Действующее вещество – Верапамил.

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.

Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.

В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Механизм действия

Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.

Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.

Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.

Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.

Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.

С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.

Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.

Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.

Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).

В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.

Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.

Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).

При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.

Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.

Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

История создания

Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.

Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.

С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.

В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.

В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Технология синтеза

Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Формы выпуска

• Таблетки и драже 40 и 80 мг;
• Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
• Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.

Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.

Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
• Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.

Дозировки

Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.

Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Фармакодинамика

Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.

Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
• ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
• ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Верапамила;
• Кардиогенный шок;
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
• Синоатриальная блокада;
• СССУ – синдром слабости синусового узла;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
• Возраст до 18 лет

С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
• Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
• Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
• Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
• Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
• Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
• Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
• Миорелаксанты – усиливается их действие;
• Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.

Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.

Беременность и лактация

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

1.Кардиотонические средства: гликозиды(Дигоксин) не гликозиды (Дофамин,Добутамин)

лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда.

Общим свойством К. с. является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений. Группа К. с. включает Сердечные гликозиды и ряд препаратов (добутамин, дофамин, амринон) негликозидного строения. В свою очередь, среди К. с. негликозидной структуры выделяют препараты, влияющие на катехоламинергические рецепторы миокарда (добутамин, дофамин), и препараты, не действующие на эти рецепторы (амринон).Добутамин и дофамин увеличивают активность аденилатциклазы что приводит к повышению внутриклеточного содержания ионов кальция, что увеличивает сократимость миокарда. Добутамин увеличивает силу сокращений сердца за счет стимуляции β1-адренорецепторов миокарда.

Сердечные гликозиды оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений),отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости).В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон).

Механизм положительного инотропного действия С. г. связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается сократимость миофибрилл.

У декомпенсированных больных с портальным застоем они при одновременном увеличении минутного объема сердца приводят к сужению сосудов органов брюшной полости и расширению периферических сосудов. На артериальное кровяное давление сердечные гликозиды прямого влияния не оказывают: оно изменяется в соответствии с характером центральной гемодинамики.

Дигоксин. сердечный гликозид. Увеличивает частоту сердечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Показания:

2. Дигоксин,дигитоксин, строфантин: особенности фармакокинетики, показания к применению..Антидоты при передозе сердечными гликозидами.

ДИГОКСИН. сердечный гликозид. Увеличивает частоту седечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови.Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-Аденозин-три-фосфотазы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты:анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

ДИГИТОКСИН.Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой).

Показания:

ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН(серд.недостат).

Побочные эффекты: желудочковая экстрасистолия,мерцание и трепетание предсердий,снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, тромбоцитопения,гипокалиемия.

СТРОФАНТИН. короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Показания:

В составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты: рвота, диарея,брадикардия, экстрасистолия,нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, аллергические реакции, крапивница,тромбоцитопения.

3.Дофамин, Добутамин.особенность действия, применения.

ДОФАМИН. оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, в больших дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.

Дофамин повышает сопротивление периферических сосудов и систолическое давление, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и диурез.

Показания к применению:

Шок различной этиологии (кардиогенный, травматический, послеоперационный шок и др.); острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса», связанные с хирургическим вмешательством.

Побочные эффекты: спазм периферических сосудов, тахикардию, желудочковую экстрасистолию, появление узлового ритма, стенокардические боли, нарушение дыхания, головную боль, психомоторное возбуждение.

ДОБУТАМИН. Стимулирует бета_1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета_2- и альфа_1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.

Показания к применению: Острая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок), обострение хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность, низкий минутный объем сердца.

Побочные эффекты:тахикардия, мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов,Аллергические реакции, рвота.

4. Гипотензивные средства

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность. К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены). Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания : тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность Метилдофу (допегит, альдомет Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания : острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Противопоказания : острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома.

Постганглиоблокаторы : резерпин, раунатин, октадин. Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе.

Противопоказания : тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия.

Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания : тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания : ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД. Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками. Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно.. Противопоказания : выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Диазоксид (гиперстат) - АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания : сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Противопоказания: почечная недостаточность. Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания : коарктация аорты, артериовенозные шунты.

Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Противопоказания : недостаточность кровообращения. Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Противопоказания : стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность 5.Антиадренергические средства

Наименование: Клофелин (Clophelinum) Фармакологическое действие: Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Показания к применению: Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Побочные действия: При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). аименование: Пентамин (Pentaminum) Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.

