आईपीपी समूह. दवाओं की सूची - प्रोटॉन पंप अवरोधक - विवरण के साथ

प्रोटॉन पंप अवरोधक (समानार्थक शब्द: प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक; प्रोटॉन पंप अवरोधक, अवरोधक एच+/क+-एटीपीस, हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स, पीपीआई, पीपीआई, आदि) - पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के अवरुद्ध होने के कारण हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम करके गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर रोगों के उपचार के लिए एंटीसेक्रेटरी दवाएं गैस्ट्रिक म्यूकोसा - एच+/क+-ATPase.

औषधियों के आधुनिक शारीरिक-चिकित्सीय-रासायनिक वर्गीकरण (एटीसी) के अनुसार प्रोटॉन पंप निरोधी (आईपीपी) अनुभाग में शामिल हैं ए 02बीसमूह के लिए "गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स के उपचार के लिए अल्सररोधी दवाएं और दवाएं"। ए 02ईसा पूर्व"प्रोटॉन पंप निरोधी"। इसमें सात प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लिए अंतरराष्ट्रीय जेनेरिक नाम सूचीबद्ध हैं (पहले छह अमेरिका और रूसी संघ में अनुमोदित हैं; सातवां, डेक्सराबेप्राज़ोल, वर्तमान में उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं है):

  • ए 02ईसा पूर्व 01 ओमेप्राज़ोल
  • ए 02ईसा पूर्व 02 पैंटोप्राजोल
  • ए 02ईसा पूर्व 03 लांसोप्राज़ोल
  • ए 02ईसा पूर्व 04 रबेप्राजोल
  • ए 02ईसा पूर्व 05 एसोमेप्राज़ोल
  • ए 02ईसा पूर्व 06 डेक्सलांसोप्राजोल
  • ए 02ईसा पूर्व 07 डेक्सराबेप्राजोल

विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में प्रोटॉन पंप अवरोधकों को भी समूह में रखा गया है ए 02बी.डीउन्मूलन के लिए औषधियों का संयोजन हैलीकॉप्टर पायलॉरी».

कई नए प्रोटॉन पंप अवरोधकों पर डेटा भी प्रकाशित किया गया है, जो वर्तमान में विकास और नैदानिक ​​​​परीक्षणों के विभिन्न चरणों में हैं (टेनाटोप्राज़ोल, डीलैंसोप्राजोल, इलाप्राजोल, आदि)।

प्रोटॉन पंप अवरोधक वर्तमान में सबसे प्रभावी दवाओं के रूप में पहचाने जाते हैं जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को दबाते हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों का व्यापक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर रोगों (जब उन्मूलन आवश्यक हो) के उपचार में नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है। हैलीकॉप्टर पायलॉरी), जैसे कि:

- गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी);

- गैस्ट्रिक और/या ग्रहणी संबंधी अल्सर;

- ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम;

- गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग के कारण गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान;

- विभिन्न उत्पत्ति का जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव

- कार्यात्मक अपच;

एंटीबायोटिक दवाओं के साथ चौगुनी या तिगुनी चिकित्सा।

सामान्य एनेस्थीसिया (मेंडेलसोहन सिंड्रोम) के दौरान पेट की अम्लीय सामग्री को श्वसन पथ में प्रवेश करने से रोकने के लिए प्रोटॉन पंप अवरोधकों का भी संकेत दिया जाता है।

प्रोटॉन पंप अवरोधक "लेपित गोलियाँ", "कैप्सूल", "आंत्र कैप्सूल" (पीपीआई, एसोमेप्राज़ोल को छोड़कर, अम्लीय पेट सामग्री के प्रभाव के लिए अस्थिर हैं) जैसे खुराक रूपों में उपलब्ध हैं, साथ ही तैयारी के लिए "लियोफिलिसेट" भी उपलब्ध हैं। जलसेक के लिए एक समाधान का", "जलसेक के समाधान के लिए पाउडर"। अंतःशिरा प्रशासन के लिए पैरेंट्रल रूपों को विशेष रूप से उन मामलों में उपचार के लिए संकेत दिया जाता है जहां दवा का मौखिक प्रशासन मुश्किल होता है।

रासायनिक संरचना के अनुसार, सभी पीपीआई बेंज़िमिडाज़ोल के व्युत्पन्न हैं और इनमें एक एकल आणविक कोर होता है।

वास्तव में, वे सभी केवल पाइरीडीन और बेंज़िमिडाज़ोल रिंगों पर रासायनिक रेडिकल्स में भिन्न होते हैं, जो अव्यक्त अवधि की अवधि, दवा की कार्रवाई की अवधि और विशेषताओं के संबंध में उनके व्यक्तिगत गुणों को निर्धारित करते हैं। पीएच-चयनात्मकता, एक साथ ली गई अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया आदि।

एसोमेप्राज़ोल, डेक्सलांसोप्राज़ोल और डेक्साराबेप्राज़ोल क्रमशः ओमेप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल और रबप्राज़ोल के ऑप्टिकल आइसोमर्स हैं। इस संशोधन के कारण उनमें उच्च जैविक गतिविधि होती है।

विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों की क्रिया का तंत्र समान है, और वे मुख्य रूप से उनके फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स में भिन्न होते हैं।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, हालांकि सभी प्रोटॉन पंप अवरोधकों में कार्रवाई का एक ही तंत्र होता है, जो उनके नैदानिक ​​​​प्रभावों की समानता सुनिश्चित करता है, हालांकि, उनमें से प्रत्येक में फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं होती हैं (तालिका देखें), जो उनके व्यक्तिगत गुणों को निर्धारित करती है और के रूप में काम कर सकती है। उपचार निर्धारित करने और संचालित करने के दौरान चुनने का आधार, हालांकि, आनुवंशिक रूप से निर्धारित प्रकार के चयापचय के आधार पर, पीपीआई के फार्माकोकाइनेटिक्स और रक्त में उनकी एकाग्रता विभिन्न रोगियों में काफी भिन्न हो सकती है।

मेज़। पीपीआई फार्माकोकाइनेटिक्स

विकल्प

ओमेप्राज़ोल 20 मि.ग्रा

एसोमेप्राज़ोल 40 मि.ग्रा

लांसोप्राजोल 30 मि.ग्रा

पैंटोप्राजोल 40 मि.ग्रा

रबेप्राजोल 20 मि.ग्रा

जैवउपलब्धता, %

साथ अधिकतम, एमजी/ए

एयूसी, µmol/LhH

टी 1/2, एच

टीएमएक्स, एच

उदाहरण के लिए, ओमेप्राज़ोल के लिए न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता 25-50 mg / l, लैंसोप्राज़ोल - 0.78-6.25 mg / l, पैंटोप्राज़ोल - 128 mg / l है।

तुलनात्मक अध्ययन के परिणामों के अनुसार, इस तथ्य पर ध्यान दिया जाना चाहिए कि ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल में, प्रशासन के पहले दिनों के दौरान फार्माकोकाइनेटिक्स बढ़ जाते हैं, जिसके बाद वे एक पठार तक पहुँच जाते हैं, जबकि लैंसोप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल और रबप्राज़ोल में वे नहीं बदलते हैं। स्थिर रहना.

इस तथ्य पर भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि पीपीआई प्रभाव के विकास की दर निर्धारित करने वाला मुख्य संकेतक उनकी जैव उपलब्धता है। उदाहरण के लिए, यह दिखाया गया है कि ओमेप्राज़ोल की जैवउपलब्धता सबसे कम है (पहली खुराक के बाद, यह 30-40% है और 7वीं खुराक तक बढ़कर 60-65% हो जाती है)। इसके विपरीत, लैंसोप्राजोल की प्रारंभिक खुराक की जैव उपलब्धता 80-90% है, जिससे इस दवा की कार्रवाई तेजी से शुरू होती है।

इस प्रकार, जैसा कि कई शोधकर्ताओं ने उल्लेख किया है, चिकित्सा के शुरुआती चरणों में, लैंसोप्राजोल के प्रभाव की शुरुआत की गति में कुछ फायदे हैं, जो संभावित रूप से उपचार के प्रति रोगी के पालन को बढ़ाता है।

हालाँकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि वर्तमान में नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली विभिन्न पीपीआई तैयारी केवल उपचार के पहले दिनों में नैदानिक ​​​​प्रभाव की शुरुआत की दर में भिन्न होती है, और प्रशासन के 2-3 वें सप्ताह तक, ये अंतर गायब हो जाते हैं।

उदाहरण के लिए, प्रयोग के अभ्यास के लिए एक आवश्यक क्षण ऐसा क्षण है कि भोजन की तरह एंटासिड का सेवन पैंटोप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। सुक्रालफ़ेट और भोजन का सेवन लैंसोप्राज़ोल के अवशोषण को बदल सकता है। ओमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को भोजन के सेवन से बदला जा सकता है लेकिन तरल एंटासिड द्वारा नहीं। इसलिए, लैंसोप्राज़ोल और ओमेप्राज़ोल भोजन से 30 मिनट पहले लिया जाता है, और पैंटोप्राज़ोल और रबेप्राज़ोल - भोजन की परवाह किए बिना लिया जाता है।

यह स्थापित किया गया है कि सभी पीपीआई के लिए, एंटीसेकेरेटरी प्रभाव की अवधि रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता के साथ नहीं, बल्कि एकाग्रता-समय फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र के साथ संबंधित होती है ( एयूसी), प्रोटॉन पंप तक पहुंचने वाली दवा की मात्रा को दर्शाता है। तुलनात्मक अध्ययनों से पता चला है कि सभी पीपीआई की पहली खुराक के बाद, दर उच्चतम है एयूसीपैंटोप्राजोल पर था. एसोमेप्राज़ोल में, यह कम था, लेकिन, धीरे-धीरे बढ़ते हुए, 7वीं खुराक तक, यह उससे थोड़ा अधिक था एयूसीपैंटोप्राजोल. अनुक्रमणिका एयूसीसभी तुलनात्मक पीपीआई में ओमेप्राज़ोल सबसे कम था।

इसलिए, - ओमेप्राज़ोल दिन में 2 बार निर्धारित किया जाना चाहिए, - और उच्चतम दर वाली दवाएं एयूसी(पैंटोप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल) अधिकांश रोगियों के लिए इसे एक बार लेना पर्याप्त है। यह ध्यान दिया गया है कि रोगियों की एक निश्चित संख्या के लिए उपरोक्त को लैंसोप्राज़ोल और रबेप्राज़ोल के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस तथ्य का नैदानिक ​​​​महत्व मुख्य रूप से विभिन्न पीपीआई लेने की आवृत्ति तक कम हो जाता है, और दवा लेने की आवृत्ति, बदले में, उपचार के लिए रोगी के पालन की समस्या से जुड़ी होती है।

लेकिन, साथ ही, यह अभी भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अलग-अलग प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लिए और व्यक्तिगत रूप से 1 से 12 दिनों तक, एंटीसेकेरेटरी प्रभाव की अवधि में महत्वपूर्ण भिन्नता है। इसलिए, प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से प्रशासन की व्यक्तिगत लय और दवाओं की खुराक का निर्धारण इंट्रागैस्ट्रिक के नियंत्रण में किया जाना चाहिए। पीएच-मैट्रिक्स.

विभिन्न पीपीआई तैयारियों के बीच एक महत्वपूर्ण अंतर उनका है पीएच- चयनात्मकता. यह ज्ञात है कि सभी पीपीआई का चयनात्मक संचय और तीव्र सक्रियण केवल अम्लीय वातावरण में होता है। सक्रिय पदार्थ में उनके रूपांतरण की दर बढ़ती जा रही है पीएचमूल्य पर निर्भर करता है आरपाइरीडीन की संरचना में नाइट्रोजन के लिए का. यह पैंटोप्राज़ोल के लिए पाया गया था आरओमेप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल के लिए Ka 3.0 है - 4, रबेप्राज़ोल के लिए - 4.9। इसका मतलब यह है कि पर पीएचस्रावी नलिकाओं के लुमेन में 1.0-2.0, सभी पीपीआई चुनिंदा रूप से वहां जमा होते हैं, जल्दी से सल्फेनमाइड में बदल जाते हैं और समान रूप से प्रभावी ढंग से कार्य करते हैं। वृद्धि के साथ पीएचपीपीआई परिवर्तन धीमा हो जाता है: पैंटोप्राज़ोल की सक्रियण दर 2 गुना कम हो जाती है पीएच 3.0 ओमेप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल - पर पीएच 4.0 रबेप्राजोल - पर पीएच 4.9. पैंटोप्राजोल व्यावहारिक रूप से कब सक्रिय रूप में परिवर्तित नहीं होता है पीएच 4.0 ओमेप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल - साथ पीएच 5.0 जब रबेप्राज़ोल सक्रियण अभी भी प्रगति पर है। इस प्रकार, पैंटोप्राजोल सबसे अधिक है पीएच-चयनात्मक, और रबेप्राज़ोल - सबसे कम पीएच- चयनात्मक पीपीआई.

इस संबंध में, यह दिलचस्प है कि कुछ लेखक, रबप्राज़ोल की क्षमता को एक विस्तृत श्रृंखला में सक्रिय करते हैं पीएचइसे इसका लाभ माना जाता है, क्योंकि यह तेजी से एंटीसेक्रेटरी प्रभाव से जुड़ा होता है। दूसरों के अनुसार निम्न पीएचरबेप्राजोल की चयनात्मकता इसका नुकसान है। यह इस तथ्य के कारण है कि पीपीआई (सल्फेनामाइड्स) के प्रतिक्रियाशील रूप संभावित रूप से न केवल बातचीत करने में सक्षम हैं श-प्रोटॉन पंप के सिस्टीन समूह, लेकिन किसी के साथ भी श-जीव समूह. वर्तमान में, पार्श्विका कोशिकाओं के अलावा, प्रोटॉन पंप ( एच + /को+ - या एच + /ना+ -ATPase) कोशिकाओं और अन्य अंगों और ऊतकों में पाए गए: आंत के उपकला, पित्ताशय में; गुर्दे की नली; कॉर्निया उपकला; मांसपेशियों में; प्रतिरक्षा प्रणाली की कोशिकाएं (न्यूट्रोफिल, मैक्रोफेज और लिम्फोसाइट्स); ऑस्टियोक्लास्ट, आदि इसका मतलब यह है कि यदि पीपीआई पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाओं के बाहर सक्रिय होते हैं, तो वे इन सभी संरचनाओं को प्रभावित कर सकते हैं। शरीर की कोशिकाओं में अम्लीय वातावरण (लाइसोसोम, न्यूरोसेक्रेटरी ग्रैन्यूल और एंडोसोम) वाले अंग होते हैं, जहां पीएच 4.5-5.0 - इसलिए, वे पीपीआई (विशेष रूप से, रबप्राज़ोल) के लिए संभावित लक्ष्य हो सकते हैं।

इससे यह निष्कर्ष निकला कि पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाओं में चयनात्मक संचय के लिए आरका आईपीपी इष्टतम रूप से 4.5 से नीचे होना चाहिए।

यही अंतर है पीएच-प्रोटॉन पंप अवरोधकों की चयनात्मकता को उनके दीर्घकालिक उपयोग के दौरान पीपीआई के संभावित दुष्प्रभावों के लिए एक रोगजनक तंत्र के रूप में भी चर्चा की जाती है। इस प्रकार, रिक्तिका को अवरुद्ध करने की संभावना एच+ -न्यूट्रोफिल का एटीपीस, जिससे मरीज में संक्रमण की संभावना बढ़ सकती है। इसलिए, विशेष रूप से, पीपीआई थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के बढ़ते जोखिम का वर्णन किया गया है, हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ऐसी जटिलता दीर्घकालिक उपचार के साथ नहीं, बल्कि केवल प्रारंभिक अवधि में होती है। पीपीआई उपयोग का.

