Moksonidin u dozi od 200 ili 400 mcg oralno smanjuje krvni tlak kroz dva mehanizma. On je agonist imidazolinskih I1 receptora u rostroventrolateralnoj oblongati meduli, čime se smanjuje aktivnost simpatičkog živčanog sustava. Također se smatra da moksonidin agonistički djeluje na a2 receptore u mozgu, proizvodeći učinak sličan onom izazvanom klonidinom.

Međutim moksonidin je selektivniji za I1 receptore od a2 receptora i nema učinak supresije disanja koji se pripisuje središnjoj a2 aktivaciji. Kao rezultat toga, moksonidin uzrokuje manje nuspojave nego klonidin. Smanjenje krvnog tlaka uzrokovano moksonidinom obično je popraćeno smanjenjem brzine otkucaja srca, što je manjeg trajanja i jačine od pada krvnog tlaka. Konačni T1/2 moksonidina je 2 sata.
Eliminacija provodi uglavnom preko bubrega. Nuspojave su rijetke i blage: suha usta, vrtoglavica i umor.

Antagonisti dopamina D1

Fenoldopan- selektivni agonist Dl dopamina koji uzrokuje vazodilataciju, povećanu bubrežnu perfuziju i povećanu natriurezu u bolesnika s hipertenzijom. Fenoldopan djeluje kratko zbog kratkog poluživota manjeg od 10 minuta. Koristi se kao parenteralna terapija za visokorizične kirurške bolesnike s hipertenzijom, za perioperativno zbrinjavanje transplantacija bubrega i drugih organa, te nakon primjene radionepropusne u visokorizičnih bolesnika.

To je prototip ljekovita Lijek je odobren u Sjedinjenim Državama za primjenu u bolničkim uvjetima za kratkotrajno liječenje (do 48 sati) teške hipertenzije kada je potrebno postići brzo, ali lako reverzibilno smanjenje krvnog tlaka, uključujući malignu hipertenziju s pogoršanjem u funkciji perifernih organa. Kratko trajanje djelovanja fenoldopana izbjegava trajno prekomjerno snižavanje krvnog tlaka u hitnim slučajevima.

učinkovit Farmakoterapijski pristup za hipertenziju je uporaba kombinacije dvaju ili više lijekova. Kombinirana uporaba lijekova s ​​različitim mehanizmima djelovanja omogućuje smanjenje njihovih doza, čime se smanjuju nuspojave. U SAD-u postoji širok raspon kombinacija fiksnih doza odobrenih za upotrebu, od kojih su neke dostupne u gotovom obliku(u obliku tableta ili kapsula). Doze lijekova u kombinaciji su manje, pa su nuspojave rjeđe. Osim toga, pacijentu je lakše uzeti sve potrebne lijekove odjednom, a ne svaki posebno.

svi kombinacije uključiti lijekovi o kojima se raspravlja u ovom poglavlju, s izuzetkom piretanida diuretika petlje, koji inhibira Na+/K+/Cl- kotransporter.

Antagonisti(3-adrenergičke receptore i Ca2+ antagoniste (samo dihidropiridine) koji se koriste u kombinaciji pacijenti obično dobro podnose pod uvjetom da je doza pažljivo odabrana. Kombinacija nifedipina s β-adrenergičkim antagonistima može uzrokovati bradikardiju i zatajenje srca zbog sinergizma ljekovito djelovanje(jedan od njih je posredovan antagonizmom u odnosu na b1-adrenergičke receptore srca, drugi - s obzirom na Ca2+ kanale L-tipa ventrikula).

diuretik u kombinaciji s ACE inhibitorom (npr. hidroklorotiazidom i perindoprilom) učinkovita je kombinacija za liječenje hipertenzije, koju mnogi bolesnici s blagom do umjerenom hipertenzijom dobro podnose. Prednost kombinacija diuretika s ACE inhibitorima je njihov aditivni učinak u snižavanju krvnog tlaka. Kombinacija ACE inhibitori i Ca2+ antagonisti također su učinkoviti u snižavanju krvnog tlaka i općenito se dobro podnose. Međutim, u ovom slučaju, aditivni učinak, u pravilu, ne dolazi.

Trenutno zajednički uzrok apeli liječnicima su problemi u radu gastrointestinalnog trakta. Gotovo sve ih karakterizira poremećena motorička funkcija. Međutim, mogu se pojaviti kao simptomi bolesti koja nije povezana s probavnim sustavom. U svakom slučaju, ne može se bez lijekova prokinetičke skupine. Popis lijekova ove skupine nije ograničen. Stoga svaki liječnik odabire svoj lijek ovisno o tijeku bolesti. Dalje, pogledajmo pobliže što su prokinetici, popis lijekova nove generacije koji se najčešće koriste za liječenje.

Prokinetika: opće karakteristike

Lijekovi koji mijenjaju motoričku aktivnost crijevni trakt, ubrzavaju proces tranzita i pražnjenja hrane, upravo pripadaju ovoj skupini.

Kao što je već spomenuto, u gastroenterološkoj literaturi ne postoji jedinstven popis ovih lijekova. Svaki liječnik ovdje uključuje svoj popis lijekova. To uključuje lijekove drugih skupina, kao što su: antiemetici, antidijaroici, kao i neki antibiotici skupine makrolida, hormonski peptidi. Prvo, doznajmo što je farmakološki učinak ovu skupinu lijekova.

Djelovanje prokinetika

Prije svega, aktiviraju motoričke sposobnosti probavni trakt a imaju i antiemetički učinak. Takvi lijekovi ubrzavaju pražnjenje želuca i crijeva, poboljšavaju tonus mišića gastrointestinalnog trakta, inhibiraju pyloric i ezofagealni refluks. Prokinetici se propisuju kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Prema principu djelovanja mogu se podijeliti u nekoliko vrsta.

Vrste prokinetika

Princip djelovanja na različite dijelove gastrointestinalnog trakta različit je za lijekove kao što su prokinetici. Popis lijekova treba podijeliti u sljedeće vrste:

1. Blokatori dopaminskih receptora:

• Selektivna 1. i 2. generacija.
• Neselektivni.

2. Antagonisti 5-HT3 receptora.

3. Agonisti 5-HT3 receptora.

A sada detaljnije o tim grupama.

Blokatori dopaminskih receptora

Lijekovi ove skupine dijele se na selektivne i neselektivne. Njihovo djelovanje je da stimuliraju motoriku i imaju antiemetička svojstva. Što su prokinetici? Popis lijekova je sljedeći:

• "Metoklopramid".
• bromoprid.
• "Domperidon".
• "Dimetpramid".

Glavni aktivni sastojak je metoklopramid, koristi se dugo vremena. Radnja je sljedeća:

• Povećana aktivnost donjeg sfinktera jednjaka.
• Ubrzano pražnjenje želuca.
• Povećanje brzine kretanja hrane kroz tanko i debelo crijevo.

Međutim, neselektivni lijekovi mogu izazvati ozbiljne nuspojave.

Nadaleko su poznati prokinetici prve generacije. Popis lijekova:

• "Cerucal".

• "Raglan kaput".
• "Perinorm".
• "Tseruglan".

