Zdravilna učinkovina je verapamil.

Bel kristalinični prah. Dobro se raztopi v vodi, v metilnem alkoholu in v kloroformu.

Kemijska formula: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Ime: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzolacetonitril.

V tem zdravilu je verapamil predstavljen v obliki hidroklorida.

Mehanizem delovanja

Kalcijev antagonizem ali blokada kalcijevih kanalčkov z verapamilom se kaže v kršitvi vnosa kalcija v celico. To ustvari oviro za krčenje mišic in mišica se sprosti. Kalcij je eden izmed znotrajceličnih ionov.

Ena od njegovih številnih funkcij je krčenje mišičnih vlaken (gladkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij zagotavlja interakcijo mišičnih kontraktilnih beljakovin - aktina in miozina. Te beljakovine imajo videz nitastih tvorb (filamentov), ​​ki se nahajajo v mišičnem vlaknu (miofibril).

Pod delovanjem kalcijevih ionov se tanka (aktinska) in debela (miozin) filamenta prekrivata, mišično vlakno pa se skrajša in zadebeli. Posledično se mišica skrči . Seveda se mišice ne moremo skrčiti poljubno dolgo – po krču mora priti do sprostitve, za kar je nujno, da se kalcij odstrani iz citoplazme miofibril.

To dosežemo z delovanjem encima od kalcija odvisne ATPaze, ki potisne kalcij iz citoplazme. Da bi zagotovili neprekinjeno delovanje tega encima, je potrebna energija - navsezadnje se kalcij prenaša proti koncentracijskemu gradientu, proti višji koncentraciji.

Potrebna energija se vzame v procesu cepitve ATP. Zaradi od kalcija odvisne ATP-aze je koncentracija kalcija zunaj celice 25-krat višja kot znotraj celice.

Da bi zagotovili naslednjo kontrakcijo, kalcij ponovno vstopi v celico in zagotovi interakcijo filamentov. Prehod kalcija skozi membrano živčnih vlaken spremljajo spremembe v transmembranskem naboju in prehod impulza vzdolž živčnega vlakna.

Transport kalcija skozi membrano zagotavlja t.i. kalcijevi kanali. Obstaja več vrst teh kanalov, ki se nahajajo v miokardu, skeletnih mišicah in gladkih mišicah. notranjih organov, v strukturah CNS.

Z biokemičnega vidika ti kanali niso nič drugega kot nosilne beljakovine. Nahajajo se na površini celične membrane in ga v kombinaciji s kalcijem prenašajo v notranjost celice.

Verapamil blokira počasne dolgožive L-kanale, ki se nahajajo v miokardu, v prevodnem sistemu srca, v krvnih žilah in tudi v gladkih mišicah notranjih organov. Njegove glavne točke uporabe so miokard, prevodni sistem srca in mišična žilna membrana.

Blokada L-kanalov v miokardu vodi do zmanjšanja moči srčnih kontrakcij. Podoben proces v gladkih mišicah krvnih žil spremlja razširitev lumna teh žil - vazodilatacija. Zdravilo deluje na stene majhnih arteriol. Na žile praktično ne vpliva.

Dilatacija arteriol vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora (OPS) in hipotenzije - zmanjšanja krvni pritisk(PEKLEN). Poleg tega verapamil blokira alfa-1 adrenoreceptorje arteriol, kar vodi do njihovega dodatnega širjenja in poveča hipotenzijo.

Verapamil ima depresiven učinek na miokardni prevodni sistem. Pod njegovim delovanjem se ustvarjanje impulzov v srčnem spodbujevalniku, v sinusnem vozlišču, upočasni.

To zdravilo upočasni tudi sinoatrijsko (sinusno-atrijsko) in atrioventrikularno (atrioventrikularno) prevodnost. Klinično se to kaže z zmanjšanjem srčnega utripa (srčni utrip).

Posledično se obremenitev miokarda zmanjša. Navsezadnje pod vplivom zdravila opravlja manj dela - bije šibkeje in počasneje. Hkrati se srčni utrip ne zmanjša - srce deluje učinkoviteje v ozadju zmanjšanja OPS in hipotenzije.

Zmanjšanje obremenitve miokarda je zelo pomembno za bolnike z IHD (ishemično srčno boleznijo). Pri bolezni koronarnih arterij je motena dostava kisika iz krvi v miokard.

Verapamil rešuje tudi to težavo. Prvič, upočasnitev srčnega utripa spremlja podaljšanje faze sprostitve (diastole) miokarda. Toda miokard sprejema kri skozi koronarne arterije natančno v diastoli.

Zaradi njihove dilatacije se izboljša tudi pretok krvi v koronarnih arterijah. Zmanjšanje obremenitve miokarda, hipotenzija, izboljšanje koronarnega pretoka krvi - vse to vodi do številnih pozitivnih učinkov. Krvni tlak se zniža, zmanjša se pogostost in intenzivnost napadov angine pektoris - nestabilna angina pektoris, naporna angina, Prinzmetalova angina (zaradi krča koronarnih arterij).

Pri dolgotrajni uporabi zdravila se odstrani takšen negativni proces, kot je hipertrofija miokarda levega prekata. Mehanizem je enak - zmanjšanje obremenitve miokarda in izboljšanje njegove oskrbe s krvjo.

Zmanjša se tudi tveganje za miokardni infarkt. Glavni vzrok srčnega infarkta je tromboza koronarnih žil. Trombociti vsebujejo tudi kalcijeve kanalčke. Njihova blokada preprečuje agregacijo trombocitov (njihovo združevanje v konglomerate) in nastanek krvnih strdkov. Razširitev ledvičnih arterij vodi do izboljšanja oskrbe ledvic s krvjo. V ledvicah verapamil delno blokira natrijeve kanale. Povečano izločanje natrija in s tem vode dopolnjuje hipotenzivni učinek.

Verapamil, tako kot drugi antagonisti kalcija, sprošča mišice bronhijev, genitourinarnega sistema in prebavil. Res je, da so ti učinki izraženi nepomembno.

Tudi učinek na možganske žile ni velik. Verapamil pa se lahko uporablja za lajšanje glavobolov. O stanju skeletnih mišic v zdravi ljudje Verapamil tudi nima učinka.

Vendar se lahko stanje bolnikov z mišično patologijo (Duchennova miopatija) poslabša. Poleg tega lahko to zdravilo podaljša čas delovanja mišičnih relaksantov, zdravil, ki se uporabljajo za sprostitev skeletnih mišic.

Zgodovina ustvarjanja

Verapamil je prvo zdravilo iz skupine kalcijevih antagonistov. Leta 1961 so ga sintetizirali nemški farmacevtski znanstveniki. Sprva je bil verapamil zasnovan kot antispazmodik, učinkovitejši analog papaverina.

Leto pozneje, leta 1962, so odkrili njegov učinek na moč srčnih kontrakcij in na srčni utrip. Leta 1963 je bil uradno priporočen za uporabo v klinični praksi kot antianginozno sredstvo za zdravljenje koronarne bolezni.

Od takrat se pogosto uporablja v Rusiji, ZDA in na Zahodu. Evrope. Verapamil, ki je predstavnik prve generacije kalcijevih antagonistov, ni brez pomanjkljivosti. To so relativno nizka biološka uporabnost, kratkotrajnost delovanja in stranski učinki, ki omejujejo njegov vnos.

Kasneje so bila v klinično prakso uvedena učinkovitejša in varna zdravila te skupine. Vendar se Verapamil še danes zelo pogosto uporablja pri zdravljenju kardiovaskularne patologije.

Po nekaterih podatkih Verapamil poveča občutljivost atipičnih tumorskih celic na kemoterapijo. Poleg tega obstajajo dokazi, da se pod delovanjem tega zdravila zmanjša sinteza kolagena.

V zvezi s tem se za raztapljanje keloidnih brazgotin na koži uporabljajo lokalne injekcije verapamila. Enake injekcije v penis se izvajajo z njegovo fibrozno deformacijo - Peyroniejevo boleznijo.

Tehnologija sinteze

Verapamil se proizvaja v več reakcijah, ki vključujejo kompleksne organska snov. Za izdelavo tablet se poleg glavne snovi uporabljajo tudi pomožne snovi: dvobazni kalcijev fosfat, želatina, metil paraben, škrob, smukec, titanov dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Obrazec za sprostitev

• Tablete in dražeje 40 in 80 mg;
• tablete s podaljšanim sproščanjem Verapamil 240 mg;
• Ampule 2 ml 0,25 % raztopina za injiciranje.

Verapamil pod istim imenom aktivne snovi proizvajajo številna domača podjetja. Nekatera od teh podjetij so praktično neznana, kakovost njihovih izdelkov pa je lahko vprašljiva.

Čeprav sploh ni nujno, da ruski proizvajalci farmacevtskih izdelkov proizvajajo zdravila nizke kakovosti. Od tujih patentiranih zdravil sta najbolj znani tableti Isoptin (Abbott-Knoll, Nemčija) in Finoptin (Orion, Finska). V tujini ima zdravilo lahko imena Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin in številna druga.

Indikacije

• Arterijska hipertenzija;
• Tahiaritmije (supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija in trepetanje);
• Preprečevanje in zdravljenje ishemične bolezni srca, nestabilne angine pektoris, Prinzmetalove variante angine.

Odmerki

Tablete se jemljejo ne glede na hrano, ne žvečijo, speremo z vodo. Priporočeni odmerek je 40-80 mg 3-4 krat na dan. Če učinka ni, se enkratni odmerki gladko povečajo na 120 in 160 mg. Dnevni odmerek se običajno giblje od 240 do 360 mg. Največji dnevni odmerek je 480 mg. Da bi se izognili neželenim učinkom, ga ni priporočljivo prekoračiti.

Verapamil s podaljšanim delovanjem (Isoptin SR 240) se jemlje v dnevnem odmerku 240-480 mg, ki ga razdelimo na 2 odmerka z intervalom 12 ur.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se presnova verapamila upočasni. Dnevni odmerek v takih primerih ne sme presegati 120 mg.

