Относительными противопоказаниями к введению нитроглицерина. Нитроглицерин: что это, показания и противопоказания, дозировка в разных видах и случаях

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

  • Санкт-Петербург

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

  • Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
    • Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
    • Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
    • Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
    • Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
    • Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
  • Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
  • Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
  • Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

  • Головная боль, возможны обморочные состояния.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

  • в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
  • пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
  • стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
  • Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

  • Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
  • Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
  • Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.

  • Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

  • повышенном внутричерепном давлении;
  • кровоизлиянии в мозг;
  • аллергии на нитраты;
  • гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
  • гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
  • закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
  • беременности, лактации;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • выраженной почечной и печеночной недостаточности;
  • тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.

Фармакологическое действие Нитроглицерина

Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.

Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.

При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.

Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.

При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению Нитроглицерина

Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.

В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.

Способ применения и дозировка

Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.

По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.

Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.

Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.

При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания

По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:

  • Артериальная гипотензия;
  • Нарушения кровообращения головного мозга;
  • Гипертиреоз;
  • Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Травмы головы;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Коллапс;
  • Сердечная недостаточность;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия.

Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.

Передозировка

При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.

Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Дополнительная информация

Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.

Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.

По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.

Нитроглицерин — это самое распространённое лекарственное средство для купирования приступов стенокардии. Данное вещество было открыто более 170 лет назад и до сегодняшнего дня во всем мире пользуются нитроглицерином.

Довольно часто применяется данный препарат при лечении ишемии сердечного органа. Имея сосудорасширяющее действие, нитроглицерин имеет быструю эффективность с момента приёма.

Препарат расширяет артерии кровотока, также расширяет коронарные артерии, что купирует боль. Не заменим при быстром купировании приступов стенокардии. В чистом виде вещество — взрывоопасно.

Что такое нитроглицерин?

Пациенты, которые страдают сердечными заболевание, знают, что препарат Нитроглицерин снимает сердечную боль, тяжелое состояние в районе грудной клетки.

Фармакологические свойства препарата помогают при приступе стенокардии, которая имеет различную этиологию.

А также утихомирить сердечную боль, после перенесённого приступа инфаркта миокарда. Свойства расширять сосуды имеет препарат благодаря активному веществу — окиси азота.


 Формула химического соединения — O2NOCH2CH(ONO2)CH2ONO2.

Гуанилатциклаза в составе окиси азота расслабляет стенки артерий, что способствует их эластичности. Чем выше гуанилатциклаза, тем больше расслабляющий сосудистый эффект.

Действует препарат на снятие спазмолитических приступов, расслабляет мышечную ткань бронхов, системы пищеварительного тракта, желчных протоков, а также системы мочеиспускания.

Действие на сердце препарата Nitroglycerin

При расширении сосудов периферического отдела при помощи инъекционного введения внутрь артерии, способно снизить нагрузку на систему кровотока и сердечный орган.

Сниженное пребывание биологической жидкости по расслабленным полым артериям снижает давление в венах, в правосторонних камерах сердечного органа, а также в лёгочном круге кровотока. Очень часто Нитроглицерин, как экстренную помощь применяют при отёчности легких.

При меньшей нагрузке на сердечную мышцу, при пониженном давлении в камерах органа, становится меньшей и потребность миокарда в количестве кислорода, вот поэтому и происходи обезболивающий эффект при приступе стенокардии.

Расширяющее сосуды действие помогает нитроглицерину справиться со многими сердечными приступами, но одновременно с этим данное лекарство имеет пробочное действие на артерии головного мозга:

  • Боль головы;
  • Кружение головы;
  • Потеря сознания, обморочное состояние.

При применении пролонгированных типов препарата длительный период времени, может сформироваться медикаментозная устойчивость организма и эффективность медикамента значительно снижается.

Показание к применению

Применение Нитроглицерина довольно широкое. Но главное его применение — это купирование сердечной грудной боли. Эффект от медикамента быстрый, поэтому каждый человек, который имеет сердечную патологию или высокий индекс АД (артериального давления) постоянно имеет при себе таблетки Нитроглицерина.