Jedan od nedostataka je mogućnost izazivanja znakova i simptoma parkinsonizma kod odraslih i djece s oštećenjem menstrualnog ciklusa među ženama.

Do selektivni lijekovi Druga generacija uključuje lijekove s aktivnim sastojkom domperidonom. Ovi lijekovi ne uzrokuju teške nuspojave, ali se mogu pojaviti i drugi:

• Pospanost.
• Slabost.
• Anksioznost.
• Glavobolja.

Upravo iz tog razloga lijekovi s aktivnom tvari domperidonom su najbolji prokinetici. Popis lijekova:

1. "Motilium".
2. "Domidon".
3. Motinorm.
4. "Motorix".
5. "Gastrop".

Prokinetici nove generacije

Selektivni prokinetici druge generacije uključuju pripravke s djelatnom tvari itoprid hidroklorid. Takva su sredstva dobila priznanje zbog izvrsnog terapeutskog učinka i odsutnosti nuspojava, čak i uz dugotrajnu uporabu. Najčešće liječnici propisuju:

• "Itomed".
• "Ganatom".
• "Itoprid".

To se može objasniti pozitivnim svojstvima itoprid hidroklorida:

1. Poboljšanje motoričke i evakuacijske funkcije želuca.
2. Povećana aktivnost žučnog mjehura.
3. Povećanje dinamike i tonusa mišića debelog i tanko crijevo.
4. Promicanje eliminacije

Prokinetika crijeva

To uključuje prokinetike - agoniste 5-HT3 receptora. Djelatna tvar je tegaserod. Pozitivno djeluje na motoričku i evakuacijsku funkciju debelog i tankog crijeva. Pomaže normalizirati stolicu, smanjuje simptome nadraženog crijeva.

Ne uzrokuje povećanje tlaka, ne utječe na kardiovaskularni sustav. Međutim, postoji priličan broj nuspojava. Rizik od razvoja moždanog udara, angine pektoris i razvoja napadaja angine povećava se nekoliko puta. Trenutno su u našoj zemlji i u nizu zemalja obustavljeni pripravci s ovom djelatnom tvari radi daljnjih istraživanja. To uključuje sljedeće prokinetike (lista lijekova):

• "Tegaserod".
• "Zelmak".
• "Fraktal".

Antagonisti 5-HT3 receptora

Prokinetici ove skupine prikladni su za liječenje i prevenciju mučnine i povraćanja. Kada se uzimaju, smanjuje se vrijeme zadržavanja hrane u želucu, povećava se brzina prolaska hrane kroz crijeva, a tonus debelog crijeva se normalizira.

Opaža se oslobađanje acetilkolina, poboljšava se motorna funkcija gastrointestinalnog trakta. Trenutno su moderni prokinetici u velikoj potražnji među pacijentima i liječnicima. Popis lijekova nove generacije:

• "Tropisetron".
• "Jesetra".
• "Ondasetron".
• "Silancetron".

Treba napomenuti da antagonisti 5-HT3 receptora nemaju terapeutski učinak ako je povraćanje uzrokovano apomorfinom.

Ovi lijekovi se dobro podnose, iako imaju nuspojave:

• Glavobolja.
• Zatvor.
• Navale krvi.
• Osjećaji vrućine.

Još jedan plus ovih lijekova je da nemaju sedativni učinak, ne stupaju u interakciju s drugim lijekovima, ne uzrokuju endokrine promjene i ne ometaju motoričku aktivnost.

Koje su bolesti propisane

Kao što je gore spomenuto, prokinetici se koriste u monoterapiji ili u kombinaciji s antibioticima. Liječnici znaju da postoje bolesti kod kojih imenovanje prokinetika povećava učinkovitost liječenja nekoliko puta. Ova grupa uključuje:

1. Bolesti probavni sustav s poremećenom motoričkom aktivnošću.
2. Gastroezofagealna refluksna bolest.
3. Peptički ulkus želuca (duodenalni ulkus).
4. Idiopatska gastropareza.
5. Povraćanje.
6. Zatvor.
7. dijabetička gastropareza.
8. Nadutost.
9. Mučnina uzrokovana lijekovima i radioterapijom, infekcija, funkcionalni poremećaji, pothranjenost.
10. Dispepsija.
11. Diskinezija žuči.

Tko ne bi trebao uzeti

Za lijekove prokinetičke skupine postoje kontraindikacije:

• Preosjetljivost na djelatnu tvar.
• Želučani ili crijevno krvarenje.
• ili crijeva.
• Opstrukcija crijeva.
• Akutno zatajenje jetre, zatajenje bubrega.

Trudnice i dojilje

Želio bih reći nekoliko riječi o uzimanju lijekova tijekom trudnoće. Istraživanja su pokazala da prokinetici imaju tendenciju prijeći u majčino mlijeko, pa se dojenje ne smije nastaviti tijekom razdoblja liječenja takvim lijekovima.

U prvom tromjesečju trudnoće žene često osjećaju povraćanje i mučninu. U tom slučaju moguće je propisati lijekove poput prokinetika. Popis lijekova za trudnice uključivat će samo one koji ne predstavljaju prijetnju životu trudnice i fetusa.

Prednosti bi trebale nadmašiti sve moguće rizike. Prokinetici s djelatnom tvari metoklopromid mogu se koristiti iz ove skupine samo na recept. U sljedećim tromjesečjima trudnoće prokinetici se ne propisuju.

Trenutno se lijekovi ove skupine ne propisuju tijekom trudnoće zbog velikog broja nuspojava.

Prokinetici za djecu

Primjena prokinetika s djelatnom tvari metoklopramidom u djece treba biti posebno oprezna, jer postoji rizik od diskinetičkog sindroma. Propisuje se ovisno o težini djeteta.

Ako pedijatar propiše prokinetiku, Motilium se najčešće nalazi na ovom popisu. Dobro se podnosi i ima mnogo Pozitivna ocjena. No, mogu se propisati i drugi prokinetici. Popis lijekova za djecu može sadržavati sljedeća imena:

• "Domperidon".
• "Metoklopromid".

Vrijedi napomenuti da se za djecu mlađu od 5 godina lijek "Motilium" preporuča koristiti u obliku suspenzije. Lijek se propisuje ovisno o težini djeteta, po stopi od 2,5 ml na svakih 10 kg težine. Ako je potrebno, doza se može povećati, ali samo za bebe starije od godinu dana. Također, lijek je dostupan u obliku pastila.

Prokinetici se propisuju djeci ako dijete ima:

• Povraćanje.
• Mučnina.
• Ezofagitis.
• Spora probava hrane.
• Dispeptički simptomi.
• Često povraćanje.
• Gastroezofagealni refluks.
• Poremećaj motiliteta gastrointestinalnog trakta.

Valja napomenuti da u prvim mjesecima života djetetov organizam i sve njegove funkcije nisu jako razvijene, pa sve lijekove treba uzimati pod strogim nadzorom i kontrolom liječnika. U slučaju predoziranja, prokinetici mogu uzrokovati neurološke nuspojave u dojenčadi i djece. mlađe dobi.