Фентоламин вызывает быстрый сосудорасширяющий эффект и улучшает кровоснабжение тканей, особенно мышц, кожи, слизистых оболочек. Одновременно кратковременно снижает артериальное давление.

Показания к применению. Фентоламин применяют при расстройстве периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, атеросклеротическая гангрена), трофических язвах конечностей, пролежнях, обморожениях. Кроме того, фентоламин назначают при гипертонических кризах на почве феохромоцитомы (опухоль надпочечников), а также при острой сердечной недостаточности с угрозой отека легких.

Побочные эффекты и осложнения. При применении фентоламина возможны головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, понос. Эти явления не опасны и быстро проходят при снижении дозы. Иногда после инъекций фентоламина у больных развиваются острое падение артериального давления, сердцебиение, особенно при резкой смене положения тела из горизонтального в вертикальное.

Наименование: Празозин (Prazosinum) Фармакологическое действие: Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности. Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу). Снижения минутного объема препарат не вызывает. В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает. Показания к применению: Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Побочные действия: При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Наименование: Пропранолол (Propranololum) Фармакологическое действие: Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия). Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Показания к применению: Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам. При гипертонической болезни

Побочные действия: При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Атенолол

Фармакологическое действие: Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце.

Показания к применению: Ишемическая болезнь сердца; Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор. Лечение и профилактика: Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний; Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью); Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий; Побочные действия: При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени. Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм. Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения.

6.Вазодилататоры миотропного действия

Наименование: Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Наименование: Дибазол (Dibazol) Фармакологическое действие: Дибазол – лекарственный препарат группы периферических вазодилататоров. Препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, способствует снижению давления, обладает спазмолитическим эффектом. Кроме того, прием препарата приводит к улучшению функции спинного мозга и способствует восстановлению функциональной активности периферических нервов. Дибазол стимулирует синтез интерферона, за счет чего оказывает умеренное иммуностимулирующее действие. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется с образованием двух основных метаболитов. Терапевтический эффект препарата развивается в течение 30-60 минут и длится в течение 2-3 часов. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником. Показания к применению: Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих спазмом гладкомышечного слоя кровеносных сосудов, в том числе в период обострения гипертонической болезни. Препарат используют для купирования спазма гладких мышц внутренних органов, в том числе у пациентов с язвой желудка, кишечной коликой. Препарат также назначают пациентам с заболеваниями нервной системы, наиболее эффективен препарат у пациентов с синдромом вялого паралича и пациентов, находящихся в восстановительной стадии заболеваний нервной системы.

Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в единичных случаях у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, нарушений ЭКГ, головокружения и кожных аллергических реакций. При применении препарата в форме раствора для парентерального применения возможны болевые ощущения в месте инъекции.

Гидралазин

Лечебные свойства. Снимает спазм мелких артерий, снижает артериальное давление; усиливает сердечный выброс, учащает сердечные сокращения; усиливает почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии, в т. ч. гипертонический криз.

Побочные явления. Возможны головная боль, головокружение, учащение ритма сердечных сокращений, боли в области сердца, повышенная потливость, тошнота, рвота, слезотечение, появление отеков и эритематозных высыпаний. При длительном применении гидралазина может развиться синдром, напоминающий красную волчанку.

Наименование: Магния сульфат (Magniisulfas) Фармакологическое действие: Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез (мочеотделение). При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект. Показания к применению: Гипертоническая болезнь, в основном, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления).

Побочные действия: Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.

7 Антагонисты кальция (нефедипин,верапамил,амлодипин).механизм действия,фармакологические эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Нифедипин (Nifedipin) Фармакологическое действие: бладает слабой антиаритмической активностью ,у меньшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Мех.действия Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью.

Показания к применению: Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта.

Побочные действия: Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Верапамил. Блокаторы кальциевых каналов

Мех.действия.Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Применение

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Амлодипин (Amlodipine)\

Мех.действия

Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях.

Фарм.эфект

Препарат оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.

Показания к применению: Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами). Для лечения стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта. Лечение ишемической болезни сердца, в том числе хронической. Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит. Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения. Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь. Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

8.Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)

:Каптоприл, Эналаприл. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан. Механизм действия,фарм эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Каптоприл

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое .

Мех.действия Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток.

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

• таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
• раствор для внутривенного введения 2,5%;
• таблетки пролонгированного действия 240 мг;
• драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

• ;
• стабильная ;
• стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• мерцательная тахиаритмия ;
• гипертонический криз (в/в применение);
• артериальная гипертензия .

