

  

  Kontraindikacije

  Kontraindikacije za korištenje kombinacije drospirenona s estrogenima:

  • netolerancija na komponente lijeka;
  • tromboza;
  • vaginalno krvarenje;
  • hormonski ovisni maligni tumori (uključujući rak dojke);
  • teške bolesti jetre i bubrega;
  • trudnoća;
  • laktacija.

  Lijekove s ovim hormonom potrebno je uzimati s oprezom za endometriozu, dijabetes, kolestatski sindrom, bolesti živčanog sustava.

  Detaljne studije učinka lijeka na tijelo pokazale su da može izazvati vensku tromboemboliju (povećava stvaranje tromba za 5 puta). Žene koje imaju predispoziciju za pojavu ove bolesti ne bi trebale uzimati drospirenon. Također se preporuča prekinuti korištenje hormona prije i nakon operacije.

  

  Doziranje i primjena

  Drospirenon je dostupan kao COC u tabletama. Prije uzimanja potrebno je proučiti upute za uporabu, upoznati se sa svim kontraindikacijama i nuspojavama.

  Uobičajeni su sljedeći režimi: 21 + 7, 24 + 4. Postoji mogućnost produljene primjene (63 + 7 itd.) pod nadzorom ginekologa i terapeuta.

  Ako se doza prekorači, može doći do mučnine, povraćanja, krvarenja iz rodnice. Ne postoji protuotrov, pa je liječenje simptomatsko.

  Nuspojave

  Većina nuspojava uzrokovana je estrogenom komponentom u COC-ima:

  Sustav	Nuspojave
  probavni	Često - mučnina. Rijetko - povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje, povećano stvaranje plinova, proljev. Rijetko - hijatalna hernija, oralna kandidijaza, zatvor, kolecistitis
  Koža	Rijetko - svrbež, osip, nodozni eritem, akne
  Mišićno-koštani	Rijetko - bol u leđima i udovima, grčevi
  hematopoetski	Rijetko - anemija, trombocitoza
  imun	Rijetko - alergijske reakcije
  živčani	Često - glavobolje. Rijetko - vrtoglavica, senzorni poremećaji, migrena. Rijetko - tremor, depresija, disforija, apatija, oštećenje vida
  Kardio-vaskularni	Rijetko - proširene vene. Rijetko - tahikardija, venska i arterijska tromboembolija, epistaksa
  Reproduktivni sustav i mliječne žlijezde	Često - mastalgija, nepravilno krvarenje iz maternice, amenoreja. Rijetko - vaginalna kandidijaza, bol u zdjelici, fibrocistična mastopatija, vaginalni iscjedak, menstrualne nepravilnosti, suhoća vaginalne sluznice. Rijetko - dispareunija, vulvovaginitis, tumori dojke, cervikalni polipi, atrofija endometrija, cista jajnika, krvarenje tijekom spolnog odnosa, smanjen libido
  Metabolizam	Rijetko - hiperkalijemija, hiponatremija (s oštećenom funkcijom bubrega), promjene tjelesne težine

  Interakcija s drugim tvarima

  Neki lijekovi (barbiturati, derivati ​​hidantoina, karbamazepin, okskarbazepin, rifampicin, topiramat, grizeofulvin i dr.) uz produljenu primjenu mogu inducirati mikrosomalne enzime jetre, što dovodi do povećanja klirensa spolnih hormona i smanjenja učinkovitosti COC-a. Stoga, tijekom razdoblja uzimanja ovih lijekovi treba koristiti dodatne mjere kontracepcije.

  Azolni antimikotici, blokatori Ca-kanala, makrolidi i sok od grejpa mogu povećati koncentraciju COC-a. Drospirenon može smanjiti učinkovitost anaboličkih steroida i stimulansa glatkih mišića maternice.

  Lijekovi s drospirenonom

  Do danas postoji mnogo lijekova koji sadrže drospirenon u sastavu. Najpopularniji su prikazani u tablici:

  Spoj	Slika	Opis
  drospirenon + estradiol		Angelique(1 mg estradiolahemihidrat + 2 mg drospirenona). Angeliquemikro (0,5 mg estradiol hemihidrata + 0,25 mg drospirenona). Koristi se kao hormonska nadomjesna terapija u žena sa očuvanom maternicom za ublažavanje simptoma kod žena u postmenopauzi i sprječavanje osteoporoze. Lijek se ne koristi kao kontracepcija. Propisuje se nakon 1-2 godine od trenutka posljednje menstruacije.