Vrlo je popularan kod roditelja beba biljni pripravak, što poboljšava probavu i smanjuje stvaranje plinova u crijevima. Ovo je koncentrat na bazi plodova komorača "Plantex".

Vrijedno je reći nekoliko riječi o biljnoj prokinetici.

Prirodni pomagači

Tako svijet funkcionira, da se u nekoj biljci nađe lijek za svaku boljku, samo treba znati koju. Tako su poznati biljni prokinetici koji potiču motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta. Ovo su neki od njih:

• Komorač običan.
• Farmaceutska kamilica.
• Stariji crni.
• Kopar.
• Origano.
• Motherwort.
• Maslačak.
• Melissa.
• Močvara Sušenica.
• Trputac je velik.
• Krkavina joha.

Popis biljaka koje pomažu poboljšati pokretljivost gastrointestinalnog trakta uključuje veliki broj drugih predstavnika flore. Također treba imati na umu da neko povrće i voće imaju sličan učinak:

• Šveđanin.
• Dinja.
• Kupus.
• Mrkva.
• Repa.
• Bundeva.
• Brusnica.
• Grožđe.

Prokinetička svojstva ovog povrća vrlo se dobro očituju ako se uzimaju svježi sokovi pripremljeni od njega.

Imajte na umu da ne biste trebali zamijeniti lijekovima biljni tijekom razdoblja pogoršanja bolesti i bez savjetovanja s liječnikom.

Nuspojave

Vrlo je važno da prokinetici nove generacije imaju puno manje nuspojava od lijekova prve generacije s aktivnom tvari metoklopramidom. Međutim, čak i najnoviji lijekovi imaju nuspojave:

• Glavobolja.
• Povećana razdražljivost.
• Suha usta, žeđ.
• Spazam glatkih mišića gastrointestinalnog trakta.
• Urtikarija, osip, svrbež.
• Hiperprolaktinemija.
• Bebe mogu imati ekstrapiramidne simptome.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, nuspojave potpuno nestaju.

Ako liječnik propiše prokinetiku, popis lijekova može uključivati ​​nekoliko lijekova s ​​različitim nazivima, ali s istim aktivnim sastojkom. U ovom slučaju, nuspojave će biti iste.

Značajke uporabe prokinetika

Vrlo pažljivo, prokinetiku treba propisivati ​​osobama sa zatajenjem jetre i slabom funkcijom bubrega. Takvi bolesnici trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Uz dugotrajnu primjenu prokinetika bolesnici bi također trebali češće posjećivati ​​liječnika. Koristite prokinetike s oprezom u male djece, osobito one mlađe od godinu dana.

Treba biti oprezan pri propisivanju lijekova iz ove skupine starijim bolesnicima.

Kod liječenja prokineticima ne smijete se baviti poslovima koji zahtijevaju povećanu pažnju i brze reakcije.

Prije uzimanja, svakako se posavjetujte s liječnikom. Vaše zdravlje ovisi o tome. Ne isplati se medicinska priprema zamijenite ga biljnim kolegom bez prethodne konzultacije s liječnikom.

Dopamin je kateholaminski neurotransmiter koji regulira različite funkcije središnjeg i perifernog živčanog sustava, uključujući ponašanje, sintezu i oslobađanje hormona i neurotransmitera, kao i krvni tlak i unutarstanični transport iona. Uloga dopaminergičke inervacije u regulaciji aktivnosti gastrointestinalnog trakta (GIT) u usporedbi s onom u živčani sustav manje proučavana. Još uvijek postoje kontroverze oko izvora dopamina (neuronskog ili ne-neuronskog) u GI traktu. Ipak, antidopaminergički lijekovi, posebice domperidon, već se dugi niz godina iznimno učinkovito koriste za ispravljanje poremećaja motoričke funkcije gornjeg probavnog sustava kao što su funkcionalna dispepsija (FD), poremećeno pražnjenje želuca različitog porijekla, mučnina i povraćanje. Istraživanja učinaka dopamina na različite moždane funkcije dovela su do hipoteze da postoji nekoliko podtipova dopaminskih receptora. Rane studije identificirale su dvije klase receptora: D 1 i D 2 . Daljnja heterogenost receptora proučavana je metodom kloniranja koja je pokazala postojanje najmanje pet podtipova dopaminskih receptora (D 1 -D 5). Ovaj pregled posvećen je ulozi dopaminergičkog sustava u regulaciji aktivnosti gastrointestinalnog trakta i usmjeren je na D 2 podtip dopaminskih receptora. Posebno se raspravlja o kliničkim manifestacijama blokade D 2 receptora tako učinkovitim prokinetičkim lijekom kao što je domperidon, uključujući one u gastrointestinalnom traktu (prokinetički terapeutski učinak) i središnjem živčanom sustavu (antiemetički učinak).

Brojne histokemijske i imunohistokemijske studije strukture stijenke crijevne cijevi sisavaca pokazale su prisutnost nekoliko populacija neurona koji sadrže amine, koji mogu biti uključeni u regulaciju gastrointestinalnog motiliteta. Ove skupine neurona uključuju noradrenergičke neurone, koji potječu iz izvanorganskog simpatičkog živčanog sustava. Sadrže dopamin, koji djeluje kao metabolički međuprodukt u stvaranju norepinefrina. Istodobno, značajna količina dopamina u tijelu se ne pretvara u druge kateholamine, što ukazuje na postojanje perifernog dopaminergičkog sustava neovisnog o simpatičkom noradrenergičkom sustavu. Tjelesno tkivo želuca zamoraca spontano proizvodi dopamin u količini koja je usporediva s onom u središnjim dopaminergičkim neuronima. Oslobađanje dopamina povećava se transmuralnom električnom stimulacijom putem mehanizma osjetljivog na tetrodotoksin (blokator neuronskih Na + kanala) i ovisi o izvanstaničnoj koncentraciji Ca 2+, što ukazuje na mehanizam otpuštanja neurona. A u ljudskom tijelu, u tkivima gastrointestinalnog trakta, slezene i gušterače, sintetizira se značajna količina dopamina. Usporedba količine dopamina i njegovih metabolita sintetiziranih u unutarnji organi s volumenom koji su uklonili bubrezi pokazuje da se do 46% dopamina nastalog u tijelu ne metabolizira u norepinefrin. Izvor ove značajne količine dopamina dijelom su ne-neuronske stanice dopaminergičkog parakrinog sustava u gastrointestinalnoj sluznici.

I sam dopamin i agonisti dopaminskih receptora mogu imati i inhibitorne i stimulativne učinke na motorička funkcija probavni trakt (sl.). Inhibicijski učinak sastoji se u opuštanju mišićnog sloja stijenke i inhibiciji peristaltike probavne cijevi, koji se promatraju od jednjaka do debelog crijeva. Poznat je uvjerljiv rad koji pokazuje sposobnost dopamina da dovede do opuštanja stijenke želuca u pokusima na živim psima. Stimulirajući učinak dopamina također se može primijetiti mnogo rjeđe od inhibitornog.