Противопоказания

• выраженная брадикардия ;
• выраженная дисфункция ЛЖ;
• AV блокада II-III ст.;
• гиперчувствительность;
• артериальная гипотензия ;
• СССУ;

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия ;
• выраженное снижение АД;
• тошнота , ;
• покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

• гиперплазия десен ;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• , сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• , тромбоцитопения ;
• галакторея , гинекомастия ;
• периферические отеки;
• отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при и . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе , . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
• Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым »;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия ».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: , Каверил , .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин Ретард , Никардипин , Риодипин , .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем »;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД »;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше »;
• «… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево »;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии ».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль »;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение »;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее ».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Верапамил таб. п.п.о. 40мг n50 Озон ООО

Верапамил таб. п.о. ретард 240мг n20 Алкалоид АО

Верапамил таб. п/о 80мг №50 ОАО Ирбитский ХФЗ

Верапамил таб. п.о 40мг n30 Алкалоид АО

Верапамил входит в группу блокаторов кальциевых каналов. Применяется в лечении ишемии сердца , в том числе:

• стабильной стенокардии напряжения;
• стенокардии покоя;
• стенокардии вазоспастической;
• стенокардии постинфарктной;
• мерцании предсердий;
• пароксизмальной тахикардии наджелудочковой.

Способ применения

Дозировка Верампила подбирается для каждого пациента индивидуально. Принимают препарат после еды (можно во время еды), глотая полностью, не разжевывая, а запивая водой (нельзя запивать грейпфрутовым соком).

1. Дозировка взрослым и подросткам с весом 50 кг и более при ИБС, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий рекомендуется 120-480 мг, разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная доза в сутки = 480 мг. В сутки доза при артериальной гипертензии = от 120 до 360 мг в 3 приема.
2. Детям младше 6 лет назначают при нарушении ритма. В сутки рекомендуется от 80 до 120 мг на 2-3 приема.
3. Детям 6-14 лет Верампил назначают только исключительно при неправильном сердечном ритме. Дозировка в сутки = 80-360 мг, разделенная на 2-4 раза.
4. Больным с нарушениями функции печени дозу устанавливают осторожно, начиная с минимальных. Например, 2-3 раза в сутки дают по 40 мг (в сутки 80-120 мг).

Верампил нельзя назначать на протяжении 7 дней после инфаркта миокарда . По окончании терапии, препарат отменяют постепенно.

Форма выпуска. Состав

Верампил выпускают в виде драже, капсул, раствора для внутривенного введения, покрытых оболочкой таблеток.

В состав препарата входят:

• верапамила гидрохлорид;
• вспомогательные вещества: крахмал, Ca фосфат двузамещенный, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, Mg стеарат, желатин, метилпарабен, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Полезные свойства

Препарат верампил обладает антиангинальным и антиишемическим действием при разных формах ишемической болезни. Верампил обладает следующими полезными свойствами:

• способен блокировать трансмембранный поток ионов Ca в клетках сердца и в мышцах сосудов;
• уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде, так как воздействует на энергетически затратные метаболические процессы в миокарде, уменьшая постнагрузку;
• увеличивает коронарный кровоток, так как происходит расширение коронарных сосудов;
• обладает антигипертензивным действием за счет уменьшения ОПСС;
• способствует нормализации синусового ритма и нормализует ЧСС.
• удерживает в норме артериальное давление.

Побочные действия

Со стороны сердца и сосудистой системы:

• брадикардия синусовая, AV-блокада I, II, III степени;
• отеки периферические;
• остановка синусового узла;
• тахикардия, сердцебиение, приливы,
• артериальная гипотензия;
• возникновение или обострение сердечной недостаточности.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота, запор, рвота;
• дискомфорт, боль в животе,
• непроходимость кишечника;
• гингвит и кровотечение десен.

Неврологические расстройства:

• головная боль, головокружение;
• экстрапирамидные расстройства;
• парестезии, тремор.

Органы слуха и вестибулярный аппарат:

• звон в ушах;
• головокружение.

Кожные покровы:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• эритема полиморфная;
• сыпь макулопапулезная сыпь;
• зуд, алопеция, крапивница пурпура.

Со стороны репродуктивной системы:

• дисфункция эректильная;
• гилекомастия, галакторея.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань:

• слабость мышц;
• миалгия;
• артралгия.