इस तथ्य पर भी ध्यान देना चाहिए कि पीपीआई का चिकित्सीय प्रभाव काफी हद तक शरीर से दवाओं के उत्सर्जन की दर पर निर्भर करता है। रूस में अनुमत प्रोटॉन पंप अवरोधकों का चयापचय मुख्य रूप से यकृत में होता है सीवाईपी 2सी 9, सीवाईपी 2सी 19, सीवाईपी 2डी 6 और सीवाईपी 3ए 4, - साइटोक्रोम आइसोन्ज़ाइम आर 450. साइटोक्रोम प्रणाली के जीनों की बहुरूपता सीवाईपी 2साथ 19 इस तथ्य का निर्धारण करने वाला कारक है कि रोगियों में पीपीआई के एंटीसेक्रेटरी प्रभाव की शुरुआत की दर और अवधि काफी भिन्न होती है।

यह पाया गया कि रूसी आबादी में जीन उत्परिवर्तन की व्यापकता है सीवाईपी 2सी 19 एन्कोडिंग पीपीआई चयापचय (होमोज़ाइट्स, कोई उत्परिवर्तन नहीं, - तेज़ पीपीआई चयापचय; हेटेरोज़ाइट्स, एक उत्परिवर्तन; दो उत्परिवर्तन, - धीमी चयापचय), कोकेशियान जाति के प्रतिनिधियों के लिए वे 50.6%, 40.5% और 3.3% हैं, मंगोलॉयड जाति के लिए - 34.0 %, 47.6% और 18.4%, क्रमशः। इस प्रकार, यह पता चलता है कि 8.3 से 20.5% मरीज़ पीपीआई की एक खुराक के प्रति प्रतिरोधी हैं।

अपवाद रबप्राज़ोल है, जिसका चयापचय आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के बिना होता है। सीवाईपी 2सी 19 और सीवाईपी 3ए 4, स्पष्ट रूप से पहले आवेदन के बाद इसकी जैवउपलब्धता के निरंतर मूल्य का कारण क्या है, साथ ही साइटोक्रोम प्रणाली के माध्यम से चयापचयित दवाओं के साथ इसकी सबसे कम बातचीत क्या है? पी 450 और जीन एन्कोडिंग आइसोफॉर्म 2 के बहुरूपता पर सबसे कम निर्भरता सीअन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलना में 19। अन्य दवाओं की तुलना में रबेप्राजोल अन्य दवाओं के चयापचय (विनाश) को प्रभावित करता है।

ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल की निकासी अन्य पीपीआई की तुलना में काफी कम है, जिससे ओमेप्राज़ोल और इसके स्टीरियोइसोमेर एसोमेप्राज़ोल की जैवउपलब्धता में वृद्धि होती है।

कई रोगियों में देखी गई "प्रोटॉन पंप अवरोधकों का प्रतिरोध", "रात में एसिड ब्रेकथ्रू", आदि जैसी घटनाएं न केवल आनुवंशिक कारकों के कारण हो सकती हैं, बल्कि जीव की स्थिति की अन्य विशेषताओं के कारण भी हो सकती हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार के बारे में बोलते हुए, निश्चित रूप से, उनके उपयोग की सुरक्षा की समस्या पर ध्यान देना चाहिए। इस समस्या के दो पहलू हैं: एक वर्ग के रूप में पीपीआई की सुरक्षा और व्यक्तिगत दवाओं की सुरक्षा।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभावों को दो समूहों में विभाजित किया जा सकता है: थेरेपी के छोटे कोर्स के साथ देखे जाने वाले दुष्प्रभाव, और वे जो इन दवाओं के दीर्घकालिक उपयोग के साथ होते हैं।

थेरेपी के छोटे (3 महीने तक) कोर्स में प्रोटॉन पंप अवरोधकों की सुरक्षा प्रोफ़ाइल बहुत अधिक है। अक्सर, चिकित्सा के छोटे कोर्स के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभाव होते हैं, जैसे सिरदर्द, थकान, चक्कर आना, और जठरांत्र संबंधी मार्ग (दस्त या कब्ज) से। दुर्लभ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते, ब्रोंकोस्पज़म) नोट की जाती हैं। ओमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, दृश्य और श्रवण हानि के मामलों का वर्णन किया गया है।

यह पाया गया है कि ओमेप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल जैसे प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स के लंबे समय तक (विशेषकर कई वर्षों तक) निरंतर उपयोग से, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की एंटरोक्रोमफिन कोशिकाओं का हाइपरप्लासिया या एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस की प्रगति होती है। यह नोट किया गया कि गांठदार हाइपरप्लासिया विकसित होने का खतरा है ईसीएल-कोशिकाएं विशेष रूप से तब उच्च हो जाती हैं जब सीरम गैस्ट्रिन का स्तर 500 पीजी/एमएल से अधिक हो जाता है।

ये परिवर्तन आमतौर पर पीपीआई की उच्च खुराक (कम से कम 40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल, 80 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल, 60 मिलीग्राम लैंसोप्राज़ोल) के दीर्घकालिक उपयोग के साथ स्पष्ट होते हैं। बड़ी खुराक के लंबे समय तक उपयोग के साथ, विटामिन के अवशोषण के स्तर में भी कमी देखी गई। बी 12 .

निष्पक्षता में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि व्यवहार में प्रोटॉन पंप अवरोधकों की ऐसी उच्च खुराक के दीर्घकालिक रखरखाव की आवश्यकता आमतौर पर केवल ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम वाले रोगियों और गंभीर इरोसिव-अल्सरेटिव एसोफैगिटिस वाले रोगियों में होती है। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में औषधीय उत्पादों की समिति के अनुसार एफडीए (खाद्य एवं ड्रैग प्रशासन, यूएसए), "...पीपीआई के दीर्घकालिक उपयोग से एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस, आंतों के मेटाप्लासिया या गैस्ट्रिक एडेनोकार्सिनोमा के विकास के जोखिम में कोई उल्लेखनीय वृद्धि नहीं हुई है।" इसलिए, हम सुरक्षित रूप से कह सकते हैं कि, सामान्य तौर पर, इन दवाओं की सुरक्षा प्रोफ़ाइल अच्छी होती है।

उपचार की सुरक्षा की एक महत्वपूर्ण समस्या पीपीआई के साथ लेने पर दवाओं के प्रभाव को बदलने की संभावना है। पीपीआई के बीच पैंटोप्राज़ोल में साइटोक्रोम प्रणाली के लिए सबसे कम समानता पाई गई है। पी 450, चूंकि इस प्रणाली में प्रारंभिक चयापचय के बाद, साइटोसोलिक सल्फाट्रांसफेरेज़ के प्रभाव में आगे बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है। यह अन्य पीपीआई की तुलना में पैंटोप्राजोल के साथ दवा-दवा परस्पर क्रिया की कम क्षमता की व्याख्या करता है। इसलिए, ऐसा माना जाता है कि यदि अन्य बीमारियों के इलाज के लिए एक साथ कई दवाएं लेना आवश्यक है, तो पैंटोप्राज़ोल का उपयोग सबसे सुरक्षित है।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार बंद करने पर एक अलग बिंदु और अवांछनीय प्रभावों पर ध्यान दिया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, कई अध्ययनों ने इस बात पर जोर दिया है कि रबप्राज़ोल को बंद करने के बाद, कोई "रिबाउंड" (वापसी) सिंड्रोम नहीं होता है, अर्थात। पेट में अम्लता के स्तर में कोई प्रतिपूरक तेज वृद्धि नहीं होती है - इस पीपीआई के साथ उपचार के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव धीरे-धीरे (5-7 दिनों के भीतर) बहाल हो जाता है। "वापसी सिंड्रोम", एसोमेप्राज़ोल के उन्मूलन के साथ अधिक स्पष्ट, रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।

विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों (आनुवांशिकी से जुड़ी चयापचय संबंधी विशेषताएं, प्रतिरोध के कारण, रात के समय "एसिड ब्रेकथ्रू" की संभावना आदि) की उपरोक्त सभी विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए, हम यह निष्कर्ष निकाल सकते हैं कि उपचार के लिए कोई भी एक "सर्वश्रेष्ठ" दवा है। एसिड से संबंधित रोग नहीं होते। इसलिए, पीपीआई थेरेपी में विफलताओं से बचने के लिए, प्रोटॉन पंप अवरोधकों का चयन और नुस्खे को उपचार की प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए व्यक्तिगत रूप से और समय पर समायोजित किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो दवाओं के व्यक्तिगत चयन के साथ होना चाहिए। और उनके सेवन की खुराक नियंत्रण में है। पीएच-मेट्री (दैनिक) पीएच-मेट्री) या गैस्ट्रोस्कोपी।

विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ दीर्घकालिक उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कुछ पीपीआई के लिए अधिग्रहित (माध्यमिक) प्रतिरोध प्रकट हो सकता है। एक ही दवा के साथ दीर्घकालिक उपचार के बाद ऐसा प्रतिरोध ध्यान देने योग्य हो जाता है, जब एक वर्ष या उससे अधिक समय तक निरंतर उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता काफी कम हो जाती है, लेकिन रोगियों को अन्य पीपीआई के साथ उपचार में स्थानांतरित करने से उनकी स्थिति में सुधार होता है।

एंटीसेकेरेटरी दवाओं के समूह में प्रोटॉन पंप अवरोधक शामिल हैं। इन दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव का उद्देश्य पेट की एसिड-निर्भर रोग स्थितियों का उपचार करना है। मुख्य क्रिया हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम करना है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की जलन और सूजन को भड़काता है। यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में स्थानीयकृत प्रोटॉन पंप प्रकार H + / K + -ATPase को अवरुद्ध करके प्राप्त किया जाता है। आधुनिक फार्माकोलॉजिकल बाजार इस समूह में दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला पेश करता है।

उद्देश्य

प्रोटॉन पंप अवरोधक या पीपीआई संश्लेषण को दबाने के लिए डिज़ाइन किए गए हैं। यह पेट की पार्श्विका कोशिकाओं से पोटेशियम आयनों और हाइड्रोजन के परिवहन को रोककर संभव है। अवरोधक एसिड-निर्भर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकृति के उपचार में प्रभावी हैं। हम ऐसी रोग स्थितियों के बारे में बात कर रहे हैं:

  • गैस्ट्रोइसोफ़ेगल रिफ़्लक्स;
  • ग्रासनली अपच;
  • जठरशोथ;
  • पेट या ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर;
  • ग्रहणीशोथ।

पीपीआई की लत नहीं लगती, दुष्प्रभाव सामने नहीं आते। अवरोधकों की 5 पीढ़ियाँ हैं, जिनमें से प्रत्येक सक्रिय घटक की गतिविधि को बढ़ाती है और जोखिम की अवधि को बढ़ाती है। लेकिन वास्तव में, अवरोधक की प्रभावशीलता को निर्धारित करने वाला मुख्य मानदंड एक व्यक्तिगत जीव की व्यक्तिगत संवेदनशीलता है।

पेट में प्रोटॉन पंप के संचालन का सिद्धांत


प्रोटॉन पंप अवरोधक कैसे काम करते हैं.

पीपीआई के दो मुख्य रूप हैं - मौखिक प्रशासन के लिए टैबलेट और कैप्सूल। ड्रेजेज एक एंटिक कोटिंग से ढके होते हैं। इसका मतलब यह है कि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से गुजरते समय, टैबलेट छोटी आंत में घुल जाती है, रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाती है, यकृत में प्रवेश करती है, और फिर पार्श्विका कोशिकाओं में, जिसके माध्यम से यह पेट और उसके म्यूकोसा पर कार्य करती है। जैसे ही यह स्रावी नलिकाओं में जमा होता है, अवरोधक चार चक्रों के साथ सल्फेनमाइड में परिवर्तित हो जाता है, जिसके द्वारा पदार्थ ग्रंथि नलिकाओं की सीमाओं को छोड़े बिना पंप के आयनों का पालन करता है।

परिणामस्वरूप, प्रोटॉन पंप H+/K+-ATPase अवरुद्ध हो जाता है और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन में भाग नहीं लेता है। एसिड बनाने की प्रक्रिया को फिर से शुरू करने के लिए, एक नए H + / K + -ATPase एंजाइम की आवश्यकता होती है, और यह केवल 1.5-2 दिनों के बाद उत्पन्न होता है। इसलिए, यह समय अंतराल पीपीआई के चिकित्सीय प्रभाव की अवधि निर्धारित करता है।

किसी अवरोधक का पहला या एक बार का सेवन अप्रभावी होता है, क्योंकि जब तक दवा ली जाती है, तब तक प्रोटॉन पंप पहले ही स्रावी झिल्ली में प्रवेश कर चुके होते हैं, यानी एंजाइम का मुख्य भाग कोशिका में शामिल हो जाता है। जैसे ही गोलियों का उपयोग किया जाता है, सूक्ष्म कण धीरे-धीरे अवरुद्ध हो जाते हैं, जैसे ही वे झिल्ली पर दिखाई देते हैं। इस प्रकार, ब्लॉकर्स की एंटीसेक्रेटरी कार्रवाई पूरी तरह से निष्पादित होती है।

गैस्ट्रिक जूस में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्तर की परवाह किए बिना, अवरोधकों का लाभ रोग को रोकने की संभावना है। दक्षता के उदाहरण:

  • ग्रहणी संबंधी अल्सर 18-20 घंटों तक 3 से अधिक पीएच बनाए रखते हुए बढ़ जाता है;
  • जीईआरडी 4 ​​से ऊपर पीएच बनाए रखता है;
  • हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के मामले में, उपचार 5 से ऊपर पीएच बनाए रखने पर आधारित है।

लोकप्रिय एपीआई

आधुनिक अवरोधकों की 5 पीढ़ियाँ हैं। उनमें से पहला "ओमेप्राज़ोल" (1989) सामने आया। प्रत्येक पीढ़ी दक्षता और सुरक्षा के मामले में एंटी-अल्सर और एंटीसेक्रेटरी थेरेपी में पिछली पीढ़ी से आगे निकल जाती है। नीचे सबसे लोकप्रिय एपीआई हैं।

"ओमेप्राज़ोल"

यह दवा सबसे आम में से एक है। दक्षता इस प्रकार व्यक्त की जाती है:

  • सूजन से राहत में;
  • अल्सरेटिव फोड़े के कसने में;
  • घातक गैस्ट्रिनोमा (एक ट्यूमर जो गैस्ट्रिन के अत्यधिक उत्पादन को भड़काता है) वाले रोगियों के उपचार में सकारात्मक गतिशीलता में;
  • इसे एंटीबायोटिक दवाओं के साथ लेने पर एंटी-हेलिकोबैक्टर प्रभाव को बढ़ाने में मदद मिलती है।

"ओमेप्राज़ोल" की जैव उपलब्धता 50% तक पहुँच जाती है। यह रक्त के तरल भाग के प्रोटीन के साथ मुख्य घटक के 95% बंधन के कारण प्राप्त होता है। दवा की अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 60 मिनट बाद तय की जाती है। यह आंकड़ा 3 घंटे तक संग्रहीत रहता है।

उपचार नियम:

  • दिन में 2 बार;
  • एकल खुराक - 20 मिलीग्राम;
  • कोर्स लंबा है.