Razdeljen je na 3 odmerke po 40 mg. Tablete se jemljejo v dolgem tečaju od 2 tednov do 6-8 mesecev. Raztopino za injiciranje injiciramo intravensko počasi v 2-4 ml (1-2 ampuli). Če učinka ni, lahko injekcijo z curkom ponovite po pol ure. Enako količino raztopine lahko razredčimo v 100-200 m fizikalnih. raztopino in dajemo intravensko.

Farmakodinamika

Biološka uporabnost se giblje od 22 do 35 %. V primeru večkratnega dajanja zdravila se lahko poveča za 2-krat. Absorpcija v prebavnem traktu - 90% peroralne količine. 90 % verapamila, ki vstopi v kri, se veže na plazemske beljakovine.

Največja koncentracija v krvni plazmi se tvori po 1-2 urah po jemanju običajnih oblik zdravila. Za dolgotrajne oblike je ta številka 3-5 ur. Hipotenzivni učinek je opažen že v prvem tednu sistematičnega dajanja verapamila in doseže svoj maksimum v 3-4 tednih.

Verapamil v jetrih doživi presnovne preobrazbe. Eden od presnovkov, norverapamil, ima tudi lastnosti kalcijevega antagonista. Vendar pa je po svoji moči slabši od prvotne snovi Verapamil. Preostali metaboliti so neaktivni. Izločajo ga predvsem ledvice v obliki presnovkov, v manjši meri (3-4%) - nespremenjeno. 9-16% zdravila se izloči skozi črevesje.

Razpolovna doba je sprva v razponu od 2 do 6 ur. Pri večkratnem dajanju se verapamil kopiči v telesu, razpolovna doba pa se upočasni na 4,5-12 ur. Zaradi tega bo morda treba dnevni odmerek zmanjšati za približno 2-krat. Enako sliko opazimo pri odpovedi jeter, ko se presnova in izločanje verapamila upočasni, vsebnost proste frakcije v krvi pa se, nasprotno, poveča. V teh primerih se tudi odmerek verapamila zmanjša.

Stranski učinki

• Srčno-žilni sistem: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, pordelost obraza, poslabšanje obstoječega srčnega popuščanja, pojav kratke sape in perifernega edema;
• CNS: glavobol, omotica, splošna šibkost, razdražljivost, utrujenost;
• prebavila: slabost, bruhanje, zaprtje, zvišane vrednosti encimov jetrnih transaminaz;
• Usnje: alergijski izpuščaj, srbenje.

Kontraindikacije

• Individualna nestrpnost do verapamila;
• Kardiogeni šok;
• Akutno srčno popuščanje;
• Kronično srčno popuščanje IIB-III stopnje;
• Atrioventrikularni blok II-III stopnje;
• sinoatrijska blokada;
• SSSU - sindrom šibkosti sinusno vozlišče;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
• Akutni miokardni infarkt (Verapamil je predpisan ne prej kot 7. dan po razvoju te bolezni);
• Starost pod 18 let

Z izjemno previdnostjo je zdravilo predpisano za hipotenzijo in bradikardijo, z odpovedjo jeter, pa tudi pri začetni stopnji kroničnega srčnega popuščanja in atrioventrikularne blokade.

Interakcija z drugimi zdravili

• Antihipertenzivi drugih skupin, diuretiki - povečan hipotenzivni učinek;
• Inhalacijski anestetiki, zaviralci beta, inhalacijska zdravila za anestezijo - toksični učinek na miokard, tveganje za aritmije;
• Digoksin - upočasnitev izločanja tega zdravila skozi ledvice, povečanje koncentracije v krvni plazmi, tveganje za aritmije;
• Ciklosporin, Prazosin, Teofilin - povečanje koncentracije teh snovi v krvni plazmi;
• Ranitidin, Cimetidin - zvišanje ravni verapamila v krvni plazmi;
• Kinidin - povečanje koncentracije tega zdravila v krvni plazmi, hipotenzija;
• Acetilsalicilna kislina - tveganje za krvavitev;
• Mišični relaksanti - njihovo delovanje je okrepljeno;
• Litijevi pripravki, karbamazepin - toksični učinki na centralni živčni sistem.

Med zdravljenjem z verapamilom se grenivkinega soka ne sme uživati, ker. poveča biološko uporabnost zdravila.

Nosečnost in dojenje

Verapamil prehaja skozi placentno pregrado in v materino mleko. V nekaterih primerih je predpisan nosečnicam za terapevtske in porodniške indikacije.

Spoštovani obiskovalci strani Farmamir. Ta članek ni zdravniški nasvet in se ne sme uporabljati kot nadomestek za posvetovanje z zdravnikom.

1. Kardiotonična zdravila: glikozidi (digoksin) ne glikozidi (dopamin, dobutamin)

zdravila, ki povečajo kontraktilnost miokarda.

Splošna lastnina Do. je pozitiven inotropni učinek na srce, tj. sposobnost povečanja moči srčnih kontrakcij. Skupina K. s. vključuje srčne glikozide in številna zdravila (dobutamin, dopamin, amrinon) neglikozidne strukture. Po drugi strani pa med To. neglikozidne strukture izločajo zdravila, ki vplivajo na miokardne kateholaminergične receptorje (dobutamin, dopamin), in zdravila, ki na te receptorje ne delujejo (amrinon).Dobutamin in dopamin povečata aktivnost adenilat ciklaze, kar vodi do povečanja znotrajcelične vsebnosti kalcijevi ioni, ki povečajo kontraktilnost miokarda. Dobutamin poveča moč srčnih kontrakcij s stimulacijo miokardnih β1-adrenergičnih receptorjev.

Srčni glikozidi imajo neposreden selektivni učinek na miokard in povzročajo pozitiven inotropni učinek (povečanje srčnega utripa), negativni kronotropni učinek (zmanjšanje srčnega utripa) in negativen dromotropni učinek (zmanjšanje prevodnosti). struktura srčnih glikozidov: sladkorni (glikon) in nesladkorni (aglikoni).

Mehanizem pozitivnega inotropnega delovanja tega leta je povezan z njihovo sposobnostjo povečanja vsebnosti kalcijevih ionov v kardiomiocitih in tvorbe kalcijevih kompleksov s troponinom, zaradi česar se olajša interakcija aktina in miozina in poveča kontraktilnost miofibril.

Pri dekompenziranih bolnikih s portalno kongestijo ob hkratnem povečanju srčnega volumna vodijo do vazokonstrikcije trebušnih organov in širjenja perifernih žil. Srčni glikozidi nimajo neposrednega vpliva na arterijski krvni tlak: spreminja se v skladu z naravo centralne hemodinamike.

Digoksin. srčni glikozid. Poveča srčni utrip.Zaradi povečanja kontraktilnosti miokarda se poveča udarni volumen krvi. Indikacije:

2. Digoksin, digitoksin, strofantin: značilnosti farmakokinetike, indikacije za uporabo Antidoti za preveliko odmerjanje srčnih glikozidov.

DIGOXIN. srčni glikozid. Poveča pogostost sedetičnih kontrakcij. Zaradi povečanja kontraktilnosti miokarda se poveča udarni volumen krvi. Ima pozitiven inotropni učinek. To je posledica neposrednega zaviralnega učinka na Na+/K+-adenozin-trifosfatazo na membrani kardiomiocitov, kar vodi do povečanja znotrajcelične vsebnosti natrijevih ionov in s tem do zmanjšanja kalijevih ionov. Povečana vsebnost natrijevih ionov povzroči aktivacijo presnove natrija in kalcija, povečanje vsebnosti kalcijevih ionov, zaradi česar se poveča sila krčenja miokarda. Indikacije:

Kot del kompleksne terapije kroničnega srčnega popuščanja.

Tahisistolična oblika atrijske fibrilacije in trepetanja.

Neželeni učinki: anoreksija, slabost, bruhanje, driska, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola.

DIGITOKSIN Glikozid, pridobljen iz različnih vrst lisičjih rokavic (vključno iz vijolične).

Indikacije:

CHF; atrijska tahiaritmija; atrijsko tresenje, supraventrikularna tahikardija, paroksizma sinusna tahikardija v ozadju HF (srčno popuščanje).

Neželeni učinki: ventrikularna ekstrasistola, atrijska fibrilacija in trepetanje, zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, črevesna nekroza, trombocitopenija, hipokalemija.

STROFANTIN. kratkodelujoči srčni glikozid, ki blokira transport Na + / K + -ATPaze, posledično se poveča vsebnost natrijevih ionov v kardiomiocitih, kar vodi do odpiranja kalcijevih kanalčkov in vstopa kalcijevih ionov v kardiomiocite. Presežek natrijevih ionov vodi do pospešenega sproščanja kalcijevih ionov iz sarkoplazmatskega retikuluma. znotrajcelična koncentracija kalcijevih ionov se poveča, kar vodi do blokade troponinskega kompleksa, ki ima depresiven učinek na interakcijo aktina in miozina.

Indikacije:

Kot del kompleksne terapije akutnega in kroničnega srčnega popuščanja.

Tahisistolična oblika atrijske fibrilacije in trepetanja.

Neželeni učinki: bruhanje, driska, bradikardija, ekstrasistola, motnje spanja, utrujenost, motnje zaznavanja barv, depresija, zaspanost, alergijske reakcije, urtikarija, trombocitopenija.

3.Dopamin, Dobutamin. Značilnost delovanja, uporaba.

DOPAMIN. ima stimulativni učinek na dopaminske receptorje, v velikih odmerkih stimulira alfa-adrenergične in beta-adrenergične receptorje.

Dopamin poveča periferni žilni upor in sistolični tlak, poveča srčne kontrakcije, poveča minutni volumen, zmanjša upor ledvičnih žil, poveča pretok krvi v njih, pa tudi glomerularno filtracijo, izločanje natrija in diurezo.