Иммунная система:

• гиперчувствительность;
• отек ангионевротический.

Возможно изменение лабораторных показателей: рост активности ферментов печени и пролактина в крови. Сообщалось о тетрапарезе, связанным с комплексным приемом препаратов Верапамила и Колхицина. Поэтому не рекомендуется их комбинированное.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• начальная фаза инфаркта миокарда + осложнения;
• шок кардиогенный;
• синдром слабости узла синусового, AVблокада II и III степени (кроме имплантированных искусственных водителей ритма);
• блокада синоатриальная;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий + наличие WPW-синдрома;
• нельзя вместе с препаратом одновременно применять внутривенно β-адреноблокаторы (кроме случаев интенсивной терапии);
• нельзя применять Верапамил в первые пол года беременности, в последнем триместре - в крайней необходимости по рекомендации врача;
• при лактации Верампил способен проникать в грудное молоко в малом количестве, применять только в крайнем случае.

Взаимодействие с другими лекарствами

При взаимодействии Верапамила c:

• CYP3A4-ингибиторами может сопровождаться ростом уровня Верапамила в крови, а взаимодействие с CYP3A4-индукторами вызывают уменьшение плазменных уровней верапамила;
• со средствами против аритмии и b-адреноблокаторами: усиление кардиоваскулярного действия;
• хинидином: уменьшение клиренса хинидина;
• флекаинидином: не воздействует на клиренс верапамила в крови;
• метопрололом : увеличивается AUC метопролола и С макс у пациентов со стенокардией;
• пропранололом : увеличивается AUC пропранолола и С макс у пациентов со стенокардией;
• диуретиками, гипотензивными средствами, вазодилататорами: преувеличение гипотензивного эффекта;
• теразозином и празозином: дополнительный гипотензивный эффект, повышение AUC теразозина и Смах;
• противовирусными средствами: повышаются плазменные концентрации верапамила;
• карбамазепином: рост уровня карбамазепина, появление нейротоксических побочных эффектов препарата карбамазепин;
• литием: повышение нейротоксичности лития;
• противомикробными средствами (телитромицином, эритромицином, кларитромицином): возможно повышение уровня верапамила;
• колхицином: комбинировать с верапамилом не рекомендуется из-за увеличения экспозиции колхицина.
• сульфинпиразоном: повышение в три раза клиренса верапамила, биодоступности увеличение более чем на 60%. Может снизиться гипотензивный эффект;
• нейромышечными блокаторами: может усилиться их действия;
• ацетилсалициловой кислотой: возможна кровоточивость;
• этанолом: повышение этанола в крови;
• ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА: лечение МГ-КоА редуктазы у пациентов, принимающих Верапамил, необходимо начинать с минидоз, которые постепенно увеличивают. Необходим подбор дозировки, исходя из концентрации холестерина в крови;
• аторвастатином: может повыситься уровень аторвастатина ;
• ловастатином : может повыситься уровень ловастатина;
• симвастатином : увеличение симвастатина AUC, увеличение С максимального симвастатина;
• дигоксином : у не больных людей повышается С максимального дигоксина, СSS, AUC;
• дигитоксином : снижение клиренса дигитоксина;
• циметидином: увеличивается AUC Верапамила со снижением его клиренса;
• антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается С мах глибурида, AUC;
• теофиллином: снижение клиренса;
• имипрамином: увеличение AUC;
• доксорубицином: повышается AUC и С мах доксорубицина в крови у больных с мелкоклеточным раком в легких.
• фенобарбиталом: в 5 раз увеличивает клиренс верапамила;
• буспироном: увеличение AUC и С мах;
• мидазоламом: увеличение AUC и Смах;
• алмотриптаном: увеличение AUC и Смах;
• иммунологическими препаратами: Сиролимус, Эверолимус, Такролимус: возможно рост уровня указанных препаратов;
• грейпфрутовым соком: увеличивается AUC и С макс Верапамила, время полувыведения и почечного клиренса не изменны;
• зверобоем обыкновенным: уменьшается AUC верапамила с понижением С мах.

Видео

Смотрите видео об опасности неправильного сочетания Верапамила с бета-блокаторами.

Содержание

В нынешнее время продается огромное количество лекарственных средств от разных заболеваний, но простым людям без медицинского образования бывает очень сложно с ними разобраться. Многим специалисты назначают Верапамил – инструкция по применению которого разъясняет, для лечения чего назначают этот препарат, каким действием он обладает. Если вы собираетесь купить и использовать данное лекарство, читайте обо всех его особенностях.

