पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं की सूची: विवरण और उपचार। पेनिसिलिन समूह संरक्षित पेनिसिलिन सूची

- पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बोपेनेम - आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार बनते हैं। पेप्टिडोग्लाइकन, जीवाणु कोशिका भित्ति के म्यूकोपेप्टाइड के विनाश के कारण उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। दवाओं में एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के खिलाफ सहक्रियात्मकता होती है, लेकिन भौतिक रासायनिक असंगति के कारण उन्हें एक ही सिरिंज या जलसेक प्रणाली में मिश्रित नहीं किया जा सकता है। प्रतिरोध को दूर करने के लिए, उन्हें बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के साथ जोड़ा जाता है।

दुष्प्रभाव:एलर्जी संबंधी चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, कम अक्सर अन्य तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, पित्ती), बच्चों में एनाफिलेक्टिक झटका अत्यंत दुर्लभ है, साथ ही न्यूट्रो- और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हीमोलिटिक अरक्तता, बीचवाला नेफ्रैटिस, इंजेक्शन स्थल पर फेलबिटिस। एम्पीसिलीन और सेफलोस्पोरिन शायद ही कभी कारण बनते हैं। केवल बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक को एंडोलुम्बली रूप से प्रशासित किया जाता है - स्वास्थ्य कारणों से बेहद सावधानी से। गुर्दे की कमी वाले रोगियों को निर्धारित करते समय, तैयारी में पोटेशियम और सोडियम की सामग्री को ध्यान में रखा जाता है।

अंतर्विरोध।पेनिसिलिन प्रशासन के तुरंत बाद एनाफिलेक्सिस, पित्ती, या विपुल दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को इस समूह की अन्य दवाओं के लिए तत्काल-प्रकार की प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा होता है और उन्हें प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। पेनिसिलिन दवा से एलर्जी वाले मरीजों को सभी पेनिसिलिन से एलर्जी होगी, लेकिन उनमें से केवल 10% सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम से एलर्जी होगी। पेनिसिलिन प्रशासन के 72 घंटे या उससे अधिक समय के बाद कम से कम दाने (शरीर की एक छोटी सतह पर एक मिला हुआ दाने नहीं) या दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों को पेनिसिलिन से एलर्जी नहीं हो सकती है; उन्हें गंभीर संक्रमण के लिए इसके उपयोग को रोकना नहीं चाहिए, एनाफिलेक्सिस के उपचार के लिए सब कुछ प्रदान करना चाहिए।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ, सहित में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। सीएसएफ में मेनिन्जेस की सूजन और उच्च खुराक की शुरूआत के साथ। वे मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। कार्बेनिसिलिन ने अपना मूल्य खो दिया है, टिकारसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन का उपयोग केवल लैक्टामेज अवरोधकों के संयोजन में किया जाता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव।प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, NSAIDs, सैलिसिलेट्स के साथ उपयोग किए जाने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। जब पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ लिया जाता है, एसीई अवरोधकसंभव हाइपरकेलेमिया। मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ाएँ।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन(रूस में इसे अक्सर पेनिसिलिन कहा जाता है) एक कम जहरीली दवा है जो उच्च सांद्रता (50 मिलीग्राम / किग्रा की इंट्रामस्क्युलर खुराक पर - रक्त में 15-25 एमसीजी / एमएल और ऊतकों में 60-70%) बनाती है। . रूस में न्यूमोकोकी पेनिसिलिन के प्रति 90-95% संवेदनशीलता बनाए रखता है, किंडरगार्टन में बच्चों में कम संवेदनशीलता और विशेष रूप से बोर्डिंग स्कूलों में। बेंज़िलपेनिसिलिन के डेरिवेटिव में एक ही जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है; इसकी कम प्रभावकारिता के कारण गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। ओटिटिस मीडिया और सीधी फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन-बेंजाथिन (ओस्पेन-सिरप) वाले बच्चों में, 50 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर रक्त में इसकी एकाग्रता 4-6 माइक्रोग्राम / एमएल है।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर लंबे समय तक प्रभाव प्रदान करता है, इसका उपयोग लंबे समय तक कम चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए अतिसंवेदनशील रोगजनकों (जीएबीएचएस, पैलिडम स्पिरोचेट) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव।जारिश-हर्ज़ाइमर प्रतिक्रिया (सिफलिस का उपचार, स्पाइरोकेट्स के कारण होने वाले अन्य संक्रमण) - एंडोटॉक्सिन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है।

बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत। मसालेदार मध्यकर्णशोथ, न्यूमोकोकल संक्रमण (, मेनिन्जाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (तीव्र, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण, टिक-जनित बोरेलिओसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स; एक्टिनोमाइकोसिस, गैस गैंग्रीन, उपदंश।

खुराक: इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा धीरे-धीरे या जलसेक द्वारा: 1 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चों के लिए, 2-3 खुराक में प्रति दिन 100-200 हजार यू / किग्रा, गंभीर बीमारियों में - महत्वपूर्ण संकेतों के लिए 500,000 यू / किग्रा / दिन तक (नीचे देखें)। उपदंश - धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव।खुराक पर> 20 मिलियन यू / दिन, सीएनएस विकार, क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि।

रिलीज फॉर्म: 250,000, 500,000 और 1 मिलियन यूनिट (1 मिलीग्राम = 1610 यूनिट) के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए पाउडर (बेंज़िलपेनिसिलिन - रूस)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - पेनिसिलिन वी (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ, गठिया की माध्यमिक रोकथाम; दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के बाद न्यूमोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम, स्प्लेनेक्टोमी के बाद या हाइपोगैमाग्लोबुलिनमिया के साथ बच्चों में न्यूमोकोकल संक्रमण; तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए; एरिसिपेलस

खुराक: अंदर, 12 साल से अधिक उम्र के बच्चे - 500 मिलीग्राम हर 6 घंटे, 1 साल से कम उम्र के बच्चे - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 से 6 साल की उम्र के - 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 6-12 साल की उम्र - 20 -30 मिलीग्राम / दिन किग्रा / दिन 3-4 खुराक में। गठिया की माध्यमिक रोकथाम: अंदर, बच्चे - 500 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार।

दुष्प्रभाव:ऊपर देखें, साथ ही मतली और दस्त।

रिलीज फॉर्म: फेनोक्सीमेथिलपेनिसिलिन-बेंजाथिन सिरप 750 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर (ओस्पेन-750 - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया), टैब। 100 मिलीग्राम, 250 मिलीग्राम, गोलियां 100,000 इकाइयां, निलंबन के लिए पाउडर: 250 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर, 60 मिलीग्राम / एमएल (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - रूस)।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल समूह ए तीव्र, एरिज़िपेलस, गठिया की रोकथाम, डिप्थीरिया के वाहक का उपचार; उपदंश

मतभेद:न्यूरोसाइफिलिस। अंदर / अंदर या अंतः-धमनी में प्रवेश न करें।

सावधानी से: किडनी खराब.

खुराक। तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस, तीव्र चरण में घाव के संक्रमण के उपचार में, पेनिसिलिन के साथ चिकित्सा शुरू होती है, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ जारी रहती है: प्रति सप्ताह 1 बार 1.2 मिलियन यूनिट के 1-2 इंजेक्शन। गठिया के लिए, हर 15 दिनों में आईएम 2.4 मिलियन यूनिट। 7 साल से कम उम्र के बच्चों में स्कार्लेट ज्वर की रोकथाम के लिए (या 25 किलो तक वजन) 600,000 यू, 7 साल से अधिक (या 25 किलो से अधिक वजन) - 1,200,000। हर 2 सप्ताह में एक ही खुराक, सिफलिस: धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव:शायद ही कभी एम्बोलिज्म; इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन।

रिलीज फॉर्म: पोर्ट। घ / adj. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, शीशियों में बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन: 300, 600 हजार, 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट। (बिसिलिन -1 (रूस); 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट (रिटारपेन, एक्स्टेंसिलिन - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया)।

एंटी-स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिन

ऑक्सैसिलिन (ऑक्सासिलिन)

ऑक्सैसिलिन का उपयोग स्टेफिलोकोसी, सहित संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है, लेकिन MRSA का नहीं। अन्यथा, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन के समान है, हालांकि, न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी की संवेदनशीलता पेनिसिलिन की तुलना में कम है। मौखिक जैव उपलब्धता कम है।

संकेत: स्टेफिलोकोसी के कारण होने वाले संक्रामक रोग, सहित। बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन: तीव्र साइनसिसिस, सेप्टीसीमिया, फोड़े, सेल्युलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, संक्रमित जलन, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस।

सावधानी से: दमा, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता; लीवर फेलियर।

खुराक: में / मी या / नवजात शिशुओं में - 2 इंजेक्शन के लिए 20-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, बच्चों के लिए 100-150 (200 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन - अधिकतम, 2-4 के लिए 12 ग्राम / दिन तक इंजेक्शन।

दुष्प्रभाव।शायद ही कभी - असामान्य यकृत समारोह, उच्च खुराक पर पीलिया (वयस्कों में> 12 ग्राम / दिन)। बच्चों में बुखार, मतली, उल्टी, ईोसिनोफिलिया, एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, क्षणिक हेमट्यूरिया।

रिलीज फॉर्म: आवेदन के लिए लियोफिलिसेट। अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम (ऑक्सासिलिन - रूस) के लिए समाधान।