Indikacije za uporabo:

Šok različnih etiologij (kardiogeni, travmatični, pooperativni šok itd.); akutna srčna in žilna insuficienca, sindrom "nizkega srčnega utripa", povezan s kirurškim posegom.

Neželeni učinki: krči perifernih žil, tahikardija, ventrikularna ekstrasistola, pojav nodnega ritma, angina pektoris, odpoved dihanja, glavobol, psihomotorična agitacija.

DOBUTAMIN. Stimulira beta_1-adrenergične receptorje miokarda in povzroča pozitiven inotropni učinek. Slabo vpliva na beta_2- in alfa_1-adrenergične receptorje. Zmerno poveča srčni utrip, udarni in minutni volumen srca, zmanjša žilni upor v pljučnem obtoku. Sistemski krvni tlak se ni bistveno znižal. Poveča koronarni pretok krvi, izboljša oskrbo miokarda s kisikom, zmanjša polnilni tlak srčnih ventriklov.

Indikacije za uporabo: Akutno srčno popuščanje (akutni miokardni infarkt, kardiogeni šok), poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja, kronično srčno popuščanje, nizek srčni minutni volumen.

Neželeni učinki: tahikardija, atrijska fibrilacija, bolečine v srcu in prsnem košu, palpitacije, kratka sapa, zvišan krvni tlak/hipotenzija, hipokalemija, zaviranje agregacije trombocitov, alergijske reakcije, bruhanje.

4. Antihipertenzivna zdravila

Antihipertenzivi se uporabljajo za zniževanje krvnega tlaka (krvnega tlaka) tako pri hipertenziji kot pri simptomatski hipertenziji. Trenutno se v klinični praksi uporablja veliko število antihipertenzivov. Glede na mehanizem delovanja ločimo antiadrenergična zdravila, vazodilatatorje, kalcijeve antagoniste, antagoniste angiotenzina II, diuretike.

Antiadrenergiki delujejo na simpatični živčni sistem. Po mehanizmu delovanja so lahko ganglio- in postganglio-blokatorji, α-, β-blokatorji, delujejo pa pretežno na centralno simpatično aktivnost. Sredstva, ki delujejo pretežno na centralno simpatično aktivnost, vključujejo klonidin in metildopo. Hipotenzivni učinek teh zdravil je posledica neposrednega učinka na α-receptorje centralnega živčnega sistema (centralni živčni sistem), hkrati pa zavirajo simpatične impulze iz vazomotornega centra v osrednjem živčevju, kar vodi do znižanje krvnega tlaka (krvnega tlaka), bradikardija (zmanjšanje srčnega utripa), zmanjšanje perifernega žilnega upora, vključno z ledvicami. Zdravila znižujejo raven renina v plazmi, imajo zmeren pomirjevalni učinek, vendar zadržijo natrij in vodo. Ko se ta zdravila kombinirajo z diuretiki, se hipotenzivni učinek znatno poveča. Kombinacija z rezerpinom je nezaželena, saj se povečata zaspanost in depresija. Ta zdravila se pri starejših uporabljajo previdno, saj so možna kolaptoidna stanja in depresija. Postopoma ukinite klonidin in metilzhofu, da se izognete hipertenzivnim krizam (lahko se pojavi odtegnitveni sindrom). Klonidin(klonidin, hemiton, katapresan). Klonidin ni strupen, vendar lahko povzroči suha usta, zaspanost in zaprtje. Po parenteralnem dajanju lahko pride do ortostatske hipotenzije. Kontraindikacije: huda ateroskleroza, depresija, alkoholizem, hudo srčno popuščanje metildofu(dopegyt, aldomet) Bolniki običajno dobro prenašajo zdravilo, vendar se lahko pojavijo suha usta, letargija, depresija, spolne motnje, zvišana telesna temperatura, mialgija Pri dolgotrajnem zdravljenju lahko pride do zlatenice zaradi intrahepatične holestaze (zastoj žolča v jetrih). ). Kontraindikacije Ključne besede: akutni hepatitis, ciroza jeter, feokromocitom, nosečnost. Oblika sproščanja: tablete po 0,25 g. Ganglioblokatorji(benzogeksonij, pentamin) hkrati blokirajo tako simpatične kot parasimpatične ganglije. V povezavi z blokado parasimpatičnih vozlov se lahko pojavi pareza žolčnika, suha usta in impotenca. benzoheksonij Ima hipotenzivni učinek, saj znižuje tonus arteriol in zmanjša celoten periferni upor, bistveno zmanjša venski tonus in venski tlak ter tlak v pljučni arteriji in desnem prekatu. Zdravilo ima sedativni učinek, zavira delovanje Ščitnica poveča občutljivost za inzulin pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Kontraindikacije: akutni miokardni infarkt, možganska tromboza, feokromocitom.

Postganglijski blokatorji: rezerpin, raunatin, oktadin. Rezerpin(rausedil, serpazil) uniči mesta povezave z adrenalinom in drugimi amini, kar povzroči simpatično blokado. Parasimpatični učinek se kaže v bradikardiji, otekanju sluznice nazofarinksa, povečani kislosti želodčnega soka, povečani gibljivosti gastrointestinalnega trakta, miozi.

Kontraindikacije: huda odpoved krvnega obtoka, bradikardija, peptični ulkusželodec, nefroskleroza, epilepsija, depresija.

Oktadin(izobarin, gvanetidin sulfat, ismelin) Pri uporabi oktadina se lahko pojavijo bolečine v parotidnih žlezah, bradikardija, otekanje ven na nogah, driska. Kontraindikacije: huda cerebralna ateroskleroza, akutni miokardni infarkt, poslabšanje razjede dvanajstniku, odpoved ledvic, feokromocitom, nosečnost. α-blokatorji- fentolamin, tropafen in piroksan delujejo kratkotrajno in se zato uporabljajo le pri hipertenzivnih krizah. Pri uporabi teh zdravil so možni neželeni učinki: omotica, tahikardija, srbenje kože, otekanje nosne sluznice, bruhanje, driska. Kontraindikacije: koronarna srčna bolezen (CHD) z napadi angine, hudo srčno popuščanje, cerebrovaskularni infarkt.. Hipotenzivni učinek prazosin(adverzuten) spremlja tahikardija, vendar se ob zaužitju prvega odmerka lahko razvije hipotenzija vse do omedlevice. Ima tudi vazodilatacijski učinek. β-blokatorji zmanjšajo delo srca in imajo zmeren antiagregacijski, vazodilatacijski in sedativni učinek. Še posebej so indicirani pri zvišanju predvsem sistoličnega krvnega tlaka. Vazodilatatorji delimo na arteriolne in venske. Arteriolarni vazodilatatorji (apresin, diazoksid, minoksidil) zmanjšajo celotno periferno odpornost z neposrednim delovanjem na arteriole. Zaradi širjenja arteriol se poveča srčni utrip, srčni utrip in sila krčenja miokarda. Toda ta zdravila povečajo povpraševanje miokarda po kisiku, kar povzroči koronarno insuficienco, povzroči zadrževanje natrija in vode, zato jih je treba kombinirati z diuretiki. Apressin(hidralazin, depresan) je eden najmočnejših vazodilatatorjev, vendar se njegov hipotenzivni učinek pojavlja postopoma. Kontraindikacije: huda cerebralna ateroskleroza, huda koronarna bolezen srca (ishemična bolezen srca), sistemski eritematozni lupus, razjeda na želodcu, aktivni avtoimunski procesi, periferna nevropatija. diazoksid(hiperstat) - Krvni tlak običajno ne pade pod normalno, ortostatska hipotenzija se ne razvije. Diazoksid je močan relaksant maternice. Mnogi bolniki z njegovo uporabo razvijejo prehodno hiperglikemijo. Kontraindikacije: diabetes mellitus, huda odpoved ledvic, disekcijska anevrizma aorte Minoksidil podobno delovanju kot apresin, vendar učinkovitejše. Kontraindikacije: ledvična odpoved. Arteriolni in venski dilatator natrijev nitroprusid(Niprid) pri intravenski uporabi daje hipotenzivni učinek zaradi širjenja perifernih žil in zmanjšanja perifernega upora ter neposrednega učinka na žilno steno arteriol in venule. Indikacije za uporabo natrijevega nitroprusida: hipertenzivna kriza, refraktorna (odporna) na konvencionalno terapijo arterijska hipertenzija. Uporablja se v bolnišnici. Kontraindikacije: koarktacija aorte, arteriovenski šanti.

Verapamil(Izoptin) ima manj izrazit hipotenzivni učinek v primerjavi s fenigidinom. Kontraindikacije: odpoved cirkulacije. Antagonist angiotenzina II kaptopril znižuje koncentracijo angiotenzina II in aldosterona v krvi, zagotavlja močan in dolgotrajen hipotenzivni učinek, zmanjša srčni utrip, poveča diurezo. Kontraindikacije: stenoza ledvične arterije, akutna ledvična odpoved 5. Antiadrenergična zdravila

ime: Klonidin (Clophelinum) Farmakološko delovanje: ima izrazit hipotenzivni (zniževanje krvnega tlaka) učinek; znižuje srčni utrip, deluje pomirjevalno (pomirjujoč učinek na centralni živčni sistem) in znižuje očesni tlak. Mehanizem delovanja je posledica stimulacije postsinaptičnih alfa2-adrenergičnih receptorjev zaviralnih struktur možganov in zmanjšanja simpatičnih impulzov v žile in srce. Indikacije za uporabo: Vse oblike arterijske hipertenzije (vztrajno zvišanje krvnega tlaka) in za lajšanje (odstranitev) hipertenzivnih kriz (hitro in močno zvišanje krvnega tlaka); v oftalmološki praksi - bolniki s primarnim glavkomom odprtega zakotja z zmerno zvišanim ali visokim očesnim tlakom in stabiliziranimi vidnimi funkcijami.