दक्षता - ग्रहणी में अल्सर का निशान - 97% तक, और पेट में - 80% तक (एक महीने के लिए पीपीआई के नियमित सेवन के साथ)।

"पैंटोप्राजोल"

विशिष्ट एंटीअल्सर थेरेपी द्वारा प्राप्त प्रभाव को मजबूत करने के लिए दवा की ख़ासियत दीर्घकालिक उपचार की संभावना है। दवा के कई रूप हैं जिनमें मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन शामिल है। पीपीआई 10 घंटे तक रखने पर एसिड के स्तर को 2.3-4.3 की सीमा में बनाए रखने में सक्षम है। उपचार का लाभ पैंटोप्राज़ोल के उपयोग के बाद पुनरावृत्ति की अनुपस्थिति है।

इसकी जैवउपलब्धता उच्चतम है, जो 85-90% की सीमा में भिन्न है। एक अन्य विशेषता रेडिकल्स की एक अलग संरचना है, जो एंटीसेक्रेटरी प्रभाव के लिए ज़िम्मेदार है। पहले से ही प्रशासन के 5वें दिन, पेट में 4 से अधिक पीएच स्थापित हो जाता है। यह वातावरण 11.5 घंटे तक बना रहता है। लैंसोप्राजोल की अनुशंसित खुराक 15, 30, 60 मिलीग्राम प्रति दिन है। 95% रोगियों में दवा लेने के एक महीने के भीतर, अल्सर पूरी तरह से जख्मी हो जाता है।

"रबेप्राज़ोल"

तैयारी में पाइरीडीन और इमिडाज़ोल चक्र वाले पदार्थ होते हैं। उनकी प्रतिक्रियाशीलता के कारण, H+/K+-ATPase प्रोटॉन पंप अधिक कुशलता से बंधता है। "रबेप्राज़ोल" का अवशोषण - 51.8% जब रक्त एंजाइमों से 96.3% तक बंधा होता है। रोजाना दवा लेने के एक महीने के भीतर अल्सर 91% ठीक हो जाता है।

"एसोमेप्राज़ोल"

अवरोधक के संरचनात्मक रूप से सक्रिय सूत्र में एस-आइसोमर शामिल है, जो आर-आइसोमर्स वाली पिछली दवाओं के विपरीत, यकृत में हाइड्रॉक्सिलेटेड नहीं होता है। नतीजतन, "एसोमेप्राज़ोल" लंबे समय तक शरीर से उत्सर्जित नहीं होता है, जो पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंपों को अधिक बंधन प्रदान करता है। इसलिए, छोटी खुराक की आवश्यकता होती है - प्रति दिन 40 मिलीग्राम। मुख्य पदार्थ की यह सांद्रता 14 घंटों तक पीएच को 4 से अधिक नहीं रखने के लिए पर्याप्त है।

"डेक्सलांसोप्राजोल"

सबसे अनुकूल सहनशीलता प्रोफ़ाइल वाले जापानी एंटीसेक्रेटर में आर-आइसोमर्स होते हैं। 16-24 घंटों के भीतर गैस्ट्रिक जूस का pH 4 से ऊपर रखने की क्षमता में भिन्नता। सक्रिय संघटक की दोहरी रिहाई के साथ एक अद्वितीय मौखिक कैप्सूल संरचना की विशेषता है। इस प्रभाव के कारण:

  • रक्तप्रवाह में अणुओं का आधा जीवन 2 गुना लंबा होता है;
  • एसिड का आवश्यक स्तर उस समय तक बना रहता है जब रक्त में दवा की सांद्रता का दूसरा शिखर प्रकट होता है।

हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स का मुख्य कार्य हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को शीघ्रता से कम करना है। यह वह है जिस पर मुख्य नकारात्मक प्रभाव पड़ता है, जो अंततः गंभीर नाराज़गी और मतली और उरोस्थि में दर्द के रूप में अन्य लक्षणों को भड़काता है। अवरोधक, या उन्हें अवरोधक भी कहा जाता है, शरीर में प्रवेश करने के कुछ मिनट बाद सक्रिय पदार्थ छोड़ते हैं। लेकिन विशेष रासायनिक संरचना के कारण, दवाओं के इस समूह के लगातार उपयोग से जटिलताएं और अवांछनीय दुष्प्रभाव हो सकते हैं। नकारात्मक परिणामों को कम करने के लिए, डॉक्टर की सिफारिशों का पालन करना और अधिक मात्रा से बचना महत्वपूर्ण है।

दवाओं का उपयोग करने से पहले, आपको उनके उपयोग के सभी मतभेदों के बारे में ठीक से पता होना चाहिए:

  • सहायक समूह सहित दवा के घटकों के प्रति असहिष्णुता;
  • गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;
  • हृदय प्रणाली और श्वसन की गंभीर विकृति;
  • पाचन तंत्र में कोई रसौली, यदि कोई हो, केवल उपस्थित चिकित्सक ही किसी विशेष दवा के उपयोग की उपयुक्तता पर निर्णय ले सकता है।

ध्यान! 65 वर्ष से अधिक उम्र के मरीजों को खतरा बढ़ जाता है। इन रोगियों को सक्रिय पदार्थ की न्यूनतम खुराक के साथ केवल सबसे कोमल दवाएं ही दी जा सकती हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ स्व-उपचार से हृदय और श्वसन प्रणाली की समस्याओं का खतरा बढ़ जाता है।

ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय क्या विचार किया जाना चाहिए?

नाराज़गी और इसके साथ के लक्षणों की उपस्थिति में हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स के साथ उपचार केवल तभी वांछनीय है जब पाचन तंत्र की पुरानी या गंभीर बीमारियों का निदान किया जाता है। वे जटिल प्रभाव वाली दवाओं से संबंधित हैं, जो दर्द को भी दबाती हैं और सूजन को आंशिक रूप से खत्म करती हैं। उसी समय, हाइड्रोजन पंप अवरोधक ऊतक पुनर्जनन और क्षरण के निशान का कारण बनते हैं।

इस समूह में दवाओं का उपयोग करते समय, रोगी की उम्र और क्षति की डिग्री को ध्यान में रखा जाना चाहिए। बुजुर्ग मरीज़ अवरोधक उपचार को बहुत अधिक सहन करते हैं, इसलिए उनके लिए आमतौर पर अन्य उपचार पद्धतियों का चयन किया जाता है या सक्रिय पदार्थों की न्यूनतम खुराक का उपयोग किया जाता है।

नीचे वर्णित दवाएं गंभीर दुष्प्रभाव पैदा कर सकती हैं, जिनमें सिरदर्द, पेट खराब होना, दाने, हृदय रोग का बिगड़ना, सांस लेने में कठिनाई, हेपेटाइटिस, किडनी और लीवर की विफलता शामिल है।

सीने में जलन और उसके लक्षणों के लिए लांसोप्राजोल

आधिकारिक तौर पर, इस अवरोधक को अल्सर रोधी दवा के रूप में वर्गीकृत किया गया है। यह अपने प्रभाव में एक अन्य लोकप्रिय अवरोधक, ओमेप्राज़ोल के समान है, लेकिन चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करने वाले रेडिकल्स की विशेष संरचना के कारण इसे अधिक शक्तिशाली माना जाता है। लैंसोप्राजोल केवल मौखिक उपयोग के लिए कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। दवा का लाभ गैस्ट्रिक स्राव के अंतिम चरण में अम्लता के संबंध में इसकी बढ़ी हुई गतिविधि है।

रोगी में अन्य विकृति की उपस्थिति और मुख्य लक्षण की गंभीरता को ध्यान में रखते हुए, उसे 15 से 60 मिलीग्राम की खुराक पर लैंसोप्राज़ोल निर्धारित किया जा सकता है। दवा की क्लासिक खुराक सुबह में एक बार 30 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ है। चिकित्सा का अनुशंसित कोर्स 30 दिन है। लैंसोप्राज़ोल और मैग्नीशियम और एल्यूमीनियम पर आधारित एंटासिड एक साथ लिया जा सकता है, लेकिन उन्हें पंप का उपयोग करने के दो घंटे बाद लिया जाना चाहिए।

ध्यान! दवा विशेष रूप से पेप्टिक अल्सर के विकास से उत्पन्न नाराज़गी से अच्छी तरह से निपटती है। इस हाइड्रोजन पंप अवरोधक के नियमित उपयोग से 3-4 सप्ताह में घाव को पूरी तरह से ठीक करना संभव है।

सीने में जलन और उसके लक्षणों के लिए ओमेप्राज़ोल

यह सबसे किफायती हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स में से एक है, जिसे 100 रूबल के भीतर खरीदा जा सकता है। एक विशेष सूत्र के लिए धन्यवाद, ओमेप्राज़ोल का उपयोग करते समय, सक्रिय पदार्थ का एक उच्च अवशोषण देखा जाता है, जो आपको प्रशासन के बाद पहले 20 मिनट में एक अप्रिय लक्षण को दूर करने की अनुमति देता है। यह एंटीअल्सर और एंटीगैस्ट्रिटिस दवाओं को भी संदर्भित करता है जिनका उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की क्षरण स्थितियों के कारण जलन, दर्द और अन्य असुविधाओं को तुरंत राहत देने के लिए किया जाता है।

यह दवा कैप्सूल और टैबलेट के रूप में उपलब्ध है। एंटेरिक कैप्सूल को अधिक प्रभावी माना जाता है, क्योंकि वे सक्रिय पदार्थ को अधिक धीरे-धीरे छोड़ते हैं, जो लंबे समय तक चलने वाला चिकित्सीय परिणाम प्रदान करता है। नाराज़गी के साथ, रोगियों को 20 मिलीग्राम के सक्रिय पदार्थ के 1 कैप्सूल से अधिक का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, गंभीर दौरे के साथ, आप 40 मिलीग्राम का 1 कैप्सूल या टैबलेट पी सकते हैं। उपाय सुबह एक बार किया जाता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग के अन्य विकृति विज्ञान के जटिल उपचार में चिकित्सा की अवधि 4 सप्ताह है और केवल जलन के उपचार में 3 दिन से अधिक नहीं।

ध्यान! गंभीर यकृत विकृति वाले रोगियों में ओमेप्राज़ोल का उपयोग करते समय हेपेटाइटिस विकसित हो सकता है। इसी समय, रक्त प्लाज्मा में यकृत एंजाइमों में उल्लेखनीय वृद्धि दर्ज की गई है।

नाराज़गी और अन्य जठरांत्र रोगों के लिए एसोमेप्राज़ोल

प्रमुख गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के अनुसार, यह दवा आज सबसे शक्तिशाली हाइड्रोजन पंप अवरोधक मानी जाती है। सक्रिय पदार्थ की क्रमिक रिहाई और इसके विशेष डिजाइन के कारण, कट्टरपंथी सभी रोगियों में 12 घंटे से अधिक समय तक गैस्ट्रिक स्राव के उत्पादन को नियंत्रित करते हैं, कुछ में यह आंकड़ा 17-19 घंटे तक पहुंच जाता है।

एसोमेप्राज़ोल मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों के रूप में उपलब्ध है। नाराज़गी की प्रारंभिक उपस्थिति और इसकी प्रकृति पर सटीक डेटा की कमी के साथ, 20 मिलीग्राम सक्रिय घटक का उपयोग दिन में एक बार किया जाना चाहिए, अधिमानतः सुबह में। उल्लंघन के सटीक स्रोत की पहचान करने के बाद, एसोमेप्राज़ोल की खुराक सक्रिय घटक की 40-60 मिलीग्राम हो सकती है। दवा 3-4 सप्ताह तक ली जाती है।

ध्यान! एसोमेप्राज़ोल जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सर और कटाव की स्थिति से उत्पन्न नाराज़गी से अच्छी तरह से मुकाबला करता है। पहले ही दिन, म्यूकोसल ऊतकों के पुनर्जनन और घाव की एक सक्रिय प्रक्रिया शुरू हो जाती है, जो अतिरिक्त रूप से दर्द, मतली, दस्त और उल्टी से राहत देती है।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड और नाराज़गी के प्रभाव के खिलाफ लोसेक एमयूपीएस

ओमेप्राज़ोल पर आधारित एक दवा। अंतिम चरण के हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन पर इसका उल्लेखनीय प्रभाव पड़ता है। लोसेक एमएपी के संपर्क का अधिकतम प्रभाव नियमित उपयोग के साथ चार दिनों के बाद प्राप्त होता है। साथ ही, अल्सरेटिव घाव वाले मरीजों में भी, दवा की न्यूनतम खुराक 20 मिलीग्राम का उपयोग करने पर हाइड्रोक्लोरिक एसिड की तीव्रता 70-80% कम हो जाती है।

सक्रिय घटक की एक छोटी खुराक की अप्रभावीता के मामले में, इसे 40 मिलीग्राम तक बढ़ाने की अनुमति है। 60 मिलीग्राम की अधिकतम स्वीकार्य खुराक के साथ नाराज़गी का उपचार चिकित्सीय रूप से उचित नहीं है। एक महीने तक दवा लें.

ध्यान! हाइड्रोजन पंप अवरोधक लोसेक मैप्स और क्लेरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में उत्तरार्द्ध में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई है। नाराज़गी और सहवर्ती बीमारियों के दमन के लिए एक बहुघटक योजना निर्धारित करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

नाराज़गी और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बढ़े हुए स्राव के खिलाफ लड़ाई में ओमेज़

इसके अलावा, ओमेप्राज़ोल पर आधारित दवा हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स की दूसरी पीढ़ी से संबंधित है। मौखिक प्रशासन के लिए पाउडर और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। इसका प्रभाव काफी अच्छा है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की पुरानी बीमारियों वाले कुछ रोगियों में, अम्लता का आवश्यक स्तर 17 घंटे तक बनाए रखा गया था।

नाराज़गी बढ़ने पर, ओमेज़ को 20 मिलीग्राम की खुराक पर लेने की सलाह दी जाती है। इसे सुबह भोजन से पहले लेना सबसे अच्छा है। यदि चुना गया उपचार अप्रभावी है, तो सक्रिय पदार्थ की खुराक को 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, नाराज़गी में और वृद्धि उचित नहीं है और इससे अधिक नुकसान हो सकता है। ओमेज़ का उपयोग छह सप्ताह तक किया जाता है, प्रवेश का क्लासिक कोर्स एक महीने का है।

ध्यान! यदि मौखिक प्रशासन संभव नहीं है, तो ओमेज़ को अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जा सकता है। इसके लिए एक विशेष लियोफिलिसेट बनाया जाता है, जिसे तुरंत रोगी को दिया जाना चाहिए। इसकी खुराक सक्रिय घटक की 20-40 मिलीग्राम है। केवल चरम मामलों में ही नाराज़गी के लिए अवरोधक लेने की समान विधि का सहारा लेना संभव है।

सीने में जलन और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बढ़े हुए स्राव के खिलाफ गैस्ट्रोज़ोल

घरेलू दवा, एंटरिक कैप्सूल के रूप में निर्मित होती है। सक्रिय पदार्थ की बढ़ी हुई गतिविधि प्रशासन के क्षण से तीन घंटे के बाद ध्यान देने योग्य है, दवा की अधिकतम प्रभावशीलता नियमित उपयोग के 3-4 दिनों के बाद हासिल की जाती है।

आप गैस्ट्रोज़ोल को भोजन के बिना ले सकते हैं, लेकिन विशेषज्ञ अभी भी ओमेप्राज़ोल पर आधारित सभी दवाएं सुबह पीने की सलाह देते हैं। इन घंटों के दौरान सक्रिय पदार्थ का बढ़ा हुआ अवशोषण देखा जाता है। गैस्ट्रोज़ोल की खुराक सीधे तौर पर नाराज़गी और संबंधित समस्याओं की अभिव्यक्ति की जटिलता पर निर्भर करती है। आमतौर पर यह 20 मिलीग्राम है, लेकिन इसे दोगुना किया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो बढ़ी हुई खुराक को सुबह और शाम के सेवन में विभाजित किया जा सकता है। छह सप्ताह तक दवा का प्रयोग करें।

ध्यान! कुछ मामलों में, दवा ने रोगियों में गंभीर सिरदर्द और अवसाद पैदा कर दिया। अस्थिर मनोवैज्ञानिक स्थिति वाले रोगियों के लिए गैस्ट्रोज़ोल लेने से बचना बेहतर है।

नाराज़गी और संबंधित लक्षणों के लिए डेक्सराबेप्राज़ोल

ओमेप्राज़ोल के बेहतर फॉर्मूले पर आधारित इस दवा को अभी तक सीआईएस देशों और यूएसए के फार्मेसी नेटवर्क में बिक्री के लिए आधिकारिक मंजूरी नहीं मिली है। अब इसे यूरोप और भारत से ऑर्डर किया जा सकता है। इसके बावजूद, डेक्सराबेप्राज़ोल का वास्तव में एक अनूठा प्रभाव है, क्योंकि यह सक्रिय घटक की 10 मिलीग्राम की न्यूनतम खुराक के साथ नाराज़गी और हाइड्रोक्लोरिक एसिड की अधिकता को रोकता है। आज तक, इस प्रकार की कोई भी दवा समान परिणाम का दावा नहीं कर सकती है। लेकिन डेक्सराबेप्राजोल के अपर्याप्त अध्ययन के कारण अभी तक इसे बड़े पैमाने पर उत्पादन की अनुमति नहीं दी गई है। उपचार की अवधि 3-4 सप्ताह है.