Do danas su proučavani geni koji kodiraju pet podtipova dopaminergičkih receptora. Ovih pet dopaminskih receptora pripadaju superfamiliji receptora vezanih za G-protein i strukturno su obilježeni prisutnošću sedam transmembranskih domena koje vežu dopamin. Od ovih pet podtipova, D1 i D5 receptori su grupirani u podfamiliju receptora sličnih D1 jer dijele do 80% homolognih aminokiselinskih sekvenci u svojim transmembranskim domenama. Slično, D2, D3 i D4 receptori, koji također pokazuju značajnu sličnost, klasificirani su kao članovi podfamilije receptora sličnih D2. Ove dvije podfamilije razlikuju se po tome što aktivacija D1-sličnih receptora potiče proizvodnju adenilat ciklaze, dok aktivacija D2-sličnih receptora to sprječava. D 1 receptori nalaze se uglavnom na postsinaptičkoj membrani efektorskih stanica, dok su D 2 receptori smješteni i post- i presinaptički. U potonjem slučaju imaju negativan modulirajući učinak na oslobađanje acetilkolina iz unutarnjih kolinergičkih živčanih završetaka.

Uvjerljiv dokaz da dopamin ima značajnu ulogu u regulaciji gastrointestinalnog motiliteta je činjenica da antagonisti dopaminskih receptora aktivno stimuliraju motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta od jednjaka do debelog crijeva. Domperidon, selektivni antagonist D2-receptora, posebno značajno poboljšava antroduodenalnu koordinaciju. Također je utvrđeno da ovaj lijek blokira inhibicijski učinak dopamina na želučanu pokretljivost i pojačava kontraktilnost debelog crijeva kod zdravih dobrovoljaca.

U životinjskim modelima, stimulacija D2-dopaminskih receptora (upotrebom izravnog apomorfina ili dopamina) na razini trigger zone široko se koristi za proučavanje povraćanja i povezanih promjena u gastrointestinalnom motilitetu. Povraćanje (tj. prisilno izbacivanje gastrointestinalnog sadržaja kroz usta) je visoko organiziran proces koji koordinira centar povraćanja, koji prima impulse iz nekoliko perifernih i središnjih receptorskih polja. Ovaj proces uključuje sljedeće događaje. Opuštanje želuca počinje nekoliko minuta prije početka gigantske retrogradne kontrakcije (GRB) tanko crijevo i dosegne maksimum do trenutka kada HRS dosegne antrum. HRS se pojavljuje u srednjem dijelu tankog crijeva i kreće se prema antrumu brzinom od 5-10 cm/sek. Njegovoj pojavi prethodi inhibicija peristaltike tankog crijeva i nestanak sporih valova. Nakon prolaska HRS-a slijede faze povećanja i smanjenja crijevnog tonusa. Ove promjene u pokretljivosti uvijek prate povraćanje, ali se mogu promatrati neovisno o njemu. Blokada retrogradne motoričke aktivnosti koja prati mučninu i povraćanje može pridonijeti ukupnom prokinetičkom učinku antidopaminergičkih lijekova.

Sugestija da blokada dopaminskih receptora može dovesti do prokinetičkog učinka opravdana je u onim opažanjima koja ukazuju na vrlo raširena dopamin u stijenci probavne cijevi, gdje izrazito utječe na motilitet: smanjuje tonus donjeg sfinktera jednjaka, smanjuje tonus stijenke želuca, smanjuje intragastrični tlak i inhibira gastroduodenalnu koordinaciju. Stoga, blokada ovih inhibitornih D2-dopaminskih receptora selektivnim antagonistima ima prokinetički učinak. Osim toga, može se pretpostaviti da domperidon ima još jedan mehanizam koji objašnjava njegov prokinetički učinak. Brojne studije su pokazale inhibitorni učinak dopamina na stimuliranu kontrakciju glatkih mišićnih stanica želuca zamoraca, zbog aktivacije alfa-2-adrenergičkih receptora. Naknadno je utvrđeno da dopamin inhibira oslobađanje acetilkolina u želucu zamoraca aktivacijom presinaptičkih D 2 receptora, a taj se učinak smanjuje primjenom domperidona, koji zauzvrat jasno stimulira kontrakcije želučane stijenke. Tako je, barem na životinjskim modelima, dokazana prisutnost kolinergičkog mehanizma za prokinetičko djelovanje domperidona.

Domperidon, kao antidopaminergički lijek s prokinetičkim učinkom, našao je primjenu u kliničkoj praksi u liječenju dispeptičkih poremećaja i mučnine te je indiciran u liječenju bolesnika s FD, gastropareze različitog podrijetla, uključujući dijabetičku, te za prevenciju i ublažavanje mučnine i povraćanja.

Brojne klinička istraživanja koji su pokazali učinkovitost domperidona u liječenju ovih stanja. Detaljna analiza ovih studija je izvan okvira ovog rada, ali, ipak, među njima treba spomenuti rad Sturma, koji je dokazao veću učinkovitost domperidona u odnosu na metoklopramid u liječenju gastropareze, kao i meta- analizu koju su proveli V. Van Zanten i sur., koja je pokazala učinkovitost domperidona u liječenju FD i utvrdila da je sedam puta superiornija u odnosu na omjer šanse za placebo (OR) 7,0 (95% CI, 3,6-16). To nedvojbeno čini Motilium® (originalni domperidon) lijekom izbora u liječenju bolesnika s FD.

Motilium® (originalni domperidon) slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, što, s jedne strane, naglašava njegovu sigurnost, s druge strane, čini ga lijekom izbora za prevenciju i otklanjanje mučnine, uključujući i onu uzrokovanu upotrebom L-DOPA u bolesnika s Parkinsonovom bolešću, s kemoterapijom, nakon kirurških intervencija, s migrenom. Ekstrapiramidni poremećaji uz primjenu domperidona su rijetki, za razliku od drugih lijekova ove skupine, posebice metoklopramida.

Dakle, proučavanje mehanizama utjecaja dopamina na motoričku funkciju probavnog trakta, značajke funkcioniranja dopaminskih receptora omogućilo je uvođenje u praksu jedne od najučinkovitijih klasa gastroenteroloških lijekova - selektivnog D 2 receptora. antagonisti. Najproučavaniji predstavnik ove klase u brojnim studijama, koji je dokazao svoju učinkovitost u kliničkoj praksi, je Motilium® (originalni domperidon).