Neželeni učinki: Ob nenadni prekinitvi zdravila se lahko razvije hipertenzivna kriza (hitro in močno zvišanje krvnega tlaka). Suha usta, šibkost, zaspanost, pri velikih odmerkih - zaprtje, ortostatski kolaps (moster padec krvnega tlaka pri premikanju iz vodoravnega v navpični položaj). ime: pentamin (pentamin) Farmakološko delovanje: Ganglioblokator, blokira n-holinergične receptorje avtonomnih ganglijev (simpatičnih in parasimpatičnih). Ima depresiven učinek na karotidne glomerule in kromafinsko tkivo nadledvične žleze. V velikih odmerkih lahko blokira n-holinergične receptorje v skeletnih mišicah in centralnem živčnem sistemu. Ima hipotenzivni, arterio- in venodilatacijski učinek. Zmanjša izločanje kateholaminov s strani nadledvične žleze in oslabi refleksne presorne reakcije, kar povzroči tahikardijo, parezo akomodacije, midriazo, dilatacijo bronhijev, zmanjšano gibljivost prebavil in izločanje žlez, tonus mehurja. Indikacije za uporabo: Hipertenzija (vztrajno zvišanje krvnega tlaka) I, II stopnje in hipertenzivne krize (hitro in močno zvišanje krvnega tlaka).

Neželeni učinki: suha usta, šibkost, omotica, tahikardija, ortostatska hipotenzija, tahikardija, atonija črevesja in mehurja, pareza akomodacije, midriaza, injiciranje žil sklere Preveliko odmerjanje. Simptomi: znižanje krvnega tlaka, moten živčno-mišični prenos, paralitični ileus, atonična anurija.

fentolamin povzroči hiter vazodilatacijski učinek in izboljša prekrvavitev tkiv, predvsem mišic, kože, sluznic. Hkrati za kratek čas znižuje krvni tlak.

Indikacije za uporabo. fentolamin uporablja se za motnje periferne cirkulacije (Raynaudova bolezen, obliteracijski endarteritis, aterosklerotična gangrena), trofične razjede okončin, preležanine, ozebline. Poleg tega je fentolamin predpisan za hipertenzivne krize zaradi feokromocitoma (tumor nadledvične žleze), pa tudi za akutno srčno popuščanje z nevarnostjo pljučnega edema.

Neželeni učinki in zapleti. Pri uporaba fentolamina možna omotica, pordelost in srbenje kože, otekanje nosne sluznice, včasih slabost, bruhanje, driska. Ti pojavi niso nevarni in hitro minejo z zmanjšanjem odmerka. Včasih bolniki po injekcijah fentolamina razvijejo akutni padec krvnega tlaka, palpitacije, zlasti z ostro spremembo položaja telesa iz vodoravnega v navpičnico.

ime: Prazosin (Prazosinum) Farmakološko delovanje: Prazosin je hipotenzivno (zniževanje krvnega tlaka) zdravilo za zaviranje adrenergičnih receptorjev alfa, ki se uporablja pri hipertenziji (vztrajno zvišanje krvnega tlaka) in kongestivnem srčnem popuščanju. Za delovanje prazosina je značilna predvsem periferna vazodilatacija (vazodilatacija). Hkrati deluje arterio- in veno-razširjevalno (z nekoliko večjim učinkom na volumetrične, tj. venske žile), zato zmanjšuje venski pretok krvi v srce in olajša delo srca zaradi zmanjšanja perifernega upora, t.j. zmanjša pred- in postobremenitev (zmanjša končni diastolični tlak s širjenjem perifernih ven in zmanjšanjem pretoka krvi v desni atrij ter zniža krvni tlak v aorti z zmanjšanjem perifernega žilnega upora) na miokard (srčna mišica). Zdravilo ne povzroči zmanjšanja minutnega volumna. Za razliko od običajnih zaviralcev alfa, prazosin običajno ne povzroča tahikardije (hitro bitje srca). Indikacije za uporabo: Prazosin se uporablja za različne oblike arterijske hipertenzije (vztrajno zvišanje krvnega tlaka).

Neželeni učinki: Pri uporabi prazosina so poleg »fenomena prvega odmerka« možni tudi naslednji neželeni učinki: omotica, glavobol, nespečnost, šibkost, utrujenost, slabost, driska, zaprtje, suha usta. Običajno ti pojavi izginejo sami. Kljub selektivnemu blokirnemu učinku alfa-adrenergičnih receptorjev je v nekaterih primerih možno povečanje srčnega utripa. Obstajajo znaki, da se hipotenzivni učinek prazosina s starostjo povečuje v moči in trajanju, zato je treba odmerke skrbno izbrati za starejše in starejše.

ime: propranolol (propranolol) Farmakološko delovanje: Propranolol je zaviralec beta, ki deluje tako na beta kot na beta2-adrenergične receptorje (neselektivno delovanje). Z oslabitvijo učinka simpatičnih impulzov na beta-adrenergične receptorje srca Propranolol zmanjša moč in pogostost srčnih kontrakcij. Zmanjša kontraktilnost miokarda (srčne mišice) in količino srčnega utripa. Potreba miokarda po kisiku se zmanjša. Krvni tlak se pod vplivom propranolola zniža. Tonus bronhijev se poveča zaradi blokade beta2-adrenergičnih receptorjev. Zdravilo krepi spontane in inducirane kontrakcije maternice. Zmanjša krvavitev med porodom in v pooperativnem obdobju. Indikacije za uporabo: Propranolol se uporablja za zdravljenje koronarne srčne bolezni, srčnih aritmij in nekaterih oblik hipertenzije (trajno povišan krvni tlak). Zdravilo je učinkovito pri angini pektoris v mirovanju, predvsem pa pri angini pektoris pri naporu. Propranolol se kot antiaritmično sredstvo uporablja za sinusno in paroksizmalno tahikardijo (palpitacije), ekstrasistolo, atrijsko fibrilacijo in trepetanje. Zdravilo je indicirano za bolnike z ventrikularno ekstrasistolo po miokardnem infarktu. Pri sinusni tahikardiji običajno opazimo normalizacijo ritma, tudi v primerih odpornosti (odpornosti) na srčne glikozide. S hipertenzijo

Neželeni učinki: Pri uporabi propranolola so možni neželeni učinki v obliki navzee, bruhanja, driske (driske), bradikardije (redki pulz), splošne šibkosti, omotice; včasih opazimo alergijske reakcije (srbenje kože), bronhospazem. Možni pojavi depresije (depresivno stanje). V povezavi z blokado beta2-adrenergičnih receptorjev perifernih žil je možen razvoj Raynaudovega sindroma (zožitev lumna žil okončin).

atenolol

Farmakološko delovanje: Zdravilo ima kardioselektivno aktivnost glede na B-adrenergične receptorje, zdravilo nima simpatomimetičnih učinkov, ne blokira sproščanja mediatorja v sinaptično razpoko in ne zmanjša njegove količine v presinaptičnem delu. Nima stabilizacijskega učinka na citoplazmatske membrane. Zdravilo, že v majhnih odmerkih, lahko blokira B-adrenergične receptorje srca, medtem ko se raven kateholaminov zmanjša, kar posledično spodbuja tvorbo presnovkov ATP (zlasti cAMP). Z zmanjšanjem koncentracije ionov Ca2+ jemanje zdravila pomaga zmanjšati kontraktilnost miokarda, zmanjša srčni utrip, prevodnost in razdražljivost srčne mišice.

Indikacije za uporabo: Ishemična bolezen srca; angina pektoris, angina mirovanja, nestabilna angina pektoris (razen Prinzmetalove angine); Arterijska hipertenzija, hipertenzija, vključno s hipertenzivno krizo; Znižani mišični tonus na mitralni zaklopki, hiperkinetični srčni sindrom zaradi funkcionalnih motenj v srcu; Nevrocirkulacijske motnje s hipertenzivnimi zapleti; Senilni tremor, odtegnitveni tremor, esencialni tremor. Zdravljenje in preprečevanje: miokardni infarkt, vključno z vzdrževalno terapijo po akutnih stanjih; Aritmije različnih etiologij (vključno v ozadju anestezije, tirotoksikoze, miokardnega infarkta pri bolnikih, ki nimajo srčnega popuščanja); supraventrikularno in ventrikularna ekstrasistola, sinusna tahikardija, paroksizmalna atrijska tahikardija, druge vrste aritmij; Neželeni učinki: Ko je terapevtski odmerek presežen, se pogostost in resnost neželenih učinkov močno povečata. S strani centralnega živčnega sistema: šibkost, omotica, povečana utrujenost, zmanjšana koncentracija, poslabšanje spomina. Motnje spanja, tesnoba, depresija, halucinacije, konvulzije, tresenje. Zmanjšana aktivnost žlez zunanjega izločanja, oslabljena vidna funkcija. Kardiovaskularni sistem: bradikardija, aritmije, atrioventrikularna blokada, srčno popuščanje, hipotenzija, bolečine v prsnem košu, trombocitopenija, agranulocitoza. S strani prebavil: suha usta, bruhanje, slabost, bolečine v epigastriju, moteno blato, okvarjeno delovanje jeter. S strani dihalni sistem: kratka sapa, bronhospazem, laringospazem. Drugi neželeni učinki: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, kožne spremembe zaradi trofičnih motenj, hiperhidroza, miastenija gravis.

6. Miotropni vazodilatatorji

ime: Nitroglicerin (Nitroglicerinum) Farmakološko delovanje: Širi krvne žile (predvsem koronarne / srčne / arterije in možganske žile), sprošča gladke mišice prebavil, žolčevodov in drugih organov. Skupaj z zmanjšanjem odpornosti koronarnih in perifernih žil nitroglicerin zmanjša venski povratek krvi v srce, spodbuja prerazporeditev krvnega pretoka v miokard (srčna mišica) v korist žarišča ishemije in zmanjša žarišče ishemične poškodbe med miokardnim infarktom, poveča inotropno (kontraktilno) funkcijo miokarda. Tako kot drugi organski nitrati tudi nitroglicerin izboljša presnovne procese (presnovo) v miokardu, zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Indikacije za uporabo: Za lajšanje (odstranitev) napadov angine; včasih z diskinezijo (zmanjšano gibljivost) žolčevodov in embolijo (zamašitvijo) osrednje mrežnične arterije. Nitroglicerin se uporablja tudi za odpoved levega prekata, vključno z miokardnim infarktom.