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकृति विज्ञान के विकास के कारण नाराज़गी के खिलाफ नेक्सियम

यह दवा केवल पाचन तंत्र के रोगों के कारण होने वाली परेशानी के लिए अनुशंसित है। नेक्सियम 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक उपयोग के लिए गोलियों के रूप में उपलब्ध है। दवा का मुख्य सक्रिय घटक एसोमेप्राज़ोल है, जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड की बढ़ी हुई अम्लता को दबा देता है।

रोगी की स्थिति पर सटीक डेटा के अभाव में, केवल 20 मिलीग्राम दवा लेने की सिफारिश की जाती है। नाराज़गी के साथ अल्सर और गैस्ट्र्रिटिस के साथ, सक्रिय पदार्थ की खुराक दोगुनी हो सकती है। इस उपाय को सुबह नाश्ते से पहले लेने की सलाह दी जाती है, लेकिन यदि आवश्यक हो, तो दवा दिन के किसी भी समय ली जा सकती है। नेक्सियम को 40 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित करते समय, इसे सुबह और शाम के सेवन में विभाजित किया जा सकता है। उपचार का कोर्स 3 से 6 सप्ताह तक है।

दिल की जलन और संबंधित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों के खिलाफ एमेनेरा

यह दवा मौखिक प्रशासन के लिए एंटरिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। दवा का मुख्य सक्रिय घटक ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है, जो क्लासिक ओमेप्राज़ोल की तुलना में रोगी की स्थिति में तेजी से सुधार प्रदान करता है। इमानेरा का उपयोग न्यूनतम अनुशंसित खुराक में किया जाता है, जो सक्रिय घटक का 20 मिलीग्राम है।

  • 1.4.3. औषधियों की खुराक
  • 1.4.4. दवाओं की चयनात्मकता और दुष्प्रभाव
  • 1.4.5. दवाओं के क्लिनिकल फार्माकोजेनेटिक्स में क्लिनिकल फार्माकोडायनामिक्स
  • 1.4.6. फार्माकोडायनामिक इंटरेक्शन
  • 1.5. चिकित्सा के लिए सामान्य दृष्टिकोण
  • 1.5.1. औषध चिकित्सा के प्रकार
  • 1.5.2. औषध चिकित्सा के सिद्धांत
  • 1.5.3. थेरेपी का उद्देश्य और उद्देश्य
  • 1.5.4. रोगी के पास पहुँचें
  • 1.5.5. रोगी और सूक्ष्म वातावरण के साथ सहयोग
  • 1.5.6. दवाओं के उपयोग के लिए सामान्य दृष्टिकोण
  • 1.5.7. संयोजन औषधि चिकित्सा पर जोर
  • 1.5.8. मानव आनुवंशिक विशिष्टता के दर्पण में फार्माकोथेरेपी
  • 1.6. औषधि सुरक्षा
  • 1.6.1. औषधि निगरानी
  • 1.7. नई दवाओं का परीक्षण
  • 1.7.1. प्रीक्लिनिकल परीक्षण
  • 1.7.2. क्लिनिकल परीक्षण
  • 1.7.3. नैदानिक ​​​​परीक्षणों में प्लेसबो का स्थान
  • 1.8. औषधियों का राज्य विनियमन
  • धारा 2
  • उत्तर: गिट और चयापचय को प्रभावित करने वाली दवाएं
  • A02. अम्ल-संबंधी रोगों के उपचार के लिए औषधियाँ
  • A02A. antacids
  • A02B. पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए दवाएं
  • A02BA. H2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स
  • A02BC. प्रोटॉन पंप निरोधी
  • A02BD. हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन
  • ए04. एंटीवोमाइट्स और दवाएं जो मतली को खत्म करती हैं
  • ए05. इसका उपयोग यकृत और पित्त पथ के रोगों में किया जाता है
  • A05A. पित्त रोगविज्ञान में प्रयुक्त साधन
  • A05AA. पित्त अम्ल की तैयारी
  • A05B. यकृत रोगों में प्रयुक्त औषधियाँ, लिपोट्रोपिक पदार्थ
  • A05BA. हेपेटोट्रोपिक दवाएं
  • ए06. रेचक
  • ए09. पाचन संबंधी विकारों के लिए रिप्लेसमेंट थेरेपी, जिसमें एंजाइम की तैयारी भी शामिल है
  • A09A. एंजाइमों सहित पाचन संबंधी विकारों के लिए प्रतिस्थापन चिकित्सा का उपयोग किया जाता है
  • A09AA. एंजाइम की तैयारी
  • ए10. मधुमेहरोधी औषधियाँ
  • ए10ए. इंसुलिन और उसके एनालॉग्स
  • ए10बी. मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं
  • बी: रक्त प्रणाली और हेमोपोइज़िस को प्रभावित करने वाली दवाएं
  • बी01. एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंट
  • B01A. एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंट
  • B01AA. विटामिन K प्रतिपक्षी
  • B01AB. हेपरिन समूह
  • B01AC. एंटीप्लेटलेट एजेंट
  • B01AD. एंजाइमों
  • बी03. एंटीएनेमिक एजेंट
  • बी03ए. लोहे की तैयारी
  • बी03बी. विटामिन बी12 और फोलिक एसिड की तैयारी
  • W03H. अन्य एंटी-एनेमिक दवाएं (एरिथ्रोपोइटिन)
  • सी: हृदय प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं
  • C01. हृदय रोग के उपचार के लिए औषधियाँ
  • C01A. कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स
  • C01BA - C01BC. कक्षा I एंटीरैडमिक दवाएं
  • C01BD. श्रेणी III एंटीरैडमिक दवाएं
  • C01D. कार्डियोलॉजी में उपयोग किए जाने वाले वासोडिलेटर
  • C03. मूत्रल
  • C07. बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स
  • C08. कैल्शियम विरोधी
  • C09. रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाले एजेंट
  • C09A. एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक
  • C09C. सरल एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी दवाएं
  • C09CA. एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी
  • सी10. लिपिड कम करने वाली दवाएं
  • सी10ए. दवाएं जो रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता को कम करती हैं
  • सी10एए. एचएमजी सीओए रिडक्टेस अवरोधक
  • H02. प्रणालीगत उपयोग के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स
  • H02A. प्रणालीगत उपयोग के लिए सादा कॉर्टिकोस्टेरॉयड तैयारी
  • H02AB. ग्लुकोकोर्तिकोइद
  • जे: प्रणालीगत उपयोग के लिए रोगाणुरोधी
  • J01. प्रणालीगत उपयोग के लिए जीवाणुरोधी एजेंट
  • J01A. tetracyclines
  • J01C. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, पेनिसिलिन
  • J01D. अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स
  • J01DB. सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक्स
  • J01DF. मोनोबैक्टम
  • J01DH. कार्बापेनेम्स
  • J01F. मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स
  • J01G. एमिनोग्लीकोसाइड्स
  • J01M. क्विनोलोन समूह के जीवाणुरोधी एजेंट
  • J01MA. फ़्लोरोक्विनोलोन
  • एम: लोकोमोटर सिस्टम को प्रभावित करने वाली दवाएं
  • एम01. सूजनरोधी और आमवातरोधी दवाएं
  • M01A. नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाई
  • एम04. गठिया के लिए उपयोग किये जाने वाले उपाय
  • एम05. हड्डी रोगों के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं
  • आर: श्वसन एजेंट
  • आर03. अस्थमा रोधी औषधियाँ
  • R03A. इनहेलेशन उपयोग के लिए एड्रीनर्जिक दवाएं
  • R03B. इनहेलेशन उपयोग के लिए अन्य अस्थमा विरोधी दवाएं
  • R03BB. एंटीकोलिनर्जिक दवाएं
  • R06A. प्रणालीगत उपयोग के लिए एंटीहिस्टामाइन
  • आवेदन
  • ग्रंथ सूची विवरण
  • अनुशंसित साहित्य की सूची

    • निजी चिकित्सीय औषध विज्ञान 89

    A02BC. प्रोटॉन पंप निरोधी

    प्रोटॉन पंप निरोधी(या प्रोटॉन पंप अवरोधक; संक्षिप्त नाम पीपीआई अक्सर उपयोग किया जाता है, कम अक्सर - पीपीआई) - एंटीसेकेरेटरी दवाओं का एक वर्ग जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को अवरुद्ध करके हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम करता है, - हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेटेज़ (H + / K + - ATPases)।

    ऐतिहासिक सन्दर्भ

    पहला प्रोटोटाइप पीपीआई 1974 में संश्लेषित किया गया था, और 1975 में पहला औद्योगिक नमूना, टिमोप्राज़ोल सामने आया। पीपीआई समूह से नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए पहली दवा, ओमेप्राज़ोल, 1979 में स्वीडन में संश्लेषित की गई थी और 1988 में रोम में गैस्ट्रोएंटरोलॉजी की विश्व कांग्रेस में प्रस्तुत की गई थी। इस कांग्रेस ने पीपीआई को एसिड से संबंधित बीमारियों के इलाज में दवाओं के मुख्य समूह के रूप में मान्यता दी। ओमेप्राज़ोल के बाद लैंसोप्राज़ोल (1991, फ़्रांस), पैंटोप्राज़ोल (1994, जर्मनी) और रबेप्राज़ोल (1996, यूके) आए।

    2001 में, ओमेप्राज़ोल का बाएं हाथ का आइसोमर (एस-आइसोमर), एसोमेप्राज़ोल, स्वीडन में बनाया गया था।

    पीबीएक्स वर्गीकरण

    उत्तर: पाचन तंत्र और चयापचय को प्रभावित करने वाली दवाएं

    A02 एसिड पर निर्भर रोगों के उपचार के लिए तैयारी

    A02B पेप्टिक अल्सर और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग एजेंट

    A02BC प्रोटॉन पंप अवरोधक

    A02BC01 ओमेप्राज़ोल A02BC02 पैंटोप्राज़ोल A02BC03 लैंसोप्राज़ोल A02BC04 रबेप्राज़ोल A02BC05 एसोमेप्राज़ोल

    फार्माकोकाइनेटिक्स

    मौखिक प्रशासन के बाद, पीपीआई तेजी से छोटी आंत से अवशोषित हो जाते हैं और प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करते हैं, 1 से 3 घंटे में चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचते हैं। फिर उन्हें गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में ले जाया जाता है, जहां वे स्रावी नलिकाओं के अम्लीय वातावरण में चुनिंदा रूप से जमा होते हैं (एकाग्रता रक्त की तुलना में 1000 गुना अधिक होती है)। आंतों से अवशोषण के बाद, पीपीआई का चयापचय (प्रथम-पास चयापचय) किया जाता है। निष्क्रिय मैं-

    90 एन. आई. याब्लुचांस्की, वी. एन. सवचेंको

    टैबोलाइट्स, जो गुर्दे और जठरांत्र संबंधी मार्ग (जीआईटी) द्वारा उत्सर्जित होते हैं (तालिका 1)। चयापचय दो साइटोक्रोम P450 आइसोमर्स - CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा किया जाता है। जीन एन्कोडिंग CYP2C19 में उत्परिवर्तन की संभावना है, जो विभिन्न प्रकार के पीपीआई चयापचय वाले लोगों के समूहों की उपस्थिति का कारण बनता है: एक गहन चयापचय ("तेज़ मेटाबोलाइज़र") के साथ, एक मध्यवर्ती संस्करण ("मध्यवर्ती मेटाबोलाइज़र") के साथ और कम चयापचय दर ("धीमे मेटाबोलाइज़र") के साथ। इस प्रकार, "फास्ट मेटाबोलाइज़र" के समूह में पीपीआई का आधा जीवन लगभग 1 घंटा है, और "धीमे मेटाबोलाइज़र" के लिए - 2 से 10 घंटे तक। अन्य पीपीआई में, रबेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल CYP2C19-मध्यस्थता चयापचय पर कम निर्भर हैं। रबेप्राजोल के परिवर्तन का मुख्य मार्ग गैर-एंजाइमी है (90% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है)। एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का ऑप्टिकल एस-आइसोमर है, जो साइटोक्रोम P450 द्वारा पूरी तरह से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। इसका अंतर इस तथ्य में निहित है कि आर-आइसोमर CYP2C19 द्वारा 98% और CYP3A4 द्वारा केवल 2% मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जबकि एसोमेप्राज़ोल CYP2C19 द्वारा बहुत कम हद तक (73%) मेटाबोलाइज़ किया जाता है। वहीं, एस-आइसोमर का 27% CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। परिणामस्वरूप, आर-आइसोमर की तुलना में एसोमेप्राज़ोल क्लीयरेंस 3 गुना कम है, जो इसकी उच्च जैवउपलब्धता निर्धारित करता है।

    पीपीआई के मुख्य फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर तालिका में दिए गए हैं। 1.

    तालिका नंबर एक

    पीपीआई फार्माकोकाइनेटिक्स के संकेतक

    निष्कासन, (%)

    बायोएक्सेस-

    तैयारी

    आधा-

    परिचय

    अधिकतम.

    डेनिया, (एच)

    omeprazole

    पैंटोप्राजोल

    Lansoprazole

    rabeprazole

    इसोमेप्राजोल

    फार्माकोडायनामिक्स

    गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव H+/K+-ATPase के माध्यम से किया जाता है, जिसके सक्रिय अणु पार्श्विका कोशिकाओं के शीर्ष झिल्ली में एम्बेडेड होते हैं और एक प्रोटॉन पंप के रूप में कार्य करते हैं, जो सुनिश्चित करता है बाह्य कोशिकीय स्थान से पोटेशियम आयनों (K+) के बदले कोशिका से ग्रंथि के लुमेन तक विद्युत रासायनिक प्रवणता के विरुद्ध हाइड्रोजन आयनों (H+) का स्थानांतरण। विपरीत दिशा में, K+ को पहले ही साथ ले जाया जा चुका है

    निजी चिकित्सीय औषध विज्ञान 91

    इलेक्ट्रोकेमिकल ग्रेडिएंट, अपने साथ क्लोराइड आयन (Cl-) ले जाता है, जिसके परिणामस्वरूप पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के लुमेन में हाइड्रोक्लोरिक एसिड दिखाई देता है।

    सभी पीपीआई बेंज़िमेडाज़ोल के व्युत्पन्न हैं और, कमजोर क्षार होने के कारण, H+/K+-ATPase अणु के निकट पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अम्लीय वातावरण में जमा होते हैं। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रभाव में, बेंज़िमेडाज़ोल टेट्रासाइक्लिक सल्फेनमाइड में परिवर्तित हो जाता है, जो सिस्टीन H + / K + -ATPase के SH समूहों के साथ सहसंयोजक डाइसल्फ़ाइड बंधन बनाता है और इस एंजाइम को रोकता है। ऐसे बंधन अपरिवर्तनीय हैं, इसलिए, पार्श्विका कोशिका द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को बहाल करने के लिए, नए संश्लेषित प्रोटॉन पंपों की आवश्यकता होती है जो पीपीआई के साथ कनेक्शन से मुक्त होते हैं। एंटीसेक्रेटरी प्रभाव की अवधि एंजाइम अणुओं के नवीकरण की दर से निर्धारित होती है (आधे अणु 30-48 घंटों के भीतर नवीनीकृत हो जाते हैं)। पीपीआई की एक खुराक के साथ, गैस्ट्रिक स्राव का खुराक-निर्भर निषेध देखा जाता है, अधिकतम एंटीसेक्रेटरी प्रभाव प्राप्त किए बिना (क्योंकि सभी एच + / के + -एटीपीस अणु अवरुद्ध नहीं होते हैं, लेकिन केवल वे जो स्रावी झिल्ली पर होते हैं)। यह प्रभाव पूरी तरह से तब महसूस होता है जब पीपीआई को चार दिनों तक बार-बार लिया जाता है, जो पांचवें दिन तक स्थिर हो जाता है। साथ ही, इंट्रागैस्ट्रिक पीएच> 6 में उल्लेखनीय वृद्धि 18 घंटों तक बनी रहती है, जो थोड़े समय में अल्सरेटिव दोषों को ठीक करने में योगदान देती है।

    चिकित्सीय क्लिनिक में पीपीआई के उपयोग के लिए संकेत और सिद्धांत

    – गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी)।

    – कार्यात्मक अपच.

    – पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (पीयू) को एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी की योजनाओं में शामिल किया गया है।

    – गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग के कारण गैस्ट्रोपैथी(एनएसएआईडी-गैस्ट्रोपैथी)।

    – ऊपरी जठरांत्र पथ से रक्तस्राव.

    - ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम।

    आज एसिड-निर्भर बीमारियों के इलाज में सबसे प्रभावी साधन पीपीआई हैं, जो आपको लंबे समय तक पेट के इष्टतम पीएच स्तर को प्राप्त करने और बनाए रखने की अनुमति देते हैं। इस प्रकार, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के सफल उपचार के लिए, दिन में 18 घंटे तक पीएच> 4 बनाए रखना आवश्यक है, ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए - पीएच> 3, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एचपी) के उन्मूलन के लिए - पीएच> 5। कई अध्ययनों के परिणामों ने पुष्टि की है कि एसिड-निर्भर बीमारियों में पीपीआई का उपयोग एच2-ब्लॉकर्स की तुलना में कहीं अधिक प्रभावी है। इस समूह की तैयारी 80-90% रोगियों में अन्नप्रणाली के श्लेष्म झिल्ली के क्षरण की पूर्ण चिकित्सा प्राप्त करने के लिए 8-12 सप्ताह के उपचार की अनुमति देती है। ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले 70% रोगियों में

    92 एन. आई. याब्लुचांस्की, वी. एन. सवचेंको

    आंत और गैस्ट्रिक अल्सर वाले 65% रोगियों में, पीपीआई थेरेपी के 2 सप्ताह के भीतर नैदानिक ​​छूट प्राप्त हो जाती है। वहीं, लगभग 70% रोगियों में ग्रहणी संबंधी अल्सर के निशान पड़ जाते हैं। 4 सप्ताह के उपचार के बाद, 90-100% रोगियों में ग्रहणी संबंधी अल्सर ठीक हो जाता है। उपचार के 4 और 8 सप्ताह के बाद गैस्ट्रिक अल्सर के घाव की आवृत्ति क्रमशः 75% और 90% है। पीपीआई के उपयोग के लिए एक विशेष संकेत गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर की उपस्थिति है जो एच 2-ब्लॉकर थेरेपी के प्रतिरोधी हैं (5-15% रोगियों में होते हैं)।

    गैर-इरोसिव जीईआरडी (एनईआरडी) के लिए पीपीआई एक रखरखाव खुराक (तालिका 2) पर निर्धारित हैं। जीईआरडी के क्षीण रूप में, पीपीआई को एक मानक खुराक में निर्धारित किया जाता है। यदि नाराज़गी होती है, तो इसका उपयोग "ऑन डिमांड" किया जा सकता है, लक्षणों का सबसे तेजी से गायब होना रबप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के लिए विशिष्ट है। एंटी-रिलैप्स थेरेपी के रूप में, पीपीआई को रखरखाव खुराक पर लिया जाना चाहिए। जीईआरडी के लिए उपचार का मुख्य कोर्स 4-8 सप्ताह है, एंटी-रिलैप्स उपचार का कोर्स 6-12 महीने है।

    तालिका 2

    पीपीआई सेवन की दैनिक खुराक और आवृत्ति

    एक दवा

    औसत खुराक

    स्वागत की बहुलता

    (मिलीग्राम/दिन)

    20 मिलीग्राम दिन में 2 बार (के लिए)।

    मानक खुराक

    भोजन से 30 मिनट पहले) या 40 मि.ग्रा

    omeprazole

    एक बार (सुबह भोजन से पहले)

    रखरखाव खुराक

    दिन में एक बार (सुबह)

    आंत्रेतर

    इन/इन ड्रिप

    परिचय

    मानक खुराक

    दिन में एक बार (सुबह भोजन से पहले)

    पैंटोप्राजोल

    आंत्रेतर

    इन/इन ड्रिप

    परिचय

    Lansoprazole

    मानक खुराक

    दिन में 1-2 बार

    rabeprazole

    मानक खुराक

    दिन में एक बार (सुबह भोजन से पहले)

    रखरखाव खुराक

    दिन में एक बार (सुबह भोजन से पहले)

    इसोमेप्राजोल

    मानक खुराक

    दिन में एक बार (सुबह भोजन से पहले)

    रखरखाव खुराक

    दिन में एक बार (सुबह भोजन से पहले)

    कार्यात्मक अपच (विशेष रूप से अल्सर जैसा रूप) एंटीसेकेरेटरी दवाओं की नियुक्ति के लिए एक संकेत है। पीपीआई (एक मानक खुराक पर) को गैर-अवशोषित एंटासिड के साथ मिलाने पर एक अच्छा प्रभाव प्राप्त होता है।

    पीयू के उपचार में पीपीआई को मुख्य रूप से एंटी-हेलिकोबैक्टर पाइलोरी रेजिमेन (1996, 2000 और 2005 के मास्ट्रिच समझौते के अनुसार) के एक घटक के रूप में माना जाता है - एक मानक खुराक में 7-14 दिनों के लिए दिन में 2 बार। लेकिन, मास्ट्रिच उपचार प्रोटोकॉल में, एचपी-संबद्ध और एचपी-नकारात्मक पीयू के बीच कोई अंतर नहीं किया गया है, जिसमें एचपी उन्मूलन की कोई आवश्यकता नहीं है। एचपी-नेगेटिव पीयू के मामलों में, पीपीआई को 2-4 सप्ताह के लिए दिन में 1-2 बार मानक खुराक पर मोनोथेरेपी के रूप में निर्धारित किया जाता है। सहायक चिकित्सा - मानक खुराक में सुबह 1 बार (पेट के अल्सर के लिए 8 सप्ताह तक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए 6 सप्ताह तक)।

    निजी चिकित्सीय औषध विज्ञान 93

    एनएसएआईडी-गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम के लिए, पीपीआई को मानक खुराक में दिन में एक बार (अधिक बार सुबह में) 2-4 सप्ताह के लिए निर्धारित किया जाता है।

    जब पीपीआई को पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है तो ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव के उपचार में अत्यधिक प्रभावी होते हैं। यह ज्ञात है कि गैस्ट्रिक जूस ≥ 5 के पीएच पर, अल्सर के नीचे बने थ्रोम्बस का कोई लसीका नहीं होता है, इसलिए, ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव के मामले में, एंटीसेकेरेटरी दवाओं को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है। पीपीआई को प्राथमिकता दी जाती है, जो एच2-रिसेप्टर ब्लॉकर्स की तुलना में अधिक प्रभावी होते हैं, क्योंकि पीपीआई में लंबे समय तक गैस्ट्रिक पीएच> 6 को बनाए रखने की क्षमता होती है।

    ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के उपचार में, पीपीआई की खुराक को 10 एमईक्यू/एच से नीचे बेसल एसिड उत्पादन के निर्धारण के स्तर तक व्यक्तिगत रूप से ("अनुमापित") चुना जाता है। ओमेप्राज़ोल की प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 60 मिलीग्राम है।

    रोग के गंभीर रूप वाले रोगियों में, यदि अन्य चिकित्सा अप्रभावी है, तो खुराक 80-120 मिलीग्राम / दिन (दो विभाजित खुराकों में) तक बढ़ा दी जाती है।

    खराब असर

    पीपीआई को अल्पकालिक और दीर्घकालिक चिकित्सा में अच्छी तरह से सहन किया जाता है। दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं और ज्यादातर मामलों में हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं। संभावित न्यूनतम दुष्प्रभाव: पेट दर्द, मतली, पेट फूलना और दस्त। लंबे समय तक (लगभग 40 महीने) उच्च खुराक में पीपीआई के निरंतर सेवन (40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल, 80 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल, 60 मिलीग्राम लैंसोप्राज़ोल), हाइपरगैस्ट्रिनमिया, एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस की प्रगति, और कभी-कभी गैस्ट्रिक के एंटरोक्रोमफिन कोशिकाओं के गांठदार हाइपरप्लासिया म्यूकोसा हो सकता है. ओमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, दृश्य और श्रवण हानि के पृथक मामलों का वर्णन किया गया है।

    दुष्प्रभाव जिन पर ध्यान देने की आवश्यकता है यदि वे रोगी को परेशान करते हैं या लंबे समय तक बने रहते हैं:

    गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी):

    शुष्क मुंह;

    पेट में दर्द;

    पेट फूलना;

    94 एन. आई. याब्लुचांस्की, वी. एन. सवचेंको

    केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस):

    सिरदर्द;

    चक्कर आना;

    उनींदापन.

    जोड़ों का दर्द;

    कमजोरी।

    दुर्लभ दुष्प्रभाव जिन पर ध्यान देने की आवश्यकता है:

    पित्ती;

    टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस;

    स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;

    एरिथेम मल्टीफार्मेयर;

    वाहिकाशोफ

    बैक्टीरियल अतिवृद्धि सिंड्रोम.

    हीमोलिटिक अरक्तता;

    न्यूट्रोपेनिया;

    ल्यूकोसाइटोसिस;

    एग्रानुलोसाइटोसिस;

    थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

    अग्न्याशय.

    अवसाद।

    मूत्रजनन प्रणाली:

    रक्तमेह;

    प्रोटीनमेह;

    मूत्र मार्ग में संक्रमण।

    एमिनोट्रांस्फरेज़ के स्तर में वृद्धि;

    दवा-प्रेरित हेपेटाइटिस, यकृत विफलता, यकृत एन्सेफैलोपैथी (बहुत दुर्लभ)।

    निजी चिकित्सीय औषध विज्ञान 95

    छाती में दर्द;

    ब्रोंकोस्पज़म;

    दृश्य हानि;

    पेरिफेरल इडिमा।

    पीपीआई के उपयोग के लिए मतभेद और सावधानियां

    पीपीआई के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

    गर्भावस्था.

    स्तनपान।

    आयु 14 वर्ष तक.

    पीपीआई गैस्ट्रिक कैंसर के लक्षणों को छिपा देते हैं, निदान करना कठिन बना देते हैं, इसलिए चिकित्सा शुरू करने से पहले एक घातक नवोप्लाज्म को बाहर करना आवश्यक है।

    पर बुजुर्ग रोगियों में, पीपीआई का आधा जीवन और जैवउपलब्धता बढ़ जाती है, लेकिन अधिकतम एकाग्रता का मूल्य महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होता है और आमतौर पर खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है।

    पर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, उन्मूलन का आधा जीवन बढ़ जाता है 5-7 बार, जिसके लिए उचित खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

    गंभीर क्रोनिक रीनल फेल्योर में, अधिकतम एकाग्रता का मूल्य स्वस्थ व्यक्तियों से कुछ अलग होता है, इसलिए पीपीआई खुराक समायोजन महत्वहीन हो सकता है या अपरिवर्तित रह सकता है।

    अन्य दवाओं के साथ पीपीआई की परस्पर क्रिया

    पीपीआई को साइटोक्रोम P450 की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है, ताकि वे अन्य दवाओं के साथ प्रतिस्पर्धा कर सकें। इन अंतःक्रियाओं का, एक नियम के रूप में, कोई महत्वपूर्ण नैदानिक ​​महत्व नहीं है। हालाँकि, जब पीपीआई का उपयोग फ़िनाइटोइन या मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के साथ किया जाता है तो सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है। रबेप्राज़ोल को गैर-एंजाइमी तरीके से चयापचय किया जाता है, इसलिए, यह व्यावहारिक रूप से साइटोक्रोम P450 प्रणाली के माध्यम से चयापचय की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ बातचीत नहीं करता है।

    पीपीआई उन दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकते हैं जिनकी जैवउपलब्धता गैस्ट्रिक जूस के पीएच पर निर्भर करती है: अवशोषण में तेजी लाना (डिगॉक्सिन, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स) और धीमा अवशोषण (एम्पीसिलीन, एटाज़ानवीर, केटोकोनाज़ोल, लौह लवण)।

    विशेष रूप से सामान्य:

    जठरशोथ 80 प्रतिशत आबादी में देखा जाता है, गैस्ट्रिक अपच एक प्रतिशत को कवर करता है। यह बिल्कुल स्पष्ट है कि ऐसे निराशाजनक आँकड़ों के साथ, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकृति को ठीक करने की समस्या विशेष रूप से सामयिक है।

    प्रोटॉन पंप क्या है?

    प्रोटॉन पंप अवरोधक पेट में एसिड के उत्पादन को रोकते हैं

    पंप - एक तकनीकी शब्द जिसका अर्थ पंप की किस्मों में से एक है। और मानव शरीर की शारीरिक रचना में इस नाम को देखना थोड़ा अजीब है। हालाँकि, प्रोटॉन पंप शब्द, जो हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेटेज़ पर लागू होता है, इस एंजाइम प्रोटीन के कार्य को समझाने में सक्षम है, जो अंतरकोशिकीय सेप्टम के माध्यम से सकारात्मक इलेक्ट्रॉनों की गति को पूरा करता है।

    प्रोटॉन पंप को प्रोटॉन पंप भी कहा जाता है। यह एक जटिल पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला है, जिसमें अमीनो एसिड अवशेष होते हैं, और इसकी संरचना में सकारात्मक हाइड्रोजन और पोटेशियम आयन होते हैं। H+/K+-ATPase को चालीस साल पहले एक एंजाइमैटिक हाइड्रॉलेज़ प्रोटीन के रूप में अलग किया गया था, और उसी समय इसे प्रोटॉन पंप कहा जाता था। यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड और एक एंजाइम के उत्पादन में भाग लेता है जो विटामिन बी12 को निष्क्रिय रूप से सक्रिय रूप में परिवर्तित करता है।

    हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पैतृक कोशिकाओं में पाया जाता है। वे हाइड्रोक्लोरिक एसिड का भी उत्पादन करते हैं। यह धनावेशित हाइड्रोजन प्रोटॉन (H+) को पैतृक (पार्श्विका) कोशिका के साइटोप्लाज्म से ऊपरी अंतरकोशिकीय सेप्टम के माध्यम से पेट की गुहा तक ले जाता है। इस स्थिति में, पोटेशियम आयन (K+) कोशिका में चला जाता है। उसी समय, क्लोराइड आयनों (सीएल-) को पेट क्षेत्र में ले जाया जाता है।

    एंजाइम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की क्रिया द्वारा कार्बोनिक एसिड (H2CO3) के अपघटन के परिणामस्वरूप H+ प्रोटॉन निकलते हैं। शेष धनायन (HCO3-) क्लोरीन धनायन के स्थान पर रक्त में स्थानांतरित हो जाते हैं, जो पेट में चले जाते हैं, और वहां हाइड्रोजन के साथ मिलकर हाइड्रोक्लोरिक एसिड अणु बनाते हैं। इस प्रकार, हाइड्रोक्लोरिक एसिड H+/K+-ATPase की भागीदारी के साथ H+ और Clv€' आयनों के रूप में पेट के लुमेन में छोड़ा जाता है, और K+ आयन झिल्ली के माध्यम से वापस चले जाते हैं।

    प्रोटॉन पंप अवरोधक क्या हैं और वे किस लिए हैं?