अमीनोपेनिसिलिन

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन, प्राकृतिक पेंसिल के विपरीत, कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं, विशेष रूप से, एच। इन्फ्लूएंजा पर, जो रूस में बीटा-लैक्टामेज उत्पादन की कम आवृत्ति के कारण अमीनोपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील रहता है। एम्पीसिलीन ई। फेकलिस पर कार्य करता है, जो रूस में इसके प्रति 90% संवेदनशील है। साल्मोनेला और शिगेला के खिलाफ गतिविधि भौगोलिक रूप से भिन्न होती है। ई. कोलाई में द्वितीयक प्रतिरोध की उच्च घटना के कारण IMG1 की अनुभवजन्य चिकित्सा का महत्व सीमित है। दवाएं एस. ऑरियस, एम. कैटरलिस, एन. गोनोरिया, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा निर्मित बीटा-लैक्टामेज द्वारा निष्क्रिय होती हैं।

एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन और पेनिसिलिन से बेहतर है, कार्य करता है; जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसमें एम्पीसिलीन (विशेषकर सॉल्टैब टैबलेट के रूप में) की तुलना में 2-2.5 गुना अधिक जैवउपलब्धता होती है, प्लाज्मा और ऊतकों में उच्च सांद्रता देता है और कम अक्सर दस्त का कारण बनता है। एम्पीसिलीन का उपयोग केवल पैरेन्टेरली रूप से किया जाता है।

अंतर्विरोध।लसीका प्रकार, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की ल्यूकेमॉइड प्रतिक्रियाएं।

सावधानी से।तीव्र (संभावित मोनोन्यूक्लिओसिस), एरिथेमेटस चकत्ते की विशेषता संक्रामक मोनोन्यूक्लियोसिस, दुद्ध निकालना। डायपर रैश को मजबूत बनाना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

दुष्प्रभाव।अमीनोपेनिसिलिन की एक विशेषता मैकुलोपापुलर ("एम्पीसिलीन") दाने का विकास (लगभग 7% पाठ्यक्रम) है (विशेषकर एनस्टीन-बार वायरस के संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ - अधिकांश इसकी गैर-एलर्जी प्रकृति को पहचानते हैं) 3-5 दिनों में उपचार का; दवा बंद किए बिना दाने गायब हो जाते हैं। शायद ही कभी उल्टी, दस्त, बहुत कम ही -।

परस्पर क्रिया। एस्ट्रोजन युक्त दवाओं के गर्भनिरोधक प्रभाव को कम करें। एलोप्यूरिनॉल "एम्पीसिलीन" दाने के जोखिम को बढ़ाता है।

एम्पीसिलीन (एम्पीसिलीन)

संकेत। तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र साइनसिसिस, समुदाय-अधिग्रहित, यूटीआई, आईएसआई, शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, मेनिन्जाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, नवजात सेप्टिक संक्रमण (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में), एरिसिपेलस।

खुराक, आई / एम, आई / वी धीरे-धीरे या / जलसेक में। 100-200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, मेनिन्जाइटिस, एंडोकार्डिटिस - 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। (8-12 ग्राम / दिन तक)।

रिलीज फॉर्म: इंजेक्शन 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1 और 2 ग्राम (एम्पीसिलीन - रूस) के लिए समाधान की तैयारी के लिए पाउडर।

एमोक्सिसिलिन (एमोक्सिसिलिन)

संकेत: ऊपरी के संक्रमण श्वसन तंत्र(साइनसाइटिस, एक्यूट ओटिटिस मीडिया), : यूटीआई। प्रणालीगत टिक-जनित बोरेलिओसिस (लाइम रोग); अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम: संवेदनशीलता की उपस्थिति में एच. पाइलोरी उन्मूलन, पेचिश, साल्मोनेलोसिस, साल्मोनेला कैरिज।

खुराक: अंदर, बच्चे 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, न्यूमोकोकल प्रतिरोध की संभावना के साथ खुराक (एक एंटीबायोटिक के साथ उपचार, बच्चों के संस्थान का दौरा) - 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। उपचार का कोर्स 5-12 दिन है।

रिलीज फॉर्म: फैलाने योग्य टैब। 0.125, 025, 0.5 और 1 ग्राम कैप्स।, टैब। 0.25 और 0.5 ग्राम; टैब।, पी / ओबोल। 0.5 और 1.0 ग्राम; जबसे। और ग्रैन, डी / प्रीग। संदेह 125 मिलीग्राम / 5 मिली और 250 मिलीग्राम / 5 मिली: पोर। घ / adj. बूँदें, 0.1 ग्राम / एमएल (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी. नीदरलैंड। एमोक्सिसिलिन - रूस ओस्पामॉक्स - सानोज़, ऑस्ट्रिया। हिकोन्सिल - केआरकेए, स्लोवेनिया)।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

वे एक संयोजन हैं पेनिसिलिन दवाऔर एक अवरोधक (बीटा-लैक्टामेज। सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट है, जो प्रतिरोधी एच। इन्फ्लूएंजा, ई। कोलाई, एम। कैटरलिस, एस। ऑरियस, (लेकिन एमआरएसए नहीं) के खिलाफ सक्रिय है; न्यूमोकोकी के खिलाफ अधिक सक्रिय संवेदनशीलता के साथ कम संवेदनशीलता के साथ Ceftriaxone Serratia, Citrobacter, और P. aeruginosa और Acinetobacter, ticarcillin/clavulanate के कुछ उपभेद प्रभावी हैं। बीटा-लैक्टामेस अवरोधकों का जोड़ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा प्रतिरोध को दूर नहीं करता है। केवल 20-30% पी। एरुगिनोसा उपभेद टिकारसिलिन के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। सभी बी फ्रैगिलिस, प्रीवोटेला मेलेनिनोजेनिकस सहित एनारोबेस के खिलाफ दवाएं जीवाणुनाशक। पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए उपयोग किया जाता है। सल्बैक्टम की निसेरिया और एसीनेटोबैक्टर के खिलाफ अपनी नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि है।

दुष्प्रभाव।मतली और उल्टी, दस्त, शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया। वास्कुलिटिस, सीरम बीमारी, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), एक्सफ़ोलीएटिव के मामले सामने आए हैं; निलंबन का उपयोग करते समय दांतों पर संभावित सतह पट्टिका।

परस्पर क्रिया। एंटासिड, जुलाब, ग्लूकोसामाइन संरक्षित पेनिसिलिन के अवशोषण को कम करते हैं।

अमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट (एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलानिक एसिड)

संकेत। बीटा-लैक्टामेस-उत्पादक सूक्ष्मजीवों के कारण श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, हड्डियों, जननांगों और पेट के संक्रमण। पहली पसंद की दवा के रूप में, इसका उपयोग उन बच्चों में किया जाता है जिन्हें हाल ही में अस्पताल से छुट्टी मिली है या वर्तमान बीमारी से पहले 3 महीने की अवधि के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया गया है, साथ ही न्यूमोट्रोपिक फ्लोरा (बोर्डिंग स्कूल, किंडरगार्टन) के प्रतिरोध के लिए उच्च जोखिम वाले समूहों में भी इसका उपयोग किया जाता है। ) पसंद की दवा अवायवीय संक्रमण(विंसेंटा, फेफड़े का फोड़ा, गहरे घाव), फोड़े, फासिसाइटिस और कफ, जानवरों के काटने, दंत संक्रमण, साथ ही अंगों पर ऑपरेशन के दौरान जीवाणुरोधी प्रोफिलैक्सिस के लिए पेट की गुहाऔर छोटा श्रोणि।

अंतर्विरोध।क्लैवुलानिक एसिड के उपयोग से जुड़े पीलिया या यकृत रोग का इतिहास। डायपर रैश को मजबूत बनाना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

सावधानी से।गुर्दे, जिगर की विफलता; संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस, क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की एरिथेमेटस रैश विशेषता।

खुराक (एमोक्सिसिलिन के अनुसार): अंदर, 12 साल से कम उम्र के बच्चे - 2 खुराक में 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (750 मिलीग्राम / दिन तक), 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 2 खुराक में 1750 मिलीग्राम प्रति दिन (875 × 2))। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक बढ़ा दिया जाता है, एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट 7: 1 या अधिक के अनुपात वाली दवाओं का उपयोग करना बेहतर होता है। में / नवजात शिशुओं में - 2 इंजेक्शन के लिए 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 महीने के बच्चे। 12 साल तक - 40-60 (90-120 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 3-4 (6) जी / दिन 3-4 इंजेक्शन के लिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट का अनुपात:

• 2:1 - टैब। 0.25 / 0.125 ग्राम (ऑगमेंटिन - ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन, यूके, मेडोक्लाव - मेडोहस्मी, साइप्रस, एमोक्सिक्लेव - लेक, स्लोवेनिया द्वारा निर्मित मूल एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट);
• 4:1 - टैब। 500/125 मिलीग्राम पोर। घ / adj. संदेह 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 5 मिली, 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम / 5 मिली (एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, मेडोक्लेव);
• 4:1 - टैब। फैलाने योग्य 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम; 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम (फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी., नीदरलैंड)। 5:1 - से. IV समाधान के लिए 500/100 मिलीग्राम, 1000/200 मिलीग्राम (ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, मेडोक्लेव) 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम (एमोक्सिक्लेव)
• 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम, पोर। घ / adj. संदेह 200/28.5 मिलीग्राम / 5 मिली और 400/57 मिलीग्राम / 5 मिली (ऑगमेंटिन - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट के सर्वोत्तम अनुपात के साथ दिन में 2 बार खुराक के लिए रूप)।