Neželeni učinki: Pri uporabi nitroglicerinskih pripravkov se pogosto pojavi prehoden glavobol, možna je omotica, znižanje krvnega tlaka (zlasti v navpičnem položaju), v primeru prevelikega odmerjanja pa ortostatski kolaps (močan padec krvnega tlaka pri prehodu iz vodoravni do navpični položaj). Izogibajte se stiku z raztopinami nitroglicerina na koži, saj se zdravilo lahko absorbira in povzroči glavobol.

ime: dibazol (dibazol) Farmakološko delovanje: Dibazol - zdravilo skupine perifernih vazodilatatorjev. Zdravilo ima izrazit vazodilatacijski učinek, pomaga zmanjšati pritisk, ima antispazmodični učinek. Poleg tega jemanje zdravila vodi do izboljšanja funkcije hrbtenjača in prispeva k obnovi funkcionalne aktivnosti perifernih živcev. Dibazol spodbuja sintezo interferona, zaradi česar ima zmeren imunostimulacijski učinek. Po peroralni uporabi se zdravilo dobro absorbira v prebavnem traktu. Presnova se s tvorbo dveh glavnih presnovkov. Terapevtski učinek zdravila se razvije v 30-60 minutah in traja 2-3 ure. Izloča se predvsem preko ledvic, majhen del zdravila se izloča skozi črevesje. Indikacije za uporabo: Zdravilo je namenjeno za zdravljenje bolnikov, ki trpijo zaradi krčev gladke mišične plasti krvne žile, tudi v obdobju poslabšanja hipertenzije. Zdravilo se uporablja za lajšanje krčev gladkih mišic notranjih organov, tudi pri bolnikih z razjedami na želodcu, črevesnimi kolikami. Zdravilo je predpisano tudi bolnikom z boleznimi živčnega sistema, zdravilo je najučinkovitejše pri bolnikih s sindromom ohlapne paralize in bolnikih v fazi okrevanja bolezni živčnega sistema.

Neželeni učinki: bolniki običajno dobro prenašajo zdravilo, v posameznih primerih so opazili razvoj arterijske hipotenzije, motnje EKG, omotico in alergijske kožne reakcije. Pri uporabi zdravila v obliki raztopine za parenteralno uporabo se lahko na mestu injiciranja pojavi bolečina.

Hidralazin

Zdravilne lastnosti. Lajša krče majhnih arterij, znižuje krvni tlak; poveča srčni utrip, poveča srčni utrip; izboljša pretok krvi v ledvicah in možganih.

Indikacije za uporabo. Različne oblike arterijske hipertenzije, vključno s hipertenzivno krizo.

Stranski učinki. Možni so glavobol, omotica, povečan srčni utrip, bolečine v srcu, povečano potenje, slabost, bruhanje, solzenje, edem in eritematozni izpuščaji. Pri dolgotrajni uporabi hidralazina se lahko razvije sindrom, ki spominja na eritematozni lupus.

ime: Magnezijev sulfat (Magniisulfas) Farmakološko delovanje: Magnezijev sulfat ima večplasten učinek na telo. Zdravilo zmanjša razdražljivost dihalnega centra, veliki odmerki zdravila pri parenteralni uporabi (obhodi prebavni trakt) lahko zlahka povzročijo paralizo dihanja. Krvni tlak se nekoliko zniža zaradi splošnega pomirjevalnega učinka zdravila; ta učinek je bolj izrazit pri hipertenziji (vztrajno zvišanje krvnega tlaka). Magnezijev sulfat se izloča z ledvicami, v procesu izločanja se poveča diureza (uriniranje). Pri parenteralnem dajanju ima magnezijev sulfat pomirjujoč učinek na centralni živčni sistem. Glede na odmerek lahko opazimo pomirjevalni (pomirjevalni), hipnotični ali narkotični učinek. Indikacije za uporabo: Hipertenzija, predvsem pri hipertenzivnih krizah (hitro in močno zvišanje krvnega tlaka).

Neželeni učinki: parenteralno (obhod prebavila) magnezijev sulfat uporabljamo previdno, saj obstaja možnost depresije dihanja. Raztopine se počasi injicirajo v veno. Pri depresiji dihanja se kalcijev klorid (5-10 ml 10% raztopine) injicira v veno kalcija, vdihne se kisik ali ogljik (mešanica kisika in ogljikovega dioksida) in izvede se umetno dihanje.

7 Kalcijevi antagonisti (nefedipin, verapamil, amlodipin) Mehanizem delovanja, farmakološki učinki, indikacije in neželeni učinki.

Nifedipin (Nifedipin) Farmakološki učinek: ima šibko antiaritmično aktivnost , y zmanjša periferni žilni upor in bistveno znižuje krvni tlak.

Mehansko delovanje Tako kot verapamil in drugi antagonisti kalcijevih ionov tudi nifedipin širi koronarne in periferne (predvsem arterijske) žile, ima negativen inotropni učinek in zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku. Za razliko od vere pamila nima depresivnega učinka na prevodni sistem srca in ima šibko antiaritmično aktivnost.

Indikacije za uporabo: Nifedipin (fenigidin) se uporablja kot antianginalno sredstvo pri ishemični bolezni srca z napadi angine, za znižanje krvnega tlaka z različne vrste hipertenzija, vključno z ledvična hipertenzija. Obstajajo znaki, da nifedipin (in verapamil) pri nefrogeni hipertenziji upočasnjuje napredovanje ledvične odpovedi. Uporablja se tudi v kompleksni terapiji kroničnega srčnega popuščanja. Prej je veljalo, da nifedipin in drugi antagonisti kalcijevih ionov niso indicirani pri srčnem popuščanju zaradi negativnega inotropnega učinka.

Stranski učinki: Nifedipin se na splošno dobro prenaša. Sorazmerno pogosti pa so pordelost obraza in kože zgornjega dela telesa, glavobol, verjetno povezan z zmanjšanjem tonusa možganskih (možganskih) žil (predvsem kapacitivnih) in njihovim raztezanjem zaradi povečanega pretoka krvi skozi arteriovenske anastomoze. (povezave arterije in vene). V teh primerih se odmerek zmanjša ali se zdravilo vzame po obroku. Pojavijo se lahko tudi palpitacije, slabost, omotica, oteklina spodnjih okončin, hipotenzija (zniževanje krvnega tlaka), zaspanost.

Verapamil. Zaviralci kalcijevih kanalčkov

Mehansko delovanje Blokira kalcijeve kanale (deluje z znotraj celična membrana) in zniža transmembranski kalcijev tok. Interakcija s kanalom je odvisna od stopnje depolarizacije membrane: učinkoviteje blokira odprte kalcijeve kanale depolarizirane membrane. V manjši meri vpliva na zaprte kanale polarizirane membrane in preprečuje njihovo aktivacijo.

farmakološki učinek - antianginalno, hipotenzivno, antiaritmično.

Aplikacija

Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija (razen sindroma WPW), sinusna tahikardija, atrijska ekstrasistola, atrijska fibrilacija in trepetanje, angina pektoris (vključno s Prinzmetalovo, napetostno, poinfarktno), arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, idiopatska hipertrofična stenopatija, suba.

Neželeni učinki verapamila

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipotenzija, bradikardija (sinus), AV blokada, pojav simptomov srčnega popuščanja (pri uporabi v velikih odmerkih).

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol, omotica, živčnost, letargija, zaspanost, šibkost, utrujenost, parestezije.

Iz prebavnega trakta: slabost, dispepsija, zaprtje; redko - hiperplazija dlesni, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, alkalna fosfataza.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus; redko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Drugo: zardevanje kože obraza, bronhospazem (z intravenskim dajanjem), periferni edem, zelo redko - ginekomastija, povečano izločanje prolaktina (izolirani primeri).

Amlodipin (Amlodipin) \

Mehansko delovanje

Eden od regulacijskih mehanizmov v celicah in tkivih je sprememba koncentracije ionov Ca2+ v citoplazmi in medcelični tekočini. V tem primeru se izmenjava izvaja po posebnih kanalih v celičnih membranah, jih je 6 vrst in so lokalizirane v različnih organih in tkivih.

Pharm.effect

Zdravilo ima šibek diuretični učinek (pospešuje glomerularno filtracijo in izločanje natrija iz telesa). Spodbuja proizvodnjo dušikovega oksida, ima antioksidativne sposobnosti.

Indikacije za uporabo: Zdravilo se uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije pri odraslih (dovoljena je tako monoterapija z amlodipinom kot njegova kombinacija z drugimi antihipertenzivi). Za zdravljenje angine pri naporu je Prinzmetalova angina (vazospastična angina), vključno s terapijo, indicirana v primerih, ko nitrati in B-blokatorji nimajo pričakovanega učinka. Zdravljenje koronarne bolezni srca, vključno s kronično. Zdravilo se lahko uporablja pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem in bronhialno astmo.