Что такое Верапамил

Данное лекарство относится к группе антиаритмических, антиангинальных. Препарат Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Его действие направлено на замедление пульса и снижение нагрузки на сердце. Продают препарат по рецепту врача, что указано по его инструкции по применению. Лекарство назначают при разных патологиях сосудистой природы, некоторых типах аритмии.

Состав

Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:

• 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
• крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.

Одна таблетка препарата содержит:

• 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
• метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.

В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:

• 5 мг верапамила гидрохлорида;
• моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.

Форма выпуска

Вы можете купить такие виды препарата:

1. Таблетки Верапамил в пленочной оболочке с концентрацией 40, 80, 120 мг. По 10 штук в блистере. 2, 5 или 10 пластинок в одной картонной коробке.
2. Верапамил в ампулах объемом 2 мл. 10 штук в пачке.
3. Верапамил ретард. Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 240 мг. 20 штук в упаковке.
4. Драже с дозировкой препарата 40 или 80 мг. 20, 30 или 50 штук в упаковке.

Механизм действия

Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:

• коронарные сосуды расширяются;
• артериальное давление снижается;
• сердечный ритм нормализуется.

Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие. Препарат подавляет склеивание тромбоцитов и не вызывает привыкания. Интенсивный метаболизм, концентрация максимального уровня в плазме крови через 1-2 часа, выведение из организма быстрое.

Показания к применению

Согласно инструкции, препарат Верапамил может быть назначен в следующих случаях:

• стенокардия;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия: синусовая, мерцательная, суправентрикулярная;
• гипертонический криз;
• первичная гипертензия;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• вазоспастическая стенокардия;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• ишемическая болезнь сердца;
• трепетание и мерцание предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• стабильная стенокардия напряжения;
• мерцательная тахиаритмия.

Инструкция по применению Верапамила

Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач. Форма назначаемого препарата, дозировка и схема использования зависит от возраста больного, его диагноза, того, какие препараты он будет принимать дополнительно.

Таблетки

Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:

1. Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
2. Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
3. Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
4. Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.

В ампулах

Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:

1. Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
2. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
3. Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
4. Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
5. В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.

При беременности

По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:

• риске преждевременных родов (комплексно с другими препаратами);
• ишемической болезни сердца;
• плацентарной недостаточности;
• лечении и профилактике аритмий;
• нефропатии беременных;
• гипертонии (в том числе кризе);
• разных видах стенокардии;
• идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• блокировании побочного действия препаратов, повышающих сердечный ритм (к примеру, Гинипрала).

Дозировка при беременности:

1. 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
2. Максимум 120-160 мг за один прием.

Особенности:

1. Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
2. Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
3. Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.

Побочные эффекты

При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:

1. Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
2. Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
3. Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
4. Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
5. Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.

Противопоказания

Применение Верапамила запрещено при:

• тяжелой артериальной гипотензии;
• повышенной чувствительности к веществам в составе;
• AV-блокаде 2-3 степени;
• периоде лактации;
• кардиогенном шоке;
• тяжелом стенозе устья аорты;
• инфаркте миокарда;
• синдроме слабости синусного узла;
• дигиталисной интоксикации;
• синоатриальной блокаде;
• трепетании и фибрилляции предсердий;
• выраженной брадикардии;
• СССУ;
• выраженной дисфункции ЛЖ.

• почечной недостаточности;
• беременности;
• хронической сердечной недостаточности;
• нарушениях функции печени;
• желудочковой тахикардии;
• AV блокаде 1 степени;
• умеренной и легкой гипотензии;
• выраженной миопатии.

Взаимодействие

Если доктор назначил вам Верапамил - инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:

• Празорином;
• Кетоконазолом и Итраконазолом;
• Аспирином;
• Атенолом;
• Тимололом;
• Метопролом;
• Анаприлином;
• Надололом;
• Карбамазепином;
• Циметидином;
• Кларитромицином;
• Циклоспорином;
• Дигоксином;
• Дизоправмидом;
• Индинавиром;
• Вирасептом;
• Ритонавиром;
• Хинидином;
• препаратами против повышения давления;
• диуретиками;
• Эритромицином;
• Флекаинидом;
• сердечными гликозидами;
• Нефазодоном;
• Фенобарбиталом;
• Теофиллином;
• Пиоглитазоном;
• Телитромицином;
• Рифампицином.