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम (एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम)

संकेत और contraindications।एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट के समान, सल्बैक्टम के लिए अतिसंवेदनशीलता।

खुराक। नवजात शिशुओं सहित सभी उम्र के बच्चे - 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, (100 मिलीग्राम / किग्रा / एम्पीसिलीन का दिन और 50 मिलीग्राम / किग्रा / सल्बैक्टम का दिन) 3-4 के लिए (नवजात शिशुओं के लिए - 2 के लिए) इंजेक्शन, वयस्क - 1.5 -12 ग्राम प्रति दिन 2-4 इंजेक्शन के लिए / मी या इन / इन।

रिलीज फॉर्म: पोर। घ / adj. समाधान 0.5/0.25 ग्राम, 1/0.5 ग्राम, 2/1 ग्राम (यूनाज़िन-फाइज़र, यूएसए)।

Ticarcillin + clavulanic acid (ticarcilri/clavulanic acid)

संकेत। अवायवीय सहित बहु-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण गंभीर (फेफड़े, उदर गुहा, हड्डियां, कोमल ऊतक, मूत्र पथ)।

खुराक (टिकारसिलिन के अनुसार): 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चे। 60 किलोग्राम तक वजन - 4-6 इंजेक्शन के लिए 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 60 किलोग्राम या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, साथ ही वयस्कों के लिए - 12-18 ग्राम 4-6 इंजेक्शन के लिए / ड्रिप में (30 मिनट के लिए) ) .

दुष्प्रभाव:चक्कर आना, न्यूट्रोपेनिया, हाइपोकैलिमिया।

रिलीज फॉर्म: लियोफ। जबसे। घ / adj. 1500/100 मिलीग्राम और 3000/200 मिलीग्राम (15:1) (टिमेंटिन-ग्लैक्सोस्मिथ-क्लाइन, यूके)।

पेनिसिलिन दुनिया में सबसे पहला है, जो लाखों लोगों के लिए एक वास्तविक मोक्ष बन गया है। उनकी मदद से, डॉक्टर उन बीमारियों के खिलाफ युद्ध की घोषणा करने में सक्षम थे जिन्हें उस समय घातक माना जाता था: निमोनिया, तपेदिक,। हालांकि, एंटीबायोटिक दवाओं के साथ विकृति का उपचार स्थापित करने के बाद ही किया जाना चाहिए सटीक निदानऔर सख्ती से डॉक्टर के पर्चे के अनुसार।

डिस्कवरी इतिहास

पेनिसिलिन के जीवाणुरोधी गुणों की खोज 1928 में हुई थी। प्रसिद्ध वैज्ञानिक अलेक्जेंडर फ्लेमिंग, उपनिवेशों के साथ एक साधारण प्रयोग के परिणामस्वरूप, संस्कृतियों के साथ कुछ कपों में साधारण साँचे के धब्बे पाए गए।

जैसा कि आगे के अध्ययन से पता चला, मोल्ड के दाग वाले कपों में कोई हानिकारक बैक्टीरिया नहीं थे। इसके बाद, यह साधारण हरे साँचे से था कि एक अणु उत्पन्न हुआ जो बैक्टीरिया को मारने में सक्षम था। इस तरह पहली आधुनिक एंटीबायोटिक पेनिसिलिन का जन्म हुआ।

पेनिसिलियम समूह

आजकल, पेनिसिलिन कुछ प्रकार के मोल्ड (जीनस पेनिसिलियम) द्वारा उत्पादित एंटीबायोटिक दवाओं का एक पूरा समूह है।

वे ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के पूरे समूहों के साथ-साथ कुछ ग्राम-नकारात्मक लोगों के खिलाफ सक्रिय हो सकते हैं: स्टेफिलोकोसी, स्पाइरोकेट्स, मेनिंगोकोकी।

पेनिसिलिन बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के एक बड़े समूह से संबंधित हैं जिनमें एक विशेष बीटा-लैक्टम रिंग अणु होता है।

संकेत

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स का उपयोग बड़ी संख्या में के उपचार में किया जाता है संक्रामक रोग. वे संवेदनशीलता के लिए निर्धारित हैं रोगजनक सूक्ष्मजीवनिम्नलिखित विकृति के उपचार के लिए एक औषधीय उत्पाद के लिए:

• कई प्रकार के निमोनिया;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• जननांग प्रणाली के संक्रमण, अधिकांश पाचन तंत्र;
• लाल बुखार;
• डिप्थीरिया;
• एंथ्रेक्स;
• स्त्री रोग संबंधी रोग;
• ईएनटी अंगों के रोग;
• उपदंश, सूजाक और कई अन्य।

साथ ही, इस प्रकार के एंटीबायोटिक का उपयोग बैक्टीरिया से संक्रमित घावों के उपचार में किया जाता है। प्युलुलेंट जटिलताओं के प्रोफिलैक्सिस के रूप में, दवा पश्चात की अवधि में निर्धारित की जाती है।

इस दवा का उपयोग बचपन में गर्भनाल सेप्सिस, निमोनिया, नवजात शिशुओं में ओटिटिस और कम उम्र के शिशुओं में भी किया जा सकता है। पेनिसिलिन प्युलुलेंट फुफ्फुस और मेनिन्जाइटिस में भी प्रभावी है।

चिकित्सा में पेनिसिलिन का उपयोग:

मतभेद

आवेदन पेनिसिलिन श्रृंखलासंक्रमण के उपचार के लिए हमेशा संभव नहीं होता है। दवा के प्रति उच्च संवेदनशीलता वाले लोगों को दवा लेने की सख्त मनाही है।

इस एंटीबायोटिक का उपयोग विभिन्न मूल के अस्थमा से पीड़ित रोगियों में, हे फीवर, सक्रिय पदार्थ के इतिहास या अन्य के साथ भी contraindicated है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

आधुनिक औषधीय कंपनियां इंजेक्शन के लिए या गोलियों के रूप में पेनिसिलिन की तैयारी का उत्पादन करती हैं। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साधन बोतलों (कांच से बने) में निर्मित होते हैं, रबर स्टॉपर्स के साथ सील किए जाते हैं, और शीर्ष पर धातु के कैप के साथ। प्रशासन से पहले, सब्सट्रेट इंजेक्शन के लिए सोडियम क्लोराइड या पानी से पतला होता है।

50 से 100 हजार यूनिट की खुराक के साथ सेलुलर पैकेजिंग में टैबलेट का उत्पादन किया जाता है। पुनर्जीवन के लिए एकमोलिन लोजेंज का उत्पादन भी संभव है। इस मामले में खुराक 5 हजार यूनिट से अधिक नहीं है।

कारवाई की व्यवस्था

पेनिसिलिन की क्रिया का तंत्र सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति के निर्माण में शामिल एंजाइमों को रोकना है। कोशिका झिल्ली बैक्टीरिया को पर्यावरणीय प्रभावों से बचाती है, इसके संश्लेषण के उल्लंघन से रोगजनक एजेंटों की मृत्यु हो जाती है।

यह दवा का जीवाणुनाशक प्रभाव है। यह ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी) की कुछ किस्मों के साथ-साथ ग्राम-नेगेटिव की कई किस्मों पर कार्य करता है।

यह ध्यान देने योग्य है कि पेनिसिलिन केवल गुणा करने वाले बैक्टीरिया को प्रभावित कर सकता है। निष्क्रिय कोशिकाएं झिल्लियों का निर्माण नहीं करती हैं, इसलिए वे एंजाइम के अवरोध के कारण नहीं मरती हैं।

उपयोग के लिए निर्देश

पेनिसिलिन का जीवाणुरोधी प्रभाव इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन द्वारा, अंतर्ग्रहण द्वारा और स्थानीय क्रिया द्वारा भी प्राप्त किया जाता है। अधिक बार, उपचार के लिए इंजेक्शन फॉर्म का उपयोग किया जाता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाती है।

हालांकि, 3-4 घंटे के बाद यह खून से पूरी तरह गायब हो जाता है। इसलिए, दिन में 4 बार नियमित अंतराल पर दवाओं के नियमित प्रशासन की सिफारिश की जाती है।

इसे दवा को अंतःशिरा, चमड़े के नीचे और रीढ़ की हड्डी की नहर में भी प्रशासित करने की अनुमति है। जटिल निमोनिया, मेनिन्जाइटिस या सिफलिस के उपचार के लिए, एक विशेष योजना निर्धारित की जाती है, जिसे केवल एक डॉक्टर ही लिख सकता है।

टैबलेट के रूप में पेनिसिलिन लेते समय, खुराक भी डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, जीवाणु संक्रमण के लिए हर 6-8 घंटे में 250-500 मिलीग्राम निर्धारित है। यदि आवश्यक हो, तो एकल खुराक को 750 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। गोलियां भोजन से आधे घंटे पहले या 2 घंटे बाद लेनी चाहिए। कोर्स की अवधि डॉक्टर को बताएगी।

दुष्प्रभाव

चूंकि पेनिसिलिन एक प्राकृतिक दवा है, कृत्रिम रूप से व्युत्पन्न एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य समूहों के बीच उनके पास न्यूनतम विषाक्तता है। हालांकि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना अभी भी संभव है।