    निषेध का अर्थ है संयम। इस मामले में, एचसीएल के संश्लेषण का निषेध। प्रोटॉन पंप अवरोधकों का कार्य पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को रोकना है, जो कोशिका से पोटेशियम और हाइड्रोजन आयनों के परिवहन को अवरुद्ध करके प्राप्त किया जाता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग के एसिड-निर्भर रोगों के उपचार में निषेध प्रभावी साबित हुआ, जैसे

    प्रोटॉन पंप अवरोधक हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को अलग-अलग डिग्री तक रोकते हैं। इन दवाओं से लत नहीं लगती, कोई साइड इफेक्ट भी नहीं होता। इसलिए, दवाओं की इस श्रेणी को 1988 में रोम में गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट की विश्व कांग्रेस द्वारा एसिड-विनियमन दवाओं के मुख्य समूह के रूप में अपनाया गया था।

    पीपीआई का प्रत्येक बाद का विकास उच्च गतिविधि और कार्रवाई की अवधि में अपने पिछले विकास से भिन्न होता है। लेकिन वास्तविक प्रभावशीलता कुछ कारकों से प्रभावित होती है, जिनमें से पहला स्थान जीव की व्यक्तिगत संवेदनशीलता द्वारा लिया जाता है।

    कार्रवाई का पीपीआई तंत्र

    प्रोटॉन पंप दवाएं मुंह से टैबलेट या कैप्सूल के रूप में ली जाती हैं। पेट से, दवा छोटी आंत में प्रवेश करती है, जहां यह घुल जाती है और रक्त में अवशोषित हो जाती है, जो पहले अवरोधक अणुओं को यकृत में स्थानांतरित करती है, और उसके बाद ही वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में प्रवेश करती हैं, जहां वे स्रावी में जमा हो जाती हैं। नलिकाएं

    पीपीआई को टेट्रासाइक्लिक सल्फेनमाइड में परिवर्तित किया जाता है, जो स्रावी नलिकाओं को नहीं छोड़ता है, पंप के आयनिक अवशेषों से बांधता है और इसे अवरुद्ध करता है। इस प्रकार, H+/K+-ATPase को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के निर्माण से बाहर रखा गया है। इस प्रक्रिया को फिर से शुरू करने के लिए, एक नए H+/K+-ATPase एंजाइम के उत्पादन की आवश्यकता होती है, जो 1.5-2 दिनों के बाद होता है। यह समय प्रोटॉन पंप अवरोधकों के चिकित्सीय प्रभाव की अवधि निर्धारित करता है।

    दवा के पहले या एक बार के उपयोग पर, इसकी प्रभावशीलता इतनी महत्वपूर्ण नहीं है, क्योंकि सभी प्रोटॉन पंप वर्तमान में स्रावी झिल्ली में एम्बेडेड नहीं हैं, उनमें से कुछ कोशिका के अंदर हैं। ये माइक्रोपार्टिकल्स, नव संश्लेषित हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेटेस के साथ, झिल्ली पर दिखाई देते हैं, वे दवा की बाद की खुराक के साथ बातचीत करते हैं, और इसका एंटीसेक्रेटरी प्रभाव पूरी तरह से होता है।

    एंटीसेकेरेटरी थेरेपी आपको उन बीमारियों को रोकने की अनुमति देती है जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड की एकाग्रता पर निर्भर हैं। इस प्रकार, एक ग्रहणी संबंधी अल्सर दिन में 18-20 घंटे तक 3 से ऊपर पीएच बनाए रखने पर ठीक हो जाता है; जीईआरडी के उपचार के लिए, 4 से अधिक पीएच की आवश्यकता होती है, जीवाणु हेलिकोबैक्टर पाइलोरी 5 से अधिक पीएच पर थोड़ा अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाता है।

    पीएच क्या है?

    प्रोटॉन पंप निरोधी

    यहां, मैं एक छोटा सा विषयांतर करूंगा, जिसमें आपको पीएच मान (पे-ऐश) का स्पष्टीकरण मिलेगा। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की अम्लीय स्थिति और पीपीआई दवाएं कैसे काम करती हैं, यह समझाने के लिए इसकी आवश्यकता है।

    पीएच स्केल, जो तरल पदार्थों और समाधानों की एसिड-बेस प्रकृति को निर्धारित करता है, की तुलना गणितीय सीधी रेखा से की जा सकती है जिस पर सकारात्मक और नकारात्मक संख्याएं स्थित होती हैं।

    pH मान 14 इकाई है। रासायनिक रूप से तटस्थ पदार्थ पानी (गणितीय पैमाने पर शून्य के तुलनीय) pH7 है। 7 से कम pH वाले पदार्थ अम्लीय होते हैं। 7 अंक से ऊपर वाले क्षारीय होते हैं। तदनुसार, पीएच संख्या जितनी कम होगी, पदार्थ या समाधान की अम्लता उतनी ही अधिक होगी, और इसके विपरीत, पीएच जितना अधिक होगा, अम्लता उतनी ही कम होगी, लेकिन क्षारीय माध्यम का स्तर बढ़ जाता है।

    प्रोटॉन पंप अवरोधकों की विशेषता

    पीपीआई को उच्च अम्लता से जुड़े पेप्टिक अल्सर के उपचार में विशेष रूप से प्रभावी दवाओं के रूप में पहचाना जाता है, और एंटीअल्सर दवाओं के बीच अग्रणी स्थान पर है। इस मामले में एंटीसेक्रेटरी परिणाम सीधे हाइड्रोक्लोरिक एसिड के गठन को प्रभावित करके प्राप्त किया जाता है।

    दवाओं की यह श्रेणी प्रभावशीलता और जोखिम की हानिरहितता के मामले में अन्य सभी एंटीसेक्रेटरी दवाओं से आगे निकल जाती है। पीपीआई में दवाओं की 5 पीढ़ियाँ शामिल हैं, जिनमें से पहली, ओमेप्राज़ोल, 1989 में विकसित की गई थी।

    omeprazole

    आज यह सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली और व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक है। इसकी प्रभावशीलता की पुष्टि उन अध्ययनों के परिणामों से होती है जिनमें जठरांत्र संबंधी मार्ग के विभिन्न विकृति वाले अधिक रोगियों ने भाग लिया था। एच2-ब्लॉकर्स के साथ ओमेप्राज़ोल की तुलना में, सूजन प्रक्रियाओं से राहत की प्रभावशीलता में प्रोटॉन पंप अवरोधक का एक फायदा है, और साथ ही, अल्सरेटिव म्यूकोसल फोड़ा में स्पष्ट रूप से देरी हुई थी।

    यहां तक ​​कि गैस्ट्रिनोमा (एक घातक ट्यूमर जो हार्मोन गैस्ट्रिन का उत्पादन करता है, जो एचसीएल के उत्पादन को उत्तेजित करता है) वाले रोगियों में भी एक सकारात्मक प्रवृत्ति देखी गई। इसके अलावा, ओमेप्राज़ोल ने ली गई एंटीबायोटिक दवाओं के एंटी-हेलिकोबैक्टर प्रभाव को बढ़ा दिया। जैवउपलब्धता, यानी शरीर में इसके प्रभाव के क्षेत्र तक पहुंचने वाली दवा की मात्रा 50% से लेकर होती है, जिसका 95 प्रतिशत प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है।

    रक्त में इस दवा की उच्चतम सामग्री अंतर्ग्रहण के एक घंटे बाद केंद्रित होती है और 3 घंटे तक रहती है। मानक चिकित्सीय आहार में दवा को दिन में 2 बार, 20 मिलीग्राम प्रति खुराक लेना शामिल है। एक महीने के भीतर, ग्रहणी के अल्सरेटिव घाव 97% ठीक हो जाते हैं, और पेट के अल्सर 80% ठीक हो जाते हैं।

    Lansoprazole

    हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को रोकने वाली दवाओं के समूह में इस दवा की जैव उपलब्धता सबसे अधिक 80-90% है। लैंसोप्राज़ोल रेडिकल्स के डिज़ाइन में अपने पूर्ववर्ती से भिन्न है जो एक एंटीसेक्रेटरी प्रभाव प्रदान करता है।

    अध्ययनों से पता चला है कि उपयोग के 5वें दिन, लैंसोप्राज़ोल 11.5 घंटों के लिए पेट में 4 से ऊपर पीएच प्रदान करता है (तुलना के लिए, पैंटोप्राज़ोल ने 10 घंटों के लिए समान अम्लता बनाए रखी)। लैंसोप्राज़ोल को प्रति दिन 15, 30 और 60 मिलीग्राम (पैथोलॉजी की गंभीरता के आधार पर) लेने की सलाह दी जाती है। 95% मामलों में, अल्सर 4 सप्ताह के भीतर ठीक हो जाता है।

    पैंटोप्राजोल

    पैंटोप्राज़ोल इस मायने में आकर्षक है कि यह पेप्टिक अल्सर के उपचार में चिकित्सीय प्रभाव को मजबूत करने के लिए दीर्घकालिक उपयोग की अनुमति देता है। परिणाम की परिवर्तनशीलता (एसिड-बेस स्तर 2.3 से 4.3 तक) के बावजूद, दवा के प्रशासन के तरीकों का इसके फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

    दूसरे शब्दों में, पैंटोप्राजोल का उपयोग अंतःशिरा और मौखिक दोनों तरह से किया जाता है। पैंटोप्राजोल से उपचारित रोगियों के दस साल के अवलोकन से पता चला कि इस दवा के उपयोग के बाद कोई पुनरावृत्ति नहीं हुई।

    rabeprazole

    पाइरीडीन और इमिडाज़ोल रिंगों पर, रबप्राज़ोल में ओमेप्राज़ोल से विशिष्ट विशेषताएं भी होती हैं, जो एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट मेज़ा के पोटेशियम और हाइड्रोजन प्रोटॉन का अधिक कुशल बंधन प्रदान करती हैं। रबेप्राज़ोल शरीर द्वारा अवशोषित होता है और चिकित्सीय प्रभाव 51.8% तक प्राप्त होता है, यह रक्त प्रोटीन से 96.3% तक बंधता है। एक महीने तक प्रतिदिन 40 मिलीग्राम इस दवा के सेवन से अल्सर 91% ठीक हो जाता है।

    इसोमेप्राजोल

    एसोमेप्राज़ोल के संरचनात्मक सूत्र में, केवल एक एस-आइसोमर है, और इसलिए दवा अपने पूर्ववर्तियों की तरह यकृत द्वारा हाइड्रॉक्सिलेशन के लिए अतिसंवेदनशील नहीं है, जिनमें आर-आइसोमर होते हैं, और शरीर से इतनी जल्दी उत्सर्जित नहीं होते हैं। ये कारक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंपों तक पहुंचने वाले अवरोधकों की मात्रा को बढ़ाते हैं। प्रतिदिन 40 मिलीग्राम लेने पर एसोमेप्राज़ोल 14 घंटों तक पीएच को 4 से अधिक रखता है। यह अब तक प्राप्त किया गया उच्चतम चिकित्सीय प्रभाव है।

    हेलिकोबैक्टर पाइलोरी और पीपीआई

    प्रोटॉन पंप अवरोधकों की कुल 5 पीढ़ियाँ हैं।

    एसिड-निर्भर बीमारियों और उन्हें जन्म देने वाले कारणों के बारे में बोलते हुए, कोई भी ग्राम-नकारात्मक सर्पिल-आकार वाले जीवाणु हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को याद करने से बच नहीं सकता है, क्योंकि वैज्ञानिक इस निष्कर्ष पर पहुंचे हैं कि यह जीवाणु एक प्रकार का उत्प्रेरक है, एक ट्रिगर है। इन रोगों की घटना.

    और यह वह जीवाणु है जो पेट में बस जाता है जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में सूजन की पुनरावृत्ति को भड़काता है। इसलिए, एसिड-निर्भर विकृति विज्ञान का उपचार टेट्रासाइक्लिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं और विशेष रूप से मेट्रोनिडाजोल के साथ संयोजन में किया जाता है।

    निष्कर्ष। एपीआई पर काम जारी है

    प्रोटॉन पंप अवरोधकों की पांच पीढ़ियों को सार्वभौमिक रूप से अनुमोदित और सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। छह साल पहले, एक नई दवा, डेक्सलांसोप्राजोल, बाजार में लॉन्च की गई थी और जीईआरडी के उपचार में उपयोग के लिए अनुमोदित की गई थी।

    एक नया आईपीएन वर्तमान में जापान में विकसित और परीक्षण किया जा रहा है। यह टेनाटोप्राज़ोल है। यह इमिडाज़ोपाइरीडीन का व्युत्पन्न है। सच है, कुछ विशेषज्ञों का मानना ​​है कि यह दवा आम तौर पर पिछली पीढ़ियों को दोहराती है।

    कुछ समय पहले, कोरिया में इलाप्राज़ोल विकसित किया गया था, जो ओमेप्राज़ोल से 2-3 गुना अधिक प्रभावी है। लेकिन अमेरिका, यूरोपीय संघ के देशों और रूस में इसके इस्तेमाल की अनुमति नहीं है। अब जापान इस दवा को पश्चिमी बाजार में बढ़ावा देने की कोशिश कर रहा है।

    प्रोटॉन पंप अवरोधकों की सुरक्षा के बारे में - एक वीडियो व्याख्यान में:

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    दवाओं की सूची - प्रोटॉन पंप अवरोधक - विवरण के साथ

    आधुनिक दवा बाजार में प्रोटॉन पंप अवरोधक (पीपीआई) कैप्सूल या टैबलेट के रूप में उपलब्ध हैं। इन दवाओं का उपयोग केवल आपके डॉक्टर के निर्देशानुसार ही किया जा सकता है। आप हमारे लेख से दवाओं के बारे में और जानेंगे।

    गैस्ट्रिक म्यूकोसा की विकृति, जो गैस्ट्रिक जूस की अम्लता के उल्लंघन के कारण उत्पन्न हुई है, का इलाज प्रोटॉन पंप अवरोधकों से किया जाता है। इस समूह की दवाएं पेट के विभिन्न रोगों (अल्सर, गैस्ट्राइटिस, गैस्ट्रोडुओडेनाइटिस, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस, अन्नप्रणाली का क्षरण, आदि) के लिए निर्धारित हैं, उनकी कार्रवाई का उद्देश्य गैस्ट्रिक जूस के उत्पादन को कम करना है।

    इसके अलावा, प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग आवश्यक रूप से हेलिकोबैक्टर पाइलोरी जीवाणु को खत्म करने के लिए जीवाणुरोधी दवाओं के साथ जटिल चिकित्सा में किया जाता है, साथ ही दवाओं के व्यवस्थित उपयोग के मामले में भी किया जाता है जो पेट और आंतों के कामकाज पर प्रतिकूल प्रभाव डालते हैं।

    दवाएँ कैसे काम करती हैं

    दवा को पर्याप्त मात्रा में पानी के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है। दवा का सक्रिय पदार्थ आंत में प्रवेश करता है, जिसके बाद रक्त में अवशोषण होता है। इसके अलावा, दवा का सक्रिय पदार्थ गैस्ट्रिक म्यूकोसा में प्रवेश करता है।

    यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रोटॉन पंप अवरोधक लेने की शुरुआत के बाद पहले दिनों में, रोगी को कोई सकारात्मक बदलाव नज़र नहीं आता है। यह मुख्य रूप से इस तथ्य के कारण है कि इन गोलियों का संचयी प्रभाव होता है, यानी, गैस्ट्रिक जूस के स्राव में पर्याप्त मात्रा में सक्रिय पदार्थ जमा होने के बाद वे पूरी ताकत से काम करना शुरू कर देते हैं।

    इन दवाओं का उपयोग प्रोबायोटिक्स, एंजाइम और एंटासिड तैयारियों के साथ, कभी-कभी एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जटिल उपचार में किया जाता है।

    उपयोग के संकेत

    यदि पेट की विकृति गैस्ट्रिक जूस की अम्लता के स्तर में बदलाव के कारण होती है, तो गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट प्रोटॉन अवरोधक निर्धारित करता है। यह विशेषता आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग के निम्नलिखित रोगों में पाई जाती है:

    • पुरानी नाराज़गी;
    • विभिन्न एटियलजि के जठरशोथ;
    • गैस्ट्रोडुओडेनाइटिस;
    • पेट या ग्रहणी संबंधी अल्सर की उपस्थिति।