Književnost

1. Palermo-Neto J. dopaminergički sustavi. Dopaminski receptori // Psychiatr Clin North Am. 1997.; 20:705-721.
2. Willems J. L., Buylaert W. A., Lefebvre R. A., Bogaert M. G. Neuronski dopaminski receptori na autonomnim ganglijima i simpatičkim živcima i dopaminski receptori u gastrointestinalnom sustavu // Pharmacol Rev. 1985.; 37:165-216.
3. Mann R., Bell C. Raspodjela i podrijetlo aminergičkih neurona u tankom crijevu psa // J Auton Nerv Syst. 1993.; 43:107-115.
4. Eisenhofer G., Aneman A., Friberg P. et al. Značajna proizvodnja dopamina u ljudskom gastrointestinalnom traktu // J Clin Endocrinol Metab.1997; 82: 3864-3871.
5. Hartman D. S., Civelli O. Raznolikost dopaminskih receptora: molekularne i farmakološke perspektive // ​​Prog Drug Res. 1997.; 48:173-194.
6. Sidhu A. Spajanje D1 i D5 dopaminskih receptora na više G proteina: implikacije za razumijevanje raznolikosti u vezivanju receptor-G proteina // Mol Neurobiol. 1998; 16:125-134.
7. Kopin I.J. Metabolizam kateholamina: osnovni aspekti i klinički značaj // Pharmacol Rev. 1985.; 37:333-364.
8. Shichijo K., Sakurai-Yamashita Y., Sekine I., Taniyama K. Neuronsko oslobađanje endogenog dopamina iz korpusa želuca zamorca // Am J Physiol.1997; 273: G1044-1050.
9. Valenzuela J.E. Dopamin kao mogući neurotransmiter u želučanoj relaksaciji // Gastroenterologija. 1976; 71:1019-1022.
10. Crocker A.D. Novi pogled na ulogu dopaminskih receptora u regulaciji mišićnog tonusa // Clin Exp Pharmacol Physiol. 1995.; 22:846-850.
11. Tony M. Nedavni napredak u farmakologiji gastrointestinalne prokinetike // Pharmacol Res. 1996.; 33:217-226.
12. Schuurkes J. A., Van Nueten J. M. Domperidon poboljšava antroduodenalnu koordinaciju koja se prenosi miogenim putem blokirajući mjesta dopaminergičkih receptora // Scand J Gastroenterol Suppl. 1984; 96:101-110.
13. Nagahata Y., Urakawa T., Kuroda H. et al. Učinak dopamina na želučanu pokretljivost štakora // Gastroenterol Jpn. 1992; 27:482-487.
14. Wiley J., Owyang C. Dopaminergička modulacija rektosigmoidnog motiliteta: djelovanje domperidona // J Pharmacol Exp Ther. 1987; 242:548-551.
15. Wang S. C., Borison H. L. Novi koncept organizacije središnjeg mehanizma emetike: novija istraživanja o mjestima djelovanja apomorfina, bakrenog sulfata i srčanih glikozida // Gastroenterologija. 1952; 22:1-12.
16. Lang I. M., Sarna S. K., Condon R. E. Gastrointestinalni motorički korelati povraćanja u psa: kvantifikacija i karakterizacija kao samostalna pojava // Gastroenterologija. 1986; 90:40-47.
17. De Ponti F., Malagelada J. R., Azpiroz F., Yaksh T. L., Thomforde G. Varijacije želučanog tonusa povezane s motoričkim događajima dvanaesnika nakon aktivacije središnjih emetičkih mehanizama u psa // J Gastrointest Motil. 1990; 2:1-11.
18. De Ponti F. Farmakologija emeze i gastrointestinalnog motiliteta: implikacije za migrenu // Funct Neurol. 2000; 15 (Suppl. 3): 43-49.
19. Demol P., Ruoff H. J., Weihrauch T. R. Racionalna farmakoterapija poremećaja gastrointestinalnog motiliteta // Eur J Pediatr. 1989; 148:489-495.
20. Costall B., Naylor R. J., Tan C. C. Mehanizam djelovanja dopamina da inhibira kontrakcije želučanih traka zamorčića izazvane stimulacijom polja // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1984; 328:174-179.
21. Kusunoki M., Taniyama K., Tanaka C. Dopaminsko reguliranje oslobađanja acetilkolina iz želuca zamorca // J Pharmacol Exp Ther. 1985.; 234:713-719.
22. Soykan I., Sarosiek I., McCallum R.W. Učinak kronične oralne terapije domperidonom na gastrointestinalne simptome, pražnjenje želuca i kvalitetu života u bolesnika s gastroparezom // Am J Gastroenterol. 1997.; 92:976-980.
23. Barone J.A. Domperidon: antagonist dopamin-2 receptora s perifernim djelovanjem // Ann Pharmacother. 1999; 33:429-440.
24. Sturm A., Holtmann G., Goebell H., Gerken G. Prokinetika u bolesnika s gastroparezom: sustavna analiza // Digestion. 1999; 60:422-427.
25. Veldhuyzen van Zanten S. J., Jones M. J., Verlinden M., Talley N. J. Učinkovitost cisaprida i domperidona u funkcionalnoj (nečirnoj) dispepsiji: meta-analiza // Am J Gastroenterol. 2001; 96:689-696.
26. Soykan I., Sarosiek I., Shifflett J., Wooten G. F., McCallum R. W. Učinak kronične oralne terapije domperidonom na gastrointestinalne simptome i pražnjenje želuca u bolesnika s Parkinsonovom bolešću // Mov Disord. 1997.; 12:952-957.
27. Pinder R. M., Brogden R. N., Sawyer P. R., Speight T. M., Avery G. S. Metoklopramid: pregled njegovih farmakoloških svojstava i kliničke primjene // Lijekovi. 1976; 12:81-131.
28. Brogden R.N., Carmine A.A., Heel R.C., Speight T.M., Avery G.S. Domperidon. Pregled njegove farmakološke aktivnosti, farmakokinetike i terapijske učinkovitosti u simptomatskom liječenju kronične dispepsije i kao antiemetik // Lijekovi. 1982; 24:360-400.
29. Sol P., Pelet B., Guignard J. P. Ekstrapiramidne reakcije zbog domperidona // Lancet. 1980; 2:802.

A. S. Trukhmanov,liječnik medicinske znanosti, Profesor

4. Hipertonična otopina natrijevog klorida (15%) Sredstva koja utječu na apetit i probavu

I. Antianoreksigeni agensi (povećavaju apetit):

ciproheptadin (ciproheptadin)

II. Lijekovi koji poboljšavaju probavne procese:

III. Lijekovi za liječenje pretilosti:

Antacidi i iscjelitelji čira

B. Antacidi

1. Opće karakteristike

2. Prototipovi

C. Iscjelitelji čira

2. Selektivni M1 antikolinergici

3. Blokatori protonske pumpe

4. Blokatori gastrinskih receptora

D. Gastroprotektori

(A) bizmut trikalijev dicitrat (de-nol)

(B) Sukralfat

2. Analozi prostaglandina

3. Karbenoksolon (Carbenoxolone)

E. Preparati za eradikaciju Helicobacter pylori - omeprazol, bizmut trikalijev dicitrat, ranitidin bizmut citrat, metronidazol, klaritromicin, amoksicilin i neki drugi antibiotici.