बड़ी मात्रा में तरल के साथ पेनिसिलिन के टैबलेट फॉर्म को धो लें। पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार की प्रक्रिया में, यह महत्वपूर्ण है कि अनुशंसित खुराक को न छोड़ें, क्योंकि दवा का प्रभाव कमजोर हो सकता है। यदि ऐसा होता है, तो छूटी हुई खुराक को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए।

ऐसा होता है कि दवा के नियमित सेवन या प्रशासन के 3-5 दिनों के बाद भी कोई सुधार नहीं होता है, तो आपको उपचार के दौरान या दवा की खुराक को समायोजित करने के लिए डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। डॉक्टर से परामर्श के बिना उपचार के पाठ्यक्रम को बाधित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के नियम:

दवा बातचीत

पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ इसकी बातचीत पर ध्यान देना चाहिए। जोड़ा नहीं जा सकता यह एंटीबायोटिकनिम्नलिखित दवाओं के साथ:

1. पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता को कम करता है।
2. अमीनोग्लाइकोसाइड रासायनिक पहलू में पेनिसिलिन के साथ संघर्ष करने में सक्षम हैं।
3. सल्फोनामाइड्स जीवाणुनाशक प्रभाव को भी कम करते हैं।
4. थ्रोम्बोलाइटिक्स।

पेनिसिलिन की कीमत

पेनिसिलिन को सबसे सस्ती जीवाणुरोधी दवाओं में से एक माना जाता है। समाधान बनाने के लिए पाउडर की 50 बोतलों की कीमत 280 से 300 रूबल तक भिन्न होती है। गोलियों की कीमत 250 मिलीग्राम संख्या 30 सिर्फ 50 रूबल से अधिक है।

सस्ता

पेनिसिलिन के सस्ते एनालॉग्स में एम्पीसिलीन और बिसिलिन शामिल हैं। टैबलेट के रूप में उनकी लागत भी 50 रूबल से अधिक नहीं है।

दवा समानार्थक शब्द

दवा के पर्यायवाची शब्द प्रोकेन-बेंज़िलपेनिसिलिन, बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम, पोटेशियम, नोवोकेन नमक कहलाते हैं।

प्राकृतिक अनुरूप

प्राकृतिक औषधीय पेनिसिलिन में शामिल हैं:

• फेनकोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन;
• बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन;
• बेंज़िलपेनिसिलिन लवण (सोडियम, पोटेशियम, नोवोकेन)।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर।

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- जीनस के कई प्रकार के साँचे द्वारा निर्मित एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह पेनिसिलियम,अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी और स्पाइरोकेट्स) के खिलाफ सक्रिय। पेनिसिलिन तथाकथित के हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीटा-लैक्टम)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है, जिसमें अणु संरचना में चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति समान होती है। बीटा-लैक्टम में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम शामिल हैं। बीटा-लैक्टम नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली रोगाणुरोधी दवाओं का सबसे अधिक समूह है, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी स्थान रखता है।

ऐतिहासिक जानकारी। 1928 में, लंदन के सेंट मैरी अस्पताल में काम करने वाले अंग्रेज वैज्ञानिक ए. फ्लेमिंग ने एक हरे रंग की फफूंदी के फिलामेंटस कवक की क्षमता की खोज की। (पेनिसिलियम नोटेटम)कोशिका संवर्धन में स्टेफिलोकोसी की मृत्यु का कारण। कवक का सक्रिय पदार्थ, जिसमें जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, ए। फ्लेमिंग को पेनिसिलिन कहा जाता है। 1940 में, ऑक्सफोर्ड में, शोधकर्ताओं के एक समूह ने एच.डब्ल्यू. फ्लोरी और ई.बी. चेयना संस्कृति से पहले पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण मात्रा में शुद्ध रूप में पृथक पेनिसिलियम नोटेटम। 1942 में, उत्कृष्ट घरेलू शोधकर्ता Z.V. यरमोलयेवा ने एक मशरूम से पेनिसिलिन प्राप्त किया पेनिसिलियम क्रस्टोसम। 1949 से, व्यावहारिक रूप से असीमित मात्रा में बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए उपलब्ध हो गए हैं।

पेनिसिलिन समूह में किसके द्वारा उत्पादित प्राकृतिक यौगिक शामिल हैं? विभिन्न प्रकार केमोल्ड कवक पेनिसिलियम, और कई अर्ध-सिंथेटिक वाले। पेनिसिलिन (अन्य बीटा-लैक्टम की तरह) का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

पेनिसिलिन के सबसे आम गुणों में शामिल हैं: कम विषाक्तता, खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला, सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनम के बीच क्रॉस-एलर्जी।

जीवाणुरोधी प्रभावबीटा-लैक्टम जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी विशिष्ट क्षमता से जुड़ा है।

जीवाणुओं की कोशिका भित्ति की संरचना कठोर होती है, यह सूक्ष्मजीवों को उनका आकार देती है और उन्हें विनाश से बचाती है। यह एक हेटरोपॉलीमर - पेप्टिडोग्लाइकन पर आधारित है, जिसमें पॉलीसेकेराइड और पॉलीपेप्टाइड शामिल हैं। इसकी क्रॉस-लिंक्ड मेश संरचना सेल की दीवार को मजबूती देती है। पॉलीसेकेराइड की संरचना में अमीनो शर्करा जैसे एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन, साथ ही एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड शामिल हैं, जो केवल बैक्टीरिया में पाया जाता है। अमीनो शर्करा छोटी पेप्टाइड श्रृंखलाओं से जुड़ी होती हैं, जिनमें कुछ एल- और डी-एमिनो एसिड शामिल हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया में, सेल की दीवार में पेप्टिडोग्लाइकन की 50-100 परतें होती हैं, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में - 1-2 परतें।

पेप्टिडोग्लाइकन बायोसिंथेसिस की प्रक्रिया में लगभग 30 जीवाणु एंजाइम शामिल होते हैं, इस प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन कोशिका भित्ति के संश्लेषण के बाद के चरणों को बाधित करते हैं, ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम को रोककर पेप्टाइड बॉन्ड के निर्माण को रोकते हैं। Transpeptidase पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीनों में से एक है जो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स के साथ परस्पर क्रिया करता है। ट्रांसपेप्टिडेस के अलावा, पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन, जीवाणु कोशिका दीवार के निर्माण के अंतिम चरण में शामिल एंजाइमों में कार्बोक्सीपेप्टिडेस और एंडोपेप्टिडेस शामिल हैं। वे सभी जीवाणुओं में मौजूद होते हैं (उदाहरण के लिए, में स्टेफिलोकोकस ऑरियसउनमें से 4 हैं इशरीकिया कोली- 7)। पेनिसिलिन एक सहसंयोजक बंधन बनाने के लिए इन प्रोटीनों को विभिन्न दरों पर बांधते हैं। इस मामले में, पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन की निष्क्रियता होती है, जीवाणु कोशिका की दीवार की ताकत परेशान होती है, और कोशिकाएं लसीका से गुजरती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पेनिसिलिन अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं। पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ (श्लेष, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल, पित्त) में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जहां वे जल्दी से चिकित्सीय सांद्रता तक पहुंचते हैं। अपवाद मस्तिष्कमेरु द्रव, आंख का आंतरिक वातावरण और प्रोस्टेट ग्रंथि का रहस्य है - यहां पेनिसिलिन की सांद्रता कम है। मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन की सांद्रता स्थितियों के आधार पर भिन्न हो सकती है: सामान्य रूप से - 1% से कम सीरम, सूजन के साथ यह 5% तक बढ़ सकता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में चिकित्सीय सांद्रता मेनिन्जाइटिस और उच्च खुराक में दवाओं के प्रशासन के साथ बनाई जाती है। पेनिसिलिन शरीर से तेजी से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा। उनका आधा जीवन छोटा (30-90 मिनट) है, मूत्र में एकाग्रता अधिक है।

वहाँ कई हैं वर्गीकरणपेनिसिलिन के समूह से संबंधित दवाएं: आणविक संरचना द्वारा, उत्पादन के स्रोतों द्वारा, गतिविधि स्पेक्ट्रम द्वारा, आदि।

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच (2006), पेनिसिलिन को निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है (वर्गीकरण कई विशेषताओं पर आधारित है, जिसमें प्राप्त करने के तरीकों में अंतर शामिल है):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1 पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

जादा देर तक टिके:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बिसिलिन -1,

बाइसिलिन-5.

मैं 2.