    इस तथ्य के बावजूद कि प्रोटॉन पंप अवरोधक बहुत कम ही दुष्प्रभाव पैदा करते हैं, उनके पास मतभेदों की न्यूनतम सूची होती है, इस दवा का उपयोग केवल डॉक्टर के निर्देशानुसार ही करने की सलाह दी जाती है।

    प्रवेश के लिए मतभेद

    प्रोटॉन पंप अवरोधकों के पास मतभेदों की एक मानक सूची है:

    • पीपीआई की आधिकारिक टिप्पणी में कहा गया है कि धन का उपयोग उन महिलाओं के लिए स्पष्ट रूप से अनुशंसित नहीं है जो बच्चे को जन्म दे रही हैं, साथ ही बच्चे को स्तनपान कराते समय भी।
    • आप उन बच्चों के पेट का इलाज इन दवाओं से नहीं कर सकते जो 12 वर्ष की आयु तक नहीं पहुंचे हैं।
    • इसके अलावा मतभेदों की सूची में एक पंक्ति है जो सक्रिय पदार्थ के व्यक्तिगत असहिष्णुता को संदर्भित करती है। इस मामले में, डॉक्टर गोलियों को समान गोलियों में बदल देता है।

    संभावित दुष्प्रभाव

    अवरोधकों के प्रत्येक समूह के अलग-अलग दुष्प्रभाव होते हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि वे काफी दुर्लभ हैं। आइए मुख्य बातों पर विचार करें:

    • जी मिचलाना;
    • भूख में कमी;
    • सिरदर्द;
    • कब्ज या दस्त;
    • उल्टी;
    • पेट में दर्द;
    • त्वचा पर दाने के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया।

    प्रभावी पीपीआई

    प्रोटॉन पंप अवरोधकों को मोटे तौर पर पांच समूहों में विभाजित किया जा सकता है। उनका अंतर सक्रिय पदार्थ और उसकी मात्रा है। सक्रिय घटक के आधार पर, आहार, उपचार का तरीका या दवा की खुराक बदल सकती है। सभी मौजूदा प्रकार के अवरोधकों का उद्देश्य गैस्ट्रिक जूस के उत्पादन को कम करना है। सबसे प्रभावी दवाओं की एक सूची पर विचार करें।

    लैंसोप्राज़ोल-आधारित तैयारी

    इस समूह का अंतर उच्च अवशोषण क्षमता है। इन फंडों में शामिल हैं: लैनज़ैप, हेलिकॉल, लैंसोप्रोल, लैनज़ोप्टोल, लैनप्रो, लैंसेट, लैंसोडिन और अन्य।

    आइए लैंसोप्राजोल पर आधारित सबसे लोकप्रिय दवाओं पर अधिक विस्तार से ध्यान दें:

    • एक्रिलान्स। यह दवा कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। पैकेज में 30 मिलीग्राम है। सक्रिय पदार्थ। एक छाले में 10 गोलियाँ होती हैं। निर्माता 10, 20 या 30 कैप्सूल के पैक में दवा का उत्पादन करता है। आधिकारिक एनोटेशन के अनुसार, दवा को दिन में एक बार पीने की सलाह दी जाती है। रोग की गंभीरता के आधार पर, उपचार के नियम और पाठ्यक्रम को उपस्थित चिकित्सक द्वारा समायोजित किया जा सकता है।
    • लैन्सिड। कैप्सूल में उत्पादित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर रोगों के उपचार के लिए साधन। एक कैप्सूल में 15 मिलीग्राम होता है। सक्रिय घटक. दवा की खुराक एकल खुराक के लिए डिज़ाइन की गई है। गंभीर बीमारियों के लिए डॉक्टर खुराक बढ़ा सकते हैं।
    • एपिक्यूरस। इस प्रोटॉन पंप अवरोधक के प्रत्येक कैप्सूल में 30 मिलीग्राम होता है। सक्रिय पदार्थ। एक पैकेज में 10 कैप्सूल होते हैं। प्रशासन की विधि और खुराक उपर्युक्त एनालॉग्स से अलग नहीं है।

    ओमेप्राज़ोल पर आधारित दवाएं

    आज तक, सबसे लोकप्रिय उपाय जो गैस्ट्रिक रस के बढ़ते स्राव के साथ-साथ पेट के अल्सर की उपस्थिति में निर्धारित किया जाता है। कई अध्ययनों ने इस दवा की प्रभावशीलता को साबित किया है। इस सक्रिय पदार्थ वाली दवाओं में कम लागत का लाभ होता है।

    सक्रिय पदार्थ "ओमेप्राज़ोल" के साथ ऐसी गोलियाँ हैं: गैस्ट्रोज़ोल, डेमेप्राज़ोल, अल्टॉप, ऑर्टनॉल, हेलिसिड, आदि।

    इन प्रोटॉन पंप अवरोधकों के कुछ नामों पर विचार करें:

    • ओमेज़। नई पीढ़ी के कैप्सूल में लैंसोप्राज़ोल-आधारित तैयारी की तुलना में थोड़ा अधिक सक्रिय घटक होता है। एक कैप्सूल में 40 मिलीग्राम होता है। सक्रिय घटक. दिन में एक बार लगाएं. यह खुराक दिन और रात में एसिड के उत्पादन को रोकने के लिए काफी है। उपचार का कोर्स उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जाता है।
    • बायोप्राज़ोल। एक कैप्सूल में 20 मिलीग्राम होता है। सक्रिय पदार्थ। प्रोटॉन पंप अवरोधक एसिड उत्पादन को प्रभावी ढंग से कम करता है। आपको प्रति दिन केवल एक कैप्सूल पीने की ज़रूरत है।
    • ओमेज़ोल। प्रोटॉन पंप अवरोधक हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को रोकने में मदद करता है। एक टैबलेट में 40 मिलीग्राम होता है। सक्रिय घटक. प्रतिदिन एक कैप्सूल लें। कुछ मामलों में, डॉक्टर दवा दो बार लेने की सलाह देते हैं।
    • लोसेक। एक कैप्सूल में 30 मिलीग्राम होता है। सक्रिय पदार्थ।

    पैंटोप्राजोल पर आधारित दवाएं

    प्रोटॉन समूह की एक निश्चित ख़ासियत है - वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा को धीरे से प्रभावित करते हैं। इस कारण से, संभावित पुनरावृत्ति से बचने के लिए उपचार का कोर्स लंबा हो सकता है।

    इस समूह में शामिल हैं: एस्पान, प्रॉक्सियम, सैनप्राज़, पैनम, पुलोरेफ़, उल्टेरा, पेंटाज़, आदि।

    आइए पैंटोप्राजोल पर आधारित कुछ दवाओं पर अधिक विस्तार से ध्यान दें:

    • कंट्रोलोक. अवरोधक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है। एक कैप्सूल में 20 या 40 मिलीग्राम हो सकता है। सक्रिय घटक. निदान के आधार पर, प्रशासन की विधि और खुराक भिन्न हो सकती है।
    • नोलपाज़ा। 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक में जारी किया गया। इस दवा की ख़ासियत यह है कि इसका उपयोग 18 वर्ष की आयु तक निषिद्ध है। इसे दिन में एक बार प्रयोग करें, बेहतर होगा कि सुबह के समय।
    • Ulter. प्रोटॉन पंप अवरोधक नोलपाज़ा का एक एनालॉग है। खुराक और प्रशासन की विधि समान हैं।

    रबेप्राजोल पर आधारित तैयारी

    इस समूह के फंड प्रभावी ढंग से कार्य का सामना करते हैं।

    रबेप्राजोल पर आधारित दवाओं में शामिल हैं: ज़ोलिस्पैन, ऑनटाइम, पैरिएट, आदि।

    आइए रबेप्राजोल पर आधारित कुछ दवाओं की क्रिया के बारे में विस्तार से बताएं:

    • बेरेट। प्रोटॉन पंप अवरोधक में 20 या 40 मिलीग्राम होता है। सक्रिय घटक. चिकित्सा के उद्देश्य के आधार पर दवा दिन में एक या दो बार निर्धारित की जाती है।
    • ज़ुल्बेक्स। गोलियों के रूप में उपलब्ध, संरचना में 20 मिलीग्राम होता है। सक्रिय पदार्थ। यह दवा अक्सर अल्सर के इलाज के लिए निर्धारित की जाती है। प्रभावी उपचार के लिए, दवा की एक खुराक पर्याप्त है, अधिमानतः सुबह में।
    • रबेलोक। अक्सर पेट या ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के विकास के लिए प्रोफिलैक्सिस के रूप में निर्धारित किया जाता है। इसमें केवल 15 मिलीग्राम है। सक्रिय घटक.

    एसोमेप्राज़ोल दवाएं

    इस समूह की एक विशेषता यह है कि निधियों के सक्रिय घटक लंबे समय तक मानव शरीर में रहते हैं। इस कारण से, डॉक्टर आमतौर पर दिन में एक बार न्यूनतम खुराक निर्धारित करते हैं।

    इस समूह के फंडों में शामिल हैं: नियो-ज़ेक्स्ट, एसोमेप्राज़ोल कैनन, आदि।

    सबसे लोकप्रिय एसोमेप्राज़ोल-आधारित दवाएं इस प्रकार हैं:

    • नेक्सियम। उपचार के लिए मुख्य संकेत गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग है। 20 मिलीग्राम की खुराक में उपलब्ध है। इस उपकरण का नुकसान इसकी उच्च कीमत है। एक पैकेज की कीमत लगभग 1500 रूबल है।
    • इमानेरा. दिन में दो बार असाइन करें. इसमें 20 मिलीग्राम है। सक्रिय पदार्थ। उपभोक्ता प्रतिक्रिया के आधार पर, हम यह निष्कर्ष निकाल सकते हैं कि उत्पाद की दक्षता अच्छी है, लेकिन लागत काफी अधिक है।

    आज तक, चिकित्सक और मरीज़ लैंसोप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल पर आधारित तैयारी पसंद करते हैं। यह समूह बहुत ही कम दुष्प्रभाव पैदा करता है और लगभग हर व्यक्ति के लिए उपयुक्त है। इसके अलावा, इन सक्रिय अवयवों पर आधारित कैप्सूल के साथ उपचार का कोर्स बहुत छोटा है। याद रखें कि किसी भी प्रोटॉन पंप अवरोधक को केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा नैदानिक ​​​​परीक्षा के बाद ही निर्धारित किया जाना चाहिए।

    प्रोटॉन पंप के अवरोधकों (अवरोधकों) के समूह से नई पीढ़ी की दवाएं

    जठरांत्र संबंधी समस्याओं का उपचार चिकित्सा में एक मौलिक स्थान रखता है। आधी से अधिक आबादी पेट के एसिड-निर्माण कार्य के उल्लंघन से जुड़ी बीमारियों से पीड़ित है। वे प्रदर्शन को प्रभावित करते हैं, असुविधा लाते हैं, लेकिन ऐसी दवाएं हैं जो स्थितियों को कम करती हैं जो लक्षणों को प्रबंधित करने और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद करती हैं। दवाओं का ऐसा ही एक समूह प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स है।

    एक प्रोटॉन पंप, हाइड्रोजन पंप या हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एच / के-एटीपीस) एक एंजाइम है जिसके कारण पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्रावित होता है, जिसमें एक जटिल पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला होती है, जिसमें अमीनो एसिड अवशेष शामिल होते हैं। यह अंग की श्लेष्मा झिल्ली की पार्श्विका कोशिकाओं में बड़ी मात्रा में मौजूद होता है।

    प्रोटॉन पंप के लिए धन्यवाद, कार्बोनिक एसिड की अपघटन प्रतिक्रिया में जारी हाइड्रोजन आयन (H+) को साइटोप्लाज्म से पेट की गुहा में ले जाया जाता है, और इसके बजाय, पोटेशियम आयन (K+) कोशिका में प्रवेश करता है। विनिमय के लिए ऊर्जा की आवश्यकता होती है, जिसका स्रोत हाइड्रोलाइज्ड एटीपी अणु है। एक सांद्रता प्रवणता की मदद से, क्लोराइड आयन (Cl-) पार्श्विका कोशिका को छोड़ देते हैं, गैस्ट्रिक नलिकाओं के लुमेन में हाइड्रोजन आयनों के साथ जुड़ जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप हाइड्रोक्लोरिक एसिड (HCL) बनता है। यह भोजन के पाचन और रोगाणुओं के नाश के लिए आवश्यक है। पार्श्विका कोशिकाओं के हाइपरफंक्शन के साथ, एसिड गठन में वृद्धि होती है, इस स्थिति को हाइपरक्लोरहाइड्रिया कहा जाता है। इससे पेट में जलन और असुविधा होती है।

    अवरोधक एक ऐसे पदार्थ का नाम है जो एंजाइमी प्रक्रियाओं को रोकता है। इन दवाओं में हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स शामिल हैं, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के रोगों के इलाज के लिए हैं, जिसमें एसिड गठन में वृद्धि होती है।

    उनकी क्रिया का तंत्र एंजाइम H + -K + -ATPase ("प्रोटॉन पंप") के निषेध पर आधारित है। दवा को गोलियों या कैप्सूल के रूप में मौखिक रूप से लिया जाता है, छोटी आंत के श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से अवशोषित किया जाता है, रक्त प्रवाह के साथ यकृत से गुजरता है और पेट के स्रावी नलिकाओं में जमा होता है, जहां यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन के अंतिम चरण को अवरुद्ध करता है। . इस प्रकार, उत्तेजित और बेसल स्राव का स्तर कम हो जाता है, नाराज़गी के लक्षण, अधिजठर क्षेत्र में असुविधा और मुंह में कड़वाहट कम हो जाती है।

    प्रोटॉन पंप अवरोधक (पीपीआई) लेने के संकेत:

    • पेट का अल्सर और 12 ग्रहणी संबंधी अल्सर;
    • काटने वाला जठरशोथ;
    • एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के कारण अल्सर की उपस्थिति - केटोरोल, डिक्लोफेनाक);
    • ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम (गैस्ट्रिनोमा नामक एक घातक ट्यूमर जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में वृद्धि का कारण बनता है);
    • गंभीर तनाव के दौरान बने अल्सर;
    • भाटा ग्रासनलीशोथ (जीईआरडी, एक बीमारी जिसमें पेट की सामग्री अन्नप्रणाली में फेंक दी जाती है, जिससे श्लेष्म झिल्ली का क्षरण होता है);
    • जीवाणु हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े कटाव और अल्सर (अन्य दवाओं के साथ संयोजन में उपचार)।
    • दवा के प्रति उच्च संवेदनशीलता;
    • 13 वर्ष तक के बच्चों की आयु (इस अवधि के दौरान, शरीर प्रणालियों का विकास और गठन होता है, दवाएँ लेने से खराबी हो सकती है);
    • वर्तमान गर्भावस्था (पहली तिमाही, फिर - उपस्थित चिकित्सक की सहमति से), स्तनपान अवधि (कोई अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए कोई सबूत आधार नहीं है)।

    प्रोटॉन पंप (प्रोटॉन पंप) एक प्रोटीन है जिसमें एक एंजाइमेटिक संरचना होती है और स्रावी कोशिकाओं की बेसल झिल्ली परत पर स्थित रिसेप्टर्स की गतिविधि और जलन की परवाह किए बिना, सकारात्मक पोटेशियम आयनों के लिए सकारात्मक रूप से चार्ज किए गए हाइड्रोजन आयनों का आदान-प्रदान करता है। ऐसी दवाएं जो इस प्रोटीन की गतिविधि को अवरुद्ध करती हैं, स्रावी कार्य को रोकती हैं और उन स्थितियों की संयुक्त चिकित्सा के लिए उपयोग की जाती हैं जिनके लक्षण और अभिव्यक्तियाँ गैस्ट्रिक वातावरण की अम्लता पर निर्भर करती हैं। वे पेट की उपकला परत की कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को रोककर जठरांत्र संबंधी मार्ग के लुमेन में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करते हैं।