F. Reparanti - solcoseryl, gastrofarm, ulje morske krkavine, anabolički steroidi, pripravci vitamina a, u.

G. Ostala sredstva za zacjeljivanje čira - dalargin

dalargin (dalargin)

Antispastici i drugi lijekovi koji utječu na gastrointestinalni motilitet

I. Antikolinergici - hioscin butilbromid, propantelin bromid i drugi lijekovi slični atropinu.

A. Hioscin butilbromid (Hyoscine butilbromid)

II. Miotropni antispazmodici - drotaverin, papaverin hidroklorid, mebeverin, pinaverijev bromid.

A. Drotaverin

B. Papaverin (Papaverin)

C. Mebeverin

D. Pinaverium bromide (Pinaverium bromide)

III. Stimulatori motiliteta

3.1. Kolinomimetici (piridostigmin bromid, neostigmin metil sulfat).

3.2. Metoklopramid, domperidon (motilium), cisaprid.

Lijekovi protiv proljeva

1. Opijati i drugi lijekovi koji sadrže opioide

2. Loperamid

3. Antikolinergici

4. Adsorbenti, adstringenti, ovojni pripravci koji vežu višak organskih kiselina

5. Bizmut subsalicilat

2. Salicilati: sulfasalazin, mesalamin i olsalazin

IV. Selektivni lijekovi:

1. bizmutov subsalicilat (bizmutov subsalicilat)

2. Oktreotid

3. Bizmutov subgalat

4. loperamid* (loperamid*)

Kodein

kolestiramin (kolestiramin)

diosmektit (diosmektit)

sulfasalazin (sulfasalazin)

I. Lijekovi koji uzrokuju mehaničku iritaciju receptora crijevne sluznice.

B. Lijekovi koji povećavaju volumen crijevnog sadržaja

II. Lijekovi koji uzrokuju kemijsku iritaciju receptora crijevne sluznice.

A. Lijekovi koji uzrokuju kemijsku iritaciju receptora u crijevnoj sluznici.

III. Omekšivači stolice - tekući parafin, vazelinsko ulje.

IV. Lijekovi izbora.

1. Senozide a i b (Senozide a i b)

2. Bisakodil

Karminativi

2. Pepfiz

3. Plantex (Plantex)

4. dimetikon (dimetikon)

5. Simetikon

6. Meteospazmil (Meteospazmil)

I. Koleretici.

I. Lijekovi koji potiču stvaranje žuči (koleretici (od grč. Shole - žuč, rheo - protok), ili kolesekretici).

II. Sredstva koja pospješuju izlučivanje žuči (kolagol (od grčkog Chole - žuč, ago - pogon), ili kolekinetika. A. Cholesecretics (koleretici).

B. Kolekinetika (hologog)

II. Hepatoprotektori

III. Kolelitolitička sredstva - ursodeoksikolna kiselina, kenodeoksiholna kiselina.

IV. Selektivni lijekovi:

1. Osalmid (Osalmid)

2. Cyclovalon

3. Hymecromon (Hymecromone)

4. Fenipentol (Fenipentol)

5. Želčevom

6. Berberin bisulfat (Berberini bisulfas).

7. Berberis-Homaccord (Berberis-Homaccord)

8. Biljka Hepatofalk (Hepatofalk planta)

9. Cholagol

10. Betain

11. Metionin

12. Essentiale n

13. Silibinin (Silibinin)

14. Berlithion 300 ed (Berlithion 300 ed)

15. Berlithion 300 oralni (Berlithion 300 oralni)

Lijekovi koji utječu na funkciju gušterače.

I. Akutni pankreatitis

II. Kronični pankreatitis

2. Antagonisti histaminskih h1 receptora

a. Antagonisti histamin H1 receptora uključuju difenhidramin[difenhidramin, benadril], parakloramin,ciklizin,dimenhidrinat i prometazin.

b. najvjerojatnije djelovanje ovih lijekova je inhibicija kolinergičkih puteva iz vestibularnog aparata.

c. Antagonisti histaminskih H1 receptora se koriste u mučnina kretanja, prava vrtoglavica i mučnina tijekom trudnoće.

d. ti lijekovi uzrokuju sedaciju i kserostomiju.

3. Antagonisti dopamina

a. metoklopramid

(1) Metoklopramid blokira receptore unutar CTZ.

(2) Metoklopramid povećava osjetljivost gastrointestinalnog trakta na djelovanje acetilkolina (ACh); pospješuje gastrointestinalni motilitet, želučanu evakuaciju i povećava tonus donjeg sfinktera jednjaka.

(3) Velike doze metoklopramida pokazuju antagonizam na serotoninskim (5-HT 3 ) receptorima u centru za povraćanje i gastrointestinalnom traktu.

(4) Metoklopramid se koristi za smanjenje mučnina uzrokovana kemoterapijom kada koristite alate kao što su cisplatin i doksorubicin i povraćanje izazvano lijekovima.

(5) Metoklopramid djeluje sedativno, uzrokuje proljev, ekstrapiramidne poremećaje i povećava lučenje prolaktina.

b. Fenotazini i derivati ​​butirofenona

(1) derivati ​​fenotiazina: alifatski - klorpromazin* (klorpromazin); piperidin - tioridazin; piperazin - flufenazin, trifluoperazin (triftazin); derivati ​​butirofenona - haloperidol*, droperidol;.

(2) Fentiazini i butirofenoni blokiraju dopaminergičke receptore u CTZ-u i usporavaju periferni prijenos do centra za povraćanje.

(3) Ova sredstva se koriste za mučnina zbog kemoterapije i radioterapije, te za liječenje postoperativne mučnine.

(4) Nuspojave (blage za derivate butirofenona) uključuju: antikolinergičke učinke (pospanost, kserostomija i gubitak vidne oštrine), ekstrapiramidne poremećaje i ortostatsku hipotenziju. Kontraindikacija za imenovanje ovih sredstava je Parkinsonova bolest.

c. NA posljednjih godina među antagonistima dopaminskih receptora koji reguliraju motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta i imaju antiemetički učinak, pozornost istraživača i praktičara sve više privlači domperidon [Motilium]. To je antagonist perifernih i središnjih dopaminskih receptora, koji ima sličnu metoklopramid i još antipsihotici antiemetička i antimučnina svojstva, ali nema dobru propusnost kroz krvno-moždanu barijeru. Osim toga, metoklopramid, čak i propisan 10 mg 4 puta dnevno, nije uvijek učinkovit kod kronične želučane pareze; uz to često pruža nuspojava u obliku diskinezije i pospanosti. Antiemetičko djelovanje domperidon zbog kombinacije gastrokinetičkog (perifernog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u zoni okidača moždanih kemoreceptora, t.j. provedba blokada perifernih i središnjih dopaminskih receptora.domperidon pokazao se učinkovitim u otklanjanju mučnine i povraćanja različitog porijekla, očito zbog povećanja trajanja peristaltičkih kontrakcija antruma i dvanaesnika, ubrzanog pražnjenja želuca i povećanog tonusa donjeg sfinktera jednjaka. Indikacije za uporabu domperidon: dispeptički sindrom, mučnina i povraćanje različitog podrijetla - funkcionalnog, organskog, infektivnog, dijetalnog, kao i povezano s radioterapijom ili terapijom lijekovima, posebno s antiparkinsonskim lijekovima - antagonistima dopamina, kao što su levodopa, bromokriptin (kao specifično sredstvo). U akutnim i subakutnim stanjima (s mučninom i povraćanjem) domperidon se obično propisuje odraslima i djeci starijoj od 12 godina, 20 mg 3-4 puta dnevno 15-30 minuta prije jela i prije spavanja; djeca od 5 do 12 godina - 10 mg 3-4 puta dnevno 15-30 minuta prije jela i navečer, prije spavanja. U drugim slučajevima (za kroničnu dispepsiju) odraslima se propisuje domperidon 10 mg 3 puta dnevno 15-30 minuta prije jela, ako je potrebno, i prije spavanja; djeca u dobi od 5 do 12 godina - 10 mg 3 puta dnevno, također 15-30 minuta prije jela, ako je potrebno, i navečer, prije spavanja.

d. Dimetpramid

(1) Blokira dopamin D 2 -receptore okidačke zone centra za povraćanje, potiče opskrbu krvlju i pokretljivost probavnog trakta. Uz / m primjenu, učinak se javlja nakon 30-40 minuta, kada se uzima oralno - nakon 50-60 minuta, traje 4-5 sati.Ne kumulira.