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पैरेंट्रल और एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनस प्रतिरोधी:

ऑक्सैसिलिन (सोडियम नमक),

नेफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

II.2। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिकारसिलिन,

एज़्लोसिलिन।

II.3। एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन (एसिड प्रतिरोधी) के लिए:

कार्बेनिसिलिन (इंडानिल सोडियम),

कारफेसिलिन

पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार आई.बी. मिखाइलोव (2001) पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. एमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बेकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरिडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

फेडरल गाइड (फॉर्मुलर सिस्टम), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय प्राप्ति का स्रोत, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम, साथ ही बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन को ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंजाथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सैसिलिन

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

एमोक्सिसिलिन।

4. की ओर सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिकारसिलिन

यूरिडोपेनिसिलिन:

एज़्लोसिलिन,

पिपेरसिलिन।

5. बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट,

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम,

टिकारसिलिन / क्लावुलनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन ये नैरो-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक संस्कृति माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं, जिस पर कुछ मोल्ड स्ट्रेन उगाए जाते हैं। (पेनिसिलियम)।प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से एक सबसे सक्रिय और लगातार है बेंज़िलपेनिसिलिन। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण, टीके के उपचार के लिए अप्रभावी होते हैं। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (सहित। स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।,समेत स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी।), बेसिलस एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया,ग्राम-नकारात्मक cocci (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया),कुछ अवायवीय (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।),स्पिरोचेट (ट्रेपोनिमा एसपीपी।, बोरेलिया एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।)।ग्राम-नकारात्मक जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं, सिवाय हीमोफिलस डुक्रेयीऔर पाश्चरेला मल्टीसिडा।वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक कारक) के संबंध में, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबियासिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रा लगभग समान है। हालांकि, संवेदनशील के खिलाफ बेंज़िलपेनिसिलिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है निसेरिया एसपीपी।और कुछ अवायवीय। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन मध्यम संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन की तैयारी की गतिविधि जैविक रूप से स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव द्वारा निर्धारित की जाती है। बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक के 0.5988 माइक्रोग्राम की गतिविधि प्रति इकाई क्रिया (1 ईडी) ली जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के लिए इसकी अस्थिरता हैं (जब बीटा-लैक्टम रिंग को पेनिसिलिनिक एसिड के गठन के साथ बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेस) द्वारा एंजाइमेटिक रूप से साफ किया जाता है, तो एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में थोड़ा अवशोषण (आवश्यक हो जाता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के खिलाफ अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाता है, थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। शरीर से तेजी से उत्सर्जित होता है, और इसके लिए लगातार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवण का प्रस्ताव किया गया है।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे रूप: बिसिलिन -1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बिसिलिन -3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन -5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन) नोवोकेन नमक) ), निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे इंजेक्शन साइट से धीरे-धीरे अवशोषित होते हैं, एक डिपो बनाते हैं मांसपेशियों का ऊतक. यह आपको एक महत्वपूर्ण समय के लिए रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता को बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवण पैरेन्टेरली, टीके में उपयोग किए जाते हैं। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, हालांकि कमजोर डिग्री तक। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन रासायनिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन से अणु में एक बेंज़िल समूह के बजाय एक फ़िनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिसमें शामिल हैं स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया (समुदाय उपार्जित निमोनिया, मस्तिष्कावरण शोथ), स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस), के साथ मेनिंगोकोकल संक्रमण. बेंज़िलपेनिसिलिन डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में पसंद का एंटीबायोटिक है।

बाइसिलिन का संकेत दिया जाता है, सबसे पहले, यदि शरीर में लंबे समय तक प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक है। उनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यॉ), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमणों को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव में संक्रमण, एरिसिपेलस, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेट्रोसायक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। एक साइड रेडिकल बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ा होता है, जो आवश्यक निर्धारित करता है औषधीय गुणपरिणामी दवा अणु। प्राकृतिक पेनिसिलिन में, रेडिकल की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर वे बढ़ते हैं। पेनिसिलियम एसपीपी।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलेनिक एसिड के अणु में विभिन्न रेडिकल जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, पेनिसिलिन कुछ गुणों के साथ प्राप्त किए गए थे:

पेनिसिलिनिस (बीटा-लैक्टामेज) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

एसिड प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम रखना।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनस-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टेफिलोकोसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज (पेनिसिलिनस) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% उपभेद पेनिसिलिनसे-गठन होते हैं)। स्टेफिलोकोकस ऑरियस).

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जो उच्च विषाक्तता और / या कम प्रभावकारिता के कारण, नैदानिक ​​उपयोग नहीं मिला है।

ऑक्सैसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनस के लिए ऑक्सैसिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनस बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही साथ अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टेफिलोकोसी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं), आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित। ऑक्सैसिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी कम हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले रोगों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी होते हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है (सिवाय निसेरिया एसपीपी।), एनारोबेस। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं का संकेत केवल उन मामलों में दिया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण पेनिसिलिनसे-बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के उपभेदों के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से, लेकिन पूर्ण नहीं (30-50%) अवशोषण। आप इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग पैरेन्टेरली (इन / मी, इन / इन) और अंदर, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले कर सकते हैं, क्योंकि। उनके पास हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लिए कम प्रतिरोध है;

प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) के लिए बंधन का एक उच्च स्तर और हेमोडायलिसिस के दौरान शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को हटाने में असमर्थता;

न केवल वृक्क, बल्कि यकृत का उत्सर्जन, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक के नियम को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सैसिलिन का मुख्य नैदानिक ​​मूल्य पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है। स्टेफिलोकोकस ऑरियस(के कारण होने वाले संक्रमणों को छोड़कर मेथिसिलिन - प्रतिरोधी स्टैफ़ाइलोकोकस आरेयस,एमआरएसए)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अस्पतालों में उपभेद आम हैं स्टेफिलोकोकस ऑरियसऑक्सैसिलिन और मेथिसिलिन के लिए प्रतिरोधी (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन, बंद कर दिया गया है)। नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित उपभेद स्टेफिलोकोकस ऑरियसऑक्सैसिलिन/मेथिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया आमतौर पर बहु-प्रतिरोधी होते हैं-वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम के प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के लिए प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

Nafcillin oxacillin और अन्य पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय) की तुलना में थोड़ा अधिक सक्रिय है। Nafcillin बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिन्जाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम से बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली इस्तेमाल किया जा सकता है।

एमिडिनोपेनिसिलिन - ये कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। Amidinopenicillin की तैयारी (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार डी.ए. खार्केविच, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

I. दवाएं जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करती हैं:

अमीनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन, कारफेसिलिन;

यूरिडोपेनिसिलिन: पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन - व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन अमीनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, बेंज़िलपेनिसिलिन की गतिविधि में नीच है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा होता है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; प्राकृतिक पेनिसिलिन से बेहतर कार्य करता है लिस्टेरिया monocytogenesऔर अतिसंवेदनशील एंटरोकोकी।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम में से, एमोक्सिसिलिन में उच्चतम गतिविधि है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया,प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी।

एम्पीसिलीन पेनिसिलिनस बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ प्रभावी नहीं है स्टैफिलोकोकस एसपीपी।,सभी उपभेद स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,सबसे उपभेद एंटरोबैक्टर एसपीपी।, प्रोटीस वल्गेरिस(इंडोलपोसिटिव)।

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पीओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सैसिलिन)। ऑक्सैसिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन के साथ कार्रवाई का दायरा व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो प्रमुख मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच का अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत (75-90%) में अधिक तेज़ी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। अमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर प्रवेश करता है, सहित। ब्रोन्कोपल्मोनरी सिस्टम में, जहां इसकी एकाग्रता रक्त में एकाग्रता से 2 गुना अधिक होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से अमीनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर नियुक्ति की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन रक्त में मुक्त रूप में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ (मेनिन्जाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं की नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

एमिनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे के संक्रमण और मूत्र पथ, जठरांत्र संबंधी संक्रमण , उन्मूलन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी(एमोक्सिसिलिन), मेनिन्जाइटिस।

अमीनोपेनिसिलिन के अवांछनीय प्रभाव की एक विशेषता "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद होने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इनमें कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन) और यूरिडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन) शामिल हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें अमीनोपेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी गतिविधि का एक स्पेक्ट्रम होता है (कार्रवाई के अपवाद के साथ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)।कार्बेनिसिलिन पहला एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन है, जो अन्य एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन की गतिविधि में कम है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य करते हैं (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)और इंडोल-पॉजिटिव प्रोटीस प्रजातियां (प्रोटियस एसपीपी।)एम्पीसिलीन और अन्य अमीनोपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। कार्बोक्सीपेनिसिलिन का नैदानिक ​​महत्व वर्तमान में घट रहा है। हालांकि उनके पास कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है, वे अधिकांश उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस फेसेलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. लगभग बीबीबी से नहीं गुजरते। नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार। सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

यूरिडोपेनिसिलिन - ये भी एंटीस्यूडोमोनल एंटीबायोटिक्स हैं, इनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिन के साथ मेल खाता है। इस समूह की सबसे सक्रिय दवा पिपेरसिलिन है। इस समूह की दवाओं में से केवल एज़्लोसिलिन ही चिकित्सा पद्धति में अपना महत्व रखता है।

के संबंध में यूरीडोपेनिसिलिन कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।इनका उपयोग किसके कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार में भी किया जाता है क्लेबसिएला एसपीपी।

सभी एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

यूरिडोपेनिसिलिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:

केवल पैरेन्टेरली (में / मी और / इन) दर्ज करें;

उत्सर्जन में न केवल गुर्दे शामिल हैं, बल्कि यकृत भी शामिल है;

आवेदन की बहुलता - दिन में 3 बार;

द्वितीयक जीवाणु प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के उच्च प्रतिरोध के साथ उपभेदों के उद्भव और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं पर लाभ की कमी के कारण, एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन व्यावहारिक रूप से अपना महत्व खो चुके हैं।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के इन दो समूहों के लिए मुख्य संकेत अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में।

पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन उनमें से कई माइक्रोबियल प्रतिरोध विकसित कर सकते हैं।

यह प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनैस) का उत्पादन करने के लिए सूक्ष्मजीवों की क्षमता के कारण है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट (हाइड्रोलाइज़) करता है, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के विकास की ओर जाता है। .