Stranski učinki: S strani srčno-žilnega in hematopoetskega sistema: zasoplost, otekanje okončin, hiperemija zgornjega dela obraza in telesa, bolečine v prsnem košu, hipotenzija, migrena, ekstrasistola, možne motnje srčnega ritma. Trombocitopenija, levkopenija, hiperglikemija. S strani centralnega živčnega sistema: omotica, utrujenost, glavobol, motnje spanja in budnosti. Konvulzije, tremor, astenija, izguba zavesti, parestezija, živčnost, depresija, povečana anksioznost, apatija, amnezija. Iz prebavil: bolečine v epigastrični regiji, slabost, bruhanje. Spremembe v aktivnosti jetrnih encimov, zvišanje ravni bilirubina, suha usta, motnje blata, napenjanje, povečan apetit, gastritis, pankreatitis. Drugo: kršitev uriniranja, kršitev spolne funkcije, razvoj patologij sklepov, možna je miastenija gravis. Dermatitis, pruritus, urtikarija, eritematozni izpuščaj. Možna okvara vida (vključno z motnjo akomodacije, bolečinami v očeh, diplopijo, konjunktivitisom), zvonjenjem v ušesih, spremembami telesne temperature, krvavitvami iz nosu, povečanim znojenjem.

8. Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE).

: kaptopril, enalapril. Zaviralci angiotenzinskih receptorjev: Losartan. Mehanizem delovanja, učinki na farmi, indikacije in neželeni učinki.

Captopril

farmakološki učinek - hipotenzivno, vazodilatacijsko, kardioprotektivno, natriuretično.

Mehansko delovanje Zavira ACE, preprečuje prehod angiotenzina I v angiotenzin II (ima vazokonstriktorski učinek, spodbuja sproščanje aldosterona) in preprečuje inaktivacijo endogenih vazodilatatorjev - bradikinina in PGE 2. Poveča aktivnost kalikrein-kininskega sistema, poveča sproščanje biološko aktivne snovi(PGE 2 in PGI 2, endotelijski sproščujoči in atrionatriuretični faktor), ki imata natriuretični in vazodilatacijski učinek, izboljšata ledvični pretok krvi.

V 1 tableti - verapamil hidroklorid 40 mg ali 80 mg.

Pšenični škrob, laktoza, silicijev dioksid, MCC, magnezijev stearat, smukec - pomožne sestavine.

Oblika sproščanja Verapamil

• obložene tablete 40 mg in 80 mg;
• raztopina za intravensko dajanje 2,5%;
• tablete s podaljšanim delovanjem 240 mg;
• dražeje 40 mg in 80 mg.

farmakološki učinek

Antiaritmično, antianginozno.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakološka skupina zdravil, v katero spada Verapamil - blokatorji kalcijevih kanalčkov . Imajo antiaritmične, hipotenzivne in antiangialne učinke. Mehanizem delovanja je povezan z blokado "počasnih" kalcijevih kanalčkov, ki se nahajajo v celicah miokarda, prevodnem sistemu srca in žilnih gladkih mišičnih celicah. Poleg tega se ti kanali nahajajo v gladkih mišicah. sečila, bronhije in maternico. Zaradi blokade se patološko povečan tok kalcijevih ionov v celice normalizira. Z zmanjšanjem transmembranskega vnosa Ca2+ v kardiomiocite zdravilo zmanjša moč miokardnih kontrakcij in srčni utrip, posledično pa se zmanjša potreba miokarda po kisiku.

Zmanjša tonus mišic žilne stene in povzroča predvsem dilatacijo arteriola , kar pomeni zmanjšanje upora v velikem krogu in zmanjšanje naknadne obremenitve. Prav tako poveča koronarni pretok krvi. Upočasni AV prevodnost, zavira avtomatizem sinusnega vozla, kar omogoča uporabo za zdravljenje supraventrikularne aritmije .

Verapamil ima izrazitejši učinek na prevodni sistem (sinusno in atrioventrikularno vozlišče), učinek na žile pa je manj izrazit. Izboljša izločevalno funkcijo ledvic. Ne smemo pozabiti, da zdravilo poslabša odpoved srca , izzove izrazito bradikardija in atrioventrikularni blok .

Farmakokinetika

Skoraj popolnoma se absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija v krvi se določi po 1-2 urah. 90% se veže na krvne beljakovine. Hitro se presnavlja v jetrih. S tečajnim zdravljenjem se učinek poveča, kar je povezano s kopičenjem zdravila in njegovega presnovki .

Razpolovna doba izločanja pri enkratnem odmerku je 3-6 ur, dolgotrajna pa do 12 ur. Izloča se skozi ledvice (približno 74%).

Indikacije za uporabo Verapamil

• ;
• stabilen ;
• angina pektoris s supraventrikularnimi aritmijami;
• supraventrikularna ekstrasistola ;
• atrijska tahiaritmija ;
• hipertenzivna kriza (v / v aplikaciji);
• arterijska hipertenzija .

Kontraindikacije

• huda bradikardija ;
• huda disfunkcija LV;
• AV blok II-III stopnje;
• preobčutljivost;
• arterijska hipotenzija ;
• SSSU;

Previdno predpisano, ko bradikardija , AV blokada I stopnja, sinoatrijska blokada, CHF, pri starejših, z jetrno in/ali ledvično odpovedjo.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki:

• bradikardija ;
• izrazito znižanje krvnega tlaka;
• slabost , ;
• pordelost obraza;

Manj pogosti neželeni učinki:

• hiperplazija dlesni ;
• živčnost;
• utrujenost;
• letargija;
• , izpuščaj;
• AV blokada III stopnje s hitrim vklopom / vnosom;
• , trombocitopenija ;
• galaktoreja , ginekomastija ;
• periferni edem;
• pljučni edem .

Navodila za uporabo verapamila (način in odmerek)

Verapamil tablete, navodila za uporabo

Tablete z običajnim trajanjem delovanja se jemlje peroralno pred obroki, 40-80 mg trikrat na dan z in. Pri visok krvni pritisk - v 2 odmerkih, medtem ko lahko dnevni odmerek doseže 480 mg. Dnevni odmerek za otroke, mlajše od 5 let, je 40-60 mg.

Razširjene oblike z arterijska hipertenzija zjutraj predpiše 240 mg. Priporočljivo je začeti zdravljenje z manjšim odmerkom - 120 mg 1-krat na dan. Nato se po 2 tednih odmerek poveča. Možno ga je povečati na 480 mg na dan v dveh odmerkih po 12 urah. Odmerek ne sme presegati 480 mg na dan, če obstaja vprašanje o dolgotrajnem zdravljenju.

Za cupping hipertenzivna kriza Verapamil se uporablja intravensko v odmerku 5-10 mg. V primeru paroksizmalne aritmije se daje tudi intravensko v curku v odmerku 5-10 mg. Večkrat v istem odmerku po 20-30 minutah, če ni učinka. Za vzdrževalno terapijo preidejo na intravensko dajanje po kapljicah v raztopini. Enkratni odmerek za intravensko dajanje za otroke od 1 do 5 let je 2-3 mg.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje se manifestira bradikardija , AV blokada in SA blokada , znižanje krvnega tlaka, asistola .

Zdravljenje se začne z izpiranjem želodca, jemanjem sorbenti . Ko je prevodnost motena, jih dajemo intravensko izoprenalin , 10 % raztopina, raztopine, ki nadomeščajo plazmo. Priporočljiv je umetni srčni spodbujevalnik. Za zvišanje krvnega tlaka je predpisano alfa-agonisti .

Interakcija

Zaviralci CYP3A4 zmanjšajo koncentracijo verapamil , povečanje njegove koncentracije v plazmi pa povzroči sok grenivke. Zdravilo poveča koncentracijo v plazmi karbamazepin , ciklosporin , teofilin , kinidin , srčni glikozidi in etanol. Poveča tveganje za nevrotoksične učinke pripravkov Li+.

Pri nefropatija blage resnosti, se lahko uporablja monoterapija z verapamilom, s preeklampsija - kompleksna terapija, ki poleg antikonvulzivnega, hipotenzivnega in diuretičnega učinka vključuje Verapamil 80 mg na dan in druga zdravila.

Terapevtske indikacije:

• Aritmije (še posebej supraventrikularna tahikardija ).
• Arterijska hipertenzija . To je eno izmed antihipertenzivov, ki se uporablja med nosečnostjo in se lahko uporablja dlje časa, vendar se le redko uporablja kot osnovno antihipertenzivno zdravilo pri nosečnicah.
• angina pektoris .

Pregledi zdravila Verapamil med nosečnostjo kažejo, da je zdravilo učinkovito, dobro prenaša v terapevtskih odmerkih in nima škodljivega učinka na plod.

• « ... Pri jemanju Giniprala se je pojavila tahikardija, zato je bilo to zdravilo tudi predpisano. Pila sem zelo dolgo, skoraj do poroda. Otrok se je rodil zdrav»;
• « ... Pila sem od 28. do 32. tedna z Ginipralom, saj sva z otrokom imela tahikardijo».

Analiza izidov nosečnosti pri ženskah, ki so prejemale to zdravilo v prvem trimesečju, ni pokazala povečanja pogostosti prirojenih anomalij pri plodu zaradi njegovega vnosa. Pri otrocih žensk, ki so zdravilo prejele v II in III trimesečja prav tako niso ugotovili neželenih učinkov.

Analogi verapamila

Sinonimi tega zdravila, ki imajo enako učinkovino:, Caveril , .

Analogi verapamila so zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki imajo podoben učinek: Gallopamil , Nifedipin Retard , Nikardipin , Riodipin , .

Mnenja o Verapamilu

Za kaj so tablete Verapamil? Indikacije za uporabo Verapamila vključujejo zdravljenje stabilne angina pektoris , arterijska hipertenzija , aritmije zlasti v kombinaciji z obstruktivno pljučno boleznijo. Zdravilo je učinkovito tudi pri preprečevanju ponovitev. Lahko se kombinira z nitrati.

Ocene o Verapamilu na forumih kažejo, da je bilo zdravilo najpogosteje predpisano v kombinaciji paroksizmalna supraventrikularna tahikardija in atrijska fibrilacija od arterijska hipertenzija .

Vsi pregledi se nanašajo na dejstvo, da je zdravilo poceni in učinkovito:

• « … Zdravilo je učinkovito, zato ga lahko varno priporočam vsem»;
• « ... Uporabljam ga že več kot eno leto, jemljem ga skupaj z Enapom. Znebil se ekstrasistol, dosegel normalen krvni tlak»;
• « ... Že vrsto let jemljem z aritmijo 40 mg 2-krat. Okvare se sicer dogajajo, vendar manj pogosto kot prej.»;
• « ... Verapamil je moje "namizno" zdravilo. Zaskrbljen zaradi močnega srčnega utripa (100 - 130). Dobro pomaga in je zelo poceni.»;
• « … Zaradi rednega jemanja verapamila so napadi angine minili».

V porodniški praksi se to zdravilo uporablja tudi za tahikardija , motnje ritma pri nosečnicah, da se zmanjša tonus maternice.

Mnenja o Verapamilu med nosečnostjo so drugačna:

• « ... Nisem čutil nobene koristi - huda zgaga in glavobol se je pravkar začel»;
• « … Brez koristi, šibkost in vrtoglavica»;
• « ... V drugem trimesečju se je pojavila tahikardija, po jemanju je postalo lažje in otrok je postal mirnejši».

Neželeni učinki, ki jih najpogosteje povzroča to zdravilo, so bradikardija , zaprtje , nalivi krvi v obraz.

Cena verapamila, kje kupiti

V kateri koli lekarni lahko kupite vse oblike zdravila. Za nakup potrebujete recept v latinščini. Cena Verapamila v tabletah po 40 mg se giblje med 30-51 rubljev, tablete s podaljšanim sproščanjem po 240 mg lahko kupite za 153-194 rubljev, 10 ampul raztopine za injiciranje pa za 40-71 rubljev.

• Internetne lekarne v Rusiji Rusija
• Internetne lekarne v Ukrajini Ukrajina
• Internetne lekarne v Kazahstanu Kazahstan

ZdravCity

Zavihek Verapamil. p.p.o. 40 mg n50 Ozon LLC

Zavihek Verapamil. na. retard 240 mg n20 Alkaloid AO

Zavihek Verapamil. p/o 80 mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Zavihek Verapamil. po 40 mg n30 Alkaloid AO

Verapamil spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Uporablja se pri zdravljenju srčne ishemije, vključno z:

• stabilna angina pektoris;
• angina mirovanja;
• vazospastična angina;
• angina pektoris postinfarktna;
• atrijska fibrilacija;
• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija.

Način uporabe

Odmerek zdravila Verampil je izbran za vsakega bolnika posebej. Zdravilo vzemite po obroku (možno med obrokom), pogoltnite v celoti, brez žvečenja, vendar z vodo (ne morete piti grenivkinega soka).

1. Odmerjanje za odrasle in mladostnike, ki tehtajo 50 kg ali več, s koronarno arterijsko boleznijo, supraventrikularno paroksizmalno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo je priporočeno 120-480 mg, razdeljeno na 3 ali 4 odmerke. Največji odmerek na dan = 480 mg. Dnevni odmerek za arterijsko hipertenzijo = od 120 do 360 mg v 3 deljenih odmerkih.
2. Otroci, mlajši od 6 let, so predpisani za motnje ritma. Na dan se priporoča od 80 do 120 mg za 2-3 odmerke.
3. Otrokom, starim od 6 do 14 let, je Verampil predpisan samo za nenormalne srčne ritme. Dnevni odmerek = 80-360 mg, razdeljen na 2-4 krat.
4. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je odmerek nastavljen previdno, začenši z minimalnim. Na primer, 2-3 krat na dan dajte 40 mg (80-120 mg na dan).

Verampila se ne sme predpisovati 7 dni po miokardnem infarktu. Ob koncu zdravljenja se zdravilo postopoma ukinja.

Obrazec za sprostitev. Sestava

Verampil se proizvaja v obliki dražejev, kapsul, raztopine za intravensko dajanje, obloženih tablet.

Sestava zdravila vključuje:

• verapamil hidroklorid;
• Pomožne snovi: škrob, disubstituirani Ca fosfat, butilhidroksianizol, prečiščen smukec, Mg stearat, želatina, metil paraben, titanov dioksid, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Ugodne lastnosti

Zdravilo verampil ima antianginalne in antiishemične učinke pri različnih oblikah koronarne bolezni. Verampil ima naslednje uporabne lastnosti:

• sposoben blokirati transmembranski pretok Ca ionov v celicah srca in v mišicah krvnih žil;
• zmanjša potrebo srčne mišice po kisiku, saj vpliva na energijsko potratne presnovne procese v miokardu in zmanjša naknadno obremenitev;
• poveča koronarni pretok krvi, saj pride do širjenja koronarnih žil;
• ima antihipertenzivni učinek z zmanjšanjem OPSS;
• prispeva k normalizaciji sinusnega ritma in normalizira srčni utrip.
• vzdržuje normalen krvni tlak.

Stranski učinki

S strani srca in ožilja:

• sinusna bradikardija, AV blok I, II, III stopnje;
• periferni edem;
• ustavitev sinusnega vozlišča;
• tahikardija, palpitacije, vročinski utripi,
• arterijska hipotenzija;
• pojav ali poslabšanje srčnega popuščanja.

Iz gastrointestinalnega trakta:

• slabost, zaprtje, bruhanje;
• nelagodje, bolečine v trebuhu,
• črevesna obstrukcija;
• gingivitis in krvavitev dlesni.

Nevrološke motnje:

• glavobol, omotica;
• ekstrapiramidne motnje;
• parestezija, tremor.

Slušni organi in vestibularni aparat:

• tinitus;
• vrtoglavica.

Prevleke za kožo:

• Stevens-Johnsonov sindrom;
• polimorfni eritem;
• izpuščaj makulopapulozni izpuščaj;
• srbenje, alopecija, urtikarija purpura.

Iz reproduktivnega sistema:

• erektilna disfunkcija;
• gilekomastija, galaktoreja.

Mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo:

• mišična oslabelost;
• mialgija;
• artralgija.

Imunski sistem:

• preobčutljivost;
• angioedem.

Možne so spremembe laboratorijskih parametrov: povečanje aktivnosti jetrnih encimov in prolaktina v krvi. Poročali so o tetraparezi, povezani s kompleksno uporabo verapamila in kolhicina. Zato njihova kombinacija ni priporočljiva.

Kontraindikacije

• preobčutljivost na sestavine zdravila;
• začetna faza miokardni infarkt + zapleti;
• kardiogeni šok;
• sindrom oslabelosti sinusnega vozla, AV blok II in III stopnje (razen implantiranih umetnih srčnih spodbujevalnikov);
• sinoatrijska blokada;
• Wolff-Parkinson-White sindrom;
• atrijska fibrilacija + prisotnost WPW sindroma;
• skupaj z zdravilom je nemogoča sočasna uporaba intravenskih β-blokatorjev (razen v primerih intenzivna nega);
• ne morete uporabljati verapamila v prvi polovici leta nosečnosti, v zadnjem trimesečju - v nujnih primerih na priporočilo zdravnika;
• Med dojenjem lahko Verampil v majhnih količinah prodre v materino mleko, uporablja se le v skrajnem primeru.

Interakcija z drugimi zdravili

Med interakcijo z Verapamilom:

• Zaviralce CYP3A4 lahko spremlja zvišanje ravni verapamila v krvi, interakcije z induktorji CYP3A4 pa povzročijo znižanje ravni verapamila v plazmi;
• z zdravili proti aritmiji in b-blokatorji: povečano srčno-žilno delovanje;
• kinidin: zmanjšan očistek kinidina;
• flekainidin: ne vpliva na očistek verapamila v krvi;
• metoprolol: poveča AUC metoprolola in Cmax pri bolnikih z angino pektoris;
• propranolol: povečana AUC in Cmax propranolola pri bolnikih z angino pektoris;
• diuretiki, antihipertenzivi, vazodilatatorji: povečan hipotenzivni učinek;
• terazosin in prazosin: dodaten hipotenzivni učinek, povečana AUC terazosina in Cmax;
• protivirusna sredstva: povečane plazemske koncentracije verapamila;
• karbamazepin: zvišanje ravni karbamazepina, pojav nevrotoksičnih stranskih učinkov zdravila karbamazepin;
• litij: povečana nevrotoksičnost litija;
• protimikrobna sredstva(telitromicin, eritromicin, klaritromicin): možno je zvišanje ravni verapamila;
• kolhicin: Kombinacija z verapamilom ni priporočljiva zaradi povečane izpostavljenosti kolhicinu.
• sulfinpirazon: trikratno povečanje očistka verapamila, povečanje biološke uporabnosti za več kot 60 %. Hipotenzivni učinek se lahko zmanjša;
• živčno-mišični blokatorji: njihovo delovanje se lahko poveča;
• acetilsalicilna kislina: možna krvavitev;
• etanol: povečan etanol v krvi;
• Zaviralci reduktaze HMG-CoA: zdravljenje MG-CoA reduktaze pri bolnikih, ki jemljejo verapamil, je treba začeti z majhnimi odmerki, ki jih postopoma povečujemo. Odmerek je treba izbrati glede na koncentracijo holesterola v krvi;
• atorvastatin: koncentracije atorvastatina se lahko povečajo;
• lovastatin: koncentracije lovastatina se lahko povečajo;
• simvastatin: povečana AUC simvastatina, povečana Cmax simvastatina;
• digoksin: pri nebolnih se poveča Cmax digoksina, CSS, AUC;
• digitoksin: zmanjšan očistek digitoksina;
• cimetidin: AUC verapamila se poveča z zmanjšanjem njegovega očistka;
• antidiabetična zdravila (gliburid): povečana Cmax gliburid, AUC;
• teofilin: zmanjšan očistek;
• imipramin: povečana AUC;
• doksorubicin: povečana AUC in Cmax doksorubicina v krvi pri bolnikih z drobnoceličnim pljučnim rakom.
• fenobarbital: 5-krat poveča očistek verapamila;
• buspiron: povečanje AUC in C max;
• midazolam: povečanje AUC in Cmax;
• almotriptan: povečanje AUC in Cmax;
• imunološka zdravila: Sirolimus, Everolimus, Takrolimus: možno je povečanje ravni teh zdravil;
• sok grenivke: povečata se AUC in C max verapamila, razpolovna doba in ledvični očistek se ne spremenita;
• Hypericum vulgaris: AUC verapamila se zmanjša z zmanjšanjem C max.