    प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स: दवाएं

    इस समूह की दवाओं का उपयोग गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल अभ्यास में बहुत पहले नहीं किया जाने लगा था। पहली बार, H+/K+-ATPase की गतिविधि को रोकने में सक्षम दवा प्रायोगिक तौर पर 1974 में प्राप्त की गई थी। एक साल बाद, दवा को औद्योगिक प्रचलन में जारी किया गया और व्यवहार में इसका उपयोग किया जाने लगा, और विशेषज्ञों ने पीपीआई को एसिड-नियंत्रित दवाओं के मुख्य समूह के रूप में मान्यता दी। प्रोटॉन पंप के बड़े पैमाने पर ब्लॉकर्स का उपयोग 1988 से शुरू हुआ, और अगले पांच वर्षों में किए गए अध्ययनों ने पेप्टिक अल्सर के इलाज की मुख्य विधि के रूप में सर्जिकल थेरेपी को छोड़ना संभव बना दिया।

    ओमेप्राज़ोल - ऐतिहासिक रूप से पहला प्रोटॉन पंप अवरोधक

    उपयोग के संकेत

    प्रोटॉन (प्रोटॉन) पंप अवरोधकों के समूह से संबंधित सभी दवाओं के निर्धारण के लिए समान संकेत हैं। ज्यादातर मामलों में, इन दवाओं को गैस्ट्रिटिस के उपचार के लिए संयुक्त आहार में शामिल किया जाता है - प्रक्रिया में सबम्यूकोसल परत की संभावित भागीदारी के साथ गैस्ट्रिक म्यूकोसा की एक संक्रामक या दर्दनाक सूजन। गैस्ट्रिटिस बड़ी बस्तियों के लगभग हर चौथे निवासी में होता है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में पीपीआई का उपयोग बड़े पैमाने पर माना जा सकता है।

    कार्रवाई का पीपीआई तंत्र

    कुछ प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स का उपयोग बैक्टीरिया हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को खत्म करने के लिए किया जा सकता है, जो पेट में संक्रामक सूजन का मुख्य प्रेरक एजेंट है, एसिड वातावरण और अधिकांश जीवाणुरोधी दवाओं के लिए प्रतिरोधी है। संक्रामक गैस्ट्र्रिटिस के उपचार के लिए प्रोटोकॉल में तीन लाइनें शामिल हैं, जिनमें से प्रत्येक में प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग एक निश्चित योजना के अनुसार अन्य दवाओं (बिस्मथ दवाओं, एंटीबायोटिक्स) के साथ संयोजन में किया जाता है।

    घातक जीवाणु हेलिकोबैक्टर पाइलोरी

    पीपीआई की नियुक्ति के लिए अन्य संकेत हैं:

    • ग्रहणीशोथ (एक प्रकार का आंत्रशोथ जो ग्रहणी को नुकसान पहुंचाता है);
    • गैस्ट्रिन का बढ़ा हुआ स्राव, जो अग्न्याशय (अल्सरोजेनिक अग्नाशयी एडेनोमा) में ट्यूमर के गठन की वृद्धि की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होता है;
    • पेट की श्लेष्मा झिल्ली या छोटी आंत के प्रारंभिक भागों का अल्सरेशन;
    • गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग (एक आवर्ती विकृति जो एसोफेजियल स्फिंक्टर की मांसपेशियों के कमजोर होने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होती है और गैस्ट्रिक सामग्री के एसोफैगस में नियमित रिफ्लक्स द्वारा प्रकट होती है);
    • क्रोनिक अग्नाशयशोथ;
    • अपच संबंधी विकार (एक लक्षणात्मक उपचार के रूप में)।

    पीपीआई का उपयोग एसोफेजियल ट्यूब की स्थितियों के इलाज के लिए किया जा सकता है जो बेलनाकार उपकला पैच के गठन के साथ होते हैं। ऐसी विकृतियाँ, जैसे कि बैरेट के अन्नप्रणाली, पूर्व कैंसर की स्थिति हैं और प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स के दीर्घकालिक उपयोग की आवश्यकता हो सकती है।

    महत्वपूर्ण! पीपीआई का उपयोग कुछ मामलों में गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के इलाज के लिए किया जा सकता है, जो गैस्ट्रिक इस्किमिया की एक जटिलता है। पैथोलॉजी गैस्ट्रिक दीवारों के जहाजों में संचार संबंधी विकारों की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होती है और पूर्ण ऊतक परिगलन का कारण बन सकती है।

    गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी)

    दवाओं की सूची और संक्षिप्त निर्देश

    नीचे प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स से संबंधित मुख्य दवा समूहों का अवलोकन दिया गया है, साथ ही उपयोग के लिए संक्षिप्त निर्देश भी दिए गए हैं।

    पैंटोप्राजोल पर आधारित दवाएं

    "पैंटोप्राज़ोल" सबसे लोकप्रिय प्रोटॉन पंप अवरोधकों में से एक है, जिसका व्यापक रूप से क्रोनिक गैस्ट्रिटिस, अग्नाशयशोथ और पेट और आंतों के पेप्टिक अल्सर के रोगियों में उपयोग किया जाता है। यदि पैंटोप्राज़ोल की तैयारी लंबे समय तक निर्धारित की जाती है, तो यह विचार करना महत्वपूर्ण है कि वे विटामिन बी 12 के अवशोषण को कम करते हैं और कम शरीर के वजन वाले रोगियों में एनोरेक्सिया का कारण बन सकते हैं।

    मेज़। पैंटोप्राजोल की तैयारी और उनकी खुराक।

    टिप्पणी! पैंटोप्राज़ोल युक्त तैयारी का उपयोग गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, साथ ही 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में नहीं किया जाना चाहिए। पैंटोप्राजोल को बुजुर्ग और वृद्ध लोगों को सावधानी से निर्धारित किया जाना चाहिए, क्योंकि इस श्रेणी के रोगियों में लंबे समय तक उपयोग के साथ, गंभीर गुर्दे की बीमारी का खतरा बढ़ जाता है, यहां तक ​​​​कि उनकी पूर्ण शिथिलता तक। एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली कुछ एंटीवायरल दवाओं, उदाहरण के लिए, एटाज़ानवीर, के साथ सूचीबद्ध दवाओं को लेना मना है।

    "ओमेप्राज़ोल" और इसके एनालॉग्स

    गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड से संबंधित रोगों के उपचार के लिए "ओमेप्राज़ोल" को सबसे लोकप्रिय दवा माना जाता है। दवा का उपयोग आंत और पेट के पेप्टिक अल्सर के इलाज के लिए किया जाता है और इसका उपयोग पाचन तंत्र में अनिर्दिष्ट विकारों को ठीक करने के लिए किया जा सकता है, जिसमें पेट में दर्द, नाराज़गी, खट्टी डकार और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बढ़ते स्राव के अन्य लक्षण शामिल हैं। दवा कैप्सूल के रूप में निर्मित होती है जिसमें 20 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल होता है और इसकी लागत बहुत कम (लगभग 24 रूबल) होती है, जो ज्यादातर मामलों में इसे विभिन्न सामाजिक श्रेणियों के रोगियों के इलाज के लिए पसंद की दवा बनाती है।

    ओमेप्राज़ोल तैयारियों की दैनिक खुराक मिलीग्राम (1-2 कैप्सूल) है। उपचार की अवधि अंतर्निहित बीमारी और संबंधित जटिलताओं पर निर्भर करती है। पेप्टिक अल्सर की तीव्रता के साथ-साथ हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में) के उन्मूलन के लिए लघु पाठ्यक्रम (7-10 दिनों तक) निर्धारित किए जाते हैं। रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के आवर्ती रूपों के लिए दीर्घकालिक उपयोग (छह महीने तक) का संकेत दिया जाता है - इस मामले में, दवा का उपयोग प्रति दिन 1 कैप्सूल किया जाता है।

    "ओमेप्राज़ोल" के एनालॉग हैं:

    • "ऑर्टानोल" (342 रूबल);
    • "ओमेज़" (73 रूबल);
    • "अल्टॉप" (116 रूबल);
    • "ओमिटोक्स" (118 रूबल);
    • उलकोज़ोल (269 रूबल);
    • "लोसेक" लियोफिलिज़ेट (1662 रूबल)।

    महत्वपूर्ण! "ओमेप्राज़ोल" और इसके एनालॉग्स का लंबे समय तक उपयोग मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है और चोट और हड्डी के फ्रैक्चर (विशेषकर कूल्हे के जोड़ों) का खतरा बढ़ जाता है।

    रबेप्राजोल और इसके विकल्प की प्रभावशीलता

    रबेप्राज़ोल प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स के समूह से सोडियम नमक के रूप में एक पदार्थ है, जिसमें अल्सर-विरोधी प्रभाव होता है। इस पर आधारित तैयारी जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकृति विज्ञान के उपचार के लिए इतनी व्यापक रूप से उपयोग नहीं की जाती है, क्योंकि इसकी जैव उपलब्धता ओमेप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल की तुलना में 10-15% कम है। हालाँकि, दवा के कई फायदे हैं, उदाहरण के लिए:

    • केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और श्वसन क्रिया पर उत्तेजक और निराशाजनक प्रभाव नहीं पड़ता है;
    • हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन के अंतिम चरण को अवरुद्ध करता है;
    • वसा कोशिकाओं के साथ उच्च रासायनिक समानता है;
    • यह आसानी से पेट की पार्श्विका कोशिकाओं में प्रवेश करता है और बाइकार्बोनेट के स्राव को बढ़ाता है।

    "रबेप्राज़ोल" का प्रभाव इसके सेवन के कुछ ही मिनटों के भीतर शुरू हो जाता है। मौखिक या पैरेंट्रल प्रशासन के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 2-4 घंटों के भीतर पहुंच जाती है। रबेप्राजोल और इसके एनालॉग्स की खुराक प्रति दिन मिलीग्राम है। चिकित्सा का कोर्स मुख्य निदान, उसके चरण, पेट और आंतों को नुकसान की डिग्री, जठरांत्र वातावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। विशेषज्ञ रबेप्राज़ोल लेने की इष्टतम अवधि 4 सप्ताह से 2 महीने तक मानते हैं।

    मेज़। रबेप्राज़ोल एनालॉग्स और उनकी लागत।

    पीपीआई सहनशीलता

    ज्यादातर मामलों में, प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, हालांकि विभिन्न आयु समूहों में साइड इफेक्ट की घटना 13 से 31% तक हो सकती है। सबसे अधिक बार, उपचार के दौरान नकारात्मक प्रतिक्रियाएं बुजुर्ग रोगियों (50 वर्ष से अधिक) में दर्ज की जाती हैं। वे प्रतिरक्षा (एलर्जी प्रतिक्रिया) या तंत्रिका तंत्र के कामकाज से संबंधित हो सकते हैं। बुजुर्ग लोग अक्सर दवा लेने के बाद सिरदर्द, नींद में खलल, चक्कर आना, उनींदापन और चिड़चिड़ापन की शिकायत करते हैं। लंबे समय तक उपयोग (1 महीने से अधिक) के साथ, कुछ रोगियों में हल्के से मध्यम अवसादग्रस्तता विकारों का निदान किया गया है, इसलिए मनो-भावनात्मक अस्थिरता की संभावना वाले लोगों को 4 सप्ताह से अधिक समय तक पीपीआई निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।

    उनींदापन संभावित दुष्प्रभावों में से एक है।

    दवाओं के इस समूह की विशेषता वाले विशिष्ट दुष्प्रभाव हैं:

    • पेट में दर्द;
    • मल विकार;
    • जी मिचलाना;
    • ऊपरी पेट में दर्द;
    • उल्टी (दुर्लभ);
    • कब्ज़;
    • फ़्लैटस सिंड्रोम के साथ पेट फूलना।

    कुछ में, श्लेष्म झिल्ली की स्थानीय प्रतिरक्षा में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, स्टामाटाइटिस विकसित होता है, जिसके लिए अतिरिक्त रोगसूचक उपचार की आवश्यकता होती है।

    कम प्रतिरक्षा और श्वसन अंगों की विकृति वाले व्यक्तियों में, पीपीआई लेने की दुर्लभ जटिलताएँ श्वसन रोग (ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस, परानासल साइनस की सूजन, ब्रांकाई और ब्रोन्किओल्स को नुकसान) हैं। लगभग 2-3% रोगियों में ऐंठन सिंड्रोम, मायलगिया और रक्त जमावट के विकारों के अलग-अलग मामले थे।

    क्या बच्चों को पीपीआई दी जा सकती है?

    इस तथ्य के बावजूद कि यूरोप में इस समूह की दवाओं का बाल चिकित्सा अभ्यास में सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है, रूस में इस श्रेणी के रोगियों में उपचार की सुरक्षा पर अपर्याप्त शोध डेटा के कारण बच्चों और किशोरों में प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स का उपयोग निषिद्ध है। गैस्ट्रोएंटेरोलॉजी के क्षेत्र के विशेषज्ञों का मानना ​​है कि 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए पीपीआई की नियुक्ति कुछ मामलों में काफी उचित है, जिसकी पुष्टि फ्रांस, जर्मनी, ग्रेट ब्रिटेन और डेनमार्क में गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के कई वर्षों के सकारात्मक अभ्यास से होती है। इन देशों में, यदि कोई मजबूत संकेत हो, तो तीन साल की उम्र से ही बच्चों को प्रोटॉन पंप अवरोधक लिखने की अनुमति है।

    प्रोटॉन पंप निरोधी

    उपचार शुरू करने से पहले आपको क्या जानने की आवश्यकता है?

    यदि किसी मरीज को पीपीआई निर्धारित किया जाता है, तो आंतों और पेट के संभावित घातक घावों को पूरी तरह से बाहर रखा जाना चाहिए, जिसमें जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली की पुरानी विकृति के समान लक्षण हो सकते हैं। इसके अलावा, दवाओं के इस समूह के लंबे समय तक उपयोग से घातक ट्यूमर के विकास का खतरा बढ़ सकता है, इसलिए विशेषज्ञों का कार्य सहवर्ती रोगों और विकारों की पहचान करने के उद्देश्य से माध्यमिक निदान की एक पूरी श्रृंखला का संचालन करना है। साइड इफेक्ट की आवृत्ति और तीव्रता का आकलन करने और यदि आवश्यक हो तो उपचार के नियम को समायोजित करने के लिए उपचार के पहले तीन दिनों के दौरान यकृत रोग वाले मरीजों को एक विशेषज्ञ की देखरेख में रहना चाहिए। यही बात आंशिक किडनी रोग वाले व्यक्तियों पर भी लागू होती है।

    महत्वपूर्ण! कुछ प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स, जैसे कि रबेप्राजोल पर आधारित, सिरदर्द और बढ़ी हुई उनींदापन का कारण बन सकते हैं, इसलिए उन पदों पर काम करने वाले लोगों को उपचार अवधि के दौरान सावधान रहना चाहिए, जिनके लिए बढ़ी हुई एकाग्रता की आवश्यकता होती है। यदि रोगी को पता चलता है कि उसे उनींदापन है, तो उसे उपचार के नियम को समायोजित करने या अस्थायी विकलांगता पत्र जारी करने के लिए डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। उपचार के दौरान गंभीर दुष्प्रभावों के साथ कार्य करना अस्वीकार्य है।

    उपचार करते समय सावधानी बरतनी चाहिए

    पीपीआई दवाओं का एक समूह है जो अम्लता के उल्लंघन के साथ पाचन तंत्र की विकृति के उपचार के लिए अनिवार्य है। सापेक्ष सुरक्षा के बावजूद, केवल एक डॉक्टर को ही इन्हें लिखना चाहिए, क्योंकि अनुचित उपयोग से अवांछित दुष्प्रभाव और जटिलताएं हो सकती हैं। अक्सर उपचार के दौरान, खुराक के नियम में सुधार की आवश्यकता होती है, इसलिए इस समूह की दवाओं के साथ स्व-दवा अस्वीकार्य है।

    शीर्ष 5 प्रभावी हार्टबर्न दवाएं (हाइड्रोजन पंप अवरोधक)

    गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के निर्माण को रोकने के लिए, अक्सर हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, ऐसी दवाएं जो प्रभावी रूप से नाराज़गी से राहत देती हैं।

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