(2) Indikacije: Prevencija i ublažavanje mučnine i povraćanja, uklj. u postoperativnom razdoblju, uz zračenje i kemoterapiju bolesnika s rakom, s bolestima gastrointestinalnog trakta.

(3) Kontraindikacije: Preosjetljivost.

Poremećena funkcija bubrega i jetre, teška hipotenzija.

(5) Nuspojave: alergijske reakcije; umjereno smanjenje krvnog tlaka i pospanost (prilikom primjene velikih doza).

(6) Način primjene i doziranje: Unutra (prije jela) ili / m: 0,02 g 2-3 puta dnevno. Maksimalne doze (unutar i u / m) - 0,1 g / dan. Tijek je 2-4 tjedna, ovisno o prirodi bolesti, učinkovitosti i podnošljivosti dimetpramida. U slučaju oštećenja funkcije bubrega i jetre, teške hipotenzije, dnevna doza ne smije prelaziti 0,04 g.

(7) Mjere opreza: U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre nužna je teška hipotenzija, redovito (svaka 2-3 dana) praćenje krvnog tlaka i funkcionalna studija parenhimskih organa.

e. Tietilperazin

(1) Inhibira centar za povraćanje, blokira zonu okidača u produženoj moždini. Ima adrenolitičko i m-antikolinergičko djelovanje. Veže dopaminske receptore u nigrostrijatalnim putevima, ali, za razliku od neuroleptika, nema antipsihotička, antihistaminska i kataleptogeni svojstva. Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Podvrgava se biotransformaciji u jetri. Izlučuje se putem bubrega.

(2) Indikacije: Mučnina i povraćanje (uz zračenje i kemoterapiju malignih neoplazmi, postoperativno razdoblje).

(3) Kontraindikacije: Preosjetljivost, oštećenje funkcije jetre i bubrega, glaukom zatvorenog kuta, hipotenzija, depresija CNS-a, koma, bolesti srca i krvi, adenom prostate, Parkinsonova bolest i parkinsonizam, trudnoća.

(4) Ograničenja primjene: Dojenje (za vrijeme trajanja liječenja prestati s dojenjem), dječja dob (do 15 godina).

(5) Nuspojave: Glavobolja, vrtoglavica, konvulzije, ekstrapiramidni poremećaji, kserostomija, tahikardija, ortostatska hipotenzija, fotosenzibilnost, pigmentacija retine, periferni edem, disfunkcija jetre i bubrega, kolestatski hepatitis, agranulocitoza, alergijske reakcije.

(6) Interakcija: Pojačava učinak trankvilizatora, analgetika, beta-blokatora, antihipertenziva, m-antikolinergika, alkohola, smanjuje - adrenalin, levodopa, bromokriptin.

(7) Način primjene i doziranje: Za odrasle - 10 mg oralno, intramuskularno ili rektalno 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 2-4 tjedna.

"

dopamin ( engl. Dopamin) je biološki prekursor. Donosi zadovoljstvo iz procesa čekanja ugodnog događaja: dar, sastanak, nagrada, kretanje prema cilju.

Dopamin nije samo hormon "radosti", već motivirajuća tvar koja obećava sreću.

Kada dopamin raste, serotonin pada. Antagonist je serotonina – hormona koji proizvodi kada se nešto postigne. Ako nema potvrde uspjeha, oba hormona se spuštaju – nastaje razočaranje.

Kako se proizvodi dopamin?

Dopamin je kemijski dirigent koji olakšava prijenos signala kroz središnji živčani sustav, s jednog neurona na drugi. Utječe na nucleus accumbens mozga – jedno od glavnih središta užitka.

Ovaj dio mozga je u interakciji s centrima odgovornim za emocije i kontrolu nad njima, kao i za proces pamćenja i pamćenja, radoznalosti i motivacije. Agonisti stimuliraju dopaminske receptore u mozgu i različite vrste receptori (izborno).

Dovoljna proizvodnja hormona daje energiju, snagu za postizanje ciljeva, želje, učenje novih stvari, kretanje. Istovremeno, sam proces motivacije čovjeku predstavlja zadovoljstvo. Niska razina izaziva apatiju.

Takav neurotransmiter može se proizvesti u mozgu životinja, kao i u meduli nadbubrežnih žlijezda i bubrega. Prema rezultatima neuroznanstvenih istraživanja, dopamin se povećava u procesu pamćenja ugodne nagrade. Agonisti dopamina, zbog njihove kemijsko svojstvo, promiču izravnu stimulaciju DA receptora koji reproduciraju učinak dopamina.

Funkcije

Osim užitka i radosti koju osoba doživljava u procesu čekanja ugodnog rezultata, dopamin također pridonosi pružanju niza dodatnih funkcija.

Orijentacija	Akcijski
Proces učenja, radoznalost	- Hormon radosti dopamin potiče pamćenje informacija, pojačava se učinkovitost procesa učenja. Znatiželja je intrinzična motivacija koja potiče traženje odgovora na određena pitanja i saznanja o nepoznatim stvarima. To je svojevrsni mehanizam preživljavanja. Postoji bolja asimilacija informacija za koje je osoba zainteresirana.
osjećaj sreće	- Ljudi su skloni užitku, radosti, opuštanju kao posljedica oslobađanja dopamina u određenim centrima mozga. Nakon što se proizvede dopamin, čovjek postaje potpuno zadovoljan, radostan, a to je jedna od osnovnih potreba svakog od nas.
Kreativne sklonosti	- Prema rezultatima znanstvenih istraživanja, kvantitativni sadržaj dopamina u kreativnih osoba i pacijenata sa shizofrenijom približno je isti. - Dopaminske receptore u talamusu karakterizira manja gustoća. Dolazni signali o rasuđivanju i znanju filtriraju se u manjoj mjeri. Kao rezultat toga, protok informacija se povećava. Kreativna osoba može "vidjeti" nestandardne načine rješavanja problemskih situacija. Bolesnici sa shizofrenijom pate od nemirnog asocijativnog razmišljanja.
osobni razvoj	- Čovjekova sklonost ekstravertiranom ili introvertnom ponašanju također izravno ovisi o dopaminu. Ekstroverti su impulzivniji i imaju više mogućnosti za aktiviranje dopaminskih odgovora. Ekstroverti su također skloniji rizičnom ponašanju, svakojakim ovisnostima.
Utjecaj na motivaciju	- Jedan od elemenata koji formiraju motivaciju. Nedostatak motivacije ili razvoj anhedonije opaža se kod osoba s nedostatkom dopamina
Fiziološka svojstva dopamina kao adrenergičke tvari	- Kardiovaskularni sustav: povećan sistolički krvni tlak, povećati snagu srčanih kontrakcija. - Organi gastrointestinalnog trakta: inhibicija crijevne pokretljivosti, povećanje gastroezofagealnog i duodeno-želudačnog refluksa Bubrezi: povećana filtracija i protok krvi u žilama.

Dopamin doprinosi fokusiranju na ono najvažnije za osobu u ovom trenutku, postizanju cilja, prelasku s jednog zadatka na drugi. To je svojevrsni sustav nagrađivanja koji ima tendenciju smanjivanja ako osoba razmatra opcije za neuspješan ishod situacije.

Dopamin može samo obećavati sreću, ali nije njezin jamac.

Nedostatak i višak dopamina

S nedostatkom hormona, pacijenti su skloni:

• na povećanu anksioznost.
• razvoj virusnih bolesti.
• depresija dopamina.
• Disfunkcije kardiovaskularnog sustava.
• Nedostatak motivacije.
• socijalne fobije.
• Povrede u radu endokrinog sustava.
• Sindrom hiperaktivnosti i deficita pažnje.
• Poteškoće u pokušaju zabave, uživanja u životu.
• smanjen libido, totalna odsutnost zanimanje za pripadnike suprotnog spola.

Iznimka je Parkinsonova bolest, u kojoj se substantia nigra koja proizvodi neurotransmiter razgrađuje.

Nekontrolirano podizanje može biti opasno. Uz višak dopamina, moguća su psihološka odstupanja u obliku shizofrenije, bipolarnih poremećaja.

Kako povećati dopamin?

Kada se normalizira psihoemocionalno stanje pacijenta, koriste se lijekovi čije je djelovanje usmjereno na suzbijanje neurotransmitera. Time se smanjuje duljina vremena tijekom kojeg je hormon u interneuronskom prostoru.

Također je prikazano prilagođavanje sastava prehrane i načina života, uvođenje umjerene tjelesne aktivnosti, zdrav san.

Prehrana

Opisani proizvodi se preporučaju koristiti samo ako su ugodni i donose zadovoljstvo. Za poboljšanje raspoloženja, upotreba jogurta, tamne čokolade, agruma, sjemenki, biljni čaj, brokula.

Na smanjen dopamin ukazuje na apstinenciju od proizvoda na bazi kofeina, brzi ugljikohidrati, bijeli kruh, rezanci, kolači, šećerni i prhki kolačići, lubenica, mrkva, čips, prženi i pečeni krumpir.

Tjelesna aktivnost

Uz nedostatak dopamina, važno je dati prednost umjerenom tjelesna aktivnost. Prikladan sport odabire se ovisno o osobnim interesima osobe, njegovoj konstituciji. To može biti joga ili gimnastika, plivanje, trčanje na svježem zraku. Važno je da osoba uživa u procesu treninga i da osjeti korist od njih.

Način spavanja

Redoviti nedostatak sna izaziva negativan utjecaj na rad dopaminskih receptora. Kako bi se stabilizirala razina hormona po danu noću.

Lijekovi

U slučaju da je korekcija načina života, prehrana u kombinaciji s tjelesnom aktivnošću neučinkovita, pacijentima se pokazuje korištenje određenih skupina lijekova.

• Ginkgo biloba je lijek na biljnoj bazi koji pacijenti dobro podnose. Pomaže povećati koncentraciju, poboljšati opskrbu mozga kisikom.
• L-Tirozin - nehormonski dodatak, aminokiselina koja utječe na razinu dopamina i pomaže u suočavanju s depresivnim poremećajima, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, problemi s pamćenjem i učenjem.
• Mucuna je lijek koji povećava dopamin i druge hormone odgovorne za funkcioniranje centra užitka. Lijekovi se koriste za uklanjanje depresije, stresa, Parkinsonove bolesti.

dopaminske lijekove

U liječenju se mogu koristiti lijekovi na bazi dopamina razne bolesti. Aktivna tvar lijeka je dopamin, oblik oslobađanja je koncentrat za pripremu otopine za infuziju. Primjena lijeka se preporučuje za šok ili stanja koja prijete njegovom razvoju:

• Zastoj srca.
• Izrazito smanjenje krvnog tlaka.
• teške infekcije.
• postoperativni šok.

Lijekovi na bazi dopamina mogu utjecati na interakcija s lijekovima s drugim skupinama lijekova: simpatomimetici, MAO inhibitori, anestetici, diuretici, lijekovi za štitnjaču.

Potrebno je biti posebno oprezan i koristiti lijek strogo u skladu s uputama o režimu doziranja i ostalim preporukama proizvođača.

dopamin i alkohol

Kada se koristi alkoholna pića razina hormona u krvi značajno raste, osoba je u euforiji. Čim alkohol prestane djelovati, raspoloženje zamjenjuje povećana razdražljivost, depresija, a osobi je potrebna nova doza ili vraćanje izvorne hormonske ravnoteže.

Ovisnosti o dopaminu

Većina narkotičkih tvari povećava proizvodnju dopamina za više od 5 puta. Ljudi dobivaju umjetno zadovoljstvo zahvaljujući mehanizmu djelovanja:

• Nikotin, lijekovi na bazi morfija - imitacija djelovanja prirodnog neurotransmitera.
• Amfetamin – pogođeni su mehanizmi transporta dopamina.
• Psihostimulansi, kokain - blokiraju prirodno hvatanje dopamina, povećavajući njegovu koncentraciju u sinaptičkom prostoru.
• Alkoholna pića blokiraju agoniste dopamina.

Uz redovitu stimulaciju sustava nagrađivanja mozak počinje smanjivati ​​sintezu prirodnog dopamina(otpor) i broj receptora. To potiče osobu da poveća dozu opojnih tvari.

Ovisnost (ovisnost) može nastati ne samo raznim supstancama, već i određenim ponašanjem: hobijem za šoping, računalnim igricama itd.

Schultz eksperiment na majmunima

Tijekom eksperimenta, Wolfram Schultz je potvrdio da se proizvodnja dopamina događa u procesu čekanja. Kako bi se to dokazalo, pokusni majmuni su smješteni u kavez i stvoreni su uvjetni refleksi prema Pavlovoj shemi: nakon što je primljen svjetlosni signal, životinja je dobila komadić jabuke.

Čim je majmun dobio poslasticu, proces proizvodnje hormona se vratio u normalu. Nakon formiranja uvjetnog refleksa, dopaminski neuroni su se povećali odmah nakon davanja signala, čak i prije primanja komadića jabuke.

Znanstvenici sugeriraju da vam dopamin omogućuje:

• Formirati i konsolidirati uvjetne reflekse, ako se promatra njihovo poticanje i učvršćivanje.
• Dopamin se prestaje proizvoditi ako nema pojačanja (serotonina) ili kada željena stvar prestane biti zanimljiva.