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, अधिग्रहित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित कर सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज अवरोधक। उनका उपयोग अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

पेनिसिलिन की तरह बीटा-लैक्टामेज अवरोधक, बीटा-लैक्टम यौगिक हैं, लेकिन उनमें स्वयं न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। ये पदार्थ बीटा-लैक्टामेस को अपरिवर्तनीय रूप से बांधते हैं और इन एंजाइमों को निष्क्रिय करते हैं, जिससे बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलिसिस से बचाते हैं। बीटा-लैक्टामेज अवरोधक प्लास्मिड जीन द्वारा एन्कोड किए गए बीटा-लैक्टामेस के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन एक विशिष्ट बीटा-लैक्टामेज अवरोधक (क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) के साथ पेनिसिलिन एंटीबायोटिक का एक संयोजन है। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर अकेले उपयोग नहीं किए जाते हैं, लेकिन बीटा-लैक्टम के संयोजन में उपयोग किए जाते हैं। यह संयोजन आपको इन एंजाइमों (बीटा-लैक्टामेस) का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एंटीबायोटिक और इसकी गतिविधि के प्रतिरोध को बढ़ाने की अनुमति देता है: स्टेफिलोकोकस ऑरियस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कटारलिस, नेइसेरिया गोनोरहोई, एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।,एनारोबेस, सहित। बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस. नतीजतन, पेनिसिलिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद संयुक्त दवा के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बीटा-लैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है, केवल अधिग्रहित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है। अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमणों के इलाज के लिए और पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम, पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन/क्लैवुलनेट शामिल हैं। Ticarcilin/clavulanate में एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि है और इसके खिलाफ सक्रिय है स्टेनोट्रोफोमोनास माल्टोफिलिया. परिवार के ग्राम-नकारात्मक कोक्सी के खिलाफ Sulbactam की अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि है निसेरियासीऔर गैर-किण्वन बैक्टीरिया के परिवार एसीनेटोबैक्टर।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन का उपयोग अतिसंवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है। वे मुख्य रूप से ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किए जाते हैं, टोनिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफलिस, गोनोरिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण आदि के उपचार में।

निर्देशानुसार और चिकित्सक की देखरेख में ही पेनिसिलिन का उपयोग करना आवश्यक है। यह याद रखना चाहिए कि पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं) की अपर्याप्त खुराक के उपयोग या उपचार की बहुत जल्दी समाप्ति से सूक्ष्मजीवों (विशेष रूप से प्राकृतिक पेनिसिलिन) के प्रतिरोधी उपभेदों का विकास हो सकता है। यदि प्रतिरोध विकसित होता है, तो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं को जारी रखा जाना चाहिए।

नेत्र विज्ञान में पेनिसिलिन का उपयोग।नेत्र विज्ञान में, पेनिसिलिन को टपकाने, सबकोन्जिवलिवल और इंट्राविट्रियल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है। पेनिसिलिन रक्त-नेत्र बाधा से अच्छी तरह से नहीं गुजरते हैं। पीछे की ओर भड़काऊ प्रक्रियाआंख की आंतरिक संरचनाओं में उनकी पैठ बढ़ जाती है और उनमें सांद्रता चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। इसलिए, जब कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो पेनिसिलिन की चिकित्सीय सांद्रता कॉर्निया के स्ट्रोमा में निर्धारित की जाती है; जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से पूर्वकाल कक्ष की नमी में प्रवेश नहीं करते हैं। Subconjunctival प्रशासन के साथ, दवाओं को कॉर्निया और आंख के पूर्वकाल कक्ष की नमी में निर्धारित किया जाता है, कांच के शरीर में - चिकित्सीय नीचे सांद्रता।

सामयिक अनुप्रयोग के लिए समाधान तैयार किए जाते हैं अस्थाई।पेनिसिलिन का उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंज़िलपेनिसिलिन), केराटाइटिस (एम्पीसिलीन, बेंज़िलपेनिसिलिन, ऑक्सैसिलिन, पिपेरसिलिन, आदि), कैनालिकुलिटिस के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से एक्टिनोमाइसेट्स (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन), कक्षीय फोड़ा और कफ के कारण होता है। फेनोक्सी, फेनॉक्सी) आदि) और अन्य नेत्र रोग। इसके अलावा, पेनिसिलिन का उपयोग विशेष रूप से प्रवेश के साथ, पलकों और कक्षा की चोटों में संक्रामक जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है विदेशी शरीरकक्षा के ऊतक में (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, आदि)।

मूत्र संबंधी अभ्यास में पेनिसिलिन का उपयोग।मूत्र संबंधी अभ्यास में, अवरोधक-संरक्षित दवाओं का व्यापक रूप से पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के बीच उपयोग किया जाता है (प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग, साथ ही पसंद की दवाओं के रूप में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग, यूरोपैथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुचित माना जाता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव।पेनिसिलिन में एंटीबायोटिक दवाओं और चिकित्सीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला (विशेष रूप से प्राकृतिक वाले) के बीच सबसे कम विषाक्तता है। सबसे गंभीर दुष्प्रभाव उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता से जुड़े हैं। रोगियों की एक महत्वपूर्ण संख्या में एलर्जी प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं (विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1 से 10% तक)। पेनिसिलिन अन्य दवाओं की तुलना में अधिक आम हैं औषधीय समूहदवा एलर्जी का कारण हैं। इतिहास में पेनिसिलिन के प्रशासन के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया वाले रोगियों में, बाद के उपयोग के साथ, ये प्रतिक्रियाएं 10-15% मामलों में देखी जाती हैं। 1% से कम लोग जिन्होंने पहले ऐसी प्रतिक्रियाओं का अनुभव नहीं किया है, वे बार-बार प्रशासन के साथ पेनिसिलिन के लिए एलर्जी प्रतिक्रिया विकसित करते हैं।

पेनिसिलिन किसी भी खुराक पर और किसी भी खुराक के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, तत्काल और विलंबित दोनों प्रकार की एलर्जी संभव है। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से उनके चयापचय के मध्यवर्ती उत्पाद - पेनिसिलिन समूह से जुड़ी होती है। इसे प्रमुख प्रतिजनी निर्धारक कहा जाता है और यह तब बनता है जब बीटा-लैक्टम वलय टूट जाता है। पेनिसिलिन के छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों में, विशेष रूप से, पेनिसिलिन के अपरिवर्तित अणु, बेंज़िलपेनिसिलोएट शामिल हैं। वे बनते हैं विवो में, लेकिन प्रशासन के लिए तैयार किए गए पेनिसिलिन के समाधान में भी निर्धारित होते हैं। यह माना जाता है कि पेनिसिलिन के लिए प्रारंभिक एलर्जी प्रतिक्रियाओं को मुख्य रूप से आईजीई एंटीबॉडी द्वारा छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों, विलंबित और देर से (पित्ती) द्वारा मध्यस्थ किया जाता है - आमतौर पर आईजीई एंटीबॉडी द्वारा एक बड़े एंटीजेनिक निर्धारक के लिए।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं शरीर में एंटीबॉडी के गठन के कारण होती हैं और आमतौर पर पेनिसिलिन के उपयोग की शुरुआत के कुछ दिनों बाद होती हैं (समय कई मिनटों से लेकर कई हफ्तों तक भिन्न हो सकता है)। कुछ मामलों में, एलर्जी की प्रतिक्रिया त्वचा पर लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, बुखार के रूप में प्रकट होती है। अधिक गंभीर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं श्लेष्म झिल्ली की सूजन, गठिया, जोड़ों का दर्द, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों से प्रकट होती हैं। संभावित एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, पेट में दर्द, मस्तिष्क की सूजन और अन्य अभिव्यक्तियाँ।

एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया भविष्य में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एक पूर्ण contraindication है। रोगी को समझाया जाना चाहिए कि भोजन के साथ या त्वचा परीक्षण के दौरान शरीर में प्रवेश करने वाली पेनिसिलिन की थोड़ी मात्रा भी उसके लिए घातक हो सकती है।

कभी-कभी पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया का एकमात्र लक्षण बुखार होता है (यह प्रकृति में निरंतर, प्रेषण या रुक-रुक कर हो सकता है, कभी-कभी ठंड लगना भी)। बुखार आमतौर पर दवा बंद करने के 1-1.5 दिनों के भीतर गायब हो जाता है, लेकिन कभी-कभी यह कई दिनों तक रह सकता है।

सभी पेनिसिलिन को क्रॉस-सेंसिटाइजेशन और क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की विशेषता है। पेनिसिलिन युक्त कोई भी तैयारी, जिसमें शामिल हैं कॉस्मेटिक उपकरण, और भोजन, संवेदीकरण का कारण बन सकता है।

पेनिसिलिन एक गैर-एलर्जी प्रकृति के विभिन्न दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। इनमें शामिल हैं: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - एक अड़चन प्रभाव, सहित। ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मतली, दस्त; / एम परिचय के साथ - दर्द, घुसपैठ, मांसपेशियों के सड़न रोकनेवाला परिगलन; ए के साथ / परिचय में - फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिवर्त उत्तेजना को बढ़ाना संभव है। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं: मतिभ्रम, प्रलाप, रक्तचाप की गड़बड़ी, आक्षेप। पेनिसिलिन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में और/या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में दौरे पड़ने की संभावना अधिक होती है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण, पेनिसिलिन को एंडोलुंबलली प्रशासित नहीं किया जा सकता है (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के अपवाद के साथ, जिसे महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार बेहद सावधानी से प्रशासित किया जाता है)।

पेनिसिलिन के उपचार में, सुपरिनफेक्शन, मौखिक गुहा के कैंडिडिआसिस, योनि, आंतों के डिस्बैक्टीरियोसिस का विकास संभव है। पेनिसिलिन (अक्सर एम्पीसिलीन) एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का कारण बन सकता है।

एम्पीसिलीन के उपयोग से "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में) की उपस्थिति होती है, साथ में खुजली, बुखार भी होता है। लिम्फैडेनोपैथी वाले बच्चों में एम्पीसिलीन की उच्च खुराक के 5-10 दिनों में यह दुष्प्रभाव अधिक बार होता है विषाणु संक्रमणया एलोप्यूरिनॉल के सहवर्ती उपयोग के साथ-साथ संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लगभग सभी रोगियों में।

विशिष्ट विपरित प्रतिक्रियाएंबाइसिलिन का उपयोग करते समय, स्थानीय घुसपैठ और संवहनी जटिलताओंओनेट सिंड्रोम के रूप में (इस्किमिया और चरम सीमाओं का गैंग्रीन धमनी में आकस्मिक इंजेक्शन के साथ) या निकोलौ (नस में इंजेक्शन लगाने पर फुफ्फुसीय और मस्तिष्क वाहिकाओं का एम्बोलिज्म)।

ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया और इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस संभव है। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरिडोपेनिसिलिन) का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षण, तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया की उपस्थिति के साथ हो सकता है। कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय, रक्तस्रावी सिंड्रोम संभव है। क्लैवुलैनिक एसिड युक्त संयुक्त दवाएं तीव्र जिगर की क्षति का कारण बन सकती हैं।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन।पेनिसिलिन प्लेसेंटा से होकर गुजरते हैं। यद्यपि मनुष्यों में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित सुरक्षा अध्ययन नहीं किए गए हैं, पेनिसिलिन, सहित। अवरोधक-संरक्षित, गर्भवती महिलाओं में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिसमें कोई जटिलता नहीं बताई गई है।

2-25 (विभिन्न पेनिसिलिन के लिए) खुराक में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ प्रयोगशाला जानवरों पर अध्ययन में चिकित्सीय, प्रजनन संबंधी विकारों और प्रभाव से अधिक प्रजनन कार्यका पता नहीं चला। जानवरों के लिए पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ कोई टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक, भ्रूणोटॉक्सिक गुणों की पहचान नहीं की गई है।

एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) की सिफारिशों के अनुसार आमतौर पर दुनिया में मान्यता प्राप्त है, जो गर्भावस्था के दौरान दवाओं के उपयोग की संभावना निर्धारित करती है, भ्रूण पर उनके प्रभाव के संदर्भ में पेनिसिलिन समूह की दवाएं एफडीए श्रेणी बी (अध्ययन का अध्ययन) से संबंधित हैं। जानवरों में प्रजनन ने भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव को प्रकट नहीं किया, लेकिन गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है)।

गर्भावस्था के दौरान पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, किसी को (किसी भी अन्य साधन की तरह) गर्भावस्था की अवधि को ध्यान में रखना चाहिए। चिकित्सा के दौरान, मां और भ्रूण की स्थिति की कड़ाई से निगरानी करना आवश्यक है।

स्तनपान के दौरान प्रयोग करें।पेनिसिलिन स्तन के दूध में गुजरते हैं। यद्यपि मनुष्यों में कोई महत्वपूर्ण जटिलताएं नहीं बताई गई हैं, नर्सिंग माताओं द्वारा पेनिसिलिन के उपयोग से बच्चे को संवेदीकरण हो सकता है, आंतों के माइक्रोफ्लोरा में परिवर्तन, दस्त, कैंडिडिआसिस का विकास और शिशुओं में त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति हो सकती है।

बाल रोग।बच्चों में पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, विशिष्ट बाल चिकित्सा समस्याओं को पंजीकृत नहीं किया गया है, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में अपर्याप्त रूप से विकसित गुर्दा समारोह पेनिसिलिन के संचय को जन्म दे सकता है (इस संबंध में, न्यूरोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है) दौरे के विकास के साथ)।

जराचिकित्सा।पेनिसिलिन के उपयोग के साथ कोई विशिष्ट जराचिकित्सा समस्या नहीं बताई गई है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि वृद्ध लोगों में गुर्दा समारोह की उम्र से संबंधित हानि की संभावना अधिक होती है, और इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा और यकृत समारोह।गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता के साथ, संचय संभव है। गुर्दे और / या यकृत समारोह की मध्यम और गंभीर अपर्याप्तता के साथ, खुराक समायोजन और एंटीबायोटिक इंजेक्शन के बीच की अवधि में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की सहभागिता।जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स (सेफलोस्पोरिन, साइक्लोसेरिन, वैनकोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सहित) का एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, लिंकोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिन सहित) का एक विरोधी प्रभाव होता है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय पेनिसिलिन का संयोजन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ (रक्तस्राव में वृद्धि का संभावित जोखिम)। पेनिसिलिन को थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ संयोजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ संयुक्त होने पर, जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है। मौखिक पेनिसिलिन बिगड़ा हुआ एंटरोहेपेटिक एस्ट्रोजन परिसंचरण के कारण मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। पेनिसिलिन शरीर से मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है (इसके ट्यूबलर स्राव को रोकता है)। एलोप्यूरिनॉल के साथ एम्पीसिलीन के संयोजन से त्वचा पर लाल चकत्ते होने की संभावना बढ़ जाती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी, या एसीई अवरोधकों के संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन के पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया के जोखिम को बढ़ाता है। पेनिसिलिन अमीनोग्लाइकोसाइड के साथ औषधीय रूप से असंगत हैं।

इस तथ्य के कारण कि एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ, आंतों के माइक्रोफ्लोरा जो विटामिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी का उत्पादन करते हैं, को दबाया जा सकता है, रोगियों को हाइपोविटामिनोसिस को रोकने के लिए समूह बी के विटामिन निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन एक जीवाणुनाशक प्रभाव के साथ प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है। जीवाणुरोधी क्रिया कोशिका भित्ति के पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ी है। प्रभाव ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम की निष्क्रियता के कारण होता है, जो जीवाणु कोशिका की दीवार के आंतरिक झिल्ली पर स्थित पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन में से एक है, जो इसके संश्लेषण के बाद के चरणों में शामिल है। पेनिसिलिन के बीच अंतर उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अवांछनीय प्रभावों के स्पेक्ट्रम की विशेषताओं से जुड़ा हुआ है।

पेनिसिलिन के सफल उपयोग के कई दशकों में, उनके दुरुपयोग से जुड़ी समस्याएं उत्पन्न हुई हैं। इस प्रकार, जोखिम में पेनिसिलिन के रोगनिरोधी प्रशासन जीवाणु संक्रमणअक्सर अनुचित। गलत उपचार आहार - खुराक का गलत चयन (बहुत अधिक या बहुत कम) और प्रशासन की आवृत्ति से साइड इफेक्ट, कम प्रभावकारिता और दवा प्रतिरोध का विकास हो सकता है।

इस प्रकार, वर्तमान में, अधिकांश उपभेद स्टैफिलोकोकस एसपीपी।प्राकृतिक पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी। हाल के वर्षों में, प्रतिरोधी उपभेदों का पता लगाने की आवृत्ति में वृद्धि हुई है। नेइसेरिया गोनोरहोई।

पेनिसिलिन के लिए अधिग्रहित प्रतिरोध का मुख्य तंत्र बीटा-लैक्टामेज के उत्पादन से जुड़ा है। सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक अधिग्रहीत प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित कर सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। उनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

यह याद रखना चाहिए कि एक या दूसरे का चुनाव जीवाणुरोधी दवा, सहित पेनिसिलिन, सबसे पहले, रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के कारण होना चाहिए, जिसके कारण यह बीमारी हुई, साथ ही इसकी नियुक्ति के लिए contraindications की अनुपस्थिति।

आज, कोई भी चिकित्सा संस्थान एंटीबायोटिक के बिना नहीं कर सकता। सफल इलाज विभिन्न रोगप्रभावी की नियुक्ति के माध्यम से ही संभव है एंटीबायोटिक चिकित्सा. एक जीवाणु प्रकृति के रोगजनक वातावरण की मृत्यु के उद्देश्य से एंटीबायोटिक आज विभिन्न दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला द्वारा दर्शाया गया है।

बनाया गया पहला एंटीबायोटिक पेनिसिलिन था, जिसने 20 वीं शताब्दी में कुछ महामारियों और घातक बीमारियों को हराया था। आज तक, रोगियों की उच्च संवेदनशीलता और एलर्जी के विकास के जोखिम के कारण पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग चिकित्सा पद्धति में शायद ही कभी किया जाता है।

पेनिसिलिन के बिना एंटीबायोटिक दवाओं के समूह

पेनिसिलिन घटकों के उपयोग के बिना जीवाणुरोधी चिकित्सा में अन्य औषधीय समूहों की वैकल्पिक दवाओं की नियुक्ति शामिल है। पेनिसिलिन के बिना एंटीबायोटिक्स अस्पताल में विभिन्न रोगों के उपचार और बच्चों या वयस्कों में आउट पेशेंट अभ्यास के लिए उपलब्ध हैं।