Применяется медикаментозное средство Нитроглицерин в таблетированом виде и в виде инъекций внутрь артерии, при:


Противопоказания

Нельзя употреблять лекарственные препараты группы нитратов, в том числе Нитроглицерин, при развитии данных болезней:

Противопоказания к применению нитратов относится ко всем лекарственным формам препарата.

Лекарственные форма препарата Нитроглицерин

форма количество активного вещества
концентрированный препарат для инъекций 1,0 мг
спрей 0,40 мг
пленки 1,0 мг., 2,0 мг
капли (применение - под язык) 10
капсулы (использование - под язык) 0,50 мг., 1,0 мг
таблетки 0,50 мг
пролонгированные таблетки 2,60 мг
аэрозоль 0,40 мг
трансдермальная терапевтическая система 37.4

Нитроглицерин выпускается в виде таблеток, которые применяются сублингвально. Это таблетки белого оттенка и расфасованы в контейнерах по 100штук, а также в блистерах по 10 штук.

Форма выпуска — раствор 1,0% в стеклянных ампулах, объемом 5,0 миллилитров, а также раствор препарата в капсуле с маслом.

Спрей Нитроглицерин под язык – это прозрачная без запаха и цвета жидкость во флаконах объемом 10,0 мл, также в комплекте предусмотрен дозатор в виде накачиваемого насоса.

Использовать препарат нужно сразу, как появилась первая симптоматика стенокардии.

А также применяются в профилактических мерах перед тяжелой нагрузкой на организм. После принятия средства, необходимо контролировать индекс АД, и проверять пульс.

Как принимать препарат?

Инструкция по применению средства во многом зависит от лекарственной формы данного средства группы нитратов.

Наиболее часто используется таблетированная форма (это удобно для домашнего применения), а также раствор с содержанием спирта:

1,0% спиртовой раствор Нитроглицерина. Способ применения — 2 капли раствора на 1 кусочек рафинада и рассасывать до полного растворения глюкозы.

Максимальная дозировка — 4 капли средства, дозировка за одни сутки — не больше, чем 16 капель, разделенных на 4 — 8 приемов.

Как положить под язык нитроглицерин

Таблетки. Способ использования — 0,5 таблетки или 1 целую таблетку положить перорально под язык и рассасывать до полного растворения вещества.

Максимальная дозировка за один прием 1 целая и 0,5 таблетки. Максимальная суточная дозировка Нитроглицерина — 6 таблеток, разделённая на 4- 6 процедур приема.

Если боль прошла, а таблетка рассосалась не вся, ее необходимо изъять изо рта.

У многих больных боль купируется препаратом впервые 3 — 5 минут после приема таблетки или же капсулы.

Продолжительность действия препарата в организме — 30 минут. Если боль не прошла, тогда можно принять следующую дозу не ранее, чем через 30 минут;

Капсулы. 1 капсула перорально под язык и до полного ее растворения. Максимально за один прием — 1 капсула, максимально за сутки — не больше, чем 6 капсул;

Нитраты в аэрозольной форме — довольно популярные и очень удобные в применении. Данные лекарства применяют при приступе стенокардии, а также удобно использовать на начальной стадии отёчности в тканях лёгкого.

Способ использования спрея очень доступный — сделать один или при необходимости два нажатия на дозатор. Эффективное действие наступает через 2 — 3 минуты после попадания лекарственного вещества в организм.

Максимальная одноразовая доза нитратов в спреи при острой боли — 3 дозированных нажатия. В профилактических мерах запрещено принимать больше лекарства, чем при одном дозированном нажатии;

Трансдермальная форма лекарства — пластыри . Данная лекарственная форма с нитроглицерином хорошо подходит для людей с хронической формы недостаточности кровотока.

Свойства пластыря обеспечивает длительное всасывание препарата в систему кровотока посредством кожи.

Терапию необходимо начинать в клинике, чтобы отследить качество действия, а после этого применять его дома по предписанию доктора;

Также получать нитраты посредством кожных покровов, можно применять нитроглицериновую мазь. Наносить мазь необходимо на открытый участок кожи и без волосяного покрова. Эффект от мази такой же, как и от пластыря — равномерное и длительное действие.