Video

Oglejte si videoposnetek o nevarnostih napačne kombinacije verapamila z zaviralci beta.

Vsebina

Trenutno je ogromno število zdravila pred različnimi boleznimi, a navadni ljudje brez medicinska izobrazba z njimi se je lahko zelo težko spopasti. Mnogi strokovnjaki predpisujejo Verapamil - navodila za uporabo, ki pojasnjujejo, za kaj je to zdravilo predpisano, kakšen učinek ima. Če boste kupili in uporabljali to zdravilo, preberite o vseh njegovih lastnostih.

Kaj je Verapamil

To zdravilo spada v skupino antiaritmikov, antianginalnih. Verapamil je počasen zaviralec kalcijevih kanalčkov. Njegovo delovanje je usmerjeno v upočasnitev srčnega utripa in zmanjšanje obremenitve srca. Zdravilo se prodaja na recept, kot je navedeno v navodilih za uporabo. Zdravilo je predpisano za različne patologije žilne narave, nekatere vrste aritmije.

Sestava

Zdravilo Verapamil je na voljo v tabletah, dražejih in ampulah. Sestava je odvisna od oblike, ki jo izberete. Ena dražeja zdravila vsebuje:

• 40 ali 80 mg verapamil hidroklorida;
• krompirjev škrob, polietilen glikol, laktoza, parafin, avicel, polividon K 25, magnezijev stearat, smukec, arabska guma, silicijev dioksid, želatina, saharoza.

Ena tableta zdravila vsebuje:

• 40, 80, 120 ali 240 mg verapamil hidroklorida;
• metilparaben, indigo karmin, dvobazni kalcijev fosfat, želatina, hidroksipropil metilceluloza, magnezijev stearat, škrob, butilhidroksianizol, prečiščen smukec, titanov dioksid.

2 ml ampula vsebuje:

• 5 mg verapamil hidroklorida;
• citronska kislina monohidrat, voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodikova kislina.

Obrazec za sprostitev

Lahko kupite te vrste zdravil:

1. Verapamil filmsko obložene tablete s koncentracijo 40, 80, 120 mg. 10 kosov v pretisnem omotu. 2, 5 ali 10 plošč v eni škatli.
2. Verapamil v 2 ml ampulah. 10 kosov v paketu.
3. Verapamil retard. Dolgo delujoče tablete z odmerkom 240 mg. 20 kosov v paketu.
4. Dragee z odmerkom zdravila 40 ali 80 mg. 20, 30 ali 50 kosov v pakiranju.

Mehanizem delovanja

Zdravilo blokira kalcijeve kanale. To zagotavlja tri učinke:

• koronarne žile se razširijo;
• krvni tlak se zmanjša;
• srčni utrip normalizira.

Zahvaljujoč zdravilu se miokard manj pogosto skrči. Zdravilo zmanjša tonus gladkih mišic perifernih arterij in celoten žilni upor. To zagotavlja padec krvnega tlaka. Vpliv na atrioventrikularno vozlišče in obnova sinusni ritem Verapamil ima antiaritmični učinek. Zdravilo zavira adhezijo trombocitov in ne povzroča odvisnosti. Intenzivna presnova, najvišja koncentracija v krvni plazmi po 1-2 urah, izločanje iz telesa je hitro.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Verapamil lahko predpiše v naslednjih primerih:

• angina pektoris;
• arterijska hipertenzija;
• tahikardija: sinusna, atrijska, supraventrikularna;
• hipertenzivna kriza;
• primarna hipertenzija;
• supraventrikularna ekstrasistola;
• vazospastična angina;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• bolezen koronarnih arterij;
• trepetanje in atrijska fibrilacija;
• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• stabilna angina pektoris;
• atrijska tahiaritmija.

Navodila za uporabo zdravila Verapamil

Ne more biti enotnih navodil za uporabo zdravila, zato bodo v nadaljevanju obravnavane najpogostejše možnosti. Verapamil - navodila za uporabo, ki so vedno podrobna v opombi, vam mora predpisati zdravnik. Oblika predpisanega zdravila, odmerek in shema uporabe so odvisni od starosti bolnika, njegove diagnoze, katera zdravila bo dodatno jemal.

Tablete

Zdravilo v tej obliki se zaužije s hrano ali nekaj minut po tem, speremo z majhno količino čiste negazirane vode. Možnosti odmerjanja in trajanja zdravljenja z verapamilom:

1. Odrasli in mladostniki, ki tehtajo več kot 50 kg, 40-80 mg 3-4 krat na dan z enakim intervalom. Odmerek se lahko poveča, vendar ne sme preseči 480 mg.
2. Otrok, mlajši od 6 let z motnjo srčnega ritma, 80-120 mg verapamila, razdeljen na 3 odmerke.
3. Otroci, stari 6-14 let, 80-360 mg v 2 odmerkih.
4. Verapamil s podaljšanim sproščanjem predpiše le lečeči zdravnik. Pogostost sprejema se zmanjša.

V ampulah

Pravila za uporabo Verapamila, navedena v navodilih:

1. Zdravilo se daje intravensko skozi kapalko, počasi, še posebej, če je bolnik starejši. 2 ml zdravila razredčimo s 100 ml raztopine natrijevega klorida 0,9%.
2. Za zaustavitev motenj srčnega ritma je priporočljivo uporabiti 2-4 ml Verapamila (1-2 ampule). Jet injekcija skozi veno.
3. Zdravljenje otrok do enega leta se izvaja v izjemnih primerih glede na vitalne indikacije. Odmerek se izračuna individualno, ob upoštevanju teže, starosti in drugih značilnosti.
4. Otrokom, starim od 1 do 5 let, dajemo 0,8-1,2 ml Verapamila intravensko.
5. Pri starosti 6-14 let je predpisano 1-2 ml zdravila.

Med nosečnostjo

V skladu z navodili je uporaba Verapamila pri dekletih v "zanimivem položaju" priporočljiva za:

• tveganje za prezgodnji porod (v kombinaciji z drugimi zdravili);
• ishemična srčna bolezen;
• placentna insuficienca;
• zdravljenje in preprečevanje aritmij;
• nefropatija pri nosečnicah;
• hipertenzija (vključno s krizo);
• različni tipi angina pektoris;
• idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• blokira stranske učinke zdravil, ki povečajo srčni utrip (na primer Ginipral).

Odmerjanje med nosečnostjo:

1. 40-80 mg 3-4 krat na dan. Bolje je, da odmerka ne povečate.
2. Največ 120-160 mg na odmerek.

Posebnosti:

1. Sprejem v prvem trimesečju le ob strogih indikacijah.
2. Priporočljivo je, da začnete piti Verapamil od 20-24 tednov nosečnosti.
3. Prenehajte jemati 1-2 meseca pred porodom.

Stranski učinki

Pri jemanju verapamila se lahko v telesu pojavijo atipične reakcije, zlasti če je dovoljeno preveliko odmerjanje. Pri uporabi se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

1. Srčno-žilni sistem in kri. Arterijska hipotenzija, simptomi srčnega popuščanja, sinusna bradikardija, tahikardija. Redki neželeni učinki: angina pektoris, srčni infarkt, aritmija.
2. Prebavni sistem. Slabost, driska, zaprtje, krvavitev in boleče dlesni, povečan apetit.
3. Živčni sistem. Omotičnost, težave pri požiranju, glavobol, tresenje prstov, omedlevica, omejena gibljivost, tesnoba, premikanje hoje, letargija, ataksija, utrujenost, obraz podoben maski, astenija, depresija, zaspanost.
4. alergijske reakcije. Eksudativni eritem, srbenje in izpuščaj na koži, hiperemija.
5. Drugo. Povečanje telesne mase, pljučni edem, agranulocitoza, izguba vida, ginekomastija, artritis, hiperprolaktinemija, artritis, galaktoreja.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Verapamil je prepovedana, če:

• huda arterijska hipotenzija;
• preobčutljivost na snovi v sestavi;
• AV blokada 2-3 stopinje;
• obdobje laktacije;
• kardiogeni šok;
• huda stenoza ustja aorte;
• miokardni infarkt;
• sindrom bolnega sinusa;
• zastrupitev z digitalisom;
• sinoatrijska blokada;
• trepetanje in atrijska fibrilacija;
• huda bradikardija;
• SSSU;
• huda disfunkcija LV.

• odpoved ledvic;
• nosečnost;
• kronično srčno popuščanje;
• kršitve delovanja jeter;
• ventrikularna tahikardija;
• AV blokada 1 stopinje;
• zmerna in blaga hipotenzija;
• izrazita miopatija.

Interakcija

Če vam je zdravnik predpisal Verapamil - navodila za pravilno uporabo katerega so zelo podrobna, mu obvezno povejte, katera zdravila jemljete. Svoje dejanje lahko spremeni v eno ali drugo smer, ko komunicira z:

• Prazorin;
• ketokonazol in itrakonazol;
• aspirin;
• Atenol;
• timolol;
• Metoprolom;
• Anaprilin;
• Zlomljena;
• karbamazepin;
• cimetidin;
• klaritromicin;
• ciklosporin;
• digoksin;
• disopramid;
• Indinavir;
• Viracept;
• ritonavir;
• kinidin;
• zdravila proti visokemu krvnemu tlaku;
• diuretiki;
• eritromicin;
• flekainid;
• srčni glikozidi;
• Nefazodon;
• fenobarbital;
• teofilin;
• pioglitazon;
• telitromicin;
• Rifampicin.