सेफलोस्पोरिन का समूह

सेफलोस्पोरिन व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं, जो सूक्ष्मजीवों, उपभेदों और अन्य रोगजनक वातावरण के कई समूहों पर हानिकारक प्रभाव के कारण होता है। सेफलोस्पोरिन दवाएं इंट्रामस्क्युलर या . के रूप में उपलब्ध हैं अंतःशिरा इंजेक्शन. इस समूह के एंटीबायोटिक्स निम्नलिखित स्थितियों के लिए निर्धारित हैं:

ज्ञात सेफलोस्पोरिन में सेफोरल, सुप्राक्स, पैन्सफ शामिल हैं। इस श्रृंखला के सभी एंटीबायोटिक्स समान हैं दुष्प्रभाव, उदाहरण के लिए, अपच संबंधी विकार (मल विकार, त्वचा पर चकत्ते, मतली)। एंटीबायोटिक दवाओं का मुख्य लाभ न केवल कई उपभेदों पर हानिकारक प्रभाव है, बल्कि बच्चों (नवजात अवधि सहित) के इलाज की संभावना भी है। सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में वर्गीकृत किया गया है:

पहली पीढ़ी

एंटीबायोटिक्स-सेफालोस्पोरिन में सेफैड्रोसिल और सेफैलेक्सिन, सेफ़ाज़ोलिन, सेफ़ुरोक्साइम शामिल हैं।

उनका उपयोग कई एनारोबिक बैक्टीरिया, स्टेफिलोकोकल संक्रमण, स्ट्रेप्टोकोकी और अन्य के कारण होने वाली सूजन संबंधी बीमारियों के लिए किया जाता है।

दवा की रिहाई के रूप विविध हैं: गोलियों से लेकर पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के समाधान तक।

दूसरी पीढ़ी

इस समूह में ज्ञात दवाएं: Cefuroxime (इंजेक्शन), Cefaclor, Cefuroxime axetil। दवाएं कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ विशेष रूप से सक्रिय हैं। दवाएं समाधान के रूप में और टैबलेट के रूप में उपलब्ध हैं।

तीसरी पीढ़ी

इस श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स सिर्फ के हैं एक विस्तृत श्रृंखलाक्रियाएँ। दवाएं लगभग सभी सूक्ष्मजीवों पर कार्य करती हैं और निम्नलिखित नामों से जानी जाती हैं:

• सेफ्ट्रिएक्सोन;
• सेफ्टाजिडाइम;
• सेफ़ोपेराज़ोन;
• सेफिक्साइम और सेफ्टिब्यूटेन।

रिलीज फॉर्म - अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए इंजेक्शन। जब दवा दी जाती है, तो दर्द को कम करने के लिए इसे अक्सर खारा या लिडोकेन समाधान के साथ मिलाया जाता है। दवा और अतिरिक्त घटकों को एक सिरिंज में मिलाया जाता है।

चतुर्थ पीढ़ी

समूह का प्रतिनिधित्व केवल एक दवा - सेफेपाइम द्वारा किया जाता है। औषधीय उद्योग पाउडर के रूप में दवा का उत्पादन करता है, जो पैरेंट्रल या इंट्रामस्क्युलर मार्ग के माध्यम से प्रशासन से ठीक पहले पतला होता है।

एंटीबायोटिक का हानिकारक प्रभाव कोशिकीय स्तर पर माइक्रोबियल इकाई की शरीर की दीवार के संश्लेषण को बाधित करना है। मुख्य लाभों में आउट पेशेंट उपचार की संभावना, उपयोग में आसानी, छोटे बच्चों में उपयोग, साइड इफेक्ट और जटिलताओं के न्यूनतम जोखिम शामिल हैं।

मैक्रोलाइड समूह

मैक्रोलाइड्स के समूह से एंटीबायोटिक्स दवाओं की एक नई पीढ़ी है, जिसकी संरचना एक पूर्ण मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग है। आणविक-परमाणु संरचना के प्रकार के अनुसार, इस समूह को इसका नाम मिला। आणविक संरचना में कार्बन परमाणुओं की संख्या से कई प्रकार के मैक्रोलाइड प्रतिष्ठित हैं:

• 14, 15 सदस्यीय;
• 15 सदस्य।

मैक्रोलाइड्स कई ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी बैक्टीरिया के साथ-साथ सेलुलर स्तर पर काम करने वाले रोगजनकों के खिलाफ विशेष रूप से सक्रिय हैं (उदाहरण के लिए, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, कैंपिलोबैक्टर)। मैक्रोलाइड्स में कम से कम विषाक्तता होती है, जो उपचार के लिए उपयुक्त होती है सूजन संबंधी बीमारियांईएनटी अंग (साइनसाइटिस, काली खांसी, विभिन्न वर्गीकरणों के ओटिटिस)। मैक्रोलाइड दवाओं की सूची इस प्रकार है:

कई चिकित्सा अध्ययनों ने साइड इफेक्ट की कम संभावना की पुष्टि की है। मुख्य नुकसान को सूक्ष्मजीवों के विभिन्न समूहों के प्रतिरोध का तेजी से विकास माना जा सकता है, जो कुछ रोगियों में चिकित्सीय परिणामों की कमी की व्याख्या करता है।

फ्लोरोक्विनोलोन समूह

फ्लोरोक्विनॉल समूह के एंटीबायोटिक्स में पेनिसिलिन और इसके घटक नहीं होते हैं, लेकिन इसका उपयोग सबसे तीव्र और गंभीर सूजन संबंधी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

इनमें प्युलुलेंट द्विपक्षीय ओटिटिस मीडिया, गंभीर द्विपक्षीय निमोनिया, पायलोनेफ्राइटिस (पुरानी रूपों सहित), साल्मोनेलोसिस, सिस्टिटिस, पेचिश और अन्य शामिल हैं।

Fluoroquinols में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• ओफ़्लॉक्सासिन;
• लिवोफ़्लॉक्सासिन;
• सिप्रोफ्लोक्सासिन।

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का पहला विकास 20वीं शताब्दी का है। सबसे प्रसिद्ध फ्लोरोक्विनॉल विभिन्न पीढ़ियों से संबंधित हो सकते हैं और व्यक्तिगत नैदानिक ​​​​समस्याओं को हल कर सकते हैं।

पहली पीढ़ी

ज्ञात दवाईइस समूह से - नेग्राम और नेविग्रामन। एंटीबायोटिक दवाओं का आधार नालिडिक्सिक एसिड है। निम्नलिखित प्रकार के जीवाणुओं पर दवाओं का हानिकारक प्रभाव पड़ता है:

• प्रोटीन और क्लेबसिएला;
• शिगेला और साल्मोनेला।

इस समूह के एंटीबायोटिक्स को मजबूत पारगम्यता, पर्याप्त मात्रा में विशेषता है नकारात्मक परिणामस्वागत। नैदानिक ​​​​और के परिणामों के अनुसार प्रयोगशाला अनुसंधान, एंटीबायोटिक ने ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, कुछ अवायवीय सूक्ष्मजीवों, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (नोसोकोमियल प्रकार सहित) के उपचार में पूर्ण बेकारता की पुष्टि की।

दूसरी पीढ़ी

दूसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स क्लोरीन परमाणुओं और क्विनोलिन अणुओं के संयोजन के कारण प्राप्त होते हैं। इसलिए नाम - फ्लोरोक्विनोलोन का एक समूह। इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं की सूची निम्नलिखित दवाओं द्वारा दर्शायी जाती है:

दूसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स गंभीर सर्जिकल स्थितियों के लिए निर्धारित हैं और किसी भी आयु वर्ग के रोगियों में उपयोग किए जाते हैं। यहां मुख्य कारक मृत्यु का जोखिम है, न कि किसी दुष्प्रभाव का प्रकट होना।

III, IV पीढ़ी

तीसरी पीढ़ी की मुख्य औषधीय दवाओं में लेवोफ़्लॉक्सासिन (अन्यथा, टैवनिक) शामिल हैं, जिनका उपयोग क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के लिए किया जाता है, अन्य विकृति में गंभीर ब्रोन्कियल रुकावट, बिसहरिया, ईएनटी अंगों के रोग।

मोक्सीफ्लोक्सासिन (फार्माकोल। एवेलोक्स), जो स्टेफिलोकोकल सूक्ष्मजीवों पर निरोधात्मक प्रभाव के लिए जाना जाता है, को यथोचित रूप से चौथी पीढ़ी के रूप में स्थान दिया गया है। एवलॉक्स एकमात्र ऐसी दवा है जो गैर-बीजाणु बनाने वाले अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी है।

विभिन्न समूहों के एंटीबायोटिक्स हैं विशेष निर्देश, संकेत, साथ ही उपयोग के लिए मतभेद। पेनिसिलिन और अन्य के बिना एंटीबायोटिक दवाओं के अनियंत्रित उपयोग के संबंध में, फार्मेसी श्रृंखलाओं से पर्चे वितरण पर एक कानून पारित किया गया था।

आधुनिक एंटीबायोटिक दवाओं के लिए कई रोगजनक वातावरण के प्रतिरोध के कारण दवा के लिए इस तरह के परिचय बहुत आवश्यक हैं। 25 से अधिक वर्षों से चिकित्सा पद्धति में पेनिसिलिन का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया गया है, इसलिए यह माना जा सकता है कि दवाओं का यह समूह नए प्रकार के जीवाणु माइक्रोफ्लोरा को प्रभावी ढंग से प्रभावित करेगा।

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