Применяют препарат для купирования приступа стенокардии, при оказании первой медицинской помощи вводят средство инъекционно в артерию.

Пролонгированные нитраты

Нитраты при профилактике назначают пролонгированного типа таблеток. Также пролонгированные средства предписывают тогда, когда приступы стенокардии происходят регулярно.

Применяют таблетки перед принятием еды и запивают большим (до 200 миллилитров) воды. Принимать по 0,5 таблетки 4 раза за сутки.

Для лечения приступов стенокардии — дозировка по 1 таблетке не менее 3 раз за одни сутки.

Пролонгированные лекарственные средства группы нитратов, действуют медленно, поэтому накапливаются в тканях печени. При приступе максимальная дозировка пролонгированного Нитроглицерина — не больше, чем 2 таблетки.

Нитроглицерин для внутривенного применения

Введение внутрь посредством артерии лекарственное средство нитроглицерин, показано при острой стадии инфаркта миокарда, а также ишемической болезни сердца в сложной и тяжелой степени развития заболевания.

При внутривенном применении, нужно правильно рассчитать скорость, при которой в организм попадает препарат. Необходимо применять специальный дозатор, для того, чтобы не вызвать отрицательные действия от не правильно введённого средства.

Данный аппарат тщательно дозирует Нитроглицерин, что очень сложно сделать при помощи капельницы.

Если применяется обычная медицинская капельница, тогда доктору нужно высчитать количество капель в одну минуту времени.


Терапия с использованием нитратов должна проводиться не более 3 календарных дней при постоянном контроле индекса АД и частоты пульса.

Взаимодействие с другими препаратами

Нитроглицерин можно совмещать со многими группами медикаментозных средств, но необходимо осторожно принимать его вместе с такими лекарствами :

  • При приеме препаратов группы салицилатов и нитратов, происходит накопление Нитроглицерина в составе плазмы;
  • При использовании средств группы барбитуратов и нитратов происходит усиленный метаболизм препарата Нитроглицерин;
  • Одновременный прием Нитроглицерина и лекарства категории адреномиметики, тогда действие адреномиметиков значительно снижается;
  • Нитроглицерин подавляет свойства антикоагулянта Гепарин (при введении Нитроглицерина внутрь артерии);
  • Использование антиадренергических лекарственных препаратов с Нитроглицерином повышает вазодилатирующее (расширяет сосуды) свойство препарата;
  • Применение гипотензивных медикаментов совместно с Нитроглицерином повышает гипотензивный эффект;
  • Совместное использование трициклических антидепрессантов с Нитроглицерином усиливает свойства Нитроглицерина. Такой же эффект происходит от совместного приема препарата с антагонистами кальциевых каналов, средствами группы ингибиторами МАО, группы вазодилататоров;
  • Антиангинальный эффект Нитроглицерина усиливается от одновременного приема ингибиторов АПФ, а также с ацетилцистеином;
  • Снижается сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина при совместном использовании с: медикаментами группы альфа-адреномиметиков, гистаминных препаратов, лекарственных средств, которые стимулируют отделы ЦНС;
  • Также снижается влияние Нитроглицерина на систему сосудов и сердечный орган при одновременном применении с ним лекарств, которые в своей основе имеют змеиный яд, а также яд пчёл.

Побочные эффекты

Прежде чем принимать препарат Нитроглицерин, необходимо ознакомится с аннотацией, и выяснить побочное его действие.

Побочные эффекты данного медикамента возникают со стороны:

  • Сердечного органа;
  • Системы артерий;
  • Нервной системы;
  • Пищеварительных органов.

Проявление побочных действий со стороны нервной системы:


Со стороны системы кровотока и сердечного органа:

  • Приливы крови в лицо;
  • Симптомы тахикардии (сильное биение сердца);
  • Резкое понижение индекса ад;
  • Коллапс;
  • Понижение гемоглобина в составе крови;

Побочные проявления со стороны пищеварительного тракта:

  • Состояния тяжести в желудке;
  • Тошнота, порой сильная;
  • Рвота;
  • Сухость слизистой в ротовой полости;
  • Длительная диарея.

Также проявляются побочные эффекты на коже — это цианоз возле рта, а также гиперемия кожных покровов.

Проявление аллергии на прием препарата:

  • Жжение кожи и слизистых;
  • Зуд на кожных покровах и на слизистой;
  • Дерматит.

Проявляются при приеме лекарственного средства признаки парадоксального действия:


Передозировка

При не правильном соблюдении предписания доктора и применение лекарственного препарата Nitroglycerine в не контролируемых количествах, может произойти перенасыщение организма веществом (передозировка), при котором могут развиться следующие патологии:

  • Сильная головная боль;
  • Резкое снижение давления;
  • Тахикардия рефлекторного типа;
  • Гипотензия ортостатического вида;
  • Кружение головы, которое вызывает состояние обморока;
  • Рвота;
  • Не прекращающаяся диарея;
  • Красный цвел лица — прилив крови к лицу;
  • Астения;
  • Сонливость.

При слишком тяжёлой передозировке Нитроглицерином (более чем 20 миллиграмм на килограмм веса) происходят опасные для жизни нарушения в организме :


При легкой степени передозировки, необходимо лечь в горизонтальное положение, ноги должны находиться выше уровня сердца. Вызвать бригаду скорой помощи, которая окажет квалифицированную терапию и сохранит больному жизнь.

Экстренная помощь при сильной передозировке нитратами:

  • Терапия интоксикации организма — препараты Норэпинефрин;
  • Вывести больного из состояния шок — препарат Допамин;
  • Восполнить объем необходимой в кровотоке биологической жидкости.

При метгемоглобинемии применять экстренную терапию:

  • Инъекционно внутрь витамин С;
  • Метод гемодиализа;
  • Методика оксигенотерапии;
  • Переливание состава крови.

Предостережения при приеме

Перед тем, как прописать больному препараты группы нитратов, доктор должен получить от него полную информацию о его приеме лекарственных средств, чтобы избежать нежелательного взаимодействия.

Прием препарата Нитроглицерин и медикаментов для снижения АД может привести к резкому снижению АД, также снижает давление ниже уровня и одновременный прием диуретических средств, бета-блокаторов, анти депрессивных веществ, медикаментов для восстановления ритма сердца.

Запрещается принимать Нитроглицерин вместе с алкоголем. Нельзя использовать медикамент после принятия алкогольных напитков , независимо от количества, содержащего в нем спирта, так и после Нитроглицерина — не принимать алкоголь.

Нужно помнить о том, что высокая температура в комнате содействует расширению артерий периферической области, поэтому такие условия окружающей среды могут вызвать приступ гипотонии после употребления Нитроглицерина.

Если при приеме пролонгированного средства происходит снижение остроты зрения, а также пересыхает слизистая в ротовой полости, тогда медикаментозный курс нитратами срочно нужно прекратить и проконсультироваться с лечащим доктором.

Некоторые инъекционные растворы нитратов содержат в своем составе декстрозу (глюкоза). Этот показатель необходимо учитывать в обязательном порядке при лечении сердечного приступа у людей, которые болеют сахарным диабетом.

Во время медикаментозного терапевтического курса нитратами, необходимо быть предельно внимательными при вождении автотранспорта. Если есть подозрение на понижение зрения — отказаться полностью от управления автомобилем.

Также на этот период отказаться от деятельности, которая требует мгновенной реакции и повышенного внимания.

Фотогалерея: Аналоги препарата

Перед тем, как провести замену препарата, обязательно необходима консультация с доктором. Самолечение небезопасно.

Нитроглицерин – антиангинальное средство, нитрат вазодилатирующего периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

  • Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
  • Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
  • Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
  • Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
  • Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  • Отек легких;
  • Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Токсический отек легких;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Коллапс;
  • Констриктивный перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Геморрагический инсульт;
  • Недавно перенесенная травма головы;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Гипертиреоз;
  • Выраженная анемия;
  • Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1 / 2 - 1 / 3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
  • Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Поделиться: